TH31299A - อนุพันธ์ 1,3-ไดโฮโดร-1-(เฟนิลแอลดิล)-2h-อิมิดาโซล-2-โอน - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้บรรยายการใช้ประโยชน์ของสารประกอบเพื่อการผลิตยา สำหรับการบำบัดสัตว์เลือดอุ่น ที่ทนทุกข์จากชี้นของโรคที่เกี่ยวเนื่องกับฤทธิ์ เอนไซม์ หรือ เร่งปฏิกิริยาที่ผิดปกติของฟอสฟอไดเอสเทอเรส IV (PDE IV ) และ/หรือ ขั้นของโรค ที่เกี่ยวเนื่องกับการสูญเสียมากเกิดไปเชิงสรีรวิทยาของไซไคน์โดยเฉพะาโรคภูมิแพ้ โรคซึ่งแพ้ต่อสิ่งต่างๆ และโรคอักเสบ สารประกอบที่กล่าวแล้วมีสูตร (สูตรทางเคมี) รูปแบบ N -ออกไซค์ เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่เป็นที่ยอมรับเชิง เภสัชกรรมและรูปแบบสเตอรีโอเคมี ไอโซเมอร์ของมันซึ่ง R1 และ R2 ที่เป็นอิสระ ต่อกันคือ ไฮโดรเจน; C1-6 แอลคิล: ไดฟลูออโรเมธิล;; C3-6 ไซโคลแอลคิล: เฮเทโร ไซเคิล ไดฟลูออโรเมธิล C3-6 ไซโคลแอลคิล เฮทโรไซเคิล ที่มี 5,6 หรือ 7 อะตอม ที่อิ่มตัวที่หนึ่งหรือลอง-เทโรอะตอมที่เลือกมาจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์ หรือไนโทรเจน; อินแอนิลไบไซโคล(2.2.1) -2-เฮปทีนิล; ไบไซโคล (2.2.1) - เฮปแทนิล C1-6 แอลคิลซัลโพนิล; แอริ ลซัลโฟนิล; หรือซับสทิทิวเทค C1-6 แอลคิล R3คือ ไฮโดรเจน, แฮโลหรือ- C1-6 แอลคิลออกซิ R4 คือไฮโดรเจน;แฮโล ออฟซันนัลลี ซับสทิทิวเทค C1-6 แอลคิลไทรฟลูออโรเมธิล C3-6 ไซโคลแอลคิลคาร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C3-6ไซโคลแอลคิลอะมิโนคาร์ บอนิลแอริล Het1หรือ R4 คือ แรดิคัลของสูตร -O-R6 หรือ -NH-R7 ; R6 คือไฮโดรเจนแฮโลไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันแอาจจะเกิดเป็นไบแวเลนท์ แรดิคัลของสูตร - (CH2)n-; CH2 -CH2-O-CH2 -CH2); -CH2 CH2 -N(R8) -CH2 -CH2); หรือ - CH2- CH=CH-CH2 Y คือ พันธะโดยตรง แฮโล C1-4 แอลเคนไดอิล หรือ C1-4 แอลเคนไดอิล; - A - B คือไบแวเลนท์แรดิคัล ของสูตร :CR9=CR10 หรือ -CHR9- CHR10 และ L คือไฮโดรเจน; ออฟซั่นนัลลี ซับสทิทิวเทค C1-6 แอลคิล; C1-6 แอลคิล คาร์บอนิล C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล ออฟซันนัลลี ซับสทิทิวเทค C3-6 แอลคีนิล; ออฟซัน นัลลี ซับสทิทิวเทค พิเพอริดินิล; C1-6 แอลคิลซัลโพนิล หรือแอริลซัลโฟนิล; แอริลคือ ออฟซัน นัลลี ซับสทิทิวเทค เพนิล; Het1 คือมอร์ฟอลินิลหรือออฟซันนัลลี ซับสทิทิวเทค พิริดินิล, -เฟอรานิล, -ไธอีนิล, -ไฮดรอกซิพิริดิล, -อิมิดาโซลีล, -ไธแอโซลิล -ออกซาโซลิล -ไอโซควิโนลินิล, -ควิโนลินอนิล, -พิเพอิรดินิลหรือ -พิเพอร์แอซินิล; และ Het2 คือมอร์พอลินิล หรือออฟซันนัลลี ซับสทิทิวเทค ทิเพอริดินิล, -พิเพอร์แอซินิล,-พิริดินิล, -เฟอรานิล หรือ -ไธอีนิล การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ สาารประกอบใหม่ที่มี PDE IV และฤทะในการยับ ยั้งไซโทไคน์ กรรมวิธีการเตรียมสาประกอบเหล่านี้ และสารผสมที่ประกอบด้วยสาร ประกอบใหม่ดังกล่าวด้วยเช่นกัน

