SK43294A3 - Agent improving the penetration of treatments at surface application - Google Patents
Agent improving the penetration of treatments at surface application Download PDFInfo
- Publication number
- SK43294A3 SK43294A3 SK432-94A SK43294A SK43294A3 SK 43294 A3 SK43294 A3 SK 43294A3 SK 43294 A SK43294 A SK 43294A SK 43294 A3 SK43294 A3 SK 43294A3
- Authority
- SK
- Slovakia
- Prior art keywords
- drugs
- hydrochloride
- acid
- group
- mixtures
- Prior art date
Links
- 230000035515 penetration Effects 0.000 title claims description 18
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title description 5
- 229920002401 polyacrylamide Polymers 0.000 claims abstract description 18
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims abstract description 5
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 112
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 91
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 58
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 28
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 15
- 238000012377 drug delivery Methods 0.000 claims description 10
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 8
- -1 sun filters Substances 0.000 claims description 8
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 7
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 7
- 229940124599 anti-inflammatory drug Drugs 0.000 claims description 6
- 230000003255 anti-acne Effects 0.000 claims description 5
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims description 4
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 claims description 4
- MITFXPHMIHQXPI-UHFFFAOYSA-N Oraflex Chemical compound N=1C2=CC(C(C(O)=O)C)=CC=C2OC=1C1=CC=C(Cl)C=C1 MITFXPHMIHQXPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- LCTONWCANYUPML-UHFFFAOYSA-N Pyruvic acid Chemical compound CC(=O)C(O)=O LCTONWCANYUPML-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 claims description 4
- 229940049920 malate Drugs 0.000 claims description 4
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N malic acid Chemical compound OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- BDJRBEYXGGNYIS-UHFFFAOYSA-N nonanedioic acid Chemical compound OC(=O)CCCCCCCC(O)=O BDJRBEYXGGNYIS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229930101283 tetracycline Natural products 0.000 claims description 4
- HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N Acrylamide Chemical compound NC(=O)C=C HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N Ibuprofen Chemical compound CC(C)CC1=CC=C(C(C)C(O)=O)C=C1 HEFNNWSXXWATRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000004098 Tetracycline Substances 0.000 claims description 3
- 229940035674 anesthetics Drugs 0.000 claims description 3
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 claims description 3
- 239000003416 antiarrhythmic agent Substances 0.000 claims description 3
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 claims description 3
- 230000008468 bone growth Effects 0.000 claims description 3
- 239000003193 general anesthetic agent Substances 0.000 claims description 3
- 229960001680 ibuprofen Drugs 0.000 claims description 3
- FQPSGWSUVKBHSU-UHFFFAOYSA-N methacrylamide Chemical class CC(=C)C(N)=O FQPSGWSUVKBHSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000000178 monomer Substances 0.000 claims description 3
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 claims description 3
- 229960002180 tetracycline Drugs 0.000 claims description 3
- 235000019364 tetracycline Nutrition 0.000 claims description 3
- 150000003522 tetracyclines Chemical class 0.000 claims description 3
- DBGIVFWFUFKIQN-UHFFFAOYSA-N (+-)-Fenfluramine Chemical compound CCNC(C)CC1=CC=CC(C(F)(F)F)=C1 DBGIVFWFUFKIQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- RDJGLLICXDHJDY-NSHDSACASA-N (2s)-2-(3-phenoxyphenyl)propanoic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](C)C1=CC=CC(OC=2C=CC=CC=2)=C1 RDJGLLICXDHJDY-NSHDSACASA-N 0.000 claims description 2
- MDKGKXOCJGEUJW-VIFPVBQESA-N (2s)-2-[4-(thiophene-2-carbonyl)phenyl]propanoic acid Chemical compound C1=CC([C@@H](C(O)=O)C)=CC=C1C(=O)C1=CC=CS1 MDKGKXOCJGEUJW-VIFPVBQESA-N 0.000 claims description 2
- XIYOPDCBBDCGOE-IWVLMIASSA-N (4s,4ar,5s,5ar,12ar)-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methylidene-3,12-dioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carboxamide Chemical compound C=C1C2=CC=CC(O)=C2C(O)=C2[C@@H]1[C@H](O)[C@H]1[C@H](N(C)C)C(=O)C(C(N)=O)=C(O)[C@@]1(O)C2=O XIYOPDCBBDCGOE-IWVLMIASSA-N 0.000 claims description 2
- OAAZUWWNSYWWHG-UHFFFAOYSA-N 1-phenoxypropan-1-ol Chemical compound CCC(O)OC1=CC=CC=C1 OAAZUWWNSYWWHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical compound OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DIPHJTHZUWDJIK-JPLAUYQNSA-N 5beta-scymnol Chemical compound C([C@H]1C[C@H]2O)[C@H](O)CC[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@H]([C@@H](CC[C@@H](O)C(CO)CO)C)[C@@]2(C)[C@@H](O)C1 DIPHJTHZUWDJIK-JPLAUYQNSA-N 0.000 claims description 2
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 2
- ZTVIKZXZYLEVOL-MCOXGKPRSA-N Homatropine Chemical compound O([C@H]1C[C@H]2CC[C@@H](C1)N2C)C(=O)C(O)C1=CC=CC=C1 ZTVIKZXZYLEVOL-MCOXGKPRSA-N 0.000 claims description 2
- PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N L-N-acetyl-Cysteine Chemical compound CC(=O)N[C@@H](CS)C(O)=O PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N 0.000 claims description 2
- 239000004100 Oxytetracycline Substances 0.000 claims description 2
- TVQZAMVBTVNYLA-UHFFFAOYSA-N Pranoprofen Chemical compound C1=CC=C2CC3=CC(C(C(O)=O)C)=CC=C3OC2=N1 TVQZAMVBTVNYLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- DIPHJTHZUWDJIK-UHFFFAOYSA-N Scymnol Natural products OC1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(CCC(O)C(CO)CO)C)C1(C)C(O)C2 DIPHJTHZUWDJIK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 150000001242 acetic acid derivatives Chemical class 0.000 claims description 2
- 229960004308 acetylcysteine Drugs 0.000 claims description 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- SHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N all-trans-retinoic acid Chemical compound OC(=O)\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C SHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N 0.000 claims description 2
