SU610374A1 - Способ получени амидов азиридин-2-карбоновой кислоты - Google Patents

Abstract

Способ получени  амидов азири- дин-2-карбоновой кислоты общей формулын нгде R^ - Н, RJ - C,jHj, 'ИЛИ R^ и R^- одновременно CjH^, или н - ^.^д» или н - С^Но»отличающий с   тем, что, с целью упрощени  технологии процесса, повьааени  выхода и расширени  ассортимента целевых продуктов, спиртовой раствор 1,1,1-триметил-2^ ^ -

Description

СО

4 Изобретение относитс  к способу получени  амидов азиридин-2-карбоновой кислоты которые наход т применение в мед}щга1ской промьтленности Известен способ получени  некоторых анилидов азирид1т-2-карбоновой кислоты, заключающийс  в циклизации йодидов 3-(2,2,2-тpи eтнпгндpaзиний) пpoпиoнaмидoв метипатом натри  в метаноле tJ. Известен также способ; получени  диэтиламида азирид1и-2-карбоновой кислоты путем разложени  1,1,1-триметш1-2-карб мидозтш1гидразиниййодидов продолжительна кип чением в растворе метипата натри - ГЯ Однако этот способ неприемлем дп  получени  других амидов азиридин -2-карбоновой кислоты вследствие легкого гидролиза амидной групгш в услови х реакции и выделени  конечных продуктов, а такз1Ее других 4, I побочных процессов, св занных с деалкилированием исходного и окислением промежуточных продуктов. Целью изобретени   вл етс  упрощение технологии процесса, повьапенйе выхода и расширение ассортимента целевых продуктов. Поставленна  цель достигаетс  предлагаемЕлм способом получени  ами|ДОВ азиридин-2-карбоновой кислоты общей формулы одновременно Пропускании через заключающш4с  в

С Н 9574/2

120/4

н-С,Н, н-С,Н 94 , н-С Н 98130/6

В ШСО - dg

59,6 9,6 19,3

1,4725

1,4681

63,2 10,7 16,1 1,467766,2 11,3 14,0 3 колонну сильноосновного анионита, в частности Na-соли полисульфоновой кислоты марки АВ-17 или IRA-401, в анионной форме спиртового раствора 1,1,1-триметнл-2-(карбдиалкиламидоэтил ) -гидразиниеЪой соли. Могут быть использованы как йодиды , так и хлориды и метилсульфаты соответствующих гидразинов. Предлагаемьм способом получают амида( азиридин-2-кар6оновой кислоты с высоким выходом из дешевого и срав нительно легкодоступного сырь  чрезвычайно простым методом. Выход диэтШ1амида азиридин-2-карбоновой кислоты по сравнению с известньш методом 2 увеличиваетс  на 39%. Кроме того, могут быть получены ранее недоступные дипропил и дибутип амиды азиридин-2-карбоновой кислоты

52,6 8,8 24,5 7,75 8,328,32

6,8(СЙ,) 8,9 8,S9(CH,)

П р и м е р. 0,2 моль 1,1,1-триметил-2 .-Т2-карбамидоэтш1)-гидразиниевой соли раствор ют в 500 мл абсолютного этанола и пропускают через колонну сильноосновного анионита в анионной форме, тщательно обезвоженного абсолютню этанолсм. Колонну пробивают 700 мл абсолютного этанола, элюаты объедин ют и растворитель отгон ют. Остаток фракционируют в вакууме.Выход и характеристики полученных азиридинов приведеныв таблице. рМР-спектр дл  амидов азиридин-2-карбоновойкислоты 2 Нз сн т в четьфеххлористом углероДе.

Claims (1)

1. Способ получения амидов азиридин- 2 -карбоновой кислоты общей формулы н con'*¹

   A где R₍ - Н, R_? - CjHj, или R₄ и Неодновременно C₂Hили н - C^Hj, или н - С₄Н_?, отличающий с я тем, что, с целью упрощения технологии процесса, повышения выхода и расширения ассортимента целевых продуктов, спиртовой раствор 1,1,Нтриметнл-г^ _Λ -(2-карбдиалкиламидоэтил)-гидразини- 3 евой соли пропускают через колонну сильноосновного анионита.