TH52647A

TH52647A - วิธีสำหรับการบำบัดโรคนีโอแวสคิวละซึ่งมีผลต่อตา

Info

Publication number: TH52647A
Application number: TH9901002958A
Authority: TH
Inventors: คิมโบร เบรซซิลล์ นายโรมูลัส
Original assignee: โนวาร์ทิส เอจี
Filing date: 1999-08-06
Publication date: 2002-08-26

Abstract

DC60 (14/10/42) การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับการใช้ แธ็ลอะซิน ที่แน่นอนในการเตรียมของยา สำหรับ การบำบัดของ นีโอแวสคิวลาไรเซชั่น ที่มี ผลต่อตา การประดิษฐ์เกี่ยวข้องกับการใช้ แธ็ลอะซิน ที่แน่นอนในการเตรียมของยา สำหรับ การบำบัดของนีโอแวสคิวลาไรเซชั่น ที่มี ผลต่อตา

Claims

1. การใช้สารประกอบของสูตร I, (รูปเคมี) ( I) ในที่ซึ่ง n เป็น 0 ถึง 2, R เป็น H หรือ อัลคิล ขนาดเล็ก; X เป็น อิมิโน,อ็อคซา,หรือ ไธอะ Y เป็น เอริล; และ Z เป็น พริดิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หรือ N-ออกไซด์ ของสารประกอบของสูตร I ที่ถูกจำกัดความ,ในที่ซึ่ง I หรือมาก กว่า N อะตอม มีออกซิเจนอะตอมหรือเกลือของสารเหล่านี้, ในการผลิตสารผสมทางเภสัชกรรม สำหรับการบำบัด หรือป้องกันโรคนีโอแวสคิว- ละ ซึ่งมีผลต่อตา

2. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง โรคนีโอแวสคิวละ ดังกล่าวเป็นนีโอแวส คิวลาไรเซชั่น ที่ชั้นเยื่อโครอยด์ของตา และที่เรตินา

3. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง โรคนีโอแวสคิวละ ดังกล่าวเป็นความเสื่อม ซึ่งเกี่ยวกับจุดด่างบนผิวหนังที่เกี่ยวพันกับอายุที่การไหลออกของของเหลว ที่มีโปรตีนและเศษเซลล์ สูง ที่จับอยู่ตามเนื้อเยื่อที่มีการอักเสบ

4. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง โรคนีโอแวสคิวละ เป็นโรคของเรตินาที่ เกี่ยวกับโรคเบาหวาน ซึ่งขยายพันธ์โดยการเพิ่มจำนวนเซลล์

5. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง โรคนีโอแวสคิวละ เป็นโรคของเรตินา ซึ่ง เกี่ยวกับการขาดแคลนโลหิตเฉพาะที่

6. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง การบำบัดหรือการป้องกันดังกล่าวเป็น สำหรับมนุษย์หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม

7. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง n เป็น 0 ถึง 1, R เป็น H หรือ อัลคิล ขนาดเล็ก; X เป็น อิมิโน,อ็อคซา,หรือ ไธอะ Y เป็น ฟีนิล,อัลคีนิล ขนาดเล็ก,อัลคอกซีคาร์บอนิล ขนาดเล็ก,อัลคิลคาร์บาโมอิล ขนาดเล็ก,อัลคาโนอิลขนาดเล็ก,ฟีนิลออกซี,ฮาโลเจน-อัลคิลออกซีขนาดเล็ก,อัลคอกซีคาร์บอนิล ขนาดเล็ก,อัลคิลเมอร์แคปโทขนาดเล็ก,ฮาโลเจน-อัลคิลเมอร์แคปโทขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี-อัลคิล ขนาดเล็ก,อัลคิลซัลโฟนิลขนาดเล็ก,ฟีนิลซัลโฟนิล,ฮาโลเจน-อัลคิลซัลโฟนิลขนาดเล็ก,ไดไฮดรอก ซีบอรา(-B(OH)2),2-เมธิลพิริมิดิน-4-อิล,อ็อคซาโซล-5-อิล,2-เมธิล-1,3-ไดอ็อคโซแลน-2-อิล,lh- ไพราโซล-3-อิล,l -เมธิล-ไพราโซล-3-อิล,อัลคิลีนไดออกซี ขนาดเล็กที่พันธะกับสอง C-อะตอมที่ติด ต่อกัน,พิริดิล,หรือ 4-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนนิลิโน,ในที่ซึ่ง ฟีนิล ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่ โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่อย่างเป็นอิสระต่อกันจากหมู่ที่ประกอบด้วย อะมิโน,อัลคาโนอิล อะมิโน ขนาดเล็ก,ฮาโลเจน,อัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลเจน-อัลคิลขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี,อัลคอกซีขนาด เล็ก,ฟีนิล-อัลคอกซีขนาดเล็ก,และไซยาโน,และ Z เป็น 3-หรือ 4-พิริดิล,อัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลเจน-อัลคิลขนาดเล็ก,อัลคอกซี ขนาด เล็กหรือไฮดรอกซี,ในที่ซึ่ง พิริดิล ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ อย่างเป็นอิสระต่อกันจากหมู่ประกอบด้วยฮาโลเจน

8. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง n เป็น 0 ถึง 1, R เป็น H, X เป็น อิมิโน, Y เป็น ฟีนิล,อัลคาโนอิลอะมิโนขนาดเล็ก,ฮาโลเจน,อัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลเจน- อัลคิลขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี,อัลคอกซีขนาดเล็ก,ฟีนิล-อัลคอกซีขนาดเล็ก, หรือ ไซยาโน,ในที่ซึ่ง ฟีนิล ดังกล่าว ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่อย่างเป็นอิสระต่อกันจากหมู่ที่ ประกอบด้วย อะมิโน,และ Z เป็น 4-พิริดิล,อัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลเจน-อัลคิลขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี และอัลคอกซี ขนาดเล็ก, ในที่ซึ่ง พิริดิล ดังกล่าวถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่จากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโลเจน

9. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง n เป็น 0 ถึง 1, R เป็น H, X เป็น อิมิโน, Y เป็น ฟีนิล,อัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลเจน,อัลคิลขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี,อัลคอกซีขนาด เล็ก,หรือ ไซยาโน,ในที่ซึ่ง ฟีนิล ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่อย่างเป็น อิสระต่อกันจากฮาโลเจน,และ Z เป็น 4-พิริดิล,อัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลเจน-อัลคิลขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี และอัลคอกซี ขนาดเล็ก, ในที่ซึ่ง พิริดิล ดังกล่าวถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน

10. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง n เป็น 0 X เป็น อิมิโน, Y เป็น ฟีนิล, เมธิล,ไตรฟลูออโรเมธิล,ไฮดรอกซี,ไซนาโน,หรือ เมธอกซี,ในที่ซึ่ง ฟีนิล ดังกล่าวถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่โดย ฟลูออรีน หรือ คลอรีน, และ Z เป็น 4-พิริดิล,เมธิล,ไตรฟลูออโรเมธิล,ไฮดรอกซี,ไซนาโน,หรือ เมธอกซี,ในที่ซึ่ง พิริดิล ดังกล่าวถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่โดย ฟลูออรีน หรือ คลอรีน

11. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง n เป็น 0 X เป็น อิมิโน, Y เป็น ฟีนิล, เมธิล,เมธอกซี, ไซยาโน หรือ ไตรฟลูออโรเมธิล,ในที่ซึ่ง ฟีนิล ดังกล่าว ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่โดย คลอรีน หรือ ฟลูออรีน, และ Z เป็น 4-พิริดิล หรือ เมธิล,ในที่ซึ่ง พิริดิล ดังกล่าวถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่โดย คลอรีน หรือ ฟลูออรีน

12. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง สารประกอบดังกล่าวถูกเลือกจากหมู่ ประกอบด้วย: 1-(4-เมธิลแอนนิลิโน)-4-(4-พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-คลอโรแอนนิลิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-แอนนิลิโน-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-เบนซิลอะมิโน-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(4-เมธอกซีแอนนิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-เบนซิลออกซีแอนนิลิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-เมธอกซีแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(2-เมธอกซีแอนนิลิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(4-ไตรฟลูออกโรเมธิลแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(4-ฟลูออโรแอนนิลิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-ไฮดรอกซีแอนนิลิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(4-ไฮดรอกซีแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-อะมิโนแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3,4ไดคลอโรแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(4-โบรโมแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-คลอโร -4-เมธอกซีแอนนิลิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(4-ไซยาโนแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-คลอโร-4-ฟลูออโรแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-เมธิลแอนนิลิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; เกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารเหล่านี้

13. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1,ในที่ซึ่ง สารประกอบดังกล่าวเป็น 1-(3-คลอโรแอนนิลิโน)-4-(4พิริดินเมธิล)แธ็ลอะซิน และสำหรับการบำบัดโรคนี- โอแวสคิวละ ที่มีผลต่อตามนุษย์