Claims (1)
แก้ไข 22/06/59 1. สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา ที่ถูกแสดงในสูตรทั่วไป (1) (ไม่ รวมโคลไทรมาซอล) เมื่อถูกใช้ในสารยับยั้งการสร้างเมลานิน, ที่ซึ่งสารประกอบที่ถูกแสดงในสูตรทั่วไป (1) ของวงแหวนอิมิดาโซลเป็นอิสระแก่กัน (สูตรเคมี) (1) ที่ A1, A2 และ A3 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากหมู่อะรีล ซึ่งอาจมีหมู่แทนที่, และหมู่ อะโรมาติกเฮเทอไซคลิค ซึ่งอาจมีหมู่แทนที่, และจำนวนคาร์บอนอะตอมรวมของ A1, A2 และ A3 คือ 6 – 50 หมู่อะรีลข้างต้นหรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคข้างต้นที่สองหมู่อยู่ติดกันอาจสร้างพันธะต่อกันแบบอัล คิลหรืออัลคีนิลระหว่างกันและเชื่อมเป็นวงแหวนก็ได้ m เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 – 2 X แทน ไนโตรเจนอะตอม, ออกซิเจนอะตอม, ไฮโดรเจนอะตอมหรือคาร์บอนอะตอม R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอมหรือออกโซ อย่างใดอย่าง หนึ่งที่ไม่ขึ้นต่อกัน แต่ถ้า R1, R2 ตัวใดตัวหนึ่งเป็นออกโซ แล้วอีกตัวหนึ่งจะเป็นไม่ได้ R3 อาจเป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือ R3 รวมเข้ากับ X และถูกเลือกหมู่ที่ถูกแสดงตามสูตรทั่วไป (2), หมู่ที่ถูกแสดงตามสูตรทั่วไป (3), และหมู่ที่ถูกแสดงตามสูตรทั่วไป (4), และจำนวนของ R3 ขึ้นกับ จำนวนของ X ในกรณีที่ R3 มีตั้งแต่ 2 หมู่ขึ้นไป R3 จะเป็นอิสระแก่กัน (สูตรเคมี) (2) ที่ X1 เป็นคาร์บอนอะตอมหรือไนโตรเจนอะตอม R4 และ R5 อาจสร้างพันธะระหว่างกันโดยมี X1 ร่วมด้วยเป็นวงเฮเทอโรไซคลิค (ไม่รวมหมู่อะ โรมาติกเฮเทอโรไซคลิค) หรือวงไฮโดรคาร์บอนที่มีจำนวนคาร์บอนตั้งแต่ 2 – 8 ตัวและอาจมีหมู่แทนที่ ก็ได้ และ R6 เป็นไฮโดรเจนอะตอม ในกรณีที่ไม่มี R6 เมื่อ X1 ถูกแสดงด้วยคาร์บอนอะตอมและวง ไฮโดรคาร์บอนถูกแสดงด้วยวงอะโรมาติก, และเมื่อ X1 เป็นไนโตรเจนอะตอม (สูตรเคมี) (3) ที่ X1 เป็นคาร์บอนอะตอมหรือไนโตรเจนอะตอม R7 เป็นหมู่วงไฮโดรคาร์บอนที่มีจำนวนคาร์บอนตั้งแต่ 3 – 8 และอาจมีหมู่แทนที่ก็ได้ และ R8 เป็นไฮโดรเจนอะตอม และจำนวนของ R8 ขึ้นกับ X1 (สูตรเคมี) (4) ที่ X2 เป็นไนโตรเจนอะตอมหรือออกซิเจนอะตอม n เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 – 5 Y ถูกเลือกจาก ไฮดรอกซิล, อะมิโน, และอัลคิลออกซี ที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 6 R9 ถูกเลือกจาก ไฮโดรเจนอะตอม, ไฮดรอกซิล, และไฮดรอกซีลอัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอน อะตอม 1 – 6 เมื่อ X2 เป็นไนโตรเจนอะตอม, และไม่มี R9 เมื่อ X เป็นออกซิเจนอะตอม; และ R10, R11 และ R12 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอม; ไฮดรอกซิล, ออกโซ และไฮดรอกซิลอัลคิล ที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 5 ในกรณีที่เมื่อ R10 และ R11 ตัวใดตัว หนึ่งเป็นออกโซแล้วอีกตัวหนึ่งจะเป็นไม่ได้ 2. สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ที่ซึ่ง m เป็น 0 3. สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ที่ซึ่ง อะตอม แทนที่ของหมู่เอริลหรือหมู่อะโรมาติกเฮเทอโรไซคลิค ของ A1, A2 และ A3 ถูกเลือกอย่างอิสระแก่กัน จากไฮดรอกซิล, อัลคิลที่เป็นโซ่ตรงหรือแตกกิ่งที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 8 และอัลคิลออกซีที่เป็น โซ่ตรงหรือแตกกิ่งที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 8 4. สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่แสดงด้วยสูตรทั่วไป (1) ประกอบด้วยสารประกอบที่แสดงได้ด้วยสูตรทั่วไป (5) (สูตรเคมี) (5) ที่ A4, A5 และ A6 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากฟีนิล และไพริดิล ซึ่งอาจถูกแทนที่ โดยเมธิล เมทอกซี หรือไฮดรอกซิล และ R13 และ R14 อาจเชื่อมต่อกันโดยมีไนโตรเจนอะตอมที่แสดงด้วย N ร่วมด้วย เพื่อสร้างวง เฮเทอโรไซคลิคอิ่มตัวที่มีจำนวนคาร์บอน 4 หรือ 5 ตัวและอาจถูกแทนที่เป็นไฮดรอกซิลหรือออกโซ 5. สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่แสดงด้วยสูตรทั่วไป (1) ประกอบด้วยสารประกอบที่แสดงได้ด้วยสูตรทั่วไป (6) (สูตรเคมี) (6) ที่ A4, A5 และ A6 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจาก ฟีนิลหรือ ไพริดิล ที่อาจถูกแทนที่ เป็นเมทิล, เมทอกซี หรือ ไฮดรอกซิล X2 เป็นไนโตรเจนอะตอม หรือ ออกซิเจนอะตอม Y1 เป็นไฮดรอกซิล หรือ อะมิโน R15 ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอม, ไฮดรอกซิล และ ไฮดรอกซีอัลคิล ที่มีจำนวนคาร์บอน อะตอม 1 – 3 เมื่อ X2 เป็นไนโตรเจนอะตอม และไม่มี R15 เมื่อ X2 เป็นออกซิเจนอะตอม และ R16 ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอม ไฮดรอกซิล และไฮดรอกซีอัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอน อะตอม 1 – 3 6.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 4, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่ถูกแสดงในสูตรทั่วไป (5) ถูกเลือกจาก 1-(ไตรฟีนิลเมทิล)พิเพอริดีน (สารประกอบ 5) และ 1-(ไตรฟีนิลเมทิล)ไพโรลิดีน (สารประกอบ 6) (สูตรเคมี) 1-(ไตรฟีนิลเมทิล)พิเพอริดีน (สารประกอบ 5) (สูตรเคมี) 1-(ไตรฟีนิลเมทิล)ไพโรลิดีน (สารปะกอบ 6) 7.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 5, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่ถูกแสดงด้วยสูตรทั่วไป (6) ถูกเลือกจาก 2-(ไตรฟีนิลเมทิลออกซี)เอทานอล (สารประกอบ 2), 2-(ไตรฟีนิลเมทิลอะมิโน)เอทานอล (สารประกอบ 3) และ 2-(ไตรฟีนิลเมทิลออกซี)เอทิลามีน (สาร ประกอบ 4) (สูตรเคมี) 2-(ไตรฟีนิลเมทิลออกซี)เอทานอล (สารประกอบ 2) (สูตรเคมี) 2-(ไตรฟีนิลเมทิลอะมิโน)เอทานอล (สารประกอบ 3) (สูตรเคมี) 2-(ไตรฟีนิลเมทิลออกซี)เอทิลามีน (สารประกอบ 4) 8.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่ถูกแสดงด้วยสูตรทั่วไป (1) ถูกเลือกจาก ไตรฟีนิลเมทิลามีน ไตรฟีนิลเมทานอล และไตรฟี นิลมีเทน (สูตรเคมี) ไตรฟีนิลเมทิลามีน (สูตรเคมี) ไตรฟีนิลเมทานอล (สูตรเคมี) ไตรฟีนิลมีเทน 9.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยา ที่ถูกแสดงในสูตรทั่วไป (1) (ไม่ รวมโคลไทรมาซอล) เมื่อถูกใช้ในสารยับยั้งการสร้างเมลานิน, ที่ซึ่งสารประกอบที่ถูกแสดงในสูตรทั่วไป (1) ของวงแหวนอิมิดาโซลเป็นอิสระแก่กัน (สูตรเคมี) (1) ที่ A1 เป็นไฮโดรเจอะตอม, A2 และ A3 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากอะรีล ซึ่งอาจมี หมู่แทนที่, และหมู่อะโรมาติกเฮเทอโรไซคลิค ซึ่งอาจมีหมู่แทนที่, และจำนวนคาร์บอนอะตอมรวมของ A1, A2 และ A3 คือ 6 – 50 หมู่อะรีลข้างต้นหรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคข้างต้นที่สองหมู่อยู่ติดกันอาจสร้างพันธะต่อกันด้วย สายโซ่อัลคิลหรือสายโซ่อัลคีนิลระหว่างกันและเชื่อมเป็นวงแหวนก็ได้ m เป็นจำนวนเต็ม 0 X แทนไนโตรเจนอะตอม, ออกซิเจนอะตอม, ไฮโดรเจนอะตอมหรือคาร์บอนอะตอม R1 และ R2 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอมและออกโซ ในกรณีที่เมื่อ R1 และ R2 ตัวใดตัวหนึ่งเป็นออกโซ แล้วอีกตัวหนึ่งจะเป็นไม่ได้ R3 เป็นไฮโดรเจนอะตอม หรือ R3 รวมเข้ากับ X และถูกเลือกจากหมู่ที่ถูกแสดงตามสูตรทั่วไป (2), หมู่ที่ถูกแสดงตามสูตรทั่วไป (3), และหมู่ที่ถูกแสดงตามสูตรทั่วไป (4), และจำนวนของ R3 ขึ้นกับ X ในกรณีที่ R3 มีตั้งแต่ 2 ขึ้นไป R3 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน (สูตรเคมี) (2) ที่ X1 เป็นคาร์บอนอะตอมหรือไนโตรเจนอะตอม R4 และ R5 สร้างพันธะระหว่างกันโดยมี X1 ร่วมด้วยเป็นวงเฮเทอโรไซคลิค (ไม่รวมหมู่อะโร มาติกเฮเทอโรไซคลิค) หรือวงไฮโดรคาร์บอนที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอมตั้งแต่ 2 – 8 และอาจมีหมู่ แทนที่ก็ได้ และ R6 เป็นไฮโดรเจนอะตอม ในกรณีที่ไม่มี R6 เมื่อ X1 ถูกแสดงด้วยคาร์บอนอะตอมและวง ไฮโดรคาร์บอนถูกแสดงด้วยวงอะโรมาติก, และเมื่อ X1 เป็นไนโตรเจนอะตอม (สูตรเคมี) (6) ที่ X1 เป็นคาร์บอนอะตอมหรือไนโตรเจนอะตอม R7 เป็นหมู่วงไฮโดรคาร์บอนที่มีจำนวนคาร์บอนตั้งแต่ 3 – 8 และอาจมีหมู่แทนที่ก็ได้ และ R8 เป็นไฮโดรเจนอะตอม และจำนวนของ R8 ขึ้นกับ X1 (สูตรเคมี) (4) ที่ X2 เป็นไนโตรเจนอะตอมหรืออกซิเจนอะตอม n เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 0 – 5 Y ถูกเลือกจาก ไฮโดรซิล, อะมิโน, และอัลคิลออกซี ที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 6 R9 ถูกเลือกจาก ไฮโดรเจนอะตอม, ไฮดรอกซิล, และไฮดรอกซีอัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอน อะตอม 1 – 6 เมื่อ X2 เป็นไนโตรเจนอะตอม, และไม่มี R9 เมื่อ X2 เป็นออกซิเจนอะตอม; และ R10, R11 และ R12 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอม, ไฮดรอกซิล, ออกโซ และไฮดรอกซิลอัลคิล ที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 5 ในกรณีที่เมื่อ R10 และ R11 ตัวใดตัว หนึ่งเป็นออกโซแล้วอีกตัวหนึ่งจะมีเป็นไม่ได้ 10.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 9, ที่ซึ่ง อะตอม แทนที่ของหมู่เอริลหรือหมู่อะโรมาติกเฮเทอโรไซคลิค ของ A2 และ A3 ถูกเลือกอย่างอิสระแก่กันจาก ไฮดรอกซิล, อัลคิลที่เป็นโซ่ตรงหรือแตกกิ่งที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 8 และอัลคิลออกซีที่เป็นโซ่ ตรงหรือแตกกิ่งที่มีจำนวนคาร์บอนอะตอม 1 – 8 11.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 9, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่แสดงด้วยสูตรทั่วไป (1) ประกอบด้วยสารประกอบที่แสดงได้ด้วยสูตรทั่วไป (5) (สูตรเคมี) (5) ที่ A4 เป็นไฮโดรเจนอะตอม, A5 และ A6 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจากฟีนิล และ ไพริดิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยเมธิล, เมทอกซี, หรือไฮดรอกซิล และ R13 และ R14 อาจเชื่อมต่อกันโดยมีไนโตรเจนอะตอมที่แสดงด้วย N ร่วมด้วย, วงเฮเทอโร ไซคลิคอิ่มตัวที่มีจำนวนคาร์บอน 4 หรือ 5 ตัวและอาจถูกแทนที่เป็นไฮดรอกซิลหรือออกโซ 12. สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 9, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่แสดงด้วยสูตรทั่วไป (1) ประกอบด้วยสารประกอบที่แสดงได้ด้วยสูตรทั่วไป (6) (สูตรเคมี) (6) ที่ A4 เป็นไฮโดรเจนอะตอม, A5 และ A6 แต่ละตัวเป็นอิสระแก่กัน ถูกเลือกจาก ฟีนิลและ ไพริดิล แต่ละตัวอาจถูกแทนที่เป็นเมทิล, เมทอกซี หรือ ไฮดรอกซิล X2 เป็นไนโตรเจนอะตอม หรือ ออกซิเจน Y1 เป็นไฮดรอกซิล หรือ อะมิโน R15 ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอม, ไฮดรอกซิล และ ไฮดรอกซีอัลคิล ที่มีจำนวนคาร์บอน อะตอม 1 – 3 เมื่อ X2 เป็นไนโตรเจนอะตอม และไม่มี R15 เมื่อ X2 เป็นออกซิเจนอะตอม และ R16 ถูกเลือกจากไฮโดรเจนอะตอม ไฮดรอกซิล และไฮดรอกซีอัลคิลที่มีจำนวนคาร์บอน อะตอม 1 – 3 13. สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 9, ที่ซึ่งสาร ประกอบที่แสดงด้วยสูตรทั่วไป (1) คืออะมิโนไดฟีนิลมีเทน (สูตรเคมี) อะมิโนไดฟีนิลมีเทน 14.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 – 13 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยามี MIC80 เป็น 10 เท่าขึ้นไปของโครไตรมา ซอล 15.สารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิที่ 1 – 14 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่งสารประกอบหรือเกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาเป็นอิสระต่อผลของการยับยั้งการแสดง ออกของโปรตีนไทโรซิเนสที่ปริมาณที่ให้สารต่ำสุดสำหรับสารที่มีฤทธิ์ยับยั้งการสร้างเมลานิน 16.สารทาภายนอกผิวหนังสำหรับยับยั้งการสร้างเมลานิน ประกอบรวมด้วยสารประกอบหรือ เกลือของมันที่ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาตามข้อถือสิทธิ 1-15 ข้อใดข้อหนึ่ง 17.สารทาภายนอกผิวหนังตามข้อถือสิทธิ 16 ประกอบรวมด้วยสารประกอบหรือเกลือของมันที่ ยอมรับได้ทางเภสัชวิทยาสัดส่วนของตัวสารสำหรับยับยั้งการสร้างเมลานินต่อสารที่ใช้ทาผิวหนังภาย นอกโดยรวมเท่ากับ 0.001% - 10% โดยน้ำหนัก 18.สารที่ใช้ทาผิวหนังภายนอกตามข้อ 16 หรือ 17 ที่ซึ่งสารที่ใช้ทาผิวหนังภายนอกเป็นเครื่อง สำอาง ----------Revised 22/06/59 1. Pharmacologically acceptable compounds or their salts, shown in general formula (1) (excluding clotrimasol), when used in melanin inhibitors, where the compounds shown in general formula (1) of the imidazole ring are independent (chemical formula) (1), where each A1, A2 and A3 are independent, chosen from aryl groups which may have substituents, and aromatic heterocyclic groups which may have substituents, and the total number of carbon atoms of A1, A2 and A3 is 6 – 50, the above aryl groups or two adjacent above heterocyclic groups may form alkyl or alkenyl bonds with each other and form a ring, m is an integer from 0 – 2, X represents nitrogen atom, oxygen atom, hydrogen atom or carbon atom, each R1 and R2 are independent. It is chosen from either a hydrogen atom or an oxo, either independently. But if one of R1 or R2 is an oxo, then the other cannot be. R3 may be a hydrogen atom or R3 is combined with X and chosen by the groups shown in the general formula (2), the groups shown in the general formula (3), and the groups shown in the general formula (4), and the number of R3s depends on the number of Xs. In the case where there are two or more R3s, they are independent (chemical formula) (2). Where X1 is a carbon atom or a nitrogen atom, R4 and R5 may bond with each other with X1 as a heterocyclic ring (excluding aromatic heterocyclic groups) or a hydrocarbon ring with 2–8 carbon atoms and may have substituents, and R6 is a hydrogen atom. In the absence of R6, when X1 is represented by a carbon atom and ring Hydrocarbons are represented by aromatic rings, where X1 is a nitrogen atom (chemical formula) (3), where X1 is either a carbon atom or a nitrogen atom, R7 is a hydrocarbon ring group with 3–8 carbon atoms and may contain substituents, and R8 is a hydrogen atom, and the number of R8 depends on X1 (chemical formula) (4), where X2 is either a nitrogen atom or an oxygen atom, n is an integer from 0–5, Y is chosen from hydroxyl, amino, and alkyloxycarbons with 1–6 carbon atoms, R9 is chosen from hydrogen atoms, hydroxyl, and alkyl hydroxylcarbons with 1–6 carbon atoms when X2 is a nitrogen atom, and there is no R9 when X is an oxygen atom; and R10, R11, and R12 are each independent of each other, chosen from hydrogen atoms; hydroxyl, oxo, and alkyl hydroxylcarbons. 1. Pharmacologically acceptable compounds or salts according to claim 1, where m is 0. 3. Pharmacologically acceptable compounds or salts according to claim 1, where the substituents of the aryl or aromatic heterocyclic groups of A1, A2, and A3 are independently selected from hydroxyl, straight-chain or branched alkyls with 1–8 carbon atoms and straight-chain or branched alkyloxys with 1–8 carbon atoms. 4. Pharmacologically acceptable compounds or salts according to claim 1, where the compound represented by general formula (1) consists of compounds represented by general formula (5) (chemical formula) (5) where A4, A5, and A6 are independent of each other. Selected from phenyl and pyridyl, which may be replaced by methyl, methoxy or hydroxyl, and R13 and R14 may be connected by a nitrogen atom represented by N to form a saturated heterocyclic ring of 4 or 5 carbon atoms and may be replaced by hydroxyl or oxo. 5. The pharmacologically acceptable compound or its salt according to claim 1, in which the compound represented by general formula (1) consists of a compound represented by general formula (6) (chemical formula) (6) in which A4, A5 and A6 are each independent of each other, selected from phenyl or pyridyl, which may be replaced by methyl, methoxy or hydroxyl, X2 is a nitrogen atom or oxygen atom, Y1 is a hydroxyl or amino, R15 is selected from hydrogen atom, hydroxyl and hydroxyl. 6. Pharmacologically acceptable compounds or their salts under claim 4, in which the compounds shown in general formula (5) are selected from 1-(triphenylmethyl)piperidine (compound 5) and 1-(triphenylmethyl)pyrolidine (compound 6) (chemical formulas). 7. Pharmacologically acceptable compounds or their salts under claim 5, in which the compounds shown in general formula (6) are selected from 2-(triphenylmethyloxy)ethanol. (Compound 2), 2-(triphenylmethylamino)ethanol (Compound 3) and 2-(triphenylmethyloxy)ethylamine (Compound 4) (Chemical formula) 2-(triphenylmethyloxy)ethanol (Compound 2) (Chemical formula) 2-(triphenylmethylamino)ethanol (Compound 3) (Chemical formula) 2-(triphenylmethyloxy)ethylamine (Compound 4) 8. The pharmacologically acceptable compounds or their salts under claim 1, in which the compounds represented by general formulas (1) are selected from triphenylmethylamine, triphenylmethanol and triphenylmethane (Chemical formula) triphenylmethylamine (Chemical formula) triphenylmethanol (Chemical formula) triphenylmethane 9. The pharmacologically acceptable compounds or their salts under claim 1. As shown in general formula (1) (excluding clotrimasol) when used in melanin inhibitors, where the compounds shown in general formula (1) of the imidazole ring are independent (chemical formula) (1), where A1 is a hydrogen atom, A2 and A3 are each independent, chosen from arils which may have substituents, and aromatic heterocyclic groups which may have substituents, and the total number of carbon atoms of A1, A2 and A3 is 6 – 50. The above arils or the above heterocyclic groups two adjacent may be bonded together by alkyl or alkenyl chains and form a ring. m is an integer 0. X represents a nitrogen atom, oxygen atom, hydrogen atom or carbon atom. R1 and R2 are each independent, chosen from hydrogen atoms and oxo, in the case where either R1 or R2 is oxo. And the other one cannot be R3, which is a hydrogen atom, or R3 is combined with X and is chosen from the groups represented by the general formula (2), the groups represented by the general formula (3), and the