Claims (13)
1. การใช้สารประกอบของสูตร I, (รูปเคมี) ( I) ในที่ซึ่ง n เป็น 0 ถึง 2, R เป็น H หรือ อัลคิล ขนาดเล็ก; X เป็น อิมิโน,อ็อคซา,หรือ ไธอะ Y เป็น เอริล; และ Z เป็น พริดิล ที่ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่, หรือ N-ออกไซด์ ของสารประกอบของสูตร I ที่ถูกจำกัดความ,ในที่ซึ่ง I หรือมาก กว่า N อะตอม มีออกซิเจนอะตอมหรือเกลือของสารเหล่านี้, ในการผลิตสารผสมทางเภสัชกรรม สำหรับการบำบัด หรือป้องกันโรคนีโอแวสคิว- ละ ซึ่งมีผลต่อตา1. The use of compounds of formula I, (chemical form) (I) where n is 0 to 2, R is H or a small alkyl; X is an amino, oxa, or thia; Y is an aryl; and Z is a substituted or unsubstituted pridyl, or N-oxide of a defined compound of formula I, where I or more N atoms contain an oxygen atom or a salt of these, in the production of pharmaceutical mixtures for the treatment or prevention of neovaceous diseases affecting the eye.
2. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง โรคนีโอแวสคิวละ ดังกล่าวเป็นนีโอแวส คิวลาไรเซชั่น ที่ชั้นเยื่อโครอยด์ของตา และที่เรตินา2. Application of Claim 1, where the neovacular disease is a neovacularization of the choroid membrane of the eye and the retina.
3. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง โรคนีโอแวสคิวละ ดังกล่าวเป็นความเสื่อม ซึ่งเกี่ยวกับจุดด่างบนผิวหนังที่เกี่ยวพันกับอายุที่การไหลออกของของเหลว ที่มีโปรตีนและเศษเซลล์ สูง ที่จับอยู่ตามเนื้อเยื่อที่มีการอักเสบ3. Application of Claim 1, where neovasculitis is a degenerative condition relating to age-related skin spots characterized by the outflow of a highly protein-rich fluid and cellular debris trapped in inflamed tissues.
4. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง โรคนีโอแวสคิวละ เป็นโรคของเรตินาที่ เกี่ยวกับโรคเบาหวาน ซึ่งขยายพันธ์โดยการเพิ่มจำนวนเซลล์4. Application of Claim 1, where neovaccula is a diabetic retinopathy that proliferates by cell proliferation.
5. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง โรคนีโอแวสคิวละ เป็นโรคของเรตินา ซึ่ง เกี่ยวกับการขาดแคลนโลหิตเฉพาะที่5. Application of Claim 1, where neovaccula is a disease of the retina associated with localized blood deficiency.
6. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง การบำบัดหรือการป้องกันดังกล่าวเป็น สำหรับมนุษย์หรือสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม6. Use of Claim 1, where such treatment or prevention is for humans or mammals.
7. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง n เป็น 0 ถึง 1, R เป็น H หรือ อัลคิล ขนาดเล็ก; X เป็น อิมิโน,อ็อคซา,หรือ ไธอะ Y เป็น ฟีนิล,อัลคีนิล ขนาดเล็ก,อัลคอกซีคาร์บอนิล ขนาดเล็ก,อัลคิลคาร์บาโมอิล ขนาดเล็ก,อัลคาโนอิลขนาดเล็ก,ฟีนิลออกซี,ฮาโลเจน-อัลคิลออกซีขนาดเล็ก,อัลคอกซีคาร์บอนิล ขนาดเล็ก,อัลคิลเมอร์แคปโทขนาดเล็ก,ฮาโลเจน-อัลคิลเมอร์แคปโทขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี-อัลคิล ขนาดเล็ก,อัลคิลซัลโฟนิลขนาดเล็ก,ฟีนิลซัลโฟนิล,ฮาโลเจน-อัลคิลซัลโฟนิลขนาดเล็ก,ไดไฮดรอก ซีบอรา(-B(OH)2),2-เมธิลพิริมิดิน-4-อิล,อ็อคซาโซล-5-อิล,2-เมธิล-1,3-ไดอ็อคโซแลน-2-อิล,lh- ไพราโซล-3-อิล,l -เมธิล-ไพราโซล-3-อิล,อัลคิลีนไดออกซี ขนาดเล็กที่พันธะกับสอง C-อะตอมที่ติด ต่อกัน,พิริดิล,หรือ 4-คลอโร-2-ฟลูออโรแอนนิลิโน,ในที่ซึ่ง ฟีนิล ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทน ที่ โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่อย่างเป็นอิสระต่อกันจากหมู่ที่ประกอบด้วย อะมิโน,อัลคาโนอิล อะมิโน ขนาดเล็ก,ฮาโลเจน,อัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลเจน-อัลคิลขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี,อัลคอกซีขนาด เล็ก,ฟีนิล-อัลคอกซีขนาดเล็ก,และไซยาโน,และ Z เป็น 3-หรือ 