TH4179B - Procedure for preparing new cephalosporin derivatives. And antibiotic-containing substances - Google Patents

Procedure for preparing new cephalosporin derivatives. And antibiotic-containing substances

Info

Publication number
TH4179B
TH4179B TH8601000601A TH8601000601A TH4179B TH 4179 B TH4179 B TH 4179B TH 8601000601 A TH8601000601 A TH 8601000601A TH 8601000601 A TH8601000601 A TH 8601000601A TH 4179 B TH4179 B TH 4179B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
carboxylate
preparation
clause
safe
pyridinium
Prior art date
Application number
TH8601000601A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH5196EX (en
TH5196A (en
Inventor
นิชิฮาตะ นายเคน
ชิบาฮารา นายเซกิ
กูโดะ นายโตชิอากิ
คอนโดะ นายชินิชิ
โอโกโนกิ นายทซูนีโอะ
โยชิดะ นายทากาชิ
มูราอิ นายยาซูชิ
Original Assignee
นายดำเนิน การเด่น
Filing date
Publication date
Application filed by นายดำเนิน การเด่น filed Critical นายดำเนิน การเด่น
Publication of TH5196EX publication Critical patent/TH5196EX/en
Publication of TH5196A publication Critical patent/TH5196A/en
Publication of TH4179B publication Critical patent/TH4179B/en

Links

Abstract

กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์ เซาฟาโลสฟอริน ชนิดใหม่ของสูตรทั่วไป (I) และเกลือที่ไม่มีพิษและเอสเทอร์ที่ไม่มีพิษ ของสารนั้นเพื่อจะให้ (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือแอไซคลิคหรือไซคลิคแอลคิล ขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม, ซึ่งอาจเลือกแทนที่ด้วย เฮโลเจน อะตอม, สเทอริค คอนฟีกิวเรชันที่ทำเครื่องหมายดอกจัน (*) ไว้นั้นประกอบ ด้วยออพทิคัล-แอคหีบ ในรูป -(R) หรือรูป -(S) หรือ ออพทิคัล-อินแอคทีบในรูป -(RS), n คือ 0 หรือ 1 N1 รือ 0 ถึง 3, n2 คือ 0 ถึง 3, และเมื่อ n คือ 0, n2 คือ 3, เมื่อ n1 คือ 1, n2 คือ 2, เมื่อ n1 คือ 2, n2 คือ1, เมื่อ n1 คือ 3, n2 คือ 0) อนุพันธ์ชนิดใหม่ของสูตร (I) และเกลือที่ไม่มีพิษและเอส เทอร์ที่ไม่มีพิษของสารนั้นมีฟทธิ์ในการฆ่าแบคทีเรียสูง พร้อมทั้งสามารถต่อต้านแบคทีเรียได้กว้างขวางและสารเหล่า นี้มีประโยชน์สำหรับใช้เป็นสารแสดงฤทธิ์ในสารฆ่าแบคทีเรีย สิทธิบัตรยา Method for preparing derivatives Saofalos Forin A new type of generic formulation (I) and non-toxic salts and non-toxic esters. of that substance to give (chemical formula) where R is acyclic or cyclic alkyl. Small, with 1-6 carbon atoms, which may optionally be replaced by halogen atoms, steric configurations marked with an asterisk (*) are included. With optical-Acting in -(R) form or -(S) form or optical-inactive in -(RS) form, n is 0 or 1 N1 or 0 to 3, n2 is 0 to 3, and when n is 0, n2 is 3, when n1 is 1, n2 is 2, when n1 is 2, n2 is 1, when n1 is 3, n2 is 0) The new derivative of the formula (I ) and non-toxic salts and S. The non-toxic termination of the substance has a high bactericidal ability. as well as being able to resist a wide range of bacteria and substances This is useful for use as an active ingredient in bactericidal agents.

