TH46138B - โอพิออยด์ เพปไทด์ สำหรับตัวรับแคปปา - Google Patents
โอพิออยด์ เพปไทด์ สำหรับตัวรับแคปปาInfo
- Publication number
- TH46138B TH46138B TH9801004951A TH9801004951A TH46138B TH 46138 B TH46138 B TH 46138B TH 9801004951 A TH9801004951 A TH 9801004951A TH 9801004951 A TH9801004951 A TH 9801004951A TH 46138 B TH46138 B TH 46138B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- phe
- arg
- nle
- refers
- synthetic
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (01/09/52) เพปไทด์ซึ่งแสดงผลได้เฉพาะที่สูง สำหรับตัวรับแคปปา โอพิออยด์ (KOR) และมีช่วงเวลาใน การออกฤทธิ์ต่อประสาทส่วนปลาย ที่ยาวนาน โดยปราศจากการแทรกซึมเข้าสู่สมองถูกสร้างขึ้น ซึ่ง เป็นลำดับของส่วนที่เหลือของกรดอะมิโน ของทั้ง D-ไอโซเ มอร์ ที่มีปลายด้าน C ซึ่ง หมายถึง เอไมด์ ชนิดมีหมู่แทนที่ หมู่เดียว หรือ 2 หมู่ สารประกอบตัวแทน, ซึ่งมีการเข้ากัน ได้ต่อ KOR อย่างน้อย 1,0C0 เท่าของการเข้ากันได้ของมันต่อตัวรับมิว โอพิออยด์ และมีค่า ED50 ไม่มากกว่า 0.5 มก./กก. รวมถึง H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NHEt, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-มอร์โฟลินิล, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4-พิโคลิล, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NHPr, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-ไธโอมอร์โฟลินิล H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NEt2, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NHMe, H-D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Orn-มอร์โฟลินิล, H-D-4Fpa-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4-พิโคลิล, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-ไซโคลโพรพิล, H-D- Ala (2Thi)-D-3, 4-Cpa-D-Leu-D- Arg-มอร์โฟลินิล, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Gmf-มอร์โฟลินิล, H-D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Orn-NH (Aeb), H-D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Leu-D-Lys-มอร์โฟลินิล, H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-พิเพอราซินิล และ H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH (Hoh). เพปไทด์ซึ่งแสดงผลได้เฉพาะที่สูง สำหรับตัวรับแคปปา โอพิออยด์ (KOR) และมีช่วงเวลาในการออกฤทธิ์ต่อประสาทส่วนปลาย ที่ยาวนาน โดยปราศจากการแทรกซึมเข้าสู่สมองถูกสร้างขึ้น ซึ่งเป็นลำดับของส่วนที่เหลือของกรดอะมิโน ของทั้ง D-ไอโซเ มอร์ ที่มีปลายด้าน C ซึ่งหมายถึง เอไมด์ ชนิดมีหมู่แทนที่ หมู่เดียว หรือ 2 หมู่ สารประกอบตัวแทน ซึ่งมีการเข้ากัน ได้ต่อตัวรับมิว โอพิออยด์ และมีค่า ED50 ไม่มากกว่า 0.5 มก./กก. รวมถึง (สูตรเคมี) สิทธิบัตรยา
Claims (2)
1. โอพิออยด์ เพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 มี ED50 ประมาณ 0.5 มก./กก. หรือต่ำกว่า ซึ่งเพปไทด์มีสูตร 2
2.สูตรเคมี (ข้อถือสิทธิ 22 ข้อ, 3 หน้า, 0 รูป)
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
TH65056A TH65056A (th) | 2004-11-24 |
TH46138B true TH46138B (th) | 2015-09-28 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
UY25327A1 (es) | Péptidos opioides sintéticos que ejercen su acción agonista actuando selectivamente sobre receptores opioides kappa | |
Jiang et al. | GnRH antagonists: a new generation of long acting analogues incorporating p-ureido-phenylalanines at positions 5 and 6 | |
Chang et al. | Analgesic activity of intracerebroventricular administration of morphiceptin and β-casomorphins: correlation with the morphine (μ) receptor binding affinity | |
Hruby | Conformational restrictions of biologically active peptides via amino acid side chain groups | |
RU2008104802A (ru) | Лиганды рецепторов меланокортинов | |
Rudinger | The design of peptide hormone analogs | |
AP1195A (en) | LH-RH peptide analogues, their uses and pharmaceutical compositions containing them. | |
KR940005670A (ko) | 펩티드 | |
CA2453515A1 (en) | Linear and cyclic melanocortin receptor-specific peptides | |
KR850004594A (ko) | 펩타이드의 제조방법 | |
HANSEN et al. | Structure–activity relationships in enkephalin peptides | |
KR890013060A (ko) | Lhrh 길항제로서 유용한 lhrh의 노나펩타이드 및 데카펩타이드 동족체 | |
RU96101145A (ru) | Лекарственное средство для лечения спида, пептид или фармацевтически применимая соль с аминокислотной последовательностью и применение нона- и декапептидов для получения лекарственных средств для лечения спида | |
KR850001230A (ko) | 옥타펩티드 바조프레신 길항물질의 제조방법 | |
KR860004081A (ko) | 폴리펩티드의 제조방법 | |
RU95108559A (ru) | Пептид и способ его получения | |
AU759442B2 (en) | Novel LHRH antagonists with improved solubility characteristics | |
CA2653077A1 (en) | N-oxides of kappa opioid receptor peptides | |
PT1079849E (pt) | Utilizacao de proteinas hmg para a preparacao de medicamentos com actividade citotoxica | |
CA2214410A1 (en) | Peptide and a method of obtaining it | |
Pierson et al. | Synthesis and biological evaluation of potent, selective, hexapeptide CCK-A agonist anorectic agents | |
CN101072791B (zh) | 固相合成中的s-烷基-硫基保护基团 | |
DE69428441T2 (de) | Neuartige peptidinhibitoren für opioidrezeptoren | |
TH46138B (th) | โอพิออยด์ เพปไทด์ สำหรับตัวรับแคปปา | |
US6251854B1 (en) | N-methyl-d-aspartate receptor channel blockers and method for identifying such |