TH91553A - N-ออกไซด์ที่เป็นโพรดรักส์ของอนุพันธ์พิเพอราซีนและพิเพอริดีน - Google Patents

Abstract

DC60 (26/03/51) การประดิษฐ์ในที่นี้เกี่ยวข้องกับ N-ออกไซด์ ของอนุพันธ์พิเพอราซีนและพิเพอริดีนบางชนิด และเกี่ยวข้องกับกรรมวิธีต่างๆ เพื่อการเตรียมสารประกอบเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับการใช้ สารประกอบดังที่เปิดเผยไว้ในที่นี้สำหรับการผลิตสารที่ใช้รักษาที่ให้ผลอันเป็นประโยชน์ ผลอันเป็น ประโยชน์ถูกนำมาเปิดเผยในที่นี้หรือปรากกฏชัดเจนต่อผู้ที่มีความเชี่ยวชาญในศิลปะนี้จากข้อกำหนดและ ความรู้ทั่วไปในศิลปะนี้ การประดิษฐ์ในที่นี้ยังเกี่ยวข้องเช่นเดียวกันกับการใช้สารประกอบของการ ประดิษฐ์นี้สำหรับการผลิตสารที่ใช้รักษาเพื่อรักษาโรคหรือภาวะ ที่พิเศษยิ่งไปกว่านั้นการประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับการนำไปใช้ใหม่ๆ สำหรับการรักษาโรคหรือภาวะซึ่งเปิดเผยไว้ในที่นี้หรือปรากฏชัดเจนต่อ ผู้ที่มีความเชี่ยวชาญในศิลปะนี้จากข้อกำหนดและความรู้ทั่วไปในศิลปะนี้ ในสิ่งที่เก็บรวบรวมมาต่างๆ ของการประดิษฐ์นี้นั้น สารประกอบจำเพาะต่างๆ ซึ่งถูกเปิดเผยสำหรับการผลิตในถูกนำมาใช้สำหรับ การผลิตสารที่ใช้รักษาอันมีประโยชน์ในการรักษาความผิดปรกติ CNS โดยเฉพาะอย่างยิ่งการรักษา ความผิดปรกติทางความวิตกกังวล อันประกอบไปด้วย ความผิดปรกติทางความวิตกกังวลซึ่งเป็น ลักษณะทั่วไป และโรคตื่นตระหนก ความผิดปรกติตามแรงกดดัน ความก้าวร้าว การติดยา (ที่ ประกอบด้วยความอยากอย่างรุนแรงและการเกิดโรคกลับ) ภาวะซึมเศร้า โรคออทิซึม อาการรู้สึกหมุน โรคจิตเภท และอาการผิดปรกติซึ่งเกิดจากโรคจิตอื่นๆ โรคพาร์คินสัน และอาการเคลื่อนอื่นๆ และโรค ประสาทการรับรู้และความทรงจำถูกรบกวน สารประกอบเหล่านั้นมีสูตรทั่วไป (1) (สูตรเคมี) (1) ในที่ซึ่งสัญลักษณ์ต่างๆ มีความหมายดังที่ให้ไว้แล้วในข้อกำหนดคุณลักษณะ การประดิษฐ์ในที่นี้เกี่ยวข้องกับ N-ออกไซด์ ของอนุพันธ์พิเพอราซีนและพิเพอริดีนบางชนิด และเกี่ยวข้องกับกรรมวิธีต่างๆ เพื่อการเตรียมสารประกอบเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้ยังเกี่ยวข้องกับการใช้ สารประกอบดังที่เปิดเผยไว้ในที่นี้สำหรับการผลิตสารที่ใช้รักษาที่ให้ผลอันเป็นประโยชน์ ผลอันเป็น ประโยชน์ถูกนำมาเปิดเผยในที่นี้หรือปรากกฏชัดเจนต่อผู้ที่มีความเชี่ยวชาญในศิลปะนี้จากข้อกำหนดและ ความรู้ทั่วไปในศิลปะนี้ การประดิษฐ์ในที่นี้ยังเกี่ยวข้องเช่นเดียวกันการใช้สารประกอบของการ ประดิษฐ์นี้สำหรับการผลิตสารที่ใช้รักษาเพื่อรักษาโรคหรือภาวะ ที่พิเศษยิ่งไปกว่านั้นการประดิษฐ์นี้ เกี่ยวข้องกับการนำไปใช้ใหม่ๆ สำหรับการรักษาโรคหรือภาวะซึ่งเปิดเผยไว้ในที่นี้หรือปรากฏชัดเจนต่อ ผู้ที่มีความเชี่ยวชาญในศิลปะนี้จากข้อกำหนดและความรู้ทั่วไปในศิลปะนี้ ในสิ่งที่เก็บรวบรวมมาต่างๆ ของการประดิษฐ์นี้นั้น สารประกอบจำเพาะต่างๆ ซึ่งถูกเปิดเผยสำหรับการผลิตในถูกนำมาใช้สำหรับ การผลิตสารที่ใช้รักษาอันมีประโยชน์ในการรักษาความผิดปรกติ CNS โดยเฉพาะอย่างยิ่งการรักษา ความผิดปรกติทางความวิตกกังวล อันประกอบไปด้วย ความผิดปรกติทางความวิตกกังวลซึ่งเป็น ลักษณะทั่วไป และโรคตื่นตระหนก ความผิดปรกติตามแรงกดดัน ความก้าวร้าว การติดยา (ที่ ประกอบด้วยความอยากอย่างรุนแรงและการเกิดโรคกลับ) ภาวะซึมเศร้า โรคออทิซึม อาการรู้สึกหมุน โรคจิตเภท และอาการผิดปรกติซึ่งเกิดจากโรคจิตอื่นๆ โรคพาร์คินสัน และอาการเคลื่อนอื่นๆ และโรค ประสาทการรับรู้และความทรงจำถูกรบกวน สารประกอบเหล่านั้นมีสูตรทั่วไป (1) (สูตรเคมี) (1) ในที่ซึ่งสัญลักษณ์ต่างๆ มีความหมายดังที่ให้ไว้แล้วในข้อกำหนดคุณลักษณะ

