Claims (49)
1. เม็ดที่แตกตัวได้โดยทางปากซึ่งประกอบรวมด้วย (i) แกรนูลละเอียดซึ่งมีเส้นผ่าศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ย 400 ไมโครเมตรหรือต่ำกว่า,ซึ่ง แกรนูลละเอียดประกอบรวมด้วยองค์ประกอบที่เคลือบโดยชั้นเคลือบเอนเทอริค ซึ่งประกอบรวมด้วยส่วนประกอบที่หนึ่งซึ่งคือ สารเคลือบเอนเทอริค และ ส่วนประกอบที่สองซึ่งคือ สารที่ปลดปล่อยนาน(sustained-release agent), องค์ประกอบดังกล่าวซึ่งมีสารที่มีความว่องไวทางสรีรวิทยาที่ไม่คงตัวในกรดอยู่ 10% โดยน้ำหนักหรือมากกว่าซึ่งคือ แลนโซพราโซล และ(ii)สารเติมแต่งซึ่งเม็ด ดังกล่าวที่มีความแข็งแรงของความแข็ง 1 ถึง 20 กิโลกรัม,สามารถแตกตัวได้โดย ทางปาก1. Orally disintegrable granules comprising (i) fine granules with an average particle diameter of 400 μm or less, which contain an enteric coating comprising a first component, the enteric coating, and a second component, the sustained-release agent, which contains 10% by weight or more of an acid-unstable physiologically active substance, lansoprazole; and (ii) additives in which such granules, with a hardness of 1 to 20 kg, are orally disintegrable.
2. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเส้น ผ่านศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ยของแกรนูล ละเอียดนั้น คือ 300 ถึง 400 ไมโครเมตร;2. Orally disintegrating granules according to claim 1, where the average particle diameter of the fine granules is 300 to 400 micrometers;
3. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งแกรนูล ละเอียดนั้น ประกอบด้วยเกลืออนิน ทรีย์ที่เป็นด่างเพิ่มเติม;3. A disintegrating granule in the mouth according to claim 1, the fine granules of which are further composed of alkaline inorganic salts;
4. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสาร เติมแต่งประกอบรวมด้วยซูการ์ แอลกอฮอล์ที่ละลายน้ำได้ ;4. Oral disintegrating tablets as per claim 1, to which the additives consist of sugar and water-soluble alcohol;
5. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารผสม ที่เคลือบโดยชั้นเคลือบเอนเทอริค ถูกเคลือบเพิ่มเติมโดยชั้น เคลือบที่ประกอบรวมด้วยซูการ์ แอลกอฮอล์ที่ละลายน้ำได้;5. Oral disintegrating tablets as per claim 1, in which the mixture coated by the enteric coating is further coated by a coating composed of water-soluble sugar alcohol;
6. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่งสาร เติมแต่งประกอบรวมด้วย (i) คริสทัล- ไลน์ เซลลูโลส และ/หรือ (ii) ไฮดรอกซิโพรพิล เซลลูโลสที่ถูกแทนที่ต่ำ;6. Orally disintegrating tablets according to claim 4, to which the additives include (i) crystalline cellulose and/or (ii) low-substituted hydroxypropyl cellulose;
7. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเส้น ผ่านศูนย์กลางอนุภาคของแกรนูล ละเอียดในทางปฏิบัติคือ 425 ไมโครเมตรหรือต่ำกว่า;7. Orally disintegrating granules according to claim 1, where the particle diameter of the practically fine granules is 425 µm or less;
8. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งเส้น ผ่านศูนย์กลางอนุภาคของแกรนูล ละเอียดในทางปฏิบัติคือ 400 ไมโครเมตรหรือต่ำกว่า;8. Orally disintegrating granules according to claim 1, where the particle diameter of the practically fine granules is 400 micrometers or less;
9. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสารที่ มีความว่องไวทางสรีรวิทยาที่ไม่คง ตัวในกรดคือสารประกอบเบนซ มิดาโซล หรือเกลือของสารนั้น ;9. An orally disintegrating tablet according to claim 1, in which the physiologically active substance that is unstable in acid is a benzene compound, midazole, or a salt thereof;
10. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 9, ซึ่งสาร ประกอบเบนซิมิดาโซล คือ แลน โซพราโซล;10. Oral disintegrating tablets pursuant to claim 9, in which the benzimidazole compound is lansoprazole;
11. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่ง เกลืออนินทรีย์ที่เป็นด่าง คือเกลือของ แมกนีเซียม และ/หรือ เกลือของแคลเซียม ;11. Orally disintegrating tablets according to claim 3, whereby the alkaline inorganic salts are salts of magnesium and/or salts of calcium;
12. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสาร ผสมประกอบรวมด้วยแกน ซึ่งถูก เคลือบโดยสารประกอบเบนซิมิดา โซล และเกลืออนินทรีย์ที่เป็นด่าง, แกนดังกล่าวซึ่งประกอบ รวม ด้วยคริสทัลไลน์ เซลลูโลส และแลคโทส;12. Orally disintegrating tablets according to claim 1, the mixture of which consists of a core coated with a benzimidazole compound and an alkaline inorganic salt, the core of which consists of crystalline cellulose and lactose;
13. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่งแกน นั้นประกอบรวมด้วยแลคโทส 50% โดยน้ำหนักหรือมากกว่า ;13. Oral disintegrating tablets as per claim 12, whose core contains 50% lactose by weight or more;
14. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 12, ซึ่งแกน นั้นประกอบรวมด้วยคริสทัลไลน์ เซลลูโลส 50% โดยน้ำหนัก และ แลคโทส 50 ถึง 60% โดยน้ำหนัก ;14. Orally disintegrating tablets according to claim 12, whose core is composed of 50% by weight crystalline cellulose and 50 to 60% by weight lactose;
15. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสาร ผสมประกอบรวมด้วยสารที่มีความ ว่องไวทางสรีรวิทยาที่ไม่คง ตัวในกรด 20% โดยน้ำหนักหรือมากกว่า ;15. Orally disintegrating tablets according to claim 1, in which the mixture contains 20% by weight or more of a physiologically active substance that is unstable in acid;
16. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งสาร ผสมประกอบรวมด้วยสารที่มีความ ว่องไวทางสรีรวิทยาที่ไม่คง ตัวในกรด 20 ถึง 50% โดยน้ำหนัก ;16. Orally disintegrating tablets according to claim 1, in which the mixture contains 20 to 50% by weight of a physiologically active substance that is unstable in acid;
17. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง แกรนูลละเอียดผลิตโดยวิธีทำแกรนูล ชนิดฟลูอิดไดสด์ (fluidized granulation method);17. Orally disintegrating granules as per claim 1, which are fine granules produced by the fluidized granulation method;
18. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งชั้น เคลือบเอนเทอริคประกอบด้วยสาร แอคเควียส เอนเทอริค พอลิเ มอร์ ;18. Orally disintegrating pellet according to claim 1, whereby the enteric coating is composed of aqueous enteric polymer;
19. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่งสาร แอคเควียส เอนเทอริค พอลิเมอร์คือ เมธาคริเลท โคพอลิเมอร์;19. Orally disintegrating tablet pursuant to claim 18, in which the aqueous enteric polymer is a methacrylate copolymer;
20. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 18, ซึ่งชั้น เคลือบเอนเทอริคประกอบรวมด้วย สารที่ปลดปล่อยนานเพิ่มเติม;20. Oral disintegrating tablets as per claim 18, to which the enteric coating incorporates an additional long-release substance;
21. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 20, ซึ่งสาร ที่ปลดปล่อยนานนั้น คือเมธาคริเลท โคพอลิเมอร์;21. An orally disintegrating tablet according to claim 20, the sustained-release substance being a methacrylate copolymer;
22. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 20, ซึ่งสาร ที่ปลดปล่อยนานมีอยู่ในปริมาณ 5 ถึง 15% โดยน้ำหนักเทียบ กับ 100% โดยน้ำหนักของสารแอคเควียส เอนเทอริค พอลิเมอร์;22. Oral disintegrating tablets according to claim 20, in which the sustained-release substance is present in an amount of 5 to 15% by weight compared to 100% by weight of the aqueous enteric polymer;
23. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่งซู การ์ แอลกอฮอล์ที่ละลายน้ำได้คืออิริ- ไธรทอล;23. A tablet that disintegrates in the mouth according to claim 4, of which the water-soluble sugar alcohol is erythritol;
24. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่งซู การ์ แอลกอฮอล์ที่ละลายน้ำได้คือแมน- นิทอล;24. A tablet that disintegrates in the mouth according to claim 4, of which the water-soluble sugar alcohol is mannitol;
25. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 5, ซึ่งซู การ์ แอลกอฮอล์ที่ละลายน้ำมีอยู่ใน ปริมาณ 5 ถึง 97% โดยน้ำ หนักเทียบกับ 100% โดยน้ำหนักของเม็ดที่แตกตัวได้ในปากที่ แยกจากแกร- นูลละเอียด ;25. Orally disintegrating tablets according to claim 5, in which water-soluble sugar alcohol is present in an amount of 5 to 97% by weight compared to 100% by weight of orally disintegrating tablets separated from fine granules;
26. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 4, ซึ่งค ริสทัลไลน์ เซลลูโลสมีอยู่ในปริมาณ 3 ถึง 50% โดยน้ำหนัก เทียบกับ 100% โดยน้ำหนักของเม็ดที่แยกจากแกรนูลละเอียด;26. Orally disintegrating granules according to claim 4, in which crystalline cellulose is present in an amount of 3 to 50% by weight, compared to 100% by weight of granules separated from fine granules;
27. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่ง ปริมาณของหมู่ไฮดรอกซิโพรพอกซิลใน ไฮดรอกซิโพรพิล เซลลูโลส ที่ถูกแทนที่ต่ำ คือ 7.0 ถึง 9.9% โดยน้ำหนัก;27. Oral disintegrating granules according to claim 6, in which the amount of hydroxypropoxyl groups in the replaced hydroxypropyl cellulose is low, i.e., 7.0 to 9.9% by weight;
28. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 6, ซึ่ง ปริมาณของหมู่ไฮดรอกซิโพรพอกซิลใน ไฮดรอกซิโพรพิล เซลลูโลส ที่ถูกแทนที่ต่ำ คือ 5.0 ถึง 7.0% โดยน้ำหนัก;28. Orally disintegrating granules according to claim 6, in which the amount of hydroxypropoxyl groups in the replaced hydroxypropyl cellulose is low, i.e., 5.0 to 7.0% by weight;
29. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง ประกอบรวมด้วยครอสโพวิโดนเพิ่มเติม;29. Oral disintegrating granules as per claim 1, incorporating additional crospovidone;
30. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่ง เวลาแตกตัวในปากคือหนึ่งนาทีหรือต่ำ กว่า;30. A tablet that disintegrates in the mouth according to claim 1, in which the time of disintegration in the mouth is one minute or less;
31. เม็ดที่แตกตัวได้ในปากตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งไม่ ประกอบรวมด้วยสารช่วยทำให้ลื่นใน เม็ด;31. Orally disintegrating tablets according to claim 1, which do not contain a lubricant;
32. แกรนูลละเอียดที่มีเส้นผ่านศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ย 400 ไมโครเมตรหรือต่ำกว่า; ซึ่ง ประกอบรวมด้วยสารผสมที่เคลือบโดย ชั้นเคลือบเอนเทอริค, สารผสมดังกล่าวมี (i) สารที่มีความ ว่องไวทางสรีรวิทยาที่ไม่คงตัวในกรด 25% โดยน้ำหนักหรือ มากกว่า และ (ii) เเกลืออนินทรีย์ที่เป็น ด่าง;32. Fine granules with an average particle diameter of 400 µm or less; comprising a mixture coated by an enteric coating, such mixture contains (i) a physiologically active substance unstable in acid 25% by weight or more and (ii) an inorganic alkaline salt;
33. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งเส้นผ่าน ศูนย์กลางอนุภาคเฉลี่ยของของแกรนูล ละเอียดคือ 300 ถึง 400 ไมโครเมตร;33. Fine granules according to claim 32, whose average particle diameter is 300 to 400 micrometers;
34. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งเส้นผ่าน ศูนย์กลางอนุภาคของแกรนูลละเอียด ในทางปฏิบัติ คือ 425 ไมโคร เมตรหรือต่ำกว่า;34. Fine granules according to claim 32, whose particle diameter is practically 425 micrometers or less;
35. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งเส้นผ่าน ศูนย์กลางอนุภาคของแกรนูลละเอียด ในทางปฏิบัติ คือ 400 ไมโคร เมตรหรือต่ำกว่า;35. Fine granules according to claim 32, whose particle diameter is practically 400 micrometers or less;
36. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งสารที่มีความ ว่องไวทางสรีรวิทยาที่ไม่คงตัวใน กรดคือสารประกอบเบนซิมิดา โซล หรือเกลือของสารนั้น;36. Fine granules according to claim 32, in which the physiologically active substance is unstable in acid, namely benzimidazole compounds or salts thereof;
37 . แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 36, ซึ่งสารประกอบ เบนซิมิดาโซล คือแลนโซพรา- โซล;37. Fine granules pursuant to claim 36, in which the compound benzimidazole is lansoprasol;
38. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งเกลืออนินท รีย์ที่เป็นด่าง คือเกลือของ แมกนีเซียม และ/หรือ เกลือของ แคลเซียม;38. Fine granules according to claim 32, inorganic alkaline salts, i.e., salts of magnesium and/or salts of calcium;
39. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งสารผสมประกอบ รวมด้วยแกน ซึ่งถูกเคลือบ โดยสารประกบเบนซิมิดาโซลและเกลืออ นินทรีย์ที่เป็นด่าง, แกนดังกล่าวซึ่งประกอบรวมด้วยค ริส- ทัลไลน์ เซลลูโลส และแลคโทส;39. Fine granules as per claim 32, which are a mixture consisting of a core which is coated with a binding agent of benzimidazole and an inorganic alkaline salt, such core which consists of crystalline cellulose and lactose;
40. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 39, ซึ่งแกนนั้น ประกอบรวมด้วยแลคโทส 50% โดยน้ำ หนักหรือมากกว่า40. Fine granules as per claim 39, where the core contains 50% or more lactose by weight.
41. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งสารผสมประกอบ รวมด้วยสารที่มีความว่องไง ทางสรีรวิทยาที่ไม่คงตัวในกรด 25 ถึง 40% โดยน้ำหนัก ;41. Fine granules according to claim 32, in which the mixture contains 25 to 40% by weight of a physiologically active substance that is unstable in acid;
42. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งผลิตโดยวิธีทำ แกรนูลชนิดฟลูอิดไดสด์ ;42. Fine granules as per claim 32, produced by the fluidized granulation method;
43. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งชั้นเคลือบ เอนเทอริคประกอบรวมด้วยสารแอค- เควียส เอนเทอริค พอลิเมอร์;43. Fine granules as per claim 32, in which the enteric coating is composed of an aqueous enteric polymer;
44. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 43, ซึ่งสารแอคเควียส เอนเทอริค พอลิเมอร์คือเมธาคริ เลท โคพอลิเมอร์;44. Fine granules pursuant to claim 43, in which the aqueous enteric polymer is a methacrylate copolymer;
45. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 43, ซึ่งชั้นเคลือบ เอนเทอริคประกอบรวมด้วยสารที่ ปลดปล่อยนานเพิ่มเติม;45. Fine granules as per claim 43, to which the enteric coating incorporates additional long-release substances;
46. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 45, ซึ่งสารที่ปลด ปล่อยนานนั้น คือ เมธาคริเลท โคพอ ลิเมอร์;46. Fine granules pursuant to claim 45, in which the released substance is a methacrylate copolymer;
47. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 45, ซึ่งสารที่ปลด ปล่อยนานที่มีอยู่ในปริมาณ 5 ถึง 15% โดยน้ำหนักเทียบกับ 100% โดยน้ำหนักของสารแอคเควียส เอนเทอริค พอลิเมอร์;47. Fine granules pursuant to claim clause 45, in which the released substance is present in an amount of 5 to 15% by weight relative to 100% by weight of the aqueous enteric polymer;
48. แกรนูลละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 32, ซึ่งชั้นเคลือบ เอนเทอริคมีอยู่ในปริมาณ 50 ถึง 70% โดยน้ำหนักเทียบกับ 100% โดยน้ำหนักของแกรนูลละเอียด;48. Fine granules as per claim 32, in which the enteric coating is present in an amount of 50 to 70% by weight compared to 100% by weight of the fine granules;
49. สูตรผสมเม็ด, แกรนูล, แกรนูลละเอียด, แคปซูล, สารที่ ปล่อยฟองได้ (effervescent) ซึ่ง ประกอบรวมด้วยแกรนูล ละเอียดตามข้อถือสิทธิข้อ 3249. Forms of tablets, granules, fine granules, capsules, and effervescent agents incorporating fine granules as per claim 32.