- 208000022531 anorexia Diseases 0.000 claims description 2
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims description 2
- 229940054051 antipsychotic indole derivative Drugs 0.000 claims description 2
- 239000003699 antiulcer agent Substances 0.000 claims description 2
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 claims description 2
- 229960005430 benoxaprofen Drugs 0.000 claims description 2
- IVUMCTKHWDRRMH-UHFFFAOYSA-N carprofen Chemical compound C1=CC(Cl)=C[C]2C3=CC=C(C(C(O)=O)C)C=C3N=C21 IVUMCTKHWDRRMH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960003184 carprofen Drugs 0.000 claims description 2
- ZPEIMTDSQAKGNT-UHFFFAOYSA-N chlorpromazine Chemical compound C1=C(Cl)C=C2N(CCCN(C)C)C3=CC=CC=C3SC2=C1 ZPEIMTDSQAKGNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229940099352 cholate Drugs 0.000 claims description 2
- BHQCQFFYRZLCQQ-OELDTZBJSA-N cholic acid Chemical compound C([C@H]1C[C@H]2O)[C@H](O)CC[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@H]([C@@H](CCC(O)=O)C)[C@@]2(C)[C@@H](O)C1 BHQCQFFYRZLCQQ-OELDTZBJSA-N 0.000 claims description 2
- 206010061428 decreased appetite Diseases 0.000 claims description 2
- 229940009976 deoxycholate Drugs 0.000 claims description 2
- KXGVEGMKQFWNSR-LLQZFEROSA-N deoxycholic acid Chemical compound C([C@H]1CC2)[C@H](O)CC[C@]1(C)[C@@H]1[C@@H]2[C@@H]2CC[C@H]([C@@H](CCC(O)=O)C)[C@@]2(C)[C@@H](O)C1 KXGVEGMKQFWNSR-LLQZFEROSA-N 0.000 claims description 2
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 claims description 2
- 229940030606 diuretics Drugs 0.000 claims description 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 2
- 229960001395 fenbufen Drugs 0.000 claims description 2
- ZPAKPRAICRBAOD-UHFFFAOYSA-N fenbufen Chemical compound C1=CC(C(=O)CCC(=O)O)=CC=C1C1=CC=CC=C1 ZPAKPRAICRBAOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960001419 fenoprofen Drugs 0.000 claims description 2
- 239000013003 healing agent Substances 0.000 claims description 2
- VKYKSIONXSXAKP-UHFFFAOYSA-N hexamethylenetetramine Chemical compound C1N(C2)CN3CN1CN2C3 VKYKSIONXSXAKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960000857 homatropine Drugs 0.000 claims description 2
- 150000002475 indoles Chemical class 0.000 claims description 2
- DKYWVDODHFEZIM-UHFFFAOYSA-N ketoprofen Chemical compound OC(=O)C(C)C1=CC=CC(C(=O)C=2C=CC=CC=2)=C1 DKYWVDODHFEZIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960000991 ketoprofen Drugs 0.000 claims description 2
- 229940042016 methacycline Drugs 0.000 claims description 2
- 239000003158 myorelaxant agent Substances 0.000 claims description 2
- 229960000625 oxytetracycline Drugs 0.000 claims description 2
- IWVCMVBTMGNXQD-PXOLEDIWSA-N oxytetracycline Chemical compound C1=CC=C2[C@](O)(C)[C@H]3[C@H](O)[C@H]4[C@H](N(C)C)C(O)=C(C(N)=O)C(=O)[C@@]4(O)C(O)=C3C(=O)C2=C1O IWVCMVBTMGNXQD-PXOLEDIWSA-N 0.000 claims description 2
- 235000019366 oxytetracycline Nutrition 0.000 claims description 2
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 claims description 2
- 229960003101 pranoprofen Drugs 0.000 claims description 2
- 229940107700 pyruvic acid Drugs 0.000 claims description 2
- 229930002330 retinoic acid Natural products 0.000 claims description 2
- 239000000932 sedative agent Substances 0.000 claims description 2
- 229940125723 sedative agent Drugs 0.000 claims description 2
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 claims description 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims description 2
- 229960004492 suprofen Drugs 0.000 claims description 2
- IWVCMVBTMGNXQD-UHFFFAOYSA-N terramycin dehydrate Natural products C1=CC=C2C(O)(C)C3C(O)C4C(N(C)C)C(O)=C(C(N)=O)C(=O)C4(O)C(O)=C3C(=O)C2=C1O IWVCMVBTMGNXQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000003204 tranquilizing agent Substances 0.000 claims description 2
- 230000002936 tranquilizing effect Effects 0.000 claims description 2
- 229960001727 tretinoin Drugs 0.000 claims description 2
- 239000005526 vasoconstrictor agent Substances 0.000 claims description 2
- 230000000304 vasodilatating effect Effects 0.000 claims description 2
- 230000002087 whitening effect Effects 0.000 claims description 2
- 150000003952 β-lactams Chemical class 0.000 claims description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 11
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N Glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 claims 2
- 239000003908 antipruritic agent Substances 0.000 claims 2
- AEUTYOVWOVBAKS-UWVGGRQHSA-N ethambutol Chemical compound CC[C@@H](CO)NCCN[C@@H](CC)CO AEUTYOVWOVBAKS-UWVGGRQHSA-N 0.000 claims 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- BWHAMWGGORIDBK-UHFFFAOYSA-N (4-hydrazinylphthalazin-1-yl)hydrazine;sulfuric acid Chemical compound OS(O)(=O)=O.C1=CC=C2C(NN)=NN=C(NN)C2=C1 BWHAMWGGORIDBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YQSHYGCCYVPRDI-UHFFFAOYSA-N (4-propan-2-ylphenyl)methanamine Chemical compound CC(C)C1=CC=C(CN)C=C1 YQSHYGCCYVPRDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RNIADBXQDMCFEN-IWVLMIASSA-N (4s,4ar,5s,5ar,12ar)-7-chloro-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methylidene-3,12-dioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carboxamide Chemical compound C=C1C2=C(Cl)C=CC(O)=C2C(O)=C2[C@@H]1[C@H](O)[C@H]1[C@H](N(C)C)C(=O)C(C(N)=O)=C(O)[C@@]1(O)C2=O RNIADBXQDMCFEN-IWVLMIASSA-N 0.000 claims 1
- SGKRLCUYIXIAHR-AKNGSSGZSA-N (4s,4ar,5s,5ar,6r,12ar)-4-(dimethylamino)-1,5,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4h-tetracene-2-carboxamide Chemical compound C1=CC=C2[C@H](C)[C@@H]([C@H](O)[C@@H]3[C@](C(O)=C(C(N)=O)C(=O)[C@H]3N(C)C)(O)C3=O)C3=C(O)C2=C1O SGKRLCUYIXIAHR-AKNGSSGZSA-N 0.000 claims 1
- WFNAKBGANONZEQ-UHFFFAOYSA-N 1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-methylpiperazine Chemical compound C1CN(C)CCN1C(C=1C=CC(Cl)=CC=1)C1=CC=CC=C1 WFNAKBGANONZEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FSSICIQKZGUEAE-UHFFFAOYSA-N 2-[benzyl(pyridin-2-yl)amino]ethyl-dimethylazanium;chloride Chemical compound Cl.C=1C=CC=NC=1N(CCN(C)C)CC1=CC=CC=C1 FSSICIQKZGUEAE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YQIGLEFUZMIVHU-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-n-propan-2-ylprop-2-enamide Chemical compound CC(C)NC(=O)C(C)=C YQIGLEFUZMIVHU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ILYSAKHOYBPSPC-UHFFFAOYSA-N 2-phenylbenzoic acid Chemical class OC(=O)C1=CC=CC=C1C1=CC=CC=C1 ILYSAKHOYBPSPC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MEAPRSDUXBHXGD-UHFFFAOYSA-N 3-chloro-n-(4-propan-2-ylphenyl)propanamide Chemical compound CC(C)C1=CC=C(NC(=O)CCCl)C=C1 MEAPRSDUXBHXGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004342 Benzoyl peroxide Substances 0.000 claims 1
- OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N Benzoylperoxide Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(=O)OOC(=O)C1=CC=CC=C1 OMPJBNCRMGITSC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000004099 Chlortetracycline Substances 0.000 claims 1
- ZNIFSRGNXRYGHF-UHFFFAOYSA-N Clonidine hydrochloride Chemical compound Cl.ClC1=CC=CC(Cl)=C1NC1=NCCN1 ZNIFSRGNXRYGHF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102000016736 Cyclin Human genes 0.000 claims 1
- 108050006400 Cyclin Proteins 0.000 claims 1
- RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-M D-gluconate Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-M 0.000 claims 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims 1
- KBAUFVUYFNWQFM-UHFFFAOYSA-N Doxylamine succinate Chemical compound OC(=O)CCC(O)=O.C=1C=CC=NC=1C(C)(OCCN(C)C)C1=CC=CC=C1 KBAUFVUYFNWQFM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000007101 Muscle Cramp Diseases 0.000 claims 1
- 150000003926 acrylamides Chemical class 0.000 claims 1
- 230000003288 anthiarrhythmic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001142 anti-diarrhea Effects 0.000 claims 1
- 230000001139 anti-pruritic effect Effects 0.000 claims 1
- 229940127226 anticholesterol agent Drugs 0.000 claims 1
- 229940041181 antineoplastic drug Drugs 0.000 claims 1
- 229940072107 ascorbate Drugs 0.000 claims 1
- 235000019400 benzoyl peroxide Nutrition 0.000 claims 1
- ANFSNXAXVLRZCG-RSAXXLAASA-N benzphetamine hydrochloride Chemical compound [Cl-].C([C@H](C)[NH+](C)CC=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 ANFSNXAXVLRZCG-RSAXXLAASA-N 0.000 claims 1
- 229960003228 benzphetamine hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- IJTPQQVCKPZIMV-UHFFFAOYSA-N bucloxic acid Chemical compound ClC1=CC(C(=O)CCC(=O)O)=CC=C1C1CCCCC1 IJTPQQVCKPZIMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229950005608 bucloxic acid Drugs 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 229960004831 chlorcyclizine Drugs 0.000 claims 1
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 1
- CYDMQBQPVICBEU-UHFFFAOYSA-N chlorotetracycline Natural products C1=CC(Cl)=C2C(O)(C)C3CC4C(N(C)C)C(O)=C(C(N)=O)C(=O)C4(O)C(O)=C3C(=O)C2=C1O CYDMQBQPVICBEU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SOYKEARSMXGVTM-UHFFFAOYSA-N chlorphenamine Chemical compound C=1C=CC=NC=1C(CCN(C)C)C1=CC=C(Cl)C=C1 SOYKEARSMXGVTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003291 chlorphenamine Drugs 0.000 claims 1
- 229960004475 chlortetracycline Drugs 0.000 claims 1
- CYDMQBQPVICBEU-XRNKAMNCSA-N chlortetracycline Chemical compound C1=CC(Cl)=C2[C@](O)(C)[C@H]3C[C@H]4[C@H](N(C)C)C(O)=C(C(N)=O)C(=O)[C@@]4(O)C(O)=C3C(=O)C2=C1O CYDMQBQPVICBEU-XRNKAMNCSA-N 0.000 claims 1
- 235000019365 chlortetracycline Nutrition 0.000 claims 1
- 229960001231 choline Drugs 0.000 claims 1
- OEYIOHPDSNJKLS-UHFFFAOYSA-N choline Chemical compound C[N+](C)(C)CCO OEYIOHPDSNJKLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960002925 clonidine hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- JJCFRYNCJDLXIK-UHFFFAOYSA-N cyproheptadine Chemical compound C1CN(C)CCC1=C1C2=CC=CC=C2C=CC2=CC=CC=C21 JJCFRYNCJDLXIK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960003782 dextromethorphan hydrobromide Drugs 0.000 claims 1
- 229960003722 doxycycline Drugs 0.000 claims 1
- 229960005008 doxylamine succinate Drugs 0.000 claims 1
- 229960000285 ethambutol Drugs 0.000 claims 1
- 229960001877 fenfluramine hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- 229940050410 gluconate Drugs 0.000 claims 1
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 claims 1
- 229960000826 meclocycline Drugs 0.000 claims 1
- 229940035363 muscle relaxants Drugs 0.000 claims 1
- WFKDPJRCBCBQNT-UHFFFAOYSA-N n,2-dimethylprop-2-enamide Chemical compound CNC(=O)C(C)=C WFKDPJRCBCBQNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940088644 n,n-dimethylacrylamide Drugs 0.000 claims 1
- YLGYACDQVQQZSW-UHFFFAOYSA-N n,n-dimethylprop-2-enamide Chemical compound CN(C)C(=O)C=C YLGYACDQVQQZSW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PUUSSSIBPPTKTP-UHFFFAOYSA-N neridronic acid Chemical compound NCCCCCC(O)(P(O)(O)=O)P(O)(O)=O PUUSSSIBPPTKTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WRUUGTRCQOWXEG-UHFFFAOYSA-N pamidronate Chemical compound NCCC(O)(P(O)(O)=O)P(O)(O)=O WRUUGTRCQOWXEG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NCAIGTHBQTXTLR-UHFFFAOYSA-N phentermine hydrochloride Chemical compound [Cl-].CC(C)([NH3+])CC1=CC=CC=C1 NCAIGTHBQTXTLR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960001277 phentermine hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- 229960002244 promethazine hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N promethazine hydrochloride Chemical compound Cl.C1=CC=C2N(CC(C)N(C)C)C3=CC=CC=C3SC2=C1 XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004604 propranolol hydrochloride Drugs 0.000 claims 1
- AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N propranolol hydrochloride Natural products C1=CC=C2C(OCC(O)CNC(C)C)=CC=CC2=C1 AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004499 scopolamine hydrobromide Drugs 0.000 claims 1
- WTGQALLALWYDJH-MOUKNHLCSA-N scopolamine hydrobromide (anhydrous) Chemical compound Br.C1([C@@H](CO)C(=O)O[C@H]2C[C@@H]3N([C@H](C2)[C@@H]2[C@H]3O2)C)=CC=CC=C1 WTGQALLALWYDJH-MOUKNHLCSA-N 0.000 claims 1
- 239000002730 suntanning agent Substances 0.000 claims 1
- 229940095064 tartrate Drugs 0.000 claims 1
