TH50357A - ไพราโซโล[4,3-d]ไพริมิดีน - Google Patents

Abstract

DC60 (29/11/43) ไพราโซโล [4,3-d] ไพริมิดีน ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I และเกลือที่ร่างกายสามารถยอมรับได้ของพวกมัน ที่ซึ่ง R1,R2,R3,R4 และ X มีความหมายดังระบุไว้ในข้อถือ สิทธิ 1,แสดงการยับยั้งฟอสโฟไดเอสเทอเรส V และสามารถใช้ได้ เพื่อการบำบัดรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับระบบหัวใจและ หลอดเลือด และเพื่อ บำบัดและ/หรือรักษาความผิดปกติเกี่ยวกับ สมรรถภาพ ไพราโซโล [4,3-d] ไพริมิดีน ที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I และเกลือที่ร่างกายสามารถยอมรับได้ของพวกมัน ที่ซึ่ง R1,R2,R3,R4 และ X มีความหมายดังระบุไว้ในข้อถือ สิทธิ 1,แสดงการยับยั้งฟอสโฟไดเอสเทอเรส V และสามารถใช้ได้ เพื่อการบำบัดรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวกับระบบหัวใจและ หลอดเลือด และเพื่อ บำบัดและ/หรือรักษาความผิดปกติเกี่ยวกับ สมรรถภาพ

Claims (9)

1. สารประกอบที่มีสูตร I (สูตรเคมี) I ที่ซึ่ง R1,R2 ในแต่ละกรณีอย่างเป็นอิสระต่อกันคือ H, A,OH,OA หรือ Hal R1 และ R2 ร่วมกันยังเป็นอัลคิลีน ที่มี 3-5 คาร์บอน อะตอม,-O-CH2-CH2,-CH2-O-CH2-,O-CH2-O หรือ O-CH2-CH2-O-, R3,R4 ในแต่ละกรณีอย่างเป็นอิสระต่อกันคือ H หรือ A, X คือ R5,R6 หรือ R7 ที่ถูกแทนที่หนึ่งครั้งโดย R8, R5 คืออัลคิลีนสายโซ่ตรงหรือสายโซ่สาขา ที่มี 1-10 คาร์บอน อะตอม, ซึ่งสามารถแทนที่หนึ่ง หรือสองหมู่ CH2 ได้โดยหมู่ -CH=CH-,O,S หรือ SO, R6 คือไซโคลอัลคิล หรือไซโคลอัลคิลอัลคิลีน ที่มี 5-12 คาร์บอน อะตอม R7 คือฟีนิล หรือฟีนิลเมทธิล, R8 คือ COOH,COOA,CONH2,CONHA,CON(A)2 หรือ CN, A คืออัลคิลที่มี 1 ถึง 6 คาร์บอน อะตอม และ Hal คือ F,Cl,Br หรือ I, และเกลือที่ร่างกายสามารถยอมรับได้และโซลเวทของพวกมัน

2. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิ 1 (a) 5-[7-(3-คลอโร-4-เมทธอกซีเบนซิลอะมิ โน)-1-เมทธิล-3-โพรพิล-1H -ไพราโซโล[4,3-d]- ไพริมิดิน -5-อิล] เพนทาโนอิก แอซิด; (b) 4-[7-(3-คลอโร-4-เมทธอกซีเบนซิลอะมิ โน)-1-เมทธิล-3-โพรพิล-1H -ไพราโซโล [4,3-d]- ไพริมิดิน -5-อิล] เพนทาโนอิก แอซิด; (c) 4-[7-(3,4-เมทธิลีน-ไดออกซี-เบนซิลอะมิ โน)-1-เมทธิล-3-โพรพิล-1H -ไพราโซโล [4,3-d]- ไพริมิดิน -5-อิล] บิวไทริก แอซิด; (d) 5-[7-(เบนซิลอะมิโน)-1-เมทธิล-3-โพรพิล-1H -ไพราโซโล [4,3-d]-ไพริมิดิน -5-อิล]- เพนทาโนอิก แอซิด; และเกลือที่ร่างการสามารถยอมรับได้และโซลเวทของพวกมัน

3. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือ สิทธิ I และเกลือต่างๆ ของพวกมัน, มีคุณลักษณะที่ a) สารประกอบที่มีสูตร II (สูตรเคมี) II ที่ซึ่ง R3,R4 และ X มีความหมายดังระบุไว้แล้ว, และ L คือ Cl,Br,OH,SCH3 หรือหมู่รีแอคทีพ- เอสเทอริไฟต์ OH, ถูกทำ ปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร III (สูตรเคมี) III ที่ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายดังระบุไว้แล้ว, หรือ b) ในสารประกอบที่มีสูตร I, อนุมูล X ถูกทำให้เปลี่ยนไป เป็นอีกหนึ่งอนุมูล X โดยตัวอย่างเช่น ด้วยการไฮโดรไลซ์ หมู่เอสเทอร์ ไปเป็นหมู่ COOH หรือการเปลี่ยนหมู่ COOH ไป เป็นหมู่เอไมด์ หรือไปเป็นหมู่ไซยาโน และ/หรือสารประกอบที่มีสูตร I ได้ถูกเปลี่ยนไปเป็นหนึ่งของ เกลือต่างๆ ของมัน

4. กรรมวิธีสำหรับการผลิตการเตรียมทางเภสัช, มีคุณลักษณะ ที่สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือ- สิทธิ I และ/หรือหนึ่ง ของเกลือที่ร่างกายสามารถยอมรับได้และโซลเวทของมัน ถูกนำ เข้าไปอยู่ใน รูปหน่วยการให้ยาที่เหมาะสมร่วมกับอย่างน้อย หนึ่งพาหะ หรือสารที่เติมเพื่อทำให้ยาเป็นรูปร่างขึ้นที่ เป็นของแข็ง, ของเหลว และ/หรือกึ่งของเหลว

5. การเตรียมทางเภสัช, มีคุณลักษณะที่ประกอบด้วยอย่างน้อย หนึ่งสารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือ- สิทธิ I และ/หรือ หนึ่งของเกลือที่ร่างกายสามารถยอมรับได้ และโซลเวทของมัน

6. สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิ I และเกลือที่ร่าง กายสามารถยอมรับได้และโซลเวทของ พวกมันสำหรับการควบคุมโรค เกี่ยวกับระบบหัวใจและหลอดเลือด และเพื่อบำบัดและ/หรือ รักษา ความผิดปกติเกี่ยวกับสมรรถภาพ

7. ยารักษาโรคที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิ I และเกลือที่ ร่างกายสามารถยอมรับได้และโซลเวทของพวก มันเสมือนเป็นตัวยับ ยั้งฟอสโฟไดเอสเทอเรส V

8. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิ I และ/หรือ เกลือที่ร่างกายสามารถยอมรับได้และ โซลเวทของพวกมันเพื่อการ ผลิตยารักษาโรค

9. การใช้สารประกอบที่มีสูตร I ตามข้อถือสิทธิ I และ/หรือ เกลือที่ร่างกายสามารถยอมรับได้และ โซลเวทของพวกมันสำหรับ การผลิตยารักษาโรคเพื่อการควบคุมโรคเกี่ยวกับระบบหัวใจและ หลอด เลือด และเพื่อบำบัดและ/หรือรักษาความผิดปกติเกี่ยวกับ สมรรถภาพ