TH14317A - 7-(ซับสทิทิวเทด)-9-[(ซับสทิทิวเทด ไกลซิล)แอมิโด]-6-ดีเมธิล-6-ดีออกซิเททระไซคลีน - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้ได้ให้สารประกอบสูตร สูตรเคมี ซึ่งมี R, R3, R4 และ W ตามที่นิยามในรายละเอียดการประดิษฐ์ สารประกอบเหล่านี้มีประโยชน์สำหรับใช้เป็นสารปฏิชีวนะ: สิทธิบัตรยา

Claims (8)

1. สารประกอบสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R คือ เฮโลเจนที่เลือกจากโบรมีน, คลอรีน, ฟลูออรีน และไอโอดีน, หรือ R=-NR1R2 และ R1 เลือกจากไฮโดรเจน, เมธิล, เอธิล, n-โพรพิล, 1-เมธิลเอธิล, n- บิวทิล หรือ 1- เมธิลโพรพิล และ R2 เลือกจากเมธิล , เอธิล, n-โพรพิล ,1- เมธิลเอธิล, n- บิวทิล,1-เมธิลโพรพิล ,2- เมธิลโพรพิล, 1,1-ไดเมธิลเอธิล โดยมีข้อกำหนด คือ เมื่อ R=-NR1R2 และ R1= ไฮโดรเจน, R2 เมธิล, เอธิล, n-โพรพิล,1-เมธิล-เอธิล, n-บิวทิล,1-เมธิลโพรพิล,2-เมธิลโพรพิล หรือ 1,1- ไดเมธิลเอธิล และเมื่อ R1= เมธิลหรือเอธิล, R2 =เมธิล, เอธิล, n-โพรพิล,1-เมธิลเอธิล, n-บิวทิล,1-เมธิลโพรพิล หรือ 2-เมธิลโพรพิล และเมื่อ R1=n-โพรพิล, R2=n-โพรพิล,1-เมธิลเอธิล, n-บิวทิล,1-เมธิลโพรพิล หรือ 2-เมธิลโพรพิล และเมื่อ R1=1-เมธิลเอธิล, R2=n-บิวทิล ,1- เมธิลโพรพิล หรือ 2- เมธิลโพรพิล , และเมื่อ R1=n-บิวทิล R2= n-บิวทิล , 1- เมธิลโพรพิล หรือ 2- เมธิลโพรพิล , และเมื่อ R1=1-เมธิลโพรพิล, R2=2- เมธิลโพรพิล, R3 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C4-C8) แอลคิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่เลือกจาก หมู่บิวทิล, ไอโซบิวทิล, เพนทิล, เฮกซิล , เฮพทิล และออคทิล หมู่ (สูตร)- เมอร์แคพโท (C1-C4) แอลคิลที่เลือกจากเมอร์แคพโทเมธิล, (สูตร)- เมอร์แคพโทเอธิล , (สูตร) - เมอร์แคพโท-1- เมธิลเอธิล และ (สูตร) - เมอร์แคพโทโพรพิล , หมู่ (สูตร) - ไฮดรอกซิ (C1-C4) แอลคิลที่เลือกจากไฮดรอกซิเมธิล, (สูตร) -ไฮดรอกซิเอธิล , (สูตร) -ไฮดรอกซิ-1- เมธิลเอธิล และ (สูตร) -ไฮดรอกซิโพรพิล, หมู่คาร์บอกซิล (C1-C8) แอลคิล , หมู่ (C6-C10) แอริลที่เลือกจากเฟนิล , (สูตร) - แนฟธิล และ B- แนฟธิล , หมู่ (C6-C10) แอริลซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่เลือกจากไฮดรอกซิ, เฮโลเจน , (C1-C4) แอลคอกซิ , ไทรเฮโล (C1-C3) แอลคิล , ไนโทร , อะมิโน , ไซแอโน, (C1-C4) แอลคอกซิคาร์บอนิล , (C1-C3) แอลคิลอะมิโน และคาร์บอกซิ, หมู่ (C7-C9) แอแรลคิลที่เลือกจากเบนซิล ,1-เฟนิลเอธิล ,2- เฟนิลเอธิล และเฟนิลโพรพิล , หมู่ (C7-C9) แอแรลคิล ซึ่งถูกแทนที่ด้วยหมู่แทนที่เลือกจากเฮโล , (C1-C4) แอลคิล , ไนโทร , ไฮดรอกซิ, อะมิโน, มอนอ-, หรือ ได-ซับสทิทิวเทด (C1-C4) แอลคิลอะมิโน , (C1-C4) แอลคอกซิ, (C1-C4) แอลคิลซัลโฟนิล , ไซแอโน และคาร์บอกซิ R4 เลือกจากไฮโดรเจนและ (C1-C6) แอลคิลที่เลือกจากเมธิล , เอธิล , โพรพิล, ไอโซโพรพิล , บิวทิล, ไอโซบิวทิล , เพนทิล และเฮกซิล เมื่อ R3 ไม่เหมือนกับ R4 สเทริโอเคมีของคาร์บอนสมมาตร ที่มีหมู่แทนที่ W อาจเป็นชนิดราซิเมท (DL) หรืออิแนนชิโอเมอร์แต่ละตัว (L หรือ D) W เลือกจาก ไฮดรอกซิลอะมิโน , หมู่ (C7-C12) แอลคิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง มอนอซับสทิทิวเทดอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากเฮพทิล , ออคทิล , โนนิล, เดซิล , อันเดซิล , และโดเดซิล แลไดอะสเทริโอเมอร์และอิแนนชิโอเมอร์ ของหมู่แอลคิลชนิดโซ่กิ่ง มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโนที่กล่าวแล้ว , หมู่ (C1-C4) ฟลูออโรแอลคิลอะมิโนชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่เลือกจากไทรฟลูออโรเมธิลอะมิโน ,2,2,2- ไทรฟลูออโรเอธิลอะมิโน ,3,3,3- ไทรฟลูออโรโพรพิลอะมิโน ,3,3,3,2,2- เพนทะฟลูออโรโพรพิลอะมิโน ,2,2- ไดฟลูออโรโพรพิลอะมิโน ,4,4,4- ไทรฟลูออโรบิวทิลอะมิโน และ 3,3- ไดฟลูออโรบิวทิลอะมิโน, หมู่ (C3-C8) ไซโคลแอลคิลมอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากไซโคลโพรพิล , ทรานส์ -1,2- ไดเมธิลไซโคล- โพรพิล , ซิส -1,2- ไดเมธิลไซโคล-โพรพิล , ไซโคลบิวทิล , ไซโคลเพนทิล , ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลเฮพทิล , ไซโคลออคทิล , ไบโซโคล [2.2.1] แฮพท์ -2- อิล, และไบไซโคล [2.2.2]ออคท์ -2- อิล และไดอะสเทอริโอเมอร์ และอิแนนชิโอเมอร์ของหมู่ (C3-C8) ไซโคลแอลคิล มอนอซับสทิทิวเทดอะมิโนที่กล่าวแล้ว , หมุ่ [(C4-C10) ไซโคลแอลคิล] แอลคิลมอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจาก (ไซโคลโพรพิล ) เมธิล , (ไซโคลโพรพิล ) เอธิล , (ไซโคลบิวทิล ( เมธิล (ทรานส์-2- เมธิลไซโคลโพรพิล )เมธิล, และ (ซิส -2- เมธิลไซโคลบิวทิล ) เมธิล , หมู่ (C3-C10) แอลเคนิลและแอลไคนิลมอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจาก แอลลิล ,3- บิวเทนิล ,2- บิวเทนิล ( ซิสหรือทรานส์ ),2- เพนเทนิล , โพรไพนิล ,4- ออคเทนิล ,2,3- ไดเมธิล -2- บิวเทนิล,3- เมธิล -2- บิวเทนิล, 2- ไซโคลเพนเทนิล , และ 2- ไซโคลเฮกเซนิล , หมู่ (C6-C10) แอริล มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากเฟนิลและแนฟธิล , หมู่ (C7-C10) แอแรลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากเบนซิลอะมิโน, 2- เฟนิลเอธิลอะมิโน ,1- เฟนิลเอธิลอะมิโน ,2- (แนฟธิล )- เมธิลอะมิโน ,1- (แนฟธิล)เมธิลอะมิโนและเฟนิลโพรพิลอะมิโน , หมู่ซับสทิทิวเทด (C6-C10)แอริล มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่สำหรับหมู่ (C6-C10)แอริล เลือกจาก (C1-C5) แอซิล, (C1-C5) แอซิลอะมิโน, (C1-C4) แอลคิล ,มอนอ หรือไดซับสิททิวเทด (C1-C8) แอลคิลอะมิโน , (C1-C4) แอลคอกซิ, (C1-C4) แอลคอกซิคาร์บอ-นิล, (C1-C4) แอลคิลซัลโฟนิล , อะมิโน ,คาร์บอกซิ , ไซแอโน , เฮโลเจน, ไฮดรอกซิ , ไนโทรและไทรเฮโล (C1-C3) แอลคิล; หมู่ไดซับสทิทิวเทด (C6-C14) แอลคิลอะมิโน, สมมาตรชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากไดบิวทิล , ไดไอโซบิวทิล , ได-s- บิวทิล, ไดเพนทิล, ไดโอโซเพนทิล , ได-s- เพนทิล , ไดเฮกซิล , ไดไอโซเฮกซิล และ ได-s- เฮกซิล, ไดซับสทิทิวเทด (C1-C14) ไซโคลแอลคิลอะมิโนชนิดสมมาตร ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากไดไซโคล-โพรพิล , ไดไซโคลบิวทิล , ไดไซโคลเพนทิล , ได(ไดไซโคลโพรพิล )เมธิล , ไดไซโคลเฮกซิล และไดไซโคลเฮพทิล , หมู่ไดซับสทิทิวเทด (C3-C14) แอลคิลอะมิโนชนิดอสมมาตร โซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ซึ่งจำนวนคาร์บอนทั้งหมดในหมู่แทนที่ไม่มากกว่า 14, หมู่ไดซับสทิทิวเทด (C1-C14) ไซโคลแอลคิล อะมิโนชนิดอสมมาตร ซึ่งจำนวนคาร์บอนทั้งหมดในหมู่แทนที่ไม่มากกว่า 14, หมู่ (C2-C8) อะซาไซโคลแอลคิล และซับสทิทิวเทด (C2-C8) อะซาไซโคลแอลคิล ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจาก 4- เมธิล พิเพอริดีน ,4- ไฮดรอกซิพิเพอริดีน ,4-(ไฮดรอกซิเมธิล ) พิเพอริดีน ,4- ( อะมิโนเมธิล ) พิเพอริดีน , ซิส-3,4- ไดเมธิลพิโรลลิดินิล , ทรานส์ -3,4- ไดเมธิลพิโรลลิดินิล ,2- อะซาไบไซโคล [2.1.1] เฮกส์ -2- อิล ,5- อะซาไบไซโคล [2.1.1] เฮกส์-5- อิล , 2- อะซาไบไซโคล [2.2.1] เฮพท์-2- อิล ,7- อะซาไบไซโคล [2.2.1] เฮพท์-7- อิล,2- อะซาไบไซโคล [2.2.2] ออคท์ -2- อิล และไดอะสเทริโอเมอร์ และอิแนนชิโอเมอร์ของ (C2-C8) อะซาไซโคลแอลคิล ที่กล่าวแล้ว และหมู่ซับสทิทิวเทด (C2-C8) อะซาไซโคล แอลคิล หมู่ซับสทิทิวเทด 1- เอะซาออกซาไซโคลแอลคิลที่เลือกจาก 2-(C1-C3) แอลคิลมอร์โฟลินิล , 3-(C1-C3) แอลคิลไอซอกซาโซลิดินิล , เททระไฮโดรออกซาซินิล และ 3,4- ไดไฮโดรออกซาซินิล , หมู่ [1,n] ไดอะซาไซโคลแอลคิลและซับสทิทิวเทด [1,n] ไดอะซาไซโคลแอลคิล ที่เลือกจากพิเพอราซินิล, 2-(C1-C3) แอลคิลพิเพอราซินิล ,4- (C1-C3) แอลคิล-พิเพอราซินิล ,2,4- ไดเมธิลพิเพอราซินิล ,4- (C1-C4) แอลคอกซิพิเพอราซินิล 4- (C6-C10) แอริลอกซิ พิเพอราซินิล ,4- ไฮดรอกซิพิเพอราซินิล ,2,5- ไดอะซาไบไซโคล [2.2.1] เฮพท์ -2- อิล ,2,5- ไดอะซา -5- เมธิลไบไซโคล [2.2.1] เฮพท์-2- อิล ,2,3- ไดอะซา-3- เมธิลไบไซโคล [2.2.2] ออคท์ -2- อิล ,2,5- ไดอะซา -5,7- ไดเมธิลไบไซโคล [2.2.2] ออคท์ -2- อิล และ ไดอะสเทริโอเมอร์หรืออิแนนชิโอเมอร์ของหมู่ [1,n]-ไดอะซาไซโคลแอลคิล และซับสทิทิวเทด [1,n] ไดอะซาไซโคลแอลคิล ที่กล่าวแล้ว , หมู่ 1- อะซาไธอะไซโคลแอลคิล และซับสทิทิวเทด 1- อะซาไธอะไซโคลแอลคิลที่เลือกจากไธโอเมอร์โฟลินิล ,2-(C1-C3) แอลคิลไธเมอร์โอเมอร์โฟลินิล และ 3- (C3-C6) ไซโคลแอลคิลไธโอเมอร์โฟลินิล , หมู่ N- อะโซลิล และซับสทิทิวเทด N- อะโซลิลที่เลือกจาก 1- อิมิดาโซลิล ,2- (C1-C3) แอลคิล -1- อิมิดาโซลิล ,3-(C1-C3) - แอลคิล -1- อิมิดาโซลิล ,1- พิโรลลิล ,2- (C1-C3) แอลคิล -1- พิโรลลิล ,3- (C1-C3) แอลคิล -1- พิโรลลิล ,1- ไพราโซลิล ,3- (C1-C3) แอลคิล-1- ไพราโซลิล , อินโดลิล ,1-(1,2,3-ไทรอะโซลิล ),4-(C1-C3) แอลคิล -1- (1,2,3- ไทรอะโซลิล ),5- (C1-C3) แอลคิล -1- (1,2,3- ไทรอะโซลิล ),4-(1,2,4- ไทรอะโซลิล ),1- เททระโซลิล, 2- เททระโซลิล และ เบนซิมิดาโซลิล หมู่ (เฮเทอโรไซเคิล ) อะมิโนและซับสทิทิวเทด (เฮเทอโรไซเคิล ) อะมิโน ซึ่งเฮเทอโรไซเคิลที่กล่าวแล้ว ที่เลือกจาก 2- หรือ 3- ฟิวแรนิล ,2- หรือ 3- ไธเอนิล ,2-,3- หรือ 4- พิริดิล , 2- หรือ 5- พิริดาซินิล ,2- ไพราซินิล ,2-(อิมิดาโซ-ลิล) , ( เบนซิมิดาโซลิล ) และ หมู่ (เบนโซไธอะโซลิล) และการแทนที่เลือกจาก (C1-C6) แอลคิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง , หมู่ (เฮเทอโรไซเคิล ) เมธิลอะมิโนที่เลือกจาก 2- หรือ 3- ฟิวริลเมธิลอะมิโน,2- หรือ 3- ไธเอนิลเมธิลอะมิโน ,2-,3- หรือ 4- พิริดิลเมธิล อะมิโน ,2- หรือ 5- พิริดาซินิลเมธิลอะมิโน ,2- ไพราซินิลเมธิลอะมิโน ,2- (อิมิดาโซลิล )เมธิลอะมิโน , (เบนซิมิดา โซลิล ) เมธิลอะมิโน , และ ( เบนโซไธอะโซลิล ) เมธิละอะมิโน , และหมู่ซับสทิทิวเทด(เฮเทอโรไซเคิล ) เมธิลอะมิโนดังที่นิยามไว้ข้างต้นในที่นี้ ซึ่งมีหมู่แทนที่เลือกจาก (C1-C6) แอลคิลชนิดโซ่กิ่งหรือโซ่ตรง หมู่คาร์บอกซิ (C2-C4) แอลคิลอะมิโนเลือกจาก กรดอะมิโน แอซิทิค , กรด(สูตร)- อะมิโนโพรพิโอนิค , กรด(สูตร)- อะมิโนโพรพิโอนิค , กรด(สูตร) - บิวทริค , กรด (สูตร) - อะมิโนบิวทิริคและอิแนนชิโอเมอร์ของหมู่คาร์บอกซิ (C2-C4) แอลคิลอะมิโน , หมู่ 1,1- ได -ซับสทิทิวเทดไฮดราซิโนที่เลือกจาก 1,1- ไดเมธิลไฮดราซิโน ,N- อะมิโนเพอริดินิล ,1,1- ไดเอธิลไฮดราซิโน และ N- อะมิโนพิโรลลิดินิล , หมู่ (C1-C4) แอลคอกซิอะมิโน ซึ่งเลือกจากเมธอกซิอะมิโน , เอธอกซิอะมิโน , n- โพรพอกซิอะมิโน , 1- เอธิลเอธอกซิอะมิโน , n-บิวทอกซิอะมิโน ,2- เมธิลโพรพอกซิอะมิโน และ หมู่ 1,1- ไดเมธิลเอธอกซิอะมิโน, หมู่ (C3-C8) ไซโคลแอลคอกซิอะมิโน ซึ่งเลือกจากไซโคลโพรพอกซิ, ทรานส์ -1,2- ไดเมธิลไซโคลโพรพอกซิอะมิโน , ซิส -1,2- ไดเมธิลไซโคลโพรพอกซิ , อะมิโน,ไซโคลบิวทอกซิอะมิโน, ไซโคลเพนทอกซิอะมิโน , ไซโคลเฮกซอกซิอะมิโน , ไซโคลเฮพทอกซิอะมิโน , ไซโคลออคทอกซิอะมิโน , ไบไซโคล [2.2.1] เฮพท์-2- อิลอกซิอะมิโน , ไบไซโคล [2.2.2] ออคท์-2- อิลอกซิอะมิโน และ ไดอะสเทริโอเมอร์ และอิแนนชิโอเมอร์ ของหมู่ (C3-C8) ไซโคลแอลคอกซิอะมิโนที่กล่าวแล้ว , หมู่ (C6-C10) แอริลอกซิอะมิโนที่เลือกจากเฟนอกซิ อะมิโน , 1-แนฟธิลอกซิอะมิโน และ 2- แนฟธิลอกซิอะมิโน, หมู่ (C7-C11) แอริลแอลคอกซิอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากเบนซิลอกซิอะมิโน ,2- เฟนิลเอธอกซิอะมิโน ,1- เฟนิลเอธอกซิอะมิโน ,2- ( แนฟธิล ) เมธอกซิอะมิโน ,1- (แนฟธิล) เมธอกซิอะมิโน และเฟนิลโพรพอกซิอะมิโน , หมู่ [สูตร หรือ สูตร (C1-C3) แอซิลแอมิโด] แอลคิลอะมิโน ซึ่งเลือกจาก 2-(ฟอร์แมมิโด) เอธิลอะมิโน ,2-(แอเซแทมิโด)- เอธิลอะมิโน,2-( โพรพิโอนิแลมิโด ) เอธิลอะมิโน ,2- ( แอเซแทมิโด ) โพรพิลอะมิโน ,2- (ฟอร์แมมิโด ) โพรพิลอะมิโน และอิแนนชิโอเมอร์ ของ สูตร หรือ สูตร (C1-C3) แอซิลแอมิโด) แอลคิลอะมิโนที่กล่าวแล้ว , หมู่ สูตร หรือ สูตร (C1-C3) แอลคอกซิแอลคิลอะมิโน ซึ่งเลือกจาก 2 -เมธอกซิเอธิลอะมิโน ,2- เอธอกซิเอธิลอะมิโน ,2,2- ไดเอธอกซิเอธิลอะมิโน ,2,- เมธอกซิโพรพิลอะมิโน , 3- เมธอกซิโพรพิลอะมิโน ,3- เอธอกซิโพรพิลอะมิโน ,3,3- ไดเอธอกซิโพรพิลอะมิโนและอิแนนชิโอเมอร์ของหมู่ สูตร หรือ สูตร -(C1-C3) แอลคอกซิแอลคิลอะมิโนที่กล่าวแล้ว ,หมู่ สูตร หรือ สูตร-(C2-C4) ไฮดรอกซิ-แอลคิลอะมิโน ซึ่งเลือกจาก 2- ไฮดรอกซิเอธิลอะมิโน ,2- ไฮดรอกซิโพรพิลอะมิโน ,3- ไฮดรอกซิ-โพรพิลอะมิโน และ 4- ไฮดรอกซิบิวทิลอะมิโน , หรือ R3 และ W รวมกันเลือกจาก -(CH2)n(R5)N-,n=3-4, และ -CH2CH(OH)CH2(R5)N- ซึ่ง R5 เลือกจากไฮโดรเจน และ (C1-C3) แอซิล, แอซิล เลือกจากฟอร์มิล , แอเซทิล , โพรพิโอนิล และ (C2-C3) เฮโลแอซิล เลือกจากคลอโรแอเซทิล , โบรโมแอเซทิล, ไทรฟลูออโร แอเซทิล ,3,3,3-ไทรฟลูออโรโพรพิโอนิล และ 2,3,3- ไทรฟลูออโรโพรพิโอนิล , R6 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C1-C3) แอลคิล ชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ที่เลือกจากเมธิล , เอธิล , n- โพรพิล หรือ 1- เมธิลเอธิล หมู่ -(C6-C10) แอริลที่เลือกจากเฟนิล , สูตร- แนฟธิล หรือ สูตร- แนฟธิล , หมู่ (C7-C9) แอแรลคิล ที่เลือกจากเบนซิล ,1- เฟนิลเอธิล ,2- เฟนิลเอธิล หรือเฟนิลโพรพิล , หมู่เฮเทอโรไซเคิลที่เลือกจากวงแอโรแมทิค หรือวงอิ่มตัวชนิดห้าเมมเบอร์ ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม ซึ่งลือกมีวงเบนโซ หรือพิริโดฟิวส์อยู่ด้วย ซึ่งเลือกจากพิโรลลิล, N- เมธิลอินโดลิล , อินโดลิล ,2- พิโรลลิดินิล ,3- พิโรลิดินิล ,2- พิโรลลินิล , เททระไฮโดรฟิวแรนิล , ฟิวแรนิล , เบนโซฟิวแรนิล , เททระไฮโดรไธเอนิล , ไธเอนิล , เบนโซไธเอนิล หรือ ซีลีนาโซลิล หรือวงแอโรแมทิคชนิดห้าเมมเบอร์ ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอม สองอะตอม ซึ่งเลือกมีวงเบนโซหรือพิริโดฟิวส์อยู่ด้วย ซึ่งเลือกจากอิมิดาโซลิล , ไพราโซลิล , เบนซิมิดาโซลิล, ออกซาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล , อินดาโซลิล , ไธอะโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล ,3- แอลคิล 3H- อิมิดาโซ[4,5-b] พิริดิล หรือพิริดิลิมิดาโซลิล , หรือมีวงอิ่มชนิดห้าเมมเบอร์ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอม หนึ่งหรือสองอะตอม และ O เฮเทอโรอะตอมอยู่ด้วยติดต่อกัน ซึ่งเลือกจาก Y- บิวทิโรแลคแทม , Y- บิวทิโรแลคโทน , อิมิดาโซลิดิโนน หรือ N- อะมิโนอิมิดา- โซลิดิโนน , หรือวงแอโรแมทิคชนิดหกเมมเบอร์ที่มี N เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอมซึ่งเลือกจากพิริดิล , พิริดาซินิล , ไพราซินิล , ไทรอะซินิลสมมาตร , ไทรอะซินิลอสมมาตร , พิริมิดินิล หรือ (C1-C3) แอลคิลไธโอพิริดาซินิล , หรือวงอิ่มตัวชนิดหกเมมเบอร์ ที่มี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือสองอะตอมและ O เฮเทอโรอะตอมอยู่ด้วยติดต่อกัน ซึ่งเลือกจาก 2,3- ไดออกโซ-1- พิเพอราซินิล ,4- เอธิล -2,3- ไดออกโซ -1- พิเพอราซินิล ,4- เมธิล -2,3- ไดออกโซ -1- พิเพอราซินิล , 4- ไซโคลโพรพิล -2- ไดออกโซ -1- พิเพอราซินิล ,2- ไดออกโซเมอร์โฟลินิล ,2- ไดออกโซ- ไธโอมอร์โฟลินิล , หรือ -(CH2)mCOOR8 ซึ่ง m=0-4 และ R8 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C1-C3) แอลคิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่เลือกจากเมธิล , เอธิล , n-โพรพิล หรือ 1- เมธิลเอธิล , หรือหมู่ (C6-C10) แอริล ที่เลือกจากเฟนิล , สูตร- แนฟธิล หรือ B- แนฟธิล, R7 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C1-C3) แอลคิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่เลือกจากเมธิล , เอธิล ,n-โพรพิล หรือ 1- เมธิลเอธิล, หมู่ (C6-C10) แอริลที่เลือกจากเฟนิล ,สูตร- แนฟธิล หรือ B- แนฟธิล , หมู่ (C7-C9) แอแรลคิล ซึ่งเลือกจาก เบนซิล ,1- เฟนิลเอธิล ,2- เฟนิลเอธิล , หรือเฟนิลโพรพิล , หมู่เฮเทอโรไซเคิลที่เลือกจากวงแอโรแมทิค หรือวงอิ่มตัวชนิดห้าเมมเบอร์ ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม ซึ่งเลือกมีวงเบนโซ หรือพิริโดฟิวส์อยู่ด้วย ซึ่งเลือกจากพิโรลลิล ,N-เมธิลอินโดลิล , อินโดลิล ,2- พิโรลลิดินิล ,3- พิโรลลิดินิล ,2- พิโรลลินิล เททระไฮโดรฟิวแรนิล , ฟิวแรนิล , เบนโซฟิวแรนิล , เททระไฮโดรไธเอนิล , ไธเอนิล , เบนโซไธเอนิล หรือ ซีลีนาโซลิล หรือวงแอโรแมทิคชนิดห้าเมมเบอร์ ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอม สองอะตอม ซึ่งเลือกมีวงเบนโซหรือพิริโดฟิวส์อยู่ด้วย ซึ่งเลือกจาก อิมิดาโซลิล , ไพราโซลิล , เบนซิมิดาโซลิล , ออกซาโซลิล , เบนซอกซาโซลิล , อินดาโซลิล , ไธอะโซลิล , เบนโซไธอะโซลิล ,3- แอลคิล -3H- อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดิล หรือ พิริดิลิมิดาโซลิล หรือมีวงอิ่มตัวชนิดห้าเมมเบอร์ ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอม หนึ่งหรือสองอะตอม และ O เฮเทอโรอะตอมอยู่ด้วยติดต่อกัน ซึ่งเลือกจาก Y-บิวทิโรแลคแทม , Y-บิวทิโรแลคโทน , อิมิดาโซลิดิโนน หรือ N- อะมิโนอิมิดาโซลิดิโนน , หรือวงแอโรแมทิคชนิดหกเมมเบอร์ที่มี N เฮเทอโรอะตอมหนึ่งถึงสามอะตอมซึ่งเลือกจากพิริดิล , พิริดาซินิล , ไพราซินิล , ไทรอะซินิลสมมาตร , ไทรอะซินิลอสมมาตร , พิริมิดินิล, หรือ (C1-C3) แอลคิลไธโอพิริดาซินิล , หรือวงอิ่มตัวชนิดหกเมมเบอร์ ที่มี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอมหนึ่งหรือสองอะตอม และ O เฮเทอโรอะตอมอยู่ด้วยติดต่อกัน ซึ่งเลือกจาก 2,3- ไดออกโซ-1- พิเพอราซินิล ,4- เอธิล -2,3- ไดออกโซ -1- พิเพอราซินิล ,4- เมธิล -2,3- ไดออกโซ -1- พิเพอราซินิล , 4- ไซโคลโพรพิล -2- ไดออกโซ -1- พิเพอราซินิล ,2- ไดออก-โซมอร์โฟลินิล ,2- ไดออกโซไธโอมอร์-โฟลินิล , หรือ -(CH2)mCOOR8 ซึ่ง m=0-4 และ R8 เลือก ไฮโดรเจน , หมู่ (C1-C3) แอลคิล ชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่เลือกจากเมธิล , เอธิล , n-โพรพิล หรือ 1- เมธิเอธิล , หรือหมู่ (C6-C10) แอริล ที่เลือกจากเฟนิล , สูตร- แนฟธิล หรือ B-แนฟธิล, โดยมีข้อกำหนดคือ R6 และ R7 ไม่เป็นไฮโดรเจนทั้งสองหมู่หรือ R6 และ R7 รวมกันคือ -(CH2)2B(CH2)2-, ซึ่ง B เลือกจาก (CH2)q และ q=0-1,-NH,-N(C1-C3) แอลคิล [โซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง], -N(C1-C4) แอลคอกซิ , ออกซิเจน , กำมะถันหรือซับสทิวทิเทด คอนจีเนอร์ (congeners) ที่เลือกจาก (L หรือ D) โพรลีน, เอธิล (Lหรื อD) โพรลิเนท , มอร์โฟลีน , พิโรลลิดีน หรือพิเพอริดีน , และเกลืออินทรีย์หรืออนินทรีย์หรือสารเชิงซ้อนกับโลหะ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R คือ เฮโลเจนที่เลือกจากโบรมีน,คลอรีน,ฟลูออรีนและไฮโอดีน, หรือ R= -NR1R2 และ เมื่อ R= -NR1R2 และ R1= ไฮโดรเจน , R2 เมธิล, เอธิล, n-โพรพิล,1-เมธิลเอธิล, n-บิวทิล,1-เมธิลไพรพิล,2-เมธิลโพรพิล หรือ 1,1- ไดเมธิลเอธิล, และเมื่อ R1= เมธิล หรือเอธิล, R2 = เมธิล, เอธิล, n-โพรพิล,1-เมธิลเอธิล, n-บิวทิล,1-เมธิลไพรพิล หรือ 2-เมธิลโพรพิล , R3 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C4-C8) แอลคิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่เลือกจากบิวทิล , ไอโซบิวทิล , เพนทิล , เฮกซิล , เฮพทิล และออคทิล , หมู่ สูตร- ไฮดรอกซิ (C1-C4) แอลคิลที่เลือกจากไฮดรอกซิเมธิล , สูตร-ไฮดรอกซิเอธิล , สูตร- ไฮดรอกซิ -1- เมธิลเอธิล และ สูตร-ไฮดรอกซิโพรพิล , หมู่คาร์บอกซิล (C1-C8) แอลคิล; หมู่ (C6-C10) แอริลที่เลือกจากเฟนิล , (สูตร) - แนฟธิล และ B- แนฟธิล , หมู่ ซับสทิทิวเทด (C6-C10) ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากไฮดรอกซิ , เฮโลเจน , (C1-C4) แอลคอกซิ , (C1-C4) แอลคอกซิคาร์บอนิล, และ คาร์บอกซิ , หมู่ (C7-C9) แอแรลคิล ที่เลือกจากเบนซิล ,1- เฟนิลเอธิล ,2- เฟนิลเอธิล และเฟนิลโพรพิล, หมู่ซับสทิทิวเทด (C7-C9) แอแรลคิล ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากเฮโล , (C1-C4) แอลคิล , (C1-C4) แอลคอกซิ (C1-C4) แอลคิล - ซัลโฟนิล , ไซแอโน และคาร์บอกซิ, R4 เลือกจากไฮโดรเจน และ (C1-C4) แอลคิลที่เลือกจากเมธิล , เอธิล , โพรพิล , ไอโซโพรพิล , บิวทิล และไอโซบิวทิล , และเมื่อ R3 ไม่เหมือนกับ R4 สเทริโอเคมีของคาร์บอนที่มีหมู่แทนที่ W อาจเป็นชนิดราซิเมท (DL) หรือ อิแนนชิโอเมอร์แต่ละตัว (L หรือ D) , W เลือกจากหมู่ไฮดรอกซิลอะมิโน, หมู่ (C7-C12) แอลคิล ชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากเฮพทิล , ออคทิล , โนนิล , เดซิล , อันเดซิล , และโดเดซิล และไดอะสเทริโอเมอร์และอิแนนชิโอเมอร์ ของหมู่แอลคิลชนิดมีกิ่งแยก มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน , (C3-C8) ไซโคลแอลคิล มอนอ-ซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากไซโคลโพรพิล , ทรานส์-1,2-ไดเมธิลไซโคลโพรพิล, ซิส -1,2- ไดเมธิลไซโคลโพรพิล , ไซโคลบิวทิล , ไซโคลเพนทิล , ไซโคลเฮกซิล, ไซโคลเฮพทิล , ไซโคลออกทิล และไดอะสเทริโอเมอร์ และอิแนนชิโอเมอร์ของหมู่ (C3-C8) ไซโคลแอลคิล มอนอ-ซับสทิทิวเทด อะมิโน ที่กล่าวแล้ว , หมู่ (C1-C4) ฟลูออโรแอลคิลอะมิโนชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ที่เลือกจาก ,2,2,2- ไทรฟลูออโรเอธิลอะมิโน ,3,3,3- ไทรฟลูออโรโพรพิลอะมิโน ,2,2- ไดฟลูออโร-โพรพิลอะมิโน และ 3,3- ไดฟลูออโรบิวทิลอะมิโน หมู่ [(C4-C10) ไซโคลแอลคิล ] แอลคิล มอนอ-ซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจาก (ไซโคลโพรพิล)เมธิล , (ไซโคลโพรพิล ) เอธิล , (ไซโคลบิวทิล ) เมธิล , (ทรานส์ -2-เมธิลไซโคลโพรพิล ) เมธิล และ ( ซิส -2- เมธิลไซโคลบิวทิล ) เมธิล, หมู่ (C3-C10) แอลเคนิลและแอลไคนิล มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากแอลคิล, 3- บิวเทนิล, 2- บิวเทนิล ( ซิสหรือทรานส์ ),2- เพนเทนิล , โพรไพนิล ,4- ออคเทนิล ,2,3- ไดเมธิล -2- บิวเทนิล และ 3- เมธิล -2- บิวเทนิล, หมู่ (C6-C10) แอริล มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งเลือกจากเฟนิลและแนฟธิล , หมู่ (C7-C10) แอแรลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากเบนซิลอะมิโน 2- เฟนิลเอธิลอะมิโน ,1- เฟนิลเอธิลอะมิโน ,2- (แนฟธิล)- เมธิลอะมิโน ,1- (แนฟธิล)เมธิลอะมิโนและเฟนิลโพรพิลอะมิโน , หมู่ไดซับสทิทิวเทด (C6-C14)แอลคิลอะมิโน, ชนิดสมมาตร , โซ่ตรงหรือโซ่กิ่งซึ่งมีหมู่แทนที่ที่เลือกจากไดบิวทิล , ไดไอโซบิวทิล , ได-S- บิวทิล , ไดเพนทิล , ไดไอโซเพนทิล และได -s- เพนทิล , หมู่ไดซับสทิทิวเทด (C6-C14) ไซโคลแอลคิลอะมิโนชนิดสมมาตร ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจาก ไดไซโคลโพรพิล , ไดไซโคลบิวทิล , ไดไซโคลเพนทิลและไดไซโคลโพรพิลเมธิล , หมู่ไดซับสทิทิวเทด (C3-C14) แอลคิลอะมิโนชนิดอสมมาตร โซ่ตรงหรือโซ่กิ่งจำนวนคาร์บอนทั้งหมดในหมู่แทนที่ไม่มากกว่า 14, หมู่ไดซับสทิทิวเทด (C4-C14) ไซโคลแอลคิลอะมิโนชนิดอสมมาตร ซึ่งจำนวนคาร์บอน ทั้งหมดในหมู่แทนที่มีไม่มากกว่า 14, หมู่ (C2-C8) อะซาไซโคลแอลคิล และ ซับสทิทิวเทด (C2-C8) อะซาไซโคลแอลคิล ซึ่งเลือกจาก 4- เมธิลพิเพอริดีน , 4- ไฮดรอกซิพิเพอริดีน,4- (ไฮดรอกซิเมธิล )- พิเพอริดีน ,4- (อะมิโนเมธิล ) พิเพอริดีน , ซิส -3,4- ไดเมธิลพิโรลลิดินิล , ทรานส์ -3,4- ไดเมธิลพิโรลลิดิ- นิล ,2- อะซาไบไซโคล [2.2.2] เฮพท์ -2- อิล, 7- อะซาไบไซโคล [2.1.1] เฮพท์- 7- อิล ,2- อะซาไบโซโคล [2.2.2] ออคท์ -2- อิล และไดอะสเทริโอเมอร์ และอิแนนชิโอเมอร์ของ (C2-C8) อะซาไซโคล แอลคิล และซับสทิทิวเทด (C2-C8) อะซาไซโคลแอลคิลที่กล่าวแล้ว หมู่ซับสทิทิวเทด 1- อะซาออกซาไซโคลแอลคิล , หมู่แทนที่เลือกจาก 2- (C1-C3) แอลคิลมอร์โฟลินิล , 3-(C1-C3) แอลคิลไอซอกซาไซลิดินิล , และเททระไฮโดรออกซาซินิล , หมู่ [1,n] ไดอะซาไซโคลแอลคิลและซับสทิทิวเทด [1,n] ไดอะซาไซโคลแอลคิล ที่เลือกจาก พิเพอราซินิล, 2-(C1-C3) แอลคิลพิเพอราซินิล ,4- (C1-C3) แอลคิล-พิเพอราซินิล ,2,4- ไดเมธิลพิเพอราซินิล ,4- (C1-C4)แอลคอกซิพิเพอราซินิล, 4-(C6-C10)แอริลอกซิ-พิเพอราซินิล , 4-ไฮดรอกซิพิเพอราซินิล ,2,3- ไดอะซา-3- เมธิลไบไซโคล [2.2.2] ออคท์ -2- อิล ,2,5- ไดอะซา -5,7- ไดเมธิลไบไซโคล [2.2.2] ออคท์ -2- อิล และ ไดอะสเทริโอเมอร์ หรืออิแนนชิโอเมอร์ของหมู่ [1,n] -ไดอะซาไซโคลแอลคิล และซับสทิทิวเทด [1,n] ไดอะซาไซโคลแอลคิลที่กล่าวแล้ว; หมู่ 1- อะซาไธอะไซโคลแอลคิล และซับสทิทิวเทด 1- อะซาไธอะไซโคลแอลคิลที่เลือกจากไธโอมอร์โฟลินิลและ 2-(C1-C3) แอลคิลไธโอมอร์โฟลินิล และ 3- (C3-C6) ไซโคลแอลคิลไธโอมอร์โฟลินิล , หมู่ N- อะโซลิล และซับสทิทิวเทด N- อะโซลิลที่เลือกจาก 1- อิมิดาโซลิล ,1- พิโรลลิล , 1- ไพราโซลิล, 3- (C1-C3) แอลคิลไพราโซลิล , อินโดลิล , 1-(1,2,3-ไทรอะโซลิล ),4-(1,2,4- ไทรอะโซลิล ), 1- เททระ-โซลิล,2- เททระโซลิล และ เบนซิมิดาโซลิล, หมู่ (เฮเทอโรไซเคิล )เมธิลอะมิโนที่เลือกจาก 2- หรือ 3- ฟิวริลเมธิลอะมิโน ,2- หรือ 3- ไธเอนิลเมธิลอะมิโน ,2-,3- หรือ4- พิริดิลเมธิลอะมิโน ,2- หรือ 5- พิริดาซินิล เมธิลอะมิโน ,2- ไพราซินิลเมธิลอะมิโน ,2-( อิมิดาโซลิล ) เมธิลอะมิโน , (เ บนซิมิดาโซลิล) เมธิลอะมิโน , และ ( เบนโซไธอะโซลิล ) เมธิลอะมิโน และ หมู่ซับสทิทิวเทด ( เฮเทอโรไซเคิล ) เมธิลอะมิโน ซึ่งมีหมู่แทนที่เลือกจาก (C1-C6) แอลคิลชนิดโซ่ตรง หรือโซ่กิ่ง; หมู่คาร์บอกซิ (C2-C4) แอลคิลอะมิโนเลือกจากกรดอะมิโนแอซิทิค , กรด สูตร - อะมิโน- โพรพิโอนิค , กรด B- อะมิโนโพรพิโอนิค , กรด สูตร- บิวทิริค , และกรด B- อะมิโนบิวทิริคและอิแนนชิโอเมอร์ของหมู่คาร์บอกซิ (C2-C4) แอลคิลอะมิโน, หมู่1,1- ไดซับสทิทิวเทด ไฮดราซิโนที่เลือกจาก 1,1- ไดเมธิลไฮดราซิโน , N- อะมิโนพิเพอริดินิล และ 1,1-ไดเอธิลไฮดราซิโน , หมู่ (C1-C4) แอลคอกซิอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากเมธอกซิอะมิโน , เอธอกซิอะมิโน ,n- โพรพอกซิอะมิโน ,1- เมธิล- เอธอกซิอะมิโน ,n- บิวทอกซิอะมิโน ,2- เมธิลโพรพอกซิอะมิโน , และ 1,1-ไดเมธิลเอธอกซิอะมิโน , หมู่ (C3-C8) ไซโคลแอลคอกซิอะมิโน ซึ่งเลือกจากไซโคลโพรพอกซิอะมิโน , ทรานส์ -1,2- ไดเมธิลไซโคลโพรพอกซิอะมิโน , ซิส -1,2- ไดเมธิลไซโคลโพรพอกซิอะมิโน , ไซโคลบิวทอกซิอะมิโน, และไดอะเสเทริโอเมอร์ และอิแนนชิโอเมอร์ของหมู่ (C3-C8) ไซโคลแอลคอกซิอะมิโนที่กล่าวแล้ว, หมู่ (C6-C10) แอริลอกซิอะมิโนที่เลือกจากเฟนอกซิอะมิโน ,1- แนฟธิลอกซิอะมิโน และ 2- แนฟธิลออกซิอะมิโน , หมู่ (C7-C11) แอริลแอลคอกซิอะมิโน ซึ่งเลือกจากเบนซิลอกซิอะมิโน ,2- เฟนิลเอธอกซิอะมิโน ,1- เฟนิลเอธอกซิอะมิโน ,2- (แนฟธิล ) เมธอกซิอะมิโน ,1- (แนฟธิล )เมธอกซิอะมิโนและเฟนิล โพรพอกซิอะมิโน , หมู่ [Bหรือ Y-(C1-C3) แอซิลแอมิโด]- แอลคิลอะมิโนเลือกจาก 2-( ฟอร์แมมิโด)เอธิลอะมิโน ,2- ( แอเซแทมิโด ) เอธิลอะมิโน ,2- ( โพรพิโอนิแลมิโด) เอธิลอะมิโน ,2- (แอเซแทมิโด) โพรพิลอะมิโน,2- ( ฟอร์แมมิโด)โพรพิลอะมิโน และอิแนนชิโอเมอร์ของ [Bหรือ Y-(C1-C3) แอซิลแอมิโด ) แอลคิลอะมิโนที่กล่าวแล้ว , หมู่ B หรือ Y -(C1-C3) แอลคอกซิแอลคิลอะมิโน ซึ่งเลือกจาก 2- เมธอกซิเอธิลอะมิโน ,2- เอธอกซิเอธิลอะมิโน ,2,2- ไดเอธอกซิเอธิลอะมิโน ,2- เมธอกซิโพรพิลอะมิโน ,3- เมธอกซิโพรพิลอะมิโน ,3-เอธอกซิโพรพิลอะมิโน, 3,3- ไดเอธอกซิโพรพิลอะมิโน และ อิแนนชิโอเมอร์ของหมู่ B หรือ Y (C1-C3) แอลคอกซิแอลคิลอะมิโน ที่กล่าวแล้ว , หมู่ B ,Y หรือ สูตร-(C2-C4) ไฮดรอกซิแอลคิลอะมิโนซึ่งเลือกจาก 2-ไฮดรอกซิเอธิลอะมิโน ,3- ไฮดรอกซิโพรพิลอะมิโน และ 4- ไฮดรอกซิบิวทิลอะมิโน , หรือ R3 และ W รวมกันเลือกจาก-(CH2)n(R5)N-,n=3-4 และ -CH2CH(OH)CH2(R5)N- ซึ่ง R5 เลือกจากไฮโดรเจน และ (C1-C3) แอซิล, แอซิลเลือกจากฟอร์มิล , แอเซทิล , โพรพิโอนิล และ (C2-C3) เฮโลแอซิล เลือกจากคลอโรแอเซทิล , โบรโมแอเซทิล, ไทรฟลูออโรแอเซทิล ,3,3,3-ไทรฟลูออโรโพรพิโอนิล และ 2,3,3- ไทรฟลูออโรโพรพิโอนิล , R6 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C1-C3) แอลคิล ชนิดโซ่ตรง หรือโซ่กิ่งที่เลือกจากเมธิล , เอธิล , n- โพรพิล หรือ 1- เมธิลเอธิล, หมู่ (C6-C10) แอริลที่เลือกจากเฟนิล , สูตร- แนฟธิล หรือ B- แนฟธิล , หมู่ (C7-C9) แอแรลคิล ซึ่งเลือกจากเบนซิล ,1- เฟนิลเอธิล ,2- เฟนิเอธิล หรือเฟนิลโพรพิล , หมู่เฮเทอโรไซเคิลที่เลือกจากวงแอโรแมทิค หรือวงอิ่มตัวชนิดห้าเมมเบอร์ ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม ซึ่งลือกมีวงเบนโซ หรือพิริโดฟิวส์อยู่ด้วย ซึ่งเลือกจาก พิโรลลิล, N- เมธิลอินโดลิล , อินโดลิล ,2- พิโรลลิดินิล ,3- พิโรลลิดินิล ,2- พิโรลลินิล , เททระไฮโดรฟิวแรนิล , ฟิวแรนิล , เบนโซฟิวแรนิล , เททระไฮโดรไธเอนิล , ไธเอนิล , เบนโซไธเอนิล หรือ ซีลีนาโซลิล หรือวงแอโรแมทิคชนิดห้าเมมเบอร์ ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอม สองอะตอม ซึ่งเลือกมีวงเบนโซหรือพิริโดฟิวส์อยู่ด้วย ซึ่งเลือกจาก อิมิดาโซลิล , ไพราโซลิล , เบนซิมิดาโซลิล, ออกซาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล , อินดาโซลิล , ไธอะโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล ,3- แอลคิล-3H- อิมิดาโซ[4,5-b] พิริดิล หรือพิริดิลิมิดาโซลิล, หรือมีวงอิ่มตัวชนิดห้าเมมเบอร์ ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอตะอม หนึ่งหรือสองอะตอม และ O เฮเทอโรอะตอมอยู่ด้วยติดต่อกัน ซึ่งเลือกจาก Y- บิวทิลโรแลคแทม , Y- บิวทิโรแลคโทน , อิมิดาโซลิดิโนน หรือ N- อะมิโนอิมิดาโซลิดิโนน , หรือ-(CH2)mCOOR8 ซึ่ง m=0-4 และ R8 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C1-C3) แอลคิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่เลือกจากเมธิล , เอธิล , n-โพรพิล หรือ 1- เมธิลเอธิล , หรือหมู่ (C6-C10) แอริล