TH11569A - สเทรอยด์ เอสเทอร์ ชนิดใหม่ - Google Patents

สเทรอยด์ เอสเทอร์ ชนิดใหม่

Info

Publication number
TH11569A
TH11569A TH9201000077A TH9201000077A TH11569A TH 11569 A TH11569 A TH 11569A TH 9201000077 A TH9201000077 A TH 9201000077A TH 9201000077 A TH9201000077 A TH 9201000077A TH 11569 A TH11569 A TH 11569A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
hydroxy
ene
dione
oxypregn
formula
Prior art date
Application number
TH9201000077A
Other languages
English (en)
Inventor
อินเกมาร์ อเซลส์สัน นายเบนจ์ท
Original Assignee
อัคตีโบลาเก็ต แอสตรา
Filing date
Publication date
Application filed by อัคตีโบลาเก็ต แอสตรา filed Critical อัคตีโบลาเก็ต แอสตรา
Publication of TH11569A publication Critical patent/TH11569A/th

Links

Abstract

สารประกอบซึ่งมีสูตรทั่วไป (สูตรทางเคมี) หรือส่วนประกอบทางสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น,ซึ่งในสูตรมีตำแหน่ง 1,2 เป็นแบบอิ่มตัว หรือเป็นพันธะคู่, R1 คือ ไฮโดรเจน หรือโซ่ไฮโดรคาร์บอนชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1-4 อะตอม, R2 คือ ไฮโดรเจนหรือโซ่ไฮโดรคาร์บอนชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1-10 อะตอม, R3 คือ แอซิลซึ่งมีโซ่ไฮโดรคาร์บอนที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 4 -20 อะตอม, X1 และ X2 อย่างน้อยหมู่หนึ่ง คือ ฟลูออรีน และอีกหมู่หนึ่งคือ ไฮโดรเจน หรือฟลูออรีน,ซึ่งมีข้อกำหนดคือ 1) R1 และ R2 ต้องไม่ใช้ไฮโดรเจนพร้อมกันทั้ง 2 หมู่ 2) เมื่อตำแหน่ง 1,2 เป็นพันธะคู่ ,R1 และ R2 ต้องไม่ไช่หมู่เมธิลพร้อมกันทั้ง 2 หมู่ 3) เมื่อตำแหน่ง 1,2 เป็นพันธะคู่ ,R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอม และ R2 คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1-10 อะตอม R3 คือ แอซิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 11-20 อะตอม กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารเหล่านั้น, สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งมีสารเหล่านั้นและการใช้สารประกอบเหล่านั้นในการรักษาอาการอักเสบและโรคภูมิแพ้

Claims (14)

1. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบ ซึ่งมีสูตรทั่วไป I (สูตรทางเคมี) หรือส่วนประกอบทางสเทริโอไอโซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่งในสูตรมีตำแหน่ง 1, 2 เป็นแบบอิ่มตัว หรือเป็นพันธะคู่, R1 คือ ไฮโดรเจน หรือโซ่ไฮโดรคาร์บอนชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1-4 อะตอม R2 คือ ไฮโดรเจนหรือโซ่ไฮโดรคาร์บอนชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1-10 อะตอม R3 คือ แอซิลซึ่งมีโซ่ไฮโดรคาร์บอนที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 4 -20 อะตอม, X1 และ X2 อย่างน้อยหมู่หนึ่ง คือ ฟลูออรีน และอีกหมู่หนึ่งคือไฮโดรเจน หรือฟลูออรีน,โดยมีเงื่อนไขว่า 1) R1 และ R2 ต้องไม่ใช่ไฮโดรเจนพร้อมกันทั้ง 2 หมู่ 2) เมื่อตำแหน่ง 1,2 เป็นพันธะคู่ , R1 และ R2 ต้องไม่ไช่หมู่เมธิลพร้อมกันทั้ง 2 หมู่ 3) เมื่อตำแหน่ง 1,2 เป็นพันธะคู่ , R1 คือ ไฮโดรเจนอะตอมและR2 คือ โซ่ไฮโดรคาร์บอนชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ซึ่งคาร์บอนอะตอม 1-10 อะตอม, R3 คือ แอซิลซึ่งมีโซ่ไฮโดรคาร์บอนอะตอม 11 -20 อะตอมซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ a) ให้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R1, R2, X1 และ X2 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้แล้ว ทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร R4COOH ซึ่ง R4 คือ แอลคิล ที่อิ่มตัวหรือไม่อิ่มตัวชนิดโซ่ตรงหรือโซ่กิ่ง ซึ่งมีคาร์บอน อะตอม 3-19 อะตอม,หรือ b) ให้สารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R1, R2, X1 และ X2 มีความหมายเหมือนที่ได้นิยามไว้แล้วทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร R4COX ซึ่ง R4 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ข้างบน และ X คือ เฮโลเจนอะตอม หรือส่วนที่เป็น -OOCR4, หรือ c) ให้สารประกอบที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R1, R2, X1 และ X2 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้แล้ว และ Y คือ เฮโลเจน ,เมซิเลท หรือ P-ทอลูอีนซัลโฟเนท,ทำปฏิกิริยากับสารประกอบซึ่งมีสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R4 มีความหมายเหมือนกับที่ได้นิยามไว้ข้างบน และ R+ คือ แคทไอออน,ซึ่งหลังจากนั้น, ถ้าสารประกอบที่ได้เป็นสารผสมของอิพิเมอร์ และต้องการให้อิพิเมอร์บริสุทธิ์, ทำการแยกสารผสมของอิพิเมอร์ออกเป็นส่วนประกอบสเทริโอไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น
2. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งในสูตรทั่วไป I มีตำแหน่ง 1,2 เป็นแบบอิ่มตัว
3. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2,ซึ่ง R3 คือ แอซิล ซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 11-20 อะตอม
4. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R3 คือ พัลมิโทอิล
5. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ 2,ซึ่ง R3 คือ แอซิลซึ่งมีคาร์บอนอะตอม 1-10 อะตอม
6. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง X1 คือ ไฮโดรเจน หรือฟลูออรีน และ X2 คือ ฟลูออรีน
7. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง X1 และ X2 ทั้ง 2 หมู่ คือ ฟลูออรีน
8. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิก่อนหน้านี้ข้อใดข้อหนึ่ง, ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน
9. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 3, ซึ่งตำแหน่ง 1,2 เป็นแบบอิ่มตัว,R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม,R2 คือ หมู่โพรพิล,X1 คือ ฟลูออรีน และ X2 คือ ฟลูออรีน
10. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1, ซึ่งตำแหน่ง 1,2 เป็นพันธะคู่,R1 คือ ไฮโดรเจน อะตอม,R2 คือ หมู่โพรพิล,R3 คือ หมู่พัลมิโทอิล,X1 คือ ฟลูออรีน และ X2 คือฟลูออรีน
11. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบสูตร I คือ 16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-a6,9a-ไดฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์ -4-อีน -3,20- ไดโอน
12. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งสารประกอบสูตร I คือ (22S)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-6a,9a-ไดฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์-4-อีน -3,20-ไดโอน (22R)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-6a,9a-ไดฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-ไมริสโทอิลออกซิเพรกน์-4-อีน -3,20-ไดโอน (22R)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-6a,9a-ไดฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-ลอโรอิลออกซิเพรกน์-4-อีน -3,20-ไดโอน (22S)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-6a,9a-ไดฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์-4-อีน -3,20-ไดโอน (22R)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-6a,9a-ไดฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-แวเลอโรอิลออกซิเพรกน์-4-อีน -3,20-ไดโอน (22R)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-6a,9a-ไดฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-แคพริลออกซิเพรกน์-1,4-ไดอีน-3,20-ไดโอน 6a,9a-ไดฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-16a,17a-[(1-เมธิลเอธิลิดีน)บิส(ออกซิ)]-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์-4-อีน-3,20-ไดอีน (22RS)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-6a,ฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์-4-อีน-3,20-ไดโอน (22R)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-6a,ฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์-4-อีน-3,20-ไดโอน (22S)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-6a,9a-ไดฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์-4-อีน-3,20-ไดโอน (22S)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-6a,ฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์-4-อีน-3,20-ไดโอน (22RS)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-6a,ฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-ลอโรอิลออกซิเพรกน์-4-อีน-3,20-ไดโอน (22R)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-6a,ฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์-1,-4-อีน-3,20-ไดโอน (22S)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-6a,ฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์-1,-4-อีน-3,20-ไดโอน 6a,ฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-16a,17a-[(1-เมธิลเอธิลิดีน)-บิส(ออกซิ)]-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์-4-อีน-3,20-ไดโอน 9a,ฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-16a,17a-[(1-เมธิลเอธิลิดีน)-บิส(ออกซิ)]-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์-4-อีน-3,20-ไดโอน (22RS)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-9a-ฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์-4-อีน-3,20-ไดโอน (22R)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-9a-ฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์-4-อีน-3,20-ไดโอน (22S)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-9a-ฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์-4-อีน 3,20-ไดโอน ,หรือ (22R)-16a,17a-บิวทิลิดีนไดออกซิ-9a-ฟลูออโร-11B-ไฮดรอกซิ-21-พัลมิโทอิลออกซิเพรกน์-1,-4-ไดอีน-3,20-ไดโอน
13. กรรมวิธีตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่งมีสูตร (สูตรทางเคมี)
14. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสูตรผสมของสารผสมเชิงเภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยการผสมสารประกอบตามสูตร I ดังที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิ 1 กับตัวพา
TH9201000077A 1992-01-21 สเทรอยด์ เอสเทอร์ ชนิดใหม่ TH11569A (th)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TH11569A true TH11569A (th) 1992-08-01

