TH5986A

TH5986A - วิธีการปรับปรุงการหลับ

Info

Publication number: TH5986A
Application number: TH8801000221A
Authority: TH
Inventors: เอฟ วแลมิงค์ นายเฟรดดิ; ยีซี เวอร์ดองค์ นายมาร์ค; เฮนรี พอล แวน เดล นายยอร์จส์
Original assignee: แจนส์เซน ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี; นายดำเนิน การเด่น
Filing date: 1988-03-28
Publication date: 1989-05-01

Abstract

วิธีการปรับปรุงการหลับในสัตว์เลือดอุ่นที่ได้รับทุกข์ทรมานจากควมผิดปกติในการหลับ,ซึ่งวิธีประกอบด้วยการให้ อนุพันธ์N-แอริล-พิเพอราซีนแอลคานามีดและสารผสมต่างๆที่มี สารชนิดเดียวกันโดยเฉพาะอนุพันธุ์N-แอริล-พิเพอราซีนแอลคา นามีดชนิดใหม่

Claims

1. สารประกอบเคมีที่มีสูตร(สูตรเคมี) เกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกันกรดหรือรูปที่เป็นสเทอรีโอเคมี คัลลีโอโซเมอร์ ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมของสารนั้น R1 คือ ไฮโดรเจน กรือ C1-6 แอลคิล, X คือ C1-6 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคิล- ออกซิคาร์บอนิล, (อะมิโนตาร์บอนิล)(C1-6 แอลคิล, คาร์บอกซิล C1-6 แอลคิล, (โมโน- และได (C1-6 แอลคิล หรือไฮรอกซิ C1-6 แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล m คือ ตัวเลข 1 หรือ 2 , R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิล, Ar คือ เฟนิลล ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่ถึง 3 หม ู่ ซึ่งแต่ ลัหมู่อิสระต่อกันเลือกได้จากหมู่ที่ผประกอบด้วยหมู่ไฮดรอกซิ, C1-6 แอลคิล, C1-6 แอลคอกซิ, เฮโล, ไทรฟูลออโรเมธิล, C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล, โมโน-และ ได- (C1-6แอลคิล) อะมิโนคาร์ บอนิล,อะมิโนคาร์บอนิล, C1-6 แอลคิลออกซิคาร์บอนิล, ไนโทร, ไซแอโน, อะมิโน, อะมิโน-เมธิล,โมโน-และ ได (C1-6 แอลคิล) อะมิ โน (C1-6 แอลคิลคาร์บอนิล)อะมิโน, (อะมิโนคาร์บอนิล) อะมิโนและ เฟนิลเมธิกซิ, พิริดินิล ซึ่าเลือกให้ถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่ถ ึง 3 หมู่ มราเป็นอิสระต่อกัน ซึ่งเลือกได้จากเฮโล และ C1-6 แอลคิล, พิราโซลิล, ซึ่งเลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่ถึง 3 หมู่ที่เป็นอิสระต่อหันซึ่งเลือกได้จากเฮโล และ C1-6 แอลคิล, หรืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี)

2.สารประกอบตามข้อถือสิทธิ ที่ 1 ซึ่ง R1 และ R 2 ทั้งคู่เป็ น ไฮโดรเจน, m คือ 1และ x คือ c1-6 แอลคิล, ไฮรอกซิ C1-6 แอลคิลล อะมิดนคาร์บอนิล หรือโมโน- และได(C1-6 แอลคิล) อะมิโนคาร์บอนิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง Q คือ ไดแอริลเมธอกซิ, 2,2-ไดแอริลเอธินิล,อธินิล หรือ แอริลอะมิโนเมธิธ,ส่วนของอะมิ โน ในแอริลอะมิโนเมธิลดังกล่าวคือ เฟนิธหรือสทิทิวเทดเฟนิล

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 3 Q, คือ 2,2-ไดแอริลเอธินิล, อธินิล หรือ 2,2-ไดแอริลเอธินิล,อธินิล

5.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่1ซึ่งArคือพิริดินิล,ท่เลือก ให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่อย่างอิสระถึง3หมู่ซึ่งเลือก ได้จากเฮโลและC1-6แอลคิล,พิราโซลิล,ที่เลือกให้ด้วยหมู่แทน ที่อย่างถึง3หมู่ซึ่งเลือกได้จากเฮโลและC1-6แอลคิล,หรือ อนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งR3และR4เป็นอิสระต่อกันซึ่งเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบ ด้วยเฮโล,C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ,ไฮดรอกซิและC1-6แอลคิลอกซิ และsคือตัวเลข3,4หรือ5

