TH57762A - เกลือโพแทสเซียมของ (s)-โอมีพราโซล - Google Patents

Abstract

DC60 (05/11/51) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปแบบใหม่ของ 5-เมธอกซี-2-[[(4-เมธอกซี-3,5-ไดเมธิล-2- ไพริดีนิล)-เมธิล] ซัลฟินิล]-1H-เบนซิมิดาโซล ซึ่งเป็นที่รู้จักกันภายใต้ชื่อทั่วไป ว่าโอมีพราโซล อย่าง โดยเฉพาะเจาะจงยิ่งขึ้น การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับรูปแบบผลึกชนิดใหม่ของเกลือโพแทสเซียม ของ (S)-อิแนนซิโอเมอร์ของ 5-เมธอกซี-2-[[(4-เมธอก ซี-3,5-ไดเมธิล-2-ไพริดีนิล)เมธิล]ซัลฟินิล]- 1H-เบนซิมิดาโซล การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับกระบวนการสำหรับการเตรียม รูปแบบของเกลือ โพแทสเซียมเช่นนี้ของ (S)-โอมีพราโซล และองค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่มีเกลือชนิดนี้ด้วย การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับรูปแบบใหม่ของ 5-เมธอกซี-2-[[(4-เมธอกซี-3,5-ไดเมธิล-2-ไพริดี นิล) เมธิล] ซัลฟินิล]-1H-เบนซิมิดาโซล ซึ่งเป็นที่รู้จักกันภายใต้ชื่อทั่วไป ว่าโอมีพราโซล อย่างโดย เฉพาะเจาะจงยิ่งขึ้น การประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับรูปแบบผลึกชนิดใหม่ของเกลือโพแทสเซียมของ (S)- อิแนนซิโอเมอร์ของ 5-เมธอกซี-2-[[(4-เมธอก ซี-3,5-ไดเมธิล-2-ไพริดีนิล) เมธิล] ซัลฟินิล]-1H-เบนซิมิ ดาโซล การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับกระบวนการสำหรับการเตรียม รูปแบบของเกลือโพแทสเซียม เช่นนี้ของ (S)-โอมีพราโซล และสาร ผสมเชิงเภสัชกรรมที่มีเกลือชนิดนี้ด้วย

Claims (9)

1. เกลือโพแทสเซียมของ (S)-โอมีพราโซลรูปแบบ B ซึ่งได้รับการทำให้มีลักษณะพิเศษ เนื่องโดยการเป็นรูปแบบไฮเดรท

2. เกลือโพแทสเซียมของ (S)-โอมีพราโซลรูปแบบ B ตามข้อถือ สิทธิข้อ 1 ซึ่งได้รับการทำให้มี ลักษณะพิเศษเนื่องโดยการ เป็นผลึก

3. เกลือโพแทสเซียมของ (S)-โอมีพราโซลรูปแบบ B ซึ่งได้รับ การทำให้มีลักษณะพิเศษ เนื่องในการให้แบบของเอ็กซ์เรย์ เพาเดอร์ดิฟแฟรกชันที่แสดงออกมาซึ่งค่าดังต่อไปนี้อย่าง เป็นสำคัญ ค่า d [A] ความเข้ม ค่า d [A] ความเข้ม 9.6 เข้มมาก 4.10 อ่อน 8.0 เข้ม 3.95 อ่อน 7.9 เข้ม 3.74 เข้มมาก 7.5 อ่อน 3.67 ปานกลาง 7.3 อ่อน 3.58 เข้ม 7.2 เข้มมาก 3.55 ปานกลาง 5.9 เข้ม 3.47 เข้ม 5.6 เข้ม 3.40 อ่อน 5.2 เข้ม 3.27 เข้ม 5.1 เข้มมาก 3.20 ปานกลาง 4.88 อ่อน 3.15 ปานกลาง 4.83 อ่อน 3.10 อ่อน 4.71 อ่อน 3.03 อ่อน 4.67 อ่อน 2.98 ปานกลาง 4.55 ปานกลาง 2.87 ปานกลาง 4.49 เข้ม 2.85 ปานกลาง 4.39 เข้ม 2.38 ปานกลาง 4.15 อ่อน 2.30 อ่อน

4. กระบวนการของการเตรียมเกลือโพแทสเซียมของ (S)-โอมีพรา โซลรูปแบบ B ดังที่กำหนดไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของการแปลง (S)-โอ มีพราโซลให้เป็นเกลือโพแทสเซียมซึ่งสอดคล้องกันในโทลูอีน หรือไดคลอโรมีเธน โดยการปฎิบัติกับแหล่งให้โพแทสเซียม ดัง เช่น โพแทสเซียมไฮดรอกไซด์ หรือ โพแทสเซียมเมธิเลท ต่อตาม ด้วยการแยกเกลือที่ก่อรูปขึ้นนั้นออกมา

5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้น ตอนเพิ่มเติมของการออกซิไดซ์ 5-เมธอกซี-2-[[(4-เมธอก ซี-3,5-ไดเมธิล-2-ไพริดีนิล) เมธิล] ไธโอ]-1H-เบนซิมิดาโซล ด้วย ตัวกระทำการออกซิไดซ์ และสารเชิงซ้อนไครอลไทเทเนียม อย่างเป็นทางเลือกเป็นในสภาพ ที่มีเบสในตัวทำละลายอินทรีย์ ดังเช่น โทลูอีน หรือไดคลอโรมีเธน เพื่อให้ได้มาซึ่ง (S)-โอมีพราโซล

6. สารผสมตามสูตรเชิงเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยเกลือ โพแทสเซียมของ (S)-โอมีพราโซล รูปแบบ B ดังที่กำหนดไว้ในข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ในของผสมที่มี สาร ให้รูปร่างซึ่งเป็นที่ยอมรับได้อย่างในเชิงเภสัชกรรม

7. สารผสมตามสูตรเชิงเภสัชกรรมที่เหมาะสมสำหรับการให้ยา โดยทางหลอดเลือดดำ ซึ่งประกอบรวมด้วยเกลือโพแทสเซียมของ (S)-โอมีพราโซลรูปแบบ B ดังที่กำหนดไว้ ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ในของผสมกับสารให้รูปร่างซึ่งเป็น ที่ยอมรับได้ อย่างในเชิงเภสัชกรรม

8. การใช้เกลือโพแทสเซียมของ (S)-โอมีพราโซลรูปแบบ B ดัง ที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง เป็นส่วนประกอบซึ่งออกฤทธิ์ในการผลิตสารที่ใช้ในการ บำบัด โรคของความผิดปกติเกี่ยวกับกระเพาะอาหาร และลำไส้

9. การใช้เกลือโพแทสเซียมของ (S)-โอมีพราโซลรูปแบบ B ดัง ที่กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง ข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ใน การผลิตสารผสมตามสูตรเชิงเภสัชกรรมสำหรับการให้ยา โดยทาง หลอดเลือดดำ