TH53151A - ตัวขัดขวางไพราโซโลเพอริมิดิโนน cGMP PDE5 เพื่อทำการบำบัดความเสื่อมหน้าที่ทางเพศ - Google Patents

Abstract

DC60 (14/06/42) สารประกอบสูตร (IA) และ (IB) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือ C1 ถึง C3 อัลคิล ซึ่งแบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย ฟีนิล Het หรือกลุ่มเฮเทอโร ไซคลิค ที่ถูกต่อที่ N- ที่ถูกเลือกจาก ไพเพอริดินิล และมอร์โฟลินิล ซึ่งกลุ่มฟีนิล ดังกล่าว แบบทางเลือกถูก เข้าแทนที่ด้วย ตัวเข้าแทนที่หนึ่งตัว หรือหลายตัว ที่ถูกเลือกจาก C1 ถึง C4 อัลคอกซีฮาโล CN,CF3,OCF3 หรือ C1 ถึง C4 อัลคิล ซึ่งกลุ่ม C1-C4 อัลคิล ดังกล่าว แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย C1 ถึง C4 ฮาโลอัลคิล หรือ ฮาโลอัลคอกซี ซึ่งตัวใดๆ ของมันถูกเข้าแทนที่โดย ฮาโลอะตอม หนึ่งตัว หรือหลายตัว R2 คือ C1 ถึง C6 อัลคิล และ R13 คือ OR3 หรือ NR5 R6 หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือสัตว์แพทย์ หรือ โซลเวท ของตัวที่มีที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือสัตว์แพทย์ เป็นตัวขัดขวางที่รุนแรง และเลือกเฟ้นของ ไซคลิค กวาโนซีน 3'',5''- โมโนฟอสเฟท ฟอสโฟไดเอสเทอเรส ประเภท 5 (cGMP PDES) และนำไปใช้ได้ ในการบำบัดโรคต่างๆ ที่รวมถึงความเสื่อมหน้าที่ อีเรคไทล์ ของเพศชาย (MED) และความเสื่อมหน้าที่ทาง เพศของเพศหญิง (FSD) สารประกอบสูตร (IA) และ (IB) (สูตรเคมี)ซึ่ง R1 คือ C1 ถึง C3 อัลคิล ซึ่งแบบทางเลือกถูกเข้าแทน ที่ด้วยฟีนิล Het หรือกลุ่มเฮเทอโรไซคลิค ที่ถูกต่อที่ N- ที่ถูกเลือกจาก ไพเพอริดินิล และมอร์โฟลินิล ซึ่งกลุ่มฟี นิล ดังกล่าว แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย ตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัว หรือหลายตัว ที่ถูกเลือกจาก C1 ถึง C4 อัลคอกซี ฮาโล CN,CF3,OCF3 หรือ C1 ถึง C4 อัลคิล ซึ่งกลุ่ม C1-C4 อัลคิล ดังกล่าว แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย C1 ถึง C4 ฮาโลอัลคิลหรือ ฮาโลอัลคอกซี ซึ่งตัวใดๆ ของมันถูกเข้าแทน ที่โดย ฮาโลอะตอม หนึ่งตัว หรือหลายตัว R2 คือ C1 ถึง C6 อัลคิล และ R13 คือ OR2 หรือ NR5R6 หรือเกลือของมันที่ยอม รับได้เชิงเภสัชกรรม หรือสัตว์แพทย์ หรือโซลเวท ของตัวที่มีที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือสัตว์แพทยื เป็นตัวขัดขวางที่รุนแรง และเลือกเฟ้นของไซคลิค กวาโนซีน 3'',5''-โมโนฟอสเฟท ฟอสโฟไดเอสเทอเรส ประเภท 5(cGMP PDES) และนำไปใช้ได้ในการบำบัดโรคต่างๆ ที่รวมถึงความเสื่อมหน้า ที่ อิเรคไทล์ ของเพศชาย (MED) และความเสื่อมหน้าที่ทางเพศ ของเพศหญิง (FSD)

Claims (5)

1.สารประกอบของสูตร (IA) หรือ (IB) (สูตรเคมี) หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์ แพทย์ หรือโซลเวท ของตัวที่มีที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์แพทย์ ซึ่ง R1 คือ C1 ถึง C3 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ ด้วย ฟีนิล Het หรือกลุ่มเฮทเทอโรไซคลิก ที่ถูกต่อที่ N- ที่ถูกเลือกจาก ไพเพอริดีนิล และมอร์โฟลินิล ซึ่งกลุ่มฟี นิลดังกล่าว แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย ตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัว หรือหลายตัวที่ถูกเลือกจาก C1 ถึง C4 อัลคอกซี ฮาโล CN,CF3,OCF3 หรือ C1 