TH110598A - สารสำหรับยับยั้งการสร้างเมลานิน - Google Patents

Abstract

DC60 (22/03/53) สารสำหรับยับยั้งการสร้างเมลานินที่มีฤทธิ์ยับยั้งการสร้างเมลานินที่ดีเยี่ยมและมีความปลอด ภัยสูง สารสำหรับยับยั้งการสร้างเมลานินที่ประกอบด้วยสารประกอบดังแสดงในสูตรทั่วไป (1) (ไม่ รวมโครไตรมาซอล) และ/หรือเกลือของมันที่ได้รับอนุญาตให้ใช้ทางสาร (สูตรเคมี) (1) ในสูตรนี้ A1, A2 และ A3 อาจเป็นไฮโดรเจน อะรีลที่อาจมีหมู่แทนที่ หรือเฮเทอโรไซคลิคที่อาจมีหมู่ แทนที่ อย่างใดอย่างหนึ่งที่ไม่ขึ้นต่อกัน แต่ A1, A2 และ A3 อย่างน้อย 1 หมู่จะต้องเป็นอะรีลข้างต้น หรือเฮเทอโรไซคลิคข้างต้น และจำนวนคาร์บอนอะตอมรวมของ A1, A2 และ A3 คือ 6-50 อีกทั้งเมื่อ A1, A2 และ A3 ตั้งแต่ 2 หมู่ขึ้นไปเป็นอะรีลข้างต้นหรือเฮเทอโรไซคลิคข้างต้น หมู่อะรีลข้างต้นหรือหมู่ เฮเทอโรไซคลิคข้างต้นที่อยู่ติดกันอาจสร้างพันธะแบบอัลคิลหรืออัลคีนิลระหว่างกันและเชื่อมเป็นวง แหวนก็ได้ m เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 0-2 X แทน เฮเทอโรอะตอม ไฮโดรเจนหรือคาร์บอน R1, R2 อาจ เป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือออกโซ อย่างใดอย่างหนึ่งที่ไม่ขึ้นต่อกัน แต่ถ้า R1, R2 ตัวใดตัวหนึ่งเป็นออก โซ แล้วอีกตัวหนึ่งจะเป็นไม่ได้ R3 อาจเป็นไฮโดรเจนอะตอมหรืออาจเป็นไฮโดรคาร์บอนที่มีจำนวน คาร์บอน 1-8 ที่ไฮโดรเจนหรือคาร์บอนบางส่วนถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรอะตอมก็ได้ จำนวนของ R3 ขึ้น กับจำนวนของ X ในกรณีที่ R3 มีตั้งแต่ 2 หมู่ขึ้นไป R3 จะเป็นอิสระต่อกัน และกรณีที่ R3 มีตั้งแต่ 2 หมู่ขึ้นไป R3 ที่อยู่ติดกัน 2 หมู่อาจสร้างพันธะระหว่างกันและสร้างวงแหวนซึ่งมี X ร่วมด้วย อีกทั้ง ปลายของ R3 อาจสร้างพันธะกับคาร์บอนอะตอมที่สร้างพันธะอยู่กับ A1, A2 และ A3 และเชื่อมเป็น วงแหวนก็ได้ สารสำหรับยังยั้งการสร้างเมลานินที่มีฤทธิ์ยับยั้งการสร้างเมลานินที่ดีเยี่ยมและมีความปลอด ภัยสูง สารสำหรับยับยั้งการสร้างเมลานินที่ประกอบด้วยสารประกอบดังแสดงในสูตรทั่วไป (1)(ไม่ รวมโครไดรมาวอล) และ/หรือเกลือของมันที่ได้รับอนุญาตให้ใช้ทางสาร (สูตร) ในสูตรนี้ A1, A2 และ A3 อาจเป็นไอโดรเจน อะรีลที่อาจมีหมู่แทนที่ หรือเฮเทอโรไซคลิคที่อาจมีหมู่ แทนที่ อย่างใดอย่างหนึ่งที่ไม่ขึ้นต่อกัน แต่ A1, A2 และ A3 อย่างน้อย 1 หมู่จะต้องเป็นอะรีลข้างต้น หรือเฮเทอโรไซคลิคข้างต้น และจำนวนคาร์บอนอะตอมรวมของ A1, A2 และ A3 คือ 6-50 อีกทั้งเมื่อ A1, A2 และ A3 ตั้งแต่ 2 หมู่ขึ้นไปเป็นอะรีลข้างต้นหรือเฮเทอโรไซคลิคข้างต้น หมู่อะรีลข้างต้นหรือหมู่ เฮเทอโรไซคลิคข้างต้นที่อยู่ติดกันอาจสร้างพันธะแบบอัลคิลหรืออัลคีนิลระหว่างกันและเชื่อมเป็นวง แหวนก้ได้ m เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 0-2 X แทน เฮเทอโรอะตอม ไฮโดรเจนหรือคาร์บอน R1, R2 อาจ เป็นไอโดรเจนอะตอมหรือออกโซ อย่างใดอย่างหนึ่งที่ไม่ขึ้นต่อกัน แต่ถ้า R1, R2 ตัวใดตัวหนึ่งเป็นออก โซ แล้วอีกตัวหนึ่งจะเป็นไม่ได้ R3 อาจเป็นไฮโดรเจนอะตอมหรืออาจเป็นไฮดดรคาร์บอนที่มีจำนวน คาร์บอน 1-8 ที่ไฮโดรเจนหรือคาร์บอนบางส่วนถุกแทนที่ด้วยเฮเทอโรอะตอมก็ได้ จำนวนของ R3 ขึ้น กับจำนวนของ X ในกรณีที่ R3 มีตั้งแต่ 2 หมู่ขึ้นไป R3 จะเป็นอิสระต่อกัน และกรณีที่ R3 มีตั้งแต่ 2 หมู่ขึ้นไป R3 ที่อยู่ติดกัน 2 หมู่อาจสร้างพันธะระหว่างกันและสร้างวงแหวนซึ่งมี X ร่วมด้วย อีกทั้ง ปลายของ R3 อาจสร้างพันธะกับคาร์บอนอะตอมที่สร้างพันธะอยู่กับ A1, A2 และ A3 และเชื่อมเป็น วงแหวนก็ได้

Claims (1)

แก้ไข 22/06/59 1. สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา ที่ถูกแสดงในสูตรทั่วไป (1) (ไม่ รวมโคลไทรมาซอล) เมื่อถูกใช้ในสารยับยั้งการสร้างเมลานิน, ที่ซึ่งสารประกอบที่ถูกแสดงในสูตรทั่วไป (1) ของวงแหวนอิมิดาโซลเป็นอิสระแก่กัน (สูตรเคมี) (1) ที่ A1, A2 และ A3 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากหมู่อะรีล ซึ่งอาจมีหมู่แทนที่, และหมู่ อะโรมาติกเฮเทอไซคลิค ซึ่งอาจมีหมู่แทนที่, และจำนวนคาร์บอนอะตอมรวมของ A1, A2 และ A3 คือ 6 – 50 หมู่อะรีลข้างต้นหรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคข้างต้นที่สองหมู่อยู่ติดกันอาจสร้างพันธะต่อกันแบบอัล คิลหรืออัลคีนิลระหว่างกันและเชื่อมเป็นวงแหวนก็ได้ m เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 – 2 X แทน ไนโตรเจนอะตอม, ออกซิเจนอะตอม, ไฮโดรเจนอะตอมหรือคาร์บอนอะตอม R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอมหรือออกโซ อย่างใดอย่าง หนึ่งที่ไม่ขึ้นต่อกัน แต่ถ้า R1, R2 ตัวใดตัวหนึ่งเป็นออกโซ แล้วอีกตัวหนึ่งจะเป็นไม่ได้ R3 อาจเป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือ R3 รวมเข้ากับ X และถูกเลือกหมู่ที่ถูกแสดงตามสูตรทั่วไป (2), หมู่ที่ถูกแสดงตามสูตรทั่วไป (3), และหมู่ที่ถูกแสดงตามสูตรทั่วไป (4), และจำนวนของ R3 ขึ้นกับ จำนวนของ X ในกรณีที่ R3 มีตั้งแต่ 2 หมู่ขึ้นไป R3 จะเป็นอิสระแก่กัน (สูตรเคมี) (2) ที่ X1 เป็นคาร์บอนอะตอมหรือไนโตรเจนอะตอม R4 และ R5 อาจสร้างพันธะระหว่างกันโดยมี X1 ร่วมด้วยเป็นวงเฮเทอโรไซคลิค (ไม่รวมหมู่อะ โรมาติกเฮเทอโรไซคลิค) หรือวงไฮโดรคาร์บอนที่มีจำนวนคาร์บอนตั้งแต่ 2 – 8 ตัวและอาจมีหมู่แทนที่ ก็ได้ และ R6 เป็นไฮโดรเจนอะตอม ในกรณีที่ไม่มี R6 เมื่อ X1 ถูกแสดงด้วยคาร์บอนอะตอมและวง ไฮโดรคาร์บอนถูกแสดงด้วยวงอะโรมาติก, และเมื่อ X1 เป็นไนโตรเจนอะตอม (สูตรเคมี) (3) ที่ X1 เป็นคาร์บอนอะตอมหรือไนโตรเจนอะตอม R7 เป็นหมู่วงไฮโดรคาร์บอนที่มีจำนวนคาร์บอนตั้งแต่ 3 – 8 และอาจมีหมู่แทนที่ก็ได้ และ R8 เป็นไฮโดรเจนอะตอม และจำนวนของ R8 ขึ้นกับ X1 (สูตรเคมี) (4) ที่ X2 เป็นไนโตรเจนอะตอมหรือออกซิเจนอะตอม n เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 – 5 Y ถูกเลือกจาก ไฮดรอกซิล, อะมิโน, และอัลคิลออกซี ที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 6 R9 ถูกเลือกจาก ไฮโดรเจนอะตอม, ไฮดรอกซิล, และไฮดรอกซีลอัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอน อะตอม 1 – 6 เมื่อ X2 เป็นไนโตรเจนอะตอม, และไม่มี R9 เมื่อ X เป็นออกซิเจนอะตอม; และ R10, R11 และ R12 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอม; ไฮดรอกซิล, ออกโซ และไฮดรอกซิลอัลคิล ที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 5 ในกรณีที่เมื่อ R10 และ R11 ตัวใดตัว หนึ่งเป็นออกโซแล้วอีกตัวหนึ่งจะเป็นไม่ได้ 2. สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ที่ซึ่ง m เป็น 0 3. สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ที่ซึ่ง อะตอม แทนที่ของหมู่เอริลหรือหมู่อะโรมาติกเฮเทอโรไซคลิค ของ A1, A2 และ A3 ถูกเลือกอย่างอิสระแก่กัน จากไฮดรอกซิล, อัลคิลที่เป็นโซ่ตรงหรือแตกกิ่งที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 8 และอัลคิลออกซีที่เป็น โซ่ตรงหรือแตกกิ่งที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 8 4. สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่แสดงด้วยสูตรทั่วไป (1) ประกอบด้วยสารประกอบที่แสดงได้ด้วยสูตรทั่วไป (5) (สูตรเคมี) (5) ที่ A4, A5 และ A6 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากฟีนิล และไพริดิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ โดยเมธิล เมทอกซี หรือไฮดรอกซิล และ R13 และ R14 อาจเชื่อมต่อกันโดยมีไนโตรเจนอะตอมที่แสดงด้วย N ร่วมด้วย เพื่อสร้างวง เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัวที่มีจำนวนคาร์บอน 4 หรือ 5 ตัวและอาจถูกแทนที่เป็นไฮดรอกซิลหรือออกโซ 5. สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่แสดงด้วยสูตรทั่วไป (1) ประกอบด้วยสารประกอบที่แสดงได้ด้วยสูตรทั่วไป (6) (สูตรเคมี) (6) ที่ A4, A5 และ A6 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจาก ฟีนิลหรือ ไพริดิล ที่อาจถูกแทนที่ เป็นเมทิล, เมทอกซี หรือ ไฮดรอกซิล X2 เป็นไนโตรเจนอะตอม หรือ ออกซิเจนอะตอม Y1 เป็นไฮดรอกซิล หรือ อะมิโน R15 ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอม, ไฮดรอกซิล และ ไฮดรอกซีอัลคิล ที่มีจำนวนคาร์บอน อะตอม 1 – 3 เมื่อ X2 เป็นไนโตรเจนอะตอม และไม่มี R15 เมื่อ X2 เป็นออกซิเจนอะตอม และ R16 ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอม ไฮดรอกซิล และไฮดรอกซีอัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอน อะตอม 1 – 3 6.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 4, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่ถูกแสดงในสูตรทั่วไป (5) ถูกเลือกจาก 1-(ไตรฟีนิลเมทิล)พิเพอริดีน (สารประกอบ 5) และ 1-(ไตรฟีนิลเมทิล)ไพโรลิดีน (สารประกอบ 6) (สูตรเคมี) 1-(ไตรฟีนิลเมทิล)พิเพอริดีน (สารประกอบ 5) (สูตรเคมี) 1-(ไตรฟีนิลเมทิล)ไพโรลิดีน (สารปะกอบ 6) 7.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 5, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่ถูกแสดงด้วยสูตรทั่วไป (6) ถูกเลือกจาก 2-(ไตรฟีนิลเมทิลออกซี)เอทานอล (สารประกอบ 2), 2-(ไตรฟีนิลเมทิลอะมิโน)เอทานอล (สารประกอบ 3) และ 2-(ไตรฟีนิลเมทิลออกซี)เอทิลามีน (สาร ประกอบ 4) (สูตรเคมี) 2-(ไตรฟีนิลเมทิลออกซี)เอทานอล (สารประกอบ 2) (สูตรเคมี) 2-(ไตรฟีนิลเมทิลอะมิโน)เอทานอล (สารประกอบ 3) (สูตรเคมี) 2-(ไตรฟีนิลเมทิลออกซี)เอทิลามีน (สารประกอบ 4) 8.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่ถูกแสดงด้วยสูตรทั่วไป (1) ถูกเลือกจาก ไตรฟีนิลเมทิลามีน ไตรฟีนิลเมทานอล และไตรฟี นิลมีเทน (สูตรเคมี) ไตรฟีนิลเมทิลามีน (สูตรเคมี) ไตรฟีนิลเมทานอล (สูตรเคมี) ไตรฟีนิลมีเทน 9.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา ที่ถูกแสดงในสูตรทั่วไป (1) (ไม่ รวมโคลไทรมาซอล) เมื่อถูกใช้ในสารยับยั้งการสร้างเมลานิน, ที่ซึ่งสารประกอบที่ถูกแสดงในสูตรทั่วไป (1) ของวงแหวนอิมิดาโซลเป็นอิสระแก่กัน (สูตรเคมี) (1) ที่ A1 เป็นไฮโดรเจอะตอม, A2 และ A3 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากอะรีล ซึ่งอาจมี หมู่แทนที่, และหมู่อะโรมาติกเฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจมีหมู่แทนที่, และจำนวนคาร์บอนอะตอมรวมของ A1, A2 และ A3 คือ 6 – 50 หมู่อะรีลข้างต้นหรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคข้างต้นที่สองหมู่อยู่ติดกันอาจสร้างพันธะต่อกันด้วย สายโซ่อัลคิลหรือสายโซ่อัลคีนิลระหว่างกันและเชื่อมเป็นวงแหวนก็ได้ m เป็นจำนวนเต็ม 0 X แทนไนโตรเจนอะตอม, ออกซิเจนอะตอม, ไฮโดรเจนอะตอมหรือคาร์บอนอะตอม R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอมและออกโซ ในกรณีที่เมื่อ R1 และ R2 ตัวใดตัวหนึ่งเป็นออกโซ แล้วอีกตัวหนึ่งจะเป็นไม่ได้ R3 เป็นไฮโดรเจนอะตอม หรือ R3 รวมเข้ากับ X และถูกเลือกจากหมู่ที่ถูกแสดงตามสูตรทั่วไป (2), หมู่ที่ถูกแสดงตามสูตรทั่วไป (3), และหมู่ที่ถูกแสดงตามสูตรทั่วไป (4), และจำนวนของ R3 ขึ้นกับ X ในกรณีที่ R3 มีตั้งแต่ 2 ขึ้นไป R3 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน (สูตรเคมี) (2) ที่ X1 เป็นคาร์บอนอะตอมหรือไนโตรเจนอะตอม R4 และ R5 สร้างพันธะระหว่างกันโดยมี X1 ร่วมด้วยเป็นวงเฮเทอโรไซคลิค (ไม่รวมหมู่อะโร มาติกเฮเทอโรไซคลิค) หรือวงไฮโดรคาร์บอนที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอมตั้งแต่ 2 – 8 และอาจมีหมู่ แทนที่ก็ได้ และ R6 เป็นไฮโดรเจนอะตอม ในกรณีที่ไม่มี R6 เมื่อ X1 ถูกแสดงด้วยคาร์บอนอะตอมและวง ไฮโดรคาร์บอนถูกแสดงด้วยวงอะโรมาติก, และเมื่อ X1 เป็นไนโตรเจนอะตอม (สูตรเคมี) (6) ที่ X1 เป็นคาร์บอนอะตอมหรือไนโตรเจนอะตอม R7 เป็นหมู่วงไฮโดรคาร์บอนที่มีจำนวนคาร์บอนตั้งแต่ 3 – 8 และอาจมีหมู่แทนที่ก็ได้ และ R8 เป็นไฮโดรเจนอะตอม และจำนวนของ R8 ขึ้นกับ X1 (สูตรเคมี) (4) ที่ X2 เป็นไนโตรเจนอะตอมหรืออกซิเจนอะตอม n เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 – 5 Y ถูกเลือกจาก ไฮโดรซิล, อะมิโน, และอัลคิลออกซี ที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 6 R9 ถูกเลือกจาก ไฮโดรเจนอะตอม, ไฮดรอกซิล, และไฮดรอกซีอัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอน อะตอม 1 – 6 เมื่อ X2 เป็นไนโตรเจนอะตอม, และไม่มี R9 เมื่อ X2 เป็นออกซิเจนอะตอม; และ R10, R11 และ R12 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอม, ไฮดรอกซิล, ออกโซ และไฮดรอกซิลอัลคิล ที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 5 ในกรณีที่เมื่อ R10 และ R11 ตัวใดตัว หนึ่งเป็นออกโซแล้วอีกตัวหนึ่งจะมีเป็นไม่ได้ 10.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 9, ที่ซึ่ง อะตอม แทนที่ของหมู่เอริลหรือหมู่อะโรมาติกเฮเทอโรไซคลิค ของ A2 และ A3 ถูกเลือกอย่างอิสระแก่กันจาก ไฮดรอกซิล, อัลคิลที่เป็นโซ่ตรงหรือแตกกิ่งที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 8 และอัลคิลออกซีที่เป็นโซ่ ตรงหรือแตกกิ่งที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 8 11.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 9, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่แสดงด้วยสูตรทั่วไป (1) ประกอบด้วยสารประกอบที่แสดงได้ด้วยสูตรทั่วไป (5) (สูตรเคมี) (5) ที่ A4 เป็นไฮโดรเจนอะตอม, A5 และ A6 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากฟีนิล และ ไพริดิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยเมธิล, เมทอกซี, หรือไฮดรอกซิล และ R13 และ R14 อาจเชื่อมต่อกันโดยมีไนโตรเจนอะตอมที่แสดงด้วย N ร่วมด้วย, วงเฮเทอโร ไซคลิคอิ่มตัวที่มีจำนวนคาร์บอน 4 หรือ 5 ตัวและอาจถูกแทนที่เป็นไฮดรอกซิลหรือออกโซ 12. สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 9, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่แสดงด้วยสูตรทั่วไป (1) ประกอบด้วยสารประกอบที่แสดงได้ด้วยสูตรทั่วไป (6) (สูตรเคมี) (6) ที่ A4 เป็นไฮโดรเจนอะตอม, A5 และ A6 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจาก ฟีนิลและ ไพริดิล แต่ละตัวอาจถูกแทนที่เป็นเมทิล, เมทอกซี หรือ ไฮดรอกซิล X2 เป็นไนโตรเจนอะตอม หรือ ออกซิเจน Y1 เป็นไฮดรอกซิล หรือ อะมิโน R15 ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอม, ไฮดรอกซิล และ ไฮดรอกซีอัลคิล ที่มีจำนวนคาร์บอน อะตอม 1 – 3 เมื่อ X2 เป็นไนโตรเจนอะตอม และไม่มี R15 เมื่อ X2 เป็นออกซิเจนอะตอม และ R16 ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอม ไฮดรอกซิล และไฮดรอกซีอัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอน อะตอม 1 – 3 13. สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 9, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่แสดงด้วยสูตรทั่วไป (1) คืออะมิโนไดฟีนิลมีเทน (สูตรเคมี) อะมิโนไดฟีนิลมีเทน 14.