TH105084A - เกลือจำเพาะ, รูปแบบแอนไฮดรัสและรูปแบบที่เป็นผลึกของอนุพันธ์ไดไฮโดรพ์เทอริไดโอน - Google Patents
เกลือจำเพาะ, รูปแบบแอนไฮดรัสและรูปแบบที่เป็นผลึกของอนุพันธ์ไดไฮโดรพ์เทอริไดโอนInfo
- Publication number
- TH105084A TH105084A TH701000513A TH0701000513A TH105084A TH 105084 A TH105084 A TH 105084A TH 701000513 A TH701000513 A TH 701000513A TH 0701000513 A TH0701000513 A TH 0701000513A TH 105084 A TH105084 A TH 105084A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- compound
- formula
- methyl
- pteridinyl
- methylethyl
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (02/05/50) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับเกลือที่จำเพาะของอนุพันธ์ไดไฮโดรพ์เทอริไดโอนกล่าวคือ เกลือ ไตรไฮโดรคลอไรด์ของสารประกอบ N-[ทรานส์-4-[4-(ไซโคลโพรพิลเมทิล)-1-พิเพอราซินิล]ไซโคล เฮกซิล]-4-[[(7R)-7-เอทิล-5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5-เมทิล-8-(1-เมทิลเอทิล)-6-ออกโซ-2-พเทอริดินิล] อะมิโน]-3-เมทอกซี-เบนซาไมด์, การตกผลึกสารดังกล่าวในรูปของไฮเดรตด้วยน้ำ, กระบวนการใน การผลิตสารดังกล่าว และการใช้สารดังกล่าวในสารผสมทางเภสัชกรรม การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับเกลือที่จำเพาะของอนุพันธ์ไดไฮโดรพ์เทอริไดโอนกล่าวคือ เกลือ ไตรไฮโดรคลอไรด์ของสารประกอบ N-[ทรานส์-4-[4-(ไซโคลโพรพิมเมทิล)-1-พิเพอราซินิล]ไซโคล เฮกซิล]-4-[[(7R)-7-เอทิล-5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5-เมทิล-8-(1-เมทิลเอทิล)-6-ออกโซ-2-พเทอริดินิล] อะมิโน]-3-เมทอกซี-เบนซาไมด์, การตกผลึกสารดังกล่าวในรูปของไฮเดรตด้วยน้ำ, กระบวนการใน การผลิตสารดังกล่าว และการใช้สารดังกล่าวในสารผสมทางเภสัชกรรม
Claims (12)
1. กระบวนการในการผลิตสารประกอบ N-[ทรานส์-4-[4-(ไซโคล โพรพิลเมทิล)-1- พิเพอราซินิล]ไซโคลเฮกซิล]-4-[[(7R)-7-เอทิล-5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5-เมทิล-8-(1-เมทิลเอทิล)-6- ออกโซ-2-พเทอริดินิล]อะมิโน]-3-เมทอกซี-เบนซาไมด์ตามสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ซึ่งมีลักษณะเฉพาะโดยที่สารประกอบตามสูตร 15c (สูตรเคมี) 15c ทำปฏิกิริยากับสารประกอบตามสูตร 16 (สูตรเคมี) 16 โดยที่สารประกอบตามสูตร 16 ถูกเตรียมขึ้นโดยเมทิเลชันของสารประกอบตามสูตร 8 (สูตรเคมี) 8 โดยมีไดเมทิลคาร์บอเนตอยู่ด้วย
2. เกลือไตรไฮโดรคลอไรด์ของสารประกอบ N-[ทรานส์-4-[4-(ไซโคล โพรพิลเมทิล)-1- พิเพอราซินิล]ไซโคลเฮกซิล]-4-[[(7R)-7-เอทิล-5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5-เมทิล-8-(1-เมทิลเอทิล)-6- ออกโซ-2-พเทอริดินิล]อะมิโน]-3-เมทอกซี-เบนซาไมด์ตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1
3. รูปแบบที่เป็นผลึกไตรไฮโดรคลอไรด์ไฮเดรตของสารประกอบ N-[ทรานส์-4-[4- (ไซโคลโพรพิลเมทิล)-1-พิเพอราซินิล]ไซโคลเฮกซิล]-4-[[(7R)-7-เอทิล-5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5- เมทิล-8-(1-เมทิลเอทิล)-6-ออกโซ-2-พเทอริดินิล]อะมิโน]-3-เมทอกซี-เบนซาไมด์ตามสูตร (I) ตาม ข้อถือสิทธิ 1
4. รูปแบบที่เป็นผลึกไตรไฮโดรคลอไรด์ไฮเดรตของสารประกอบ N-[ทรานส์-4-[4- (ไซโคลโพรพิลเมทิล)-1-พิเพอราซินิล]ไซโคลเฮกซิล]-4-[[(7R)-7-เอทิล-5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5- เมทิล-8-(1-เมทิลเอทิล)-6-ออกโซ-2-พเทอริดินิล]อะมิโน]-3-เมทอกซี-เบนซาไมด์ตามสูตร (I) ตาม ข้อถือสิทธิ 1
5. กระบวนการในการผลึตเกลือไตรไฮโดรคลอไรด์ของสารประกอบ N-[ทรานส์-4-[4- (ไซโคลโพรพิลเมทิล)-1-พิเพอราซินิล]ไซโคลเฮกซิล]-4-[[(7R)-7-เอทิล-5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5- เมทิล-8-(1-เมทิลเอทิล)-6-ออกโซ-2-พเทอริดินิล]อะมิโน]-3-เมทอกซี-เบนซาไมด์ตามสูตร (I) ตาม ข้อถือสิทธิ 1 โดยที่กระบวนการประกอบรวมด้วยขั้นตอนของการนำ N-[ทรานส์-4-[4- (ไซโคลโพรพิลเมทิล)-1-พิเพอราซินิล]ไซโคลเฮกซิล]-4-[[(7R)-7-เอทิล-5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5- เมทิล-8-(1-เมทิลเอทิล)-6-ออกโซ-2-พเทอริดินิล]อะมิโน]-3-เมทอกซี-เบนซาไมด์ซึ่งละลายในตัวทำ ละลายที่เหมาะสมหรือของผสมของตัวทำละลายไปสัมผัสกับกรดไฮโดรคลอริกหรือก๊าซไฮโดรเจน คลอไรด์ที่ละลายในตัวทำละลายอินทรีย์ และเก็บรวบรวมตะกอนที่เกิดขึ้น
6. กระบวนการในการผลิตเกลือไตรไฮโดรคลอไรด์ของสารประกอบ N-[ทรานส์-4-[4- (ไซโคลโพรพิลเมทิล)-1-พิเพอราซินิล]ไซโคลเฮกซิล]-4-[[(7R)-7-เอทิล-5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5- เมทิล-8-(1-เมทิลเอทิล)-6-ออกโซ-2-พเทอริดินิล]อะมิโน]-3-เมทอกซี-เบนซาไมด์ตามสูตร (I) ตาม ข้อถือสิทธิ 1 โดยที่กระบวนการดังกล่าวประกอบรวมด้วยขั้นตอนของการเติมกรดไฮโดรคลอริกลง ในตัวกลางปฏิกิริยาที่ใช้สำหรับปฏิกิริยาของสารประกอบ 15c (สูตรเคมี) 15c กับสารประกอบ 16 (สูตรเคมี) 16
7. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 5 หรือ 6 ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนเพิ่มเติมของการทำให้ บริสุทธิ์โดยการตกผลึกเกลือไตรไฮโดรคลอไรด์ของสารประกอบ N-[ทรานส์-4-[4-(ไซโคลโพรพิล เมทิล)-1-พิเพอราซินิล]ไซโคลเฮกซิล]-4-[[(7R)-7-เอทิล-5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5-เมทิล-8-(1- เมทิลเอทิล)-6-ออกโซ-2-พเทอริดินิล]อะมิโน]-3-เมทอกซี-เบนซาไมด์ตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: การแขวนลอยสารประกอบตามสูตร (I) ในรูปของไตรไฮโดรคลอไรด์ในตัวทำละลายอินทรีย์ ที่เหมาะสม การทำให้ตัวกลางปฏิกิริยาร้อนจนถึงรีฟลักซ์ การเติมน้ำลงในตัวกลางปฏิกิริยา การเก็บรวบรวมตะกอน, ล้าง และทำให้แห้ง
8. กระบวนการในการผลิตรูปแบบที่เป็นผลึกไฮเดรตของไตรไฮโดรคลอไรด์ของสารประกอบ N-[ทรานส์-4-[4-(ไซโคลโพรพิลเมทิล)-1-พิเพอราซินิล]ไซโคลเฮกซิล]-4-[[(7R)-7-เอทิล-5,6,7,8- เตตราไฮโดร-5-เมทิล-8-(1-เมทิลเอทิล)-6-ออกโซ-2-พเทอริดินิล]อะมิโน]-3-เมทอกซี-เบนซาไมด์ตาม สูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 โดยที่กระบวนการดังกล่าวประกอบรวมด้วยขั้นตอนของ: การละลายสารประกอบ (I) ในรูปของเบสในตัวทำละลายอินทรีย์ที่เหมาะสมที่อุณหภูมิห้อง หรืออุณหภูมิเพิ่มขึ้น การเติมกรดไฮโดรคลอริกลงในตัวกลางปฏิกิริยา การทำให้ตัวกลางปฏิกิริยาเย็นลง การเก็บรวบรวมตะกอน การล้างตะกอน และการนำตะกอนไปทำให้แห้ง
9. กระบวนการตามข้อถือสิทธิ 8 โดยที่รูปแบบผลึกไฮเดรตเป็นไตรไฮเดรต