6.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่1ซึ่งArคือเฟนิล,ที่เลือกให้ ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่แต่ละหมู่แทนที่แต่ละหมู่อย่าง อิสระถึง3หมู่ซึ่งเลือกได้จากหมู่ที่ประกอบด้วยไฮดรอก ซิ,แอลคิล,C1-6แอลคอลออกซิ,เฮโล,ไทรฟลูออโรเมธิลC1-6แอลคิล คาร์บอนิล,โมโนและได(C1-6แอลคิล)อะมิโนคาร์บอนิล,อะมิโน คาร์บอนิล,C1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิล,ไนโทร,ไซแอโน,อะมิ โน,อะมิโนเมธิล,โมโน-และได(C1-6แอลคิล)อะมโน,(C1-6แอลคิล คาร์บอนิล)อะมิโนล(อะมิโนคาร์บอนิล)อะมิโนและเฟนิลเมธอก ซิ,nคือ3,XคือC1-4แอลคิล

7.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่1ซึ่งArคือ2,6-ไดเฮโลเฟนิล ที่ในตำแหน่งที่4ถูกแทนที่ด้วยอะมิโน,โ มโน-และได(C1-4แอลคิล)อะมิโน,C1-4แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโน,อะ มิโนคาร์บอนิลอะมิโน,C1-4แอลคิลคาร์บอนิล,อะมิโนคาร์บอนิลล ไซแอโนหรือเฮโล

8.สารผสมสำหรับปรับปรุงการหลับที่ประกอบด้วยพาหะเฉื่อยและ ปริมาณที่ปรับปรุงการหลับของสารประกอบที่มีสูตร(I)ตามที่ขอ ถือสิทธิที่1เป็นส่วนประกอบออกฤทธิ์

9.สารผสมตามข้อถือสิทธิที่6ซึ่งR1และR2ทั้งคู่เป็น ไฮโดรเจน,mเป็น1และXคือC1-6แอลคิลลไฮดรอกซิC1-6แอคคลิ,อะมิ โนคาร์บอนิลหรือโมโน-และได(C1-6แอคคิล)อะมิโนคาร์บอนิล

10.สารผสมตามข้อถือสิทธิที่9ซึ่งQ'คือไดแอริลเมธอก ซิ,2,2-ไดแอริลเอธีนิลหรือแอริลอะมิโนเมธิล,ส่วนอะมิโนในแอ ริลอะมิโนเมธิลดังกล่าวถูกแทนที่ได้ด้วยอนุมูลแอริลหรือแอ ริลคาร์บอนิลและซึ่งแอริลดังกล่าวคือเฟนิลหรือซับสทิทิว เทดเฟนิล

11.สารผสมตามข้อถือสิทธิที่10ซึ่งQ'คือ2,2-ไดเฮโลเฟนิล เอธีนิลหรือ2,2-ไดเฮโลเฟนิลเอธิล

12.สารผสมตามข้อถือสิทธิที่8ซึ่งArคือพิริดินิล,เลือกให้ ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่ได้ถึงสามอยู่อย่างอิสระกันซึ่ง เลือกได้จากเฮโลและC1-6แอลคิล,พิราโซลิล,เลือกให้ถูกแทนที่ ได้ด้วยหมู่แทนที่ได้ถึงสามหมู่อย่างอิสระกันซึ่งเลือกได้ จากเฮโลและC1-6แอลคิล,หรืออนุมูลที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งR3และR4แต่ละหมู่อิสระต่อกันซึ่งเลือกได้จากหมู่ที่ ประกอบด้วยเฮโล,C1-6แอลคิล,ไฮดรอกซิ,ไฮดรอกซิและC1-6แอลคิ ลอกซิและsคือตัวเลข3,4หรือ5