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PL121469B1 (en) Process for preparing novel derivatives of thioethianic acidsloty
PT71842B (de) 17 alpha-alkylsteroide diese enthaltende praeparate sowie verfahren zu ihrer herstellung
FR2361419A1 (fr) Pregnanes et androstanes anesthesiques, leur preparation et compositions en contenant
RU97104003A (ru) Производные эстра-1,3,5(10)-триена, способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции
IL57691A0 (en) New 3,20-dioxo-4,9-diene-21-hydroxyl steroid derivatives,process for preparing them and their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them
ES450081A1 (es) Procedimiento para preparar compuestos detergentes de alqui-letersulfatos.
KR900013950A (ko) (7α,17α)-17-히드록시-7-메틸-19-노르-17-프레근-5(10)-엔-20-인-3-온 화합물 및 약학적 담체를 함유한 약학적 조성물
RO86647A (ro) Procedeu pentru prepararea unor derivati de 4''-epieritromicina
KR940019700A (ko) 락톤 화합물 및 그의 제조방법
ES8405420A1 (es) Nuevo proceso para la preparacion de esteres de esteroides.
PT87117A (pt) Verfahren zur herstellung von 17alpha-ethinyl-17beta-hydroxy-18-methyl-4,15-estradien-3-on und die neuen zwischenprodukte fuer dieses verfahren
AU584098B2 (en) Substituted azabicycloheptanes, the use thereof, pharmaceutical preparations that contain these compounds, and processes for the manufacture of these compounds
DE3060488D1 (en) 7-alkyl steroid derivatives, process for their preparation, their use in medicaments and pharmaceutical compositions containing them
Tori et al. 1H NMR spectra of (25s)-steroidal sapogenins. Reassignments of the C-20 and C-25 methyl signals
TH11568A (th) สเทรอยด์ชนิดใหม่
TH11708B (th) สเทรอยด์ชนิดใหม่
GB1504132A (en) 6beta-fluorosteroids of the pregnane series
JPS5551099A (en) Preparation of estrone
GB916951A (en) New process for the preparation of 6ª--fluoro-steroids
JPS5788200A (en) Synthetic intermediate of corticoids
GB1022041A (en) Improvements in or relating to steroids and the manufacture thereof
GB969434A (en) New 3-methylene-steroids and processes for their manufacture
ES455934A1 (es) Procedimiento para la preparacion de nuevos esteroides.
GB863661A (en) Improvements in or relating to steroids and the manufacture thereof
JPS52144663A (en) Preparation of pregnane steroid 17alpha-ester 21-halides