10. สารผสมทางเภสัชกรรมที่มีเกลือไตรไฮโดรคลอไรด์, รูปแบบที่เป็นผลึกไตรไฮโดรคลอไรด์ ไฮเดรตหรือรูปแบบผลึกไตรไฮโดรคลอไรด์ไตรไฮเดรตของสารประกอบ N-[ทรานส์-4-[4- (ไซโคลโพรพิลเมทิล)-1-พิเพอราซินิล]ไซโคลเฮกซิล]-4-[[(7R)-7-เอทิล-5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5- เมทิล-8-(1-เมทิลเอทิล)-6-ออกโซ-2-พเทอริดินิล]อะมิโน]-3-เมทอกซี-เบนซาไมด์ตามสูตร (I) ตาม ข้อถือสิทธิ 1 ร่วมกับแคริเออร์, สารเจือจาง หรือสารปรุงแต่งยาซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมหนึ่ง ชนิดหรือมากกว่า
11. กระบวนการในการเตรียมสารผสมทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิ 6 ซึ่งมีลักษณะเฉพาะโดยที่ เกลือไตรไฮโดรคลอไรด์, รูปแบบที่เป็นผลึกไตรไฮโดรคลอไรด์ไฮเดรตหรือรูปแบบที่เป็นผลึก ไตรไฮโดรคลอไรด์ไตรไฮเดรตของสารประกอบ N-[ทรานส์-4-[4-(ไซโคลโพรพิลเมทิล)-1- พิเพอราซินิล]ไซโคลเฮกซิล]-4-[[(7R)-7-เอทิล-5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5-เมทิล-8-(1-เมทิลเอทิล)-6- ออกโซ-2-พเทอริดินิล]อะมิโน]-3-เมทอกซี-เบนซาไมด์ตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ถูกใส่เข้าไปใน แคริเออร์และ/หรือสารเจือจางหนึ่งชนิดหรือมากกว่าโดยวิธีการที่ไม่เชิงเคมี
12. การใช้เกลือไตรไฮโดรคลอไรด์, รูปแบบที่เป็นผลึกไตรไฮโดรคลอไรด์ไฮเดรตหรือรูปแบบที่ เป็นผลึกไตรไฮโดรคลอไรด์ไตรไฮเดรตของสารประกอบN-[ทรานส์-4-[4-(ไซโคลโพรพิลเมทิล)-1- พิเพอราซินิล]ไซโคลเฮกซิล]-4-[[(7R)-7-เอทิล-5,6,7,8-เตตราไฮโดร-5-เมทิล-8-(1-เมทิลเอทิล)-6- ออกโซ-2-พเทอริดินิล]อะมิโน]-3-เมทอกซี-เบนซาไมด์ตามสูตร (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 ในการเตรียม สารผสมทางเภสัชกรรมซึ่งเหมาะสมสำหรับการรักษาการเพิ่มจำนวนเซลล์มากเกินไปหรือผิดปกติ
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH105084B TH105084B (th) | 2010-11-27 |
| TH105084A true TH105084A (th) | 2010-11-27 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR102230628B1 (ko) | 보르티옥세틴 제조 방법 | |
| CN104447515B (zh) | 制备色瑞替尼的新中间体及其制备方法 | |
| NO20082610L (no) | Trihydrokloridformer av et dihydropteridonderivat og metoder for fremstilling | |
| JP2006137778A5 (th) | ||
| CN104292231B (zh) | 一种枸橼酸托法替尼的制备方法 | |
| JP2010505861A5 (th) | ||
| CN101985442B (zh) | 一种便捷的制备高纯度的伊马替尼及其甲磺酸盐的方法 | |
| CN101774969B (zh) | 硫酸伊伐布雷定及其i型结晶的制备方法 | |
| CN107089984B (zh) | 一种替卡格雷的合成方法 | |
| CN104610195A (zh) | 沃替西汀的天冬氨酸盐或其水合物及其制备方法和用途 | |
| CN101921260B (zh) | 一种伊马替尼的制备方法 | |
| CN103980249B (zh) | 一种苯甲酸阿格列汀的精制方法 | |
| CN107118215B (zh) | 一种治疗乳腺癌药物瑞博西尼中间体的制备方法 | |
| CN108530364A (zh) | 一种3-(4-甲基-1h-咪唑-1-基)-5-三氟甲基苯胺单盐酸盐的晶型及其应用 | |
| CN104557877B (zh) | 一种阿伐那非中间体及其制备方法和应用 | |
| CN105198883A (zh) | 一种11H-吲哚并[3,2-c]喹啉类化合物的合成方法 | |
| CA3015436C (en) | Crystalline forms of pemetrexed diacid and manufacturing processes therefor | |
| CN103483314B (zh) | 一种便捷的制备甲磺酸伊马替尼α晶型的方法 | |
| JP2023503193A (ja) | ６－メチル－ｎ１－（４－（ピリジン－３－イル）ピリミジン－２－イル）ベンゼン－１，３－ジアミンの合成 | |
| CN102911125B (zh) | 一种吉非替尼中间体的制备方法 | |
| WO2009114987A1 (zh) | 一种制备瑞格列奈中间体的方法 | |
| JP2020517674A (ja) | ボルチオキセチンＨＢｒ α型を製造するための方法 | |
| CN102675205A (zh) | 一种吡唑肟醚类化合物及其制备与在抗癌治疗中的应用 | |
| WO2011079935A2 (en) | A process for the preparation and isolation of vardenafil and salts thereof | |
| CN102438994B (zh) | 制备嘧啶衍生物的方法 |