TH104146A - อนุพันธ์ซับสทิทิวเต็ดเฮทเทอโรอะริลลาไมด์ออกซาเซพิโนไพริมิโดน - Google Patents
อนุพันธ์ซับสทิทิวเต็ดเฮทเทอโรอะริลลาไมด์ออกซาเซพิโนไพริมิโดนInfo
- Publication number
- TH104146A TH104146A TH901000307A TH0901000307A TH104146A TH 104146 A TH104146 A TH 104146A TH 901000307 A TH901000307 A TH 901000307A TH 0901000307 A TH0901000307 A TH 0901000307A TH 104146 A TH104146 A TH 104146A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- tetrahydro
- oxa
- groups
- diaza
- oxo
- Prior art date
Links
Abstract
DC60 (20/04/52) อนุพันธ์ไพริมิโดนแทนโดยสูตร (I) หรือเกลือของสิ่งนั้น, หรือโซลเวตของสิ่งนั้นหรือ ไฮเดรตของสิ่งนนั้้น (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง: Y แทนสองอะตอมไฮโดรเจน, อะตอมซัลเฟอร์, อะตอมออกซิเจนหรือหมู่ C1-2 อัลคิลและ อะตอมไฮโดรเจน; Z แทนพันธะ, อะตอมออกซิเจน, อะตอมไนโตรเจนที่ถูกแทนที่โดยอะตอมไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-3 อัลคิล, อะตอมซัลเฟอร์, หมู่เมทิลีนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยหนึ่งหรือสองหมู่ที่ถูกเลือกจาก หมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6 อัลคอกซี, หมู่ C1-2 เปอร์ฮาโลจีเนตอัลคิลหรือหมู่อะมิโน; R1 แทนวง 2,3 หรือ 4-ไพริดีนหรือวง 2,4 หรือ5-ไพริมิดีน, วงที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ C1-6 อัลคอกซีหรืออะตอมฮาโลเจน; R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่ C1-6 อัลคิลหรืออะตอมฮาโลเจน; R3 แทนหมู่เฮทเทอโรไซคลิก 4-15 สมาชิก, หมู่นี้ถูกแทนที่อย่างเลือกได้; R4 แทนอะตอมไฮโดนเจน หรือหมู่ C1-6 อัลคิล; และ n แทน 0 ถึง 3 และการใช้บำบัดของสิ่งเหล่านี้
Claims (17)
1. อนุพันธ์ไพริมิโดนแทนโดยสูตร (1) หรือเกลือของสิ่งนั้น, หรือโซลเวตของสิ่งนั้นหรือไฮเดรตของ สิ่งนั้น: (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง: Y แทนสองอะตอมไฮโดรเจน, อะตอมซัลเฟอร์, อะตอมออกซิเจนหรือหมู่ C1-2 อัลคิลและ อะตอมไฮโดรเจน; Z แทนพันธะ, อะตอมออกซิเจน, อะตอมไนโตรเจนที่ถูกแทนที่โดยอะตอมไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-3อัลคิล, อะตอมซัลเฟอร์, หมู่เมทิลีนที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยหนึ่งหรือสองหมู่ที่ถูกเลือกจาก หมู่ C1-6อัลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6 อัลคอกซี, หมู่ C1-2เปอร์ฮาโลจีเนตเต็ดอัลคิลหรือหมู่อะมิโน; R1 แทนวง 2,3 หรือ 4-ไพรีดีนหรือวง 2, 4 หรือ 5-ไพริมิดีน, วงที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดยหมู่ C1-6 อัลคิล, หมู่ C1-6 อัลคอกซีหรืออะตอมฮาโลเจน; R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่ C1-6อัลคิลหรืออะตอมฮาโลเจน; R3 แทนหมู่เฮทเทอโรไซคลิก 4-15 สมาชิก, หมู่นี้ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ที่ถูก เลือกจากหมู่ C1-6อัลคิล, อะตอมฮาโลเจน, หมู่ C1-2เปอร์ฮาโลจีเนตเต็ดอัลคิล, หมู่ C1-6 ฮาโลจีเนตเต็ดอัลคิล, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ C1-6อัลคอกซี, หมู่ C1-6ฮาโลจีเนตเต็ด อัลคอกซี, ไนโตร, ไซยาโน, อะมิโน, หมู่ C1-6โมโนอัลคิลอะมิโน, หมู่ C2-12 ไดอัลคิลอะมิโน, หมู่ S-(C1-6-อัลคิล), หมู่ C(O)O (C1-6 -อัลคิล) หรือ C(O)O (อะริล), หมู่เฮทเทอโรไซคลิก 4-15 สมาชิก, หมู่อะริล, หมู่ O-อะริล หรือหมู่ S-อะริล, หมู่ที่ถูกกล่าวถึงข้างต้นที่ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ที่ถูกเลือกจากหมู่ C1-6อัลคิล, อะตอมฮาโลเจน, หมู่ (C1-6)อัลคอกซี, หมู่ C(O)O (C1-6-อัลคิล) หรือ C(O)O (อะริล); R4 แทนอะตอมไฮโดรเจนหรือหมู่ C1-6อัลอิล; และ n แทน 0 ถึง 3