- GDVVYWWFZVDULK-UHFFFAOYSA-N tetracene-1-carbaldehyde Chemical compound C1=CC=C2C=C(C=C3C(C=O)=CC=CC3=C3)C3=CC2=C1 GDVVYWWFZVDULK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 abstract description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 29
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 18
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 13
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 11
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 10
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N Benzyl alcohol Chemical compound OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 description 6
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 6
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 6
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 5
- ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N Erythromycin Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](C)C(=O)O[C@@H]([C@@]([C@H](O)[C@@H](C)C(=O)[C@H](C)C[C@@](C)(O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@H](C[C@@H](C)O2)N(C)C)O)[C@H]1C)(C)O)CC)[C@H]1C[C@@](C)(OC)[C@@H](O)[C@H](C)O1 ULGZDMOVFRHVEP-RWJQBGPGSA-N 0.000 description 4
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 4
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 4
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 4
- 239000010410 layer Substances 0.000 description 4
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 description 3
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 3
- 239000003974 emollient agent Substances 0.000 description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 3
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 3
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 3
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 description 3
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 description 3
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 3
- 238000005070 sampling Methods 0.000 description 3
- 230000000475 sunscreen effect Effects 0.000 description 3
- 239000000516 sunscreening agent Substances 0.000 description 3
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 3
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- KWTSXDURSIMDCE-QMMMGPOBSA-N (S)-amphetamine Chemical class C[C@H](N)CC1=CC=CC=C1 KWTSXDURSIMDCE-QMMMGPOBSA-N 0.000 description 2
- SVTBMSDMJJWYQN-UHFFFAOYSA-N 2-methylpentane-2,4-diol Chemical compound CC(O)CC(C)(C)O SVTBMSDMJJWYQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 244000144927 Aloe barbadensis Species 0.000 description 2
- 235000002961 Aloe barbadensis Nutrition 0.000 description 2
- SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N D-panthenol Chemical compound OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCO SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N 0.000 description 2
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N Hidralazin Chemical compound C1=CC=C2C(NN)=NN=CC2=C1 RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000282412 Homo Species 0.000 description 2
- QIGBRXMKCJKVMJ-UHFFFAOYSA-N Hydroquinone Chemical compound OC1=CC=C(O)C=C1 QIGBRXMKCJKVMJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940124091 Keratolytic Drugs 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 2
- 244000046052 Phaseolus vulgaris Species 0.000 description 2
- 235000010627 Phaseolus vulgaris Nutrition 0.000 description 2
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 2
- LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N Quinine Chemical compound C([C@H]([C@H](C1)C=C)C2)C[N@@]1[C@@H]2[C@H](O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N 0.000 description 2
- XEFQLINVKFYRCS-UHFFFAOYSA-N Triclosan Chemical compound OC1=CC(Cl)=CC=C1OC1=CC=C(Cl)C=C1Cl XEFQLINVKFYRCS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZZHLYYDVIOPZBE-UHFFFAOYSA-N Trimeprazine Chemical compound C1=CC=C2N(CC(CN(C)C)C)C3=CC=CC=C3SC2=C1 ZZHLYYDVIOPZBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 2
- 235000011399 aloe vera Nutrition 0.000 description 2
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 description 2
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 description 2
- 235000019445 benzyl alcohol Nutrition 0.000 description 2
- ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N cocaine Chemical compound O([C@H]1C[C@@H]2CC[C@@H](N2C)[C@H]1C(=O)OC)C(=O)C1=CC=CC=C1 ZPUCINDJVBIVPJ-LJISPDSOSA-N 0.000 description 2
- OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N codeine Chemical compound C([C@H]1[C@H](N(CC[C@@]112)C)C3)=C[C@H](O)[C@@H]1OC1=C2C3=CC=C1OC OROGSEYTTFOCAN-DNJOTXNNSA-N 0.000 description 2
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 2
- 239000006184 cosolvent Substances 0.000 description 2
- 239000003431 cross linking reagent Substances 0.000 description 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 2
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 description 2
- 229960003276 erythromycin Drugs 0.000 description 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 2
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 2
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 2
- LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N haloperidol Chemical compound C1CC(O)(C=2C=CC(Cl)=CC=2)CCN1CCCC(=O)C1=CC=C(F)C=C1 LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003906 humectant Substances 0.000 description 2
- 230000001530 keratinolytic effect Effects 0.000 description 2
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 2
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 2
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 2
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 2
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 2
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 2
- 239000012266 salt solution Substances 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- UCSJYZPVAKXKNQ-HZYVHMACSA-N streptomycin Chemical compound CN[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@](C=O)(O)[C@H](C)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](NC(N)=N)[C@H](O)[C@@H](NC(N)=N)[C@H](O)[C@H]1O UCSJYZPVAKXKNQ-HZYVHMACSA-N 0.000 description 2