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 – 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยามี MIC80 เป็น 10 เท่าขึ้นไปของโครไตรมา ซอล 15.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 – 14 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาเป็นอิสระต่อผลของการยับยั้งการแสดง ออกของโปรตีนไทโรซิเนสที่ปริมาณที่ให้สารต่ำสุดสำหรับสารที่มีฤทธิ์ยับยั้งการสร้างเมลานิน 16.สารทาภายนอกผิวหนังสำหรับยับยั้งการสร้างเมลานิน ประกอบรวมด้วยสารประกอบหรือ เกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิ 1-15 ข้อใดข้อหนึ่ง 17.สารทาภายนอกผิวหนังตามข้อถือสิทธิ 16 ประกอบรวมด้วยสารประกอบหรือเกลือของมันที่ ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาสัดส่วนของตัวสารสำหรับยับยั้งการสร้างเมลานินต่อสารที่ใช้ทาผิวหนังภาย นอกโดยรวมเท่ากับ 0.001% - 10% โดยน้ำหนัก 18.สารที่ใช้ทาผิวหนังภายนอกตามข้อ 16 หรือ 17 ที่ซึ่งสารที่ใช้ทาผิวหนังภายนอกเป็นเครื่อง สำอาง ----------

1. สารสำหรับยับยั้งการสร้างเมลานินที่ประกอบด้วยสารประกอบดังแสดงในสูตรทั่วไป (1)(ไม่รวม โครไตรมาซอล) และ/หรือเกลือของมันที่ได้รับอนุญาติให้ใช้ทางสาร (สูตร) ในสูตรนี้ A1, A2 และ A3 อาจเป็นไฮโดรเจน อะรีลที่อาจมีหมู่แทนที่ หรือเฮเทอโรไซคลิคที่ อาจมีหมู่แทนที่ อย่างใดอย่างหนึ่งที่ไม่ขึ้นต่อกัน แต่ A1, A2 และ A3 อย่างน้อย 1 หมู่จะต้องเป็นอะรีล อีกทั้งเมื่อ A1, A2 และ A3 ตั้งแต่ 2 หมู่ขึ้นไปเป็นอะรีลข้างต้นหรือเฮเทอโรไซคลิคข้างต้น หมู่ อะรีลข้างต้นหรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคข้างต้นที่อยู่ติดกันอาจสร้างพันธะแบบอัลคิลหรืออัลคีนิลระหว่าง กันและเชื่อมเป็นวงแหวนก็ได้ m เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 0-2 X แทน เฮเทอโรอะตอม ไฮโดรเจนหรือคาร์บอน R1, R2 อาจเป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือออกโซ อย่างใดอย่างหนึ่งที่ไม่ขึ้นต่อกัน แต่ถ้า R1, R2 ตัวใดตัวหนึ่งเป็นออกโซ แล้วอีกตัวหนึ่งจะเป็นไม่ได้ R3 อาจเป็นไฮโดรเจนอะตอมหรืออาจเป็นไฮโดรคาร์บอนที่มีจำนวนคาร์บอน 1-8 ที่ ไฮโดรเจนหรือคาร์บอนบางส่วนถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรอะตอมก็ได้ จำนวนของ R3 ขึ้นกับจำนวนของ X ในกรณีที่ R3 มีตั้งแต่ 2 หมู่ขึ้นไป R3 จะเป็นอิสระต่อกัน และกรณีที่ R3 มีตั้งแต่ 2 หมู่ขึ้นไป R3 ที่อยู่ติดกัน 2 หมู่อาจสร้างพันธะระหว่างกันและสร้างวงแหวนซึ่งมี X ร่วมด้วย อีกทั้งปลายของ R3 อาจสร้างพันธะกับคาร์บอนอะตอมที่สร้างพันธะอยู่กับ A1, A2 และ A3 และเชื่อมเป็นวงแหวนก็ได้