TH104960A - อนุพันธ์ซับสทิทิวเต็ดอะริลลาไมด์ออกซาเซพิโนไพริมิโดน - Google Patents

Abstract

DC60 (21/04/52) อนุพันธ์ไพริมิโดนแทนโดยสูตร (I) หรือเกลือของสิ่งนั้น, หรือโซลเวตของสิ่งนั้นหรือ ไฮเดรตของสิ่งนั้น: (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง: Y แทนสองอะตอมไฮโดรเจน, อะตอมซัลเฟอร์, อะตอมออกซิเจนหรือหมู่ C1-2อัลคิลและอะตอม ไฮโดรเจน; Z แทนพันธะ, อะตอมออกซิเจน, อะตอมไนโตรเจนที่ถูกแทนที่โดยอะตอมไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-3อัลคิล, อะตอมซัลเฟอร์, หมู่เมทิลีนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยหนึ่งหรือสองหมู่ที่ถูกเลือกจาก หมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6อัลคอกซี, หมู่ C1-2เปอร์ฮาโลจีเนตเต็ดอัลคิลหรือ หมู่อะมิโน; R1 แทนวง 2, 3 หรือ 4- ไพริดีนหรือวง 2,4 หรือ 5- ไพริมิดีน, วงที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ C1-6อัลคอกซีหรืออะตอมฮาโลเจน; R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่ C1-6อัลคิลหรืออะตอมฮาโลเจน; R3 แทนวงเบนซีนหรือวงแนพธาลีน, วงถูกแทนที่อย่างเลือกได้; R4 แทนอะตอมไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-6อัลคิล;และ n แทน 0 ถึง 3 และการใช้บำบัดของสิ่งเหล่านี้

Claims (17)

OCR 12JS

1. อนุพันธ์ไพริมิโดนแทนโดยสูตร (1) หรือเกลือของสิ่งนั้น, หรือโซลเวตของสิ่งนั้นหรือไฮเดรตของ สิ่งนั้น: (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง: Y แทนสองอะตอมไฮโดรเจน, อะตอมซัลเฟอร์, อะตอมออกซิเจนหรือหมู่ C1-2อัลคิลและอะตอม ไฮโดรเจน; Z แทนพันธะ, อะตอมออกซิเจน, อะตอมไนโตรเจนที่ถูกแทนที่โดยอะตอมไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-3อัลคิล, อะตอมซัลเฟอร์, หมู่เมทีลีนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยหนึ่งหรือสองหมู่ที่ถูกเลือกจาก หมู่ C1-6อัลคิล,หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6 อัลคอกซี, หมู่ C1-2เปอร์ฮาโลจีเนตเต็ดอัลคิลหรือหมู่อะมิโน; RI แทนวง 2,3 หรือ 4-ไพริดีนหรือวง 2, 4 หรือ 5-ไพริมิดีน, วงที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ C1-6 อัลคอกซีหรืออะตอมฮาโลเจน; R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่ C1-6อัลคิลหรืออะตอมฮาโลเจน; R3 แทนวงเบนซีนหรือวงแนพธาลีม; วงที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ที่ถูกเลือกจาก หมู่ C1-6อัลคิล, อะตอมฮาโลเจน, หมู่ C1-2เปอร์ฮาโลจีเนตเต็ดอัลคิล, หมู่ C1-2 ฮาโลจีเนตเต็ดอัลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6อัลคอกซี, หมู่ C1-2 เปอร์ฮาโลจีเนตเต็ดอัลอคอกซี, หมู่ C1-6อัลคิลซัลโฟนิล, ไนโตร, ไซยาโน, อะมีโน, หมู่ C1-6 โมโนอัลคลอะมิโน, หมู่ C2-12 ไดอัลคิลอะมิโน, หมู่อะซีทอกซี, หมู่อะมิโนซัลโฟนิล, หมู่เฮทเทอโรไซคลิก 4-15 สมาชิก, หมู่นี้ที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยหมู่ C1-6อัลคิล, อะตอมฮาโลเจน, หมู่ C1-2 เปอร์ฮาโลจีเนตเต็ดอัลคิล, หมู่ C1-3 ฮาโลจีเนตเด็ดอัลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6 อัลคอกซี; R4 แทนอะตอมไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-6อัลอิล; และ n แทน 0 ถึง 3

2. อนุพันธ์ไพริมิโดนหรือเกลือของสิ่งนั้น, หรือโซลเวตของสิ่งนั้นหรือไฮเดรตของสิ่งนั้นตาม ข้อถือสิทธิที่ 1, Y แทนอะตอมออกซิเจนหรือสองอะตอมไฮโดรเจน; Z แทนพันธะ; R1 แทนวง 4-ไพริดีนที่ไม่ถูกแทนที่หรือวง 4-ไพริมิดีนที่ไม่ถูกแทนที่; R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน; R3 แทนหมู่เบนซีนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ที่ถูกเลือกจากหมู่ C1-6 อัลคิล, อะตอมฮาโลเจน, หมู่ C1-6 อัลคอกซี, หมู่ไฮดรอกซี, หมู่อะมิโน, หมู่ OC(O)(C1-6 อัลคิล), หมู่อะมิโน ซัลโฟนิล, หมู่ออกซาไดอะโซล, หมู่ออกซาไดอะโซลที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยหมู่ C1-6 อัลคิล, อะตอมฮาโลเจน, หมู่ C1-6อัลคอกซี; R4 แทนอะตอมไฮโดรเจน, n แทน 0

3. อนุพันธ์ไพริมิโดนหรือเกลือของสิ่งนั้น, หรือโซลเวตของสิ่งนั้นหรือไฮเดรตของสิ่งนั้นตาม ข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วย: (+/-)-4-คลอโร-2-เมทอกซี-N-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7- ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (-)-4-คลอโร-2-เมทอกซี-N-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7- ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (+)-4-คลอโร-2-เมทอกซี-N-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7- ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (+/-)-4-ฟลูอโร-2-เมทอกซี-N-(4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7- ออกซา-1,44-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (+/-)-4-อะมิโน-5-คลอโร-เมทอกซี-N-(4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร- 4H-7-ออกซา-1,44-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทิน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (+/-)-4-อะมิโน-2-เมทอกซี-N-(4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7- ออกซา-1,4a-ไfอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (+/-)-2-เมทอกซี-N-(4-ออกโซ-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a- ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-5-ซัลฟาโมอิล-เบนซาไมด์ (+/)-2,4-ไดเมทอกชี-N-(4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา- 1.4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (+/-)-2,3-ไดเมทอกซี-N-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา- 1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (+/-)-2,5-ไดเมทอกซี-N-ออกโซ-2-ไพริมิริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา- 1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (+/-)-5-คลอโร-2-เมทอกซี-N-(4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5.6.9-เตตระไฮโดร-4H-7- ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (+/-)-5-โบรโม-2-เมทอกซี-N-(4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5.6.9-เตตระไฮโดร-4H-7- ออกซา-1,4a-ไfอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (+/-)-2-เมทอกซี-N-(4-ออกโซ-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a- ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-บนซาไมด์ (+/-)-อะซิติกแอซิด 2-(4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5.6,8.9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา- 1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิลคาร์บาโมอิล)-ฟินิลเอสทอร์ (+/-)-2-เมทอกซ์-4-(5-เมทิล-[1,2,4]ออกซาไดอะซอล-3-อิล)-N-(4-ออกโช-2-ไพริมิดิน-4- อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a- ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (+/-)-2-ไฮดรอกซี-N-(4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a- ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (+/-)-9-เบนซิลอะมิโน-2-ไพริมิดิน-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา- เบนโซไซโคลเฮปทีน-4-โอน (+/-)-4-คลอโร-2-เมทอกซี-N-ออกโซ-2-ไพริดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7- ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (+/-)-5-คลอโร-2-เมทอกซี-N-ออกโซ-2-ไพริดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7- ออกซา-1,42-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (+/-)-4-ฟลูออโร-2-เมทอกซี-N-ออกโซ-2-ไพริดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระโดร-4H-7- ออกซา-1,42-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เบนซาไมด์ (+/-)-9-(2-เมกซี-เบนซิลอะมีโน)-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-7-ออกซา-1,4a- ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-4-โอน (+/-)-9-(4-ฟลูอโร-2-เมทอกซี-เบนซิลอะมิโน)-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-7- ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-4-โอน (+/-)-9-(5-ฟลูออโร-เมทอกซี-เบนซิลอะมิโน)-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-7- ออกซา-1,42-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-4-โอน (+/-)-9-(5-คลอโร-2-ไฮดรอกซี-เบนซิลอะมิโน)-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5.6,8,9-เตตระโดร-7- ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-4-โอน (+/-)-9-คลอโร-2-เมทอกซี-เบนซิลอะมิโน)-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5.6.8.9-เตตระโดร-7- ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-4-โอน (+/-)-9-(5-โบรโม-2-เมทอกซี-เบนซิลอะมิโน)-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5.6.8.9-เตตระไฮโดร-7- ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-4-โอน (+/-)-9-(2,5-ไดเมทอกซี-เบนซิลอะมิโน)-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6.8.9-เตตระไฮโดร-7- ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-4-โอน

4. อนุพันธ์ไพริมิโดนแทนโดยสูตร (111), (VT) และ (VI) ในที่ซึ่ง (สูตรเคมี) R1 และ R2 คือดังถูกกำหนดสำหรับสารประกอบของสูตร (1) ตามข้อถือสิทธิที่ 1

5. ยาซึ่งประกอบรวมตัวเป็นส่วนตนที่มีฤทธิ์สารที่ถูกเลือกจากหมู่จึงประกอบด้วยอนุพันธ์ ไพริมิโดนแทนโดยสูตร (1) หรือเกลือของสิ่งนั้น, หรือโซลเวตของสิ่งนั้นหรือไฮเดรตของสิ่งนั้นตาม ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง

6.ตัวยับยั้ง GSK3เบตา ที่ถูกเลือกจากหมู่ของอนุพันธ์ไพริมิโดนเเทนโดยสูตร (l) หรือเกลือของสิ่งนั้น หรือโซลเวตของสิ่งนั้นหรือไฮเดรตของนั้นตามข้อถือสิทธิที่ 1

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาป้องกันและ/หรือบำบัดขอของ โรคที่มีสาเหตุโดยแอคติวิตี้ GSK3เบตา ผิดปกติ

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาป้องกันและ/หรือบำบัดของ โรคที่มีการทำลายของเซลล์ประสาท

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 8, ในที่ซึ่งโรคที่มีการทำลายของเซลล์ประสาทถูกเลือกจากหมู่ซึ่ง ประกอบด้วยโรคอัลไซเมอร์, โรคพาร์กินสัน, ทาวโอพาที, วาสคูลาร์ดีเมนเชีย; โรคหลอดเลือดสมอง เฉียบพลัน, การบาดเจ็บ; อุบัติเหตุของหลอดเลือดสมอง, การบาดเจ็บของแกนสมอง, การบาดเจ็บของ ไขสันหลัง; ปลายประสาทอักเสบ: เรติโนพาทีหรือต้อหิน

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาป้องกันและ/หรือบำบัด สำหรับโรคเบาหวานชนิดไม่พึ่งอินซูลิน; โรคอ้วน; การป่วยคลั่ง-เดี๋ยวสุขเดี๋ยวเศร้า; โรคจิตเภท; ผม ร่วง; มะเร็ง: พาเรนไคมอลรีนอลดีซีสหรือกล้ามเนื้อฝ่อ

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 10 ในที่ซึ่งมะเร็งคือมะเร็งทรวงอก, มะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็ก, มะเร็งไทรอยด์, มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด T หรือ บีตา-เซลล์หรือเนื้องอกที่ถูกเหนี่ยวนำจากไวรัส

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาป้องกันและ/หรือบำบัดของ มาลาเรีย

13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาป้องกันและ/หรือบำบัดของ โรคกระดูก

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาป้องกันและ/หรือบำบัดของ เพ็มฟิกัสวัลการิส

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาป้องกันและ/หรือบำบัดของ นิวโทรพีเนียที่ถูกเหนี่ยวนำโดยเคมีบำบัดของมะเร็ง

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาบำบัดของโรคที่แสดง ลักษณะเฉพาะโดยการบกพร่องของการรับรู้และความจำ

17. กระบวนการสำหรับการสังเคราะห์ของสารประกอบของสูตรทั่วไป (1) ดังถูกกำหนดใน ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ด้วยอินเตอร์มีเดียตดังถูกกำหนดในข้อถือสิทธิที่ 4