TH14142A - สารฆ่าเชื้อจุลินทรีย์ประเภทออกซะโซลิดินิโนนที่?มีส่วนที่เป็นหมู่ไดแอซีนซึ่งถูกแทนที่ - Google Patents

Abstract

สารประกอบซึ่งมีสูตรโครงสร้าง I: (สูตรเคมี) หรือเกลือของ สารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมซึ่ง Y เลือกจาก a-n ตามที่ได้นิยามไว้ในที่นี้, ซึ่ง C1-6 แอลคิล ดังกล่าว แต่ละหมู่อาจถูกแทนที่ด้วย F, C1, Br, I, OR1, CO2R1,CO2R1, CN, SR1, หรือ R1 (ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล)หมู่เดียวหรือมากกว่า X และ Z แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ C1-6 แอลคิล, C3-12ไซ โคลแอลคิล หรือ X และ Z รวมตัวกันกลายเป็นโซ่เชื่อม C0-3, ที่ควรใช้คือ X และ Z ไฮโดรเจน U, V และ W แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ C1-6 แอลคิล, F, C1, Br, ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย F, C1, Br, หรือ Iหมู่เดียวหรือมากกว่า, ที่ควรใช้คือ U และ V คือ F และ W คือไฮโดรเจน R คือ ไฮโดรเจน, C1-12แอลคิล, C3-12 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แอล คอกซิ, C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย F, C1, Br, I, หรือ OH หมู่เดียวหรือมากกว่า; และ q คือ o ถึง 4 อนุพันธ์ของออกซะโซลิดิโนนเหล่านี้ที่มีส่วนที่เป็นหมู่ได แอซีน ซึ่งถูกแทนที่ซึ่งต่ออยู่กับวง N-แอริล ใช้ประโยชน์ เป็นสารฆ่าเชื้อจุลินทรีย์ ซึ่งมีผลต่ออาการติดเชื้อโรค (patnogens) ในมนุษย์และสัตว์จำนวนมาก, ซึ่งได้แก่ มัลทิ พลี-รีซิสแทนท์ (multiphy-resistant) Staphylococci และ Streptococci และจุลินทรีย์ชนิดไใต้องการออกซิเจน (amaerobic organisms) เช่น bacteroid และชนิด Clostridia และจุลินทรีย์ที่ทนทานต่อกรด (acid-fast organisms) (Organisms) เช่น Mycobacterium tuberculosis และ Mycobacteriumavium.

Claims (13)