ถึง C4 อัลคิล ซึ่งกลุ่ม C1-C4อัลคิล ดังกล่าว แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดย C1 ถึง C4 ฮาโลอัลคิล หรือ C1 ถึง C4 ฮาโลอัลคอกซี ซึ่งตัวใดๆ ของ มันถูกเข้าแทนที่โดย ฮาโลอะตอม หนึ่งตัวหรือหลายตัว R2 คือ C1 ถึง C4 อัลคิล R13 คือ OR3 หรือ NR5R6 R3 คือ C1 ถึง C6 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย ตัวเข้าแทนที่หนึ่งตัว หรือ 2 ตัวที่ถูกเลือกจาก C1 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล OH,C1 ถึง C4 อัลคอกซี เบนซิลออกซี NR5R6 ฟี นิล ฟูรานิล และเพอริดินิล C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล

1-(C1 ถึง C4 อัลคิล)ไพเพอริดินิล เททราไฮโดรฟูรานิล หรือ เททรา ไฮโดรไพรานิล และซึ่ง C1 ถึง C6 อัลคิล และกลุ่ม C1 ถึง C4 อัลคอกซี แบบทางเลือกอาจมีส่วนปลายที่เป็นกลุ่มฮาโลอัลคิล เช่น CF3 R4 คือ SO2NR7R8 R5 และ R6 ต่างเป็นอิสระจากกัน ถูกเลือกจาก H และ C1 ถึง C4 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย C3 ถึง C5 ไซ โคลอัลคิล หรือ C1 ถึง C4 อัลคอกซี หรือรวมกับไนโทรเจน อะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำเป็นกลุ่มอะซิทีดีนิล พีร์โรลิดินิล ไพเพอริดินิล หรือมอร์โฟลินิล R7 และ R8 รวมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำเป็นกลุ่ม 4-R10-ไพเพอราซินิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยกลุ่ม C1 ถึง C4 อัลคิล 1 หรือ 2 กลุ่ม และแบบทางเลือกในรูปของ 4-N-ออกไซด์ R10 คือ H,C1 ถึง C4 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ ด้วยตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัวหรือหสองตัวที่ถูกเลือกจาก OH,NR5R6,CONR5R6 ฟีนิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย C1 ถึง C4 อัลคอกซีเบนโดออกโซลิล เบนโซไดออกซานิล C3 ถึง C6 อัลคีนิล เพอริดินิล หรือเพอริมิดินิล และ Het คือ กลุ่ม 6-เมมเบอร์ เฮเทอโรไซคลิค ที่ต่อกันที่ C- ที่มี 1 หรือ 2 ไนโทรเจนอะตอม แบบเป็นทางเลือก ในรูปของ โมโน-N-ออกไซด์ ของมัน หรือกลุ่ม 5-เมมเบอร์ เฮเทอโรไซคลิค ที่ต่อกันที่ C- ที่มี 2 หรือ 3 ไนโทรเจนอะตอม ซึ่งตัวใดๆ ของกลุ่มเฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าว แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทน ที่ด้วย C1 ถึง C4 อัลคิล,C1 ถึง C4 อัลคอกซี หรือ NHR15 ซึ่ง R15 นั้นคือ H,C1 ถึง C4 อัลคิล หรือ C1 ถึง C4 อัลคา โนอิลและฮาโลคือ Br,CI,F หรือ I

2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 คือ C1 ถึง C2 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย Het,2-(มอร์โฟลิน-4-อิล)เอทิลหรือเบนซิล R2 คือ C2 ถึง C4 อัลคิล,R13 คือ OR3 หรือ NR5R6R3 คือ C1 ถึง C4 อัลคิล ที่ แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทนที่ 1 หรือ 2 ตัว ที่ถูกเลือกจาก ไซโคลโพรพิล ไซโคลบิวทิล OH เมทอกซี เอทอก ซีเบนซิลออกซี NR5R6 ฟีนิล ฟูราน-3-อิล เพอริดิน-2-อิล และ เพอริดิน-3-อิล ไซโคลบิวทิล-1-เมทิลไพเพอริดิน-4-อิล เททรา ไฮโดรฟูราน-3-อิล หรือเททราไฮโดรฟูราน-4-อิล R5 และ R6 แต่ ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระจาก H และ C1 ถึง C4 อัลคิล ที่แบบ ทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย ไซโคลโพรพิล หรือเมทอกซี หรือ รวมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วย ทำ เป็นกลุ่มอะเซทิดินิล พีร์โรีลิดินิล หรือ มอร์โฟลินิล R7 และ R8 รวมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำเป็นกลุ่ม 4-R10-ไพเพอราซินิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย กลุ่มเมทิล หนึ่งหรือสองกลุ่ม และแบบทางเลือกในรูปของ 4-N-ออกไซด์ ของมัน R10 คือ R,C1 ถึง C3 อัลคิล ที่แบบทาง เลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทนที่ 1 หรือ 2 ตัว ที่ถูก เลือกจาก OH,NR5R6,CONR5R6 ฟีนิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทน ที่ด้วย เมทอกซี เบนโซไดออกโซล-5-อิล และเบนโซไดออก แซน-2-อิล อัลลิลเพอริดิน-2-อิล เพอริดิน-4-อิล หรือเพอริ มิดิน-2-อิล และ Het ถูกเลือกจาก เพอริดิน-2-อิล 1-ออกซิโด เพอริดิน-2-อิล 6-เมทิลเพอริดิน-2-อิล 6-เมทอกซิเพอริ ดิน-2-อิล เพอริดาซิน-3-อิล เพอริมิดิน-2-อิล และ 1-เมทิลอิมิดา โซล-2-อิล 3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่ง R1 คือ C1 ถึง C2 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย Het,2-(มอร์โฟลิน-4-อิล)เอทิลหรือเบนซิล R2 คือ C2 ถึง C4 อัลคิล,R13 คือ OR3,R3 คือ C1 ถึง C4 อัลคิล ที่แบบทาง เลือกถูกเข้าแทนที่แบบโมโนด้วย ไซโคลโพรพิล ไซโคลบิวทิล OH เมทอกซี เอทอกซี ฟีนิล ฟูราน-3-อิล หรือ เพอริดิน-2-อิล ไซ โคลบิวทิล เททราไฮโดรฟูราน-3-อิล หรือเททราไฮโดรฟู ราน-4-อิล R7 และ R8 รวมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำ เป็นกลุ่ม 4-R10-ไพเพอราซินิล โดยแบบทางเลือกอยู่ในรูปของ 4-N-ออกไซด์ ของมัน R10 คือ C1 ถึง C3 อัลคิล ที่แบบทาง เลือกถูกเข้าแทนที่แบบโมโนด้วย OH และ Het ถูกเลือกจาก เพ อริดิน-2-อิล 1-ออกซิโดเพอริดิน-2-อิล 6-เมทิล เพอริดิน-2-อิล 6-เมทอกซิเพอริดิน-2-อิล เพอริดาซิน-3-อิล เพอริมิดิน-2-อิล และ 1-เมทิลอิมิดาโซล-2-อิล 4.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ถูก เลือกจาก 3-เอทิล-5-[2-(2เมทอกซีเอทอกซี)-5-(4-เมทิลไพเพอรา ซิน-1-อิลซัลโฟนิล)เพอริดิน-3-อิล]-2-เพอริ ดิน-2-อิล)เมทิล-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริมิ ดิน-7-โอน 3-เอทิล5-[5-(4-เอทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟนิล)-2-(2-เมทอก ซีเอทอกซี)เพอริดิน-3-อิล]-2-เพอริดิน-2-อิล)เมทิล-2,6-ได ไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริมิดิน-7-โอน 3-เอทิล5-[5-(4-เอทิล-4-ออกไซโดไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟ นิล)-2-(2-เมทอกซีเอทอกซี)เพอริดิน-3-อิล]-2-เพอริ ดิน-2-อิล)เมทิล-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริมิ ดิน-7-โอน 5-[2-(2-เมทอกซีเอทอกซี)-5-(4-เมทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟ นิล)เพอริดีน-3-อิล]-3-นอร์มัล-โพรพิล-2-(เพอริ ดิน-2-อิล)เมทิล-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เทอริมิ ดิน-7-โอน 5-[5-(4-เอทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟนิล)-2-(2-เมทอกซีเอทอก ซี)เพอริดิน-3-อิล]-2-เพอริดิน-2-อิล)เมทิล-2,6-ได ไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริมิดิน-7-โอน (+)-3-เอทิล-5-[5-(4-เอทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟ นิล)-2-(2-เมทอกซี-1(R)-เมทิลเอทอกซี)-เพอริ ดิน-3-อิล]-2-เพอริดิน-2-อิล)เมทิล-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพรา โซโล[4,3-d]เพอริมิดิน-7-โอน

3-เอทิล5-[5-(4-เอทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟนิล)-2-(2-เมทอก ซีเอทอกซี)-1(R)-เมทิลเอทอกซี)-เพอริดิน-3-อิล]-2-(6-เมทิล เพอริดีน-2-อิล)เมทิล-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริ มิดิน-7-โอน 5[2-เอทอกซี-5-(4-เอทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟนิล)เพอริ ดีน-3-อิล]-3-เอทิล-2-(6-เมทอกซีเพอริ ดีน-2-อิล)เมทิล-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริมิ ดิน-7-โอน 5-[2-ไฮโซ-บิวทอกซี-5(4-เอทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟนิล)เพ อริดีน-3-อิล]-3-เอทิล-2-(6-เมทอกซีเพอริ ดีน-2-อิล)เมทิล-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริมิ ดิน-7-โอน 5[2-เอทอกซี-5-(4-เอทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟนิล)เพอริ ดีน-3-อิล]-3-เอทิล--2-[1-(เพอริดิน-2-)เอทิล]-2,6-ได ไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริมิดิน-7-โอน 5.ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม ที่ประกอบด้วยสารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือ โซลเวทของตัวที่มีตัวใดๆ ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม รวมกับ สารเจือจาง หรือพาหะที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม 6.ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม ที่ประกอบด้วยสารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือ โซลเวทของตัวที่มีตัวใดๆ ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม รวมกับ สารเจือจาง หรือพาหะที่ยอมรับได้เชิงสัตว์แพทย์ 7.สารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือกของมันที่ยอมร นับได้เชิงเภสัชกรรมหรือโซลเวทของตัวที่มีที่ยอมรับได้เชิง เภสัชกรรม หรือส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม ที่มีตัวใดๆ ของที่ กล่าวมาแล้ว เพื่อใช้เป็นยาของมนุษย์ 8.สารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมันที่ยอมรับ ได้เชิงสัตว์แพทย์หรือโซลเวทของตัวที่มีที่ยอมรับได้เชิง สัตว์แพทย์ หรือส่วนผสมเชิงสัตว์แพทย์ ที่มีตัวใดๆ ของที่ กล่าวมาแล้วเพื่อใช้เป็นยาสัตว์ 9.การใช้สารประกอบของสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมัน ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือโซลเวทของตัวที่มีที่ยอมรับ ได้เชิงเภสัชกรรม เพื่อทำการผลิตยาของมนุษย์ เพื่อทำการ บำบัดแบบรักษาหรือป้องกันสภาวะทางแพทย์ ซึ่งสภาวะนั้นชี้ บ่งถึงตัวขัดขวาง cGMP PDES 10.การใช้สารประกอบของสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมัน ที่ยอมรับได้เชิงสัตว์แพทย์ หรือโซลเวทของตัวที่มีที่ยอม รับได้เชิงสัตว์แพทย์ เพื่อทำการผลิตยาสัตว์ เพื่อทำการ บำบัดแบบรักษาหรือป้องกันสภาวะทางแพทย์ ซึ่งสภาวะนั้นชี้ บ่งถึงตัวขัดขวาง cGMP PDES 11.การใช้สารประกอบของสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมัน ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือโซลเวทของตัวที่มีที่ยอมรับ ได้เชิงเภสัชกรรม เพื่อทำการผลิตยาของมนุษย์ เพื่อทำการ บำบัดรักษาหรือป้องกันความเสื่อมหน้าที่ อีเรคไทล์ ของเพศ ชาย (MED) ความเสื่อมหน้าที่ทางเพศของเพศหญิง (FSD) การคลอดก่อนกำหนด อาการปวดระดู บีไนท์ ทรอสเททิค ไฮเปอร์ พลาเซีย (BPH) การอุดกั้นทางออกกระเพาะปัสสาวะ การกลั้นการ ถ่ายไม่อยู่ แอนไจนาชนิดคงตัว ไม่คงตัว และชนิดเปลี่ยนแปร (Prinzmetnl) ความดันโลหิตสูง พัลโมนารี ไฮเปอร์เทนชั่น ความล้มเหลวของหัวใจ จากการคั่งของโลหิต อะเทอโรสเคลอโรซีส สภาวะของความเปิดโล่งของหลอดโลหิตลดลง โรคของเพอริเฟอรัล แวสคูลาร์ สโตร๊คหลอดลมอักเสบ แอลเลอจิค แอสมา โครนิค แอ สมา แอลเลอจิคไรนิทิส กลอโคมา หรือโรคต่างๆ ที่มีลักษณะโดย เฉพาะโดยความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของลำไส้ 12.การใช้สารประกอบของสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมัน ที่ยอมรับได้เชิงสัตว์แพทย์ หรือโซลเวทของตัวที่มีที่ยอม รับได้เชิงสัตว์แพทย์ เพื่อทำการผลิตยาสัตว์ เพื่อทำการ บำบัดแบบรักษาหรือป้องกันความเสื่อมหน้าที่ อิเรคไทล์ ของ เพศชาย (MED) ความเสื่อมหน้าที่ทางเพศของเพศหญิง (FSD) การคลอดก่อนกำหนด อาการปวดระดู บีไนท์ ทรอสเททิค ไฮเปอร์ พลาเซีย (BPH) การอุดกั้นทางออกกระเพาะปัสสาวะ การกลั้นการ ถ่ายไม่อยู่ แอนไจนาชนิดคงตัว ไม่คงตัว และชนิดเปลี่ยนแปร (Prinzmetnl) ความดันโลหิตสูง พัลโมนารี ไฮเปอร์เทนชั่น ความล้มเหลวของหัวใจ จากการคั่งของโลหิต อะเทอโรสเคลอโรซีส สภาวะของความเปิดโล่งของหลอดโลหิตลดลง โรคของเพอริเฟอรัล แวสคูลาร์ สโตร๊คหลอดลมอักเสบ แอลเลอจิค แอสมา โครนิค แอ สมา แอลเลอจิคไรนิทิส กลอโคมา หรือโรคต่างๆ ที่มีลักษณะโดย เฉพาะโดยความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของลำไส้ 13.การใช้สารประกอบของสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมัน ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์แพทย์ หรือโซลเวท ของตัวที่มีที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์แพทย์ หรือส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม หรือส่วนผสมเชงสัตว์แพทย์ ที่มี ตัวใดตัวหนึ่งของที่กล่าวมาแล้วข้างต้นในการเตรียมเวชภัณฑ์ สำหรับการบำบัด หรือป้องกันสภาวะทางการแพทย์ ซึ่งสภาวะนั้น บ่งถึงตัวขัดขวาง cGMP PDES ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม (รวม ถึงมนุษย์) 14.การใช้สารประกอบของสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมัน ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์แพทย์ หรือโซลเวท ของตัวที่มีที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์แพทย์ หรือส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม หรือส่วนผสมเชงสัตว์แพทย์ ที่มี ตัวใดตัวหนึ่งของที่กล่าวมาแล้วข้างต้นในการเตรียมเวชภัณฑ์ สำหรับการบำบัด หรือป้องกันความเสื่อมหน้าที่ อิเรคไทล์ของ เพศชาย (MED) ความเสื่อมหน้าที่ทางเพศหญิง (FSD),การคลอด ก่อนกำหนด อาการปวดระดู บีไนท์พรอสเททิค ไฮเปอร์พลาเซีย (BPH) การอุดกั้นทางออกกระเพาะปัสสาวะ การกลั้นการถ่ายไม่ อยู่ แอนไจนาชนิดคงตัว ไม่คงตัว และชนิดเปลี่ยนแปร (Prinzmetal) ความดันโลหิตสูง พัลโมนารี ไฮเปอร์ เทนชั่นความล้มเหลวของหัวใจ จากการคั่งของโลหิต อะเทอโรส เคลอโรซีส สภาวะของความเปิดโล่งของหลอดโลหิตลดลง โรคของเพ อริเฟอรัล แวสคูลาร์ สโตร๊คหลอดลมอักเสบ แอลเลอจิค แอสมา โครนิค แอสมา แอลเลจิตไรนิทีส กลอโคมา หรือโรคต่างๆ ที่มี ลักษณะโดยเฉพาะโดยความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของลำไส้ ใน สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม (รวมถึงมนุษย์) ด้วยปริมาณที่ให้ผล เชิงบำบัดรักษาโรค 15.