TH5196A

TH5196A - กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์เซฟาโลสพอรินชนิดใหม่ และสารปฏิชีวนะที่ประกอบด้วยสารนั้น

Info

Publication number: TH5196A
Application number: TH8601000601A
Authority: TH
Inventors: ชิบาฮารา นายเซกิ; โอโกโนกิ นายทซูนีโอะ; มูราอิ นายยาซูชิ; กูโดะ นายโตชิอากิ; โยชิดะ นายทากาชิ; นิชิฮาตะ นายเคน; คอนโดะ นายชินิชิ
Original assignee: นายดำเนิน การเด่น
Filing date: 1986-11-26
Publication date: 1988-10-03

Abstract

กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์ เซาฟาโลสฟอริน ชนิดใหม่ของสูตรทั่วไป (I) และเกลือที่ไม่มีพิษและเอสเทอร์ที่ไม่มีพิษ ของสารนั้นเพื่อจะให้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือแอไซคลิคหรือไซคลิคแอลคิล ขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม, ซึ่งอาจเลือกแทนที่ด้วย เฮโลเจน อะตอม, สเทอริค คอนฟีกิวเรชันที่ทำเครื่องหมายดอกจัน (*) ไว้นั้นประกอบ ด้วยออพทิคัล-แอคหีบ ในรูป -(R) หรือรูป -(S) หรือ ออพทิคัล-อินแอคทีบในรูป -(RS), n คือ 0 หรือ 1 N1 รือ 0 ถึง 3, n2 คือ 0 ถึง 3, และเมื่อ n คือ 0, n2 คือ 3, เมื่อ n1 คือ 1, n2 คือ 2, เมื่อ n1 คือ 2, n2 คือ1, เมื่อ n1 คือ 3, n2 คือ 0) อนุพันธ์ชนิดใหม่ของสูตร (I) และเกลือที่ไม่มีพิษและเอส เทอร์ที่ไม่มีพิษของสารนั้นมีฟทธิ์ในการฆ่าแบคทีเรียสูง พร้อมทั้งสามารถต่อต้านแบคทีเรียได้กว้างขวางและสารเหล่า นี้มีประโยชน์สำหรับใช้เป็นสารแสดงฤทธิ์ในสารฆ่าแบคทีเรีย สิทธิบัตรยา

