TH17055B - สารต่อต้านการเจริญเติบโตของจุลินทรีย์ที่เป็นซับสทิทิวเทดออกซาซีนและไธแอซีนออกซาโซลิดิโนน - Google Patents

Abstract

สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I (สูตรทางเคมี) หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่ง X คือ O,S,SO,SO2,SNR10 หรือ S(O)NR10; R คือ (a) ไฮโดรเจน, (b) C1-C8 แอลคิลที่อาจจะเลือกให้มีหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่ต่อไปนี้: F,CI ไฮดรอกซิ,C1-C8-แอลคอกซิ,C1-C8-แอซิลออกซิ หรือ-O-CH2-Ph, (c) C3-C6ไซโคลแอลคิล (d) อะมิโน, (e) C1-C8แอลคิลอะมิโน (f) C1-C8ไดแอลคิลอะมิโน, หรือ (g) C1-C8แอลคอกซิ R1 คือ H,ยกเว้นเมื่อ X คือ O R' สามารถเป็น H,CH3,CN,CO2H,CO2R หรือ (CH2)mR11 (m คือ 1 หรือ 2) ; R2 ที่เป็นอิสระต่อกัน คือ H,F หรือ CI: R3 คือ H ยกเว้นเมื่อ X คือ 0 และ R1 คือ CH3 แล้ว R3 สามารถเป็น H หรือ CH3; R10 ที่เป็นอิสระต่อกันคือ H,C1-C4แอลคิล (อาจเลือกให้มีหมู่แทนที่คลอโร,ฟลูออโร, ไฮดรอกซิ, C1-C8แอลคอกซิ, อะมิโน, C1-C8แอลคิลอะมิโน หรือ C1-C8ไดแอลคิลอะมิโน) หรือp-ทอลูอีนซัลโฟนิล R11คือไฮโดรเจน, OH, OR, OCOR, NH2, NHCOR หรือN(R10)2, และ n คือ 0,1หรือ 2 อนุพันธ์ของออกซาซีนและไธแอซีน ออกซาโซลิดิโนน เป็นสารที่มี ประโยชน์ในการต่อต้านจุลินทรีย์ มีประสิทธิภาพในการต่อต้านโรคจำนวนหนึ่งของคน และ สัตว์ ที่รวมถึงแกรมบวกแอโรบิค แบคทีเรีย อย่างเช่น multiply-resistant staphylococci,streptococci และ enterococci รวมทั้งสิ่งที่มีชีวิต ที่ไม่ใช้ออกซิเจนอย่างเช่น Bacteroides spp. และ Clostridia spp.species, และสิ่งมีชีวิตแอซิด-ฟาสท์ อย่างเช่น Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium และ Mycobacterium spp..: สิทธิบัตรยา

Claims (2)

1. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I (สูตรทางเคมี) หรือเกลือกของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมซึ่ง: X คือ O Rคือ (a) ไฮโดรเจน, (b) C1-C8 แอลคิลที่อาจจะเลือกให้มีหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่ต่อไปนี้: F,CI ไฮดรอกซิ,C1-C8-แอลคอกซิ,C1-C8-แอลซิลออกซิ หรือ-O-CH2-Ph, (c) C3-C6ไซโคลแอลคิล (d) อะมิโน, (e)C1-C8แอลคิลอะมิโน (f)C1-C8ไดแอลคิลอะมิโน,หรือ (g)C1-C8แอลคอกซิ R1 คือH,CH3,CN,CO2H,CO2R หรือ (CH2)mRII (m คือ 1 หรือ 2); R2 ที่เป็นอิสระต่อกันคือ H,F หรือ CI; R3 คือ H ยกเว้นเมื่อ R1 คือ CH3 แล้ว R3 สามารถเป็น H หรือ CH3 R10 ที่เป็นอิสระต่อกันคือ H,C1-C4แอลคิล (อาจเลือกให้มีหมู่แทนที่คลอโร,ฟลูออโร,ไฮดรอกซิ, C1-C8แอลคอกซิ, อะมิโน, C1-C8แอลคิลอะมิโน หรือ C1-C8ไดแอลคิลอะมิโน) หรือ p-ทอลูอีนซัล โฟนิล R11 คือ ไฮโดรเจน,OH,OR,OCOR,NH2,NHCOR หรือ N(R10)2, และ n คือ 0,1 หรือ 2 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแต่ละ R2 คือฟลูออรีน 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นอิแนนชิโอเมอร์บริสุทธิ์เชิงแสงที่มี S- คอนฟิกูเรชั่น ที่ C5 ของแหวนออกซาโซลิดิโนน 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งหนึ่ง R2 คือไฮโดรเจนและอีกหนึ่งคือฟลูออรีน 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R คือ เมธิล,OCH3,CHCI2,CH2OH หรือ ไฮโดรเจน 6. สารประกอยของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ: (a) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-ไธโอมอร์ฟอลินิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิลแอเซแทมีด; (b) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(1,1-ไดออกโซไธโอมอร์ฟฟอลิน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5- ออกซาโซลิดินิล]แอเซแทมีด; (c) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซไธมอร์ฟอลินิล-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา โซลิดินิล]เมธิลแอเซแทมีด; (d) (S)-N-[[3-[3,5-ฟลูออโร-4-(4-มอร์ฟอลินิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล]แอเซแทมีด; (e) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์ฟอลินิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล] แอเซแทมีด; (f) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[1-[(p-ทอลูวอีนซัลโฟนิล)อิมิโน]ไธโอมอร์ฟอลิน-4-อิล]เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล]แอเซแทมีด; (g) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์ฟอลินิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล] ไฮดรอกซิแอเซแทมีด; (h) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์ฟอลินิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล] ฟอร์แมมีด; (i) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์ฟอลินิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล] เมธิลคาร์บาเมท; (j) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์ฟอลินิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล] ไดคลอโรแอเซแทมีด; 7. การใช้สารประกอบของสูตร I ตามที่แสดงไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการเตรียมยาที่เป็น ประโยชน์ในการบำบัดการติดเชื้อจุลินทรีย์ในผู้ป่วย 8. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งสารประกอบของสูตร I ที่กล่าวแล้วใช้โดยการรับประทาน ใช้ทางอื่นที่ไม่ใช่ทางปากหรือโดยการใช้เฉพาะที่ในสารผสมเภสัชกรรม 9. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งใช้สารประกอบที่กล่าวแล้วอยู่ในช่วงระหว่าง 0.5% ถึง 90% โดยน้ำหนักของสารผสม 1 0. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งสารประกอบที่กล่าวแล้วจะละลายอยู่ในตัวพาในช่วง ประมาณ 1 มก./มล.ถึงประมาณ 400 มก./มล. ของสารละลาย 1

1. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งการติดเชื้อจุลินทรีย์ที่กล่าวแล้วก่อให้เกิดขึ้นโดย staphylococci, streptococci, enterococci, Bacteroides spp, Clostridia spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium หรือ Mycobacterium spp 1

2. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งคือ (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์ฟอลินิล) เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล]แอเซแทมีด