groups represented by the general formula (4), and the number of R3s depends on X. In the case where there are 2 or more R3s, each R3 is independent (chemical formula) (2), where X1 is a carbon atom or a nitrogen atom, R4 and R5 bond with each other with X1 as a heterocyclic ring (excluding aromatic heterocyclic groups) or a hydrocarbon ring with 2–8 carbon atoms and may have substituents, and R6 is a hydrogen atom. In the case where there is no R6, when X1 is represented by a carbon atom and ring Hydrocarbons are represented by aromatic rings, where X1 is a nitrogen atom (chemical formula) (6), where X1 is either a carbon atom or a nitrogen atom, R7 is a hydrocarbon ring group with 3–8 carbon atoms and may contain substituents, and R8 is a hydrogen atom, and the number of R8 depends on X1 (chemical formula) (4), where X2 is either a nitrogen atom or an oxygen atom, n is an integer from 0–5, Y is chosen from hydroxyls, aminos, and alkyloxys with 1–6 carbon atoms, R9 is chosen from hydrogen atoms, hydroxyls, and hydroxylalkyls with 1–6 carbon atoms when X2 is a nitrogen atom, and there is no R9 when X2 is an oxygen atom; and R10, R11, and R12 are each independent of each other, chosen from hydrogen atoms, hydroxyls, oxo, and hydroxylalkyls. 10. Pharmacologically acceptable compounds or their salts according to claim 9, in which the substituents of the aryl or aromatic heterocyclic groups of A2 and A3 are independently selected from hydroxyl, straight-chain or branched alkyls with 1–8 carbon atoms and straight-chain or branched alkyloxys with 1–8 carbon atoms. 11. Pharmacologically acceptable compounds or their salts according to claim 9, in which the compound represented by general formula (1) consists of compounds represented by general formula (5) (chemical formula) (5) in which A4 is a hydrogen atom, A5 and A6 are independently selected. Selected from phenyl and pyridyl, which may be replaced by methyl, methoxy, or hydroxyl, and R13 and R14 may be connected by a common nitrogen atom represented by N, a saturated heterocyclic ring of 4 or 5 carbon atoms and may be replaced by hydroxyl or oxo. 12. Pharmacologically acceptable compounds or their salts according to claim 9, in which the compound represented by general formula (1) consists of compounds represented by general formula (6) (chemical formula) (6) in which A4 is a hydrogen atom, A5 and A6 each independent of each other selected from phenyl and pyridyl, each may be replaced by methyl, methoxy or hydroxyl, X2 is a nitrogen atom or oxygen, Y1 is a hydroxyl or amino, R15 is selected from hydrogen atom, hydroxyl and hydroxyl. 12. Pharmacologically acceptable compounds or their salts according to claim 9, in which the compound represented by the general formula (1) is aminodiphenylmethane (chemical formula) aminodiphenylmethane. 13. Pharmacologically acceptable compounds or their salts according to claim 1-13, in which the compound represented by the general formula (1) is aminodiphenylmethane (chemical formula) aminodiphenylmethane. 14. Pharmacologically acceptable compounds or their salts according to any one of claims 1-13, in which the pharmacologically acceptable compound or its salt has an MIC80 that is 10 times or more of that of crotrimazol. 