Claims (20)
1. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบสำหรับการผลิตยาเพื่อการบำบัด สัตว์เลือดอุ่นที่ทนทุกข์จากขึ้นของโรคที่เกี่ยวเนื่องกับฤทธิ์เอนไซม์หรือแร่งปฏิกิริยาที่ผิด ปกติของฟอสฟอไดเอสเทอเรส IV (PED IV) และ/หรือขั้นของโรคที่เกี่ยว เนื่องกับการสูญเสียมากเกิดไปเชิงสรีรวิทยาของโซโทโคน์ สารประกอบที่กล่าวแล้วมีสูตร (สูตรทางเคมี) รูปแบบ N -ออกไซค์ เกลือจากการเติมกรดหรือเบสที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชหรือ รูปแบบสเตอรีโอเคมี ไอโซเมอร์ของมันซึ่ง R1 และ R2 ที่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน;C1-6 แอลคิล: ไดฟลูออโรเมธิล; ไทรฟลูออโรเมธิล ; C3-6 ไซโคลแอลคิล: เฮเทโรไซเคิลที่มี 5,6 หรือ 7 อะตอม ที่อิ่มตัวที่หนึ่งหรือลองเฮเทโรอะตอมที่เลือก มาจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์หรือไนโทรเจน; ไบไซโคล (2.2.1) -2-เฮปทีนิล; ไบไซโคล (2.2.1) -เฮปแทนิล C1-6 แอลคิลซัลโพนิล; แอริ ลซัลโฟนิล; หรือ C1-10 แอลคิลที่ถูก แทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เลือกมาจากแอริล, พิริดินิล, ไซเอนิล, เพอรานิล,C 3-7 ไซโคลแอลคิล และเฮเทโรไซเคิล ที่มี 5,6 หรือ 7 อะตอมที่อิ่มตัวที่มีหนึ่งหรือสองเฮ- เทโรอะตอมที่เลือกมาจากออกซิเจน,ซัลเฟอร์หรือไนโทรเจน; R3 คือไฮโดรเจน, แฮโลหรือ C1-6 แอลคิลออกซิ; R4 คือไฮโดรเจน;แฮโล C1-6 แอลคิล; ไทรฟลูออโรเมธิล C3-6 ไซโคลแอลคิล, คาร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C3-6ไซโคลแอลคิลอะมิโนคาร์- บอนิลแอริล Het1หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่อยู่ด้วยไซแอนอ อะมิโน ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน แอริล หรือ Het-1 หรือ R4 คือ แรดิคัลของสูตร -O-R6 (a - 1) หรือ -NH-R7 (a - 2): ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิลC1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ คาร์บอกซิล C1-4แอลคิลออกซิ- คาร์บอนิล อะมิโน มอนอหรือไอ (C1-4 แอลคิล) อะมิโน Het1 หรือ แอริล R7 คิอไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิคร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลและอะมิโน มอนอ - หรือไล (C1-4 แอลคิล) อะมิโนHet1 หรือแอริล R5 คือ ไฮโดรเจน แฮโล ไฮดรอกซิ หรือC1-6 แอลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันอาจจเกิดเป็นไบแวเลนท์แรดิคัลของสูตร; - (CH2)n- (b-1); - (CH2 -CH2 -O-CH2 -CH2 (b-2); -CH2 CH2 -N(R8) -CH2 -CH2 (b-3); หรือ - CH2 -CH=CH-CH2 (b-4); ซึ่ง n คือ 2.3.4 หรือ 5 R8 คือ ไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือ p- ทอลูอีนซัลโฟนิล Y คือ พันธะตรง แฮโล C1-4 แอลคิลไคอิล หรือ C1-4 แอลเคน ไดอิล -A-B- คือ ไบแวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร; - CR9 = CR10- (c-1); หรือ - CHR9-CHR10 - (c-2); ซึ่งแต่ละ R9 และ R10 ที่เป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจนหรือ C1-4 แอลคิล; และ L คือ ไฮโดรเจน; C1-6 แอลคิล; C1-6 แอลคิล คาร์บอนิล; C1-6 แอลคิลออกซิคาร์ บอนิล; C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เลือกมาจาก หมู่ที่ประกอบด้วยไฮดรอกซิC1-4 แออคิลออกซิ, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์ บอนิล, มอนอ-และไค (C1-4 แอลคิล) อะมิโนแอริล และ Het2 ; C3-6 แอลคีนิล; C3-6แอลคีนิล ที่มีหมูแทนที่ แอริล, พิเพอริดินิล; พิเพอริดินิลที่มีหมู่แทนที่ C1-4 แอลคิลหรือแอริล C1-4 แอลคิล; C1-6, แอลคิลซัลโฟนิล หรือแอริลซัลโฟนิล แอริล คือ เฟนิล หรือ เฟนิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง ,สองหรือสามหมู่แทนที่ที่เลือกมาจาก แฮโล, ไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลออกซิ, C3-6 ไซโคลแอลคิล, ไทรฟลูออกโรเมธิล, อะมิโน, ไนโทรคาร์บอกซิ, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล และ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน; Het1 คือพิริดินิล; พิริดินิลที่มีหมุ่แทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล; เฟอรานิล; เฟอรานิลที่มีหมู่แทนที่ ด้วย C1-4 แอลคิล, ไธอีนิล, ไธอีนิล ที่ถูกแทนที่ด้ย C1-4 แอลคิล คาร์บอนิลอะมิโน, ไฮดรอกซิพิริดินิล, ไฮดรอกซิพิริดิลนิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 แอลคิล C1-4 แอลคิล;อิมิดาโซลิล อิมิดาโซลิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล, ไธแอโซลิล ไธแอโซลิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล, ออกซาโซลิล, ออกซาโซลิล ที่ถูก แทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล, ไอโซควิโนลินิล, ไอโวควิโนลินิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล, ควิโนลินอนิล, ควิโนลินอนิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิลมอร์ฟอลินิล,พิเพอริคินิล พิเพอริดินิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลหรือแอริล C1-4แอลคิล พิเพอร์แอซินิล พิเพอร์แอซินิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4แอลคิล,C1-4แอลคิลออกซิคาร์บอนิล หรือแอริล C1-4 