TH43012B - รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดแบบหลายหน่วย i - Google Patents

Abstract

รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็น เม็ดแบบหลายหน่วยทางเภสัชศาสตร์ชนิดใหม่ที่ มีโอเมแพรโซลหรือ อิแนนชิโอเมอร์เดี่ยวชนิดใดชนิดหนึ่งของโอเมแพรโซลหรือเกลือที่เป็น ด่างของโอเมแพรโซลหรือของอิแนนชิโอเมอร์เดี่ยวชนิดใดชนิดหนึ่งของโอเมแพรโซลวิธี ผลิตสูตรผสมเช่นนั้น และการใช้สูตร ผสมเช่นนั้นในทางการแพทย์

Claims (28)

1. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดแบบหลายหน่วยทางเภสัชศาสตร์สำหรับใช้โดยทางปากที่ เหมาะสมสำหรับใช้ในการรักษา โดยเฉพาะอย่างยิ่งการรักษาและการป้องกันโรคที่เกี่ยวกับกรดใน กระเพาะอาหารในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม (รวมถึงคน) ซึ่งประกอบด้วยสารช่วยให้ได้รูป แบบตาม ต้องการสำหรับยาเม็ดและแต่ละหน่วยของหน่วยที่ได้รับ การเคลือบด้วยชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายใน ลำไส้ที่ยอมรับได้ทางเภสัชศาสตร์ของวัสดุแกนที่มีสารแสดงฤทธิ์ในรูปของโอเมแพรโซลหรือ อิแนนซิ โอเมอร์เดี่ยวชนิดใดชนิดหนึ่งของโอเมแพรโซลหรือเกลือที่เ ป็นด่างของโอเมแพรโซลหรือ ของอิแนนซิโอเมอร์เดี่ยวชนิด ใดชนิดหนึ่งของโอเมแพรโซลวัสดุแกนที่ได้รับการเคลือบด้วยชั้น เคลือบเพื่อ ให้ละลายในลำไส้ชนิดหนึ่งหรือมากกว่าและอาจเลือกประกอบรวมด้วยสารประกอบที่เป็น ด่างและอาจเลือกเคลือบด้วยชั้น (มากกว่าหนึ่งชั้น) ซึ่งมีลักษระเฉพาะที่แยกที่อยู่ระหว่างวัสดุแทน และชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำใส้ ชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้ดังกล่าวอย่างน้อยที่สุดหนึ่งชั้น คือ ชั้นเคลือบ พอลิเมอริกเพื่อให้ละลายในลำไส้ ซึ่งประกอบรวมด้วยปริมาณที่ให้ผลของสาร ประกอบเสริมสภาพพลาสติก และชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้ (มากกว่าหนึ่งชั้น) จะมีสมบัติ เชิงกลซึ่งจะไม่กระทบกระเทือนอย่างมีนัยสำคัญต่อความต้านทานกรดในกระเพาะอาหารของหน่วยที่ ได้รับการเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้แต่ละหน่วยเหล่านั้นในระหว่างการอัดหน่วยแต่ละหน่วยที่ ผสมอยู่กับสารช่วยให้ได้รูปแบบตามต้องการสำหรับยาเม็ดไปเป็นรูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดแบบ หลายหน่วย

2. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสมบัติเชิงกลของชั้นเคลือบเพื่อให้ ละลายในลำไส้ (มากกว่าหนึ่งชั้น) จะไม่กระทบกระเทือนอย่างมีนัยสำคัญต่อการสลายตัว (degradation) ของสารที่แสดงฤทะที่อยู่ภายในแต่ละหน่วยของหน่วยที่ได้รับการเคลือบด้วยชั้นเคลือบ เพื่อให้ละลายในลำไส้ เมื่อได้รับการเปิดให้สัมผัสกับสื่อกลาง (media) กรดในกระเพาะอาหารที่ได้รับ การเลียนแบบ และการแตกตัว (dissolution) ของสารที่แสดงฤทธิ์ดังกล่าว เมื่อได้รับการเปิดให้สัมผัส กับสื่อกลางในลำไสที่ได้รับการเลียนแบบ

3. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 2 ซึ่งวัสดุแกนได้รับการเคลือบ ด้วยชั้นแยกที่อยู่ระหว่างวัสดุแกนและชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้ (มากกว่าหนึ่งชั้น)

4. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งชิ้นแยกที่อยู่ระหว่างวัสดุแทนและชั้น เคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้ (มากกว่าหนึ่งชั้น) ประกอบรวมด้วยสารช่วยให้ได้รูปแบบตามต้องการ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ซึ่งละลายได้ หรือไม่ละลายแต่แตกตัวในน้ำ และอาจเลือกสาร ประกอบที่เป็นด่าง

5. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งแต่ละหน่วยของ หน่วยที่เคลือบด้วยชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้แต่ละหน่วยได้รับการเคลือบต่อไปอีกด้วยชั้น เคลือบทับซึ่งประกอบรวมด้วยสารช่วยให้ได้รูปแบบตามต้องการซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

6. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งความต้านทานกรด ในกระเพาะอาหารของหน่วยที่เคลือบด้วยชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้แต่ละหน่วยเป็นไปตามข้อ กำหนดของของที่ได้รับการเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้ซึ่งกำหนดไว้ในเภสัชตำรับสหรัฐอเมริกา ฉบับที่ 23

7. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งความต้านทานกรด ในกระเพาะอาหารของหน่วยที่เคลือบด้วยชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้แต่ละหน่วยจะไม่ลดลง มากกว่า 10%

8. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งปริมาณของ สารประกอบเสริมสภาพพลาสติก คือ มากกว่า 20% และน้อยกว่า 50% โดยน้ำหนักของพอลิเมอร์ชั้น เคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้ที่เคลือบหน่วยแต่ละหน่วย

9. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งในชั้นเคลือบ พอลิเมอริกเพื่อให้ละลายในลำไส้กับวัสดุแกน มีค่าความแข็งวิคเคอร์น้อยกว่า 8

10. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 9 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งชั้นเคลือบพอลิ เมอริกให้ละลายในลำไส้ที่เคลือบหน่วยแต่ละหน่วยมีความหนาอย่างน้อยที่สุด 10 ไมโครเมตร

11. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารแสดงฤทธิ์ คือ เกลือแมกนีเซียมของโอเมแพรโซลที่มีระดับของสภาพผลึกสูงกว่า 70% ตามที่วัดได้โดยการเลี้ยว เบนรังสีเอกซ์ของผง

12. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งสารแสดงฤทธิ์ คือ เกลือที่เป็นด่างของ (+)- โอเมแพรโซล หรือ (-)- โอเมแพรโซล, ที่ควรใช้ คือ เกลือแมกนีเซียม

13. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งรูปแบบขนาด ใช้สารนั้นสามารถแบ่งได้

14. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งรูปแบบขนาด ใช้ยาสามารถกระจายไปเป็นสารแขวนลอยของหน่วยที่เคลือบด้วยชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้ แต่ละหน่วยในของเหลวแอคเควียส

15. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งวัสดุแกนคือ อนุภาคเล็กๆ ที่เคลือบด้วยสารแสดงฤทธิ์

16. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่งอนุภาคเล็ก ๆ มี ขนาด 0.1-2 มม.

17. กรรมวิธีผลิตรูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดแบบหลายหน่วยทางเภสัชศาสตร์สำหรับใช้ โดยทางปากที่เหมาะสมสำหรับใช้ในการรักษาโดยเฉพาะอย่างยิ่งการรักษา และการป้องกันโรคที่ เกี่ยวกับกรดในกระเพาะอาหารในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม (รวมถึงคน) ซึ่งประกอบด้วยสารช่วยให้ ได้รูป แบบตามต้องการสำหรับยาเม็ดและหน่วยที่เคลือบด้วยชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้แต่ละ หน่วยของวัสดุแกนที่มีสารแสดงฤทธิ์ในรูปของโอเมแพรโซลหรืออิแนนซิ โอเมอร์เดี่ยวชนิดใดชนิด หนึ่งของโอเมแพรโซลหรือเกลือที่เ ป็นด่างของโอเมแพรโซลหรือของอิแนนซิโอเมอร์เดี่ยวชนิด ใด ชนิดหนึ่งของโอเมแพรโซล ซึ่งวัสดุแกนที่กล่าวแล้วเลือกได้รับการเคลือบด้วยชั้นแยกหนึ่งหรือมาก กว่าหนึ่งชั้นและอาจเลือกประกอบรวมด้วยสารประกอบที่เป็นด่าง และอาจเลือกเคลือบด้วยชั้นแยกที่ อยู่ระหว่างวัสดุแกนและชั้นเคลือบ เพื่อให้ละลายในลำไส้ (มากกว่าหนึ่งชั้น) ซึ่งกรรมวิธีดังกล่าว ประกอบรวมด้วยชั้นตอนต่อไปนี้ : (a) การสร้างวัสดุแกนหลายชนิดซึ่งประกอบรวมด้วยสารแสดงฤทธิ์และอาจเลือกประกอบ รวมด้วยสารประกอบที่เป็นด่าง (หลายชนิด) (b) อาจเลือกเคลือบวัสดุแกนจากขั้นตอน (a) ด้วยชั้นแยก (c) การเคลือบวัสดุแกนจากขั้นตอน (a) หรือขั้นตอน (b) ด้วยชั้นเคลือบพอลิเมอริก เพื่อให้ ละลายในลำไส้ (มากกว่าหนึ่งชั้น) (d) อาจเลือกหน่วยที่เคลือบด้วยชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้แต่ละหน่วย กับชั้น เคลือบทับ (e) การผสมหน่วยที่เคลือบด้วยชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้หลายหน่วยจากขั้นตอน (c) หรือ (d) กับสารช่วยให้ได้รูปแบบตามต้องการสำหรับยาเม็ด ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์ และ (f) การอัดของผสมสจากขั้นตอน (e) ไปเป็นรูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ด ซึ่งชั้นเคลือบพอลิเมอริก เพื่อให้ละลายในลำไส้อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชั้นประกอบรวมด้วย ปริมาณที่ให้ผลของสารประกอบเสริมสภาพพลาสติกและชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้ดังกล่าว (มากกว่าหนึ่งชั้น) จะมีสมบัติเชิงกล ซึ่งจะไม่กระทบกระเทือนอย่างมีนัยสำคัญต่อความต้านทานกรด ในกระเพาะอาหารของหน่วยที่เคลือบด้วยชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้แต่ละหน่วยในระหว่างการ อัดหน่วยแต่ละหน่วยที่ผสมร่วมกับสารช่วยให้ได้รูปแบบตามต้องการสำหรับยาเม็ดซึ่งเป็นที่ยอมรับ ทางเภสัชศาสตร์ไปเป็นรูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดแบบหลายหน่วย

18. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ซึ่งสมบัติเชิงกลของชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้ (มากกว่าหนึ่งชั้น) จะไม่กระทบกระเทือนอย่างมีนัยสำคัญต่อการสลายตัวของสารที่แสดงฤทธิ์ที่อยู่ ภายในแต่ละหน่วยของหน่วยที่ได้รับการเคลือบด้วยชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้ เมื่อได้รับการ เปิดให้สัมผัสกับสื่อกลางกรดในกระเพาะอาหารที่ได้รับการเลียนแบบ และการแตกตัวของสารที่ แสดงฤทธิ์ดังกล่าว เมื่อได้รับการเปิดให้สัมผัสกับสื่อกลางในลำไส้ที่ได้รับการเลียนแบบ

19. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 17 หรือข้อ 18 ซึ่งวัสดุแกนของขั้นตอน (a) ได้รับการเคลือบ ด้วยชั้นแยกที่อยู่ระหว่างวัสดุแกนและชั้นเคลือบเพื่อให้ละลายในลำไส้ (มากกว่าหนึ่งชั้น)

20. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 19 ซึ่งชั้นแยกที่อยู่ระหว่างวัสดุแกนและชั้นเคลือบเพื่อให้ ละลายในลำไส้ (มากกว่าหนึ่งชั้น) ประกอบรวมด้วยสารช่วยให้ได้รูปแบบตามต้องการซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชศาสตร์ซึ่งละลายได้ หรือไม่ละลายแต่แตกตัวในน้ำ และอาจเลือกสารประกอบที่เป็นด่าง

21. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ถึง 20 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งหน่วยที่เคลือบด้วยชั้นเคลือบที่เป็นด่าง ให้ละลายในลำไส้แต่ละหน่วยได้รับการเคลือบต่อไปอีกด้วยชั้นเคลือบทับก่อนการอัดหน่วยแต่ละ หน่วยไปเป็นรูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดแบบหลายหน่วย

22. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งผลิตโดย กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 17 ถึง 21 ข้อใดข้อหนึ่ง

23. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 หรือ 22 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งได้ รับการผสมสูตรให้เป็นรูปแบบโดยเฉพาะที่เหมาะสม สำหรับใช้ในการรักษาโรคดังกล่าว

24. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 หรือ 22 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งได้ รับการผสมสูตรสำหรับใช้ในการยับยั้งการคัดหลั่งกรดในกระเพาะอาหารในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม (รวมถึงคน)

25. รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 หรือ 22 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งได้ รับการผสมสูตร สำหรับใช้ในการรักษาโรคอักเสบเกี่ยวกับกระเพาะอาหารและลำไส้ในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม (รวมถึงคน)

26. การบรรจุหีบห่อแบบช่องนูนโดยผ่านการอัดซึ่งประกอบรวมด้วยรูปแบบขนาดใช้ยาที่ เป็นเม็ดแบบหลายหน่วยตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 หรือ 22 ข้อใดข้อหนึ่ง

27. การใช้รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดแบบหลายหน่วยตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 หรือ 22 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม (รวมถึงคน)

28. การใช้รูปแบบขนาดใช้ยาที่เป็นเม็ดแบบหลายหน่วยตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 16 หรือ 22 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับการรักษาโรคอักเสบเกี่ยวกับกระเพาะอาหารและลำไส้ในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม (รวมถึงคน)