TH17403A - เฟนิลเอธิลามีนและเฟนิลโพรพิลามีนชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

สารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรมซึ่ง Z คือสายโซ่ที่ไม่อิ่มตัวที่มี 3 ถึง 6 คาร์บอน m คือ 2 หรือ 3 R1 คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-4 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง R2 , R3 และ R13 อยู่ที่ตำแหน่งออร์โธ,เมทา, หรือพาราของวงแหวนเฟนิล และเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และเลือกมาจากหมู่:H ,OH , OR14, แฮโลเจน, CO2R9 , CN , CF3 , NO2 , NH2 , COCH3 , OSO2CF3 ; OSO2CH3 , CONR10R11 , OCOR12 ซึ่ง R9 , R12 และ R14 คือหมู่ C1-4 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง, R10 และ R11 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และหมายถึงไฮโดรเจน หรือหมู่ C1-6 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง, R คือ 1) (สูตรเคมี) ซึ่ง R4 และ R5 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเมื่อแตกต่างกันหมายถึงไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-5 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง, หมู่ไซโคลแอลคิลที่มีหมู่แทนที่ หรือไม่มีหมู่แทนที่ และเมื่อเหมือนกัน หมายถึงหมู่ C1-5 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสาย โซ่กิ่ง, หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเป็น -(CH2)n1- โดยที่ n1 คือ 3-7 หรือ 2) (สูตรเคมี) ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน อะตอม, หรือหมู่ C1-6 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง, และ R7 คือหมู่ไซโคลแอลคิลที่มีหมู่แทนที่หรือไม่มีหมู่แทนที่ หรือ R6 และ R7 ร่วมกัน เป็น -(CH2)n2- โดยที่ n2 คือ 3-6, หรือ 3) (สูตรเคมี) ซึ่ง W คือวงแหวนคาร์โบไซคลิกที่อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่ หรือหมู่เมธิลีนที่อาจจะ เลือกให้มีหมู่แทนที่ หรือหมู่เฟนิล, n3 คือ 0-2, หรือ 4) (สูตรเคมี) ซึ่ง W คือวงแหวนคาร์โบไซคลิกที่อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่, หรือหมู่เมธิลีนที่อาจจะ เลือกให้มีหมู่แทนที่ และ n4 คือ 1 หรือ 2 กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบเหล่านี้, สารที่เตรียม ขั้นทางเภสัชกรรมที่มีสารประกอบเหล่านี้ และการใช้สารประกอบเหล่านี้ในการบำบัด ความผิดปกติทางจิตใจ

Claims (16)

1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (สูตรเคมี) หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม ซึ่ง Z คือสายโซ่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัว มี 3 ถึง 6 คาร์บอน m คือ 2 หรือ 3 R1 คือไฮโดรเจน อะตอม, หรือหมู่แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง R2 , R3 และ R13 อยู่ที่ตำแหน่งออร์โธ, เมทา, หรือพาราของวงแหวนเฟนิล และเหมือนกันหรือแตกต่างกัน และเลือกมาจากหมู่ :H , OH , OR14 , แฮโลเจน, CO2R9 , CN , CF3 , NH2 , COCH3 , OSO2CF3 , OSO2CH3 OCOR12 , ซึ่ง R9 , R10 และ R11 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และหมายถึงไฮโดร- เจน หรือหมู่ C1-6 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง, R คือ 1) (สูตรเคมี) ซึ่ง R4 และ R5 เหมือนกันหรือแตกต่างกันและเมื่อแตกต่างกัน หมายถึงไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-5 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่งและเมื่อเหมือนกัน หมายถึง หมู่ C1-5 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเป็น -(CH2)n1- โดยที่ n1 คือ 3-7 หรือ 2) (สูตรเคมี) ซึ่ง R6 คือไฮโดรเจน อะตอม, หรือหมู่ C1-6 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง และ R7 คือหมู่ไซโคลแอลคิลที่มีหมู่แทนที่หรือไม่มีหมู่แทนที่ หรือ R6 และ R7 ร่วมกันเป็น -(CH2)n2- โดยที่ n2 คือ 3-6, หรือ 3) (สูตรเคมี) ซึ่ง W คือวงแหวนคาร์โบไซคลิกที่อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่ หรือหมู่เมธิลีนที่อาจจะ เลือกให้มีหมู่แทนที่ และ R8 คือหมู่ C1-5 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่งหรือ หมู่เฟนิล,n3 คือ 0-2, หรือ 4) (สูตรเคมี) ซึ่ง W คือวงแหวนคาร์โบไซคลิกที่อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่ หรือหมู่เมธิลีนที่อาจจะ เลือกให้มีหมู่แทนที่ และ n4 คือ 1 หรือ 2, ในรูปแบบราเซมิดหรือออฟติคัลลี

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งในสูตรทั่วไปสูตร I R คือ (สูตรเคมี) R1 คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-4 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง R2 คือไฮโดรเจน, เมธอกซิ, เอธอกซิ, แฮโลเจน, CN , CONR10R11 ไนโทร หรือ อะมิโน, R3 คือเมธอกซิ, เอธอกซิ, แฮโลเจน, CN , CONR10R11 , CF3 , ไนโทร หรืออะมิโน, R4 คือหมู่ C1-4 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง R5 คือหมู่ C1-4 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง หรือ R4 และ R5 ร่วมกันเป็น -(CH2)n1- R13 คือไฮโดรเจน, เมธอกซิ, แฮธอกซิ, แฮโลเจน, CN ,CONR10R11 , CF3, ไนโทรหรืออะมิโน, Z คือสายโซ่ 3-6 คาร์บอน เมื่ออิ่มตัว, เมื่อไม่อิ่มตัวคือสายโซ่ 4-6 คาร์บอน และ m คือ 2 หรือ 3

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งในสูตรทั่วไปสูตร I R คือ (สูตรเคมี) R1 คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-4 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง R2 คือไฮโดรเจน, เมธอกซิ, เอธอกซิ, แฮโลเจน, CN , CONR10R11, CF3 , ไนโทร หรืออะมิโน, R3 คือเมธอกซิ, เอธอกซิ, แฮโลเจน, CN ,CONR10R11 , CF3 , ไนโทร หรืออะมิโน, R6 คือไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ C1-6 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง R7 คือหมู่ไซโคลแอลคิลที่มีหมู่แทนที่หรือไม่มีหมู่แทนที่ หรือ R6 และ R7 ร่วมกัน เป็น -(CH2)n2-, R13 คือไฮโดรเจน, เมธอกซิ, แฮธอกซิ, แฮโลเจน, CN , CONR10R11 , CF3, ไนโทร หรืออะมิโน, Z คือสายโซ่ 3-6 คาร์บอน เมื่ออิ่มตัว คือสายโซ่ 4-6 คาร์บอน เมื่อไม่อิ่มตัว และ m คือ 2 หรือ 3

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งในสูตรทั่วไปสูตร I R คือ (สูตรเคมี) R1 คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-4 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง R2 คือไฮโดรเจน, เมธอกซิ, เอธอกซิ, แฮโลเจน, CN , CONR10R11, CF3 , ไนโทร หรืออะมิโน, R3 คือเมธอกซิ, เอธอกซิ, แฮโลเจน, CN , CONR10R11 , CF3 , ไนโทร หรืออะมิโน R8 คือหมู่ C1-5 แอลคิลสายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่งหรือหมู่เฟนิล R13 คือไฮโดรเจน, เมธอกซิ, แฮธอกซิ, แฮโลเจน, CN , CONR10R11, CF3 , ไนโทร หรืออะมิโน Z คือสายโซ่ที่มี 3-6 คาร์บอน เมื่ออิ่มตัว คือสายโซ่ 4-6 คาร์บอน เมื่อไม่อิ่ม ตัว และ W คือวงแหวนคาร์โบไซคลิดที่อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่ หรือหมู่เมธิลีนที่อาจจะเลือก ให้มีหมู่แทนที่ m คือ 2 หรือ 3 n3 คือ 0-2

