TH4776A

TH4776A - อนุพันธ์ควิโนลีนชนิดใหม่และกรรมวิธีสำหรับการ?เตรียมของสารนั้น

Info

Publication number: TH4776A
Application number: TH8701000224A
Authority: TH
Inventors: อิชิ มัตซุโมโต นายจุน; คานามูระ นายชินิชิ; มิยาโมโต นายเตรุยูกิ; อีกาวา นายฮิโรชิ
Original assignee: ไดนิปปอน ฟาร์มาซูติคอล โก; นายดำเนิน การเด่น
Filing date: 1987-04-24
Publication date: 1988-04-01

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับอนุพันธ์ควิโนลีนที่มีสูตร(สูตรเคมี) ซึ่งZคือหมู่อะมิโนหรือเฮโลเจนอะตอม, Rคือ(สูตรเคมี) หรือ(สูตรเคมี) ซึ่งR1คือไฮโดรเจนอะตอม,หมู่แอลคิลหรือเฮโลแอลคิลขนาด เล็กR2คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก,R3คือหมู่ แอลคิลหรือเฮโลแอลคิลขนาดเล็ก,R4คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่ แอลคิลขนาดเล็ก,R5และR6เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้และแต่ละ หมู่นี้แทนไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาด เล็ก,หรือR5และR6รวมเข้ากับไนโตรเจน ที่ต่ออยู่ด้วยเกิดเป็นเฮเทอโรไซคลิค ริง,และnคือ0หรือ1พร้อมกับข้อแม้ว่าเมื่อZเป็นหมู่อะมิโน แล้ว,Rคือ(B); หรือเอสเทอร์ต่างๆของสารนั้นและเกลือต่างๆของสารนั้นและ กรรมวิธีต่างๆสำหรับการเตรียมของสารนั้นสารประกอบต่างๆ เหล่านี้แสดงการออกฤทธิ์ทำลายแบคทีเรียได้ดีเยี่ยมและใช้ ประโยชน์เป็นสารทำลายแบคทีเรีย

Claims

1.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ควิโนลีนที่มีสูตร(สูตรเคมี) ซึ่งZคือหมู่อะมิโนหรือเฮโลเจนอะตอม, Rคือ(สูตรเคมี) หรือ(สูตรเคมี) ซึ่งR1คือไฮโดรเจนอะตอม,หมู่แอลคิลหรือเฮโลแอลคิลขนาดเล็ก R2คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก R3คือหมู่แอลคิลหรือเฮโลแอลคิลขนาดเล็ก R4คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก R5และR6เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้และแต่ละหมู่นี้แทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก,หรือR5และR6รวมเข้ากับไนโตรเจน อะตอมที่ต่ออยู่ด้วยเกิดเป็นเฮเทอโรไซคลิค ริง,และnคือ0หรือ1พร้อมกับข้อแม้ว่าเมื่อZเป็นหมู่อะมิโน แล้ว,Rคือ(B); หรือเอสเทอร์ของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมหรือเกลือ ของอนุพันธ์หรือเอสเทอร์ที่กล่าวนี้ที่ยอมรับในทางเภสัช กรรมซึ่งประกอบด้วย (1)การทำปฏิกิริยาสาประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งXคือเฮโลเจนอะตอม,Yคือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอ ลิเฟทิค,และZเหมือนที่นิยามข้างบน,พร้อมกับมีข้อแม้ว่า เมื่อZเป็นเฮโลเจนอะตอม, Yคือไฮโดรเจนอะตอมกับสารประกอบที่มีสูตร R-H (III) ซึ่งRเหมือนที่นิยามข้างบน, (2)การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งR,XและYเหมือนที่นิามข้างบน,กับแอมโมเนียหรือ (3)การทำโซลโวไลส์หรือไฮโดรจีโนไลส์สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งZ'คือหมู่อะมิโน,เฮโลเจนอะตอมหรืออะมิโนที่ได้ป้องกัน เอาไว้, R'คือ(สูตรเคมี) หรือ(สูตรเคมี) ซึ่งW'คือไฮโดรเจนอะตอม,หรือหมู่ที่ป้องกันอะมิ โน,และR1,R2,R3,R4,R5และnเหมือนที่นิยามข้างบน,พร้อมกับมี ข้อแม้ว่าอย่างน้อยที่สุดZ'คือหมู่อะมิโนที่ป้องกันเอาไว้ หรือW'คือหมู่ป้องกัน-อะมิโนอย่างใดอย่างหนึ่ง,และ เมื่อZ'คือหมู่อะมิโนหรืออะมิโนที่ป้องกันเอา ไว้,R'คือ(B'); หรือ (4)การไซไคลส์สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งY'คือหมู่แอลิเฟทิค,และR,XและZเหมือนที่นิยามข้างบนใน ที่มีเบสอยู่ด้วย, และ (5)ถ้าต้องการ,เปลี่ยนสารประกอบที่เตรียมไว้ดังนั้นไปเป็น เกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

2.กรรมวิธีสำหรับการการเตรียมอนุพันธ์ควิโนลีนที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งZคือหมู่อะมิโนหรือเฮโลเจนอะตอม Rคือ(สูตรเคมี) หรือ(สูตรเคมี) ซึ่งR1คือไฮโดรเจนอะตอม,หมู่แอลคิลหรือเฮโลแอลคิลขนาดเล็ก R2คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก R3คือหมู่แอลคิลหรือเฮโลแอลคิลขนาดเล็ก R4คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก R5และR6เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้และแต่ละหมู่นี้แทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก,หรือR5และR6รวมเข้ากับไนโตรเจนที่ ต่ออยู่ด้วยเกิดเป็นเฮเทอโรไซคลิคริง,และnคือ0หรือ1พร้อม กับข้อแม้ว่าเมื่อZเป็นหมู่อะมิโนแล้ว,Rคือ(B); หรือเอสเทอร์ของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมหรือเกลือ ของอนุพันธ์ที่กล่าวหรือเอสเทอร์ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสาประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งXคือเฮโลเจนอะตอม,Yคือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอ ลิเฟทิค,และZเหมือนที่นิยามข้างบน,พร้อมกับมีข้อแม้ว่า เมื่อZเป็นเฮโลเจนอะตอม, Yคือไฮโดรเจนอะตอมกับสารประกอบที่มีสูตร R-H (III) ซึ่งRเหมือนที่นิยามข้างบน, และถ้าต้องการ,เปลี่ยสารประกอบนี้ได้รับดังนั้นไปเป็นเกลือ ของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

3.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ควิโนลีนที่มีสูตร (สูตรเคมี) R3คือหมู่แอลคิลหรือเฮโลแอลคิลขนาดเล็ก R4คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก R5และR6เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้และแต่ละหมู่นี้แทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก,หรือR5และR6รวมเข้ากับไนโตรเจนที่ ต่ออยู่ด้วยเกิดเป็นเฮเทอโรไซคลิคริง,และnคือ0หรือ1 หรือเอสเทอร์ของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมหรือเกลือ ของอนุพันธ์ที่กล่าวนี้หรือเอสเทอร์ที่ยอมรับในทางเภสัช กรรม, ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งXคือเฮโลเจนอะตอม,Yคือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลิเฟทิค, และR3,R4,R5,R6และnเหมือนที่นิยามไว้ในข้างบน,กับ แอมโมเนีย,และถ้าต้องการ,เปลี่ยนสารประกอบที่เตรียมได้ดัง นั้นไปเป็นเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในในทางเภสัชกรรม

4.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ควิโนลีนที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งZคือหมู่อะมิโนหรือเฮโลเจนอะตอม, Rคือ(สูตรเคมี) หรือ(สูตรเคมี) ซึ่งR1คือไฮโดรเจนอะตอม,หมู่แอลคิลหรือเฮโลแอลคิลขนาดเล็ก R2คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก R3คือหมู่แอลคิลหรือเฮโลแอลคิลขนาดเล็ก R4คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก R5และR6เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้และแต่ละหมู่นี้แทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก,หรือR5และR6รวมเข้ากับไนโตรเจนที่ ต่ออยู่ด้วยเกิดเป็นเฮเทอโรไซคลิคริง,และnคือ0หรือ1พร้อม กับข้อแม้ว่าเมื่อZเป็นหมู่อะมิโนแล้ว,Rคือ(B); หรือเอสเทอร์ของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมหรือเกลือ ของอนุพันธ์ที่กล่าวนี้หรือเอสเทอร์ที่ยอมรับในทางเภสัช กรรม, ซึ่งประกอบด้วยการทำโซลโวไลท์หรือไฮโดรจีโนไลส์สารประกอบ ที่มีสูตร (สูตรเคมี) Rคือ(สูตรเคมี) หรือ(สูตรเคมี) ซึ่งW'คือไฮโดรเจนอะตอม,หรือหมู่ที่ป้องกันอะมิ โน,และR1,R2,R3,R4,R5และnเหมือนที่นิยามข้างบน,พร้อมกับมี ข้อแม้ว่าอย่างน้อยที่สุดZ'คือหมู่อะมิโนที่ป้องกันเอาไว้ หรือW'คือหมู่ป้องกัน-อะมิโนอย่างใดอย่างหนึ่ง,และ เมื่อZ'คือหมู่อะมิโนหรืออะมิโนที่ป้องกันเอา ไว้,R'คือ(B'); และถ้าต้องการ,เปลี่ยนสารประกอบที่เตรียมได้ดังนั้นไปเป็น เกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

5.กรรมวิธีสำหรับการเตรียมอนุพันธ์ควิโนลีนที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งZคือหมู่อะมิโนหรือเฮโลเจนอะตอม, Rคือ(สูตรเคมี) หรือ(สูตรเคมี) ซึ่งR1คือไฮโดรเจนอะตอม,หมู่แอลคิลหรือเฮโลแอลคิลขนาดเล็ก R2คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก R3คือหมู่แอลคิลหรือเฮโลแอลคิลขนาดเล็ก R4คือไฮโดรเจนอะตอมหรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก R5และR6เหมือนกันหรือแตกต่างกันได้และแต่ละหมู่นี้แทน ไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอลคิลขนาดเล็ก,หรือR5และR6รวมเข้ากับไนโตรเจนที่ ต่ออยู่ด้วยเกิดเป็นเฮเทอโรไซคลิคริง,และnคือ0หรือ1พร้อม กับข้อแม้ว่าเมื่อZเป็นหมู่อะมิโนแล้ว,Rคือ(B); หรือเอสเทอร์ของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมหรือเกลือ ของอนุพันธ์ที่กล่าวนี้หรือเอสเทอร์ที่ยอมรับในทางเภสัช กรรม, ซึ่งประกอบด้วยการทำไซไคลส์สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งY'คือหมู่แอลิเฟทิค,และR,XและZเหมือนที่นิยามข้างบนใน ที่มีเบสอยู่ด้วย,และถ้าต้องการ,เปลี่ยนสารประกอบที่เตรียม ไว้ดังนั้นไปเป็นเกลือของสารนั้นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม (ข้อถือสิทธิ 5 ข้อ, 11 หน้า, รูป)