1. สารประกอบซึ่งมีสูตรโครงสร้าง (สูตรเคมี) หรือเกลือของสารเหล่านั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมซึ่ง: Y คือ a) -ไฮโดรเจน, b) -C1-6 แอลคิล หรือแอริล, c) -OH, -O-C1-6แอลคิล, -O-ไวนิล, -O-เฟนิล, -O-C(O)-C1-6 แอลคิล, -O-C(O)-เฟนิล (ซึ่งเฟนิลสามารถถูกแทนที่ด้วย F, C1, -OCH3, -OH, -NH2 หรือ C1-4 แอลคิล 1 ถึง 3 หมู่) หรือ -O-C(O)--OCH3, d) -S-C1-6 แอลคิล, e) -SO2-C1-6 แอลคิล, -SO2-N)R3)2 (ซึ่ง R3 แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ ไฮโดรเจน, C1-4 แอลคิล หรือเฟนิล ซึ่งสามารถถูกแทนที่ด้วย F, C1, -OCH3, -OH, -NH2 หรือ C1-4 แอลคิล 1 ถึง 3 หมู่) f) -C(O)-C1-6 แอลคิล, -C(O)-O-C1-6แอลคิล, -C(O)-N(R3)2, -C(O)-CH(R4)N(R3)2, หรือ -C(O)-CH(R4)NH-C(NH)-NH2 (ซึ่ง R4 คือ โซ่ข้างของกรดอะมิโน) g) -N(R3)2, -N(CH2)m (ซึ่ง m คือ 2-6 และเกิดเป็นโครงสร้างไซคลิคกับไนโตรเจนอะตอม, และ คาร์บอนอะตอม, อะตอมเดียวหรือมากกว่าสามารถถูกแทนที่ด้วย S, O หรือ NR3), หรือ (สูตรเคมี) (ซึ่ง R5 คือ OH, OCH3, CH2OH, CH2OCH3, CO2CH3 หรือ CO2C2H5), h) -C(CH3)=N-OR, i) (สูตรเคมี) ซึ่ง R6 คือ CH3 หรือ ไฮโดรเจน j) (สูตร เคมี) (ซึ่ง R7 คือ CH2 หรือ C(O) และ R8 คือ -H หรือ =O), k) (สูตร เคมี)-C(O)-, l) (สูตรเคมี) (ซึ่ง p คือ 1 หรือ 2) m) (สูตรเคมี) n) (สูตรเคมี) (ซึ่ง R7 คือ O, S, S(O), SO2, CH2, NH, NCH3, NC2H5, NCHO, NCOCH3 หรือ NCO2CH3); ซึ่ง C1-6 แอลคิล ดังกล่าวแต่ละหมู่อาจถูกแทนที่ด้วย F, C1, Br, I, OR1, CO2R1, CO2R1, CN, SR1, หรือ R1 (ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือ C1-4แอลคิล)หมู่เดียวหรือมากกว่า; X และ Z แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ C1-6 แอลคิล, C3-12ไซ โคลแอลคิล หรือ X และ Z รวมตัวกันกลายเป็นโซ่เชื่อม C0-3, ที่ควรใช้คือ X และ Z ไฮโดรเจน; U, V และ W แต่ละหมู่เป็นอิสระต่อกันคือ C1-6 แอลคิล, F, C1, Br, ไฮโดรเจน หรือ C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย F, C1, Br, หรือหมู่เดียวหรือมากกว่า, ที่ควรใช้คือ U และ V คือ F และ W คือไฮโดรเจน; R คือ ไฮโดรเจน, C1-12แอลคิล, C3-12 ไซโคลแอลคิล, C1-6 แอล คอกซิ, C1-6 แอลคิลซึ่งถูกแทนที่ด้วย F, C1, Br, I, หรือ OH หมู่เดียวหรือมากกว่า; และ q คือ o ถึง 4

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง X และ Z คือ ไฮโดรเจน

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง U และ V คือ F และ W คือไฮโดรเจน

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง U คือ F และ W คือ ไฮโดรเจน

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง y เลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วย H, เมธิล, เอธิล, ไอโซโพรพิล, t-บิวทิล, เบน ซิล, เฟนิล, พิริดิล, แอซิทิล, ไดฟลูออโรแอซิทิล, ไฮดรอกซิ แอซิทิล, เบนโซทิล, เมธอกซิ, คาร์บอนิล, เอธอกซิคาร์บอร์ นิล, 2-คลอโรเอธอกซิคาร์บอนิล, 2-ไฮดรอกซิเอธอกซิคาร์บอ นิล, 2-เบนโซลอกซิเอธอกซิคาร์บอนิล, 2-เมธอกซิเอธอกซิคาร์ บอนิล, คาร์บอเมธอกซิเมธิล, 2-คาร์บอเมธอกซิเอธิล, 2-ฟลูออ โรเอธอกซิคาร์บอนิล, เบนซิลออกซิคาร์บอนิล, t-บิวทอกซิคาร์ บอนิล, เมธิลซัลโฟนิล, เฟนิลซัลโฟนิล หรือ I-ทอลูอีนซัลโฟ นิล

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 4 ซึ่ง y คือ เมธอกซิคาร์บอ นิล หรือไซแอโนเมธิล

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R คือ เมธิล, H,เมธ อกซิ หรือ CHCI2

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็นออพทิคัลลีเ พียวอิแนนซิโอเมอร์ที่มีโครงร่างแบบS- ที่ C5 ของวงออกซะโซ ลิดิโนน