4-พิริดิล,อัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลเจน-อัลคิลขนาดเล็ก,อัลคอกซี ขนาด เล็กหรือไฮดรอกซี,ในที่ซึ่ง พิริดิล ดังกล่าวไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ อย่างเป็นอิสระต่อกันจากหมู่ประกอบด้วยฮาโลเจน7. Application of Claim 1, where n is 0 to 1, R is H or small alkyl; X is imino, oxa, or thia; Y is phenyl, small alkenyl, small alkoxycarbonyl, small alkylcarbamoyl, small alkanoyl, phenyloxy, small halogen-alkyloxy, small alkoxycarbonyl, small alkylmercaptol, small halogen-alkylmercaptol, small hydroxyalkyl, small alkylsulfonyl, phenylsulfonyl, small halogen-alkylsulfonyl, dihydroxy. Zebora(-B(OH)2),2-methylpyrimidin-4-yl,oxazole-5-yl,2-methyl-1,3-dioxolan-2-yl,lH-pyrazole-3-yl,l-methyl-pyrazole-3-yl, small alkylene dioxy compounds bonded to two adjacent C-atoms, pyridyl, or 4-chloro-2-fluoroannelinone, where such phenyl compounds are either unsubstituted or substituted by one or two independent substituents from the amino, alkanoyl, small amino, halogen, small alkyl, small halogen-alkyl, hydroxyl, small alkoxy compounds. Small, phenyl-alkyl, and cyano, and Z is 3- or 4-pyridyl, small alkyl, small halogen-alkyl, small alkoxy or hydroxyl, in which such pyridyl is not replaced or is replaced by one or two independent substituents from the halogenated group.
8. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง n เป็น 0 ถึง 1, R เป็น H, X เป็น อิมิโน, Y เป็น ฟีนิล,อัลคาโนอิลอะมิโนขนาดเล็ก,ฮาโลเจน,อัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลเจน- อัลคิลขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี,อัลคอกซีขนาดเล็ก,ฟีนิล-อัลคอกซีขนาดเล็ก, หรือ ไซยาโน,ในที่ซึ่ง ฟีนิล ดังกล่าว ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่ โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่อย่างเป็นอิสระต่อกันจากหมู่ที่ ประกอบด้วย อะมิโน,และ Z เป็น 4-พิริดิล,อัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลเจน-อัลคิลขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี และอัลคอกซี ขนาดเล็ก, ในที่ซึ่ง พิริดิล ดังกล่าวถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่จากหมู่ที่ประกอบด้วยฮาโลเจน8. Application of Claim 1, where n is 0 to 1, R is H, X is amino, Y is phenyl, small alkanoyl amino, halogen, small alkyl, small halogen-alkyl, hydroxyl, small alkoxy, small phenyl-alkoxy, or cyano, where such phenyl is replaced or not replaced by one or two independent substituents from the amino group, and Z is 4-pyridyl, small alkyl, small halogen-alkyl, small hydroxyl and alkoxy, where such pyridyl is replaced or not replaced by the halogen group.
9. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง n เป็น 0 ถึง 1, R เป็น H, X เป็น อิมิโน, Y เป็น ฟีนิล,อัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลเจน,อัลคิลขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี,อัลคอกซีขนาด เล็ก,หรือ ไซยาโน,ในที่ซึ่ง ฟีนิล ไม่ถูกแทนที่หรือถูกแทนที่ โดยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่อย่างเป็น อิสระต่อกันจากฮาโลเจน,และ Z เป็น 4-พิริดิล,อัลคิลขนาดเล็ก,ฮาโลเจน-อัลคิลขนาดเล็ก,ไฮดรอกซี และอัลคอกซี ขนาดเล็ก, ในที่ซึ่ง พิริดิล ดังกล่าวถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่โดยฮาโลเจน9. Application of Claim 1, where n is 0 to 1, R is H, X is amino, Y is phenyl, small alkyl, halogen, small alkyl, hydroxyl, small alkoxy, or cyano, where phenyl is not substituted or is substituted by one or two independent substituents from halogen, and Z is 4-pyridyl, small alkyl, small halogen-alkyl, hydroxyl, and small alkoxy, where such pyridyl is substituted or not substituted by halogen.
10. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง n เป็น 0 X เป็น อิมิโน, Y เป็น ฟีนิล, เมธิล,ไตรฟลูออโรเมธิล,ไฮดรอกซี,ไซนาโน,หรือ เมธอกซี,ในที่ซึ่ง ฟีนิล ดังกล่าวถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่โดย ฟลูออรีน หรือ คลอรีน, และ Z เป็น 4-พิริดิล,เมธิล,ไตรฟลูออโรเมธิล,ไฮดรอกซี,ไซนาโน,หรือ เมธอกซี,ในที่ซึ่ง พิริดิล ดังกล่าวถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่โดย ฟลูออรีน หรือ คลอรีน10. Application of Claim 1, where n is 0, X is amino, Y is phenyl, methyl, trifluoromethyl, hydroxyl, sinanode, or methoxy, where such phenyl is replaced or not replaced by fluorine or chlorine, and Z is 4-pyridyl, methyl, trifluoromethyl, hydroxyl, sinanode, or methoxy, where such pyridyl is replaced or not replaced by fluorine or chlorine.
11. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง n เป็น 0 X เป็น อิมิโน, Y เป็น ฟีนิล, เมธิล,เมธอกซี, ไซยาโน หรือ ไตรฟลูออโรเมธิล,ในที่ซึ่ง ฟีนิล ดังกล่าว ถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่โดย คลอรีน หรือ ฟลูออรีน, และ Z เป็น 4-พิริดิล หรือ เมธิล,ในที่ซึ่ง พิริดิล ดังกล่าวถูกแทนที่หรือไม่ถูกแทนที่โดย คลอรีน หรือ ฟลูออรีน11. Application of Claim 1, where n is 0, X is amino, Y is phenyl, methyl, methoxy, cyano or trifluoromethyl, where such phenyl is replaced or not replaced by chlorine or fluorine, and Z is 4-pyridyl or methyl, where such pyridyl is replaced or not replaced by chlorine or fluorine.
12. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1, ในที่ซึ่ง สารประกอบดังกล่าวถูกเลือกจากหมู่ ประกอบด้วย: 1-(4-เมธิลแอนนิลิโน)-4-(4-พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-คลอโรแอนนิลิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-แอนนิลิโน-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-เบนซิลอะมิโน-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(4-เมธอกซีแอนนิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-เบนซิลออกซีแอนนิลิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-เมธอกซีแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(2-เมธอกซีแอนนิลิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(4-ไตรฟลูออกโรเมธิลแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(4-ฟลูออโรแอนนิลิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-ไฮดรอกซีแอนนิลิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(4-ไฮดรอกซีแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-อะมิโนแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3,4ไดคลอโรแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(4-โบรโมแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-คลอโร -4-เมธอกซีแอนนิลิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(4-ไซยาโนแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-คลอโร-4-ฟลูออโรแอนนิลิโน) -4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; 1-(3-เมธิลแอนนิลิโน)-4-(4- พิริดิลเมธิล)แธ็ลอะซิน; เกลือที่ยอมรับได้ทางยาของสารเหล่านี้12. Application of claim 1, where such compounds are selected from the group consisting of: 1-(4-methylannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(3-chloroannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-annelino-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-benzylamino-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(4-methoxyannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(3-benzyloxyannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(3-methoxyannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(2-methoxyannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(4-trifluoromethylannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(4-fluoroannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(3-hydroxyannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(4-hydroxyannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(3-aminoannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(3,4dichloroannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(4-bromoannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(3-chloro-4-methoxyannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(4-cyanoannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(3-chloro-4-fluoroannelino)-4-(4-pyridylmethyl)thalasin; 1-(3-methylannelinol)-4-(4-pyridylmethyl)thalacin; the medicinally acceptable salts of these substances.
13. การใช้ของข้อถือสิทธิ 1,ในที่ซึ่ง สารประกอบดังกล่าวเป็น 1-(3-คลอโรแอนนิลิโน)-4-(4พิริดินเมธิล)แธ็ลอะซิน และสำหรับการบำบัดโรคนี- โอแวสคิวละ ที่มีผลต่อตามนุษย์13. Use of claim 1, where the compound is 1-(3-chloroannelino)-4-(4-pyridinmethyl)thalacin and for the treatment of neovacrosis affecting the human eye.