Claims (5)
1.สารประกอบของสูตร (IA) หรือ (IB) (สูตรเคมี) หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์ แพทย์ หรือโซลเวท ของตัวที่มีที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์แพทย์ ซึ่ง R1 คือ C1 ถึง C3 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ ด้วย ฟีนิล Het หรือกลุ่มเฮทเทอโรไซคลิก ที่ถูกต่อที่ N- ที่ถูกเลือกจาก ไพเพอริดีนิล และมอร์โฟลินิล ซึ่งกลุ่มฟี นิลดังกล่าว แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย ตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัว หรือหลายตัวที่ถูกเลือกจาก C1 ถึง C4 อัลคอกซี ฮาโล CN,CF3,OCF3 หรือ C1 ถึง C4 อัลคิล ซึ่งกลุ่ม C1-C4อัลคิล ดังกล่าว แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดย C1 ถึง C4 ฮาโลอัลคิล หรือ C1 ถึง C4 ฮาโลอัลคอกซี ซึ่งตัวใดๆ ของ มันถูกเข้าแทนที่โดย ฮาโลอะตอม หนึ่งตัวหรือหลายตัว R2 คือ C1 ถึง C4 อัลคิล R13 คือ OR3 หรือ NR5R6 R3 คือ C1 ถึง C6 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย ตัวเข้าแทนที่หนึ่งตัว หรือ 2 ตัวที่ถูกเลือกจาก C1 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล OH,C1 ถึง C4 อัลคอกซี เบนซิลออกซี NR5R6 ฟี นิล ฟูรานิล และเพอริดินิล C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล1. A compound of formula (IA) or (IB) (chemical formula) or its pharmaceutically or veterinary acceptable salt or solvate of a pharmaceutically or veterinary acceptable host where R1 is C1 to C3 alkyls in which the alternative formulation is replaced by a phenylhet or heterocyclic group attached to the N- selected from piperidenyl and morpholinyl in which the alternative formulation of such phenyl group is replaced by One or more substitutes are selected from C1 to C4 alkoxy halo CN, CF3, OCF3, or C1 to C4 alkyls, where the alternative C1-C4 alkyl groups are replaced by C1 to C4 haloalkyls, or C1 to C4 haloalkoxys, where any one of them is replaced by one or more halo atoms. R2 is a C1 to C4 alkyl. R13 is OR3 or NR5R6. R3 is a C1 to C6 alkyl, where the alternative is replaced by one or two substitutes selected from C1 to C6 cycloalkyl OH, C1 to C4 alkoxybenzyloxy, NR5R6, phenyl furanil, and peridinyl. C3 to C6 cycloalkyl.
1-(C1 ถึง C4 อัลคิล)ไพเพอริดินิล เททราไฮโดรฟูรานิล หรือ เททรา ไฮโดรไพรานิล และซึ่ง C1 ถึง C6 อัลคิล และกลุ่ม C1 ถึง C4 อัลคอกซี แบบทางเลือกอาจมีส่วนปลายที่เป็นกลุ่มฮาโลอัลคิล เช่น CF3 R4 คือ SO2NR7R8 R5 และ R6 ต่างเป็นอิสระจากกัน ถูกเลือกจาก H และ C1 ถึง C4 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย C3 ถึง C5 ไซ โคลอัลคิล หรือ C1 ถึง C4 อัลคอกซี หรือรวมกับไนโทรเจน อะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำเป็นกลุ่มอะซิทีดีนิล พีร์โรลิดินิล ไพเพอริดินิล หรือมอร์โฟลินิล R7 และ R8 รวมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำเป็นกลุ่ม 4-R10-ไพเพอราซินิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยกลุ่ม C1 ถึง C4 อัลคิล 1 หรือ 2 กลุ่ม และแบบทางเลือกในรูปของ 4-N-ออกไซด์ R10 คือ H,C1 ถึง C4 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ ด้วยตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัวหรือหสองตัวที่ถูกเลือกจาก OH,NR5R6,CONR5R6 ฟีนิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย C1 ถึง C4 อัลคอกซีเบนโดออกโซลิล เบนโซไดออกซานิล C3 ถึง C6 อัลคีนิล เพอริดินิล หรือเพอริมิดินิล และ Het คือ กลุ่ม 6-เมมเบอร์ เฮเทอโรไซคลิค ที่ต่อกันที่ C- ที่มี 1 หรือ 2 ไนโทรเจนอะตอม แบบเป็นทางเลือก ในรูปของ โมโน-N-ออกไซด์ ของมัน หรือกลุ่ม 5-เมมเบอร์ เฮเทอโรไซคลิค ที่ต่อกันที่ C- ที่มี 2 หรือ 3 ไนโทรเจนอะตอม ซึ่งตัวใดๆ ของกลุ่มเฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าว แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทน ที่ด้วย C1 ถึง C4 อัลคิล,C1 ถึง C4 อัลคอกซี หรือ NHR15 ซึ่ง R15 นั้นคือ H,C1 ถึง C4 อัลคิล หรือ C1 ถึง C4 อัลคา โนอิลและฮาโลคือ Br,CI,F หรือ I1-(C1 to C4 alkyl)piperidinyl, tetrahydrofuranil, or tetrahydropyranil, and which C1 to C6 alkyls and alternative C1 to C4 alkoxy groups may have haloalkyl groups at the end, such as CF3. R4 is SO2NR7R8. R5 and R6 are independent, chosen from H and C1 to C4 alkyls, which in the alternative form are replaced by C3 to C5 cycloalkyls or C1 to C4 alkoxys or combined with a nitrogen atom to which they are bound to form an acetidenyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, or morpholinyl group. R7 and R8 are combined with a nitrogen atom to which they are bound to form a 4-R10-piperazinil group. Alternative variants are replaced by one or two alkyl groups from C1 to C4, and the alternative variant in the form of 4-N-oxide R10 is H,C1 to C4 alkyls, which are replaced by one or two chosen substitutes from OH,NR5R6,CONR5R6. Phenyl variants are replaced by C1 to C4 alkoxybendooxolyl, benzodioxanyl, C3 to C6 alkenyl, peridinyl, or perimidinyl, and Het is a 6-member heterocyclic group connected at the C- terminal with one or two nitrogen atoms. Alternatively, the form may be in the form of its mono-N-oxide or a heterocyclic 5-member group connected at the C- column with 2 or 3 nitrogen atoms, where any of the aforementioned heterocyclic groups are replaced by C1 to C4 alkyls, C1 to C4 alkoxys, or NHR15, where R15 is H, C1 to C4 alkyls, or C1 to C4 alkanoyls, and halogens are Br, Cl, F, or I.
2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง R1 คือ C1 ถึง C2 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย Het,2-(มอร์โฟลิน-4-อิล)เอทิลหรือเบนซิล R2 คือ C2 ถึง C4 อัลคิล,R13 คือ OR3 หรือ NR5R6R3 คือ C1 ถึง C4 อัลคิล ที่ แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทนที่ 1 หรือ 2 ตัว ที่ถูกเลือกจาก ไซโคลโพรพิล ไซโคลบิวทิล OH เมทอกซี เอทอก ซีเบนซิลออกซี NR5R6 ฟีนิล ฟูราน-3-อิล เพอริดิน-2-อิล และ เพอริดิน-3-อิล ไซโคลบิวทิล-1-เมทิลไพเพอริดิน-4-อิล เททรา ไฮโดรฟูราน-3-อิล หรือเททราไฮโดรฟูราน-4-อิล R5 และ R6 แต่ ละตัวถูกเลือกอย่างอิสระจาก H และ C1 ถึง C4 อัลคิล ที่แบบ ทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย ไซโคลโพรพิล หรือเมทอกซี หรือ รวมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ด้วย ทำ เป็นกลุ่มอะเซทิดินิล พีร์โรีลิดินิล หรือ มอร์โฟลินิล R7 และ R8 รวมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำเป็นกลุ่ม 4-R10-ไพเพอราซินิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย กลุ่มเมทิล หนึ่งหรือสองกลุ่ม และแบบทางเลือกในรูปของ 4-N-ออกไซด์ ของมัน R10 คือ R,C1 ถึง C3 อัลคิล ที่แบบทาง เลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยตัวเข้าแทนที่ 1 หรือ 2 ตัว ที่ถูก เลือกจาก OH,NR5R6,CONR5R6 ฟีนิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทน ที่ด้วย เมทอกซี เบนโซไดออกโซล-5-อิล และเบนโซไดออก แซน-2-อิล อัลลิลเพอริดิน-2-อิล เพอริดิน-4-อิล หรือเพอริ มิดิน-2-อิล และ Het ถูกเลือกจาก เพอริดิน-2-อิล 1-ออกซิโด เพอริดิน-2-อิล 6-เมทิลเพอริดิน-2-อิล 6-เมทอกซิเพอริ ดิน-2-อิล เพอริดาซิน-3-อิล เพอริมิดิน-2-อิล และ 1-เมทิลอิมิดา โซล-2-อิล 3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 ซึ่ง R1 คือ C1 ถึง C2 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย Het,2-(มอร์โฟลิน-4-อิล)เอทิลหรือเบนซิล R2 คือ C2 ถึง C4 อัลคิล,R13 คือ OR3,R3 คือ C1 ถึง C4 อัลคิล ที่แบบทาง เลือกถูกเข้าแทนที่แบบโมโนด้วย ไซโคลโพรพิล ไซโคลบิวทิล OH เมทอกซี เอทอกซี ฟีนิล ฟูราน-3-อิล หรือ เพอริดิน-2-อิล ไซ โคลบิวทิล เททราไฮโดรฟูราน-3-อิล หรือเททราไฮโดรฟู ราน-4-อิล R7 และ R8 รวมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำ เป็นกลุ่ม 4-R10-ไพเพอราซินิล โดยแบบทางเลือกอยู่ในรูปของ 4-N-ออกไซด์ ของมัน R10 คือ C1 ถึง C3 อัลคิล ที่แบบทาง เลือกถูกเข้าแทนที่แบบโมโนด้วย OH และ Het ถูกเลือกจาก เพ อริดิน-2-อิล 1-ออกซิโดเพอริดิน-2-อิล 6-เมทิล เพอริดิน-2-อิล 6-เมทอกซิเพอริดิน-2-อิล เพอริดาซิน-3-อิล เพอริมิดิน-2-อิล และ 1-เมทิลอิมิดาโซล-2-อิล 4.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ถูก เลือกจาก 3-เอทิล-5-[2-(2เมทอกซีเอทอกซี)-5-(4-เมทิลไพเพอรา ซิน-1-อิลซัลโฟนิล)เพอริดิน-3-อิล]-2-เพอริ ดิน-2-อิล)เมทิล-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริมิ ดิน-7-โอน 3-เอทิล5-[5-(4-เอทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟนิล)-2-(2-เมทอก ซีเอทอกซี)เพอริดิน-3-อิล]-2-เพอริดิน-2-อิล)เมทิล-2,6-ได ไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริมิดิน-7-โอน 3-เอทิล5-[5-(4-เอทิล-4-ออกไซโดไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟ นิล)-2-(2-เมทอกซีเอทอกซี)เพอริดิน-3-อิล]-2-เพอริ ดิน-2-อิล)เมทิล-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริมิ ดิน-7-โอน 5-[2-(2-เมทอกซีเอทอกซี)-5-(4-เมทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟ นิล)เพอริดีน-3-อิล]-3-นอร์มัล-โพรพิล-2-(เพอริ ดิน-2-อิล)เมทิล-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เทอริมิ ดิน-7-โอน 