TH28663A - อนุพันธ์อินโดล - Google Patents

Abstract

1. สารประกอบที่มีสูตร (I)(สูตรเคมี) หรือเกลือ หรือเอสเทอร์ที่ไม่คงตัวต่อเมแทบอลิซึม ของ สารประกอบที่มีสูตร (I) กรรมวิธีเตรียมสารเหล่านั้น การใช้สารเหล่านั้นในยา และอินเทอร์มิเดียทสำหรับใช้ใน การเตรียมสารเหล่านั้น

Claims (15)

1. สารประกอบที่มีสูตร (I)(สูตรเคมี) หรือเกลือ หรือเอสเทอร์ที่ไม่คงตัวต่อเมแทบอลิซึม ของสารประกอบที่มีสูตร (I) นั้น ซึ่ง R แทนหมู่ซึ่งเลือกได้จากเฮโลเจน แอลคิล แอลคอกซิ อะมิโน แอลคิลอะมิโน ไดแอลคิลอะมิโน ไฮดรอกซิ ไทรฟลูออโรเมธิล ไทรฟลูออโรเมธอกซิ ไนไทร ไซแอโน So2R4 หรือ COR4 ซึ่ง R4 แทนไฮดรอกซิ เมธอกซิ อะมิโน แอลคิลอะมิโน หรือ ไดแอลคิลอะมิโน m คือ ศูนย์หรือเลขจำนวนเต็ม 1 หรือ 2 A แทนหมู่เอไธนิล หรือเอเธนิล ซึ่งเลือกได้รับการ แทนที่ R1 แทนไฮโดรเจน หรือหมู่แอลคิล ไซโคลแอลคิล แอริล หรือ เฮเทอโรไซคลิค ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ R2 แทนไฮโดรเจนหรือแอลคิล หรือ R1 และ R2 ร่วมกันกับอะตอมของไนโตรเจนซึ่ง R1 และ R2 ติดอยู่ แทนเฮเทอโรไซคลิค ริงชนิด 5-7 เมมเบอร์ซึ่งอาจมีเฮเทอโรอะตอมเพิ่มเติมซึ่งเลือกได้ จากออกซิเจน กำมะถัน หรือไนโตรเจน R3 แทนไฮโดรเจนหรือแอลคิล n คือศูนย์หรือเลขจำนวนเต็มจาก 1 ถึง 4 X = O หรือ S

2. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ 1 ซึ่ง m คือ 2 และ R คือ คลอโรที่ตำแหน่งที่ 4 และ ตำแหน่งที่ 6

3. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง A คือ หมู่ เอเธนิล ซึ่งไม่ได้ รับการแทนที่ในโครงแบบทรานส์

4. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง R3 แทนไฮโดรเจน

5. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจน หรือ เมธิล

6. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 5 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R1 แทนไฮโดรเจน C1-4 แอลคิล ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่โดยคาร์บอกซิล C3-6 ไซโคลแอลคิล เฟนิล ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่โดยเมธอกซิ 3 พิริดิล 4-เททระไฮโดร-ไพแรนิล

7. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 6 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง R1, R2, และ R3 แต่ละตัวแทน ไฮโดรเจน

8. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 7 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง X แทน ออกซิเจน

9. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง ข้อ 8 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่งหมู่แทนที่ (CH2)nNR3CXNR1R2 อยู่ที่ตำแหน่งที่ 4 บนเฟนิล ริง

10. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อ 1 ถึงข้อ 9 ข้อใดข้อหนึ่งซึ่ง n คือ 1 หรือ 2

11. 4,6-ไดคลอโร-3-[(E)-2''-(4''-ยูรีอิโดเมธิล เฟนิลคาร์บามออิล)-เอเธนิล] 1H-อินโดล 2-คาร์บอกซิลิค แอซิด และเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยาของสารนั้น

12. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 ถึงข้อ 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ในการผลิตสารรักษาโรค สำหรับเป็นปฏิปักษ์ต่อผลของกรดอะมิโนที่กระตุ้นการตอบ สนองบนตัวรับเชิงซ้อนของ NMDA

13. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 11 ข้อใด ข้อหนึ่ง ผสมอยู่กับพาหะหรือสารช่วยให้ได้รูปแบบตามต้องการ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งชนิด

