TH45858A

TH45858A - เม็ดที่แตกตัวได้โดยทางปาก

Info

Publication number: TH45858A
Application number: TH9901001671A
Authority: TH
Inventors: ชิมิสุ นายโตชิฮิโร
Original assignee: ทาเคดะ ฟาร์มาซูติคอล คัมปะนี ลิมิเต็ด
Filing date: 1999-05-17
Publication date: 2001-06-22

Abstract

DC60 (09/03/50) เม็ดที่แตกตัวได้โดยทางปากของการประดิษฐ์นี้ซึ่งประกอบรวมด้วย (i) แกรนูลละเอียดที่มี เส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ย 400 ไมครอน หรือต่ำกว่า, ซึ่งแกรนูลละเอียดประกอบรวมด้วยสูตร ผสมที่ถูก เคลือบด้วยชั้นเคลือบเอนเทอริค, สูตรผสมดังกล่าวซึ่งมี สารที่มีความว่องไวทางสรีรวิทยาที่ไม่คงตัว ในกรด 10% หรือมากกว่า และ (ii) สารเติมแต่งมีความสามารถใน การแตกตัว หรือการละลายในช่อง ปากที่ดีขึ้น ดังนั้นจึงสามารถ ใช้สำหรับรักษาหรือป้องกันโรคหลายอย่างได้ ขณะที่เม็ดที่ แตกตัวได้ใน ปากสามารถให้แก่ผู้สูงอายุหรือเด็กได้และให้ได้ ง่ายโดยไม่ต้องใช้น้ำ เนื่องจากเม็ดของการประดิษฐ์นี้ มี แกรนูลละเอียดที่มีเส้นผ่าศูนย์กลางเฉลี่ยซึ่งจะ ไม่ทำให้เกิดความรู้สึกหยาบในปากจึงสามารถให้ได้ ง่ายโดยไม่ ทำให้เกิดความไม่สบายขณะให้ยา เม็ดที่แตกตัวได้ในปากของการประดิษฐ์นี้ซึ่งประกอบรวมด้วย (i) แกรนูลละเอียดที่มีเส้น ผ่านศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ย 400 มิวm หรือต่ำกว่า, ซึ่งแกรนูลละเอียดประกอบรวมด้วยสูตร ผสมที่ถูก เคลือบด้วยชั้นเคลือบเอนเทอริค, สูตรผสมดังกล่าวซึ่งมี สารที่มีความว่องไวทางสรีรวิทยาที่ไม่คงตัว ในกรด 10% หรือมากกว่า และ (ii) สารเติมแต่งมีความสามารถใน การแตกตัว หรือการละลายในช่อง ปากที่ดีขึ้น ดังนั้นจึงสามารถ ใช้สำหรับรักษาหรือป้องกันโรคหลายอย่างได้ ขณะที่เม็ดที่ แตกตัวได้ใน ปากสามารถให้แก่ผู้สูงอายุหรือเด็กได้และให้ได้ ง่ายโดยไม่ต้องใช้น้ำ เนื่องจากเม็ดของการประดิษฐ์นี้ มี แกรนูลละเอียดที่มีเส้นผ่านศูนย์กลางเฉลี่ยซึ่งจะ ไม่ทำให้เกิดความรู้สึกหยาบในปากจึงสามารถให้ได้ ง่ายโดยไม่ ทำให้เกิดความไม่สบายขณะให้ยา

Claims

1. เม็ดที่แตกตัวได้โดยทางปากซึ่งประกอบรวมด้วย (i) แกรนูลละเอียดซึ่งมีเส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ย 400 ไมโครเมตรหรือต่ำกว่า,ซึ่ง แกรนูลละเอียดประกอบรวมด้วยองค์ประกอบที่เคลือบโดยชั้นเคลือบเอนเทอริค ซึ่งประกอบรวมด้วยส่วนประกอบที่หนึ่งซึ่งคือ สารเคลือบเอนเทอริค และ ส่วนประกอบที่สองซึ่งคือ สารที่ปลดปล่อยนาน(sustained-release agent), องค์ประกอบดังกล่าวซึ่งมีสารที่มีความว่องไวทางสรีรวิทยาที่ไม่คงตัวในกรดอยู่ 10% โดยน้ำหนักหรือมากกว่าซึ่งคือ แลนโซพราโซล และ(ii)สารเติมแต่งซึ่งเม็ด ดังกล่าวที่มีความแข็งแรงของความแข็ง 1 ถึง 20 กิโลกรัม,สามารถแตกตัวได้โดย ทางปาก

2. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเส้น ผ่านศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ยของแกรนูล ละเอียดนั้น คือ 300 ถึง 400 ไมโครเมตร;

3. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งแกรนูล ละเอียดนั้น ประกอบด้วยเกลืออนิน ทรีย์ที่เป็นด่างเพิ่มเติม;

4. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสาร เติมแต่งประกอบรวมด้วยซูการ์ แอลกอฮอล์ที่ละลายน้ำได้ ;

5. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารผสม ที่เคลือบโดยชั้นเคลือบเอนเทอริค ถูกเคลือบเพิ่มเติมโดยชั้น เคลือบที่ประกอบรวมด้วยซูการ์ แอลกอฮอล์ที่ละลายน้ำได้;

6. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่งสาร เติมแต่งประกอบรวมด้วย (i) คริสทัล- ไลน์ เซลลูโลส และ/หรือ (ii) ไฮดรอกซิโพรพิล เซลลูโลสที่ถูกแทนที่ต่ำ;

7. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเส้น ผ่านศูนย์กลางอนุภาคของแกรนูล ละเอียดในทางปฏิบัติคือ 425 ไมโครเมตรหรือต่ำกว่า;

8. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเส้น ผ่านศูนย์กลางอนุภาคของแกรนูล ละเอียดในทางปฏิบัติคือ 400 ไมโครเมตรหรือต่ำกว่า;

9. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารที่ มีความว่องไวทางสรีรวิทยาที่ไม่คง ตัวในกรดคือสารประกอบเบนซ มิดาโซล หรือเกลือของสารนั้น ;

10. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 9, ซึ่งสาร ประกอบเบนซิมิดาโซล คือ แลน โซพราโซล;

11. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่ง เกลืออนินทรีย์ที่เป็นด่าง คือเกลือของ แมกนีเซียม และ/หรือ เกลือของแคลเซียม ;

12. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสาร ผสมประกอบรวมด้วยแกน ซึ่งถูก เคลือบโดยสารประกอบเบนซิมิดา โซล และเกลืออนินทรีย์ที่เป็นด่าง, แกนดังกล่าวซึ่งประกอบ รวม ด้วยคริสทัลไลน์ เซลลูโลส และแลคโทส;

13. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่งแกน นั้นประกอบรวมด้วยแลคโทส 50% โดยน้ำหนักหรือมากกว่า ;

14. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่งแกน นั้นประกอบรวมด้วยคริสทัลไลน์ เซลลูโลส 50% โดยน้ำหนัก และ แลคโทส 50 ถึง 60% โดยน้ำหนัก ;

15. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสาร ผสมประกอบรวมด้วยสารที่มีความ ว่องไวทางสรีรวิทยาที่ไม่คง ตัวในกรด 20% โดยน้ำหนักหรือมากกว่า ;

16. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสาร ผสมประกอบรวมด้วยสารที่มีความ ว่องไวทางสรีรวิทยาที่ไม่คง ตัวในกรด 20 ถึง 50% โดยน้ำหนัก ;

17. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง แกรนูลละเอียดผลิตโดยวิธีทำแกรนูล ชนิดฟลูอิดไดสด์ (fluidized granulation method);

18. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งชั้น เคลือบเอนเทอริคประกอบด้วยสาร แอคเควียส เอนเทอริค พอลิเ มอร์ ;

19. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่งสาร แอคเควียส เอนเทอริค พอลิเมอร์คือ เมธาคริเลท โคพอลิเมอร์;

20. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่งชั้น เคลือบเอนเทอริคประกอบรวมด้วย สารที่ปลดปล่อยนานเพิ่มเติม;

21. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 20, ซึ่งสาร ที่ปลดปล่อยนานนั้น คือเมธาคริเลท โคพอลิเมอร์;

22. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 20, ซึ่งสาร ที่ปลดปล่อยนานมีอยู่ในปริมาณ 5 ถึง 15% โดยน้ำหนักเทียบ กับ 100% โดยน้ำหนักของสารแอคเควียส เอนเทอริค พอลิเมอร์;

23. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่งซู การ์ แอลกอฮอล์ที่ละลายน้ำได้คืออิริ- ไธรทอล;

24. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่งซู การ์ แอลกอฮอล์ที่ละลายน้ำได้คือแมน- นิทอล;

25. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่งซู การ์ แอลกอฮอล์ที่ละลายน้ำมีอยู่ใน ปริมาณ 5 ถึง 97% โดยน้ำ หนักเทียบกับ 100% โดยน้ำหนักของเม็ดที่แตกตัวได้ในปากที่ แยกจากแกร- นูลละเอียด ;

26. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่งค ริสทัลไลน์ เซลลูโลสมีอยู่ในปริมาณ 3 ถึง 50% โดยน้ำหนัก เทียบกับ 100% โดยน้ำหนักของเม็ดที่แยกจากแกรนูลละเอียด;

27. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่ง ปริมาณของหมู่ไฮดรอกซิโพรพอกซิลใน ไฮดรอกซิโพรพิล เซลลูโลส ที่ถูกแทนที่ต่ำ คือ 7.0 ถึง 9.9% โดยน้ำหนัก;

28. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่ง ปริมาณของหมู่ไฮดรอกซิโพรพอกซิลใน ไฮดรอกซิโพรพิล เซลลูโลส ที่ถูกแทนที่ต่ำ คือ 5.0 ถึง 7.0% โดยน้ำหนัก;

29. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง ประกอบรวมด้วยครอสโพวิโดนเพิ่มเติม;

30. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง เวลาแตกตัวในปากคือหนึ่งนาทีหรือต่ำ กว่า;

31. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งไม่ ประกอบรวมด้วยสารช่วยทำให้ลื่นใน เม็ด;

32. แกรนูลละเอียดที่มีเส้นผ่านศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ย 400 ไมโครเมตรหรือต่ำกว่า; ซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารผสมที่เคลือบโดย ชั้นเคลือบเอนเทอริค, สารผสมดังกล่าวมี (i) สารที่มีความ ว่องไวทางสรีรวิทยาที่ไม่คงตัวในกรด 25% โดยน้ำหนักหรือ มากกว่า และ (ii) เเกลืออนินทรีย์ที่เป็น ด่าง;

33. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งเส้นผ่าน ศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ยของของแกรนูล ละเอียดคือ 300 ถึง 400 ไมโครเมตร;

34. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งเส้นผ่าน ศูนย์กลางอนุภาคของแกรนูลละเอียด ในทางปฏิบัติ คือ 425 ไมโคร เมตรหรือต่ำกว่า;

35. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งเส้นผ่าน ศูนย์กลางอนุภาคของแกรนูลละเอียด ในทางปฏิบัติ คือ 400 ไมโคร เมตรหรือต่ำกว่า;

36. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งสารที่มีความ ว่องไวทางสรีรวิทยาที่ไม่คงตัวใน กรดคือสารประกอบเบนซิมิดา โซล หรือเกลือของสารนั้น;

37 . แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 36, ซึ่งสารประกอบ เบนซิมิดาโซล คือแลนโซพรา- โซล;

38. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งเกลืออนินท รีย์ที่เป็นด่าง คือเกลือของ แมกนีเซียม และ/หรือ เกลือของ แคลเซียม;

39. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งสารผสมประกอบ รวมด้วยแกน ซึ่งถูกเคลือบ โดยสารประกบเบนซิมิดาโซลและเกลืออ นินทรีย์ที่เป็นด่าง, แกนดังกล่าวซึ่งประกอบรวมด้วยค ริส- ทัลไลน์ เซลลูโลส และแลคโทส;

40. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 39, ซึ่งแกนนั้น ประกอบรวมด้วยแลคโทส 50% โดยน้ำ หนักหรือมากกว่า

41. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งสารผสมประกอบ รวมด้วยสารที่มีความว่องไง ทางสรีรวิทยาที่ไม่คงตัวในกรด 25 ถึง 40% โดยน้ำหนัก ;

42. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งผลิตโดยวิธีทำ แกรนูลชนิดฟลูอิดไดสด์ ;

43. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งชั้นเคลือบ เอนเทอริคประกอบรวมด้วยสารแอค- เควียส เอนเทอริค พอลิเมอร์;

44. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 43, ซึ่งสารแอคเควียส เอนเทอริค พอลิเมอร์คือเมธาคริ เลท โคพอลิเมอร์;

45. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 43, ซึ่งชั้นเคลือบ เอนเทอริคประกอบรวมด้วยสารที่ ปลดปล่อยนานเพิ่มเติม;

46. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 45, ซึ่งสารที่ปลด ปล่อยนานนั้น คือ เมธาคริเลท โคพอ ลิเมอร์;

47. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 45, ซึ่งสารที่ปลด ปล่อยนานที่มีอยู่ในปริมาณ 5 ถึง 15% โดยน้ำหนักเทียบกับ 100% โดยน้ำหนักของสารแอคเควียส เอนเทอริค พอลิเมอร์;

48. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งชั้นเคลือบ เอนเทอริคมีอยู่ในปริมาณ 50 ถึง 70% โดยน้ำหนักเทียบกับ 100% โดยน้ำหนักของแกรนูลละเอียด;

49. สูตรผสมเม็ด, แกรนูล, แกรนูลละเอียด, แคปซูล, สารที่ ปล่อยฟองได้ (effervescent) ซึ่ง ประกอบรวมด้วยแกรนูล ละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32