15. Pharmacologically acceptable compounds or their salts according to any one of claims 1-14, in which the pharmacologically acceptable compound or its salt is independent of the inhibitory effect on tyrosinase protein expression at the minimum dose for melanin inhibitory activity. 16. Topical melanin inhibitors containing one or more pharmacologically acceptable compounds or their salts as per Patent 1-15. 17. Topical skin treatment as per Patent 16 containing pharmacologically acceptable compounds or their salts, with the proportion of the melanin inhibitor to the total topical substance being 0.001% - 10% by weight. 18. Topical skin treatments as per Patent 16 or 17 where the topical substance is a cosmetic.
1. สารสำหรับยับยั้งการสร้างเมลานินที่ประกอบด้วยสารประกอบดังแสดงในสูตรทั่วไป (1)(ไม่รวม โครไตรมาซอล) และ/หรือเกลือของมันที่ได้รับอนุญาติให้ใช้ทางสาร (สูตร) ในสูตรนี้ A1, A2 และ A3 อาจเป็นไฮโดรเจน อะรีลที่อาจมีหมู่แทนที่ หรือเฮเทอโรไซคลิคที่ อาจมีหมู่แทนที่ อย่างใดอย่างหนึ่งที่ไม่ขึ้นต่อกัน แต่ A1, A2 และ A3 อย่างน้อย 1 หมู่จะต้องเป็นอะรีล อีกทั้งเมื่อ A1, A2 และ A3 ตั้งแต่ 2 หมู่ขึ้นไปเป็นอะรีลข้างต้นหรือเฮเทอโรไซคลิคข้างต้น หมู่ อะรีลข้างต้นหรือหมู่เฮเทอโรไซคลิคข้างต้นที่อยู่ติดกันอาจสร้างพันธะแบบอัลคิลหรืออัลคีนิลระหว่าง กันและเชื่อมเป็นวงแหวนก็ได้ m เป็นจำนวนเต็มตั้งแต่ 0-2 X แทน เฮเทอโรอะตอม ไฮโดรเจนหรือคาร์บอน R1, R2 อาจเป็นไฮโดรเจนอะตอมหรือออกโซ อย่างใดอย่างหนึ่งที่ไม่ขึ้นต่อกัน แต่ถ้า R1, R2 ตัวใดตัวหนึ่งเป็นออกโซ แล้วอีกตัวหนึ่งจะเป็นไม่ได้ R3 อาจเป็นไฮโดรเจนอะตอมหรืออาจเป็นไฮโดรคาร์บอนที่มีจำนวนคาร์บอน 1-8 ที่ ไฮโดรเจนหรือคาร์บอนบางส่วนถูกแทนที่ด้วยเฮเทอโรอะตอมก็ได้ จำนวนของ R3 ขึ้นกับจำนวนของ X ในกรณีที่ R3 มีตั้งแต่ 2 หมู่ขึ้นไป R3 จะเป็นอิสระต่อกัน และกรณีที่ R3 มีตั้งแต่ 2 หมู่ขึ้นไป R3 ที่อยู่ติดกัน 2 หมู่อาจสร้างพันธะระหว่างกันและสร้างวงแหวนซึ่งมี X ร่วมด้วย อีกทั้งปลายของ R3 อาจสร้างพันธะกับคาร์บอนอะตอมที่สร้างพันธะอยู่กับ A1, A2 และ A3 และเชื่อมเป็นวงแหวนก็ได้1. A melanin inhibitory compound consisting of the compounds shown in general formula (1) (excluding crotrimazol) and/or its salts permitted for use in the chemical industry (formula). In this formula, A1, A2, and A3 may be hydrogen arials that may have substituents or heterocyclic substituents that may have either independent substituents, but at least one of A1, A2, and A3 must be arial. Furthermore, when two or more of A1, A2, and A3 are either arials or heterocyclic, adjacent arials or heterocyclic substituents may form alkyl or alkenyl bonds between them and form rings. m is an integer from 0-2. X represents heteroatoms, hydrogen, or carbon. R1, R2 may be either hydrogen or oxo atoms, but if either R1 or R2 is oxo, Another possibility is that R3 could be a hydrogen atom or a hydrocarbon with 1-8 carbon atoms where some hydrogen or carbon atoms are replaced by heteroatoms. The number of R3s depends on the number of X atoms. If there are two or more R3 groups, they are independent. However, if there are two or more R3 groups, two adjacent R3 groups may bond to each other, forming a ring with a common X atom. Furthermore, the ends of R3s may bond to carbon atoms that are already bonded to A1, A2, and A3, forming a ring.