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 2
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 2
- 229960003500 triclosan Drugs 0.000 description 2
- 239000003981 vehicle Substances 0.000 description 2
- IGLYMJRIWWIQQE-QUOODJBBSA-N (1S,2R)-2-phenylcyclopropan-1-amine (1R,2S)-2-phenylcyclopropan-1-amine Chemical compound N[C@H]1C[C@@H]1C1=CC=CC=C1.N[C@@H]1C[C@H]1C1=CC=CC=C1 IGLYMJRIWWIQQE-QUOODJBBSA-N 0.000 description 1
- KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-Acetamido-2-[(2S,3S,4R,5R,6R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N 0.000 description 1
- RJMIEHBSYVWVIN-LLVKDONJSA-N (2r)-2-[4-(3-oxo-1h-isoindol-2-yl)phenyl]propanoic acid Chemical compound C1=CC([C@H](C(O)=O)C)=CC=C1N1C(=O)C2=CC=CC=C2C1 RJMIEHBSYVWVIN-LLVKDONJSA-N 0.000 description 1
- YKFCISHFRZHKHY-NGQGLHOPSA-N (2s)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylpropanoic acid;trihydrate Chemical compound O.O.O.OC(=O)[C@](N)(C)CC1=CC=C(O)C(O)=C1.OC(=O)[C@](N)(C)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 YKFCISHFRZHKHY-NGQGLHOPSA-N 0.000 description 1
- HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N (2s,4r)-4-[(3r,5s,6r,7r,8s,9s,10s,13r,14s,17r)-6-ethyl-3,7-dihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-methylpentanoic acid Chemical class C([C@@]12C)C[C@@H](O)C[C@H]1[C@@H](CC)[C@@H](O)[C@@H]1[C@@H]2CC[C@]2(C)[C@@H]([C@H](C)C[C@H](C)C(O)=O)CC[C@H]21 HSINOMROUCMIEA-FGVHQWLLSA-N 0.000 description 1
- NWXMGUDVXFXRIG-WESIUVDSSA-N (4s,4as,5as,6s,12ar)-4-(dimethylamino)-1,6,10,11,12a-pentahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carboxamide Chemical compound C1=CC=C2[C@](O)(C)[C@H]3C[C@H]4[C@H](N(C)C)C(=O)C(C(N)=O)=C(O)[C@@]4(O)C(=O)C3=C(O)C2=C1O NWXMGUDVXFXRIG-WESIUVDSSA-N 0.000 description 1
- 125000006273 (C1-C3) alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- WHTVZRBIWZFKQO-AWEZNQCLSA-N (S)-chloroquine Chemical class ClC1=CC=C2C(N[C@@H](C)CCCN(CC)CC)=CC=NC2=C1 WHTVZRBIWZFKQO-AWEZNQCLSA-N 0.000 description 1
- SEGCNGONCZQFDW-OMCISZLKSA-N 1-[(e)-[5-(4-bromophenyl)-1,3-oxazol-2-yl]methylideneamino]imidazolidine-2,4-dione Chemical compound C1=CC(Br)=CC=C1C(O1)=CN=C1\C=N\N1C(=O)NC(=O)C1 SEGCNGONCZQFDW-OMCISZLKSA-N 0.000 description 1
- OZOMQRBLCMDCEG-CHHVJCJISA-N 1-[(z)-[5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl]methylideneamino]imidazolidine-2,4-dione Chemical compound C1=CC([N+](=O)[O-])=CC=C1C(O1)=CC=C1\C=N/N1C(=O)NC(=O)C1 OZOMQRBLCMDCEG-CHHVJCJISA-N 0.000 description 1
- CFJMRBQWBDQYMK-UHFFFAOYSA-N 1-phenyl-1-cyclopentanecarboxylic acid 2-[2-(diethylamino)ethoxy]ethyl ester Chemical compound C=1C=CC=CC=1C1(C(=O)OCCOCCN(CC)CC)CCCC1 CFJMRBQWBDQYMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SGUAFYQXFOLMHL-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(4-phenylbutan-2-yl)amino]ethyl}benzamide Chemical compound C=1C=C(O)C(C(N)=O)=CC=1C(O)CNC(C)CCC1=CC=CC=C1 SGUAFYQXFOLMHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CCIDRBFZPRURMU-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-n-propylprop-2-enamide Chemical compound CCCNC(=O)C(C)=C CCIDRBFZPRURMU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930003347 Atropine Natural products 0.000 description 1
- 241000271566 Aves Species 0.000 description 1
- 108010006654 Bleomycin Proteins 0.000 description 1
- JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N Chlorothiazide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC2=C1NCNS2(=O)=O JZUFKLXOESDKRF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000001258 Cinchona calisaya Nutrition 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- 235000004866 D-panthenol Nutrition 0.000 description 1
- 239000011703 D-panthenol Substances 0.000 description 1
- 239000003109 Disodium ethylene diamine tetraacetate Substances 0.000 description 1
- 108010061435 Enalapril Proteins 0.000 description 1
- PLDUPXSUYLZYBN-UHFFFAOYSA-N Fluphenazine Chemical compound C1CN(CCO)CCN1CCCN1C2=CC(C(F)(F)F)=CC=C2SC2=CC=CC=C21 PLDUPXSUYLZYBN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- RKUNBYITZUJHSG-UHFFFAOYSA-N Hyosciamin-hydrochlorid Natural products CN1C(C2)CCC1CC2OC(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 RKUNBYITZUJHSG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PWWVAXIEGOYWEE-UHFFFAOYSA-N Isophenergan Chemical compound C1=CC=C2N(CC(C)N(C)C)C3=CC=CC=C3SC2=C1 PWWVAXIEGOYWEE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YQEZLKZALYSWHR-UHFFFAOYSA-N Ketamine Chemical compound C=1C=CC=C(Cl)C=1C1(NC)CCCCC1=O YQEZLKZALYSWHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N L-DOPA Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N 0.000 description 1
- WTDRDQBEARUVNC-UHFFFAOYSA-N L-Dopa Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 WTDRDQBEARUVNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MKXZASYAUGDDCJ-SZMVWBNQSA-N LSM-2525 Chemical class C1CCC[C@H]2[C@@]3([H])N(C)CC[C@]21C1=CC(OC)=CC=C1C3 MKXZASYAUGDDCJ-SZMVWBNQSA-N 0.000 description 1
- ZFMITUMMTDLWHR-UHFFFAOYSA-N Minoxidil Chemical compound NC1=[N+]([O-])C(N)=CC(N2CCCCC2)=N1 ZFMITUMMTDLWHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 description 1
- CMWTZPSULFXXJA-UHFFFAOYSA-N Naproxen Natural products C1=C(C(C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229930193140 Neomycin Natural products 0.000 description 1
- RMUCZJUITONUFY-UHFFFAOYSA-N Phenelzine Chemical compound NNCCC1=CC=CC=C1 RMUCZJUITONUFY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QZVCTJOXCFMACW-UHFFFAOYSA-N Phenoxybenzamine Chemical compound C=1C=CC=CC=1CN(CCCl)C(C)COC1=CC=CC=C1 QZVCTJOXCFMACW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZGUGWUXLJSTTMA-UHFFFAOYSA-N Promazinum Chemical compound C1=CC=C2N(CCCN(C)C)C3=CC=CC=C3SC2=C1 ZGUGWUXLJSTTMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 description 1
- 208000031709 Skin Manifestations Diseases 0.000 description 1
- 206010040880 Skin irritation Diseases 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 229930182558 Sterol Natural products 0.000 description 1
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XSTXAVWGXDQKEL-UHFFFAOYSA-N Trichloroethylene Chemical compound ClC=C(Cl)Cl XSTXAVWGXDQKEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UFLGIAIHIAPJJC-UHFFFAOYSA-N Tripelennamine Chemical compound C=1C=CC=NC=1N(CCN(C)C)CC1=CC=CC=C1 UFLGIAIHIAPJJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002250 absorbent Substances 0.000 description 1
- 229960002122 acebutolol Drugs 0.000 description 1
- GOEMGAFJFRBGGG-UHFFFAOYSA-N acebutolol Chemical compound CCCC(=O)NC1=CC=C(OCC(O)CNC(C)C)C(C(C)=O)=C1 GOEMGAFJFRBGGG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KTUFKADDDORSSI-UHFFFAOYSA-N acebutolol hydrochloride Chemical compound Cl.CCCC(=O)NC1=CC=C(OCC(O)CNC(C)C)C(C(C)=O)=C1 KTUFKADDDORSSI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003830 acebutolol hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 230000002378 acidificating effect Effects 0.000 description 1
- 229960003790 alimemazine Drugs 0.000 description 1
- 150000003863 ammonium salts Chemical class 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000003627 anti-cholesterol Effects 0.000 description 1
- 230000001203 anti-plasmodial effect Effects 0.000 description 1
- 230000002579 anti-swelling effect Effects 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 229940125715 antihistaminic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 1
- 229940111133 antiinflammatory and antirheumatic drug oxicams Drugs 0.000 description 1
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 description 1
- 229940034982 antineoplastic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 1
- 239000000164 antipsychotic agent Substances 0.000 description 1
- 229940005529 antipsychotics Drugs 0.000 description 1
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 description 1
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 229960000396 atropine Drugs 0.000 description 1
- RKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-N atropine Chemical compound O([C@H]1C[C@H]2CC[C@@H](C1)N2C)C(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 RKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-N 0.000 description 1
- 229960000383 azatadine Drugs 0.000 description 1
- SEBMTIQKRHYNIT-UHFFFAOYSA-N azatadine Chemical compound C1CN(C)CCC1=C1C2=NC=CC=C2CCC2=CC=CC=C21 SEBMTIQKRHYNIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229950003578 azumolene Drugs 0.000 description 1
- 229960004324 betaxolol Drugs 0.000 description 1
- CHDPSNLJFOQTRK-UHFFFAOYSA-N betaxolol hydrochloride Chemical compound [Cl-].C1=CC(OCC(O)C[NH2+]C(C)C)=CC=C1CCOCC1CC1 CHDPSNLJFOQTRK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 229960001561 bleomycin Drugs 0.000 description 1
- OYVAGSVQBOHSSS-UAPAGMARSA-O bleomycin A2 Chemical class N([C@H](C(=O)N[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](C)C(=O)N[C@@H]([C@H](O)C)C(=O)NCCC=1SC=C(N=1)C=1SC=C(N=1)C(=O)NCCC[S+](C)C)[C@@H](O[C@H]1[C@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CO)O1)O[C@@H]1[C@H]([C@@H](OC(N)=O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)C=1N=CNC=1)C(=O)C1=NC([C@H](CC(N)=O)NC[C@H](N)C(N)=O)=NC(N)=C1C OYVAGSVQBOHSSS-UAPAGMARSA-O 0.000 description 1
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 230000000747 cardiac effect Effects 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 1
- 229920006317 cationic polymer Polymers 0.000 description 1
- 230000012292 cell migration Effects 0.000 description 1
- 229940083181 centrally acting adntiadrenergic agent methyldopa Drugs 0.000 description 1
- 239000000919 ceramic Substances 0.000 description 1
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 description 1
- XMEVHPAGJVLHIG-FMZCEJRJSA-N chembl454950 Chemical compound [Cl-].C1=CC=C2[C@](O)(C)[C@H]3C[C@H]4[C@H]([NH+](C)C)C(O)=C(C(N)=O)C(=O)[C@@]4(O)C(O)=C3C(=O)C2=C1O XMEVHPAGJVLHIG-FMZCEJRJSA-N 0.000 description 1
- 231100000481 chemical toxicant Toxicity 0.000 description 1
- 150000001805 chlorine compounds Chemical class 0.000 description 1
- 229960003677 chloroquine Drugs 0.000 description 1
- WHTVZRBIWZFKQO-UHFFFAOYSA-N chloroquine Natural products ClC1=CC=C2C(NC(C)CCCN(CC)CC)=CC=NC2=C1 WHTVZRBIWZFKQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001076 chlorpromazine Drugs 0.000 description 1
- LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N cinchonine Natural products C1C(C(C2)C=C)CCN2C1C(O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KDLRVYVGXIQJDK-AWPVFWJPSA-N clindamycin Chemical compound CN1C[C@H](CCC)C[C@H]1C(=O)N[C@H]([C@H](C)Cl)[C@@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](SC)O1 KDLRVYVGXIQJDK-AWPVFWJPSA-N 0.000 description 1
- 229960002227 clindamycin Drugs 0.000 description 1
- 229960004022 clotrimazole Drugs 0.000 description 1
- VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N clotrimazole Chemical compound ClC1=CC=CC=C1C(N1C=NC=C1)(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 VNFPBHJOKIVQEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003920 cocaine Drugs 0.000 description 1
- 229960004126 codeine Drugs 0.000 description 1
- 238000011109 contamination Methods 0.000 description 1
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 1
- 210000000805 cytoplasm Anatomy 0.000 description 1
- 229960001987 dantrolene Drugs 0.000 description 1
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 1
- 229960000632 dexamfetamine Drugs 0.000 description 1
- 229960003949 dexpanthenol Drugs 0.000 description 1
- 229960001985 dextromethorphan Drugs 0.000 description 1
- XQRLCLUYWUNEEH-UHFFFAOYSA-L diphosphonate(2-) Chemical class [O-]P(=O)OP([O-])=O XQRLCLUYWUNEEH-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 206010013023 diphtheria Diseases 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 235000019301 disodium ethylene diamine tetraacetate Nutrition 0.000 description 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 description 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 1
- ODQWQRRAPPTVAG-GZTJUZNOSA-N doxepin Chemical compound C1OC2=CC=CC=C2C(=C/CCN(C)C)/C2=CC=CC=C21 ODQWQRRAPPTVAG-GZTJUZNOSA-N 0.000 description 1
- 229960005426 doxepin Drugs 0.000 description 1
- 238000001647 drug administration Methods 0.000 description 1
- KNZADIMHVBBPOA-UHFFFAOYSA-N dyclonine hydrochloride Chemical compound [Cl-].C1=CC(OCCCC)=CC=C1C(=O)CC[NH+]1CCCCC1 KNZADIMHVBBPOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- 238000007720 emulsion polymerization reaction Methods 0.000 description 1