Claims (20)

1. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบสำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัด สัตว์เลือดอุ่นที่ทนทุกข์จากขึ้นของโรคที่เกี่ยวเนื่องกับฤทธิ์เอนไซม์หรือแร่งปฏิกิริยาที่ผิด ปกติของฟอสฟอไดเอสเทอเรส IV (PED IV) และ/หรือขั้นของโรคที่เกี่ยว เนื่องกับการสูญเสียมากเกิดไปเชิงสรีรวิทยาของโซโทโคน์ สารประกอบที่กล่าวแล้วมีสูตร (สูตรทางเคมี) รูปแบบ N -ออกไซค์ เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชหรือ รูปแบบสเตอรีโอเคมี ไอโซเมอร์ของมันซึ่ง R1 และ R2 ที่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน;C1-6 แอลคิล: ไดฟลูออโรเมธิล; ไทรฟลูออโรเมธิล ; C3-6 ไซโคลแอลคิล: เฮเทโรไซเคิลที่มี 5,6 หรือ 7 อะตอม ที่อิ่มตัวที่หนึ่งหรือลองเฮเทโรอะตอมที่เลือก มาจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์หรือไนโทรเจน; ไบไซโคล (2.2.1) -2-เฮปทีนิล; ไบไซโคล (2.2.1) -เฮปแทนิล C1-6 แอลคิลซัลโพนิล; แอริ ลซัลโฟนิล; หรือ C1-10 แอลคิลที่ถูก แทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เลือกมาจากแอริล, พิริดินิล, ไซเอนิล, เพอรานิล,C 3-7 ไซโคลแอลคิล และเฮเทโรไซเคิล ที่มี 5,6 หรือ 7 อะตอมที่อิ่มตัวที่มีหนึ่งหรือสองเฮ- เทโรอะตอมที่เลือกมาจากออกซิเจน,ซัลเฟอร์หรือไนโทรเจน; R3 คือไฮโดรเจน, แฮโลหรือ C1-6 แอลคิลออกซิ; R4 คือไฮโดรเจน;แฮโล C1-6 แอลคิล; ไทรฟลูออโรเมธิล C3-6 ไซโคลแอลคิล, คาร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C3-6ไซโคลแอลคิลอะมิโนคาร์- บอนิลแอริล Het1หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่อยู่ด้วยไซแอนอ อะมิโน ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน แอริล หรือ Het-1 หรือ R4 คือ แรดิคัลของสูตร -O-R6 (a - 1) หรือ -NH-R7 (a - 2): ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิลC1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ คาร์บอกซิล C1-4แอลคิลออกซิ- คาร์บอนิล อะมิโน มอนอหรือไอ (C1-4 แอลคิล) อะมิโน Het1 หรือ แอริล R7 คิอไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิคร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลและอะมิโน มอนอ - หรือไล (C1-4 แอลคิล) อะมิโนHet1 หรือแอริล R5 คือ ไฮโดรเจน แฮโล ไฮดรอกซิ หรือC1-6 แอลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันอาจจเกิดเป็นไบแวเลนท์แรดิคัลของสูตร; - (CH2)n- (b-1); - (CH2 -CH2 -O-CH2 -CH2 (b-2); -CH2 CH2 -N(R8) -CH2 -CH2 (b-3); หรือ - CH2 -CH=CH-CH2 (b-4); ซึ่ง n คือ 2.3.4 หรือ 5 R8 คือ ไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือ p- ทอลูอีนซัลโฟนิล Y คือ พันธะตรง แฮโล C1-4 แอลคิลไคอิล หรือ C1-4 แอลเคน ไดอิล -A-B- คือ ไบแวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร; - CR9 = CR10- (c-1); หรือ - CHR9-CHR10 - (c-2); ซึ่งแต่ละ R9 และ R10 ที่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจนหรือ C1-4 แอลคิล; และ L คือ ไฮโดรเจน; C1-6 แอลคิล; C1-6 แอลคิล คาร์บอนิล; C1-6 แอลคิลออกซิคาร์ บอนิล; C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เลือกมาจาก หมู่ที่ประกอบด้วยไฮดรอกซิC1-4 แออคิลออกซิ, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์ บอนิล, มอนอ-และไค (C1-4 แอลคิล) อะมิโนแอริล และ Het2 ; C3-6 แอลคีนิล; C3-6แอลคีนิล ที่มีหมูแทนที่ แอริล, พิเพอริดินิล; พิเพอริดินิลที่มีหมู่แทนที่ C1-4 แอลคิลหรือแอริล C1-4 แอลคิล; C1-6, แอลคิลซัลโฟนิล หรือแอริลซัลโฟนิล แอริล คือ เฟนิล หรือ เฟนิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง ,สองหรือสามหมู่แทนที่ที่เลือกมาจาก แฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลออกซิ, C3-6 ไซโคลแอลคิล, ไทรฟลูออกโรเมธิล, อะมิโน, ไนโทรคาร์บอกซิ, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล และ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน; Het1 คือพิริดินิล; พิริดินิลที่มีหมุ่แทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล; เฟอรานิล; เฟอรานิลที่มีหมู่แทนที่ ด้วย C1-4 แอลคิล, ไธอีนิล, ไธอีนิล ที่ถูกแทนที่ด้ย C1-4 แอลคิล คาร์บอนิลอะมิโน, ไฮดรอกซิพิริดินิล, ไฮดรอกซิพิริดิลนิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 แอลคิล C1-4 แอลคิล;อิมิดาโซลิล อิมิดาโซลิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล, ไธแอโซลิล ไธแอโซลิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล, ออกซาโซลิล, ออกซาโซลิล ที่ถูก แทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโวควิโนลินิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล, ควิโนลินอนิล, ควิโนลินอนิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิลมอร์ฟอลินิล,พิเพอริคินิล พิเพอริดินิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลหรือแอริล C1-4แอลคิล พิเพอร์แอซินิล พิเพอร์แอซินิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล,C1-4แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือแอริล C1-4 แอลคิล และ Het 2 คือ มอร์ฟอลินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล หรือ แอริล C1-4 แอลคิล,พิเพอร์แอซินิล, พิเพอร์แอซินิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล หรือแอริล C1-4 แอลคิล,พิริดินิล,พิริดินิล ที่ถูแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล, เฟอรานิล, เฟอรานิล, ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล, ไธอีนิล หรือ ไธอีนิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน

2. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ที่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล,ไดฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, ไบโซโคล[2.2.1]-2-เฮปทีนิล หรือ C1-10 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เป็นอิสระต่อกันที่ เลือกมาจาก C3-7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจจะเลือกแทนที่หนึ่งหรือ สองคาร์บอนอะตอมโดยเฮเทโรอะตอมที่เลือกมาจากออกซิเจน,ซัลเฟอร์ หรือ ไนโทรเจน และ L คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคิลออกซิ, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ- หรือ ได (C1-4 แอลคิล) อะมิโน,แอริลหรือ Het2, C3-6 แอลคีนิล,C3-6 แอลคีนิลที่ถูกแทนที่ด้วย แอริล, พิเพอริดินิล, พิเพอริดินิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล หรือแอริล C1-4 แอลคิล, C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือแอริลซัลโฟนิล แอริล คือ เฟนิล หรือเฟนิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่แทนที่เลือก มาจากแฮโล, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลออกซิ, C3-6 ไซโคลแอลคิล, ไทรฟลูออโร เมธิล, อะมิโน และ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน

3. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ที่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, ไดฟลูออโร เมธิล, ไทรฟลูออโรเมธิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือ ไบไซโคล [2.2.1]-2- เฮปทีนิล R4 คือ ไฮโดรเจน, C-16 แอลคิล, ไทรฟลูออโรเมธิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, คาร์บอกซิล, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C3-6 ไซโคลแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอริล, Het1 หรือ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไซแอนอ,อะมิโน,ไฮดรอกซิ,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล อะมิโน, แอริลหรือ Het1 หรือ R4 คือ แรดิคัลของสูตร: -O-R6 (a-1);หรือ -NH-R7 (a-2); ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอก, คาร์บอกซิล,C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,อะมิโน, มอนอ-หรือได(C1-4 แอลคิล) อะมิโน,Het1 หรือ แอริล R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ,คาร์บอกซิล, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,อะมิโน, มอนอ-หรือได(C1-4 แอลคิล) อะมิโน,Het1 หรือ แอริล R5 คือ ไฮโดรเจน,ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันอาจจะเกิดเป็นไบแวเลนท์ แรดิดัลของสูตร; (สารสูตรเคมี) ซึ่ง n คือ 2,3,4 หรือ 5 R8 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือ P-ทอลูอีนซัลโฟนิล Y คือ พันธะตรง หรือ C1-4 แอลเคนไดอิล -A-B- คือ ไบแวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร (สารสูตรเคมี) หรือ ซึ่งแต่ละ R9 และ R10 ที่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล และ L คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซิ,C1-4 แอลคิลออกซิ, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-และได (C1-4 แอลคิล) อะมิโน,แอริล หรือ Het2,C3-6 แอลคีนิล,C3-6 แอลคีนิลที่ ถูกแทนที่ด้วย แอริล,พิเพอริดินิล,พิเพอริดินิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล หรือ แอริล C1-4 แอลคิล, C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือแอริลซัลโฟนิล แอริล คือ เฟนิล หรือ เฟนิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง,สองหรือสามหมู่แทนที่ที่เลือกมาจาก แฮโล , C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลออกซิ, C3-6 ไซโคลแอลคิล, ไทรฟลูออโรเมธิล,อะมิโน และ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน

4. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R4 คือแฮโล ไทรฟลูออโรเมธิล C3-6 ไซโคลแอลคิล C3-6 ไซโคลแอลคิลอะมิโน คาร์ บอนิลแอริล Het1หรือ C-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่อยู่ด้วยไซแอนอ อะมิโน ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน แอริล หรือ Het-1 หรือ R4 คือ แรดิคัลของสูตร -O-R6 (a - 1) หรือ -NH-R7 (a - 2): ซึ่ง R6 คือ C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ คาร์บอกซิล C1-4 แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล อะมิโน มอนอหรือไอ (C1-4แอลคิล) อะมิโน Het1 หรือ แอริล R7 คิอไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิคร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลและอะมิโน มอนอ - หรือได (C1-4 แอลคิล) อะมิโน Het1 หรือแอริล; หรือ R5 คือ แฮโล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเกิดเป็นไบแวเลนท์ แรดิคัลของสูตร - (CH2)n- (b-1); - (CH2 -CH2 -O-CH2 -CH2 (b-2); -CH2 CH2 -N(R8) -CH2 -CH2 (b-3); หรือ - CH2 -CH=CH-CH2 (b-4); ซึ่ง n คือ 2.3.4 หรือ 5 R8 คือ ไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือ p- ทอลูอีนซัลโฟนิล

5. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1คือ ไฮโดรเจน C 3-6 ไซโคลแอลคิล ซึ่งแทนที่หนึ่งหรือสองคาร์บอนอะตอมโดยเฮเท- โรอะตอมที่เลือกมาจากออกซิเจน ซัลเฟอร์หรือไนโทรเจน; ไบไซโคล (2.2.1) -2-เฮปทีนิล; C1-6 แอลคิลซัลโพนิล แอริลซัลโฟนิล; หรือ C1-10 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกมาจากพิริดินิล, ไธอีนอล,เฟอ- รานิล C 3-7 ไซโคลแอลคิล และเฮเทโรไซเคิล ที่มี 5,6 หรือ 7 อะตอม ที่อิ่มตัวที่มี หนึ่งหรือสองเฮเทโรอะตอมที่เลือกมาจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์หรือไนโทรเจน;

6. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R4 คือแฮโล C3-6 ไซโคลแอลคิล C3-6ไซโคลแอลคิลอะมิโนคาร์ บอนิลแอริล Het1 หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่อยู่ด้วย อะมิโน C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน แอริลหรือ Het-1 หรือ R4 คือ แรดิคัลของสูตร -O-R6 (a - 1) หรือ -NH-R7 (a - 2): ซึ่ง R6 คือ C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ คาร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล อะมิโน มอนอหรือได (C1-4แอลคิล) อะมิโน Het1 หรือ แอริล R7 คิอไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ ด้วยไฮดรอกซิ คาร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล อะมิโน มอนอ - หรือ ได (C1-4 แอลคิล) อะมิโนHet1 หรือแอริล หรือ R5 คือ แฮโล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเกิดเป็นไบแวเลนท์ แรดิคัลของสูตร - (CH2)n- (b-1); - (CH2 -CH2 -O-CH2 -CH2 (b-2); -CH2 CH2 -N(R8) -CH2 -CH2 (b-3);หรือ - CH2 -CH=CH-CH2 (b-4); ซึ่ง n คือ 2.3.4 หรือ 5 R8 คือ ไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือ p- ทอลูอีนซัลโฟนิล

7. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดร- เจน C1-6 แอลคิล,ไดฟลูออโรเมธิล ไทรฟลูออโรเมธิล เฮเทโรไซโคลที่มี 5,6 หรือ 7 อะตอมที่อิ่มตัวที่หนึ่งหรือสองเฮเทโรอะตอมที่เลือกมาจากออกซิเจน ซัลเฟอร์ หรือไนโทรเจน อินแดนิล ไบโซโคล (2.2.1) -2-เฮปทีนิล; ไบไซโคล (2.2.1) เฮปแทนิล C1-6 แอลคิลซัลโพนิลแอริลซัลโฟนิล; หรือ C1-10 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วย หนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกมาจากแอริล พิริดินิล, ไธอีนิลเฟอรานิล C 3-7 ไซโคลแอลคิล และเฮเทโรไซเคิล ที่มี 5,6หรือ 7 อะตอม ที่อิ่มตัวที่มีหนึ่งหรือ สองเฮเทโรอะตอมที่เลือกมาจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์หรือไนโทรเจน;

8. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R4 คือ C1-6 แอลคิล, ไทรฟลูออโรเมธิล C3-6 ไซโคลแอลคิล คาร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์ บอนิล C3-6ไซโคลแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่อยู่ด้วยไซแอนอ อะมิโน ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน หรือ R4 คือแรดิคัลของสูตร -O-R6 (a - 1) หรือ -NH-R7 (a - 2): ซึ่ง R6 คือ C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล อะมิโน มอนอ- หรือได (C1-4 แอลคิล) อะมิโน,Het1 หรือ แอริล R7 คือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยไฮดรอกซิคร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล และอะมิโน มอนอ - หรือได (C1-4 แอลคิล) อะมิโนHet1 หรือแอริล หรือ R5 คือ C1-6 แอลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเกิดเป็นไบแวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร - (CH2)n- (b-1); - (CH2 -CH2 -O-CH2 -CH2 (b-2); -CH2 CH2 -N(R8) -CH2 -CH2 (b-3); หรือ - CH2 -CH=CH-CH2 (b-4); ซึ่ง n คือ 2.3.4 หรือ 5 R8 คือ ไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือ p- ทอลูอีนซัลโฟนิล

9. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน เฮเทโรไซโคลที่มี 5,6 หรือ 7 อะตอมที่อิ่มตัวที่หนึ่งหรือสองเฮเท- โรอะตอมที่เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์หรือไนโทรเจน,อินแดนิล,ไบโซโคล [2.2.1] -2-เฮปทีนิล; ไบไซโคล (2.2.1) เฮปแทนิล C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล, แอริลซัลโฟนิล; หรือ C1-10 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เป็นอิสระต่อกัน ที่เลือกมาจากแอริล พิริดินิล, ไธอีนิล เฟอรานิล C 3-7 ไซโคลแอลคิล และเฮเท- โรไซเคิลที่มี 5,6 หรือ 7 อะตอม ที่อิ่มตัวที่มีหนึ่งหรือสองเฮเทโรอะตอมที่เลือกมาจาก ออกซิเจน, ซัลเฟอร์หรือไนโทรเจน;

10. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R4 คือ C3-6 ไซโคลแอลคิล C3-6ไซโคลแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลหรือ C1-6แอลคิล ที่ ถูกแทนที่อยู่ด้วยอะมิโนหรือ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน หรือ R4 คือ แรดิคัลของสูตร -O-R6 (a - 1) หรือ -NH-R7 (a - 2): ซึ่ง R6 คือ C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์ บอนิล อะมิโน มอนอ- หรือได (C1-4 แอลคิล) อะมิโน Het1 หรือ แอริล R7 คือ ไฮโดรเจน , C1-6 แอลคิล, C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ ด้วยไฮดรอกซิ ,คาร์บอกซิล,C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโน,มอนอ- หรือได (C1-4แอลคิล) อะมิโน, Het1 หรือแอริล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเกิดเป็นไบแวเลนท์ แรดิคัลของสูตร -(CH2)n- (b-1); - (CH2 -CH2 -O-CH2 -CH2 (b-2); -CH2 CH2 -N(R8) -CH2 -CH2 (b-3); หรือ - CH2 -CH=CH-CH2 (b-4); ซึ่ง n คือ 2.3.4 หรือ 5 R8 คือ ไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือ p- ทอลูอีนซัลโฟนิล

11. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1คือ C1-6 แอลคิล C1-6 ไซโคลแอลคิล หรือ C 1-10 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย C3-7 ไซโคลแอล คิล R2 คือ R1-6 แอลคิล

12. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1ถึง 12 ข้อ หนึ่งข้อใด ซึ่ง Y คือ เมธิลีน

13. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อ หนึ่งข้อใด ซึ่ง L คือ ไฮโดรเจน

14. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสาร ประกอบเลือกมาจาก 1-[[1-[3-(ไซโคลเพนทิลออกซิ) -4-เมธอกซิเฟนิล] ไซโคล โพรพิล] เมธิล]-1,3-ไดไฮโดร-2H-อิมิดาโซล-2-โอน 1-[2[3-(ไซโคลเพนทิล ออกซิ)-4-เมธิกซิเฟนิล]-2-เมธิลโพรพิล]-1,3-ไดไฮโดร-2H-อิมิาดโซล-2-โอน 1-[2-[3-(ไซโคลเพนทิลออกซิ) -4-เมธอกซิเฟนิล]โพรพิล]-1,3-ไดไฮโดร-2H-อิมิ ดาโซล-2-โอน และ1-[2-[3-(ไซโคลเพนพิลเมธอกซิ) -4-เมธอกซิเฟนิล]โพรพิล]- 1,3-ไดไฮโดร-2H-อิมิดาโซล-2-โอน รูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์หรือเกลือจากการ เติมกรดที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมของมัน

15. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1ถึง 14 ข้อ หนึ่งข้อใด ซึ่งใช้ยาสำหรับการบำบัดสัตว์เลือดอุ่นที่ทนทุกข์จากโรคภูมิแพ้ โรคแพ้ต่อ สิ่งต่างๆ หรือ โรคอักเสบ

16. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อหนึ่ง ข้อใด ซึ่งใช้ยาสำหรับการบำบัดสัตว์เลือดอุ่นที่ทนทุกข์จากผิวหนึ่งอักเสบจากการแพ้ต่อ สิ่งต่าง ๆ

17. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 14 ข้อหนึ่งข้อใด โดยมีข้อแม้ว่าสารประกอบเป็นอย่างอื่นที่ไม่ใช่ 1,3-ไดไฮโดร-1-[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-โพรพิล]-2H-อิมิดาโซล- 2-โอน 1,3-ไดไฮโดร-1-[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-โพรพิล]-5-เมธิล-2H- อิมิดาโซล-2-โอน; 1-[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)เอธิล]-1,2,3,4,5-เทททะไฮโดร-2H- อิมิดาโซล-2-โอน; 1,3-ไดไฮโดร-1-[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-เอธิล]-2H-อิมิดาโซล -2-โอน 1,3-ไดไฮโดร-1-[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-เอธิล]-2H-อิมิดาโซล -2-โอน; 1-[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-โพรพิล]-1,2,3,4,5- เททระไฮโดร-2H- อิมิดาโซล-2-โอน; 1,3-บิส[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-เอธิล]-1,2,3,4,5-เททระไฮโดร-2H- อิมิดาโซล-2-โอน หรือ 1-[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-เอธิล]-3-เฟนิลเมธิล-1,2,3,4,5เททะไฮโดร -2H-อิมิดาโซล-2-โอน

18. สารผสมเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารตัวพาที่เป็นยอมรับเชิงเภสัชกรรม และสารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิในปริมาณที่เป็นสารแสดงฤทธิ์ ปริมาณที่ กล่าวแล้วมีประสิทธิภาพในการนบรรเทาและ/หรือ รักษาโรคภูมิแพ้ โรคซึ่งแพ้ต่อสิ่งต่าง ๆ และโรคอักเสบ

19. กรรมิวิธีการเตรียมสารผสมเภสัชกรรมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 18 ที่จำแนกลักษณะที่ว่า ผสมปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงการรักษาของสารประกอบตาม ที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 17 ให้เข้าเป็นเนิ้อเดียวกันกับสารตัวพาเภสัชกรรม

20. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ที่มีลักษณะเฉพาะโดย a) N-แอคคิเลติง สารประกอบของสูตร (สารสูตรเคมี) ซึ่ง-A-B-และ L นิยามตามในขอถือสิทธิข้อ 1,กับรีเอเจนท์ของสูตร (สารสูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R5 และ Y นิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ W1 คือ หมู่ที่จะ หลุดออกที่ว่องไว,ในตัวทำละลายที่เฉี่อยที่ปฏิกริยา และมีเบสอยู่ด้วย และในกรณีที่ใช้ สารมัธยันตร์ของสูตร (II), ซึ่ง L แทนโดยหมู่ปกป้องที่เหมาะสม ในปฏิกิริยา N- แอลคิลเลซันที่กล่าวแล้ว อาจจะได้สารประกอบของสูตร (สารสูตรเคมี) โดยการใช้ปฏิกิริยา การขจัดหมู่ปกป้องที่เป็นที่รู้จักกันในศิลปวิทยาการ b) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบโลหะอินทรีย์ของสูตร (สารสูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R3 นิยามไว้ตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ M คือ ไอออนของ โลหะหรือไอออนโลหะเชิงซ้อนที่เหมาะสม, กับอนุพันธ์ 1,2 -ไดไฮโดร-2H-อิมิคาโซล -2-โอน ของสูตร (สารสูตรเคมี) ซึ่ง R4,R5, Y, -A-B- และ L นิยามตามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1, W2 คือหมู่ที่ จะหลุ่มออกที่ว่องไว และ L' เป็นอย่างเดียวกันกับ L ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือหมู่ปก ป้องที่เหมาะสม, ในตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา, และในกรณีที่ใช้สารมัธยันตร์ของสูตร (V), ซึ่งแทนที่ L ด้วย หมู่ปกป้องที่เหมาะสม ในปฏิกิริยาที่กล่าวแล้ว อาจจะได้สาร ประกอบสูตรของสูตร (I-a) โดยการใช้ปฏิกิริยาการขจัดหมู่ปกป้อง ที่เป็นที่รู้จักกันใน ศิลปวิทยาการ c) การเกิดเป็นวงของสารมัธยันตร์ของสูตร (สารสูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ฟังชันนัลของมัน, ซึ่ง R1 ถึง R5, R9, R10 และ Y นิยามไว้ตามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1, ในตัวทำลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และมีกรดที่เหมาะสมอยู่ด้วย ซึ่งได้สารประกอบ ของสูตร (สารสูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ฟังก์ชันนัลของมัน, ซึ่ง R1 ถึง R5, R0, R10 และ Y นิยามตามในข้อถือ สิทธิข้อ 1, ในตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และมีไอโซแอเนทที่เหมาะสมอยู่ด้วย ซึ่ง ได้สารประกอบของสูตร (สารสูตรเคมี) f) การทำปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (สารสูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ฟังก์๙นนัลของมัน, ซึ่ง R1 ถึง R5, R9, R10 และ Y นิยามไว้ตามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1,กับไซแอไนด์ที่เหมาะสม ในตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา, การไฮโดรไลซ์ อนุพันธ์ N-ไซแอไนด์ ที่สมพันธ์กันที่เกิดขึ้นโดยมีกรดอยู่ด้วย, โดยที่รักษาพีเอชของสารผสม ของปฏิกิริยาให้เป็นเบส, และจากนั้นเป็นการเกิดเป็นวงของอนุพันธ์ยูเรอัม ที่สัมพันธ์ที่ เกิดขึ้นไปเป็นสารประกอบของสูตร (สารสูตรเคมี) g) การเกิดเป็นวงของสารมัธยันต์ของสูตร (สูตรทางเคมี) หรืออนุพันะฟังชันนัลของมัน ซึ่ง R1 ถึง R5, R9, R10 และ Y นิยามไว้ตามในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ในตัวทำลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และมีฟอสจีน ยูเรอัมหรือ N,N'' -คาร์- บอนิลไดอิมิดาโซล ซึ่งได้สารประกอบของสูตร (สูตรทางเคมี) ถ้าต้องการ เป็นการเปลี่ยนสารรประกอบของสูตร (I) ไปเป็นซึ่งกันและกันโดย i) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R5 Y และ - A - B - เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 กับรีเอเจนท์ของสูตร L- "W3 (IX) L" เหมือนกันกับ L ในข้อถือสิทธิข้อ 1 แต่ไม่ใช่ไฮโดรเจน และ W3 คือ หมู่ปกป้องที่ว่องไว ซึ่งได้สารประกอบของสูตร (สูตรทางเคมี) ii) การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I-a) ไปเป็นสารประกอบของ สูตร (I-b) โดยการใช้ปฏิกิริยาที่เป็นที่รู้จักกันในศิลปวิทยาการเพิ่มเติม iii) การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I-a-1) ไปเป็นสารประกอบของ สูตร (I-a-2) โดยการใช้เทคนิคการไฮโดรจีเนขันที่เป็นที่รู้จักกันในศิลปวิทยาการ iv) การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I-a-2) ไปเป็นสารประกอบของสูตร (I-a-1) โดยการใช้ปฏิกิริยาที่เป็นที่รู้จักกันในศิลปวิยาการ และถ้าต้องการต่อด้วยการเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I), ไปเป็นเกลือจาก การเติมกรดโดยการทำปฏิกิริยากับกรด, หรือไปเป็นเกลือจากการเติมเบส โดยการ ทำปฏิกิริยากับเบสหรือในทางตรงกันข้าม เป็นการเปลี่ยนรูปแบบเกลือจากการเติมกรดไป เป็นเบสอิสระ โดยการทำปฏิกิริยากับแอลคาไล,หรือการเปลี่ยนเกลือจากการเติมเบสไป เป็นกรดอิสระโดยการทำปฏิกิริยากับกรด, และถ้าต้องการเป็นการเตรียม N-ออกไซด์ และ /หรือ รูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมัน