TH49558A - รูปแบบผลึกของเกลือโอมิพราโซล โซเดียม - Google Patents

Abstract

DC60 (24/12/55) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปแบบใหม่ของเกลือโซเดียม 5-เมทอกซี-2-[[(4-เมทอกซี-3,5- ไดเมทิล-2-ไพริดินิล)เมทิล]ซัลฟินิล]-1เอช-เบนซิมิดาโซล (5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5- dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole), ที่รู้จักกันภายใต้ชื่อทั่วไปว่าเกลือ โอมิพราโซล โซเดียม (omeprazole sodium salt) การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับกระบวนการ สำหรับการเตรียมโอมิพราโซล โซเดียม แบบบี อีกด้วย ซึ่งเป็นสารที่มีเสถียรภาพของการเคลื่อนไหว เนื่องจากความร้อนรวมทั้งองค์ประกอบเกี่ยวกับยาที่มีสารนี้ และการใช้สารนี้ในการรักษาความ ผิดปกติทางกระเพาะและลำไส้ การประดิษฐ์ขึ้นนี้เกี่ยวข้องกับรูปแบบใหม่ของเกลือโซเดียม 5-เมทอกซี-2-[[(4-เมทอกซี-3,5- ไดเมทิล-2-ไพริดินิล)เมธิล]ซัลฟินิล]-1เอช-เบนซิมิดาโซล (5-mothoxy-2-[[(4-methoxy-3,5- dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole), ที่รู้จักกันภายใต้ชื่อทั่วไปว่าเกลือ โอมิพราโซล โซเดียม (omeprazole sodium salt) การประดิษฐ์ขึ้นนี้ยังเกี่ยวข้องกับกระบวนการ สำหรับการเตรียมโอมิพราโซล โซเดียม แบบบี อีกด้วย ซึ่งเป็นสารที่มีเสถียรภาพของการเคลื่อนไหว เนื่องจากความร้อนรวมทั้งองค์ประกอบเกี่ยวกับยาที่มีสารนี้ และการใช้สารนี้ในการรักษาความ ผิดปกติทางกระเพาะและลำไส้

Claims (9)

1. โอมิพราโซล โซเดียม (omeprazole sodium) แบบบี ซึ่งมีลักษณะจำเพาะที่การให้ รูปแบบในเอ็กซ์เรย์พาวเดอร์-ดอฟแฟรคชัน ซึ่งแสดงค่า-ดี และความเข้มดังต่อไปนี้อย่างมีนัยสำคัญ ค่า-ดี/อังสตรอม ความเข้มสัมพัทธ์ ค่า-ดี/อังสตรอม ความเข้มสัมพัทธ์ 9.8 แรงมาก 3.37 อ่อน 7.8 อ่อนมาก 3.25 อ่อนมาก 6.7 แรง 3.17 อ่อนมาก 6.5 แรง 3.14 อ่อน 6.2 อ่อนมาก 3.12 ปานกลาง 5.9 ปานกลาง 3.05 อ่อน 5.8 อ่อนมาก 2.99 อ่อน 5.4 อ่อน 2.98 ปานกลาง 5.1 อ่อน 2.91 ปานกลาง 4.6 ปานกลาง 2.89 ปานกลาง 4.5 ปานกลาง 2.79 อ่อนมาก 4.3 แรง 2.62 อ่อนมาก 4.1 ปานกลาง 2.59 อ่อนมาก 3.96 ปานกลาง 2.50 อ่อนมาก 3.92 ปานกลาง 2.45 อ่อนมาก 3.71 แรง 2.40 อ่อนมาก 3.60 อ่อน 2.37 อ่อนมาก 3.43 อ่อนมาก 2.28 อ่อนมาก

2. โอมิพราโซล โซเดียม เเบบบี ตามข้อถือสิทธิที่ 1 มีลักษณะเฉพาะโดยการมีเซลล์ที่เป็น หน่วยเป็นโมโนคลินิก ที่มีพารามิเตอร์ a = 15.09 อังสตรอม b=12.83 อังสตรอม c = 9.82 อังสตรอม เบต้า = 94.4 องศา

3. กระบวยการสำหรับการเตรียมโอมิพราโซล โซเดียม เเบบบี ดังที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ที่ 1 หรือ 2 ซึ่งรวมถึงขั้นตอนของ a) การเติมเเอคเควียส Na เบสลงในโอมิพราโซลในตัวทำละลายที่ประกอบรวมด้วย เอทานอลหรือไอโซโพรพาทอลซึ่งเลือกให้มีอยู่ ซึ่ง Na หมายถึง โซเดียม เเละ B หมายถึง ไฮดรอกไซด์ หรือเเอลคอกไซด์ b) ปล่อยให้สารละลายตกผลึก เเละ c) การเเยกโอมิพราโซล โซเดียม เเบบบี ที่ได้

4. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งเเอคเควียส Na เบสที่ใช้ขั้นตอน a) คือ โซเดียม ไฮดรอกไซด์

5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 3 หรือ 4 ซึ่งเเอลกอฮอล์ที่ใช้ในขั้นตอน a) คือ ไอโซโพรพานอล

6. กระบวนการสำหรับการเตรียมโอมิพราโซล โซเดียม เเบบบี ดังที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ืที่ 1 หรือ 2 ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ a) การละลายโอมิพราโซล โซเดียม เเบบใดๆ หรือของผสมของมัน ในของผสมของตัวทำ ละลาย ซึ่งประกอบรวมด้วยเเอลกอฮอล์เเละอาจเลือกให้มีน้ำ b) ปล่อยให้สารละลายตกผลึก เเละ c) การเเยกโอมิพราโซล โซเดียม เเบบบี ที่ได้

7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิที่ 3 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งโอมิพราโซล โซเดียมเเบบบี จะถูกใช้เพื่อเหนี่ยวนำการตกผลึก

8. สูตรผสมทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบรวมด้วยโอมิพราโซล โซเดียม เเบบบี ดังที่ได้นิยาม ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 หรือ 2 ผสมกันกับสารเติมเนื้อยาซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

9. สูตรผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิที่ 8 ในรูปสำหรับการให้ยาเข้าไปในหลอด เลือดดำ (i.v.administration)