Claims (4)
1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์เซฟาโลสพอริน ของสูตรทั่วไป (I) และเกลือที่ไม่มีพิษและเอสเทอร์ที่ไม่มีพิษของสาร นั้น (สูตรเคมี) (ซึ่ง R คือหมู่แอไซคลิคหรือไซคลิค แอลคิล ขนาดเล็กที่มี คาร์บอน 1-6 อะตอม ซึ่งอาจเลือกแทนที่ด้วย เฮโลเจนอะตอม, ซึ่งสเทอริค อคนฟีกิวเรซันที่ทำเครื่องหมายดอกจัน (*) ไว้ นั้น ประกอบด้วยออพทิคัล-แอคทีบในรูป -(R) หรือรูป _(S) หรืออพทิคัล-อินแอคทีบในรูป -(RS), n คือ 0 หรือ 1, n1 คือ 0 ถึง 3 n2 คือ 0 ถึง 3, และเมื่อ n1 คือ 0, n2 คือ 3, เมื่อ n1 คือ 1, n2 คือ 2, เมื่อ 2, เมื่อ n1 คือ 2, n2 คือ 1 เมื่อ n1 คือ 3, n2 คือ 0) ซึ่งประกอบจากการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (XII) (สูตรเคมี) (ซึ่ง X คือเฮโลเจนอะตอม A คือหมู่ที่ใช้ป้องกันหมู่คาร์ บอกซิลค, TR คือหมู่ ไทรเฟนิลเมธิล และ R และ * มีความหมาย เหมือนกับข้างต้น) กับสารประกอบของสูตรทั่วไป (XIII) (สูตร เคมี) (ซึ่ง n, n1, n2 มีความหมายเหมือนกับข้างต้น) หรือจากการทำ ปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (XV) (สูตรเคมี) (ซึ่ง A, n, n1, n2 มีความหมายเหมือนกับข้างต้น) กับสาร ประกอบของสูตรทั่วไป (IX) (สูตรเคมี) (ซึ่ง TR, R, A * มีความหมายเหมือนกับข้างต้น) และแล้ว กำจัดเอาหมู่ที่ใช้ป้องกันออก 2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2(1-คาร์บอกซิเอธอก ซิอิมิโน) แอซิแทมิโด}-3-({1-(2-ฟลูออโรเอธิลพิริด เนียม}-4-อิลไธโอเมธิล}-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-{(1R)-คาร์บอกซิ เอธอกซิมิโน} แอซิแทมิโด]-3-3[{1-(2-ฟลูออโรเอธิล) พิริดิ เนียม}-4-อิลไธโอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-ฟลูออโรเอธิล) พิริดิเนียม}-4-อิลไธ โอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6, 7R)-7-[(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-(1-คาร์บอกซิโพรพิ ลออกซิอิมิโน) แอซิแทมิโด)-3-[{1-2-ฟลูออโรเอธิล) พิริดิ เนียม}-4-อิลไธโอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6, 7R)-7-{(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-(1-คาร์บอกซิ-1-ไซ โคลเฮกซิลเมธอกซิอิมิโน) แอซิแทมิโด}-3-[{1-(2-ฟลูออโร เอธิล) พิริดิเนียม}-4-อิลไธโอเมธิล}-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอก ซิเลท 7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-{(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-(1-คาร์บอก ซิ-2-ฟลูออโรเอธอกซิมิโน) แอซิแทมิโด}-3-[{1-(2-ฟลูออโร เอธิล) พิริดิเนียม}-4อิลไธโอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอก ซิเลท 8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-{(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-{(IS)-คาร์บอกซิ เอธอกซิอิมิโน} แอวิแทมิโด]-3-(1-เมธิลพิริดิเนียม-4-อิลไธ โอเมธิล)-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 1 0. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-{(1R)-คาร์บอกซิ เอธอกซิอิมิโน}-แอซิแทมิโด-3-(1-เอธิลพิริดิเนียม-4-อิลไธ โอเมธิล)-เฟซ-3เอม-4-คาร์บอกซิเลท 11. Process for preparing cephalosporin derivatives Of the general formula (I) and non-toxic salts and their non-toxic esters (chemical formula) (where R is a small acidic or cyclic alkyl group with carbon 1-6 atoms, which may choose to replace with The halogen atom, in which the stereotypes of the asterisk (*) are marked, consists of optical-activity in the form - (R) or the form _ (S) or the apex. Tikal-active as - (RS), n is 0 or 1, n1 is 0 to 3 n2 is 0 to 3, and when n1 is 0, n2 is 3, when n1 is 1, n2 is 2. , Where 2, where n1 is 2, n2 is 1, where n1 is 3, n2 is 0) composed of compound reactions of the general formula (XII) (chemical formula) (where X is the halogens, A is the protective group. The carboxylic group, TR is the tryphenylmethyl group, and R and * are synonymous with the above) and the compound of the general formula (XIII) (chemical formula) (where n, n1, n2 are Same as above), or by reacting compounds of the general formula (XV) (chemical formula) (which A, n, n1, n2 is synonymous with above) with compounds of the general formula (IX) (chemical formula) (where TR , R, A * has the same meaning as above) and then eliminated the defensive group 2.Procedure according to claim 1 for preparation (6R, 7R) -7 - ((Z) -2- (2- A Minothiazole-4-il) -2 (1-carboxythoxyimino) azitamido) -3 - ({1- (2- fluoroethe) Lpirid Nium} -4-ilthiomethyl} -safe-3-em-4-carboxylate 