ที่เลือกจากเฟนิล , สูตร- แนฟธิล หรือ B -แนฟธิล R7 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C1-C3) แอลคิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่เลือกจากเมธิล , เอธิล ,n-โพรพิล หรือ 1- เมธิลเอธิล, หมู่ (C6-C10) แอริลที่เลือกจากเฟนิล ,สูตร- แนฟธิล หรือ B- แนฟธิล , หมู่ (C7-C9) แอแรลคิล ซึ่งเลือกจาก เบนซิล ,1- เฟนิลเอธิล ,2- เฟนิลเอธิล , หรือเฟนิลโพรพิล , หมู่เฮเทอโรไซเคิลที่เลือกจากวงแอโรแมทิค หรือวงอิ่มตัวชนิดห้าเมมเบอร์ ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม ซึ่งเลือกมีวงเบนโซ หรือพิริโดฟิวส์อยู่ด้วย ซึ่งเลือกจากพิโรลลิล ,N-เมธิลอินโดลิล , อินโดลิล ,2- พิโรลลิดินิล ,3- พิโรลลิดินิล ,2- พิโรลลินิล, เททระไฮโดรฟิวแรนิล , ฟิวแรนิล , เบนโซฟิวแรนิล , เททระไฮโดรไธเอนิล , ไธเอนิล , เบนโซไธเอนิล หรือ ซีลีนาโซลิล, หรือวงแอโรแมทิคชนิดห้าเมมเบอร์ ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอม สองอะตอม ซึ่งเลือกมีวงเบนโซหรือพิริโดฟิวส์อยู่ด้วย ซึ่งเลือกอิมิดาโซลิล , ไพราโซลิล , เบนซิมิดาโซลิล , ออกซาโซลิล , เบนซอกซาโซลิล , อินดาโซลิล , ไธอะโซลิล , เบนโซไธอะโซลิล ,3- แอลคิล -3H-อิมิดาโซ [4,5-b] พิริดิล หรือ พิริดิลิมิดาโซลิล หรือมีวงอิ่มตัวชนิดห้าเมมเบอร์ ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอม หนึ่งหรือสองอะตอม และ O เฮเทอโรอะตอมอยู่ด้วยติดต่อกัน ซึ่งเลือกจาก Y- บิวทิโรแลคแทม , Y- บิวทิโรแลคโทน , อิมิดาโซลิดิโนน หรือ N- อะมิโนอิมิดาโซลิดิโนน , หรือ-(CH2)mCOOR8 ซึ่ง m=0-4 และ R8 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C1-C3) แอลคิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่เลือกจากเมธิล , เอธิล , n-โพรพิล หรือ 1- เมธิเอธิล , หรือหมู่ (C6-C10) แอริล ที่เลือกจากเฟนิล , สูตร- แนฟธิล หรือ B-แนฟธิล โดยมีข้อกำหนดคือ R6 และ R7 ไม่เป็นไฮโดรเจนทั้งสองหมู่, หรือ R6 และ R7 รวมกันคือ -(CH2)2B(CH2)2-, ซึ่ง B เลือกจาก (CH2)q และ q=0-1,-NH,-N(C1-C3) แอลคิลโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง, -N(C1-C4) แอลคอกซิ , ออกซิเจน , กำมะถัน หรือซับสทิทิวเทด คอนจีเนอร์ (congeners) ที่เลือกจาก (L หรือ D) โพรลีน, เอธิล (Lหรือ D) โพรลิเนท , มอร์โฟลีน , พิโรลลิดีน หรือพิเพอริดีน , และเกลืออินทรีย์หรืออนินทรีย์หรือสารเชิงซ้อนกับโลหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R คือเฮโลเจน ที่เลือกจากโบรมีน,คลอรีน,ฟลูออรีน และไอโอดีน,หรือ R=-NR1R2 และ เมื่อ R= -NR1R2 และ R1= ไฮโดรเจน , R2= เมธิล, เอธิล, n-โพรพิล,1-เมธิลเอธิล, n-บิวทิล,1-เมธิลไพรพิล,2-เมธิลโพรพิล หรือ 1,1- ไดเมธิลเอธิล, และเมื่อ R1= เมธิลหรือเอธิล, R2= เมธิล, เอธิล, n-โพรพิล,1-เมธิลเอธิล, n-บิวทิล,1-เมธิลไพรพิล หรือ 2-เมธิลโพรพิล , R3 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C4-C6) แอลคิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ที่เลือกจากบิวทิล , ไอโซบิวทิล , เพนทิลและเฮกซิล , หมู่ (C6-C10) แ อริลที่เลือกจากเฟนิล , สูตร- แนฟธิล และ B- แนฟธิล , หมู่ (C7-C9) แอแรลคิลที่เลือกจากเบนซิล ,1- เฟนิลเอธิล ,2- เฟนิลเอธิล และเฟนิลโพรพิล, R4 เลือกจากไฮโดรเจน และ (C1-C3) แอลคิลที่เลือกจากเมธิล , เอธิล , โพรพิล , ไอโซโพรพิล , เมื่อ R3 ไม่เหมือนกับ R4 สเทอริโอเคมีของคาร์บอนที่มีหมู่แทนที่ W อาจเป็นชนิดราซิเมท (DL) หรือ อิแนนชิโอเมอร์แต่ละตัว (L หรือ D) W เลือกจากหมู่ (C7-C12) แอลคิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากเฮพทิล , ออคทิล , โนนิล , เดซิล , อันเดซิล และโดเดซิล และไดอะสเทริโอเมอร์ และอิแนนชิโอเมอร์ของหมู่แอลคิลชนิดมีกิ่งแยก มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ที่กล่าวแล้ว , หมู่ (C1-C4) ฟลูออโรแอลคิลอะมิโนชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ที่เลือกจาก 2,2,2- ไทรฟลูออ-โรเอธิลอะมิโน ,3,3,3- ไทรฟลูออโรโพรพิลอะมิโน ,และ2,2- ไดฟลูออโรโพรพิลอะมิโน, หมู่ (C3-C8) ไซโคลแอลคิล มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจาก ไซโคลโพรพิล, ทรานส์ -1,2--ไดเมธิลไซโคลโพรพิล ,ซิส -1,2- ไดเมธิลไซโคลโพรพิล , ไซโคลบิวทิล , ไซโคลเพนทิล , ไซโคลเฮกซิล, และไดอะสเทริโอเมอร์ และอิแนนชิโอเมอร์ของหมู่ (C3-C8) ไซโคลแอลคิล มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโนที่กล่าวแล้ว, หมู่ [(C4-C10) ไซโคลแอลคิล] แอลคิล มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจาก (ไซโคลโพรพิล ) เมธิล , (ไซโคลโพรพิล ) เอธิล และ ( ไซโคลบิวทิล ) เมธิล , หมู่ (C3-C10) แอลเคนิล และแอลไคนิล มอนอซับสทิทิเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากแอลลิล , โพรไพนิล ,3- บิวเทนิล ,2- บิวเทนิล ( ซิส หรือ ทรานส์ ) และ 2- เพนเทนิล , หมู่ (C7-C10) แอแรลคิล-อะมิโน ซึ่งเลือกจากเบนซิลอะมิโน ,2- เฟนิลเอธิลอะมิโน ,1- เฟนิลอะมิโน ,2- (แนฟธิล ) เมธิลอะมิโน ,1-( แนฟธิล ) เมธิล อะมิโน และเฟนิลโพรพิลอะมิโน , หมู่ไดซับสทิทิวเทด (C6-C14) แอลคิล- อะมิโน สมมาตรชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากไดบิวทิล , ไดไอโซบิวทิล , ได-S- บิวทิล และไดเพนทิล , ไดซับสทิทิวเทด (C6-C14) ไซโคลแอลคิลอะมิโน ชนิดสมมาตร ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากไดไซโคลโพรพิล , ไดไซโคลบิวทิล , ไดไซโคลเพนทิล และไดไซโคลโพรพิลเมธิล , หมู่ไดซับสทิทิว-เทด (C3-C14) แอลคิลอะมิโนชนิดอสมมาตร โซ่ตรงหรือโซ่กิ่งจำนวนคาร์บอนทั้งหมดในหมู่แทนที่มีไม่มากกว่า 14, ไดซับสทิทิวเทด (C4-C14) ไซโคลแอลคิลอะมิโนชนิดอสมมาตร ซึ่งจำนวนคาร์บอน ทั้งหมดในหมู่แทนที่มีไม่มากกว่า 14, หมู่ (C2-C8) อะซาไซโคลแอลคิล และซับสทิทิวเทด (C2-C8) อะซาไซโคลแอลคิล ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจาก 4- เมธิลพิเพอริดีน , 