TH45286A - 2,4-ไดอะมิโนไพริมิดีนที่ถูกแทนที่ - Google Patents

Abstract

DC60 (01/04/41) การประดิษฐ์มุ่งถึงสารประกอบสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) I โดย R1 แทนอัลคอลซี ต่ำกว่า ; R2 แทนไฮดรอกซี หรืออัลคลอกซี ต่ำกว่า; R3 แทนไฮโดรเจน, ไซยาโน, อัลคิลต่ำกว่า, อัลคีนิล, ไซ โคลอัลคิล, ไบไซคลิ, เอริล, เฮเทอโรไซคลิล, เฮเทอโรเอริล, เอ ราลคิล, เอริล-Q-อัลคิล, เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล หรือ หมู่สูตร CR4R4, COR5 ; Q แทน -SO- หรือ SO2; R4,R4, แต่ละสารแทนไฮโดรเจน, อัลคิล, เอริล, หรือเฮเทอโรไซค ลิล ; R5 แทนไฮโดรเจน, อัลคิล, อัลคอกซี, เอริลหรือเฮเทอโรไซค ลิล, หรือ R4 และ R5 ทั้งสองสารอาจเกิดหมู่ -CR4R4, COR5, และ n เป็นเลข 2-5 รวมถึงเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม การใช้สารประกอบเหล่านี้ และเกลือเป็นสารออกฤทธิ์รักษา, ยา ขึ้นกับสารเหล่านี้ และการผลิต ; การใช้สารเหล่านี้เป็นยา รักษาโรค และผลิตยาต้านแบคคีเรีย รวมถึงผลิตสารประกอบสูตร I และเกลือที่ ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม และสารกลางในการผลิต การประดิษฐ์มุ่งถึงสารประกอบสูตรทั่วไปสูตรเคมี โดย R1 แทนอัลคอลซี ต่ำกว่า; R2 แทนไฮดรอกซี หรืออัลคลอกซี ต่ำกว่า; R3 แทนไฮโดรเจน,ไซยาโน,อัลคิลต่ำกว่า,อัลคีนิล,ไซ โคลอัลคิล,ไบไซคลิ,เอริล,เฮเทอโรไซคลิล,เฮเทอโรเอริล,เอ ราลคิล,เอริล-Q-อัลคิล,เฮเทอโรไซคลิลอัลคิลหรือหมู่สูตร CR4R4,COR5 ; Q แทน -SO- หรือ SO2; R4,R4, แต่ละสารแทนไฮโดรเจน,อัลคิล,เอริล,หรือเฮเทอโรไซค ลิล; R5 แทนไฮโดรเจน,อัลคิล,อัลคอกซี,เอริลหรือเฮเทอโรไซค ลิล,หรือ R4 และ R5 ทั้งสองสารอาจเกิดหมู่ -CR4R4,COR5, และ n เป็นเลข 2-5 รวมถึงเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม การใช้สารประกอบเหล่านี้ และเกลือเป็นสารออกฤทธิ์รักษา,ยา ขึ้นกับสารเหล่านี้ และการผลิต; การใช้สารเหล่านี้เป็นยา รักษาโรค และผลิตยาด้านแบคทีเรีย รวมถึงผลิตสารประกอบสูตร I และเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรม และสารกลางในการผลิต

Claims (14)

1. สารประกอบตามสูตรทั่วไปการประดิษฐ์มุ่งถึงสารประกอบสูตรทั่วไป สูตรเคมี โดย R1 แทนอัลคอกซีต่ำกว่า; R2 แทนไฮดรอกซี หรืออัลคอกซีต่ำกว่า; R3 แทนไฮโดรเจน,ไซยาโน,อัลคิลต่ำกว่า,อัลคีนิล,ไซ โคลอัลคิล,ไบไซคลิล,เอริล,เฮเทอโรเอริล,เอราลคิล,เอ ริล-Q-อัลคิล,เฮเทอโรไซคลิลอัลคิล หรือหมู่สูตร CR4R4COR5; Q แทน-SO-หรือSO2; R4,R4 แต่ละสารแทนไฮโรเจน,อัลคิล,เอริลหรือเฮเทอโรไซคลิล; R5 แทนไฮโดรเจน,อัลคิล,อัลคอกซี,เอริล หรือ เฮเทอโรไซค ลิล; หรือ R4 และ R5 ทั้งสองสาร อาจเกิดหมู่ CR4R4COR5 และ n เป็นเลข 2-5 รวมถึงเกลือที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรม

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1, ลักษณะที่ว่า R1 และ R2 แทนอัลคอกซี-ต่ำกว่า

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1หรือ 2,ลักษณะที่ว่า R3 อัลคิลต่ำกว่าหรืออัลคิลต่ำกว่าถูกแทนที่

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 หรือ 2,ลักษณะที่ว่า R3 แทนฟีนิล,หรือฟีนิลถูกแทนที่

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1หรือ2,ลักษณะที่ว่า R3 แทนฟูริล,ไพริติล,ไพริมิดิล,ไพริดิลถูกแทนที่ หรือไพริ มิดิลถูกแทนที่

6. สารประกอบ (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดีน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนีล)1-(1-ฟีนีล-1H-ธาลา ซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-ฟู ราน-2-อิล-1H-ธาลาซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-(4-ไฮดรอก ซีเมธิล-ฟีนิล)-1H-ธาลาซิน2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-(4-ไฮดรอกซี-ฟี นิล)-1H-ธาลาซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-เอธิล-1H-ธาลา ซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-ฟีนิล-1H-ธาลา ซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-(4-ไฮดรอก ซี-บิวทิล)-1H-ธาลาซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-โพรพิล-1H-ธาลา ซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1(1-(6-เมธิล-ไพริ ดิน-3-อิล)-1H-ธาลาซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-(6-เมธิล-ไพริ ดิน-3-อิล)-1H-ธาลาซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-(6-เอธิลไพริ ดิน-3-อิล)-1H-ธาลาซิน-2-อิล)-โพรพีโนน; (E)-(RS)-3-(5-(2,4-ไดอะมิโน-ไพริมิ ดิน-5-อิลเมธิล)-2,3-ไดเมธอกซี-ฟีนิล)-1-(1-(2-เมธิล-ไพริ ดิน-5-อิล)-1H-ธาลาซิน-2-อิล)-โพรพีโนน;

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 -6 ข้อใดข้อหนึ่ง ใน การใช้เป็นยารักษาโรค

8. กระบวนการผลิตสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1-6 ลักษณะที่ว่า (a) ทำปฏิกิริยาสารประกอบตามสูตรทั่วไป สูตรเคมี โดย R1 และ R2 มีความสำคัญขั้นต้นและ Y แทนหมู่แยก,กับสาร ประกอบสูตรทั่วไป สูตรเคมี โดย R3 มีความสำคัญข้างต้น หรือ (b) ทำปฏิกิริยากับธาลาซีน กับไซลิลอีนอลอีเทอร์ สูตร V หรืออีนามีน ตามสูตร VIในอนุพันธ์กรดอะครีลิค สูตรเคมี โดย R4,R4 เป็นอิสระต่อกันแทนไฮโดรเจน,อัลคิล,เอริล,หรือเฮเทอ โรไซคลิล R5 แทนไฮโดรเจน,อัลคิล,อัลคอกซี,เอริล,เฮเทอโร-ไซคลิล หรือ R4 และ R5 อาจเกิดหมู่ (CH2)n n เป็นเลข 2-5 R6 และ R7 แทนอัลคิลต่ำกว่า R6 และ R7 ในกรณีอีนามีนส์สู๖ร VI อาจเกิดวง X แทนอะตอมฮาโลเจน เช่น คลอรีน หรือโบรมีน

9. ยารักษาโรคที่มีสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 -6 และตัวพาเฉื่อยในการรักษา

10. การเตรียมยารักษาโรคที่มีสารประกอบตามสูตร I และซัล โฟนาไมด์ รวมถึง วัสดุตัวพาทางเภสัชกรรม

11. การเตรียมตามข้อถือสิทธิในข้อที่ 10 ที่มีสารประกอบ สูตร I และซัลโฟนาไมด์ในอัตราส่วน 1:10-1:2 ส่วนโดยน้ำหนัก

12. การใช้สารประกอบสูตร I และซัลโฟนาไมด์ในการผลิตยา รักษาโรคติดเชื้อ

13. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1- 6 เป็นยา รักษาโรค โดยเฉพาะโรคติดเชื้อ

14. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อที่ 1 - 6 ในการผลิ ตาออกฤทธิ์ต้านจุลชีพ (ข้อถือสิทธิ 14 ข้อ, 5 หน้า, รูป)