Claims (2)
ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา : 1. โอพิออยด์เพปไทด์ เอไมด์สังเคราะห์ หรือเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชภัณฑ์ของสารนี้ ที่มี การเข้ากันได้สำหรับตัวรับโอพิออยด์ แคปปา ซึ่งเป็นอย่างน้อยที่สุด 1000 เท่าของการเข้ากันได้ของ ตัวรับ มิว โอพิออยด์ (mu opioid) และซึ่งแสดงช่วงการออกฤทธิที่นานเมื่อใช้ในเซลล์ ซึ่งเพปไทด์มี สูตร: H-Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Q หรือเป็นไดเมอร์ของสารนี้ที่เชื่อมไดอะมิโน ดังเช่น 1,6-ไดอะมิโนเฮกเซน 1,5-ไดอะมิโน-3-ออกซาเพนเทน และ 1,8-ไดอะมิโน-3,6-ไดออกซาออกเทน; โดย Xaa, เป็น (A) D-Phe,(CอัลฟาMe)D-Phe,D-Tyr,D-Tic หรือ D-Ala (ไซโคลเพนทิล หรือ ไธเอนิล),โดย A เป็น H,NO2,F,C1 หรือ CH3;Xaa2 เป็น (A\') D-Phe,D-1Nal,D-2Nal, D-Tyr หรือ D-Trp,โดย A\' เป็น A หรือ 3,4C12,4Br หรือ 2,4C12; Xaa3 เป็น D-Nle,(B) D-Leu,D-Hal,D-Met, D-Val, D-Phe หรือ D-Ala (ไซโคลเพนทิล) โดย B เป็น H หรือ CอัลฟาMe;Xaa4 เป็น D-Arg,D-Har, D-nArg,D-Lys, D-I1y, D-Arg(Et2),D-Har(Et2), D-Amf, D-Gmf,D-Dbu,D-Orn,D-Ior,D-Lys (Bu) หรือ D-Lys (Et2) และ Q เป็น NR1R2, มอร์โฟลินิล, ไธโอมอร์โฟลินิล, (C) พิเพอริดินิล, พิเพอราซินิล, 4-โมโน- หรือ 4,4-ได-พิเพอราซินิลชนิดมีหมู่แทนที่ 2 ตำแหน่ง ที่ตำแหน่ง 4,4 หรือ E - ไลซิล, โดย R1 เป็นอัลคิลชนิด C1 ถึง C6, อัลคิล ชนิด C1 ถึง C6 ที่มีหมู่แทนที่, เบนซิล,เบนซิลชนิดที่มีหมู่แทนที่, อะมิโนไซโคลเฮกซิล, 2-ไธอะโซลิล,2-พิโคลิล,4-พิโคลิล, w-(เอซิลอะมิโน) โพลีเมทีลีน หรือหมู่โพลี (ออกซีเอทีลีน),และโดย R2 เป็น H หรืออัลคิลชนิด C1 ถึง C6; และโดย C เป็น H, 4-ไฮดรอกซี หรือ 4- ออกโซ, โดยที่ Tic เป็น 1,2,3,4- เททระไฮโดรไอโซควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิก แอซิด, Amf เป็น (NH2CH2) Phe,Gmf เป็น Amf (อะมิดิโน) ซึ่งแทน Phe ที่ตำแหน่ง 4 ถูกแทนที่ด้วย CH2NHC(NH)NH2,dBU เป็นแอลฟา,แกมมา-ไดอะมิโน บิวไทริก แอซิด และ Ior เป็นไอโซโพรพิล Orn ที่หมู่อะมิโนโซ่ข้างถูกแอลคิเลทด้วยไอโซโพรพิล, หรือ ซึ่งปลาย N ของเพปไทด์ดังกล่าวถูกเพอร์เมทิเลต (permethylated) 2. เพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดย Xaa2 หมายถึง D-Phe, Xaa3 หมายถึง D-Leu หรือ D-Nle และ Xaa4 หมายถึง D-Arg หรือ D-Om 3. เพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ข้อใด ข้อหนึ่งโดย Q หมายถึง NHR1 และ R1 หมายถึง เอทิล โพรพิล บิวทิล ไซโคลโพรพิล หรือไซโคลบิวทิล 4. เพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ข้อใด ข้อหนึ่ง โดย Q หมายถึง มอโฟลินิล หรือไธโอเมอร์โฟลินิล 5. เพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ข้อใด ข้อหนึ่ง โดย Q หมายถึง NHR1 และ R1 หมายถึง 4-พิโคลิล 6. เพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ข้อใด ข้อหนึ่ง โดย Q หมายถึง N(Et)2 NH(Aeb) Ppz หรือ Pcp 7. เพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2 ข้อใด ข้อหนึ่งโดย Q หมายถึง NHR1 และ R1 