Claims (10)

1. อนุพันธ์พิเพอราซีนและพิเพอริดีนของสูตรทั่วไป (1): (สูตรเคมี) (1) ในที่ซึ่ง - R1 เป็นไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, อัลคิล(C1-3), CN, CF3. OCF3, SCF3, อัลคอกซี(C1-3), อะมิโน หรืออะมิโนซึ่งถูกแทนที่โดยมอโน- หรือไดอัลคิล(C1-3), หรือไฮดรอกซี, - - - - Z แทน =C หรือ -N, - R2 เป็นไฮโดรเจน หรืออัลคิล(C1-3), - R3 และ R4 โดยอิสระแทน H หรือ อัลคิล(C1-3), หรือ R3 และ R4 รวมกันสามารถประกอบขึ้นเป็นสะพานของ C-อะตอม 2 หรือ 3 ตัว - Q เป็นเมธิล, เอธิล หรือไซโคลโพรพิลเมธิล ซึ่งกลุ่มเอธิลหรือไซโคลโพรพิลเมธิลโดยให้ เลือกได้ถูกแทนที่ด้วยอะตอมฟลูออรีนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่า หรือ Q เป็นเบนซิล หรือ 2-, 3- หรือ 4-เพอริดิลเมธิล ซึ่งกลุ่มต่างๆ ถูกแทนที่โดยให้เลือกได้ด้วย อะตอมที่แทนที่อะตอมอื่นในโมเลกุลของสารประกอบเดิมหนึ่งตัวหรือมากกว่าจากกลุ่มฮาโลเจน, กลุ่ม ไนโตร, กลุ่มไซยาโน, กลุ่มอะมิโน, กลุ่มมอโน- หรือไดอัลคิล(C1-3)อะมิโน, กลุ่มอัลคอกซี(C1-3), กลุ่ม CF3, กลุ่ม OCF3, กลุ่ม SCF3, กลุ่มอัลคิล(C1-3), กลุ่มอัลคิล(C1-3)ซัลโฟนิล หรือกลุ่มไฮดรอกซิล, หรือ Q เป็นกลุ่มของสูตร: (สูตรเคมี) ในที่ซึ่ง - R5 เป็นฮาโลเจน, ไฮดรอกซี, อัลคอกซี(C1-3) หรืออัลคิล(C1-3), และ q เป็น 0, 1, 2 หรือ 3 - Y เป็นฟีนิล, ฟูรานิล หรือไธเอนิล, ซึ่งกลุ่มต่างๆ อาจถูกแทนที่ด้วยอะตอมที่แทนที่อะตอม อื่นในโมเลกุลของสารประกอบเดิม 1-3 อะตอม ของกลุ่มไฮดรอกซี, กลุ่มฮาโลเจน, กลุ่มอัลคอกซี(C1-3), กลุ่มอัลคิล(C1-3), กลุ่มไซยาโน, กลุ่มอะมิโนคาร์บอนิล, กลุ่มมอโน- หรือไดอัลคิล(C1-3)อะมิโน- คาร์บอนิล, และเทาโทเมอร์, สเตอริโอไอโซเมอร์, เกลือต่างๆ ที่ยอมรับได้โดยทางคุณสมบัติและ ปฏิกิริยาของยา ไฮเดรตและโซลเวตของสารเหล่านั้น

2. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ของสูตรทั่วไป (1) ในที่ซึ่ง R1, R2, R3 และ R4 เป็นไฮโดรเจน และ '- - - Z' แทน -N, Q มีความหมายดังให้ไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 และเทาโทเมอร์ , สเตอริโอไอโซเมอร์, เกลือต่างๆ ที่ยอมรับได้โดยทางคุณสมบัติและปฏิกิริยาของยา, ไฮเดรตและโซลเวตของสารเหล่านั้น

3. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ในที่ซึ่ง Q เป็นเมธิล ดังเช่นที่ถูกแสดงไว้ โดยสูตร (2): (สูตรเคมี) (2) และเทาโทเมอร์, สเตอริโอไอโซเมอร์, เกลือต่างๆ ที่ยอมรับได้โดยทางคุณสมบัติและ ปฏิกิริยาของยา ไฮเดรตและโซลเวตของสารเหล่านั้น

4. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ในที่ซึ่ง Q เป็นเมธิล ดังเช่นที่ถูกแสดงไว้ โดยสูตร (3): (สูตรเคมี) (3) และเทาโทเมอร์, สเตอริโอไอโซเมอร์, เกลือต่างๆ ที่ยอมรับได้โดยทางคุณสมบัติและ ปฏิกิริยาของยา ไฮเดรตและโซลเวตของสารเหล่านั้น

5. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิไว้ในข้อถือสิทธิที่ 2 ในที่ซึ่ง Q เป็นเมธิล ดังเช่นที่ถูกแสดงไว้ โดยสูตร (2): ในที่ซึ่ง Q เป็น (1,1 (สัญลักษณ์)-ไบฟีนิล)-3-อิล-เมธิล ดังเช่นที่ถูกแสดงไว้โดยสูตร (4): (สูตรเคมี) (4) และเทาโทเมอร์, สเตอริโอไอโซเมอร์, เกลือต่างๆ ที่ยอมรับได้โดยทางคุณสมบัติและ ปฏิกิริยาของยา ไฮเดรตและโซลเวตของสารเหล่านั้น

6. องค์ประกอบในทางเภสัชภัณฑ์ที่นอกเหนือไปจากพาหะที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ประกอบขึ้นด้วย และ/หรือสารช่วยที่ยอมรับได้โดยทางเภสัชภัณฑ์ ปริมาณอันมีประสิทธิผลโดยทาง คุณสมบัติและปฏิกิริยาของบาของสารประกอบอย่างน้อยที่สุดหนึ่งตัวของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของ ข้อถือสิทธิที่ 1-5 หรือเกลือของสารนั้น เป็นส่วนประกอบมีฤทธิ์

7. กรรมวิธีของการเตรียมองค์ประกอบในทางเภสัชภัณฑ์ตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 6 ซึ่งถูกทำให้มีคุณลักษณะเฉพาะโดยที่สารประกอบของข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-5 ถูก จัดให้อยู่ในรูปแบบที่เหมาะสำหรับการบริหารยา

8. สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-5 หรือเกลือ ของสารนั้น สำหรับใช้เป็นสารที่ใช้รักษา

9. การใช้สารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1-5 สำหรับการเตรียมองค์ประกอบในทางเภสัชภัณฑ์สำหรับการรักษาความผิดปรกติ CNS โดยเฉพาะอย่าง ยิ่งการรักษาความผิดปรกติทางความวิตกกังวล อันประกอบไปด้วย ความผิดปรกติทางความวิติกกังวล ซึ่งเป็นลักษณะทั่วไป และโรคตื่นตระหนก ความผิดปกติตามแรงกดดัน ความก้าวร้าว การติดยา (ที่ ประกอบด้วยความอยากอย่างรุนแรงและการเกิดโรคกลับ) ภาวะซึมเศร้า โรคออทิซึม อาการรู้สึกหมุน โรคจิตเภท และอาการผิดปรกติซึ่งเกิดจากโรคจิตอื่นๆ โรคพาร์คินสัน และอาการเคลื่อนอื่นๆ และโรค ประสาทการรับรู้และความทรงจำถูกรบกวน

10. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบตามที่ขอถือสิทธิในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งถูกทำให้ มีคุณลักษณะเฉพาะโดยที่สารประกอบของสูตรทั่วไป (1*) ถูกทำให้การออกซิไดส์กับไฮโดรเจนเปอร์ ออกไซด์เพื่อให้ได้สารประกอบของสูตรทั่วไป (1) (สูตรเคมี) (1*) H2O2 (สูตรเคมี) (1)