13.สารผสมตามข้อถือสิทธิที่8ซึ่งArคือเฟนิล,เลือกให้ ถูกทแนที่ได้ด้วยหมู่แทนที่ได้ถึงสามหมู่ที่แต่ละหมู่อิสระ กันซึ่งเลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮดรอก ซิ,C1-6แอลคิล,C1-6แอลคิลออกซิ,เฮโล,ไทรฟลูออ โรเมธิล,C1-6แอลคิลคาร์บอนิล,โมโน-และได(C1-6แอลคิล)อะมิโน คาร์บอนิล,ไนโตร,ไซแอโน,อะมิโน,อะมิโน-เมธิล,โ มโน-และได(C1-6แอลคิล)อะมิโน,(C1-6แอลคิลคาร์บอนิล)อะมิ โน,(อมิโนคาร์บอนิล)อะมิโนและเฟนิลเมธอก ซิ,nคือ3และXคือC1-6แอลคิล

14.สารผสมตามข้อถือสิทธิที่8ซึ่งArคือ2,6-ไดเฮโลเฟนิลที่ ถูกแทนที่ในตำแหน่งที่4ด้วยอะมิโน,โ มโน-และได(C1-4แอลคิล)อะมิโน,C1-4แอลคิลคาร์บอนิลอะมิโนอะ มิโนคาร์บอนิลอะมิโน,C1-4แอลคิลคาร์บอนิล,อะมิโนคาร์บอ นิล,ไซแอโนหรือเฮโล

15.กรรมวิธีสำหรับการเตรรียมสารประกอบเคมีที่มี สูตร(I')ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิ1-7ข้อใดข้อหนึ่งบ่ง ลักษณะเฉพาะโดย เอ)การทำปฏิกิริยารีเจนท์ที่มีสูตร (สูตรเคมี) Wดังกล่าวเป็นหมู่จากออกไปที่ว่องไว,หรืออัลคีไฮด์หรือคี โทนที่สมนัยกันของสารนั้นกับพิเพอราซีนที่มีสูตร (สูตรเคมี) ในตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยาและในกรณีที่อัลดีไฮด์ หรือคีโทนเป็นรีเอเจนท์,ในตัวกลางที่เป็นรีดัคทีฟ, บี)การทำปฏิกิริยาพิเพอราซีนที่มีสูตร (สูตรเคมี) กับรีเอเจนท์ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งWคือหมู่ที่จากออกไปจากที่ว่องไว,ในตัวทำละลายที่ เฉื่อยต่อปฏิกิริยา,หรือ ซี)การทำปฏิกิริยาอนุพันธ์คาร์บอกซิลิคแอซิดที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่งR5คือไฮดรอกซี,C1-6แอลคิลออกซิ,แอริลออกซิ,อะมิโน,คลอ โรC1-6แอลคิลออกซิคาร์บอนิลออกซิ,หรือหมู่ซัลโฟนิลออกซิล กับแอมีนที่มีสูตร (สูตรเคมี) ในตัวทำละลายที่เฉื่อยต่อปฏิกิริยา,และถ้าต้องการเปลี่ยน สารประกอบนี้ไปเป็นสารประกอบอื่นซึ่งกันและกันโดยปฏิกิริยา การเปลี่ยนหมู่ฟังก์ชันที่รู้จักกันอยู่แล้ว,และถ้าต้องการ ต่อไปอีกเปลี่ยนสารประกอบใหม่สูตร(I)ไปเป็นรูปเกลือที่เกิด ขึ้นจากการรวมกับกรดที่ไม่เป็นพิษซึ่งแสดงฤทธิ์ในทางรักษา โรคโดยการทำปฏิริยากับกรดที่เหมาะกัน,หรือในทางตรงกันข้าม เปลี่ยนเกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับกรดไปเป็นรูปเบสเสรี ด้วยด่าง,และ/หรือการเตรียมรูปที่เป็นสเทอรีโอเคมิคัลลีไอ โซเมอร์ของสารนั้น

16.สารประกอบที่มีสูตร(I')ตามข้อใดข้อหนึ่งข้อถือสิทธิ ที่1-7สำหรับการใช้เป็นยา

17.สารประกอบที่มีสูตร(I')ตามข้อใดข้อหนึ่งข้อถือสิทธิ ที่1-7สำหรับใช้เป็นยาสำหรับปรับปรุงการหลับ

18.สารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่8-14สำหรับใช้ เป็นยา

19.สารผสมตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่8-14สำหรับใช้ เป็นยาปรับปรุงการหลับ (ข้อถือสิทธิ 19 ข้อ, 6 หน้า, รูป)