TH34476B - กระบวนการสำหรับการเตรียมกรด 8-เมทธอกซี-ควิโนโลน-คาร์บอกซิลิค - Google Patents

Abstract

DC60 (16/02/41) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการแบบใหม่สำหรับการเตรียมกรด 8-เมทธอกซี-3-ควิโนโลน- คาร์บอกซิลิค ซึ่งเป็นสารปฏิชีวนะที่มีการออกฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียแรง การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการแบบใหม่สำหรับการเตรียมกรด 8-เมทธอกซี-ควิโนโลน- คาร์บอกซิลิค ซึ่งเป็นสารปฏิชีวนะที่มีการออกฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียแรง สิทธิบัตรยา

Claims (3)

1. กระบวนการสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ของกรด 3-ควิโนโลนคาร์บอกซิลิคที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R\'\' และ R" ร่วมกันกับไนโตรเจนอะตอมที่เชื่อมก่อรูปเป็นโมโน- หรือไบไซคลิคเฮทเทอโรไซเคิลซึ่ง อาจเลือกให้มีไนโตรเจนออกซิเจนหรือซัลเฟอร์เฮท เทอโรอะตอมต่อไปในส่วนวงทั้งหมดและซึ่งอาจเลือกให้ ถูกแทนที่ ที่ซึ่ง R1 แทน C1-C2-อัลคิล, FCH2-CH2-, ไซโคลโพรพิล, หรือแทน ฟีนิล หรือไซโคลโพรพิล แต่ละตัวอาจ เลือกให้ถูกแทนที่ที่เดียวหรือสามที่ด้วยฮาโลเจน R2 แทน C1-C2-อัลคิล หรือเบนซิล R3 แทน H, ฮาโลเจน, NH2, CH2, ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่าอนุพันธ์กรด 8-เมทธอกซี-ควิโนโลน-คาร์บอกซิลิค ที่มีสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง Hal แทนฟลูออรีนหรือคลอรีน และ (สูตรเคมี) ถูกทำปฏิกิริยาโนอะลิฟาติกหรือไซโคลอะลิฟาติกอีเธอร์ที่มี คาร์บอนอะตอม 4 ถึง 6 อะตอมเป็นตัวทำละลายในสภาพที่มี C1-C3-อัลคานอลหรือเบนซิลอัลกอฮอล์กับ (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง M แทนโซเดียมหรือโปแตสเยม 2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่าตัวทำละลายถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไดเมทธอกซีอีเธน ไดออกเซน และเตตราไฮโดรฟิวแรน 3. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 2 ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่าตัวทำละลายคือเตตราไฮโดรฟิวแรน 4. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่งที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่า Hal แทนฟลูออรีน 5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่า (C1-C3)- อัลคานอลคือ เมทธานอล 6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 5 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่า M คือ โปแตสเซียม 7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 6 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่ายึดตาม 1 สมมูลของสาร ประกอบที่มี สูตร (สูตรเคมี) 1 ถึง 3 นิยม 1.1 ถึง 1.3 สมมูลของ (C1-C3) -อัลคานอลหรือ เบนซิลอัลกอฮอล์ และ 2 ถึง 3 นิยม 2.1 ถึง 2.3 สมมูลของสาร ประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ถูกใช้ 8. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่าปฏิกิริยาดำเนินระหว่าง 20 องศาเซลเซียส และจุดเดือดของตัวทำละลายที่ความดันบรรยากาศ 9. กระบวนการสำหรับการเตรียมอนุพันธ์กรด 3-ควิโนโลนคาร์บอกซิลิคตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง (สูตรเคมี) 1 0. กระบวนการสำหรับการเตรียมอนุพันธ์กรด 3-ควิโนโลนคาร์บอกซิลิคตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง (สูตรเคมี) 1 1. กระบวนการสำหรับการเตรียม (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง R\'\' แทน C1-C3-อัลคิลหรือเบนซิล ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่า (สูตรเคมี) ถูกทำปฏิกิริยาโนอะลิฟาติกหรือไซโคลอะลิฟาติกอีเธอร์ที่มีคาร์บอนอะตอม 4 ถึง 6 อะตอมเป็นตัว ทำละลายในสภาพที่มีC1-C3-อัลคานอลหรือเบนซิลอัลกอฮอล์กับ (สูตรเคมี) ที่ซึ่ง M แทนโซเดียมหรือโปแตสเซียม 1 2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 11 ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่าตัวทำละลายที่ถูกคัดเลือกจากกลุ่มที่ ประกอบด้วยไดเมทธอกซีอีเธน ไดออกเซน และเตตราไฮโดรฟิวแรน 1 3. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 11 ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่าตัวทำละลายเป็นเตตราไฮโดรฟิวแรน 1 4. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 11 ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่า (C1-C3) -อัลคานอลคือเมทะานอล 1 5. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 11 ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่า M คือโปแตสเซียม 1 6. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 11 ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่ายึดตาม 1 สมมูลของสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) 1 ถึง 3 นิยม 1.1 ถึง 1.3 สมมูลของ (C1-C3) -อัลคานอลหรือ เบนซิลอัลกอฮอล์ และ 2 ถึง 3 นิยม 2.1 ถึง 2.3 สมมูลของสาร ประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ถูกใช้ 1 7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 11 ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ ว่าปฏิกิริยาดำเนินระหว่าง 20 องศาเซลเซียส และจุดเดือดของ ตัวทำละลายที่ความดันบรรยากาศ 1 8. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 11 สำหรับการเตรียม (สูตร เคมี) ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่า (สูตรเคมี) ถูกทำปฏิกิริยากับเมทธานอลและโปแตสเซียมเทอร์ท-บิวทอกไซด์ในเตตราไฮโดรฟิวแรนเป็นตัวทำละลาย 1 9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 18 ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่ายึดตามหนึ่งสมมูลของสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) 1 ถึง 3 นิยม 1.1 ถึง 1.3 สมมูลของ (C1-C3) -อัลคานอลหรือเบนซิลอัลกอฮอล์ และ 2 ถึง 3 นิยม 2.1 ถึง 2.3 สมมูลของสาร (สูตรเคมี) ถูกใช้ 2 0. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 18 หรือ 19 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่าปฏิกิริยาดำเนิน ระหว่าง 20 องศาเซลเซียส และจุดเดือดของตัวทำละลายที่ความดันบรรยากาศ 2

