Claims (2)
1. สารประกอบของสูตรโครงสร้าง I (สูตรทางเคมี) หรือเกลือกของมันที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมซึ่ง: X คือ O Rคือ (a) ไฮโดรเจน, (b) C1-C8 แอลคิลที่อาจจะเลือกให้มีหนึ่ง หรือมากกว่าหนึ่งหมู่แทนที่ต่อไปนี้: F,CI ไฮดรอกซิ,C1-C8-แอลคอกซิ,C1-C8-แอลซิลออกซิ หรือ-O-CH2-Ph, (c) C3-C6ไซโคลแอลคิล (d) อะมิโน, (e)C1-C8แอลคิลอะมิโน (f)C1-C8ไดแอลคิลอะมิโน,หรือ (g)C1-C8แอลคอกซิ R1 คือH,CH3,CN,CO2H,CO2R หรือ (CH2)mRII (m คือ 1 หรือ 2); R2 ที่เป็นอิสระต่อกันคือ H,F หรือ CI; R3 คือ H ยกเว้นเมื่อ R1 คือ CH3 แล้ว R3 สามารถเป็น H หรือ CH3 R10 ที่เป็นอิสระต่อกันคือ H,C1-C4แอลคิล (อาจเลือกให้มีหมู่แทนที่คลอโร,ฟลูออโร,ไฮดรอกซิ, C1-C8แอลคอกซิ, อะมิโน, C1-C8แอลคิลอะมิโน หรือ C1-C8ไดแอลคิลอะมิโน) หรือ p-ทอลูอีนซัล โฟนิล R11 คือ ไฮโดรเจน,OH,OR,OCOR,NH2,NHCOR หรือ N(R10)2, และ n คือ 0,1 หรือ 2 2. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งแต่ละ R2 คือฟลูออรีน 3. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นอิแนนชิโอเมอร์บริสุทธิ์เชิงแสงที่มี S- คอนฟิกูเรชั่น ที่ C5 ของแหวนออกซาโซลิดิโนน 4. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งหนึ่ง R2 คือไฮโดรเจนและอีกหนึ่งคือฟลูออรีน 5. สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R คือ เมธิล,OCH3,CHCI2,CH2OH หรือ ไฮโดรเจน 6. สารประกอยของข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งคือ: (a) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-ไธโอมอร์ฟอลินิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิลแอเซแทมีด; (b) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(1,1-ไดออกโซไธโอมอร์ฟฟอลิน-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5- ออกซาโซลิดินิล]แอเซแทมีด; (c) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(1-ออกโซไธมอร์ฟอลินิล-4-อิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซา โซลิดินิล]เมธิลแอเซแทมีด; (d) (S)-N-[[3-[3,5-ฟลูออโร-4-(4-มอร์ฟอลินิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล] เมธิล]แอเซแทมีด; (e) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์ฟอลินิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล] แอเซแทมีด; (f) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[1-[(p-ทอลูวอีนซัลโฟนิล)อิมิโน]ไธโอมอร์ฟอลิน-4-อิล]เฟนิล] -2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล]แอเซแทมีด; (g) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์ฟอลินิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล] ไฮดรอกซิแอเซแทมีด; (h) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์ฟอลินิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล] ฟอร์แมมีด; (i) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์ฟอลินิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล] เมธิลคาร์บาเมท; (j) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์ฟอลินิล)เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล] ไดคลอโรแอเซแทมีด; 7. การใช้สารประกอบของสูตร I ตามที่แสดงไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ในการเตรียมยาที่เป็น ประโยชน์ในการบำบัดการติดเชื้อจุลินทรีย์ในผู้ป่วย 8. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งสารประกอบของสูตร I ที่กล่าวแล้วใช้โดยการรับประทาน ใช้ทางอื่นที่ไม่ใช่ทางปากหรือโดยการใช้เฉพาะที่ในสารผสมเภสัชกรรม 9. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 7 ซึ่งใช้สารประกอบที่กล่าวแล้วอยู่ในช่วงระหว่าง 0.5% ถึง 90% โดยน้ำหนักของสารผสม 1 0. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งสารประกอบที่กล่าวแล้วจะละลายอยู่ในตัวพาในช่วง ประมาณ 1 มก./มล.