Claims (4)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์เซฟาโลสพอริน ของสูตรทั่วไป (I) และเกลือที่ไม่มีพิษและเอสเทอร์ที่ไม่มีพิษของสาร นั้น (สูตรเคมี) (ซึ่ง R คือหมู่แอไซคลิคหรือไซคลิค แอลคิล ขนาดเล็กที่มี คาร์บอน 1-6 อะตอม ซึ่งอาจเลือกแทนที่ด้วย เฮโลเจนอะตอม, ซึ่งสเทอริค อคนฟีกิวเรซันที่ทำเครื่องหมายดอกจัน (*) ไว้ นั้น ประกอบด้วยออพทิคัล-แอคทีบในรูป -(R) หรือรูป _(S) หรืออพทิคัล-อินแอคทีบในรูป -(RS), n คือ 0 หรือ 1, n1 คือ 0 ถึง 3 n2 คือ 0 ถึง 3, และเมื่อ n1 คือ 0, n2 คือ 3, เมื่อ n1 คือ 1, n2 คือ 2, เมื่อ 2, เมื่อ n1 คือ 2, n2 คือ 1 เมื่อ n1 คือ 3, n2 คือ 0) ซึ่งประกอบจากการทำปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (XII) (สูตรเคมี) (ซึ่ง X คือเฮโลเจนอะตอม A คือหมู่ที่ใช้ป้องกันหมู่คาร์ บอกซิลค, TR คือหมู่ ไทรเฟนิลเมธิล และ R และ * มีความหมาย เหมือนกับข้างต้น) กับสารประกอบของสูตรทั่วไป (XIII) (สูตร เคมี) (ซึ่ง n, n1, n2 มีความหมายเหมือนกับข้างต้น) หรือจากการทำ ปฏิกิริยาสารประกอบของสูตรทั่วไป (XV) (สูตรเคมี) (ซึ่ง A, n, n1, n2 มีความหมายเหมือนกับข้างต้น) กับสาร ประกอบของสูตรทั่วไป (IX) (สูตรเคมี) (ซึ่ง TR, R, A * มีความหมายเหมือนกับข้างต้น) และแล้ว กำจัดเอาหมู่ที่ใช้ป้องกันออก 2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2(1-คาร์บอกซิเอธอก ซิอิมิโน) แอซิแทมิโด}-3-({1-(2-ฟลูออโรเอธิลพิริด เนียม}-4-อิลไธโอเมธิล}-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-{(1R)-คาร์บอกซิ เอธอกซิมิโน} แอซิแทมิโด]-3-3[{1-(2-ฟลูออโรเอธิล) พิริดิ เนียม}-4-อิลไธโอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-ฟลูออโรเอธิล) พิริดิเนียม}-4-อิลไธ โอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6, 7R)-7-[(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-(1-คาร์บอกซิโพรพิ ลออกซิอิมิโน) แอซิแทมิโด)-3-[{1-2-ฟลูออโรเอธิล) พิริดิ เนียม}-4-อิลไธโอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6, 7R)-7-{(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-(1-คาร์บอกซิ-1-ไซ โคลเฮกซิลเมธอกซิอิมิโน) แอซิแทมิโด}-3-[{1-(2-ฟลูออโร เอธิล) พิริดิเนียม}-4-อิลไธโอเมธิล}-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอก ซิเลท 7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-{(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-(1-คาร์บอก ซิ-2-ฟลูออโรเอธอกซิมิโน) แอซิแทมิโด}-3-[{1-(2-ฟลูออโร เอธิล) พิริดิเนียม}-4อิลไธโอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอก ซิเลท 8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-{(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-{(IS)-คาร์บอกซิ เอธอกซิอิมิโน} แอวิแทมิโด]-3-(1-เมธิลพิริดิเนียม-4-อิลไธ โอเมธิล)-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 1 0. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-{(1R)-คาร์บอกซิ เอธอกซิอิมิโน}-แอซิแทมิโด-3-(1-เอธิลพิริดิเนียม-4-อิลไธ โอเมธิล)-เฟซ-3เอม-4-คาร์บอกซิเลท 11. Procedures for preparing cephalosporin derivatives. Of the general formula (I) and non-toxic salts and their non-toxic esters (chemical formula) (where R is a small acidic or cyclic alkyl group with carbon 1-6 atoms, which may choose to replace with The halogen atom, in which the steroid, the