TH11164A - กรรมวิธีสำหรับเตรียมจำพวก 2, 9-ไดซับสทิทิวเทค-4H-พีริโด[1,2-a] พีริมิดิน-4-โอน ชนิดใหม่ - Google Patents
กรรมวิธีสำหรับเตรียมจำพวก 2, 9-ไดซับสทิทิวเทค-4H-พีริโด[1,2-a] พีริมิดิน-4-โอน ชนิดใหม่Info
- Publication number
- TH11164A TH11164A TH9101000490A TH9101000490A TH11164A TH 11164 A TH11164 A TH 11164A TH 9101000490 A TH9101000490 A TH 9101000490A TH 9101000490 A TH9101000490 A TH 9101000490A TH 11164 A TH11164 A TH 11164A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- formula
- alkyl
- chemical formula
- compound
- alk
- Prior art date
Links
Abstract
จำพวก 2,9- ไดซับสทิทิวเทค -4H-พิริโด[1,2-a] พิริมิดีน-4-โอน ที่มีสูตร (สูตรเคมี) เกลือที่เกิดจากการรวมกับกรดของสารนั้นซึ่งยอมรับทางเภสัชกรรมและรูปสเพอรีโอเคมิทัลลีไอโซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง Alk แทน C1-4 แอลเคนไดอิล, D เป็น ไบโซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แทน C1-4 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิล,คาร์บอกซัลดีไฮด์, คาร์บอกซิล,C1-10 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ C1-4 แอลคิล, R2 แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R3 แทน C1-4 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิล หรือเมธิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฟนิล, 5-เมธิล-2-ฟิวรานิล หรือ 3-พิริดินิล, และ R4 แทน C1-3 แอลคิล, เฟนิล, 5-เมธิล-2-ฟิวรานิล หรือ 3-พิริดินิล เป็นสารออกฤทธิ์ที่เป็นปฏิปักษ์ของระบบประสาทที่ทำหน้าที่ถ่ายทอดสัญญาณที่เกี่ยวกับโคทามีน และเป็นชนิดที่ใช้ ประโยชน์ทางการรักษาโรค ในการรักษาผู้ป่วยที่ได้รับทุกข์ทรมานจากโรคจิตเฉียบพลัน กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบต่างดังกล่าวและสารผสมชนิดต่าง ๆ ของสารนั้น ๆ
Claims (6)
1. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) เกลือที่เกิดจากการรวมกับกรดของสารนั้นซึ่งยอมรับทางเภสัชกรรม, และรูปสเทอรีโอเคมิคัลลี ไอโซเมอร์ของสารนั้น, ซึ่ง Alk แทน C1-4 แอลเคนไดอิล, D เป็น ไบโซคลิค เฮเทอโรไซเคิล ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 แทน C1-4 แอลคิล, ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิล,คาร์บอกซัลดีไฮด์, คาร์บอกซิล,C1-10 แอลคิลคาร์บอนิลออกซิ C1-4 แอลคิล, R2 แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน หรือ C1-4 แอลคิล, R3 แทนC1-4 แอลคิล, ไฮดรอกซิล C1-4 แอลคิล หรือ เมธิลที่ถูกแทนที่ด้วยเฟนิล, 5-เมธิล-2-ฟิวรานิล หรือ 3-พิริคินิล, และ R4 แทนC1-3 แอลคิล, เฟนิล, 5-เมธิล-2-ฟิวรานิล หรือ 3-พิริดินิล
2. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง D แทนไบไซคลิคเฮเทอโรไซเคิล ที่มีสูตร (b) หรือ (c)
3. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 2 ซึ่ง D แทนไบไซคลิคเฮเทอโรไซเคิล ที่มีสูตร (a)
4. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่งAlk คือ 1, 2- อีเธนไดอิล และ R1 คือ C1-4 แอลคิล
5. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งสารประกอบคือ 3-[2-4-(6-ฟลูออโร-1,2-เบนซไอซอกซาโซล-3-อิล)-1-พิเพอริดินิล]เอธิล]-2,9-ไดเมธิล-4H-พิริโด[1,2-a] พิริมิดีน-4-โอน หรือเกลือที่เกิดจากการรวมกับกรดของสารนั้นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม
6. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 5 ซึ่งบ่งลักษณะเฉพาะโดย เอ) การทำ N-แอลคิเลท พิเพอริดิน ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ด้วยแอลคิเลพิงรีเอเจนท์ที่มีสูตร D-Alk-W (III) ซึ่ง W แทนหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว และ D และ Alk เหมือนกับที่นิยามภายใต้สูตร (I) และ R1 อาจแทนหมู่ไฮดรอกซี C 1-4 แอลคิลที่ได้ป้องกัน, ให้ด้วยทำละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา, และ ถ้าจำเป็นแล้ว, ทำการดีโพรเทคท์ หมู่ไฮดรอกซิ C1-4 แอลคิลที่ได้ป้องกัน โดยไฮโดร์จโนลิซิส หรือไฮโดรลิซิส, บี) การไซโคลส์ ออกซีม ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง D และ Alk เหมือนกับที่นิยามภายใต้สูตร (I) และ Y แทนหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไวในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา, ซี) การไซไคลส์ อนุพันธ์ แอคทิเวเทค ออกซึม ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง -O-L แทนหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว, ที่อุณหภูมิสูงขึ้น, เลือกทำในที่มีตัวละลายด้วยชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยาและเลือกทำในที่มีเบสอยู่ด้วย, ดี) การไซไคลส์ B-ไดคาร์บอนิล อินเทอร์มีเดียที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 และ Alk เหมือนกัยที่นิยามภายใต้สูตร (I) และ R5 แทนหมู่จากออกไปที่ว่องไว, กับอะมิโนพิริดีนที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 เหมือนกับที่นิยามใต้สูตร (I), ดังนั้นให้ผลิตผลเป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) อี) การไซโคลส์ เอนามีน ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R2 และ Alk เหมือนกับที่นิยามภายใต้สูตร (I) และ R5 แทนหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว, กับรีเอเจนท์ที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 เหมือนกับที่นิยามภายใต้สูตร (I) และ R5 แทนหมู่ที่จากออกไปที่ว่องไว, ดังนั้น ให้ผลิตผลเป็นสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) และ, ถ้าต้องการ, คือ, ทำการออกซิไดส์สารประกอบ (สูตรเคมี) ให้ไปเป็นสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) หรือทำการออกซิไดส์ต่อไปให้ไปเป็นสารประกอบสูตร (สูตรเคมี) โดยทำการคนในที่มีออกซิไดซิงเอเจนท์อยู่ด้วยในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา, และต่อไปถ้าต้องการ คือทำการ 0-แอซิเลท สารประกอบสูตร (I-a-2) ด้วยกรดคาร์บอกซิลิค หรืออนุพันธ์ของสารนั้นที่เหมาะสมในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยต่อปฏิกิริยา, และต่อไป ถ้าต้องการคือ ทำการเปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) ให้ไปเป็นเกลือที่ไม่เป็นพิษที่ออกฤทธิ์ทางการรักษาโรคได้ โดยการให้กระทำกับกรดที่เหมาะกัน หรือในทางตรงข้ามคือ, ทำการเปลี่ยนรูปเกลือให้ไปเป็นรูปเบสเสรีด้วยแอลคาไล, และ/หรือ ทำการเตรียมรูปสเทอรีโอเคมิคัลลีล ไอโซเมอร์ของสารนั้น
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH11164A true TH11164A (th) | 1992-06-01 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US6313136B1 (en) | Imidazo pyridine derivatives which inhibit gastric acid secretion | |
| US5641786A (en) | Quinuclidine derivatives | |
| DK170471B1 (da) | Analogifremgangsmåde til fremstilling af antibakterielle naphthyridin-, quinolin- og benzoxazincarboxylsyrer og mellemprodukter anvendelige ved forbindelsernes fremstilling | |
| PT1543002E (pt) | Preparação de intermediários 1h-imidazo ( 4,5-c )quinolin-4-aminas via 1h- imidazo (4,5-c ) quinolina-4-ftalimida | |
| EP0065864B1 (en) | Anti-hypertensive 1-substituted spiro (piperidine-oxobenzoxazines) | |
| KR910018380A (ko) | 신규 2,9-이치환된-4H-피리도[1,2-a]피리미딘-4-온 | |
| CA1300626C (en) | Dihydropyridine compounds, processes for their preparation and their use | |
| US3816422A (en) | 2,3-dihydro-oxo-imidazo(1,2-a)pyrimidines and salts thereof | |
| JPH089613B2 (ja) | Ｎ−（アリールオキシアルキル）ヘテロアリール−８−アザビシクロ〔３．２．１〕オクタン、中間体およびそれらの製法 | |
| IE65712B1 (en) | Isoxazole-beta-carboline derivatives | |
| ZA829304B (en) | Imidazo (4,5-c) pyridines, pharmaceutical formulations containing these compounds, and processes for their preparation | |
| JPH06500341A (ja) | 新規のヘトアリールオキシ―β―カルボリン、その製造及び薬剤中での使用 | |
| EP0607163B1 (en) | NEUROLEPTIC 2-SUBSTITUTED PERHYDRO-1-H-PYRIDO[1,2-a]PYRAZINES | |
| US4420615A (en) | Substituted pyridopyrimidines as gastric secretion inhibitors | |
| KR100309215B1 (ko) | 항정신병제로서의피리딘이미닐-1,2-벤즈이속사졸및-벤즈이소티아졸 | |
| JP2651912B2 (ja) | イミダゾール誘導体、それらの製造法及び薬剤としての使用 | |
| WO2009050348A1 (fr) | Dérivés de λ/-hétéroaryl-carboxamides tricycliques, leur préparation et leur application en thérapeutique | |
| EP0977757B1 (en) | 9,10-diazatricyclo 4.2.1.1?2,5 ]decane and 9,10-diazatricyclo 3.3.1.1?2,6 ]decane derivatives having analgesic activity | |
| JPH0373548B2 (th) | ||
| HU196400B (en) | Process for producing 3-(acylaminomethyl)-imidazo square brackets open 1,2-a square brackets closed pyridine derivatives and pharmaceutics comprising these compounds | |
| EP0164852B1 (en) | 1-(substituted-aryl)-dihydro-1h-pyrrolizine-3,5-(2h,6h-)diones, a process for producing the compounds and a pharmaceutical composition comprising the compounds | |
| JPS61243081A (ja) | ピリドンカルボン酸誘導体、そのエステルおよびその塩 | |
| HK1033317B (en) | Imidazo pyridine derivatives which inhibit gastric acid secretion | |
| JPS62158286A (ja) | ６Ｈ−イソキサゾロ〔３，４−ｄ〕ピラゾロ〔３，４−ｂ〕ピリジン | |
| TH9283A (th) | สารต่อต้านแบคทีเรียชนิด 5-ซับสทิทวเทด-1,4-ได?ไฮโดร-4-ออกโซ-แนฟไอริดีน-3-คาร์บอนซิเลท |