TH11670B - การสังเคราะห์ 3-[4-(2-อะมิโนเอธอกซิ) เบนโซอิล]-2-แอริล-6-ไฮดรอกซิเบนโซ [b]ไธโอฟีน - Google Patents

Abstract

การประดิษฐ์นี้มุ่งตรงไปถึงรูปผลึกชนิดนอน-โซลเวทชนิดใหม่ของ ผลึก 6-ไฮดรอกซิ-2- (4-ไฮดรอกซิเฟนิล)-3-[4-(2-พิเพอริดิโนเอธอกซิ)เบนโซอิล]เบนโซ[b]ไธโอฟีน ไฮโตรคลอไรด์ สิทธิบัตรยา

Claims (2)

1. ผลึกชนิดนอน-โซลเวท ของ 6-ไฮดรอกซิ-2-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)-3-[4-(2-พิเพอริดิโนเอ- ธอกซิ)เบนโซอิล]เบนโซ[b]ไธโอฟีน ไฮโดรคลอไรด์ ซึ่งโดยส่วนใหญ่แล้วแสดงแบบอย่างเอกซ์-เรย์ ดิฟแฟรคชันต่อไปนี้ที่ได้รับด้วยการแผ่รังสีของทองแดง: d-ไลน์ สเพซิง I/I (แองสตรอม) (x100) 13.3864 71.31 9.3598 33.16 8.4625 2.08 7.3888 7.57 6.9907 5.80 6.6346 51.04 6.1717 29.57 5.9975 5.67 5.9135 9.87 5.6467 8.47 5.4773 10.54 5.2994 4.74 4.8680 4.03 4.7910 5.98 4.6614 57.50 4.5052 5.75 4.3701 9.03 4.2516 69.99 4.2059 57.64 4.1740 65.07 4.0819 12.44 3.9673 22.53 d-ไลน์ สเพซิง I/I (แองสตรอม) (x100) 3.9318 100.00 3.8775 9.07 3.7096 33.38 3.6561 21.65 3.5576 3.36 3.5037 7.97 3.4522 18.02 3.4138 4.65 3.2738 10.23 3.1857 8.90 3.1333 6.24 3.0831 9.43 3.0025 12.13 2.9437 4.96 2.8642 7.70 2.7904 11.95 2.7246 3.05 2.6652 3.32 2.5882 7.30 2. ผลึก 6-ไฮดรอกซิ-2-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)-3-[4-(2-พิเพอริดิโนเอธอกซิ)เบนโซอิล]เบนโซ [b]ไธโอฟีน ไฮโตรคลอไรด์ ของข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งปริมาณของ 6-ไฮดรอกซิ-2-(4-ไฮดรอกซิ- เฟนิล)-3-[4-(2-พิเพอริดิโนเอธอกซิ)เบนโซอิล]เบนโซ[b]ไธโอฟีนไฮโตรคลอไรด์ที่มีอยู่นี้เป็น 95% โดยน้ำหนักเป็นอย่างน้อยที่สุด 3. กรรมวิธีสำหรับทำการเตรียมผนึกชนิดนอน-โซลเวท ของ 6-ไฮดรอกซิ-2-(4-ไฮดรอกซิ- เฟนิล)-3-[4-(2-พิเพอริดิโนเอธอกซิ)เบนโซอิล]เบนโซ[b]ไธโอฟีน ไฮโตรคลอไรด์ ซึ่งประกอบรวม ด้วย (เอ) การทำปฏิกิริยาในรูปที่เป็นโซลเวทของ 6-ไฮดรอกซิ-2-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)-3- [4-(2-พิเพอริดิโนเอธอกซิ)เบนโซอิล]เบนโซ[b]ไธโอฟีน ไฮโตรคลอไรด์ ในเมธานอล หรือใน ของผสมของเมธานอล และน้ำ กับเบสประมาณหนึ่งสมมูล, (บี) ทำการสกัดสารละลายจากขั้นตอน (เอ) ด้วยตัวทำละลายชนิดแอลิเฟทิค ไฮโดรคาร์บอน; (ซี) ทำการเติมไฮโดรคลอริค แอซิด ประมาณหนึ่งสมมูลลงในสารละลายชนิด เมธานอลลิคจากขั้นตอน (บี), และ (ดี) ทำการแยกเอาสารประกอบผลึกออก 4. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งตัวทำละลายชนิด แอลิเฟทิค ไฮโดรคาร์บอน คือ เฮกเซน หรือเฮพเทน 5. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งเบส คือโซเดียม ไฮดรอกไซด์ 6. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งไฮโดรคลอริค แอซิด เป็นสารละลายชนิด 2N แอคเควียส 7. กรรมวิธีสำหรับทำการเตรียม ผลึกชนิดนอน-โซลเวทของ 6-ไฮดรอกซิ-2-(4- ไฮดรอกซิเฟนิล)-3-[4-(2-พิเพอริดิโนเอธอกซิ)เบนโซอิล]เบนโซ[b]ไธโอฟีน ไฮโตรคลอไรด์ ซึ่ง ประกอบรวมด้วย (เอ) การทำปฏิกิริยาในรูปที่เป็นโซลเวทของ 6-ไฮดรอกซิ-2-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)-3- [4-(2-พิเพอริดิโนเอธอกซิ)เบนโซอิล]เบนโซ[b]ไธโอฟีน ไฮโตรคลอไรด์ ในเมธานอล หรือในของ ผสมของเมธานอล และน้ำ กับเบสประมาณหนึ่งสมมูล, และ (บี) ทำการเติมไฮโดรคลอริค แอซิด ประมาณ หนึ่งสมมูลลงในสารละลายชนิด เมธานอลลิคจากขั้นตอน (เอ), และ (ซี) ทำการแยกเอาสารประกอบผลึกออก 8. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งเบสคือโซเดียม ไฮดรอกไซด์ 9. กรรมวิธีของข้อถือสิทธิที่ 7 ซึ่งไฮโดรคลอริค แอซิด เป็นสารละลายชนิด 2N แอคเควียส 1 0. ผลึก 6-ไฮดรอกซิ-2-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)-3-[4-(2-พิเพอริดิโนเอธอกซิ)เบนโซอิล]เบนโซ [b]ไธโอฟีน ไฮโตรคลอไรด์ เมื่อได้เตรียมขึ้นโดยกรรมวิธีของข้อถือสิทธิที่ 3 1

1. ผลึก 6-ไฮดรอกซิ-2-(4-ไฮดรอกซิเฟนิล)-3-[4-(2-พิเพอริดิโนเอธอกซิ)เบนโซอิล]เบนโซ [b]ไธโอฟีน ไฮโตรคลอไรด์ เมื่อได้เตรียมขึ้นโดยกรรมวิธีของข้อถือสิทธิที่ 7 1

2. สูตรผสมทางเภสัช ซึ่งประกอบรวมด้วย สารประกอบผลึกของข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือ สิทธิที่ 3 ถึง 4 และพาหะ, ตัวทำให้เจือจาง และสารเสริมยาชนิดต่าง ๆ ที่ยอมรับทางเภสัชกรรม หนึ่งชนิดหรือมากกว่า