หมายถึง Aao, Aoo, Hoh, Ghx หรีอ Gao 8. เพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1-7 ข้อใดข้อ หนึ่ง โดย Xaa1 หมายถึง D-Phe, D-Ala(2-ไธเอนิล) หรือ D-4Fpa 9. เพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดย Xaa4 หมายถึง D-Gmf 1 0. เพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 โดย Xaa2 หมายถึง D-4Cpa หรือ D-3, 4 Cpa 1 1. สารผสมทางภสัชกรรมซึ่งประกอบ้ดวย ปริมารต่อต้านอาการ เจ็บปวดของเพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1-10 ข้อ ใดข้อหนึ่ง และของเหลวที่ยอมรับได้ทางเภสัภัณฑ์ หรือตัวพา ของแข็งของสารผสมนี้ 1 2. โอพิออยด์ เพปไทด์ สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ที่มี WT-ED50 ประมาณ 0.5 มก/กก. หรือน้อยกว่า ซึ่งเพปไทด์ มีสูตร (สูตรเคมี) 1 3. เพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 12 โดย Xaa2 หมายถึง D-Phe, D-4 Cpa หรือ d-3, 4 Cpa, Xaa3 หมายถึง D-Leu หรือ D-Nle และ Xaa4 หมายถึง D-Arg, D-Om และ D-Gmf 1 4. เพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 12 หรือ 13 ข้อใดข้อหนึ่ง Q หมายถึง (สูตร) ถึงข้อ 18 1 9. เพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 12-18 ข้อใด ข้อหนึ่ง โดย Xaa1 หมายถึง D-Phe หรือ D-Ala(2-ไธเอนิล) หรือ D-Fpa 2 0. เพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 ซึ่งมีหนึ่ง ในสูตรดังต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 2Claims (all) that will not appear on the advertisement page: 1. Opioide Peptides Synthetic amides Or the pharmacologically acceptable salt of this substance with a compatibility for opioid cappa receptors, which is at least 1000 times the compatibility of the muopoid receptor. (mu opioid), and which shows a longer period of action when used in cells. Where the peptide has the formula: H-Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Q Or is it a dimer of this substance that binds diamino, for example, 1,6-diaminohexane. 1,5-diamino-3-oxapentane and 1,8-diamino-3,6-dioxocactane; Where Xaa, is (A) D-Phe, (C alpha Me) D-Phe, D-Tyr, D-Tic or D-Ala (cyclopentyl or thienne), where A is H. , NO2, F, C1 or CH3; Xaa2 is (A \ ') D-Phe, D-1Nal, D-2Nal, D-Tyr, or D-Trp, where A \' is A or 3,4C12,4Br or 2. , 4C12; Xaa3 is D-Nle, (B) D-Leu, D-Hal, D-Met, D-Val, D-Phe or D-Ala (cyclopentyl) where B is H or C al Alpha Me; Xaa4 is D-Arg, D-Har, D-nArg, D-Lys, D-I1y, D-Arg (Et2), D-Har (Et2), D-Amf, D-Gmf, D-. Dbu, D-Orn, D-Ior, D-Lys (Bu) or D-Lys (Et2) and Q are NR1R2, morpholinyl, thymorpholinil, (C) Piperidinil. , Piperasinil, 4-Mono- or 4,4-di-Pipersinil with 2-place group at position 4,4 or E-lysil, where R1 is alkyl. Types C1 through C6, types C1 to C6 alkyl with a substitute group, benzyl, type benzyl with a substitute group, aminocyclohexyl, 2-thiazoolyl, 2. - picolyl, 4-picolil, w- (acylamino) polymethylene or poly (oxytylene) group, and where R2 is H or Al. Kill types C1 to C6; And where C is H, 4-hydroxy or 4-oxo, where Tic is 1,2,3,4-tetrahydroisokinoline-3-carboxylic. Glycid, Amf is (NH2CH2) Phe, Gmf is Amf (Amidino), which represents Phe where 4 is replaced CH2NHC (NH) NH2, dBU Is alpha, gamma-diaminobutyric acid, and Ior is isopropyl Orn in which side amino chains are alkylated with isopropyl, or at the N end of phe The peptide is permethylate. (permethylated) 2. Synthetic peptides according to claim 1 where Xaa2 refers to D-Phe, Xaa3 refers to D-Leu or D-Nle and Xaa4 refers to D-Arg or D-Om 3. Synthetic Tides in any of Clause 1 or 2 where Q refers to NHR1 and R1 refers to ethyl propyl butyl cyclopropyl or cyclobutyl 4. Synthetic peptide according to claim 1 or 2 where Q refers to morpholinyl or thiomerofolinyl 5. synthetic peptide according to claim 1 or 2. One where Q refers to NHR1 and R1 refers to 4-picolin.6.Synthetic peptide according to Clause 1 or 2, where Q refers to N (Et) 2 NH (Aeb). Ppz or Pcp 7. Synthetic peptide according to one or two of claim 1 or 2 where Q refers to NHR1 and R1 refers to Aao, Aoo, Hoh, Ghx or Gao. 8. Synthetic peptides. According to Claim 1-7, where Xaa1 refers to D-Phe, D-Ala (2-thiamine) or D-4Fpa 9. Synthetic peptide in claim No. 1 by Xaa4 means D-Gmf 1 0. Synthetic peptide according to claim 1 where Xaa2 refers to D-4Cpa or D-3. , 4 Cpa 1 1. Agricultural mixtures consisting of Anti-symptoms The peptides of synthetic peptides in accordance with claim 1-10 and any acceptable liquid or solid carrier of this mixture 1 2. Synthetic peptide opioides. According to claim 1 with WT-ED50 approximately 0.5 mg / kg or less, the peptide has the formula (chemical formula) 1. 3. Synthetic peptide according to claim 12, where Xaa2 means. To D-Phe, D-4 Cpa or d-3, 4 Cpa, Xaa3 refers to D-Leu or D-Nle and Xaa4 refers to D-Arg, D-Om, and D-Gmf 1 4. Synthetic peptides. Under Claim 12 or 13, Q means (Formula) to Clause 18 1. 9. Synthetic peptide in Clause 12-18, where Xaa1 means D-Phe. Or D-Ala (2-thiamine) or D-Fpa 2 0.Synthetic peptide according to claim 1 which has one of the following formulas (chemical formula) 2.
1. โอพิออยด์ เพปไทด์สังเคราะห์ตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 มี ED50 ประมาณ 0.5 มก./กก. หรือต่ำกว่า ซึ่งเพปไทด์มีสูตร 21. Synthetic opioid peptides according to claim 1 contain ED50 approximately 0.5 mg / kg or less, which peptides have formula 2.
2.สูตรเคมี (ข้อถือสิทธิ 22 ข้อ, 3 หน้า, 0 รูป)2. Chemical formula (22 claims, 3 pages, 0 pictures)