asterisk (*) is marked, consists of an optical-activity in the form - (R) or the form _ (S) or the apex. Tikal-active as - (RS), n is 0 or 1, n1 is 0 to 3 n2 is 0 to 3, and when n1 is 0, n2 is 3, when n1 is 1, n2 is 2. , Where 2, where n1 is 2, n2 is 1, where n1 is 3, n2 is 0) composed of compound reactions of the general formula (XII) (chemical formula) (where X is the halogens, A is the protective group. The carboxylic group, TR is the triphhenylmethyl group, and R and * are synonymous with the above) and the compound of the general formula (XIII) (chemical formula) (where n, n1, n2 are Same as above), or from the compound reaction of the general formula (XV) (the chemical formula) (which A, n, n1, n2 is synonymous with above) with the constituents of the general formula (IX) (chemical formula) (where TR , R, A * has the same meaning as above) and then eliminates the defensive group 2. Process according to claim 1 for preparation (6R, 7R) -7 - ((Z) -2- (2- A Minothiazole-4-il) -2 (1-carboxythoxyimino) azitamido) -3 - ({1- (2- fluoroethe) Lpirid Nium} -4-ilthiomethyl} -safe-3-em-4-carboxylate 3. Process according to claim 1 for preparation (6R, 7R) -7 - ((Z) - 2- (2- aminothiazole-4-il) -2 - {(1R) -carboxythoximino} acetamido] -3-3 [{1- (2-fluoroethyl) pyridinium) -4-ilthiomethyl) -safe-3-em-4-carboxylate 4. Procedure according to claim 1 for Prepare (6R, 7R) -7 - ((Z) -2- (2-fluoroethyl) pyridinium) -4-ilthy Omeethyl) -safe-3-am-4-carboxylate 5. Clause 1 process for preparation (6, 7R) -7 - ((Z) -2- (2-amino Thiazole-4-il) -2- (1-carboxypropyl Loximino) acetamidone) -3 - ({1-2-fluoroethyl) pyridinium} -4-ilthiomethyl] - zef-3 - Aim-4-Carboxylate 6. Clause 1 Process for preparation (6, 7R) -7 - ((Z) -2- (2-aminothiazole-4-il) -2- (1-carboxy-1-sy Chlohexylmethoximino) acetamido} -3 - ({1- (2-fluoroethyl) pyridinium) -4-ilthiomethicone L} -safe-3-am-4-carboxylate 7. Clause 1 process for preparation (6R, 7R) -7 - {(Z) -2- (2-aminothiazole -4- il) -2- (1- carbox C-2-fluoroethoximino) acetamido} -3 - ({1- (2-fluoroethyl) pyridinium) -4 ilthio Methyl) -safe-3-em-4-carboxylate 8. Clause 1 process for preparation (6R, 7R) -7 - ((Z) -2- (2-aminothiazide) Aesol-4-il) -2 - ((IS) - Carboxy Ethoxymino) avitamido] -3- (1-methylpiridinium-4-ilthy Omeethyl) -safe-3-em-4-carboxylate 1 0. Clause 1 process for preparation (6R, 7R) -7 - ((Z) -2- (2-ami Nothiazol-4-il) -2 - ((1R) - carboxylic Ethoximino) -acitamido-3- (1-ethyl peridenium-4-ilthy Omeethyl) -face-3-am-4-carboxylate 1 1. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-{(1S)-คาร์บอกซิ เอธอกซิอิมิโน} แอิแทมิโด}-3-({1-(2,2-ไทรฟลูออโรเอธิล)-พิ ริเดียม}-4-อิลไธโอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 11. Process according to claim 1 for preparation (6R, 7R) -7 - ((Z) -2- (2-aminothiazole-4-il) -2 - ((1S) -car Tell me Ethoxymino} atemido} -3 - ({1- (2,2-trifluoroethyl) - pi Ridium} -4-ilthiomethyl] -sef-3-em-4-carboxylate 1. 