แอลคิล และ Het 2 คือ มอร์ฟอลินิล, พิเพอริดินิล, พิเพอริดินิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล หรือ แอริล C1-4 แอลคิล,พิเพอร์แอซินิล, พิเพอร์แอซินิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล หรือแอริล C1-4 แอลคิล,พิริดินิล,พิริดินิล ที่ถูแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล, เฟอรานิล, เฟอรานิล, ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล, ไธอีนิล หรือ ไธอีนิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล หรือ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน1. Applications of compounds for the production of therapeutic drugs for warm-blooded animals suffering from disease stages associated with enzyme or catalytic abnormalities of phosphodiesterase IV (PED IV) and/or disease stages associated with physiologically excessive loss of sotocones. The aforementioned compounds have the following chemical formulas: N-oxide form, pharmacologically acceptable acid or base salts, or stereochemical form; its isomers of which independent R1 and R2 are hydrogen; C1-6 alkyl: difluoromethyl; trifluoromethyl; C3-6 cycloalkyl: heterocycle with 5, 6, or 7 saturated atoms, one or long heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; bicyclo(2.2.1)-2-heptenyl; bicyclo(2.2.1)-heptanyl; C1-6 alkylsulfonyl; Arylsulfonyls; or C1-10 alkyls replaced by one or two selected substituents from aryls, pyridinyl, cyanyl, peranyl, C3-7 cycloalkyls and heterocycles with 5, 6 or 7 saturated atoms containing one or two heteroatoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen; R3 is hydrogen, halo or C1-6 alkyl oxy; R4 is hydrogen; halo C1-6 alkyls; Trifluoromethyl C3-6 cycloalkyl, carboxyl C1-4 alkyloxycarbonyl, C3-6 cycloalkylaminocarbonylaryl Het1 or C1-6 alkyl replaced by cyanol amino hydroxyl C1-4 alkylcarbonylaminoaryl or Het-1 or R4 is the radical of the formula -O-R6 (a-1) or -NH-R7 (a-2): where R6 is hydrogen C1-6 alkyl C1-6 alkyl replaced by hydroxyl carboxyl C1-4 alkyloxycarbonyl amino mono or i (C1-4 alkyl) amino Het1 or aryl R7 is hydrogen C1-6 alkyl C1-4 alkylcarbonyl C1-6 alkyl Substituted with hydroxyl carbonyl C1-4 alkyl oxycarbonyl and amino mono- or ly (C1-4 alkyl) aminoHet1 or aryl R5 is hydrogen halo hydroxyl or C1-6 alkyl or R4 and R5 together may form bivalent radicals of the formula; - (CH2)n- (b-1); - (CH2 -CH2 -O-CH2 -CH2 (b-2); -CH2 CH2 -N(R8) -CH2 -CH2 (b-3); or - CH2 -CH=CH-CH2 (b-4); Where n is 2, 3, 4, or 5; R8 is hydrogen; C1-6 alkyl carbonyl or p-toluene sulfonyl; Y is the direct bond; halo C1-4 alkyl kaiyl or C1-4 alkane dieyl; -A-B- is the bivalent radical of the formula; -CR9=CR10-(c-1); or -CHR9-CHR10-(c-2); where each independent R9 and R10 is hydrogen or C1-4 alkyl; and L is hydrogen; C1-6 alkyl; C1-6 alkyl carbonyl; C1-6 alkyl oxycarbonyl; C1-6 alkyl replaced by one or two selected substituents. Groups containing hydroxyl C1-4 alkyloxy, C1-4 alkyloxycarbonil, mono- and chi (C1-4 alkyl) aminoaryl and Het2; C3-6 alkenyl; C3-6 alkenyl with an aryl substituent, piperidinyl; piperidinyl with a C1-4 alkyl or aryl substituent C1-4 alkyl; C1-6, alkylsulfonyl or arylsulfonyl. aryl is phenyl or phenyl replaced by one. Two or three substituents selected from halo, hydroxyl, C1-4 alkyl, C1-4 alkyloxy, C3-6 cycloalkyl, trifluoromethyl, amino, nitrocarboxyl, C1-4 alkyloxycarbonyl, and C1-4 alkylcarbonylamino; Het1 is pyridinyl; pyridinyl with a C1-4 alkyl substituent; ferranyl; ferranyl with a C1-4 alkyl substituent, thienyl, thienyl substituted by a C1-4 alkyl carbonylamino, hydroxypyridinyl, hydroxypyridinyl. Replaced by C1-4 alkyl or C1-4 alkyl; imidazolyl; imidazolyl replaced by C1-4 alkyl, thiazolyl; thiazolyl replaced by C1-4 alkyl, oxazolyl; oxazolyl replaced by C1-4 alkyl, isoquinolinyl; Ivoquinolinyl replaced by C1-4 alkyl, quinolenol; quinolenol replaced by C1-4 alkylmorpholinyl, pipericinyl; piperidinyl replaced by C1-4 alkyl, C1-4 alkyl oxycarbonyl or aryl; C1-4 alkyl; piperazinyl; piperazinyl replaced by C1-4 alkyl, C1-4 alkyl oxycarbonyl, or aryl C1-4 alkyl and Het 2 are morpholinyl, piperidinyl, piperidinyl replaced by C1-4 alkyl or aryl C1-4 alkyl, piperazinyl, piperazinyl replaced by C1-4 alkyl or aryl C1-4 alkyl, pyridinyl, pyridinyl replaced by C1-4 alkyl, ferranyl, ferranyl, replaced by C1-4 alkyl, thienyl, or thienyl replaced by C1-4 alkyl or C1-4 alkyl carbonylamino.
2. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ที่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล,ไดฟลูออโรเมธิล, ไทรฟลูออโรเมธิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, ไบโซโคล[2.2.1]-2-เฮปทีนิล หรือ C1-10 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เป็นอิสระต่อกันที่ เลือกมาจาก C3-7 ไซโคลแอลคิล ซึ่งอาจจะเลือกแทนที่หนึ่งหรือ สองคาร์บอนอะตอมโดยเฮเทโรอะตอมที่เลือกมาจากออกซิเจน,ซัลเฟอร์ หรือ ไนโทรเจน และ L คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ, C1-4 แอลคิลออกซิ, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ- หรือ ได (C1-4 แอลคิล) อะมิโน,แอริลหรือ Het2, C3-6 แอลคีนิล,C3-6 แอลคีนิลที่ถูกแทนที่ด้วย แอริล, พิเพอริดินิล, พิเพอริดินิลที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล หรือแอริล C1-4 แอลคิล, C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือแอริลซัลโฟนิล แอริล คือ เฟนิล หรือเฟนิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง, สอง หรือสามหมู่แทนที่เลือก มาจากแฮโล, C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลออกซิ, C3-6 ไซโคลแอลคิล, ไทรฟลูออโร เมธิล, อะมิโน และ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน2. Utilization of the compounds under claim 1, where the independent R1 and R2 are hydrogen, C1-6 alkyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, C3-6 cycloalkyl, bisoclo[2.2.1]-2-heptenyl or C1-10 alkyl substituted by one or two independent substituents selected from C3-7 cycloalkyl which may substitute one or two carbon atoms by heteroatoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen, and L is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl substituted by hydroxyl, C1-4 alkyloxy, C1-4 alkyloxycarbonyl, mono- or di(C1-4 alkyl) amino, aryl or Het2, C3-6 alkenyl, C3-6 Alkenyls substituted with aryls, piperidinyl, piperidinyl substituted with C1-4 alkyls or aryls, C1-4 alkyls, C1-6 alkylsulfonyls or arylsulfonyls. Aryls are phenyls or phenyls substituted with one, two, or three selected substituents from halos, C1-4 alkyls, C1-4 alkyloxys, C3-6 cycloalkyls, trifluoromethyls, aminos, and C1-4 alkylcarbonylaminos.
3. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 และ R2 ที่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, ไดฟลูออโร เมธิล, ไทรฟลูออโรเมธิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล หรือ ไบไซโคล [2.2.1]-2- เฮปทีนิล R4 คือ ไฮโดรเจน, C-16 แอลคิล, ไทรฟลูออโรเมธิล, C3-6 ไซโคลแอลคิล, คาร์บอกซิล, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, C3-6 ไซโคลแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล, แอริล, Het1 หรือ C1-6 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยไซแอนอ,อะมิโน,ไฮดรอกซิ,C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล อะมิโน, แอริลหรือ Het1 หรือ R4 คือ แรดิคัลของสูตร: -O-R6 (a-1);หรือ -NH-R7 (a-2); ซึ่ง R6 คือ ไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอก, คาร์บอกซิล,C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,อะมิโน, มอนอ-หรือได(C1-4 แอลคิล) อะมิโน,Het1 หรือ แอริล R7 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ,คาร์บอกซิล, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,อะมิโน, มอนอ-หรือได(C1-4 แอลคิล) อะมิโน,Het1 หรือ แอริล R5 คือ ไฮโดรเจน,ไฮดรอกซิ หรือ C1-6 แอลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันอาจจะเกิดเป็นไบแวเลนท์ แรดิดัลของสูตร; (สารสูตรเคมี) ซึ่ง n คือ 2,3,4 หรือ 5 R8 คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือ P-ทอลูอีนซัลโฟนิล Y คือ พันธะตรง หรือ C1-4 แอลเคนไดอิล -A-B- คือ ไบแวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร (สารสูตรเคมี) หรือ ซึ่งแต่ละ R9 และ R10 ที่เป็นอิสระต่อกัน คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล และ L คือ ไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วย ไฮดรอกซิ,C1-4 แอลคิลออกซิ, C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, มอนอ-และได (C1-4 แอลคิล) อะมิโน,แอริล หรือ Het2,C3-6 แอลคีนิล,C3-6 แอลคีนิลที่ ถูกแทนที่ด้วย แอริล,พิเพอริดินิล,พิเพอริดินิล ที่ถูกแทนที่ด้วย C1-4 แอลคิล หรือ แอริล C1-4 แอลคิล, C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือแอริลซัลโฟนิล แอริล คือ เฟนิล หรือ เฟนิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่ง,สองหรือสามหมู่แทนที่ที่เลือกมาจาก แฮโล , C1-4 แอลคิล, C1-4 แอลคิลออกซิ, C3-6 ไซโคลแอลคิล, ไทรฟลูออโรเมธิล,อะมิโน และ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน3. Use of compounds under claim 1 where independent R1 and R2 are hydrogen, C1-6 alkyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, C3-6 cycloalkyl or bicyclo[2.2.1]-2-heptenyl. R4 is hydrogen, C-16 alkyl, trifluoromethyl, C3-6 cycloalkyl, carboxyl, C1-4 alkyloxycarbonyl, C3-6 cycloalkylaminocarbonyl, aryl, Het1 or C1-6 alkyl substituted with cyanol, amino, hydroxyl, C1-4 alkylcarbonyl amino, aryl or Het1 or R4 is a radical of the formula: -O-R6 (a-1); or -NH-R7 (a-2); R6 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl replaced by a hydroxyl, carboxyl, C1-4 alkyl oxycarbonyl, amino, mono- or di(C1-4 alkyl) amino, Het1 or aryl. R7 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-4 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl replaced by a hydroxyl, carboxyl, C1-4 alkyl oxycarbonyl, amino, mono- or di(C1-4 alkyl) amino, Het1 or aryl. R5 is hydrogen, hydroxyl or C1-6 alkyl, or R4 and R5 together may form a bivalent radical of the formula; (Chemical formula) where n is 2, 3, 4, or 5; R8 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkylsulfonyl, or P-toluenesulfonyl; Y is a direct bond or C1-4 alkandiyl; -A-B- is the bivalent radical of the formula (chemical formula); or where each independent R9 and R10 is hydrogen or C1-4 alkyl, and L is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyl replaced by hydroxyl, C1-4 alkyloxy, C1-4 alkyloxycarbonyl, mono- and di(C1-4 alkyl) amino, aryl or Het2, C3-6 alkenyl, C3-6 alkenyl replaced by aryl, piperidinyl, piperidinyl. Substituted with C1-4 alkyl or aryl, C1-4 alkyl, C1-6 alkylsulfonyl, or arylsulfonyl. Aryl is phenyl or phenyl substituted with one, two, or three selected substituents from halo, C1-4 alkyl, C1-4 alkyloxy, C3-6 cycloalkyl, trifluoromethyl, amino, and C1-4 alkylcarbonylamino.
4. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R4 คือแฮโล ไทรฟลูออโรเมธิล C3-6 ไซโคลแอลคิล C3-6 ไซโคลแอลคิลอะมิโน คาร์ บอนิลแอริล Het1หรือ C-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่อยู่ด้วยไซแอนอ อะมิโน ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน แอริล หรือ Het-1 หรือ R4 คือ แรดิคัลของสูตร -O-R6 (a - 1) หรือ -NH-R7 (a - 2): ซึ่ง R6 คือ C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ คาร์บอกซิล C1-4 แอลคิล ออกซิคาร์บอนิล อะมิโน มอนอหรือไอ (C1-4แอลคิล) อะมิโน Het1 หรือ แอริล R7 คิอไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิคร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิลและอะมิโน มอนอ - หรือได (C1-4 แอลคิล) อะมิโน Het1 หรือแอริล; หรือ R5 คือ แฮโล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเกิดเป็นไบแวเลนท์ แรดิคัลของสูตร - (CH2)n- (b-1); - (CH2 -CH2 -O-CH2 -CH2 (b-2); -CH2 CH2 -N(R8) -CH2 -CH2 (b-3); หรือ - CH2 -CH=CH-CH2 (b-4); ซึ่ง n คือ 2.3.4 หรือ 5 R8 คือ ไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือ p- ทอลูอีนซัลโฟนิล4. Use of compounds according to claim 1 where R4 is a halothrifluoromethyl C3-6 alkyl C3-6 cycloalkylaminocarbonyl aryl Het1 or C-6 alkyl substituted by cyanol amino hydroxyl C1-4 alkylcarbonyl amino aryl or Het-1 or R4 is the radical of the formula -O-R6 (a-1) or -NH-R7 (a-2): where R6 is a C1-6 alkyl substituted by hydroxylcarboxyl C1-4 alkyl oxycarbonyl amino mono or (C1-4 alkyl) amino Het1 or aryl, R7 is a hydrogen C1-6 alkyl C1-4 alkylcarbonyl C1-6 alkyl substituted by hydroxylcarboxyl. C1-4 alkyl oxycarbonyl and amino mono- or di(C1-4 alkyl) amino Het1 or aryl; or R5 is halo or R4 and R5 together form a bivalent radical of the formula -(CH2)n-(b-1); -(CH2-CH2-O-CH2-CH2(b-2); -CH2CH2-N(R8)-CH2-CH2(b-3); or -CH2-CH=CH-CH2(b-4); where n is 2, 3, 4 or 5. R8 is hydrogen. C1-6 alkyl C1-6 alkylsulfonyl or p-toluenesulfonyl.
5. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1คือ ไฮโดรเจน C 3-6 ไซโคลแอลคิล ซึ่งแทนที่หนึ่งหรือสองคาร์บอนอะตอมโดยเฮเท- โรอะตอมที่เลือกมาจากออกซิเจน ซัลเฟอร์หรือไนโทรเจน; ไบไซโคล (2.2.1) -2-เฮปทีนิล; C1-6 แอลคิลซัลโพนิล แอริลซัลโฟนิล; หรือ C1-10 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกมาจากพิริดินิล, ไธอีนอล,เฟอ- รานิล C 3-7 ไซโคลแอลคิล และเฮเทโรไซเคิล ที่มี 5,6 หรือ 7 อะตอม ที่อิ่มตัวที่มี หนึ่งหรือสองเฮเทโรอะตอมที่เลือกมาจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์หรือไนโทรเจน;5. Utilization of compounds under claim 1, where R1 is hydrogen C3-6 cycloalkyls replaced by one or two carbon atoms by heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; bicyclo(2.2.1)-2-heptenyl; C1-6 alkylsulfonyl arylsulfonyl; or C1-10 alkyls replaced by one or two independent substituents selected from pyridinyl, thienol, ferranyl; C3-7 cycloalkyls and saturated heterocycles of 5, 6, or 7 atoms containing one or two heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen;
6. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R4 คือแฮโล C3-6 ไซโคลแอลคิล C3-6ไซโคลแอลคิลอะมิโนคาร์ บอนิลแอริล Het1 หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่อยู่ด้วย อะมิโน C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน แอริลหรือ Het-1 หรือ R4 คือ แรดิคัลของสูตร -O-R6 (a - 1) หรือ -NH-R7 (a - 2): ซึ่ง R6 คือ C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยไฮดรอกซิ คาร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล อะมิโน มอนอหรือได (C1-4แอลคิล) อะมิโน Het1 หรือ แอริล R7 คิอไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ ด้วยไฮดรอกซิ คาร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล อะมิโน มอนอ - หรือ ได (C1-4 แอลคิล) อะมิโนHet1 หรือแอริล หรือ R5 คือ แฮโล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเกิดเป็นไบแวเลนท์ แรดิคัลของสูตร - (CH2)n- (b-1); - (CH2 -CH2 -O-CH2 -CH2 (b-2); -CH2 CH2 -N(R8) -CH2 -CH2 (b-3);หรือ - CH2 -CH=CH-CH2 (b-4); ซึ่ง n คือ 2.3.4 หรือ 5 R8 คือ ไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือ p- ทอลูอีนซัลโฟนิล6. Utilization of the compounds under claim 1, where R4 is a halo C3-6 cycloalkyl C3-6 cycloalkylaminocarbonyl aryl Het1 or C1-6 alkyl substituted by amino C1-4 alkylcarbonyl amino aryl or Het-1 or R4 is the radical of the formula -O-R6 (a-1) or -NH-R7 (a-2): where R6 is a C1-6 alkyl substituted by hydroxycarboxyl C1-4 alkyloxycarbonyl amino mono or di(C1-4 alkyl) amino Het1 or aryl, R7 is a hydrogen C1-6 alkyl C1-4 alkylcarbonyl C1-6 alkyl substituted by hydroxycarboxyl C1-4 alkyloxycarbonyl amino mono. Mono- or di(C1-4 alkyl)aminoHet1 or aryl or R5 is halo or R4 and R5 together form a bivalent radical of the formula - (CH2)n- (b-1); - (CH2 -CH2 -O-CH2 -CH2 (b-2); -CH2 CH2 -N(R8) -CH2 -CH2 (b-3); or - CH2 -CH=CH-CH2 (b-4); where n is 2, 3, 4 or 5. R8 is hydrogen C1-6 alkyl C1-6 alkylsulfonyl or p-toluenesulfonyl.
7. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดร- เจน C1-6 แอลคิล,ไดฟลูออโรเมธิล ไทรฟลูออโรเมธิล เฮเทโรไซโคลที่มี 5,6 หรือ 7 อะตอมที่อิ่มตัวที่หนึ่งหรือสองเฮเทโรอะตอมที่เลือกมาจากออกซิเจน ซัลเฟอร์ หรือไนโทรเจน อินแดนิล ไบโซโคล (2.2.1) -2-เฮปทีนิล; ไบไซโคล (2.2.1) เฮปแทนิล C1-6 แอลคิลซัลโพนิลแอริลซัลโฟนิล; หรือ C1-10 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วย หนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เป็นอิสระต่อกันที่เลือกมาจากแอริล พิริดินิล, ไธอีนิลเฟอรานิล C 3-7 ไซโคลแอลคิล และเฮเทโรไซเคิล ที่มี 5,6หรือ 7 อะตอม ที่อิ่มตัวที่มีหนึ่งหรือ สองเฮเทโรอะตอมที่เลือกมาจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์หรือไนโทรเจน;7. Utilization of the compounds under claim 1, where R1 is hydrogen C1-6 alkyl, difluoromethyl, trifluoromethyl heterocyclones of 5, 6 or 7 saturated atoms with one or two hetero atoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen; indanyl bisoclo (2.2.1)-2-heptenyl; bisoclo (2.2.1)heptanyl C1-6 alkylsulfonyl arylsulfonyl; or C1-10 alkyl substituted with one or two independent substitutes selected from aryl pyridinyl, thienylferanyl C3-7 cycloalkyl and heterocyclones of 5, 6 or 7 saturated atoms with one or two hetero atoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen;
8. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R4 คือ C1-6 แอลคิล, ไทรฟลูออโรเมธิล C3-6 ไซโคลแอลคิล คาร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์ บอนิล C3-6ไซโคลแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิล หรือ C1-6แอลคิล ที่ถูกแทนที่อยู่ด้วยไซแอนอ อะมิโน ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน หรือ R4 คือแรดิคัลของสูตร -O-R6 (a - 1) หรือ -NH-R7 (a - 2): ซึ่ง R6 คือ C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิ คาร์บอนิล อะมิโน มอนอ- หรือได (C1-4 แอลคิล) อะมิโน,Het1 หรือ แอริล R7 คือไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล C1-6แอลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยไฮดรอกซิคร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล และอะมิโน มอนอ - หรือได (C1-4 แอลคิล) อะมิโนHet1 หรือแอริล หรือ R5 คือ C1-6 แอลคิล หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเกิดเป็นไบแวเลนท์ แรดิคัล ของสูตร - (CH2)n- (b-1); - (CH2 -CH2 -O-CH2 -CH2 (b-2); -CH2 CH2 -N(R8) -CH2 -CH2 (b-3); หรือ - CH2 -CH=CH-CH2 (b-4); ซึ่ง n คือ 2.3.4 หรือ 5 R8 คือ ไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือ p- ทอลูอีนซัลโฟนิล8. Utilization of the compounds under claim 1, where R4 is C1-6 alkyl, trifluoromethyl C3-6 cycloalkyl carboxyl C1-4 alkyloxycarbonyl C3-6 cycloalkylaminocarbonyl or C1-6 alkyl substituted by cyanol amino hydroxyl C1-4 alkylcarbonylamino or R4 is the radical of the formula -O-R6 (a-1) or -NH-R7 (a-2): where R6 is C1-6 alkyl substituted by carboxyl C1-4 alkyloxycarbonyl amino mono- or di(C1-4 alkyl) amino, Het1 or aryl R7 is hydrogen C1-6 alkyl C1-4 alkylcarbonyl C1-6 alkyl substituted With hydroxyl carbonyl C1-4 alkyl oxycarbonyl and amino mono- or di (C1-4 alkyl) aminoHet1 or aryl or R5, which is C1-6 alkyl or R4 and R5, a bivalent radical is formed with the formula - (CH2)n- (b-1); - (CH2 -CH2 -O-CH2 -CH2 (b-2); -CH2 CH2 -N(R8) -CH2 -CH2 (b-3); or - CH2 -CH=CH-CH2 (b-4); where n is 2, 3, 4 or 5, R8 is hydrogen C1-6 alkyl C1-6 alkylsulfonyl or p-toluenesulfonyl.
9. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน เฮเทโรไซโคลที่มี 5,6 หรือ 7 อะตอมที่อิ่มตัวที่หนึ่งหรือสองเฮเท- โรอะตอมที่เลือกจากออกซิเจน, ซัลเฟอร์หรือไนโทรเจน,อินแดนิล,ไบโซโคล [2.2.1] -2-เฮปทีนิล; ไบไซโคล (2.2.1) เฮปแทนิล C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล, แอริลซัลโฟนิล; หรือ C1-10 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วยหนึ่งหรือสองหมู่แทนที่ที่เป็นอิสระต่อกัน ที่เลือกมาจากแอริล พิริดินิล, ไธอีนิล เฟอรานิล C 3-7 ไซโคลแอลคิล และเฮเท- โรไซเคิลที่มี 5,6 หรือ 7 อะตอม ที่อิ่มตัวที่มีหนึ่งหรือสองเฮเทโรอะตอมที่เลือกมาจาก ออกซิเจน, ซัลเฟอร์หรือไนโทรเจน;9. Utilization of compounds under claim 1, where R1 is a saturated 5, 6 or 7 atom heterocyclic hydrogen with one or two hetero atoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen, indanyl, bicyclic [2.2.1]-2-heptenyl; bicyclic (2.2.1) heptenyl C1-6 alkylsulfonyl, arylsulfonyl; or C1-10 alkyls replaced by one or two independent substituents selected from aryl, pyridinyl, thienyl, ferranyl C3-7 cycloalkyl and saturated 5, 6 or 7 atom heterocyclic hydrogen with one or two hetero atoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen;
10. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R4 คือ C3-6 ไซโคลแอลคิล C3-6ไซโคลแอลคิลอะมิโนคาร์บอนิลหรือ C1-6แอลคิล ที่ ถูกแทนที่อยู่ด้วยอะมิโนหรือ C1-4 แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน หรือ R4 คือ แรดิคัลของสูตร -O-R6 (a - 1) หรือ -NH-R7 (a - 2): ซึ่ง R6 คือ C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ด้วยคาร์บอกซิล C1-4 แอลคิลออกซิคาร์ บอนิล อะมิโน มอนอ- หรือได (C1-4 แอลคิล) อะมิโน Het1 หรือ แอริล R7 คือ ไฮโดรเจน , C1-6 แอลคิล, C1-4 แอลคิลคาร์บอนิล,C1-6 แอลคิล ที่ถูกแทนที่ ด้วยไฮดรอกซิ ,คาร์บอกซิล,C1-4 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, อะมิโน,มอนอ- หรือได (C1-4แอลคิล) อะมิโน, Het1 หรือแอริล; หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเกิดเป็นไบแวเลนท์ แรดิคัลของสูตร -(CH2)n- (b-1); - (CH2 -CH2 -O-CH2 -CH2 (b-2); -CH2 CH2 -N(R8) -CH2 -CH2 (b-3); หรือ - CH2 -CH=CH-CH2 (b-4); ซึ่ง n คือ 2.3.4 หรือ 5 R8 คือ ไฮโดรเจน C1-6 แอลคิล C1-6 แอลคิลซัลโฟนิล หรือ p- ทอลูอีนซัลโฟนิล10. Utilization of the compounds according to claim 1, where R4 is C3-6 alkyl, C3-6 cycloalkyl aminocarbonyl, or C1-6 alkyl substituted by an amino or C1-4 alkyl carbonyl amino, or R4 is the radical of the formula -O-R6 (a-1) or -NH-R7 (a-2): where R6 is C1-6 alkyl substituted by a carboxyl, C1-4 alkyl oxycarbonyl amino mono- or di(C1-4 alkyl) amino Het1 or aryl, R7 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-4 alkyl carbonyl, C1-6 alkyl substituted by a hydroxyl, carboxyl, C1-4 Alkyl oxycarbonyl, amino, mono- or di (C1-4 alkyl) amino, Het1 or aryl; or R4 and R5 together form bivalent radicals of the formula -(CH2)n- (b-1); - (CH2 -CH2 -O-CH2 -CH2 (b-2); -CH2 CH2 -N(R8) -CH2 -CH2 (b-3); or - CH2 -CH=CH-CH2 (b-4); where n is 2, 3, 4 or 5. R8 is hydrogen C1-6 alkyl C1-6 alkylsulfonyl or p-toluenesulfonyl.
11. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1คือ C1-6 แอลคิล C1-6 ไซโคลแอลคิล หรือ C 1-10 แอลคิลที่ถูกแทนที่ด้วย C3-7 ไซโคลแอล คิล R2 คือ R1-6 แอลคิล11. Utilization of the compounds under claim 1, where R1 is C1-6 alkyl, C1-6 cycloalkyl, or C1-10 alkyl substituted with C3-7 cycloalkyl, and R2 is R1-6 alkyl.
12. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1ถึง 12 ข้อ หนึ่งข้อใด ซึ่ง Y คือ เมธิลีน12. The utilization of any one of the compounds under claims 1 through 12, where Y is methylene.
13. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 13 ข้อ หนึ่งข้อใด ซึ่ง L คือ ไฮโดรเจน13. The utilization of any one of the compounds under claims 1 through 13, where L is hydrogen.
14. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสาร ประกอบเลือกมาจาก 1-[[1-[3-(ไซโคลเพนทิลออกซิ) -4-เมธอกซิเฟนิล] ไซโคล โพรพิล] เมธิล]-1,3-ไดไฮโดร-2H-อิมิดาโซล-2-โอน 1-[2[3-(ไซโคลเพนทิล ออกซิ)-4-เมธิกซิเฟนิล]-2-เมธิลโพรพิล]-1,3-ไดไฮโดร-2H-อิมิาดโซล-2-โอน 1-[2-[3-(ไซโคลเพนทิลออกซิ) -4-เมธอกซิเฟนิล]โพรพิล]-1,3-ไดไฮโดร-2H-อิมิ ดาโซล-2-โอน และ1-[2-[3-(ไซโคลเพนพิลเมธอกซิ) -4-เมธอกซิเฟนิล]โพรพิล]- 1,3-ไดไฮโดร-2H-อิมิดาโซล-2-โอน รูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์หรือเกลือจากการ เติมกรดที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมของมัน14. Utilization of the compounds under claim 1, which are selected from 1-[[1-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]cyclopropyl]methyl]-1,3-dihydro-2H-imidazole-2-one, 1-[2[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-2-methylpropyl]-1,3-dihydro-2H-imidazole-2-one, 1-[2-[3-(cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]propyl]-1,3-dihydro-2H-imidazole-2-one, and 1-[2-[3-(cyclopentylmethoxy)-4-methoxyphenyl]propyl]-1,3-dihydro-2H-imidazole-2-one. The stereoisomer form or salt from the addition of acid is pharmaceutically acceptable.
15. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1ถึง 14 ข้อ หนึ่งข้อใด ซึ่งใช้ยาสำหรับการบำบัดสัตว์เลือดอุ่นที่ทนทุกข์จากโรคภูมิแพ้ โรคแพ้ต่อ สิ่งต่างๆ หรือ โรคอักเสบ15. The use of any of the compounds under claims 1 through 14, which are used for the treatment of warm-blooded animals suffering from allergies, sensitivities, or inflammatory diseases.
16. การใช้ประโยชน์ของสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 14 ข้อหนึ่ง ข้อใด ซึ่งใช้ยาสำหรับการบำบัดสัตว์เลือดอุ่นที่ทนทุกข์จากผิวหนึ่งอักเสบจากการแพ้ต่อ สิ่งต่าง ๆ16. Which of the following uses of the compounds under claims 1 through 14 is for the treatment of warm-blooded animals suffering from allergic skin inflammation?
17. สารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึง 14 ข้อหนึ่งข้อใด โดยมีข้อแม้ว่าสารประกอบเป็นอย่างอื่นที่ไม่ใช่ 1,3-ไดไฮโดร-1-[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-โพรพิล]-2H-อิมิดาโซล- 2-โอน 1,3-ไดไฮโดร-1-[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-โพรพิล]-5-เมธิล-2H- อิมิดาโซล-2-โอน; 1-[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)เอธิล]-1,2,3,4,5-เทททะไฮโดร-2H- อิมิดาโซล-2-โอน; 1,3-ไดไฮโดร-1-[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-เอธิล]-2H-อิมิดาโซล -2-โอน 1,3-ไดไฮโดร-1-[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-เอธิล]-2H-อิมิดาโซล -2-โอน; 1-[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-โพรพิล]-1,2,3,4,5- เททระไฮโดร-2H- อิมิดาโซล-2-โอน; 1,3-บิส[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-เอธิล]-1,2,3,4,5-เททระไฮโดร-2H- อิมิดาโซล-2-โอน หรือ 1-[2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)-เอธิล]-3-เฟนิลเมธิล-1,2,3,4,5เททะไฮโดร -2H-อิมิดาโซล-2-โอน17. Any one of the compounds described in Claims 1 through 14, provided that the compound is other than 1,3-dihydro-1-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)-propyl]-2H-imidazole-2-one; 1,3-dihydro-1-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)-propyl]-5-methyl-2H-imidazole-2-one; 1-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-1,2,3,4,5-tethahydro-2H-imidazole-2-one; 1,3-dihydro-1-[2-(3,4-dimethoxiphenyl)-ethyl]-2H-imidazole-2-one; 1,3-dihydro-1-[2-(3,4-dimethoxiphenyl)-ethyl]-2H-imidazole-2-one; 1-[2-(3,4-dimethoxiphenyl)-propyl]-1,2,3,4,5-tetrahydro-2H-imidazole-2-one; 1,3-bis[2-(3,4-dimethoxiphenyl)-ethyl]-1,2,3,4,5-tetrahydro-2H-imidazole-2-one or 1-[2-(3,4-dimethoxiphenyl)-ethyl]-3-phenylmethyl-1,2,3,4,5tetrahydro -2H-Imidazole-2-Ox
18. สารผสมเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารตัวพาที่เป็นยอมรับเชิงเภสัชกรรม และสารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิในปริมาณที่เป็นสารแสดงฤทธิ์ ปริมาณที่ กล่าวแล้วมีประสิทธิภาพในการนบรรเทาและ/หรือ รักษาโรคภูมิแพ้ โรคซึ่งแพ้ต่อสิ่งต่าง ๆ และโรคอักเสบ18. A pharmaceutical mixture containing a pharmaceutically acceptable carrier substance and compounds as described in the claims in the active ingredient quantities, which are effective in relieving and/or treating allergies, allergic diseases, and inflammatory diseases.
19. กรรมิวิธีการเตรียมสารผสมเภสัชกรรมตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 18 ที่จำแนกลักษณะที่ว่า ผสมปริมาณที่มีประสิทธิภาพเชิงการรักษาของสารประกอบตาม ที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 17 ให้เข้าเป็นเนิ้อเดียวกันกับสารตัวพาเภสัชกรรม19. The procedure for preparing pharmaceutical mixtures as claimed in claim 18, which describes the mixing of therapeuticly effective quantities of the compounds as claimed in claim 17, into a homogeneous mixture with the pharmaceutical carrier substance.
20. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามที่บรรยายไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 17 ที่มีลักษณะเฉพาะโดย a) N-แอคคิเลติง สารประกอบของสูตร (สารสูตรเคมี) ซึ่ง-A-B-และ L นิยามตามในขอถือสิทธิข้อ 1,กับรีเอเจนท์ของสูตร (สารสูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R5 และ Y นิยามตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ W1 คือ หมู่ที่จะ หลุดออกที่ว่องไว,ในตัวทำละลายที่เฉี่อยที่ปฏิกริยา และมีเบสอยู่ด้วย และในกรณีที่ใช้ สารมัธยันตร์ของสูตร (II), ซึ่ง L แทนโดยหมู่ปกป้องที่เหมาะสม ในปฏิกิริยา N- แอลคิลเลซันที่กล่าวแล้ว อาจจะได้สารประกอบของสูตร (สารสูตรเคมี) โดยการใช้ปฏิกิริยา การขจัดหมู่ปกป้องที่เป็นที่รู้จักกันในศิลปวิทยาการ b) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบโลหะอินทรีย์ของสูตร (สารสูตรเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R3 นิยามไว้ตามในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ M คือ ไอออนของ โลหะหรือไอออนโลหะเชิงซ้อนที่เหมาะสม, กับอนุพันธ์ 1,2 -ไดไฮโดร-2H-อิมิคาโซล -2-โอน ของสูตร (สารสูตรเคมี) ซึ่ง R4,R5, Y, -A-B- และ L นิยามตามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1, W2 คือหมู่ที่ จะหลุ่มออกที่ว่องไว และ L' เป็นอย่างเดียวกันกับ L ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือหมู่ปก ป้องที่เหมาะสม, ในตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา, และในกรณีที่ใช้สารมัธยันตร์ของสูตร (V), ซึ่งแทนที่ L ด้วย หมู่ปกป้องที่เหมาะสม ในปฏิกิริยาที่กล่าวแล้ว อาจจะได้สาร ประกอบสูตรของสูตร (I-a) โดยการใช้ปฏิกิริยาการขจัดหมู่ปกป้อง ที่เป็นที่รู้จักกันใน ศิลปวิทยาการ c) การเกิดเป็นวงของสารมัธยันตร์ของสูตร (สารสูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ฟังชันนัลของมัน, ซึ่ง R1 ถึง R5, R9, R10 และ Y นิยามไว้ตามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1, ในตัวทำลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และมีกรดที่เหมาะสมอยู่ด้วย ซึ่งได้สารประกอบ ของสูตร (สารสูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ฟังก์ชันนัลของมัน, ซึ่ง R1 ถึง R5, R0, R10 และ Y นิยามตามในข้อถือ สิทธิข้อ 1, ในตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และมีไอโซแอเนทที่เหมาะสมอยู่ด้วย ซึ่ง ได้สารประกอบของสูตร (สารสูตรเคมี) f) การทำปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ของสูตร (สารสูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ฟังก์๙นนัลของมัน, ซึ่ง R1 ถึง R5, R9, R10 และ Y นิยามไว้ตามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1,กับไซแอไนด์ที่เหมาะสม ในตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา, การไฮโดรไลซ์ อนุพันธ์ N-ไซแอไนด์ ที่สมพันธ์กันที่เกิดขึ้นโดยมีกรดอยู่ด้วย, โดยที่รักษาพีเอชของสารผสม ของปฏิกิริยาให้เป็นเบส, และจากนั้นเป็นการเกิดเป็นวงของอนุพันธ์ยูเรอัม ที่สัมพันธ์ที่ เกิดขึ้นไปเป็นสารประกอบของสูตร (สารสูตรเคมี) g) การเกิดเป็นวงของสารมัธยันต์ของสูตร (สูตรทางเคมี) หรืออนุพันะฟังชันนัลของมัน ซึ่ง R1 ถึง R5, R9, R10 และ Y นิยามไว้ตามในข้อถือ สิทธิข้อ 1 ในตัวทำลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา และมีฟอสจีน ยูเรอัมหรือ N,N'' -คาร์- บอนิลไดอิมิดาโซล ซึ่งได้สารประกอบของสูตร (สูตรทางเคมี) ถ้าต้องการ เป็นการเปลี่ยนสารรประกอบของสูตร (I) ไปเป็นซึ่งกันและกันโดย i) การทำปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R1 ถึง R5 Y และ - A - B - เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 กับรีเอเจนท์ของสูตร L- "W3 (IX) L" เหมือนกันกับ L ในข้อถือสิทธิข้อ 1 แต่ไม่ใช่ไฮโดรเจน และ W3 คือ หมู่ปกป้องที่ว่องไว ซึ่งได้สารประกอบของสูตร (สูตรทางเคมี) ii) การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I-a) ไปเป็นสารประกอบของ สูตร (I-b) โดยการใช้ปฏิกิริยาที่เป็นที่รู้จักกันในศิลปวิทยาการเพิ่มเติม iii) การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I-a-1) ไปเป็นสารประกอบของ สูตร (I-a-2) โดยการใช้เทคนิคการไฮโดรจีเนขันที่เป็นที่รู้จักกันในศิลปวิทยาการ iv) การเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I-a-2) ไปเป็นสารประกอบของสูตร (I-a-1) โดยการใช้ปฏิกิริยาที่เป็นที่รู้จักกันในศิลปวิยาการ และถ้าต้องการต่อด้วยการเปลี่ยนสารประกอบของสูตร (I), ไปเป็นเกลือจาก การเติมกรดโดยการทำปฏิกิริยากับกรด, หรือไปเป็นเกลือจากการเติมเบส โดยการ ทำปฏิกิริยากับเบสหรือในทางตรงกันข้าม เป็นการเปลี่ยนรูปแบบเกลือจากการเติมกรดไป เป็นเบสอิสระ โดยการทำปฏิกิริยากับแอลคาไล,หรือการเปลี่ยนเกลือจากการเติมเบสไป เป็นกรดอิสระโดยการทำปฏิกิริยากับกรด, และถ้าต้องการเป็นการเตรียม N-ออกไซด์ และ /หรือ รูปแบบสเตอรีโอไอโซเมอร์ของมัน20. The preparation of compounds described in Reputation 17 is characterized by a) N-alkylated compounds of formula (chemical formula) in which -A-B- and L are defined in Reputation 1, with reagents of formula (chemical formula) in which R1 to R5 and Y are defined in Reputation 1 and W1 is the reactive detachable group, in an inert solvent and in the presence of a base, and in the case of an intermediate of formula (II), in which L is replaced by a suitable protective group. In the N-alkylated reactions described, compounds of formula (chemical formula) may be obtained by means of known detachment reactions. b) Reactions of organometallic compounds of formula (Chemical formula) where R1 to R3 are defined according to claim 1 and M is the metal ion or the appropriate metal complex ion, with the 1,2-dihydro-2H-imikazol-2-one derivative of the formula (chemical formula) where R4, R5, Y, -A-B- and L are defined according to claim 1, W2 is the reactive degumming group and L' is the same as L in claim 1 or the appropriate protective group, in an inert solvent, and in the case of using an intermediate of the formula (V), which replaces L with the appropriate protective group in the aforementioned reaction, a compound of the formula (I-a) may be obtained by using a known degumming reaction. c) Ring formation of the intermediate of the formula. (chemical formula) or its functional derivatives, R1 to R5, R9, R10 and Y are defined in Relief 1, in an inert solvent and with the presence of a suitable acid, resulting in a compound of the formula (chemical formula) or its functional derivatives, R1 to R5, R0, R10 and Y are defined in Relief 1, in an inert solvent and with the presence of a suitable isoanate, resulting in a compound of the formula (chemical formula). f) Reaction of the intermediate of the formula (chemical formula) or its functional derivatives, R1 to R5, R9, R10 and Y are defined in Relief 1, with a suitable cyanide in an inert solvent, hydrolyzing the related N-cyanide derivatives formed with the presence of an acid, while keeping the pH of the reaction mixture basic, and then forming a ring of related uranic derivatives. The formation of compounds of the formula (chemical formula) (i) the formation of a ring of intermediates of the formula (chemical formula) or its functional derivatives, in which R1 to R5, R9, R10 and Y are defined according to Reputation 1, in an inert solvent and containing phosgene, uraum or N,N''-carbonyldiimidazole, which yields compounds of the formula (chemical formula), if desired, is the conversion of compounds of the formula (I) to each other by i) the reaction of compounds of the formula (chemical formula), in which R1 to R5, Y and -A-B- are defined according to Reputation 1, with the reagent of the formula L-"W3(IX)L" is the same as L in Reputation 1 but not hydrogen and W3 is the reactive protective group, which yields compounds of the formula. (Chemical formula) ii) Conversion of the compound of formula (I-a) to a compound of formula (I-b) using reactions known in the arts and sciences; iii) Conversion of the compound of formula (I-a-1) to a compound of formula (I-a-2) using hydrogenation techniques known in the arts and sciences; iv) Conversion of the compound of formula (I-a-2) to a compound of formula (I-a-1) using reactions known in the arts and sciences, and if desired, conversion of the compound of formula (I) to an acidic salt by reaction with an acid, or to a baseic salt by reaction with a base, or conversely, conversion of the acidic salt to a free base by reaction with an alkali, or conversion of the baseic salt to a free acid by reaction with an acid, and if desired, preparation of N-oxide and/or its stereoisomer forms.