5-[5-(4-เอทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟนิล)-2-(2-เมทอกซีเอทอก ซี)เพอริดิน-3-อิล]-2-เพอริดิน-2-อิล)เมทิล-2,6-ได ไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริมิดิน-7-โอน (+)-3-เอทิล-5-[5-(4-เอทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟ นิล)-2-(2-เมทอกซี-1(R)-เมทิลเอทอกซี)-เพอริ ดิน-3-อิล]-2-เพอริดิน-2-อิล)เมทิล-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพรา โซโล[4,3-d]เพอริมิดิน-7-โอน2. Compounds under claim 1 where R1 is alkyl C1 to C2 which are alternative variants replaced by Het,2-(morpholin-4-il)ethyl or benzyl; R2 is alkyl C2 to C4; R13 is OR3 or NR5R6R3 is alkyl C1 to C4 which are alternative variants replaced by one or two substitutes chosen from cyclopropyl, cyclobutyl OH, methoxyethoxybenzyloxy, NR5R6, phenylfuran-3-il, peridin-2-il, and peridin-3-il, cyclobutyl-1-methylpiperidin-4-il, tetrahydrofuran-3-il. Or tetrahydrofuran-4-yl R5 and R6, each independently selected from H and C1 to C4 alkyls, where the alternative variant is replaced by cyclopropyl or methoxy or combined with the nitrogen atom to which it is bound, forming an acetidinyl, pyrrolidinyl, or morpholinyl group. R7 and R8 are combined with the nitrogen atom to which it is bound to form a 4-R10-piperazinil group, where the alternative variant is replaced by one or two methyl groups and the alternative variant in the form of its 4-N-oxide. R10 is R,C1 to C3 alkyls, where the alternative variant is replaced by one or two substitutes selected from OH,NR5R6,CONR5R6. Phenyls, where the alternative variant is replaced by methoxybenzodioxol-5-yl and benzodioxan-2-yl allylperidin-2-yl. Peridin-4-il or perimidin-2-il and Het were selected from peridin-2-il, 1-oxidoperidin-2-il, 6-methylperidin-2-il, 6-methoxyperidin-2-il, peridacin-3-il, perimidin-2-il, and 1-methylimidazole-2-il. 3. Compounds according to claim 2, where R1 is C1 to C2 alkyl, where the alternative form is replaced by. Het,2-(morpholin-4-il)ethyl or benzyl. R2 is alkyl C2 to C4 alkyl, R13 is OR3, R3 is alkyl C1 to C4 alkyl where the alternative form is mono-replaced with cyclopropyl cyclobutyl OH, methoxyethoxyphenyl furan-3-il or peridin-2-il cyclobutyl tetrahydrofuran-3-il or tetrahydrofuran-4-il. R7 and R8 are combined with the nitrogen atom to which they are attached to form the 4-R10-piperazinyl group, with the alternative form being in the form of its 4-N-oxide. R10 is alkyl C1 to C3 alkyl where the alternative form is mono-replaced with OH and Het is chosen from peridin-2-il, 1-oxydoperidin-2-il, 6-methyl peridin-2-il. 4. Any one of the compounds under claims 1 through 3 selected from 3-ethyl-5-[2-(2-methoxyethoxy)-5-(4-methylpiperazine-1-ylsulfonyl)peridin-3-yl]-2-peridin-2-yl)methyl-2,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]perimidin-7-one 3-ethyl5-[5-(4-ethylpiperazine-1-ylsulfonyl)-2-(2-methoxyethoxy)peridin-3-yl]-2-peridin-2-yl)methyl-2,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]perimidin-7-one Hydro-7H-pyrazolo[4,3-d]perimidin-7-one 3-ethyl5-[5-(4-ethyl-4-oxydopiperazine-1-ylsulfonil)-2-(2-methoxyethoxy)peridin-3-yl]-2-peridin-2-yl)methyl-2,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]perimidin-7-one 5-[2-(2-methoxyethoxy)-5-(4-methylpiperazine-1-ylsulfonil)peridin-3-yl]-3-normal-propyl-2-(peridin-7-one) Peridin-2-il)methyl-2,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]terimidin-7-one 5-[5-(4-ethylpiperazine-1-ylsulfonil)-2-(2-methoxyethoxy)peridin-3-il]-2-peridin-2-il)methyl-2,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]perimidin-7-one (+)-3-ethyl-5-[5-(4-ethylpiperazine-1-ylsulfonil)-2-(2-methoxy-1(R)-methylethoxy)-peridin-3-il]-2-peridin-2-il)methyl-2,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]perimidin-7-one Solo[4,3-d]perimidin-7-one
3-เอทิล5-[5-(4-เอทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟนิล)-2-(2-เมทอก ซีเอทอกซี)-1(R)-เมทิลเอทอกซี)-เพอริดิน-3-อิล]-2-(6-เมทิล เพอริดีน-2-อิล)เมทิล-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริ มิดิน-7-โอน 5[2-เอทอกซี-5-(4-เอทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟนิล)เพอริ ดีน-3-อิล]-3-เอทิล-2-(6-เมทอกซีเพอริ ดีน-2-อิล)เมทิล-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริมิ ดิน-7-โอน 5-[2-ไฮโซ-บิวทอกซี-5(4-เอทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟนิล)เพ อริดีน-3-อิล]-3-เอทิล-2-(6-เมทอกซีเพอริ ดีน-2-อิล)เมทิล-2,6-ไดไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริมิ ดิน-7-โอน 5[2-เอทอกซี-5-(4-เอทิลไพเพอราซิน-1-อิลซัลโฟนิล)เพอริ ดีน-3-อิล]-3-เอทิล--2-[1-(เพอริดิน-2-)เอทิล]-2,6-ได ไฮโดร-7H-ไพราโซโล[4,3-d]เพอริมิดิน-7-โอน 5.ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม ที่ประกอบด้วยสารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือ โซลเวทของตัวที่มีตัวใดๆ ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม รวมกับ สารเจือจาง หรือพาหะที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม 6.ส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม ที่ประกอบด้วยสารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือ โซลเวทของตัวที่มีตัวใดๆ ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม รวมกับ สารเจือจาง หรือพาหะที่ยอมรับได้เชิงสัตว์แพทย์ 7.สารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือกของมันที่ยอมร นับได้เชิงเภสัชกรรมหรือโซลเวทของตัวที่มีที่ยอมรับได้เชิง เภสัชกรรม หรือส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม ที่มีตัวใดๆ ของที่ กล่าวมาแล้ว เพื่อใช้เป็นยาของมนุษย์ 8.สารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมันที่ยอมรับ ได้เชิงสัตว์แพทย์หรือโซลเวทของตัวที่มีที่ยอมรับได้เชิง สัตว์แพทย์ หรือส่วนผสมเชิงสัตว์แพทย์ ที่มีตัวใดๆ ของที่ กล่าวมาแล้วเพื่อใช้เป็นยาสัตว์ 9.การใช้สารประกอบของสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมัน ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือโซลเวทของตัวที่มีที่ยอมรับ ได้เชิงเภสัชกรรม เพื่อทำการผลิตยาของมนุษย์ เพื่อทำการ บำบัดแบบรักษาหรือป้องกันสภาวะทางแพทย์ ซึ่งสภาวะนั้นชี้ บ่งถึงตัวขัดขวาง cGMP PDES 10.การใช้สารประกอบของสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมัน ที่ยอมรับได้เชิงสัตว์แพทย์ หรือโซลเวทของตัวที่มีที่ยอม รับได้เชิงสัตว์แพทย์ เพื่อทำการผลิตยาสัตว์ เพื่อทำการ บำบัดแบบรักษาหรือป้องกันสภาวะทางแพทย์ ซึ่งสภาวะนั้นชี้ บ่งถึงตัวขัดขวาง cGMP PDES 11.การใช้สารประกอบของสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมัน ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือโซลเวทของตัวที่มีที่ยอมรับ ได้เชิงเภสัชกรรม เพื่อทำการผลิตยาของมนุษย์ เพื่อทำการ บำบัดรักษาหรือป้องกันความเสื่อมหน้าที่ อีเรคไทล์ ของเพศ ชาย (MED) ความเสื่อมหน้าที่ทางเพศของเพศหญิง (FSD) การคลอดก่อนกำหนด อาการปวดระดู บีไนท์ ทรอสเททิค ไฮเปอร์ พลาเซีย (BPH) การอุดกั้นทางออกกระเพาะปัสสาวะ การกลั้นการ ถ่ายไม่อยู่ แอนไจนาชนิดคงตัว ไม่คงตัว และชนิดเปลี่ยนแปร (Prinzmetnl) ความดันโลหิตสูง พัลโมนารี ไฮเปอร์เทนชั่น ความล้มเหลวของหัวใจ จากการคั่งของโลหิต อะเทอโรสเคลอโรซีส สภาวะของความเปิดโล่งของหลอดโลหิตลดลง โรคของเพอริเฟอรัล แวสคูลาร์ สโตร๊คหลอดลมอักเสบ แอลเลอจิค แอสมา โครนิค แอ สมา แอลเลอจิคไรนิทิส กลอโคมา หรือโรคต่างๆ ที่มีลักษณะโดย เฉพาะโดยความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของลำไส้ 12.การใช้สารประกอบของสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมัน ที่ยอมรับได้เชิงสัตว์แพทย์ หรือโซลเวทของตัวที่มีที่ยอม รับได้เชิงสัตว์แพทย์ เพื่อทำการผลิตยาสัตว์ เพื่อทำการ บำบัดแบบรักษาหรือป้องกันความเสื่อมหน้าที่ อิเรคไทล์ ของ เพศชาย (MED) ความเสื่อมหน้าที่ทางเพศของเพศหญิง (FSD) การคลอดก่อนกำหนด อาการปวดระดู บีไนท์ ทรอสเททิค ไฮเปอร์ พลาเซีย (BPH) การอุดกั้นทางออกกระเพาะปัสสาวะ การกลั้นการ ถ่ายไม่อยู่ แอนไจนาชนิดคงตัว ไม่คงตัว และชนิดเปลี่ยนแปร (Prinzmetnl) ความดันโลหิตสูง พัลโมนารี ไฮเปอร์เทนชั่น ความล้มเหลวของหัวใจ จากการคั่งของโลหิต อะเทอโรสเคลอโรซีส สภาวะของความเปิดโล่งของหลอดโลหิตลดลง โรคของเพอริเฟอรัล แวสคูลาร์ สโตร๊คหลอดลมอักเสบ แอลเลอจิค แอสมา โครนิค แอ สมา แอลเลอจิคไรนิทิส กลอโคมา หรือโรคต่างๆ ที่มีลักษณะโดย เฉพาะโดยความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของลำไส้ 13.การใช้สารประกอบของสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมัน ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์แพทย์ หรือโซลเวท ของตัวที่มีที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์แพทย์ หรือส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม หรือส่วนผสมเชงสัตว์แพทย์ ที่มี ตัวใดตัวหนึ่งของที่กล่าวมาแล้วข้างต้นในการเตรียมเวชภัณฑ์ สำหรับการบำบัด หรือป้องกันสภาวะทางการแพทย์ ซึ่งสภาวะนั้น บ่งถึงตัวขัดขวาง cGMP PDES ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม (รวม ถึงมนุษย์) 14.การใช้สารประกอบของสูตร (IA) หรือ (IB) หรือเกลือของมัน ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์แพทย์ หรือโซลเวท ของตัวที่มีที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์แพทย์ หรือส่วนผสมเชิงเภสัชกรรม หรือส่วนผสมเชงสัตว์แพทย์ ที่มี ตัวใดตัวหนึ่งของที่กล่าวมาแล้วข้างต้นในการเตรียมเวชภัณฑ์ สำหรับการบำบัด หรือป้องกันความเสื่อมหน้าที่ อิเรคไทล์ของ เพศชาย (MED) ความเสื่อมหน้าที่ทางเพศหญิง (FSD),การคลอด ก่อนกำหนด อาการปวดระดู บีไนท์พรอสเททิค ไฮเปอร์พลาเซีย (BPH) การอุดกั้นทางออกกระเพาะปัสสาวะ การกลั้นการถ่ายไม่ อยู่ แอนไจนาชนิดคงตัว ไม่คงตัว และชนิดเปลี่ยนแปร (Prinzmetal) ความดันโลหิตสูง พัลโมนารี ไฮเปอร์ เทนชั่นความล้มเหลวของหัวใจ จากการคั่งของโลหิต อะเทอโรส เคลอโรซีส สภาวะของความเปิดโล่งของหลอดโลหิตลดลง โรคของเพ อริเฟอรัล แวสคูลาร์ สโตร๊คหลอดลมอักเสบ แอลเลอจิค แอสมา โครนิค แอสมา แอลเลจิตไรนิทีส กลอโคมา หรือโรคต่างๆ ที่มี ลักษณะโดยเฉพาะโดยความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของลำไส้ ใน สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม (รวมถึงมนุษย์) ด้วยปริมาณที่ให้ผล เชิงบำบัดรักษาโรค 15.สารประกอบสูตร (IIA) หรือ (IIB) (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ ฮาโล และ R1,R2 และ R13 เป็นตามที่ระบุไว้ในข้อ ถือสิทธฺ 1 16.สารประกอบตามอ้างในข้อถือสิทธิ 15 ซึ่ง Y คือ คลอโร 17.สารประกอบสูตร (IVA) หรือ (IVB) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2 และ R13 เป็นตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 1 18.สารประกอบสูตร (VA) หรือ (VB) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2 และ R13 เป็นตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 1 19.สารประกอบสูตร (IXA) หรือ (XB) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2,R4 และ R13 เป็นตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 1 20.ขบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) (สูตร เคมี) หรือเกลือของมัน ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์ แพทย์ หรือโซลเวทของตัวที่มีใดๆ ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือเชิงสัตว์แพทย์ ซึ่ง R1 คือ C1 ถึง C2 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ ด้วย ฟีนิล Het หรือกลุ่มเฮเทอโรไซคลิค ที่ถูกต่อที่ N- ที่ถูกเลือกจาก ไพเพอริดีนิล และมอร์โฟลินิล ซึ่งกลุ่มฟี นิลดังกล่าว แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย ตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัว หรือหลายตัวที่ถูกเลือกจาก C1 ถึง C4 อัลคอกซี ฮาโล CN,CF3,OCF3 หรือ C1 ถึง C4 อัลคิล ซึ่งกลุ่ม C1-C4 อัลคิล ดังกล่าว แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่โดย C1 ถึง C4 ฮาโลอัลคิล หรือ C1 ถึง C4 ฮาโลอัลคอกซี ซึ่งตัวใดๆ ของมัน ถูกเข้าแทนที่โดยฮาโลอะตอมหนึ่งตัว หรือหลายตัว R2 คือ C1 ถึง C6 อัลคิล R13 คือ OR3 หรือ NR3R6 R3 คือ C1 ถึง C6 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย ตัวเข้าแทนที่หนึ่งตัว หรือ 2 ตัวที่ถูกเลือกจาก C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล OH,C1 ถึง C4 อัลคอกซี เบนซิลออกซี NR5R6 ฟี นิล ฟูรานิล และเพอริดินิล C3 ถึง C6 ไซโคลอัลคิล 1-(C1 ถึง C4 อัลคิล)ไพเพอริดินิล วเททราไฮโดรฟูรานิล หรือ เททรา ไฮโดรไพรานิล และซึ่ง C1 ถึง C6 อัลคิล และกลุ่ม C1 ถึง C4 อัลคอกซี แบบทางเลือกอาจมีส่วนปลายที่เป็นกลุ่มฮาโลอัลคิล เช่น CF3 R4 คือ SO2NR7R8 R5 และ R6 ต่างเป็นอิสระจากกัน ถูกเลือกจาก H และ C1 ถึง C4 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย C3 ถึง C5 ไซ โคลอัลคิล หรือ C1 ถึง C4 อัลคอกซี หรือรวมกับไนโทรเจน อะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำเป็นกลุ่มอะซีทิดินิล พีร์โรลิตินิล ไพเพอริดินิล หรือมอร์โฟลินิล R7 และ R8 รวมกับไนโทรเจนอะตอม ซึ่งมันจับอยู่ทำเป็นกลุ่ม 4-R10-ไพเพอราซินิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วยกลุ่ม C1 ถึง C4 อัลคิล 1 หรือ 2 กลุ่ม และแบบทางเลือกในรูปของ3-ethyl5-[5-(4-ethylpiperazine-1-ylsulfonil)-2-(2-methoxyethoxy)-1(R)-methylethoxy)-peridin-3-yl]-2-(6-methylperidin-2-yl)methyl-2,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]perimidin-7-one 5[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazine-1-ylsulfonil)peridin-3-yl]-3-ethyl-2-(6-methoxyperidin 5-[2-hexoxy-5-(4-ethylpiperazine-1-ylsulfonil)peridin-3-il]-3-ethyl-2-(6-methoxyperidin-2-il)methyl-2,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]peridin-7-one 