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งในสูตรทั่วไปสูตร I R คือ (สูตรเคมี) R1 คือไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่ C1-4 แอลคิล สายโซ่ตรงหรือสายโซ่กิ่ง, R2 คือไฮโดรเจน, เมธอกซิ, เอธอกซิ, แฮโลเจน, CN , CONR10R11 CF3 , ไนโทร หรืออะมิโน R3 คือเมธอกซิ, เอธอกซิ, แฮโลเจน, CN , CONR10R11 , CF3 , ไนโทร หรืออะมิโน R13 คือไฮโดรเจน, เมธอกซิ, แฮธอกซิ, แฮโลเจน, CN , CONR10R11, CF3 , ไนโทร หรืออะมิโน Z คือสายโซ่ที่มี 3-6 คาร์บอน เมื่ออิ่มตัวคือสายโซ่ 4-6 คาร์บอนเมื่อไม่อิ่มตัว และ W คือวงแหวนคาร์โบไซคลิดที่อาจจะเลือกให้มีหมู่แทนที่ หรือหมู่เมธิลีนที่อาจจะเลือก ให้มีหมู่แทนที่ m คือ 2 หรือ 3 n4 คือ 1 หรือ 2

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-5 ข้อใดข้อหนึ่ง 8-(4-{[2-(4-อะมิโน-3-ไทรฟลูออโรเมธิล)เอธิล]เมธิลอะมิโน}บิวทิล)-8- แอชาสไปโร[4.5] เดเคน-7,9-ไดโอน ออกซาเลท ไซโคลเฮกเซนคาร์บอกซิลิค แอซิด (4-{2-(3,4-ไดเมธอกซิเฟนิล)เอธิล] โพรพิลอะมิโน}บิวทิล)แอมีด ไซโคลเฮกเซนคาร์บอกซิลิค แอซิด (4-{2-(5-โบรโม-2-เมธอกซิเฟนิล) เอธิล]โพรพิลอะมิโน}บิวทิล)แอมีด ออกซาเลท ไบไซโคล[2.2.2]ออดเทน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด (6-{[2-(4-อะมิโน-3- ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)เอธิล]เมธิลอะมิโน{-เฮกซิล)แอมีด ไฮโดรคลอไรด์ ไบไซโคล[2.2.2]ออดเทน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด (4- ไอโซโพรพิล-[2- (2-เมธอกซิเฟนิล)เอธิล]อะมิโน}บิวทิล)แอมีด แอแดแมนเทน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด (4-{[2-(2-เมธอกซิเฟนิล)-เอธิล] โพลพิลอะมิโน}บิวทิล)แอมีด ออกซาเลท ไซโคลเฮกเซนคาร์บอกซิลิค แอซิด (4-{[2-(2-คลอโร-4-เมธอกซิเฟนิล) เอธิล]โพรพิลอะมิโน}บิวทิล)แอมีด ออกซาเลท แอแดแมนเทน-1-คาร์บอกซิลิค แอซิด (4-{[2-(2,4-ไดเมธอกซิเฟนิล) เอธิล]โพลพิลอะมิโน}บิวทิล)แอมีด ออกซาเลท

7. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไปสูตร I ตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่จำแนกลักษณะโดย A. ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตรทั่วไปสูตร II R - Z - X II ซึ่ง R และ Z เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ X คือหมู่ที่จะหลุดออก หรือหมู่ (สูตรเคมี) ซึ่ง Y คือไฮโดรเจน, ไฮดรอกซิ, แฮโลเจน หรือแอลคอกซิ กับ สารประกอบของสูตรทั่วไปสูตร III (สูตรเคมี) ซึ่ง R,R1,R2,R3.R13 และ m เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ B. ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตรทั่วไปสูตร IV (สูตรเคมี) ซึ่ง R , Z และ R1 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 กับสารประกอบของสูตร ทั่วไปสูตร V (สูตรเคมี) ซึ่ง X , m , R2 และ R3 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และข้างบน หรือ C. ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตรทั่วไปสูตร VI (สูตรเคมี) ซึ่ง R , Z , m , R2 และ R3 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 กับสาร ประกอบของสูตรทั่วไปสูตร VII R1X VII ซึ่ง R1 และ X เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และข้างบน, หรือ D. ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตรทั่วไปสูตร VIII (สูตรเคมี) ซึ่ง R7 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ T หมายถึงอนุพันธ์ของกรด หรือ สารประกอบของสูตรทั่วไปสูตร IX (สูตรเคมี) ซึ่ง W , n3 และ n4 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 กับสารประกอบของ สูตรทั่วไปสูตร X (สูตรเคมี) ซึ่ง Z , R1 , R2 , R3 , R13 และ m เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ E. การเปลี่ยนสารประกอบของสูตรทั่วไปสูตร XI (สูตรเคมี) ซึ่ง R , R1 , R2 , R3 , R13 และ m เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ Z1 หมายถึงสายโซ้ที่มี 3-6 คาร์บอนที่ไม่อิ่มตัว ไปเป็นสารประกอบของสูตร ทั่วไปสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่ง R , R1 , R2 , R3 , R13 , Z และ m เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 โดยการใช้ตัวรีดิวซ์, หรือ F. การเปลี่ยนสารประกอบของสูตรทั่วไปสูตร XIII (สูตรเคมี) ซึ่ง R, R1, Z และ m เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ RI2 , RI3 และ RI13 หมายถึงหมู่แทนที่ที่สามารถดัดแปลงโดยปฏิกิริยาอย่างเช่น รีดัดชัน, ไฮ- ดรอจีเนชัน, ไฮดรอกลิซิล, ไดเมธิลเลชัน, ไนเทรซัน, เอสเทอริฟิเดชัน, แฮโลจี- เนชัน, แอเซทิเลชัน, คาร์บอนิเลชัน ( C =O) หรือดีไฮเดรชัน ไปเป็นสารประกอบ ของสูตรทั่วไปสูตร I (สูตรเคมี) ซึ่ง R , R1 , R2 , R3 , R13 , Z และ m เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 หรือ G. ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตรทั่วไปสูตร XIII (สูตรเคมี) ซึ่ง R6 และ R7 เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ M หมายถึงโลหะแอลคาไล หรือปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตรทั่วไปสูตร XIV (สูตรเคมี) ซึ่ง W , n3 , n4 และ M เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 กับสารประกอบของ สูตรทั่วไปสูตร XV (สูตรเคมี) ซึ่ง X , Z , R1 , R2 , R3 , R13 และ m เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ ข้อ 1 โดยที่มีเบสอยู่ด้วย, หรือ H. ปฏิกิริยาของสารประกอบของสูตรทั่วไปสูตร XVI (สูตรเคมี) ซึ่ง R เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ p คือ 1-3 กับฟอร์แมลดิไฮด์และ สารประกอบของสูตรทั่วไปสูตร XVII (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 , R2 , R3 , R13 และ m เป็นตามที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งหลัง จากนั้น ถ้าหากต้องการ เปลี่ยนสารประกอบที่ได้โดยกรรมวิธี A-H กรรมวิธีใดกรรม วิธีหนึ่ง ไปเป็นเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับเชิงเถสัชกรรม หรือไปเป็นรูปแบบออฟดิดัลลี แอคทิฟ

8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 7 ที่จำแนกลักษณะโดยการเตรียม สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2-6 ข้อหนึ่งข้อใด

9. สารเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-6 ข้อหนึ่งข้อใด เป็นสารแสดงฤทธิ์

10. สารเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ในรูปแบบที่เป็นหน่วย การใช้

11. สารเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 5-10 ข้อหนึ่งข้อใดที่ประ กอบด้วยสารแสดงฤทธิ์ร่วมกับสารตัวพาที่เป็นที่ยอมรับเชิงเภสัชกรรม

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-6 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ การใช้เป็นสารที่มีฤทธิ์ในการรักษา

13. การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิ 1-6 ข้อหนึ่งข้อใด สำหรับการเตรียมสารที่ใช้รักษาที่มีผลต่อต้านความผิดปกติทางจิตใจ

14. วิธีสำหรับการบำบัดความผิดปกติทางจิตใจในสัตว์เลี้ยงลูก ด้วยนม ที่รวมถึงคน ที่จำแนกลักษณะโดยการใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-6 ข้อหนึ่งข้อใด ในปริมาณที่มีประสิทธิภาพต่อผู้ที่ต้องการการบำบัด

15. สารเภสัชกรรมสำหรับการใช้บำบัดความผิดปกติทางจิตใจ ซึ่งสารแสดงฤทธิ์คือสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1-6 ข้อใดข้อหนึ่ง

16. วิธีการบำบัดความผิดปกติซึ่ง เกิดร่วมกับการทำงานผิดปกติ ของ D3 รีเซฟเตอร์ โดยการใช้ต่อผู้ป่วยด้วยปริมาณสารผสมเภสัชกรรมของข้อถือ สิทธิข้อ 9 ที่จะมีผลต่อ D3 มีเซฟเตอร์ในผู้ป่วย