TH13781A

TH13781A - การยับยั้งการสังเคราะห์ลิวโคไทรอินในสิ่งที่มี?ชีวิต

Info

Publication number: TH13781A
Application number: TH9201001324A
Authority: TH
Inventors: เอส เลเซอร์ นายเอ็ดเวิร์ด
Original assignee: โบเอห์ริงเกอร์ อินเกลไฮม์ ฟาร์มาซูติคอลส์ อิงค์
Filing date: 1992-09-24
Publication date: 1994-04-15

Abstract

ได้อธิบายและเปิดเผยซับสทิทิวเทคบนซอกซาโซล เบนโซไธอะโซลออกซาโซพิริดีน และไธอะโซโลพิริดีนต่าง ๆ ซึ่งสารประกอบ เหล่านี้มีศักยภาพในการยับยั้งการสังเคราะห์โคไทรอีนใน สัตว์เลือดอุ่น

Claims

1. สารประกอบซึ่งมีสูตรต่อไปนี้(สูตรเคมี) X คือ O หรือ S ; Y คือ C หรือ N ; Z ค้อ C หรือ N ; โดยมีข้อกำหนดคือ Y และ Z ไม่ใช่ N ทั้งสองหมู่ R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, C1-C6 แอลคิล (สูตรเคมี)

2. สารประกอบที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 อยู่ ที่ตำแหน่ง 5- และคือ C1-C3 แอลคิลหรือเฮโล R2 คือไฮโดรเจน R3 คือ ไซโคลเฮกซิล R4 คือ 2-ฟิริดิล หรือ3-ฟิริดิล R5 คือ ไฮโดรเจน, R6 คือ ไฮโดรเจน, X คือ 0 หรือ S และ n คือ 1

3. สารประกอบที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไฮโดรเจน R3 คือไซโคลแอลคิล และ R4 คือเฟนิล

4. สารประกอบที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ ออกซิเจน และ R1 คือ 5-เมธิล

5.สารประกอบที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่งคือ L-อิแนนซิโอเมอร์ ของสารเหล่านั้น

6.สารประกอบที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) ซึ่ง R4 คือ ไซโคลเฮกซิล และ R3 คือ 2-พิริดิล

7. สารประกอบที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไอโซโพรพิล, เมธิล, คลอโรหรือเมธอกซิ และ R3 คือ 4-ฟลูออโรเฟนิล

8. สารประกอบที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 คือไซโคลโพรพิล

9.สารประกอบที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 คือไอโซโพรพิล, เมธิล, คลอโรหรือเมธอกซิ และ R3 คือ 4-ฟลูออโรเฟนิล

10.สารประกอบที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 คือ 4-ฟลูออโรเฟนิล หรือ ไซโคลเฮกซิล

11. สารประกอบที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 คือไซโคลเฮกซิล

12.สารประกอบที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิข้อ 1 (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 ไซโคลเฮกซิล

13. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของวัสดุต่าง ๆ ซึ่งประกอบด้วย สารประกอบที่มีสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ O หรือ S; Y คือ C หรือ N; Z คือ C หรือ N; โดยมีข้อกำหนดคือ Y และ Z ไม่ใช่ N ทั้งสองตัว (สูตรเคมี) ในรูปราซิมิดหรืออิแนนชิโอเมอร์ของสารเหล่านั้นที่ บริสุทธิ์หรือค่อนข้างบริสุทธิ์หรือเกลือของสารเหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางสรีรวิทยา, ร่วมกับพาหะ, สารทำให้เจือ จาง, และ/หรือสารทำให้เกิดรูปร่างซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์

14. วิธีรักษาโรคในสัตว์เลือดอุ่นโดยยับยั้งการสังเคราะห์ ลิวโคไทรอีนในสิ่งที่มีชีวิตซึ่งประกอบด้วยการให้สารประกอบ ที่มีสูตรต่อไปนี้ในปริมาณที่ยับยั้งการสังเคราะห์ลิวโคไทร อีนในสิ่งที่มีชีวิตแก่สัตว์นั้น (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ O หรือ S; Y คือ C หรือ N: Z คือ C หรือ N; โดยมีข้อกำหนดคือ Y และ Z ไม่ใช่ N ทั้งสองหมู่ (สูตรเคมี) ในรูปราซิมิคหรืออิแนนซิโอเมอร์ของสารเหล่านั้นที่บริ สุทธิหรือค่อนข้างบริสุทธิ์

15. สารประกอบที่มีสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ O R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, (สูตรเคมี)

16. สารประกอบที่กล่าวถึงในข้อถือสิทธิข้อ 15 ซึ่ง (สูตรเคมี)

17. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของวัสดุซึ่งประกอบด้วยสารประกอบ ที่มีสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ O R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระต่อกันคือไฮโดรเจน, (สูตรเคมี) ในรูปราซิมิค หรืออิแนนซิโอเมอร์ของสารเหล่านั้นที่ บริสุทธิ์หรือค่อนข้างบริสุทธิ์

18. วิธีรักษาโรคในสัตว์เลือดอุ่นโดยยับยั้งการสังเคราะห์ ลิวโคไทรอีนในสิ่งที่มีชีวิตซึ่งประกอบด้วยการให้สารประกอบ ที่มีสูตรต่อไปนี้ในปริมาณที่ยับยั้งการสังเคราะห์ลิวโคไทร อีนในสิ่งที่มีชีวิตแก่สัตว์นั้น (สูตรเคมี) ซึ่ง X คือ 0 (สูตรเคมี)

19. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบสูตรทั่วไป I ตามที่ข้อ ถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12,15 และ 16 ข้อใดข้อ หนึ่งซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ A) ให้สารประกอบ (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับแอมีน (สูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของแอมีน (ซึ่งมี X,Y,Z,R1,R2,R3,R4,R5,R6และN) ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 12,15 และ 15) ในตัวทำ ละลายเฉื่อยโดยมีเบสเป็นตัวเร่งปฏิกิริยา B) ในการเตรียมสารประกอบสูตร I ซึ่ง X คือ S,Y และ Z คือ C และ R6 (สูตรเคมี) C) ในการเตรียมสารประกอบสูตร I ซึ่ง X คือ S, Y คือ C และ Z คือ N และมี R1, R2,R3,R4,R5,R6 และ N ที่นิยามในข้อถือ สิทธิ 1 ถึง 12, 15 และ 16, ข้อใดข้อหนึ่ง ให้สารประกอบ (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับแอมีน (สูตรเคมี) หรืออนุพันธ์ที่ว่องไวของแอมีน ซึ่งมี R1,R2,R3,R4,R5,R6 และ N ตามที่นิยามข้างบนและ Hal คือ เฮโลเจน D) ในการเตรียมสารประกอบสูตร I ซึ่ง X คือ S,Y คือ N และ Z คือ C และมี R1,R2,R3,R4,R5,R6 และ N1 ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 ไซไคลล์สารประกอบ (สูตรเคมี) ซึ่งมี R1,R2,R3,R4,R5,R6 และ N ตามที่นิยามข้างบนและ Hal คือ เฮโลเจน E) ในการเตรียมสารประกอบสูตร I ซึ่ง R4 คืแ -CO2R16 และมี X,Y,Z,R1,R2,R3,R5,R6,R16 และ N ตามที่นิยามในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 F) ในการเตรียมสารประกอบสูตร I ซึ่ง R4 คือ -C(O) NR17R18 และมี X,Y,Z,R1,R2,R3,R5,R6,R17,R18 และ N ตามที่นิยามใน ข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 15 ให้กรด (สูตรเคมี) G) ในการเตรียมสารประกอบสูตร I ซึ่ง R4 คือ -C(O)CH3 และ มี X,Y,Z,R1,R2,R3,R5,R6,R19 และ N ตามที่นิยามในข้อถือ สิทธิข้อ 1 หรือข้อ 15 ให้กรด ให้สารประกอบ (สูตรเคมี) ทำปฏิกิริยากับลิเธียม เมธิล H) ในการเตรียมสารประกอบสูตร I ซึ่ง R4 คือ (สูตรเคมี) และ X.Y,Z,R1,R2,R3,R5,R6 และ N1 ตามที่นิยามในข้อถือ สิทธิข้อ 1 หรือข้อ 15 ในสารประกอบ (สูตรเคมี) ซึ่งมี X,Y,Z,R1,R2,R3,R5,R6 N ตามที่นิยามข้างบนทำ ปฏิกิริยากับแอเซแทมิดอกซิม I) ในการเตรียมสารประกอบสูตร I ซึ่ง R4 คือ -CH2OR20 หรือ -CH2SR20 และมี X,Y,Z,R1,R2,R3,R5,R6,R20 และ N ตามที่ นิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือข้อ 15 ให้กรด ให้สารประกอบ (สูตรเคมี) ซึ่งมี X.Y,Z,R1,R2,R3,R5,R6 และ N1 ตามที่นิยามข้างบนทำ ปฏิกิริยากับ NaOR20 หรือ NaSR20, ตามลำดับ หลังจากนั้นจึงแยกเอาราซิเมทและ/หรืออิแนนซิโอเมอร์แต่ละ ชนิดออก (ข้อถือสิทธิ 19 ข้อ, 20 หน้า, 0 รูป)