SU433145A1

SU433145A1 - . способ получения тршттамшое

Info

Publication number: SU433145A1
Application number: SU1828265A
Authority: SU
Inventors: шбрете ИвГрЭНДберГ иН.И.ЬОбрОВа
Priority date: 1972-09-13
Filing date: 1972-09-13
Publication date: 1974-06-25

Description

Изобретение относитс к полу чению соединений,которые обладают высокой биологаческой активностью и могут найти Ерименение в фармацевтической практике

Известен способ получешш триптаминов.заключаахцийс в том, что арилщдразин подвергают взаимодействию с хлормасл ным альдегидом при кип чении в среде метанола .

Однако в известном способе в качестве исходного соединени используют арилтмдразин в виде свободного основани ,который при хранении легко окисл етс ,из-за чето необходима его предварительна очистка.

Цель изобретени - упрощение процесса ползгчешш тpиптa шнoBa

Дш этого со71ь арилгидразина подвергают взаимодейстЕию с/-галоидкарбонильным соед1шением общей формулы Я . СОСНзСНзСНзХ где

R - водород влетил| X - галоидов среде инертного рветворителЯрНапв-Илетз метанола, с носледрзщим выделением целевога проруата известаым способом.

Образзшдиеа в реезгльтате реажпш соли тташтамйнов перевод т в свободные осЕОвашет.которые ОЧРЬщают перегонкой,, В предлагаемом сггэсобе полудени - триитаминов ис-пользуют тезшические хлорищраты или сульфаты арилгидразинов без предварительной очистки.Васьирование арилгидразкиов не вывыЕзет HISкаклх трудностей Выходы триптами™ нов достаточно высокие,их чистоту можно контрошгроЕать путем хроматографировани на силуфолвс.

Прим е р 1„ . 2-МетийтриriTaivMHo В ,ко лбу объемом 150 мл., снабженную обратным холодильником„ помещает 5.8 г хлоргвдиата ФенилщпразкнаДП мл 90%-ного иетилово го спирта и к кип щему раствору приливают раствор 4.8 г/-хлорметилпропилкетона в 10 мл метанола и реакционную массу кип т т на вод ной бане 8 час. После отгонки растворител на роторном испарителе остаток раствор ют в 100 мл воды и раствор дважды экстрагируют ;эфиром от нейтральных примесей. Затем водный раствор фильтруют через 2-1 г активи1юванного угл а после охлавдешш сильно подще 1ачивают . Отделившеес масло экс|ррапгруют бензолом (3 раза по 50 Мл),сушат над щелочью и -разгон ют IB вакууме. Йдход 2-метилтриптамина 5 г (73,5Ю,т. кип, 214-21бО(Я5 мм рт. ст.,т. пл. 1080С,,54. Здесь и далее хроматографирование нв силуфоле в системе изопропиловый спирт: аммиак (9:1)). П р и м е р 2. 1-Бензил 2-метилтриптамин . Получен аналогишю из хлоргидрата бензилфенилгвдра зина с выходом 75,4,т. кип. I7DI720C (0,2 мм),т. пл. 54 55ЯС/1 р,65.. . Л ; Примерз. 2,5-Диметилтриптамйн . Ползгчен аналогично из хлоргадрата п-метилфенилгидразина с выходом 71,т. кип. 2IQ-2l2 C (8 мм),т. пл. lOO-IOJO. ,64. П р и м е р 4. 1-Метилтриптамин . Получен в услови х опыта,аналогичных первому примеру,из Xхлормасл ного альдегида и сульфата Х;гметилфенилгидразина выделен с выходом 78,т. кш. 150-1520С(Злл,| / 0,53. ПРЩМЕТ ИЗОБРЕТЕНИЯ Способ получени триптаминов, отличающийс тем,что,с целью упро щени процесса,соль арилгидразина подвергают взаимодействию с галоЕщкарбонильным соединением общей формулы ft - СОСНзСНзСНзХ, где/2- - водород,метил; X - галоид,в среде инертного растворител ,например метанола,с последующим выделением целевого пшдукта известным способом.