5[2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazine-1-ylsulfonil)peridin-3-il]-3-ethyl-2-[1-(peridin-2-)ethyl]-2,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]peridin-7-one 5. Pharmaceutical mixtures containing a pharmaceutically acceptable compound (IA) or (IB) or its pharmaceutically acceptable salts or a pharmaceutically acceptable solvate of any one of the aforementioned, combined with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier. 6. Pharmaceutical mixtures containing a pharmaceutically acceptable compound (IA) or (IB) or its pharmaceutically acceptable salts or a pharmaceutically acceptable solvate of any one of the aforementioned, combined with a veterinaryly acceptable diluent or carrier. 7. A pharmaceutically acceptable compound (IA) or (IB) or its pharmaceutically acceptable salts or a pharmaceutically acceptable solvate of any one of the aforementioned, for use as a human drug. 8. A pharmaceutically acceptable compound (IA) or (IB) or its veterinary acceptable salts or a veterinary acceptable solvate of any one of the aforementioned, for use as an animal drug. 9. The use of a pharmaceutically acceptable compound (IA) or (IB) or its pharmaceutically acceptable salts. or the use of a pharmaceutically acceptable solvate of the formulation (IA) or (IB) or its salts, or a pharmaceutically acceptable solvate of the formulation (IA) or (IB) or its salts, or a pharmaceutically acceptable solvate of the formulation (IA) or (IB) or its salts, or a pharmaceutically acceptable solvate of the formulation (IB) or (IB) or its salts, or a pharmaceutically acceptable solvate of the formulation (IA) or (IB) or its salts, or a pharmaceutically acceptable solvate of the formulation (IA) or (IB) or its salts, or a pharmaceutically acceptable solvate of the formulation (IA) or (IB) or its salts, or a pharmaceutically acceptable solvate of the formulation (IA) or (IB) or its salts, or a pharmaceutically acceptable solvate of the formulation (IA) or (IB) or its salts, or a pharmaceutically acceptable solvate of the formulation (IA) or (IB) or its salts, or a pharmaceutically acceptable solvate of the formulation (IA) or (IB) or its salts, or its veterinary acceptable solvate of the formulation (IB ... For the production of human medicines for the treatment or prevention of male erectile dysfunction (MED), female sexual dysfunction (FSD), premature birth, menstrual pain, benign prostatic hyperplasia (BPH), urinary tract obstruction, urinary incontinence, stable, unstable and variable angina (Prinzmetnl), pulmonary hypertension, congestive heart failure, atherosclerosis, decreased vascular openness, periferal vascular disease, stroke, bronchitis, allegrogenic asphyxia, allegrogenic rhinitis, glomerulonephritis, or diseases characterized by specific bowel motility disorders; 12. Use of compounds of formulation (IA) or (IB) or their salts that are veterinarily acceptable, or solvents of the veterinarily acceptable formulation. For the production of veterinary drugs for the treatment or prevention of male erectile dysfunction (MED), female sexual dysfunction (FSD), premature birth, menstrual pain, benign prostatic hyperplasia (BPH), urinary tract obstruction, urinary incontinence, stable, unstable and variable angina (Prinzmetnl), pulmonary hypertension, congestive heart failure, atherosclerosis, decreased vascular openness, periferal vascular disease, stroke, bronchitis, allegrogenic asphyxia, allegrogenic rhinitis, glomerulonephritis, or diseases characterized by abnormal bowel motility; 13. Use of pharmaceutically or veterinarily acceptable compounds of formulation (IA) or (IB) or their salts, or pharmaceutically or veterinarily acceptable solvates of the pharmacologically or veterinarily acceptable substance, or pharmaceutical mixtures. Or a veterinary formulation containing any one of the above-mentioned components in the preparation of a pharmaceutical product for the treatment or prevention of a medical condition which indicates a cGMP PDES inhibitor in mammals (including humans). 14. The use of a pharmaceutically or veterinarily acceptable compound of formulation (IA) or (IB), or its salts, or a pharmaceutically or veterinarily acceptable solvate of a pharmaceutically or veterinarily acceptable component, or a pharmaceutical or veterinary formulation containing any one of the above-mentioned components in the preparation of a pharmaceutical product for the treatment or prevention of male erectile dysfunction (MED), female sexual dysfunction (FSD), premature birth, menstrual pain, benign prostatic hyperplasia (BPH), urinary tract obstruction, urinary incontinence, stable, unstable and variable (Prinzmetal) angina, hypertension, pulmonary hypertension, heart failure. Due to blood congestion, atherosclerosis, decreased vascular openness, periferal vascular disease, stroke, bronchitis, alleglic ascariasis, ascariasis allegrinitis, glomerulonephritis, or various diseases characterized by abnormalities in bowel motility in mammals (including humans), at therapeutic doses. 15. A compound formulated (IIA) or (IIB) (chemical formula) in which Y is a halo and R1, R2, and R13 are as specified in Claim 1. 16. A compound claimed in Claim 15 in which Y is a chloro. 17. A compound formulated (IVA) or (IVB) (chemical formula) in which R1, R2, and R13 are as specified in Claim 1. 18. A compound formulated (VA) or (VB) (chemical formula) in which R1, R2, and R13 are as specified in Claim 1. 19. A compound formulated (IXA) or (XB) (chemical formula) in which R1, R2, R4, and R13 are as specified in Claim 1. 20. A process for the preparation of a compound formulated (IA) or (IB) (chemical formula) or its salts that are pharmaceutically or veterinarily acceptable, or a solvable formulation of any that is pharmaceutically acceptable. Or in veterinary terms, R1 is a C1 to C2 alkyl group where the alternative variant is replaced by a phenyl het or a heterocyclic group attached to the N- chosen from piperidenyl and morpholinyl. This phenyl group is then replaced by one or more substitutes chosen from C1 to C4 alkoxy halo CN, CF3, OCF3, or C1 to C4 alkyl groups where the alternative variant is replaced by C1 to C4 haloalkyl groups, or C1 to C4 haloalkoxy groups where any one of them is replaced by one or more halo atoms. R2 is a C1 to C6 alkyl group. R13 is OR3 or NR3R6. R3 is a C1 to C6 alkyl group where the alternative variant is replaced by... One or two substitutes are chosen from C3 to C6 cycloalkyl OH, C1 to C4 alkoxybenzyloxy NR5R6 phenyl furanil and peridinil, C3 to C6 cycloalkyl 1-(C1 to C4 alkyl)piperidinil, tetrahydrofuranil or tetrahydropyranil, and which C1 to C6 alkyl and C1 to C4 alkoxy groups. Alternative variants may have a haloalkyl group at the end, such as CF3 R4, SO2NR7R8. R5 and R6 are independent, chosen from H and C1 to C4 alkyls, where the alternative variant is substituted by C3 to C5 cycloalkyl or C1 to C4 alkoxy or combined with a nitrogen atom to which it is bound to form an acetidinil group. Piperidinil, piperidinil, or morpholinil R7 and R8 are combined with a nitrogen atom, forming a 4-R10-piperazinil group. Alternatively, this is replaced by one or two alkyl groups C1 to C4, and other alternative forms exist.
4-N-ออกไซด์ R10 คือ H,C1 ถึง C4 อัลคิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ ด้วยตัวเข้าแทนที่ หนึ่งตัวหรือสองตัวที่ถูกเลือกจาก OH,NR5R6,CONR5R6 ฟินิล ที่แบบทางเลือกถูกเข้าแทนที่ด้วย C1 ถึง C4 อัลคอกซีเบนโซไดออกโซลิล และเบนโซไดออกซานิล C5 ถึง C6 อัลคีนิล เพอริดินิล หรือ เพอริมิดินิล และ Het คือ กลุ่ม 6-เมมเบอร์ เฮเทโรไซคลิค ที่ต่อกันที่ C-ที่มี หรือ 2 ไนโทรเจนอะตอม แบบเป็นทางเลือก ในรูปของโ มโน-N-คอกไซด์ ของมัน หรือกลุ่ม4-N-oxide R10 is an alternative form of H, C1 to C4 alkyls where one or two chosen substitutes are OH, NR5R6, CONR5R6; an alternative form of phenyls where C1 to C4 alkoxybenzodioxolyl and benzodioxanyl; C5 to C6 alkynyl peridinyl or perimidinyl; and Het is a heterocyclic 6-member group attached at the C- column with or without two nitrogen atoms in the form of its mono-N-xoxide or group.