14. กรรมวิธีเตรียมสารประกอบตามที่กำหนดไว้ในข้อ ถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งประกอบด้วย (a) กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่ง A คือ หมู่เอเธนิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ซึ่งประกอบด้วย การให้สารประกอบที่มีสูตร (II) ซึ่ง R1, R3, m และ n มีความหมายซึ่งกำหนดแล้วในสูตร (I) A คือ หมู่ เอเธนิล ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ R5 คือ หมู่ป้องกัน คาร์บอกซิลิค และ R6 แทนไฮโดรเจน หรือหมู่ป้องกัน ไนโตรเจน (สูตรเคมี) R1R2NC=X R1R2NC=XR7 (IV) ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร (III) ซึ่ง X แทน ออกซิเจน หรือกำมะถัน และ R1, R2 มีความหมายซึ่ง กำหนดแล้วในสูตร (I) หรือ คือ อนุพันธ์ได้รับการป้องกัน ของหมู่เหล่านั้น หรือทำปฏิกิริยากับสารประกอบ (IV) ซึ่ง R1 และ R2 มีความหมายซึ่งกำหนดแล้วในสูตร (I) หรือ คืออนุพันธ์ซึ่งได้รับการป้องกันของหมู่เหล่านั้น และ R7 คือ หมู่ ฟีนอกซิ ซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ เฮโลเจน หรืออิมิแอโซล (b) กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่ง R, m, R5 และ R6 มีความหมายซึ่งกำหนดแล้วข้างบนนี้ และ A คือ หมู่เอเธนิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ซึ่งประกอบ ด้วยการให้อนุพันธ์ที่ว่องไวของกรดคาร์บอกซิลิค (V) (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับแอมีน (VI) (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2, R3, n และ X มีความหมาย ซึ่งกำหนด แล้วในสูตร (I) หรือคือ อนุพันธ์ที่ได้รับการป้องกันของ หมู่เหล่านั้น (c) กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่ง A คือหมู่เอเธนิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ซึ่งประกอบด้วยการ ให้สารประกอบที่มีสูตร (VII) ซึ่ง R และ m มีความหมาย ซึ่งให้ไว้แล้วข้างบนนี้ R5 คือหมู่ป้องกันคาร์บอกซิล R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ หมู่ป้องกันไนโตรเจน และ R6 คือ ไฮโดรเจน อะตอมหรือหมุ่ C1-4 แอลคิล (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับฟอสฟอรัส รีเอเจนต์ ที่เหมาะสมซึ่งสามารถ เปลี่ยนหมู่ CR6O ไปเป็นหมู่ (สูตรเคมี) ซึ่ง n, X, R3, R2, R1 มีความหมายซึ่งกำหนดแล้วข้าง บนนี้สำหรับสูตร (I) (d) กรรมวิธีเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่ง A คือ หมู่เอไธนิลซึ่งประกอบด้วยการให้สารประกอบ (X) ซึ่ง R1, R2, R3, m, n และ X มีความหมายซึ่งกำหนด ไว้ในสูตร (I) หรือคืออนุพันธ์ที่ได้รับการป้องกันของหมู่ เหล่านั้น R5 และ R6 มีความหมายซึ่งกำหนดไว้ใน สูตร (II) โดยมีเงื่อนไขว่า R6 ไม่ใช่ไฮโดรเจนและ R12 แทนหมู่เฮโลเจน เช่น คลอรีน (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับเบสแก่ ลิเธียม บิส (ไทรเมธิลซลิล) แอมีด และถ้าจำเป็นหรือให้ชัดเจนนำสารประกอบที่ได้ ไปดำเนินกรรมวิธีต่อไปนี้หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งกรรมวิธี (i) การเอาหมู่ป้องกันออก 1 หรือมากกว่า 1 หมู่ (ii) การแยกสารประกอบเป็นเกลือของสารประกอบนั้น (iii) การเปลี่ยนสารประกอบที่มีสูตร (I) ไปเป็นเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยาของสารนั้น

15. สารประกอบที่มีสูตร (II) (สูตรเคมี) และเกลือของสารประกอบที่มีสูตร (II) ซึ่ง R1, R3 และ m มีความหมาย ซึ่งกำหนดแล้วในข้อถือสิทธิข้อ 1 A คือ หมู่เอเธนิลซึ่งเลือกได้รับการแทนที่ n คือ 1 ถึง 4, R5 คือ ไฮโดรเจน หรือหมู่ป้องกันคาร์บอกซิลและ R6 คือ ไฮโดรเจน หรือ หมู่ป้องกันไนโตรเจน (ข้อถือสิทธิ 15 ข้อ,รูปเขียน - รูป)