TH41043B - สารต่อต้านการเจริญเติบโตของจุลินทรีย์ที่เป็น?ซับสทิทิวเทดออกซาซีน และไธแอซีนออกซาโซลิดิโนน - Google Patents

Abstract

DC60 (04/12/55) สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I (สูตรเคมี) หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่ง : X คือ O, S, SO, SO2, SNR10 หรือ S(O)NR10; R คือ (a) ไฮโดรเจน, (b) C1-C8 แอลคิล ที่อาจจะเลือกให้มีหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่ต่อไปนี้ : F, C1, ไฮดรอกซิ, C1-C8 แอลคอกซิ, C1-C8 แอซิลออกซิ หรือ O-CH2-Ph, (c) C3-C6 ไซโคลแอลคิล, (d) อะมิโน, (e) C1-C8 แอลคิลอะมิโน, (f) C1-C8 ไดแอลคิลอะมิโน, หรือ (g) C1-C8 แอลคอกซิ ; R1 คือ H, ยกเว้นเมื่อ X คือ O แล้ว R1 สามารถเป็น H, CH3, CN, CO2H, CO2R หรือ (CH2)mR11 (m คือ 1 หรือ 2) ; R2 ที่เป็นอิสระต่อกัน คือ H, F หรือ C1; R3 คือ H ยกเว้นเมื่อ X คือ O และ R1 คือ CH3 แล้ว R3 สามารถเป็น H หรือ CH3 ; R10 ที่เป็นอิสระต่อกันคือ H, C1-C4 แอลคิล (อาจเลือกให้มีหมู่แทนที่คลอโร, ฟลูออโร, ไฮดรอกซิ, C1-C8 แอลคอกซิ, อะมิโน, C1-C8 แอลคิลอะมิโน หรือ C1-C8 ไดแอลคิลอะมิโน) หรือ -p- ทอลูอีนซัลโฟนิล ; R11 คือ ไฮโดรเจน, OH, OR, OCOR, NH2, NHCOR หรือ N(R10)2; และ n คือ 0, 1 หรือ 2 อนุพันธ์ของออกซาซีนและไธแอซีน ออกซาโซลิดิโนน เป็นสารที่มี ประโยชน์ในการต่อต้านจุลินทรีย์ มีประสิทธิภาพในการต่อต้านโรคจำนวนหนึ่งของตน และ สัตว์ ที่รวมถึงแกรมบวกแอโรบิค แบคทีเรีย อย่างเช่น multiply-resistant staphylococci, streptococci และ enterococci รวมทั้งสิ่งที่มีชีวิต ที่ไม่ใช้ออกซิเจนอย่างเช่น Bacteroides spp. และ Clostridia spp. species, และสิ่งมีชีวิตแอซิด-ฟาสท์ อย่างเช่น Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium และ Mycobacterium spp.. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I (สูตรเคมี) หรือเกลือของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม ซึ่ง: X คือ O, S, SO2, SNR10 หรือ S(O)NR10; R คือ (a) ไฮโดรเจน, (b) C1-C8 แอลคิล ที่อาจเลือกให้มีหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่ต่อไปนี้ : F, C1, ไฮดรอกซิ, C1-C8 แอลคอกซี, C1-C8 แอซิลออกซี หรือ O-CH2-Ph, (c) C3-C6 ไซโคลแอลคิล, (d) อะมิโน, (e) C1-C8 แอลคิลอะมิโน, (f) C1-C8 ไดแอลคิลอะมิโน, หรือ (g) C1-C8 แอลคิลออกซี ; R1 คือ H, ยกเว้นเมื่อ X คือ O R' สามารถเป็น H, CH3, CN, CO2H, CO2R หรือ (CH2)mR11 (m คือ 1 หรือ 2) ; R2 ที่เป็นอิสระต่อกัน คือ H, F หรือ C1; R3 คือ H ยกเว้นเมื่อ X คือ O และ R1 คือ CH3 แล้ว R3 สามารถเป็น H หรือ CH3 ; R10 ที่เป็รอิสระต่อกันคือ H, C1-C4 แอลคิล (อาจเลือกให้มีหมู่แทนที่คลอโร, ฟลูออโร, ไฮดรอกซิ, C1-C8 แอลคอกซิ, อะมิโน, C1-C8 แอลคิลอะมิโน หรือ C1-C8 ไดแอลคิลอะมิโน) หรือ -p- ทอลูอีนซัลโฟนิล ; R11 คือ ไฮโดรเจน, OH, OR, OCOR, NH2, NHCOR หรือ N(R10)2; และ n คือ 0, 1 หรือ 2 อนุพันธ์ของออกซาซีนและไธแอซีน ออกซาโซลิดิโนน เป็นสารที่มี ประโยชน์ในการต่อต้านจุลินทรีย์ มีประสิทธิภาพในการต่อต้านโรคจำนวนหนึ่งของตน และ สัตว์ ที่รวมถึงแกรมบวกแอโรบิค แบคทีเรีย อย่างเช่น multiply-resistant staphylococci , streptococci และ enterococci รวมทั้งสิ่งที่มีชีวิต ที่ไม่ใช้ออกซิเจนอย่างเช่น Bacteroides spp. และ Clostridia spp, species, และสิ่งมีชิวิตแอซิด-ฟาสท์ อย่างเช่น Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium และ Mycobacterium spp..

Claims (1)

1. สารประกอบที่เลือกได้จากกลุ่มที่ประกอบด้วย (a) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(3-ออกซาโซลิดินิล)] เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล] เเอเซเเทมีด เเละ (b) (S)-(N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(เฮกซาไฮโดรออกซาเซพีน-4-อิล)]เฟนิล]-2-ออกโซ-5- ออกซาโซลิดินิล] เเอเซเเทมีด