ถึงประมาณ 400 มก./มล. ของสารละลาย 11. Compounds of the structural formula I (chemical formula) or their well-known pharmaceutical salts, in which: X is O R is (a) Hydrogen, (b) C1-C8 alkyls that may be chosen. There is one Or more than one of the following substituted groups: F, CI hydroxyl, C1-C8-Lcoxin, C1-C8-Lcoxiloxane. Or -O-CH2-Ph, (c) C3-C6 cycloalkyl (d) amino, (e) C1-C8 alkyl amino (f) C1-C8 dialkyl amino, or (g) C1-C8, the alkaloid R1 is H, CH3, CN, CO2H, CO2R, or (CH2) mRII (m is 1 or 2); the independent R2 is H, F or CI; R3 is H. Except when R1 is CH3 then R3 can be an independent H or CH3. R10 is H, C1-C4 alkyl (Chloro, Fluoro, Hydroxyl, C1-C8 Lcoxin, Amino, C1-C8 Alkyl Amino or C1-C8 Dialki may be chosen. Al-amino) or p-toluene sulfonyl R11 is hydrogen, OH, OR, OCOR, NH2, NHCOR or N (R10) 2, and n is 0,1 or 2. Clause 1, where each R2 is fluorine 3. The compound of claim 1, which is optical pure inanchiomers with S-reconciliation at C5 of oxasolidinone ring. 4. Clause 1 claim compound where one R2 is hydrogen and the other is fluorine 5. Compound of claim 1 where R is methyl, OCH3, CHCI2, CH2OH or hydrogen 6. Compound of clause Holds 1, which is: (a) (S) -N - [[3- [3-fluoro-4- (4-thymorpholinil) phenyl] -2-oxo. -5-oxasolidinyl] methyl acetate; (b) (S) -N - [[3- [3-fluoro-4- (1,1-dioxothymorpholin-4-il) phenyl) - 2-oxo-5-oxasolidinyl] acetamid; (c) (S) -N - [[3- [3-fluoro-4- (1- oxothymorefolinyl-4-il) phenyl) -2- oxo- 5- oxa Solidinyl] methyl acetate knife; (d) (S) -N - ([3- [3,5-fluoro-4- (4-morpholinil) phenyl] -2-oxo-5-oxasoli) Dinyl] methyl] acetamide; (e) (S) -N - [[3- [3- fluoro-4- (4-morpholinil) phenyl] -2-oxo-5-oxasolidinil) ] Methyl] azetamid; (f) (S) -N - [[3- [3-fluoro-4- [1 - [(p-toluene-sulfonyl) imino] thymorph Lin-4-il] phenyl] -2-oxo-5-oxasolidinyl] methyl] acetamide; (g) (S) -N - ([3- [3- fluoro-4- (4-morpholinil) phenyl] -2-oxo-5-oxasolidinil) ] Methyl] hydroxylacetamate; (h) (S) -N - [[3- [3- fluoro-4- (4-morpholinil) phenyl] -2-oxo-5-oxasolidinyl ] Methyl] formmead; (i) (S) -N - ([3- [3- fluoro-4- (4-morpholinil) phenyl] -2-oxo-5-oxasolidinil) ] Methyl] methyl carbamate; (j) (S) -N - ([3- [3-fluoro-4- (4-morpholinil) phenyl] -2-oxo-5-oxasolidinil) ] Methyl] Dichloroacetamide; 7. Use of the formula I compound as shown in Clause 1 in the preparation of the Benefit in the treatment of microbial infection in patients 8. Use of claim 7, in which the compound formula I mentioned was taken by mouth Use other than oral or local use in pharmaceutical mixtures 9. Use of Clause 7 in which the above compound is used ranges from 0.5% to 90% by weight of the mixture 1.0. Use of claim 9 in which the aforementioned compound dissolves in the carrier in the range of approximately 1 mg / ml to approximately 400 mg / ml of solution 1.
1. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งการติดเชื้อจุลินทรีย์ที่กล่าวแล้วก่อให้เกิดขึ้นโดย staphylococci, streptococci, enterococci, Bacteroides spp, Clostridia spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium หรือ Mycobacterium spp 11. Use of claim No. 9 which the aforementioned microbial infection is caused by staphylococci, streptococci, enterococci, Bacteroides spp, Clostridia spp, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, or Mycobacterium spp 1.
2. การใช้ของข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งคือ (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-(4-มอร์ฟอลินิล) เฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซาโซลิดินิล]เมธิล]แอเซแทมีด2. Use of Clause 9, which is (S) -N - [[3- [3-fluoro-4- (4-morpholinil) phenyl] -2-oxo -5-oxasolidinyl] methyl] acetamide