สารประกอบสูตร (IIA) หรือ (IIB) (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ ฮาโล และ R1,R2 และ R13 เป็นตามที่ระบุไว้ในข้อ ถือสิทธฺ 1 16.สารประกอบตามอ้างในข้อถือสิทธิ 15 ซึ่ง Y คือ คลอโร 17.สารประกอบสูตร (IVA) หรือ (IVB) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2 และ R13 เป็นตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 1 18.สารประกอบสูตร (VA) หรือ (VB) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2 และ R13 เป็นตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 1 19.สารประกอบสูตร (IXA) หรือ (XB) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2,R4 และ R13 เป็นตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 1 20.ขบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) (สูตร เคมี) หรือเกลือของมัน ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์ แพทย์ หรือโซลเวทของตัวที่มีใดๆ ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์แพทย์ ซึ่ง R1 คือ C1 ถึง C2 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ ด้วย ฟีนิล Het หรือกลุ่มเฮเทอโรไซคลิค ที่ถูกต่อที่ N- ที่ถูกเลือกจาก ไพเพอริดีนิล และมอร์โฟลินิล ซึ่งกลุ่มฟี นิลดังกล่าว แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย ตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัว หรือหลายตัวที่ถูกเลือกจาก C1 ถึง C4 อัลคอกซี ฮาโล CN,CF3,OCF3 หรือ C1 ถึง C4 อัลคิล ซึ่งกลุ่ม C1-C4 อัลคิล ดังกล่าว แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดย C1 ถึง C4 ฮาโลอัลคิล หรือ C1 ถึง C4 ฮาโลอัลคอกซี ซึ่งตัวใดๆ ของมัน ถูกเข้าแทนที่โดยฮาโลอะตอมหนึ่งตัว หรือหลายตัว R2 คือ C1 ถึง C6 อัลคิล R13 คือ OR3 หรือ NR3R6 R3 คือ C1 ถึง C6 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย ตัวเข้าแทนที่หนึ่งตัว หรือ 2 ตัวที่ถูกเลือกจาก C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล OH,C1 ถึง C4 อัลคอกซี เบนซิลออกซี NR5R6 ฟี นิล ฟูรานิล และเพอริดินิล C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล 1-(C1 ถึง C4 อัลคิล)ไพเพอริดินิล วเททราไฮโดรฟูรานิล หรือ เททรา ไฮโดรไพรานิล และซึ่ง C1 ถึง C6 อัลคิล และกลุ่ม C1 ถึง C4 อัลคอกซี แบบทางเลือกอาจมีส่วนปลายที่เป็นกลุ่มฮาโลอัลคิล เช่น CF3 R4 คือ SO2NR7R8 R5 และ R6 ต่างเป็นอิสระจากกัน ถูกเลือกจาก H และ C1 ถึง C4 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย C3 ถึง C5 ไซ โคลอัลคิล หรือ C1 ถึง C4 อัลคอกซี หรือรวมกับไนโทรเจน อะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำเป็นกลุ่มอะซีทิดินิล พีร์โรลิตินิล ไพเพอริดินิล หรือมอร์โฟลินิล R7 และ R8 รวมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำเป็นกลุ่ม 4-R10-ไพเพอราซินิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยกลุ่ม C1 ถึง C4 อัลคิล 1 หรือ 2 กลุ่ม และแบบทางเลือกในรูปของ