1. กระบวนการสำหรับการเตรียม (สูตรเคมี)ตามข้อถือสิทธิ 18 ถึง 20 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่กำหนดลักษณะเฉพาะในที่ว่าหลังจากปฏิกิริยา ของผสมของปฏิกิริยา ถูกเติมผสมด้วยกรดไฮโดรคลอเจือจาง หรือของผสมของปฏิกิริยาถูกเติมในกรดไฮโดรคลอริคเจือจางเเละ ไฮโดรคลอไรด์ ที่ตกตะกอนถูกเเยกโดยการกรอง ไฮโดรคลอไรด์ ที่ถูกเเยก ที่เหมาะสม ถูกทำให้บริสุทธิ์ โดยการตกผลึกใหม่ จากน้ำหรือของผสมน้ำ / C1-C3 อัลคานอล 2

2. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 21 ซึ่งการตกผลึกซ้ำดำเนินการจากน้ำหรือของผสมน้ำ/เอธานอล 2

3. กระบวนการสำหรับการเตรียม ซึ่งผลิตภัณฑ์ที่ได้ตามข้อถือสิทธิ 22 ถูกทำให้เเห้งที่ตั้งเเต่ 40 ถึง 60 ซ. เเละตั้งเเต่ 80 ถึง 120 มิลลิบาร์ 24 กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 23 ซึ่งการทำให้เเห้งดำเนินที่ประมาณ 50 ซ. เเละประมาณ 100 มิลลิบาร์