4- ไฮดรอกซิพิเพอริดีน, 4- (ไฮดรอกซิเมธิล )พิเพอริดีน ,4- (อะมิโนเมธิล ) พิเพอริดีน , ซิส -3,4- ไดเมธิลพิโรลลิดินิล , ทรานส์ - 3,4 ไดเมธิลพิโรลลิดินิล, และไดอะสเทริโอเมอร์ และอิแนนชิโอเมอร์ของ (C2-C8) อะซาไซโคล แอลคิล และซับสทิทิวเทด (C2-C8) อะซาไซโคลแอลคิลที่กล่าวแล้ว หมู่ซับสทิทิวเทด 1- อะซาออกซาไซโคลแอลคิล , หมู่แทนที่เลือกจาก 2- (C1-C3) แอลคิลมอร์โฟลินิล และ 3-(C1-C3) แอลคิลไอซอกซาโซลิดินิล , หมู่ [1,n]- ไดอะซาไซโคลแอลคิลและซับสทิทิวเทด [1,n]-ไดอะซาไซโคลแอลคิล ที่เลือกจากพิเพอราซินิล, 2-(C1-C3) แอลคิลพิเพอราซินิล, 4-(C1-C3)แอลคิลพิเพอราซินิล, 2,4-ไดเมธิลพิเพอราซินิล, 4-ไฮดรอกซิพิเพอราซินิล และอิแนนชิโอเมอร์ของหมู่ [1,n]-ไดอะซาไซโคลแอลคิล และซับสทิทิวเทด [1,n]- ไดอะซาไซโคลแอลคิลที่กล่าวแล้ว , หมู่ 1- อะซาไธอะไซโคลแอลคิล และซับสทิทิวเทด 1- อะซาไธอะไซโคลแอลคิล ที่เลือกจากไธโอมอร์โฟลินิล และ 2-(C1-C3) แอลคิลไธโอเมอร์โฟลินิล, หมู่(เฮเทอโรไซเคิล ) เมธิลอะมิโนที่เลือกจาก 2- หรือ 3- ฟิวริลเมธิลอะมิโน, 2- หรือ 3- ไธเอนิลเมธิลอะมิโน ,2-,3- หรือ4- พิริดิลเมธิลอะมิโน ,2- หรือ 5- พิริดาซินิลอะมิโน ,2- ไพราซินิลเมธิลอะมิโน ,2-( อิมิดาโซลิล ) เมธิลอะมิโน, และหมู่ซับสทิทิวเทด (เฮเทอโรไซเคิล) เมธิลอะมิโน ซึ่งมีการแทนที่เลือกจาก (C1-C6) แอลคิลชนิดโซ่ตรง หรือโซ่กิ่ง, หมู่ 1,1- ไดซับสทิทิวเทดไฮดราซิโนที่เลือกจาก 1,1- ไดเมธิลไฮดราซิโน , N-อะมิโนพิเพอริดินิล และ 1,1-ไดเอธิลไฮดราซิโน , หมู่ (C1-C4) แอลคอกซิอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากเมธอกซิอะมิโน , เอธอกซิอะมิโน ,n- โพรพอกซิอะมิโน ,1- เมธิลเอธอกซิอะมิโน ,n- บิวทอกซิอะมิโน ,2- เมธิลโพรพอกซิอะมิโน และ 1,1 ไดเมธิลเอธอกซิอะมิโน , (C7-C11) แอริลแอลคอกซิอะมิโนซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากเบนซิลอกซิอะมิโน ,2- เฟนิลเอธอกซิอะมิโน ,1- เฟนิลเอธอกซิอะมิโน ,2- (แนฟธิล ) เมธอกซิอะมิโน ,1- (แนฟธิล )-เมธอกซิอะมิโนและเฟนิล โพรพอกซิอะมิโน , หมู่ [Bหรือ Y-(C1-C3) แอซิลแอมิโด]แอลคิลอะมิโนซึ่งเลือกจาก 2-( ฟอร์แมมิโด)เอธิลอะมิโน ,2- ( แอเซแทมิโด ) เอธิลอะมิโน ,2- ( โพรพิโอนิแลมิโด) เอธิลอะมิโน ,2- (แอเซแทมิโด) โพรพิลอะมิโน, และ 2 - ( ฟอร์แมมิโด)โพรพิลอะมิโนและอิแนนชิโอเมอร์ของ [Bหรือ Y-(C1-C3) แอซิลแอมิโด ) แอลคิลอะมิโนที่กล่าวแล้ว , หมู่ B หรือ Y -(C1-C3) แอลคอกซิแอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจาก 2- เมธอกซิเอธิลอะมิโน ,2- เอธอกซิเอธิลอะมิโน ,2,2- ไดเอธอกซิเอธิลอะมิโน ,2- เมธอกซิโพรพิลอะมิโน ,3- เมธอกซิโพรพิลอะมิโน ,3- เอธอกซิโพรพิลอะมิโน และ 3,3- ไดเอธอกซิโพรพิลอะมิโน และอิแนนชิโอเมอร์ของหมู่ B หรือ Y -(C1-C3) แอลคอกซิแอลคิลอะมิโน ที่กล่าวแล้ว , หมู่ B ,Y หรือ สูตร-(C2-C4) ไฮดรอกซิแอลคิลอะมิโน ซึ่งเลือกจาก 3-ไฮดรอกซิโพรพิลอะมิโน , และ 4- ไฮดรอกซิบิวทิลอะมิโน , หรือ R3 และ W รวมกันเลือกจาก -(CH2)n(R5)N-,n=3-4, และ -CH2CH(OH)CH2(R5)N- ซึ่ง R5 เลือกจากไฮโดรเจน และ (C1-C3) แอซิล, แอซิลเลือกจากฟอร์มิล , แอเซทิล , โพรพิโอนิล และ (C2-C3) เฮโลแอซิด เลือกจากไทรฟลูออโร แอเซทิล ,3,3,3-ไทรฟลูออโรโพรพิโอนิล และ 2,3,3- ไทรฟลูออโรโพรพิโอนิล , R6 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C1-C3) แอลคิล ชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ที่เลือกจากเมธิล , เอธิล , n- โพรพิล หรือ 1- เมธิลเอธิล หมู่ (C6-C10) แอริลที่เลือกจากเฟนิล , สูตร- แนฟธิล หรือ B-แนฟธิล , หมู่ (C7-C9) แอแรลคิล ซึ่งเลือกจากเบนซิล ,1- เฟนิลเอธิล ,2- เฟนิเอธิล หรือเฟนิลโพรพิล , หมู่เฮเทอโรไซเคิลที่เลือกจากวงแอโรแมทิคหรือวงอิ่มตัวชนิดห้าเมมเบอร์ ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม ซึ่งเลือกมีวงเบนโซหรือพิริโดฟิวส์อยู่ด้วย ซึ่งเลือกจาก พิโรลลิล, N- เมธิลอินโดลิล , อินโดลิล ,2- พิโรลลิดินิล ,3- พิโรลลิดินิล ,2- พิโรลลินิล , เททระไฮโดรฟิวแรนิล , ฟิวแรนิล , เบนโซฟิวแรนิล , เททระไฮโดรไธเอนิล , ไธเอนิล , เบนโซไธเอนิล หรือ ซีลีนาโซลิล, หรือวงแอโรแมทิคชนิดห้าเมมเบอร์ ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอมสอง อะตอม ซึ่งเลือกมีวงเบนโซหรือพิริโดฟิวส์อยู่ด้วย ซึ่งเลือกจากอิมิดาโซลิล , ไพราโซลิล , เบนซิมิดาโซลิล , ออกซาโซลิล, เบนซอกซาโซลิล , อินดาโซลิล , ไธอะโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล ,3- แอลคิล-3H- อิมิดาโซ[4,5-b] พิริดิลหรือพิริดิลิมิดาโซลิล , หรือ -(CH2)mCOOR8 ซึ่ง m=0-4 และ R8 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C1-C3) แอลคิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งซึ่งเลือกจากเมธิล , เอธิล , n-โพรพิล หรือ 1- เมธิลเอธิล , หมู่ (C6-C10) แอริล ที่เลือกจากเฟนิล , สูตร- แนฟธิล หรือ B- แนฟธิล, R7 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C1-C3) แอลคิล ชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่เลือกจากเมธิล , เอธิล ,n-โพรพิล หรือ 1- เมธิลเอธิล หมู่ (C6-C10) แอริลที่เลือกจากเฟนิล , สูตร-แนฟธิล หรือ B- แนฟธิล หมู่ (C7-C9) แอแรลคิล ซึ่งเลือกจากเบนซิล ,1- เฟนิลเอธิล ,2- เฟนิลเอธิล , หรือเฟนิลโพรพิล , หมู่เฮเทอโรไซเคิลที่เลือกจากวงแอโรแมทิค หรือวงอิ่มตัวชนิดห้าเมมเบอร์ ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอมหนึ่งอะตอม ซึ่งเลือกมีวงเบนโซ หรือพิริโดฟิวส์อยู่ด้วย ซึ่งเลือกจาก พิโรลลิล ,N-เมธิลอินโดลิล , อินโดลิล ,2- พิโรลลิดินิล ,3- พิโรลลิดินิล ,2- พิโรลลินิล เททระไฮโดรฟิวแรนิล , ฟิวแรนิล , เบนโซฟิวแรนิล , เททระไฮโดรไธเอนิล , ไธเอนิล , เบนโซไธเอนิล หรือ ซีลีนาโซลิล, หรือวงแอโรแมทิคชนิดห้าเมมเบอร์ ซึ่งมี N,O,S หรือ Se เฮเทอโรอะตอม สองอะตอม ซึ่งเลือกมีวงเบนโซหรือพิริโดฟิวส์อยู่ด้วย ซึ่งเลือกจาก อิมิดาโซลิล , ไพราโซลิล , เบนซิมิดาโซลิล , ออกซาโซลิล , เบนซอกซาโซลิล, อินดาโซลิล , ไธอะโซลิล , เบนโซไธอะโซลิล ,3- แอลคิล-3H- อิมิดาโซ[4,5-b] พิริดิล หรือพิริดิลิมิดาโซลิล หรือ -(CH2)mCOOR8 ซึ่ง m=0-4 และ R8 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C1-C3) แอลคิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่เลือกจากเมธิล , เอธิล , n-โพรพิล หรือ 1- เมธิลเอธิล , หรือหมู่ (C6-C10)แอริล ที่เลือกจากเฟนิล , สูตร- แนฟธิล, หรือ B-แนฟธิล, โดยมีข้อกำหนดคือ R6 และ R7 ไม่เป็นไฮโดรเจนทั้งสองหมู่ , หรือ R6 และ R7 รวมกันคือ -(CH2)2B(CH2)2-, ซึ่ง B เลือกจาก (CH2)q และ q=0-1,-NH,-N(C1-C3) แอลคิลชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง, -N(C1-C4) แอลคอกซิ , ออกซิเจน , กำมะถันหรือซับสทิทิวเทด คอนจีเนอร์ (congeners) ที่เลือกจาก (L หรือ D) โพรลีน, เอธิล (Lหรือ D) โพรลิเนท , มอร์โฟลีน , พิโรลลิดีน หรือพิเพอริดีน , และเกลืออินทรีย์หรืออนินทรีย์หรือสารเชิงซ้อนกับโลหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R คือ เฮโลเจน ที่เลือกจากโบรมีน, คลอรีน, และไอโอดีน, หรือ R=-NR1R2 และ เมื่อ R= -NR1R2 และ R1= เมธิลหรือเอธิล R2= เมธิลหรือเอธิล R3 เลือกจากไฮโดรเจน , และ (C1-C2) แอลคิล ซึ่งเลือกจากเมธิลและเอธิล เมื่อ R3 ไม่เหมือนกับ R4 สเทอริโอเคมีของคาร์บอนที่มีหมู่แทนที่ W อาจเป็นชนิดราซิเนท (DL) หรืออิแนนชิโอเมอร์ แต่ละตัว (Lหรือ D) W เลือกจากหมู่ (C7-C12) แอลคิล ชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจาก เฮพทิล , ออคทิล , โนนิล , เดซิล , อันเดซิล , และโดเดซิล และไดอะสเทริโอเมอร์ และอิแนนชิโอเมอร์ ของหมู่แอลคิลชนิดมีกิ่งแยก มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ที่กล่าวแล้ว , หมู่ (C2-C3) ฟลูออโรแอลคิลอะมิโน ที่เลือกจาก ,2,2,2- ไทรฟลูออโรเอธิลอะมิโน ,3,3,3- ไทรฟลูออโรโพรพิลอะมิโน, หมู่ (C3-C8) ไซโคลแอลคิล มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากไซโคลโพรพิล ,ไซโคลโพรพิล , ไซโคลเพนทิล , ไซโคลเฮกซิล และ ไดอะสเทริโอเมอร์ และอิแนนชิโอเมอร์ของหมู่ (C3-C8) ไซโคลแอลคิล มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโนที่กล่าวแล้ว [(C4-C5) ไซโคลแอลคิล ] แอลคิล มอนอซับสทิทิวเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจาก (ไซโคลโพรพิล ) เมธิล ) และ (ไซโคลโพรพิล ) เอธิล, (C3-C4) แอลเคนิล และหมู่แอลไคนิล มอนอซับสทิทิเทด อะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจากแอลลิลและโพรไพนิลหมู่ (C2-C7) อะซาไซโคลแอลคิล และซับสทิทิวเทด (C2-C7) อะซาไซโคลแอลคิล ซึ่งหมู่แทนที่เลือกจาก 4- เมธิลพิเพอริดีน , 4- ไฮดรอกซิพิเพอริดีน และ 4- (ไฮดรอกซิเมธิล )พิเพอริดีน , หมู่ซับสทิทิวเทด 1- เอะซาออกซาไซโคลแอลคิล ซึ่งเลือกจาก 2- (C1-C3) แอลคิลมอร์โฟลินิล , หมู่ [1,n] -ไดอะซาไซโคลแอลคิล และซับสทิทิวเทด [1,n] -ไดอะซาไซโคลแอลคิล ที่เลือกจาก พิเพอราซินิล และ 4 -(C1-C3) แอลคิลพิเพอราซินิล, หมู่ 1- อะซาไธอะไซโคลแอลคิล และซับสทิทิวเทด 1- อะซาไธอะไซโคลแอลคิล ที่เลือกจากไธโอเมอร์โพลินิล ,2-(C1-C3) แอลคิลไธโอเมอร์โฟลินิล, หมู่(เฮเทอโรไซเคิล ) เมธิลอะมิโนที่เลือกจาก 2- หรือ 3- ไธเอนิลเมธิลอะมิโน และ2-,3- หรือ 4- พิริดิลเมธิลอะมิโน , หมู่ 1,1- ไดซับสทิทิวเทด ไฮดราซิโน ที่เลือกจาก 1,1- ไดเมธิลไฮดราซิโน และ N- อะมิโนพิเพอริดินิล, หมู่ [สูตรหรือ สูตร-(C1-C3) แอซิลแอมิโด]แอลคิลอะมิโน ซึ่งหมู่แทนที่ เลือกจาก 2-( แอเซแทมิโด ) เอธิลอะมิโน ,หมู่ [สูตรหรือ สูตร-(C1-C3) แอลคอกซิแอลคิลอะมิโน ซึ่งเลือกจาก 2- เมธอกซิเอธิลอะมิโน ,2- เอธอกซิเอธิลอะมิโน ,2,2- ไดเอธอกซิเอธิลอะมิโน ,2- เมธอกซิ-โพรพิลอะมิโน และ 3- เมธอกซิโพรพิลอะมิโน, สูตร , สูตร หรือ สูตร-(C2-C4) ไฮดรอกซิแอลคิลอะมิโน ที่เลือกจาก 4- ไฮดรอกซิบิวทิลอะมิโน และ 3-ไฮดรอกซิโพรพิลอะมิโน หรือ R3 และ W รวมกันเลือกจาก -(CH2)n(R5)N-,n=3-4 และ R5 เลือกจากไฮโดรเจน และ ไทรฟลูออโร แอเซทิล R6 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C1-C3) แอลคิล ชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ที่เลือกจากเมธิล , เอธิล , n- โพรพิล หรือ 1- เมธิลเอธิล, R7 เลือกจากไฮโดรเจน , หมู่ (C1-C3) แอลคิล ชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่งที่เลือกจากเมธิล , เอธิล ,n-โพรพิล หรือ 1- เมธิลเอธิลโดยมีข้อกำหนด คือ R6 และ R7 ไม่เป็นไฮโดรเจนทั้งสองหมู่, หรือ R6 และ R7 รวมกันคือ - (CH2)2B(CH2)2- ซึ่ง B เลือกจาก (CH2)q และ q=0-1,-NH,-N(C1-C2) แอลคิล ชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง,-N(C1-C4) แอลคอกซิ , ออกซิเจน , กำมะถันหรือซับสทิทิเทด คอนจีเนอร์ (congeners) ที่เลือกจาก (L หรือ D) โพรลีน, เอธิล (L หรือ D) โพรลิเนทมอร์โฟลีน , พิโรลลิดีน หรือ พิเพอริดีน , และเกลืออินทรีย์หรืออนินทรีย์ หรือสารเชิงซ้อนกับโลหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งเกลืออนินทรีย์ที่กล่าวแล้วประกอบด้วยไฮโดรคลอริค , ไฮโดรโบรมิค , ไฮโดรไอโอดิค , ฟอสฟอริค , ไนทริค หรือซัลเฟท

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1, [4s(4สูตร ,12a(สูตร))]-4,7- บิส (ไดเมธิลอะมิโน )-1,4,4a,5,5a,6,11,12a- ออคทะไฮโดร -3,10,12,12a- เททระไฮดรอกซิ -1,11 -ไดออกโซ -9- [[(2- โพรเพนิลอะมิโน) แอเซทิล ] อะมิโน]-2- แนฟธาซีน-คาร์บอกแซมีด ไดไฮโดรคลอไรด์

7. สารผสมทางเภสัชศาสตร์ของวัสดุซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในปริมาณที่ทำให้เกิดผลทางเภสัชวิทยา ผสมกับพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์

8. สารผสมทางสัตวแพทยศาสตร์ซึ่งประกอบรวมด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ในปริมาณที่ทำให้เกิดผลทางเภสัชวิทยา กับพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชศาสตร์