TH28832A - สารปะกอบเบนซิลอะมิโนไพเพอริดินที่ถูกแทนที่ - Google Patents

Abstract

งานประดิษฐ์นี้ให้สารปะกอบสูตรสูตร : (สูตรเคมี) (I) และเกลือต่างๆที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของมันโดยที่ R เป็นฮาโล C1-C8 อัลคิล, ฮาโล C2-C8 อัลคีนิล, ฮาโล C2-C8 อัลคินิล หรือฮาโล C1-C8 อัลคิลที่ถูกแทนที่ ด้วยไฮดรอกซี หรือ C1-C8 อัลคอกซี R1 เป็น ไฮโดรเจน, ฮาโล หรือ C1-C6 อัลคอกซี; หรือ R และ R1 ร่วมกับอะตอมสองอะตอมของคาร์บอนที่อยู่ระหว่างวงแหวนเบนซีนกับ R และ R1 ได้ทำให้เกิด C4-C6 ไซโคลอัลคิลที่ถูกต่อเข้ากันอย่างสมบูรณ์ โดยมีออกซิเจนเข้าไปแทนที่คาร์บอนอะตอมใดก็ได้หนึ่งอะตอม และโดยมีหนึ่งหรือสองอะตอมของคาร์บอนถูกเลือกแทนที่โดยตัวแทนที่ที่ลูกเลือกมาจาก ฮาโล, C1-C6 อัลคิล และ ฮาโล C1-C6 อัลคิล มากถึงห้าตัว X เป็น C1-C8 อัลคอกซี, ฮาโล C1-C6 อัลคิล, ฟินอกซี หรือ ฮาโล Ar เป็นฟินิลที่ถูกเลือกแทนที่ด้วย ฮาโล สารประกอบเหล่านี้มีประโยชน์ในการบำบัดรักษา ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร ความผิดปกติของระบบ ประสาทส่วนกลาง แผลอักเสบ การอาเจียน การกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ อาการปวด ปวดไมเกรน แดดเผา การเจริญเติบโต ของหลอดเลือด โรค, ความผิดปกติ และ สภาพต่อต้านซึ่งมีสาเหตุมาจาก เฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลริ (Helicobacter pytori) หรือพวกเดียวกัน โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลางในพวกเลี้ยงลูกด้วยนม โดยเฉพาะมนุษย์

Claims (17)

1. สารประกอบสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) และเกลือต่างๆที่เป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของมันโดยที่ R เป็น ฮาโล C2-C8 อัลคีนิล, ฮาโลไซโคลอัลคีนิลมากถึง C8 ฮาโล C2-C8 อัลคีนิล หรือ ฮาโลไซโคลอัลคีนิลมากถึง C8 R1 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโล หรือ C1-C6 อัลคอกซี, หรือ R และ R1 ร่วมกับอะตอมสองอะตอมของคาร์บอนที่อยู่ระหว่างวงแหวนบนซีน กับ R และ R1 ได้ทำให้เกิด C4-C6 ไซโคลอัลคิลที่ถูกต่อเข้ากันอย่างสมบูรณ์ โดยมีออกซิเจน เข้าไปแทนที่คาร์บอนอะตอมใดก็ได้หนึ่งอะตอม และโดยมีหนึ่งหรือสองอะตอมของคาร์บอน ถูกเลือกแทนที่โดยตัวแทนที่ ที่ถูกเลือกมาจาก ฮาโล, C1-C6 อัลคิล และ ฮาโลา C1-C6 อัลคิล มากถึง สี่ตัว X เป็น C1-C6 อัลคอกซี, ฮาโล C1-C6 อัลคอกซี,ฟีนอกซี หรือฮาโล, และ Ar เป็นฟีนิลที่ถูกเลือกแทนที่ด้วย ฮาโล

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่ X มักเป็นฮาโล มีทอกซี ไดฟลูโอโร- มีทอกซี ไตรฟลูโอโรมีทอกซี หรือ ฟีนอกซี, และ อยู่ในตำแหน่งที่สองในวงแหวนฟินิล; และ Ar เป็นฟีนิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 โดยที่ X เป็น มีทอกซี, ไดฟลูโอโรมทอกซี หรือ ไตรฟลูโอโรมีทอกซี