2. อนุพันธ์ไพริมิโดนหรือเกลือของสิ่งนั้น, หรือโซลเวตของสิ่งนั้นหรือไฮเดรตของสิ่งนั้นตาม ข้อถือสิทธิที่ 1, ในที่ซึ่ง Z แทนพันธะ, R1 แทนวง 4-ไพริดีนที่ไม่ถูกแทนที่หรือวง 4-ไพริมิดีนที่ไม่ถูก แทนที่, R2 คือไฮโดรเจน, R3 แทนหมู่ไพริดีน, หมู่ไพริมิดิน, หมู่ไพริดาซีน, หมู่เบนโซไดออกซิน, หมู่เตตระไฮโครควิโนลิน, หมู่เตตระไฮโดรไอโซควิโนลิน, หมู่แนพไธริดิน, หมู่เบนโซฟูแรนและหมู่เหล่านี้ถูกแทนที่อย่างเลือกได้โดย 1 ถึง 4 หมู่แทนที่ที่ถูกเลือกจากอะตอม ฮาโลเจน, หมู่ C1-6อัลคอกซี, อะมิโน, หมู่ S-(C1-6 อัลคิล), หมู่เฮทเทอโรไซคลิก 4-15 สมาชิก, หมู่อะริล, หมู่ O-อะริลหรือหมู่ S-อะริล, หมู่ C(O)O (C1-6 อัลคิล); R4 แทนไฮโดรเจน, Y แทน O หรือ สองอะตอมไฮโครเจนและ n แทน o
3. อนุพันธ์ไพริมิโดนหรือเกลือของสิ่งนั้น, หรือโซลเวตของสิ่งนั้นหรือไฮเดรตของสิ่งนั้นตาม ข้อถือสิทธิที่ 1 และ 2 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งถูกเลือกจากหนูซึ่งประกอบด้วย: (+/-)-2-เมทอกซี-N-(4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a- ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-นิโคทินาไมด์ (+/-)-7-(4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา- เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิลคาร์บาโมอิล)-3,4-ไดไฮโคร-1H-ไอโซควิโนลีน-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด เทริท-บิวทิลเอสเทอร์ (+/-)-6-(4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา- เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิลคาร์บาโมอิล)-3,4-ไดไฮโดร-1H-ไอโซควิโนลีน-2-คาร์บอกซีลิกแอชิด เทริท-บิวทิลเอสเทอร์ (+/-)-[1,5]แนพไธริดีน-2-คาร์บอกซีลิกเเอซิด (4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9- เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เอไมด์ (+/-)-6-เมทอกซี-ไพริดีน-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9- เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เอไมด์ (+/-)-4-เมทอกซี-ไพริดีน-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6.8.9- เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เอไมด์ (+/-)-1,3,4-เตตระไฮโดร-ไอโซควิโนลีน-7-คาร์บอกซีลิกแอซิด (4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4- อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโดลเฮปทีน-9-อิล)-เอไมด์ (+/-)-5-โบรโม-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซฟูแรน-7-คาร์บอกซีลิกแอซิด (4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4- อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนไซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-ไมด์ (+/-)-1,3,4-เตตระไฮโดร-ไอโซควิโนลีน-6-คาร์บอกซีลิกแอซิด (4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4- อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโคร-4H-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-ไมด์ (+/-)-8-อะมิโน-7-คลอโร-3-ไดไฮโคร-เบนโซ[1,4]ไดออกซีน-5-คาร์บอกซีลิกแอซิด (4- ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,44-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน- 9-อิล)-เอไมด์ (+/-)-2,6-ไดเมทอกซี-N-ออกโซ-2-ไพริมิดีน-4-อิล-5,6,8.9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา- 1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-นิโคทินาไมด์ (+/-)-6-ฟลูออโร-4H-เบนโซ[1,3]ไดออกซีน-8-คาร์บอกซีลิกแอซิด (4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน- 4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เอไมด์ (+/-)-2,2-ไดเมทิล-2,3-ไดโคร-เบนโซฟูแรน-7-คาร์บอกซีลิกแอซิด (4-ออกโซ-2- ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปที่น-9-อิล)- เอไมด์ (+/-)-3,6-ไดเมทอกซี-ไพริคาซีน-4-คาร์บอกซีลิกแอซิด (4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล- 5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เอไมด์ (+/-)-5-คลอโร-2-เมทิลฟานิล-ไพริมิดิน-4-คาร์บอกซีลิกแอซิด (4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4- อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เอไมด์ (+/-)-2,3-ไดไฮโดร-เบนโซฟูแรน-7-คาร์บอกซีลิกแอซิด (4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล- 5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เอไมด์ (+/-)-ไพริดีน-2-คาร์บอกชีลิกแอซิค (4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H- 7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนไซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เอไมด์ (+/-)-5-โบรโม-2-เมทิลฟานิล-ไพริมิดีน-4-คาร์บอกซีลิกแอซิค (4-ออกโซ-2-ไพริมิดิน-4- อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เอไมด์ (+/-)-9-(ไพริดิน-2-อิลเมทิล)-อะมิโน]-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-7-ออกซา- 1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-4-โอน (+/-)-ไพริดีน-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (4-ออกโซ-2-ไพริดิน-4-อิล-5.6.8,9เตตระไฮโดร-4H-7- ออกซา-1,44-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เอไมด์ (+/-)-4-เมทอกซี-ไพริดิน-2-คาร์บอกซีลิกแอซิด (4-ออกโซ-2-ไพริดิน-4-อิล-5.6.8.9- เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-เอไมด์ (+/-)-2,6-ไดเมทอกซี-N-ออกโซ-2-ไพริดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร-4H-7-ออกซา- 1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-9-อิล)-นิโคทินาไมด์ (+/-)-9-(2-เมทอกซี-ไพริดิน-3-อิลเมทิล)-อะมิโน]-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,8,9-เตตระไฮโดร- 7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนโซไซโคลเฮปทีน-4-โอน (+/-)-9-[เบนโซ[1,3] ไดออกซอล-4-อิลเมทิล)-อะมิโน]-2-ไพริมิดิน-4-อิล-5,6,9-เตตระ ไฮโดร-7-ออกซา-1,44-ไดอะซาเบนโซไซโคลเฮปทีน-4-โอน (+/-)-9-(2,3-ไดไฮโดร-เบนโซ[1,4]ไดออกซิน-5-อิลเมทิล)-อะมิโน]-2-ไพริมิดิน-4-อิล- 5,6,8,9 เตตระไฮโดร-7-ออกซา-1,4a-ไดอะซา-เบนไซโคลเฮปทีน-4-โอน
4. อนุพันธ์ไพริมิโดนแทนโดยสูตร (lll), (VI) และ (VIl) ในที่ซึ่ง (สูตรเคมี) RI และ R2 คือดังถูกกำหนดสำหรับตารประกอบของสูตร (1) ตามข้อถือสิทธิที่ 1
5. ยาซึ่งประกอบรวมด้วยส่วนผสมที่มีฤทธิ์สารที่ถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยอนุพันธ์ไพริมิโดน แทนโดยสูตร (1) หรือเกลือของสิ่งนั้น, หรือโซลเวตของสิ่งนั้นหรือไฮเดรตของสิ่งนั้นตามข้อถือสิทธิ ที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง
6. ตัวยับยั้ง GSK3เบตา ที่ถูกเลือกจากหมู่ของอนุพันธ์ไพริมิโดนแทนโดยสูตร (l) หรือเกลือของสิ่งนั้น, หรือโซลเวตของสิ่งนั้นหรือไฮเดรตของนั้นตามข้อถือสิทธิที่ 1
7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาป้องกันและ/หรือบำบัดของ โรคที่มีสาเหตุโดยแอคติวิตี้ของ GSK3เบตา ผิดปกติ
8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาป้องกัน และ/หรือบำบัดของ โรคที่มีการทำลายของเซลล์ประสาท
9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 8, ในที่ซึ่งโรคที่มีการทำลายของเซลล์ประสาทถูกเลือกจากหมู่ ซึ่ง ประกอบด้วยโรคอัลไซเมอร์, โรคพาร์กินสัน, ทาวโอพาที่, วาสคูลาร์ดีเมนเชีย; โรคหลอดเลือดสมอง เฉียบพลัน, การบาดเจ็บ; อุบัติเหตุของหลอดเลือดสมอง, การบาดเจ็บของแกนสมอง, การบาดเจ็บของ ไขสันหลัง; ปลายประสาทอักเสบ; เรติโนพาทีหรือต้อหิน
10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาป้องกัน และ/หรือบำบัด ของโรคเบาหวานชนิดไม่พึ่งอินซูลิน; โรคอ้วน; การป่วยคลั่ง-เดี๋ยวสุขเดี๋ยวเศร้า; โรคจิตเภท; ผมร่วง; มะเร็ง; พาเรนไคมอลรีนอลดีซีส หรือกล้ามเนื้อฝ่อ
