TH58858A

TH58858A - Pyrazolo Pyrimidenone for the treatment of sexual dysfunction

Info

Publication number: TH58858A
Application number: TH9801000867A
Authority: TH
Inventors: เอ็ดเวิร์ด บันเนก นายมาร์ค; พอล มาเทียร์ส นายจอห์น; เดริค อัลเบิร์ต นายสตีเฟ่น; วู้ด นายแอนโทนีย์
Original assignee: นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า; นายธเนศ เปเรร่า
Filing date: 1998-03-13
Publication date: 2003-10-13

Abstract

DC60 (27/05/41) สารประกอบสูตร (IA) และ (IB) (สูตรเคมี) (สูตรเคมี) (IA) (IB) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือทางสัตว์แพทย์ หรือโซลเวทที่ยอมรับ ได้ทางเภสัชกรรม หรือทางสัตว์แพทย์ของทั้งหมด โดย R1 แสดงถึง C1-C3 อัลคิล ถูกแทนที่ด้วย C3-C6 ไซโคลอัลคิล, CONR5R6 หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิกเชื่อม -N ซึ่งถูกเลือกจากไพราโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไตร อาโซลิล, ไพโรลิดินิล, ไพเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, และ 4-R0-ไพเพอราซีนิล; (CHg)n Het หรือ (CHg)n Ar; R2 หมายถึง C1-C6 อัลคิล; R3 หมายถึง C1-C6 อัลคิล อาจ ถูกแทนที่ในทางเลือกอื่นด้วย C1-C4 อัลคอกซี; R4 หมายถึง SOgNR7R8;R5 และ R6 ถูกเลือกอิสระจาก H และ C1-C4 อัลคิล ในทางเลือกอื่นอาจถูกแทนที่ด้วย C1-C4 อัลคอก ซี, หรือกับอะตอมไนโตรเจนที่ติดอยู่, เกิดหมู่ไพโรลิดินิล, ไพเพอริดินิล, มอร์โฟลินิล, หรือ หมู่ 4-R0-ไพเพอราซินิล; R7 และ R8 กับอะตอมไนโตรเจน ซึ่งอยู่ติด, เกิดหมู่ 4-R10 -ไพเพอราซีนิล; R0 หมายถึง C1-C4 อัลคิล; R10 หมายถึง H หรือ C1-C4 อัลคิล ใน ทางเลือกอื่นอาจถูกแทนที่ด้วย OH, C1-C4 อัลคอกซี, หรือ CONHg; Het หมายถึง หมู่ เฮเทอโรไซคลิก เชื่อมต่อทาง C อะตอม มี 6 สมาชิก ที่ถูกแทนที่; Ar หมายถึง ฟีนิล ถูก แทนที่ในทางเลือกอื่น, และ n หมายถึง ค่า 0 หรือ 1, และเป็นตัวหยุดยั้ง cGMP PDE5 ที่รุนแรง และถูกคัดเลือก ซึ่งใช้ประโยชน์ในการรักษา; อาการอวัยวะเพศชายไม่แข็งตัว และอาการเสื่อมสมรรถภาพทางเพศของสตรี สารประกอบสูตร (IA) และ (IB)(สูตรเคมี) หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือทางสัตวแพทย์ หรือ โซลเวทที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม หรือทางสัตวแพทย์ของทั้ง หมด โดย R1 แสดงถึง C1-C3 อัลคิลถูกแทนที่ด้วย C3-C6 ไซ โคลอัลคิล CONR5R6 หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิกเชื่อม -N ซึ่งถูก เลือกจากไพราโซลิล อิมิดาโซลิล ไตรอาโซลิล ไพโรลิดินิล ไพ เพอริดินิล มอร์โฟลินิล และ 4-R0-ไพเพอราซีนิล (CHg)n Het หรือ (CHg)n Ar; R2 หมายถึง C1-C6 อัลคิล; R3 หมายถึง C1-C6 อัลคิล อาจถูกแทนที่ในทางเลือกอื่นด้วย C1-C4 อัลคอก ซี R4 หมายถึง SOgNR7R8;R5 และ R6 ถูกเลือกอิสระจาก H และ C1-C4 อัลคิล ในทางเลือกอื่นอาจถูกแทนที่ด้วย C1-C4 อัลคอก ซี หรือกับอะตอมไนโตรเจนที่ติดอยู่ เกิดหมู่ไพโรลิดินิล ไพ เพอนิดินิล มอร์โฟลินิล หรือหมู่ 4-R0-ไพเพอราซินิล R7 และ R8 กับอะตอมไนโตรเจนซึ่งอยู่ติดเกิดหมู่ 4-R10-ไพ เพอราซีนิล R0 หมายถึง C1-C4 อัลคิล R10 หมายถึง H หรือ C1-C4 อัลคิลในทางเลือกอื่นอาจถูกแทนที่ด้วย OH, C1-C4 อัล คอกซี หรือ CONHg; Het หมายถึงหมู่เฮเทอโรไซคลิก เชื่อมต่อ ทาง C อะตอมมี 6 สมาชิก ที่ถูกแทนที่ Ar หมายถึงฟีนิล ถูก แทนที่ในทางเลือกอื่น และ n หมายถึงค่า 0 หรือ 1 และเป็น ตัวหยุดยั้ง cGMP PDE5 ที่รุนแรง และถูกคัดเลือกซึ่งใช้ประ โยชน์ในการรักษา อาการอวัยวะเพศชายไม่แข็งตัวและอาการ เสื่อมสมรรถภาพทางเพศของสตรี สิทธิบัตรยา DC60 (27/05/41) Compound formulas (IA) and (IB) (Chemical formula) (Chemical formula) (IA) (IB) or a pharmaceutical acceptable salt. Or through the vet Or accepted solvets Pharmacy In this study, R1 indicated that C1-C3 alkyl was replaced with C3-C6 cycloalckyl, CONR5R6 or a heterocyclic-N group selected from pyrazoli. L, imidazolid, triazoolil, pyrolidinil, piperidinil, morpholinil, and 4-R0-piperacenil; (CHg) n Het or (CHg) n Ar; R2 means C1-C6 alkyl; R3 means C1-C6 alkyl may be substituted alternatively with C1-C4 alkyl; R4 indicates SOgN R7R8; R5 and R6 are selected independently of H and C1-C4.Alkyls may alternate with C1-C4 alkoxy, or with attached nitrogen atoms, forming pyrolyte groups. Dinil, piperidinil, morpholinil, or moo 4-R0-pipersinil; R7 and R8 with adjacent nitrogen atoms, forming groups 4-R10 - piperazenil; R0 means C1-C4 alkyl; R10 means H or C1-C4 alkyl, alternatively, may be replaced by OH, C1-C4 alkoxy, or CONHg; Het refers to the heterocyclic group connected via C atoms. Replaced members; Ar indicates phenyl is alternatively substituted, and n represents a value of 0 or 1, and is a strong and selective cGMP PDE5 inhibitor. Which take advantage of treatment; Erectile dysfunction symptoms And symptoms of sexual dysfunction of women Compound formulas (IA) and (IB) (chemical formulas) or pharmacologically acceptable salts. Or veterinary or pharmaceutical solvate Or veterinary of all, R1 indicates C1-C3 alkyl replaced by C3-C6 cyclic alkyl CONR5R6 or the heterocyclic click-N, selected from pyrazolills. Imidazolid, triazoolyl, pyridinylpiperidinyl morpholinyl and 4-R0-piperacetyl (CHg) n Het or (CHg) n Ar; R2. Refers to C1-C6 alkyl; R3 means C1-C6 alkyl may be substituted alternatively with C1-C4 alkyl, R4 means SOgN R7R8; R5 and R6 are selected independently of H and C1-C4 alkyl among alternatives. May be replaced by C1-C4 alkoxy or with a nitrogen atom attached. Pyrolidinil, piperidenil, morpholinil, or 4-R0-pipersinil, R7 and R8, with the nitrogen atom attached to the 4-R10-piperacy group. Onyx R0 means C1-C4 alkyl, R10 means H or C1-C4 alkyl, alternatively, may be replaced with OH, C1-C4 alkoxy or CONHg; Het means heterogeneous group. The rosyclic is connected in C atoms with 6 substituted members, Ar represents the alternative phenyl substituted, and n represents the value 0 or 1, and is a strong and selective cGMP PDE5 inhibitor used in Benefit of treatment Erectile dysfunction signs and symptoms Sexual dysfunction of women, patent drug

Claims

1. Compounds according to the formula ((IA) or (IB) (chemical formula) or a pharmaceutical acceptable salt. Or veterinary or pharmaceutical solvate In this case, R1 indicated that C1-C3 alkyl was replaced with C3-C6, the CONR5R6 cyclic alkyl or the Heterocyclic-N group selected from the pyrazoli. L imidazolid, triazoolyl, pyridinylpiperidinyl morpholinyl and 4-R0-piperoxenyl (CHg) n Het or (CHg) n Ar; R2 To C1-C6 alkyl, R3 means C1-C6 alkyl may be substituted as an alternative with C1-C4 alkyl tag: drug patent.