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 หรือ 3 โดยที่ R เป็น C2-C6 อัลคีนิล, หรือ C1-C6 อัลคีนิล, กลุ่มของสารเหล่านี้ที่ถูกแทนที่ด้วยอะตอมฮาโลเจน 2-7 ตัว ; R1 เป็นไฮโดรเจนหรือ มีทอกซี

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 หรือ 3 โดยที่ R และ R1 ร่วมกับอะตอม สองอะตอมของคาร์บอนที่อยู่ระหว่างวงแหวนบนซีนกับ R และ R1ได้ทำให้เกิด C4-C6 ไซโคลอัลคิลที่ถูกต่อเข้ากันอย่างสมบูรณ์ โดยมีออกซิเจนเข้าไปแทนที่คาร์บอนอะตอมใดก็ได้ หนึ่งอะตอม และโดยมีหนึ่งหรือสองอะตอมของคาร์บอนถูกเลือกแทนที่โดยตัวแทนที่ ที่ถูกเลือกมา จากอะตอมฟลูโอรีน และ ไตรฟลูโอโเมทธิล มากถึงสี่ตัว

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 4 เมื่อ R ก็คือ C2-C6 อัลคีนิล หรือ C2-C6 อัลคีนิลนั่นเอง กลุ่มเหล่านี้จะถูกแทนที่ด้วย ฟลูโอรีนสองถึงสามอะตอม

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 4 เมื่อ R ก็คือ C2-C6 อัลคีนิล หรือ C2-C6 อัลคีนิลนั่นเอง กลุ่มเหล่านี้จะถูกแทนที่ด้วย ฟลูโอรีนสี่ถึงเจ็ดอะตอม

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 6 เมื่อ R คือ ไตรฟลูโอโร-1,1-ไดเมทธิล-2- บิวไทนิล

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 7 เมื่อ R คือ เพนตาฟลูโอโรไอโซโพรพีนิล

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 2 หรือ 3 เมื่อ R และ R1 ใช้คาร์บอนสองอะตอม ที่อยู่ระหว่างวงแหวนเบนซีนกับ R และ R1 ร่วมกันเพื่อที่จะให้เกิดไตรฟลูโอโรเมทธิลไซโคล- เพนทิล ไตรฟลูโอโรเมทธิลไซโคลเฮกซิล ไดฟลูโอโรไซโคลเฮกซิล หรือ ไดฟลูโอโรไดเมทธิล- ไซโคลเฮกซิล ที่สมบูรนณ์

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 6 ถูกเลือกจาก : (2S,3S)-3-[5-(1,1-ไดเมทธิล-4,4,4-ไตรฟลูโอโร-2-บิวไทนิล)-2- มีทอกซีเบนซิล] อะมิโน-2-ฟีนิลไพเพอริดิน หรือเกลือของมัน ; (2S,3S)-3-[5-[2,2-ไดฟลูโอโร-1-(ไตรฟลูโอโรเมทธิล)เอทธีนิล]-2- มีทอกซีเบนซิล] อะมิโนฟีนิลไพเพอริดิน หรือ เกลือของมัน ; (2S,3S)-3-[5 มีทอกซี-1-(ไตรฟลูโอโรเมทธิล)อินเดน-6-อิล)เมทธิล อะมิโน]-2-ฟีนิลไพเพอริดิน หรือ เกลือของมัน; (2S,3S)-3-((6-มีทอกซี-1-(ไตรฟลูโอโรเมทธิล)-1,2,3,4-เตตราไฮโดร- แนพธาเลน 7-อิล) เมทธิล) อะมิโน-2-ฟีนิลไพเพอริดิน หรือ เกลือของมัน; (2S,3S)-3-((2,2-ไดฟลูโอโร-6-มีทอกซี-1,2,3,4-เตตราไฮโดร- แนพธาเลน 7-อิล) เมทธิล) อะมิโน-2-ฟีนิลไพเพอริดิน หรือเกลือของมัน และ (2S,3S)-3-[5-มีทอกซี-1-(ไตรฟลูโอโรเมทธิลอินเดน-6-อิล)เมทธิล อะมิโน]-2-ฟีนิลไพเพอริดิน หรือ เกลือของมัน

12. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับบำบัดหรือป้องกันความผิดปกติของ ระบบย่อยอาหาร ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง แผลอักเสบ การอาเจียน การกลั้น ปัสสาวะไม่อยู่ อาการปวด ปวดไมเกรน แดดเผา โรค, ความผิดปกติ และสภาพต่อต้าน ซึ่งมีสาเหตุ มาจากเฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลริ (Helicobacter pylori) หรือการเจริญเติบโตของหลอดเลือดในพวก เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งประกอบด้วย สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ในปริมาณที่ เกิดผลทางกายภาพบำบัดแก่สิ่งดังกล่าว รวมไปถึงตัวนำทางเภสัชกรรมที่ยอมรับได้ด้วย หรือสารทำ ในเจือจาง

13. สารประกอบสูตร (I) หรือ เกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเถสัชกรรมของมันตาม ข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้เป็นยารักษาโรค

14. การใช้สารประกอบสูตร (I) หรือเกลือที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมของมัน ตามข้อถือสิทธิ 1 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับผลิตยารักษาโรค สำหรับบำบัดหรือป้องกัน ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง แผลอักเสบ การอาเจียน การกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ อาการปวด ปวดไมเกรน แดดเผา โรค, ความผิดปกติและสภาพ ต่อต้าน ซึ่งมีสาเหตุจาก เฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลริ หรือการเจริญเติบโตของหลอดเลือดในพวก เลี้ยงลูกด้วยนม

15. สารประกอบถูกเลือกจาก (2S,3S)-2-ฟีนิล-3-(5-(2,2,2-ไตรฟลูโอโร-1-(ไตรฟลูโอโรเมท) เอทธิล-2-มีทอกซีเบนซิล]อะมิโนไพเพอริดิน หรือเกลือของมัน ; (2S,3S)-3-(2-มีทอกซี-5-(2,2,2-ไตรฟลูโอโรเอทธิล)เบนซิล)อะมิโน-2- ฟีนิลไพเพอริดิน หรือ เกลือของมัน ; (2S,3S)-3-(2-มีทอกซี-5-(1-ไตรฟลูโอโรเมทธิล)เอทธิล)เบนซิล) อะมิโน-2-ฟีนิลไพเพอริดิน หรือ เกลือของมัน ; (2S,3S)-3-[5-(1,1-ไดเมทธิล-2,2,2-ไตรฟลูโอโรเอทธิล)-2-มีทอกซี เบนซิลอะมิโน]-2-ฟีนิลไพเพอริดิน หรือ เกลือของมัน ; และ (2S,3S)-2-ฟีนิล-3-(5-2,2,2-ไตรฟลูโอโร-1-เมทธิล-1-(ไตรฟลูโอโร- เมทธิล)เอทธิล-2-มีทอกซีเบนซิล) อะมิโนไพเพอริดิน หรือ เกลือของมัน ;

16. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมสำหรับบำบัด หรือป้องกันความผิดปกติของ ระบบย่อยอาหาร, ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง แผลอักเสบ การอาเจียน การกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ อาการปวด ปวดไมเกรน แดดเผา โรคการเจริญเติบโตของหลอดเลือด ความผิดปกติ และสภาพต่อต้าน ซึ่งมีสาเหตุจาก เฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลริ หรือ การเจริญเติบโต ของหลอดเลือดในพวกเลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งประกอบด้วย สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 ในปริมาณ ที่เกิดผลทางกายภาพบำบัดรวมไปถึงตัวนำทางเภสัชกรรมที่ยอมรับได้ด้วย

17. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ เกลือที่เป็นที่ยอมรับได้ทาง เภสัชกรรมของมัน สำหรับผลิตยารักษาโรคสำหรับบำบัดความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร, ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง แผลอักเสบ การอาเจียน การกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ อาการปวด ปวดไมเกรน แดดเผา โรคการเจริญเติบโตของหลอดเลือด หรือ ความผิดปกติ และ สภาพต่อต้านซึ่งมีสาเหตุจาก เฮลิโคแบคเตอร์ ไพโลริ