2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเตรียม (6R, 7R,-7-{(Z)-2-(2-อะมิโนไธแอโซล-4-อิล)-2-{(1S)-คาร์บอกซิ เอธอกซิโอมิโน) แอซิแทมิโค]-3-[{1-2,2-ไดฟลูออโรเอธิล) พิ ริดิเนียม-4-อิลไธโอเมธิล]-เซฟ-3-เอม-4-คาร์บอกซิเลท 12. Process according to claim 1 for preparation (6R, 7R, -7 - ((Z) -2- (2-aminothiazole-4-il) -2 - ((1S) -car Tell me Ethoxiomino) acetamico] -3 - ((1-2,2-diplooroethyl) pyridinium-4-ilthiomethyl] - Safe-3-em-4-carboxylate 1 3. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารฆ่าแบคทีเรียที่ประกอบด้วยพาหะ หรือสารเพิ่มเนื้อยาในทางเภสัชกรรม และสารแสดงฤทธิ์ใน ปริมาณที่มีผลซึ่งเลือกจากอนุพันธ์เซฟาโลสพอรินชนิดใหม่ของ สูตรทั่วไป (I) และเกลือที่ไม่มีพิษและเอสเทอร์ที่ไม่มีพิษ ของสารนั้น (สูตรเคมี) (ซึ่ง R คือแอไซคลิคหรือไซคลิคแอลคิล ขนาดเล็กที่มีคาร์บอน 1-6 อะตอม ซึ่งอาจเลือกถูกแทนที่ด้วยเฮโลเจน อะตอม, ซึ่งส เทอริคอนพิกีวเรซันที่ทำเครื่องหมายดอกจัน (*) ไว้นั้น ประกอบด้วยออพทิคัล แอคทีบในรูป -(R) หรือรูป -S) ออพทิคัล-อินแอคทีบในรูป -(RS) n คือ 0 หรือ 1, n1 คือ 0 ถึง 3, n2 คือ 0 ถึง 3, และเมื่อ n1 คือ 0, n2 คือ 3, เมื่อ n1 คือ 1, n2 คือ 2, เมื่อ n1 คือ 2, n2 คือ 1, เมื่อ n1 คือ 3, n2 คือ 0) 13. Process for preparing carrier-containing bactericides Or additives in pharmaceutical substances And active substances in The effective dosage is selected from a new cephalosporin derivative of the general formula (I) and non-toxic salts and its non-toxic esters (chemical formula) (where R is acyclic C or cyclic alkyl Small, 1-6 carbon atoms which may optionally be replaced with a halogen atom, for which the asterisk (*) stericon is composed of an optical-active figure. (R) or -S form) Optical-active as - (RS) n is 0 or 1, n1 is 0 to 3, n2 is 0 to 3, and when n1 is 0, n2 is 3, when n1 is 1, n2 is 2, when n1 is 2, n2 is 1, when n1 is 3, n2 is 0) 1 4. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารฆ่าแบคทีเรียตามข้อถือสิทธิข้อ 13, ซึ่งประกอบด้วย สารแสดงฤทธิ์ของสารประกอบตามข้อถือ สิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 2 ถึง 12 (ข้อถือสิทธิ 14 ข้อ, 4 หน้า, 0 รูป)4. Process for the preparation of bactericides according to claim 13, which consists of The active substance of the compound according to the reference Any one of Clause 2 to 12 (14 Clause, 4 Pages, 0 Photo)
TH8601000601A 1986-11-26 Procedure for preparing new cephalosporin derivatives. And antibiotic-containing substances TH4179B (en)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
TH5196EX TH5196EX (en) 1988-10-03
TH5196A TH5196A (en) 1988-10-03
TH4179B true TH4179B (en) 1994-12-08

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2336275C2 (en) Pyrimidine derivatives, characterised by antiproliferative activity, and pharmaceutical composition
RU2015148189A (en) 2-AMIDOPYRIDO DERIVATIVES [4, 3-d] PYRIMIDIN-5-OH AND THEIR APPLICATION AS WEE-1 INHIBITORS
EA201891463A1 (en) PYRAZOLO [1,5-a] PYRAZIN-4-ILA DERIVATIVES AS JANUS KINASE INHIBITORS (JAK)
ES532044A0 (en) A PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF BENZMIDAZOLE DERIVATIVES.