- GBXSMTUPTTWBMN-XIRDDKMYSA-N enalapril Chemical class C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 GBXSMTUPTTWBMN-XIRDDKMYSA-N 0.000 description 1
- 229960000873 enalapril Drugs 0.000 description 1
- OFKDAAIKGIBASY-VFGNJEKYSA-N ergotamine Chemical compound C([C@H]1C(=O)N2CCC[C@H]2[C@]2(O)O[C@@](C(N21)=O)(C)NC(=O)[C@H]1CN([C@H]2C(C3=CC=CC4=NC=C([C]34)C2)=C1)C)C1=CC=CC=C1 OFKDAAIKGIBASY-VFGNJEKYSA-N 0.000 description 1
- 229960004943 ergotamine Drugs 0.000 description 1
- XCGSFFUVFURLIX-UHFFFAOYSA-N ergotaminine Natural products C1=C(C=2C=CC=C3NC=C(C=23)C2)C2N(C)CC1C(=O)NC(C(N12)=O)(C)OC1(O)C1CCCN1C(=O)C2CC1=CC=CC=C1 XCGSFFUVFURLIX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000002170 ethers Chemical class 0.000 description 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 1
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 1
- 210000001723 extracellular space Anatomy 0.000 description 1
- 239000004744 fabric Substances 0.000 description 1
- 238000005562 fading Methods 0.000 description 1
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 229960001582 fenfluramine Drugs 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- HVQAJTFOCKOKIN-UHFFFAOYSA-N flavonol Natural products O1C2=CC=CC=C2C(=O)C(O)=C1C1=CC=CC=C1 HVQAJTFOCKOKIN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000002216 flavonol derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 235000011957 flavonols Nutrition 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 229960002690 fluphenazine Drugs 0.000 description 1
- SAADBVWGJQAEFS-UHFFFAOYSA-N flurazepam Chemical compound N=1CC(=O)N(CCN(CC)CC)C2=CC=C(Cl)C=C2C=1C1=CC=CC=C1F SAADBVWGJQAEFS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003528 flurazepam Drugs 0.000 description 1
- 230000004907 flux Effects 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 239000003324 growth hormone secretagogue Substances 0.000 description 1
- 230000003779 hair growth Effects 0.000 description 1
- 229960003878 haloperidol Drugs 0.000 description 1
- 235000010299 hexamethylene tetramine Nutrition 0.000 description 1
- TZMQHOJDDMFGQX-UHFFFAOYSA-N hexane-1,1,1-triol Chemical compound CCCCCC(O)(O)O TZMQHOJDDMFGQX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940051250 hexylene glycol Drugs 0.000 description 1
- 229920002674 hyaluronan Polymers 0.000 description 1
- 229960003160 hyaluronic acid Drugs 0.000 description 1
- 229960002474 hydralazine Drugs 0.000 description 1
- 229960002003 hydrochlorothiazide Drugs 0.000 description 1
- OROGSEYTTFOCAN-UHFFFAOYSA-N hydrocodone Natural products C1C(N(CCC234)C)C2C=CC(O)C3OC2=C4C1=CC=C2OC OROGSEYTTFOCAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XXSMGPRMXLTPCZ-UHFFFAOYSA-N hydroxychloroquine Chemical class ClC1=CC=C2C(NC(C)CCCN(CCO)CC)=CC=NC2=C1 XXSMGPRMXLTPCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004171 hydroxychloroquine Drugs 0.000 description 1
- 238000007654 immersion Methods 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 229960004187 indoprofen Drugs 0.000 description 1
- 230000003834 intracellular effect Effects 0.000 description 1
- 229920000831 ionic polymer Polymers 0.000 description 1
- 239000003410 keratolytic agent Substances 0.000 description 1
- 229960003299 ketamine Drugs 0.000 description 1
- BEJNERDRQOWKJM-UHFFFAOYSA-N kojic acid Chemical compound OCC1=CC(=O)C(O)=CO1 BEJNERDRQOWKJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004705 kojic acid Drugs 0.000 description 1
- WZNJWVWKTVETCG-UHFFFAOYSA-N kojic acid Natural products OC(=O)C(N)CN1C=CC(=O)C(O)=C1 WZNJWVWKTVETCG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001632 labetalol Drugs 0.000 description 1
- 229940031674 laureth-7 Drugs 0.000 description 1
- 229960004502 levodopa Drugs 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- RDOIQAHITMMDAJ-UHFFFAOYSA-N loperamide Chemical class C=1C=CC=CC=1C(C=1C=CC=CC=1)(C(=O)N(C)C)CCN(CC1)CCC1(O)C1=CC=C(Cl)C=C1 RDOIQAHITMMDAJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001571 loperamide Drugs 0.000 description 1
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- IMYZQPCYWPFTAG-IQJOONFLSA-N mecamylamine Chemical compound C1C[C@@H]2C(C)(C)[C@@](NC)(C)[C@H]1C2 IMYZQPCYWPFTAG-IQJOONFLSA-N 0.000 description 1
- 229960002525 mecamylamine Drugs 0.000 description 1
- 229960001252 methamphetamine Drugs 0.000 description 1
- MYWUZJCMWCOHBA-VIFPVBQESA-N methamphetamine Chemical compound CN[C@@H](C)CC1=CC=CC=C1 MYWUZJCMWCOHBA-VIFPVBQESA-N 0.000 description 1
- 229960004011 methenamine Drugs 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 229960002237 metoprolol Drugs 0.000 description 1
- IUBSYMUCCVWXPE-UHFFFAOYSA-N metoprolol Chemical class COCCC1=CC=C(OCC(O)CNC(C)C)C=C1 IUBSYMUCCVWXPE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001300 metoprolol tartrate Drugs 0.000 description 1
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 description 1
- 235000010446 mineral oil Nutrition 0.000 description 1
- 229960003632 minoxidil Drugs 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 235000019426 modified starch Nutrition 0.000 description 1
- NDQKBCHFARUVKF-UHFFFAOYSA-N n,2-dimethylprop-2-enamide;2-methylprop-2-enamide Chemical compound CC(=C)C(N)=O.CNC(=O)C(C)=C NDQKBCHFARUVKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WDFKEEALECCKTJ-UHFFFAOYSA-N n-propylprop-2-enamide Chemical compound CCCNC(=O)C=C WDFKEEALECCKTJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002009 naproxen Drugs 0.000 description 1
- CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N naproxen Chemical compound C1=C([C@H](C)C(O)=O)C=CC2=CC(OC)=CC=C21 CMWTZPSULFXXJA-VIFPVBQESA-N 0.000 description 1
- 229960004927 neomycin Drugs 0.000 description 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 1
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 description 1
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OGJPXUAPXNRGGI-UHFFFAOYSA-N norfloxacin Chemical compound C1=C2N(CC)C=C(C(O)=O)C(=O)C2=CC(F)=C1N1CCNCC1 OGJPXUAPXNRGGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001180 norfloxacin Drugs 0.000 description 1