Claims

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์เซฟาโลสพอริน ของสูตรทั่วไป (I) และเกลือที่ไม่มีพิษและเอสเทอร์ที่ไม่มีพิษของสาร นั้น (สูตรเคมี) (ซึ่ง R คือหมู่แอไซคลิคหรือไซคลิค แอลคิล ขนาดเล็กที่มี คาร์บอน 1-6 อะตอม ซึ่งอาจเลือกแทนที่ด้วย เฮโลเจนอะตอม, ซึ่งสเทอริค อคนฟีกิวเรซันที่ทำเครื่องหมายดอกจัน (*) ไว้ นั้น ประกอบด้วยออพทิคัล-แอคทีบในรูป -(R) หรือรูป _(S) หรืออพทิคัล-อินแอคทีบในรูป -(RS), n คือ 0 หรือ 1, n1 คือ 0 ถึง 3 n2 คือ 0 ถึง 3, และเมื่อ n1 คือ 0, n2 คือ 3, เมื่อ n1 คือ 1, n2 คือ 2, เมื่อ 2, เมื่อ n1 คือ 2, n2 คือ 1 เมื่อ n1 คือ 3, n2 คือ 0) ซึ่งประกอบจากการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (XII) (สูตรเคมี) (ซึ่ง X คือเฮโลเจนอะตอม A คือหมู่ที่ใช้ป้องกันหมู่คาร์ บอกซิลค, TR คือหมู่ ไทรเฟนิลเมธิล และ R และ * มีความหมาย เหมือนกับข้างต้น) กับสารประกอบของสูตรทั่วไป (XIII) (สูตร เคมี) (ซึ่ง n, n1, n2 มีความหมายเหมือนกับข้างต้น) หรือจากการทำ ปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (XV) (สูตรเคมี) (ซึ่ง A, n, n1, n2 มีความหมายเหมือนกับข้างต้น) กับสาร ประกอบของสูตรทั่วไป (IX) (สูตรเคมี) (ซึ่ง TR, R, A * มีความหมายเหมือนกับข้างต้น) และแล้ว กำจัดเอาหมู่ที่ใช้ป้องกันออก 2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2(1-คาร์บอกซิเอธอก ซิอิมิโน) แอซิแทมิโด}-3-({1-(2-ฟลูออโรเอธิลพิริด เนียม}-4-อิลไธโอเมธิล}-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-{(1R)-คาร์บอกซิ เอธอกซิมิโน} แอซิแทมิโด]-3-3[{1-(2-ฟลูออโรเอธิล) พิริดิ เนียม}-4-อิลไธโอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-ฟลูออโรเอธิล) พิริดิเนียม}-4-อิลไธ โอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6, 7R)-7-[(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-(1-คาร์บอกซิโพรพิ ลออกซิอิมิโน) แอซิแทมิโด)-3-[{1-2-ฟลูออโรเอธิล) พิริดิ เนียม}-4-อิลไธโอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6, 7R)-7-{(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-(1-คาร์บอกซิ-1-ไซ โคลเฮกซิลเมธอกซิอิมิโน) แอซิแทมิโด}-3-[{1-(2-ฟลูออโร เอธิล) พิริดิเนียม}-4-อิลไธโอเมธิล}-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอก ซิเลท 7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-{(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-(1-คาร์บอก ซิ-2-ฟลูออโรเอธอกซิมิโน) แอซิแทมิโด}-3-[{1-(2-ฟลูออโร เอธิล) พิริดิเนียม}-4อิลไธโอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอก ซิเลท 8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-{(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-{(IS)-คาร์บอกซิ เอธอกซิอิมิโน} แอวิแทมิโด]-3-(1-เมธิลพิริดิเนียม-4-อิลไธ โอเมธิล)-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 1 0. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-{(1R)-คาร์บอกซิ เอธอกซิอิมิโน}-แอซิแทมิโด-3-(1-เอธิลพิริดิเนียม-4-อิลไธ โอเมธิล)-เฟซ-3เอม-4-คาร์บอกซิเลท 1

1. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-{(1S)-คาร์บอกซิ เอธอกซิอิมิโน} แอิแทมิโด}-3-({1-(2,2-ไทรฟลูออโรเอธิล)-พิ ริเดียม}-4-อิลไธโอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 1

2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R,-7-{(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-{(1S)-คาร์บอกซิ เอธอกซิโอมิโน) แอซิแทมิโค]-3-[{1-2,2-ไดฟลูออโรเอธิล) พิ ริดิเนียม-4-อิลไธโอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 1

3. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารฆ่าแบคทีเรียที่ประกอบด้วยพาหะ หรือสารเพิ่มเนื้อยาในทางเภสัชกรรม และสารแสดงฤทธิ์ใน ปริมาณที่มีผลซึ่งเลือกจากอนุพันธ์เซฟาโลสพอรินชนิดใหม่ของ สูตรทั่วไป (I) และเกลือที่ไม่มีพิษและเอสเทอร์ที่ไม่มีพิษ ของสารนั้น (สูตรเคมี) (ซึ่ง R คือแอไซคลิคหรือไซคลิคแอลคิล ขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน อะตอม, ซึ่งส เทอริคอนพิกีวเรซันที่ทำเครื่องหมายดอกจัน (*) ไว้นั้น ประกอบด้วยออพทิคัล แอคทีบในรูป -(R) หรือรูป -S) ออพทิคัล-อินแอคทีบในรูป -(RS) n คือ 0 หรือ 1, n1 คือ 0 ถึง 3, n2 คือ 0 ถึง 3, และเมื่อ n1 คือ 0, n2 คือ 3, เมื่อ n1 คือ 1, n2 คือ 2, เมื่อ n1 คือ 2, n2 คือ 1, เมื่อ n1 คือ 3, n2 คือ 0) 1

4. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารฆ่าแบคทีเรียตามข้อถือสิทธิข้อ 13, ซึ่งประกอบด้วย สารแสดงฤทธิ์ของสารประกอบตามข้อถือ สิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 12 (ข้อถือสิทธิ 14 ข้อ, 4 หน้า, 0 รูป)