4-N-ออกไซด์ R10 คือ H,C1 ถึง C4 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ ด้วยตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัวหรือสองตัวที่ถูกเลือกจาก OH,NR5R6,CONR5R6 ฟินิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย C1 ถึง C4 อัลคอกซีเบนโซไดออกโซลิล และเบนโซไดออกซานิล C5 ถึง C6 อัลคีนิล เพอริดินิล หรือ เพอริมิดินิล และ Het คือ กลุ่ม 6-เมมเบอร์ เฮเทโรไซคลิค ที่ต่อกันที่ C-ที่มี หรือ 2 ไนโทรเจนอะตอม แบบเป็นทางเลือก ในรูปของโ มโน-N-คอกไซด์ ของมัน หรือกลุ่ม

5-เมมเบอร์ เฮเทอโรไซคลิค ที่ต่อกันที่ C- ที่มี 2 หรือ 3 ไนโทรเจนอะตอม ซึ่งตัวใดๆ ของกลุ่มเฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าว แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทน ที่ด้วย C1 ถึง C4 อัลคิล,C1 ถึง C4 อัลคอกซี หรือ NHR15 ซึ่ง R15 นั้นคือ H,C1 ถึง C4 อัลคิล หรือ C1 ถึง C4 อัลคา โนอิล และฮาโล คือ Br,CI,F หรือ I ซึ่งขบวนการประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบสูตร (IIA) หรือ (IIB) ตามลำดับ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ ฮาโล และ R1,R2 และ R13 เป็นตามที่ระบุไว้แล้ว ในข้อถือสิทธิก่อนนี้ กับสารประกอบสูตร (III) R7R8NH (III) ซึ่ง R7 และ R8 ถูกระบุไว้ก่อนแล้วในข้อถือสิทธิก่อนนี้ แบบเป็นทางเลือกโดยต่อจากนั้นทำเป็นเกลือที่ยอมรับได้เชิง เภสัชกรรม หรือสัตว์แพทย์ ผงผลิตภัณฑ์ที่ต้องการ หรือโซล เวทของตัวใดๆ ที่มีที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือสัตว์ แพทย์ 21.ขบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) ที่ ระบุไว้ในข้อถือสิทธิ 20 หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ เชิงเสัชกรรม หรือสัตว์แพทยื หรือโซลเวทของตัวใดๆ ที่มีที่ ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือสัตว์แพทย์ ซึ่งประกอบด้วยการ ไวโคลเซชั่น สารประกอบสูตร (VA) หรือ (VB) ตามลำดับ (สูตร เคมี) ซึ่ง R1,R2 และ R13 เป็นตามที่ระบุไว้แล้สำหรับสูตร (IA) และ (IB) ในข้อถือสิทธิ 20 ทำเป็นสารประกอบสูตร (IVA) หรือ (IVB) (สูตรเคมี) ซึ่งสามารถถูกเปลี่ยนไปเป็นสารประกอบสูตร (IIA) หรือ (IIB) โดยทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตร (III) R7R8NH ซึ่ง R7 และ R8 เป็นตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 20 อาจเปลี่ยนสารประกอบ ดังลก่าว สูตร (IIA) หรือ (IIB) โดยขบวนการตามข้อถือสิทธิ 20 ทำเป็นสารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) ซึ่งแบบทางเลือก อาจทำต่อไปเป็นเกลือของสารประกอบที่ต้องการที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือสัตว์แพทย์ หรือโซลเวทของตัวใดๆ ที่มี ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือสัตว์แพทย์ 22.ขบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) ที่ ระบุไว้ในข้อถือสิทธิ 20 หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ เชิงเสัชกรรม หรือสัตว์แพทยื หรือโซลเวทของตัวใดๆ ที่มีที่ ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือสัตว์แพทย์ ซึ่งประกอบด้วยการ ไวโคลเซชั่น สารประกอบสูตร (IXA) หรือ (IXB) ตามลำดับ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2,R4 และ R13 เป็นตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 20 (ข้อถือสิทธิ 22 ข้อ, 11 หน้า, 0 รูป)