11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 10 ในที่ซึ่งมะเร็ง คือ มะเร็งทรวงอก, มะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ เล็ก, มะเร็งไทรอยด์, มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด T หรือ B-เซลล์ หรือเนื้องอกที่ถูกเหนี่ยวนำจากไวรัส
12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาป้องกัน และ/หรือบำบัด ของมาลาเรีย
13. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาป้องกัน และ/หรือบำบัด ของโรคกระดูก
14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาป้องกัน และ/หรือบำบัด ของเพ็มฟิกัสวัลการิส
15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาป้องกัน และ/หรือบำบัด ของนิวโทรพีเนีย ที่ถูกเหนี่ยวนำโดยเคมีบำบัดของมะเร็ง
16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับการรักษาบำบัดของโรคที่แสดง ลักษณะเฉพาะโดยการบกพร่องของการรับรู้และความจำ
17. กระบวนการสำหรับการสังเคราะห์ของสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ดังถูกกำหนดใน ข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ด้วยอินเตอร์มีเดียต ดังถูกกำหนดในข้อถือสิทธิที่ 4
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH104146A true TH104146A (th) | 2010-09-23 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR102586138B1 (ko) | [9,10-디메톡시-3-(2-메틸프로필)-1H,2H,3H,4H,6H,7H,11bH-피리도-[2,1-a]이소퀴놀린-2-일]메탄올 및 그와 관련된 화합물, 조성물 및 방법 | |
| CA3105748A1 (en) | Pyridazine compounds for inhibiting nav1.8 | |
| AU2014275643B2 (en) | Heterocyclic derivatives and use thereof | |
| US20110237578A1 (en) | Amide compounds, compositions and uses thereof | |
| AR077935A1 (es) | Derivados de 3-amino-5 fenil-5,6-dihidro-2h-(1,4)oxazina | |
| ES2585244T3 (es) | Composiciones y métodos para modular una cinasa | |
| MX2015015893A (es) | 2-fenilimidazo[1,2-a]pirimidinas como agentes formadores de imagen. | |
| CA2860933C (en) | Fused pyrroledicarboxamides and their use as pharmaceuticals | |
| KR20130129244A (ko) | 치환된 6,6-융합된 질소 헤테로환형 화합물 및 이의 용도 | |
| IL213787A (en) | 6,5-Dihydro-6-phenylbenzo [f] quinoline-2-amine compounds are converted | |
| JP2011510972A5 (th) | ||
| AU2014211728B2 (en) | Spiro-quinazolinone derivatives useful for the treatment of neurological diseases and conditions | |
| CA2999785C (en) | Egfr kinase inhibitor and preparation method and use thereof | |
| CN107459476B (zh) | 反吲哚啉环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途 | |
| JPWO2021039968A1 (ja) | ２−アミノキナゾリノン誘導体 | |
| AU2021381350A1 (en) | Antagonists of the muscarinic acetylcholine receptor m4 | |
| NZ595768A (en) | Quinazolinedione derivatives, preparation thereof and various therapeutic uses thereof | |
| EA200801134A1 (ru) | Замещенные бициклические пиримидоновые производные | |
| EP4196473B1 (en) | Antagonists of the muscarinic acetylcholine receptor m4 | |
| WO2016123577A1 (en) | Comt inhibiting methods and compositions | |
| PE20100718A1 (es) | Derivados triciclicos de 1, 4-dihidropiridina [b, e]-condensados como inhibidores de aurora quinasas | |
| MX2011008178A (es) | Derivados de pirrolidina como antagonistas del receptor de neuroquinina 3 (nk3). | |
| WO2024263957A1 (en) | Positive modulators of the muscarinic acetylcholine receptor m4 | |
| WO2016149324A1 (en) | Negative allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 2 | |
| JP2016000700A (ja) | ２−アミノ置換ピリジン誘導体 |