NO991423L (en) Quinoline derivatives that inhibit the effect of growth factors such as VEGF
DK154429C (en) METHOD OF ANALOGY FOR THE PREPARATION OF IMIDAZOOE1,2-AAAPYRIDINE DERIVATIVES OR ACID ADDITION SALTS
RU94019971A (en) 1,3-DIGIDRO-2N-IMIDAZO / 4,5-V / QUINOLIN-2-SHE DERIVATIVES AS AN INHIBITORS, PHOSPHODESTERRASES, METHOD OF THEIR RECEIVING, INTERMEDIATE FOR THEM, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CHAPTER.
MA19736A1 (en) PROCESS FOR THE PREPARATION OF CEPHALOSPORIN DERIVATIVES.
HRP20221151T1 (en) Urat1 inhibitor and use thereof
JP2020528412A5 (en)
BR9203464A (en) DIASTEREOMEROS OF ACID (6R, 7R) -7- (2-AMINOTIAZOL-4-IL) -2- (Z) - (METOXIMETH) ACETAMIDO) -3- (METOXYMETHYL) -3-CEFEM -4-CARBOXYLIC, PURE DIASTEREOMEROS SALES, PROCESS FOR THE PREPARATION OF DIASTEREOMEROS MENTIONS OR PURE SALTS, PHARMACEUTICAL PREPARATIONS, PROCESS FOR THE PREPARATION OF PREPARED MENTIONS AND APPLICATION OF PURE DIASTEREOUS COMPOUNDS
DE3483798D1 (en) DIHYDRODIBENZOCYCLOHEPTYLIDENETHYLAMINE DERIVATIVES.
EA202190036A1 (en) CRYSTALLINE FORM OF THE COMPOUND FOR INHIBITING CDK4 / 6 ACTIVITY AND ITS APPLICATION
TH4179B (en) Procedure for preparing new cephalosporin derivatives. And antibiotic-containing substances
AU556922B2 (en) Pyridobenzodiazepinone derivatives
KR960704899A (en) Novel Cephem Derivative
TH5196A (en) Procedures for preparing new cephalosporin derivatives. And antibiotic-containing substances
ES526726A0 (en) PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF NEW SUBSTITUTED DIBENZODIAZEPINONES
ATE106400T1 (en) SUBSTITUTED 3H-INDOLES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND MEDICINES.
ATE3769T1 (en) 1-IMIDAZOLE-2-YLIDENE-3-THIENYL UREA DERIVATIVES, PROCESSES FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS.
KR900018100A (en) 2,3-d
DK43286D0 (en) PHENYLQUINOLON COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL PREPARATIONS
DK162286C (en) PENEME DERIVATIVE, PHARMACEUTICAL PREPARATION CONTAINING THIS, APPLICATION OF THE DERIVATIVE AND PROCEDURES FOR PREPARING THEREOF
KR920021562A (en) 3-pyrazine derivative substituted cephalosporin compound
GB1513322A (en) Heterocyclic ergoline derivatives