5-เมมเบอร์ เฮเทอโรไซคลิค ที่ต่อกันที่ C- ที่มี 2 หรือ 3 ไนโทรเจนอะตอม ซึ่งตัวใดๆ ของกลุ่มเฮเทอโรไซคลิค ดังกล่าว แบบเป็นทางเลือกถูกเข้าแทน ที่ด้วย C1 ถึง C4 อัลคิล,C1 ถึง C4 อัลคอกซี หรือ NHR15 ซึ่ง R15 นั้นคือ H,C1 ถึง C4 อัลคิล หรือ C1 ถึง C4 อัลคา โนอิล และฮาโล คือ Br,CI,F หรือ I ซึ่งขบวนการประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบสูตร (IIA) หรือ (IIB) ตามลำดับ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือ ฮาโล และ R1,R2 และ R13 เป็นตามที่ระบุไว้แล้ว ในข้อถือสิทธิก่อนนี้ กับสารประกอบสูตร (III) R7R8NH (III) ซึ่ง R7 และ R8 ถูกระบุไว้ก่อนแล้วในข้อถือสิทธิก่อนนี้ แบบเป็นทางเลือกโดยต่อจากนั้นทำเป็นเกลือที่ยอมรับได้เชิง เภสัชกรรม หรือสัตว์แพทย์ ผงผลิตภัณฑ์ที่ต้องการ หรือโซล เวทของตัวใดๆ ที่มีที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือสัตว์ แพทย์ 21.ขบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) ที่ ระบุไว้ในข้อถือสิทธิ 20 หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ เชิงเสัชกรรม หรือสัตว์แพทยื หรือโซลเวทของตัวใดๆ ที่มีที่ ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือสัตว์แพทย์ ซึ่งประกอบด้วยการ ไวโคลเซชั่น สารประกอบสูตร (VA) หรือ (VB) ตามลำดับ (สูตร เคมี) ซึ่ง R1,R2 และ R13 เป็นตามที่ระบุไว้แล้สำหรับสูตร (IA) และ (IB) ในข้อถือสิทธิ 20 ทำเป็นสารประกอบสูตร (IVA) หรือ (IVB) (สูตรเคมี) ซึ่งสามารถถูกเปลี่ยนไปเป็นสารประกอบสูตร (IIA) หรือ (IIB) โดยทำปฏิกิริยากับสารประกอบสูตร (III) R7R8NH ซึ่ง R7 และ R8 เป็นตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 20 อาจเปลี่ยนสารประกอบ ดังลก่าว สูตร (IIA) หรือ (IIB) โดยขบวนการตามข้อถือสิทธิ 20 ทำเป็นสารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) ซึ่งแบบทางเลือก อาจทำต่อไปเป็นเกลือของสารประกอบที่ต้องการที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือสัตว์แพทย์ หรือโซลเวทของตัวใดๆ ที่มี ที่ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือสัตว์แพทย์ 22.ขบวนการเพื่อเตรียมสารประกอบสูตร (IA) หรือ (IB) ที่ ระบุไว้ในข้อถือสิทธิ 20 หรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ เชิงเสัชกรรม หรือสัตว์แพทยื หรือโซลเวทของตัวใดๆ ที่มีที่ ยอมรับได้เชิงเภสัชกรรม หรือสัตว์แพทย์ ซึ่งประกอบด้วยการ ไวโคลเซชั่น สารประกอบสูตร (IXA) หรือ (IXB) ตามลำดับ (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2,R4 และ R13 เป็นตามที่ระบุในข้อถือสิทธิ 20 (ข้อถือสิทธิ 22 ข้อ, 11 หน้า, 0 รูป)A 5-member heterocyclic compound with a C- containing 2 or 3 nitrogen atoms, which any of the heterocyclic compounds is optionally replaced by C1 to C4 alkyl, C1 to C4 alkoxy or NHR15, where R15 is H, C1 to C4 alkyl or C1 to C4 alkanoyl and the halo is Br, Cl, F or I, which is reacted with a compound of formula (IIA) or (IIB), respectively (chemical formula), where Y is the halo and R1, R2 and R13 are as specified in the prior claims, with a compound of formula (III) R7R8NH (III), where R7 and R8 are optionally specified in the prior claims, subsequently made into a pharmaceutically or veterinary acceptable salt. 21. The process to prepare the compound formulation (IA) or (IB) specified in claim 20, or its salts, which are pharmaceutically or veterinarily acceptable, or any solvable formulation that is pharmaceutically or veterinarily acceptable. This consists of the fusion of compounds formulated (VA) or (VB), respectively (chemical formulas), where R1, R2, and R13 are as specified for formulas (IA) and (IB) in Protection 20, into compounds formulated (IVA) or (IVB) (chemical formulas), which can be transformed into compounds formulated (IIA) or (IIB) by reaction with compound formulated (III) R7R8NH, where R7 and R8 are as specified in Protection 20. Such compounds, formulated (IIA) or (IIB), may be transformed by the process specified in Protection 20 into compounds formulated (IA) or (IB), which, alternatively, may be further processed into pharmaceutically or veterinarily acceptable salts of the desired compound or solvents of any such solvents that are pharmaceutically or veterinarily acceptable. 22. The process to prepare compounds formulated (IA) or (IB) specified in Protection 20 or their pharmaceutically or veterinarily acceptable salts. Or any solvate of which is pharmaceutically or veterinarily acceptable, consisting of the viscolocation compound formula (IXA) or (IXB), respectively (chemical formula), where R1, R2, R4 and R13 are as specified in claim 20 (claims 22, 11 pages, 0 images).