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง n คือ 1

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเป็น: (a) 4-(4-(5-((แอซิทิลอะมิโน)เมธิล)-2-ออกโซ-3-ออกซะโซลิดิ นิล)-2-ฟลูออโรเฟนิล)-1-พิเพอแรซีนคาร์บอกซิลิคแอซิด, เมธิลเอสเทอร์; (b) 4-(4-(5-((แอซิทิลอะมิโน)เมธิล)-2-ออกโซ-3-ออกซะโซลิดิ นิล)-2-ฟลูออโรเฟนิล)-1-พิเพอแรซีนคาร์บอกซิลิคแอซิด, เอธิลเอสเทอร์; (c) 4-(4-(5-((แอซิทิลอะมิโน)เมธิล)-2-ออกโซ-3-ออกซะโซลิดิ นิล)เฟนิล)-1-พิเพอแรซีนคาร์บอกซิลิคแอซิด, เมธิลเอสเทอร์; (d) N-((2-ออกโซ-3-(4-(4-(เฟนิลคาร์บอนิล)-1-พิเพอแรซิ นิล)เฟนิล)-5-ออกซะโซลิดินิล)เมธิล)แอซิแทมิค; (e) N-((3-(4-(3-ฟลูออโร-4-(4-(2-ไซแอโนเอธิล)-1-สเพอแรซิ นิล))เฟนิล)-2-ออกซิ-5-ออกซะโซลิดินิล)เมธิล)-แอซิแทมิค (f) N-((3-(4-(3-ฟลูออโร-4-(4-(2-ไฮดรอกซิเอธิล)คาร์บอ นิล-1-พิเพอแรซินิล))เฟนิล)-2-ออกโซ-5-ออกซะโซลิดิ นิล)เมธิล)แอซิแทมิค (g) N-((3-(4-(3-ฟลูออโร-4-((เฟนิลคาร์บอนิล)-1-พิเพอแรซิ นิล)เฟนิล)-2-ออกโซ-5-ออกซะโซลิดินิล)เมธิล)แอซิแทมิค (h) 4-[4-[5-(แอซิทิลอะมิโน)เมธิล]-2-ออกโซ-3-ออกซะโซลิดิ นิล-2-ฟลูออโรเฟนิล]-1-พิเพอแรซีนคาร์บอกซิลิค แอซิค, 2-เมธอกซิเอธิลเอสเทอร์ (i) 4-[4-[5-(แอซิทิลอะมิโน)เมธิล]-2-ออกโซ-3-ออกซะโซลิดิ นิล-2-ฟลูออโรเฟนิล]-1-พิเพอแรซิโทไนทริล (j) (+/-)-N-[3-[4-[4-(1,4-ไดออกโซเพนทิล)-1-พิเพอแรซิ นิล]-3-ฟลูออโรเฟนิล]-2-ออกโซ-5-ออกซะโซลิดินิล]เมธิล)-แอ ซิแทมิค (k) (S)-N-[[3-[3-ฟลูออโร-4-[4-(2-เมธอกซิเอธิล)-1-พิเพอแร ซินิล]เฟนิล]-2-ออกซิ-5-ออกซะโซลิดินิล]เมธิล]แอซิแทมิค, หรือ (l) (S)-N-[[3-[3,5-ฟลูออโร-4-[4-(2-เมธอกซิเอธิล)-1-พิเพอ แรซินิล]เฟนิล]-2-ออกซิ-5-ออกซะโซลิดินิล]เมธิล]แอซิแทมิค

11. วิธีสำหรับรักษาอาการติดเชื้อจุลินทรีย์ในสัตว์เลือด อุ่นซึ่งประกอบด้วยการให้สารประกอบซึ่งมีสูตร I ตามที่แสดง ไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 ในปริมาณที่มีผลแกสัตว์เลือดอุ่นที่ ต้องการรับการรักษา

12. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 11 ซึ่ง ให้สารประกอบดังกล่าวใน ปริมาณจากประมาณ 0.1 ถึงปริมาณ 100 มก/กก. ของน้ำหนัก ตัว/วัน

13. วิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่ง ให้สารประกอบดังกล่าวใน ปริมาณจากประมาณ 3.0 ถึงปริมาณ 50 มก/กก. ของน้ำหนัก ตัว/วัน (ข้อถือสิทธิ 13 ข้อ, 5 หน้า, 0 รูป)