3. Process according to claim 1 for preparation (6R, 7R) -7 - ((Z) - 2- (2- aminothiazole -4-il) -2 - {(1R) -carboxythoximino} acetamido] -3-3 [{1- (2-fluoroethyl) pyridinium -4-ilthiomethyl) -safe-3-em-4-carboxylate 4. Procedure according to claim 1 for Prepare (6R, 7R) -7 - ((Z) -2- (2-fluoroethyl) pyridinium) -4-ilthy Omeethyl) -safe-3-am-4-carboxylate 5. Clause 1 process for preparation (6, 7R) -7 - ((Z) -2- (2-amino Thiazole-4-il) -2- (1-carboxypropyl Loximino) acetamido) -3 - ({1-2-fluoroethyl) pyridinium} -4-ilthiomethyl] - zef-3 - Aim-4-Carboxylate 6. Claim 1 Process for Preparation (6, 7R) -7 - ((Z) -2- (2-Aminothiazole-4-Il) -2- (1-carboxy-1-sy Chlohexylmethoximino) acetamido} -3 - ({1- (2-fluoroethyl) pyridinium) -4- ilthiomethicone L} -safe-3-am-4-carboxylate 7. Clause 1 process for preparation (6R, 7R) -7 - {(Z) -2- (2-aminothiazole -4- il) -2- (1- carbox C-2-fluoroethoximino) acetamido} -3 - ({1- (2-fluoroethyl) pyridinium) -4 ilthio Methyl] -safe-3-em-4-carboxylate 8. Clause 1 process for preparation (6R, 7R) -7 - ((Z) -2- (2-aminothiazide) Aesol-4-il) -2 - ((IS) - Carboxy Ethoximino) avitamido] -3- (1-methylpiridinium-4-ilthy Omeethyl) -safe-3-am-4-carboxylate 1 0. Clause 1 process for preparation (6R, 7R) -7 - ((Z) -2- (2-ami Nothiazole-4-il) -2 - ((1R) - carboxy Ethoximino) -acitamido-3- (1-ethyl peridenium-4-ilthy Omeethyl) -face-3-am-4-carboxylate 1
1. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-{(1S)-คาร์บอกซิ เอธอกซิอิมิโน} แอิแทมิโด}-3-({1-(2,2-ไทรฟลูออโรเอธิล)-พิ ริเดียม}-4-อิลไธโอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 11. Process according to claim 1 for preparation (6R, 7R) -7 - ((Z) -2- (2-aminothiazole-4-il) -2 - ((1S) -car Tell me Ethoxymino} atemido} -3 - ({1- (2,2-trifluoroethyl) - pi Ridium} -4-ilthiomethyl] -sef-3-em-4-carboxylate 1.
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R,-7-{(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-{(1S)-คาร์บอกซิ เอธอกซิโอมิโน) แอซิแทมิโค]-3-[{1-2,2-ไดฟลูออโรเอธิล) พิ ริดิเนียม-4-อิลไธโอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 12. Process according to claim 1 for preparation (6R, 7R, -7 - ((Z) -2- (2-aminothiazole-4-il) -2 - ((1S) -car Tell me Ethoxiomino) acetamico] -3 - ((1-2,2-diplooroethyl) pyridinium-4-ilthiomethyl] - Safe-3-em-4-carboxylate 1
3. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารฆ่าแบคทีเรียที่ประกอบด้วยพาหะ หรือสารเพิ่มเนื้อยาในทางเภสัชกรรม และสารแสดงฤทธิ์ใน ปริมาณที่มีผลซึ่งเลือกจากอนุพันธ์เซฟาโลสพอรินชนิดใหม่ของ สูตรทั่วไป (I) และเกลือที่ไม่มีพิษและเอสเทอร์ที่ไม่มีพิษ ของสารนั้น (สูตรเคมี) (ซึ่ง R คือแอไซคลิคหรือไซคลิคแอลคิล ขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน อะตอม, ซึ่งส เทอริคอนพิกีวเรซันที่ทำเครื่องหมายดอกจัน (*) ไว้นั้น ประกอบด้วยออพทิคัล แอคทีบในรูป -(R) หรือรูป -S) ออพทิคัล-อินแอคทีบในรูป -(RS) n คือ 0 หรือ 1, n1 คือ 0 ถึง 3, n2 คือ 0 ถึง 3, และเมื่อ n1 คือ 0, n2 คือ 3, เมื่อ n1 คือ 1, n2 คือ 2, เมื่อ n1 คือ 2, n2 คือ 1, เมื่อ n1 คือ 3, n2 คือ 0) 13. Process for preparing carrier-containing bactericides Or additives in pharmaceutical substances And active substances in The effective dosage is selected from a new cephalosporin derivative of the general formula (I) and a non-toxic salt and its non-toxic esters (chemical formula) (where R is acyclic. C or cyclic alkyl Small, 1-6 carbon atoms which may optionally be replaced with a halogen atom, for which the asterisk (*) stericon is composed of optical activity as - (R) or -S form) Optical-active as - (RS) n is 0 or 1, n1 is 0 to 3, n2 is 0 to 3, and when n1 is 0, n2 is 3, when n1 is 1, n2 is 2, when n1 is 2, n2 is 1, when n1 is 3, n2 is 0) 1
4. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารฆ่าแบคทีเรียตามข้อถือสิทธิข้อ 13, ซึ่งประกอบด้วย สารแสดงฤทธิ์ของสารประกอบตามข้อถือ สิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 12 (ข้อถือสิทธิ 14 ข้อ, 4 หน้า, 0 รูป)4. Process for the preparation of bactericides in claim 13, which consists The active substance of the compound according to the reference Any one of Clause 2 to 12 (14 Clause, 4 Pages, 0 Photo)