- 229960000988 nystatin Drugs 0.000 description 1
- VQOXZBDYSJBXMA-NQTDYLQESA-N nystatin A1 Chemical compound O[C@H]1[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1/C=C/C=C/C=C/C=C/CC/C=C/C=C/[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)C[C@H](O)CC[C@@H](O)[C@H](O)C[C@](O)(C[C@H](O)[C@H]2C(O)=O)O[C@H]2C1 VQOXZBDYSJBXMA-NQTDYLQESA-N 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940101267 panthenol Drugs 0.000 description 1
- 235000020957 pantothenol Nutrition 0.000 description 1
- 239000011619 pantothenol Substances 0.000 description 1
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 1
- 230000001717 pathogenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000149 penetrating effect Effects 0.000 description 1
- 229960003436 pentoxyverine Drugs 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- 229960000964 phenelzine Drugs 0.000 description 1
- 229960003418 phenoxybenzamine Drugs 0.000 description 1
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 description 1
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 description 1
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 1
- DQKXQSGTHWVTAD-UHFFFAOYSA-N pramocaine Chemical compound C1=CC(OCCCC)=CC=C1OCCCN1CCOCC1 DQKXQSGTHWVTAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001896 pramocaine Drugs 0.000 description 1
- IENZQIKPVFGBNW-UHFFFAOYSA-N prazosin Chemical compound N=1C(N)=C2C=C(OC)C(OC)=CC2=NC=1N(CC1)CCN1C(=O)C1=CC=CO1 IENZQIKPVFGBNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001289 prazosin Drugs 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- CPTBDICYNRMXFX-UHFFFAOYSA-N procarbazine Chemical compound CNNCC1=CC=C(C(=O)NC(C)C)C=C1 CPTBDICYNRMXFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000624 procarbazine Drugs 0.000 description 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 1
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 description 1
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 description 1
- 229960003598 promazine Drugs 0.000 description 1
- 229960003910 promethazine Drugs 0.000 description 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 229960000948 quinine Drugs 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 description 1
- STECJAGHUSJQJN-FWXGHANASA-N scopolamine Chemical class C1([C@@H](CO)C(=O)O[C@H]2C[C@@H]3N([C@H](C2)[C@@H]2[C@H]3O2)C)=CC=CC=C1 STECJAGHUSJQJN-FWXGHANASA-N 0.000 description 1
- 230000006128 skin development Effects 0.000 description 1
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 description 1
- 230000036556 skin irritation Effects 0.000 description 1
- 231100000475 skin irritation Toxicity 0.000 description 1
- JXAZAUKOWVKTLO-UHFFFAOYSA-L sodium pyrosulfate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S(=O)(=O)OS([O-])(=O)=O JXAZAUKOWVKTLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 150000003432 sterols Chemical class 0.000 description 1
- 235000003702 sterols Nutrition 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 229960005322 streptomycin Drugs 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 239000002344 surface layer Substances 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 229960000351 terfenadine Drugs 0.000 description 1
- WUBVEMGCQRSBBT-UHFFFAOYSA-N tert-butyl 4-(trifluoromethylsulfonyloxy)-3,6-dihydro-2h-pyridine-1-carboxylate Chemical compound CC(C)(C)OC(=O)N1CCC(OS(=O)(=O)C(F)(F)F)=CC1 WUBVEMGCQRSBBT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004989 tetracycline hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 238000010257 thawing Methods 0.000 description 1
- 229940126585 therapeutic drug Drugs 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 229960000707 tobramycin Drugs 0.000 description 1
- NLVFBUXFDBBNBW-PBSUHMDJSA-N tobramycin Chemical compound N[C@@H]1C[C@H](O)[C@@H](CN)O[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)O)[C@H](N)C[C@@H]1N NLVFBUXFDBBNBW-PBSUHMDJSA-N 0.000 description 1
- JIVZKJJQOZQXQB-UHFFFAOYSA-N tolazoline Chemical compound C=1C=CC=CC=1CC1=NCCN1 JIVZKJJQOZQXQB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002312 tolazoline Drugs 0.000 description 1
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 1
- 239000003440 toxic substance Substances 0.000 description 1
- 229960003741 tranylcypromine Drugs 0.000 description 1
- PHLBKPHSAVXXEF-UHFFFAOYSA-N trazodone Chemical compound ClC1=CC=CC(N2CCN(CCCN3C(N4C=CC=CC4=N3)=O)CC2)=C1 PHLBKPHSAVXXEF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960003991 trazodone Drugs 0.000 description 1
- 229960002324 trifluoperazine Drugs 0.000 description 1
- ZEWQUBUPAILYHI-UHFFFAOYSA-N trifluoperazine Chemical compound C1CN(C)CCN1CCCN1C2=CC(C(F)(F)F)=CC=C2SC2=CC=CC=C21 ZEWQUBUPAILYHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000004072 triols Chemical class 0.000 description 1
- 229960003223 tripelennamine Drugs 0.000 description 1
- 210000000689 upper leg Anatomy 0.000 description 1
- 230000000007 visual effect Effects 0.000 description 1
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 1
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/36—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/35—Ketones, e.g. benzophenone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/36—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
- A61K8/368—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof with carboxyl groups directly bound to carbon atoms of aromatic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
- A61K8/81—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions involving only carbon-to-carbon unsaturated bonds
- A61K8/8141—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by only one carboxyl radical, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides or nitriles thereof; Compositions of derivatives of such polymers
- A61K8/8158—Homopolymers or copolymers of amides or imides, e.g. (meth) acrylamide; Compositions of derivatives of such polymers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/04—Preparations for care of the skin for chemically tanning the skin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Birds (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
Zlepšený systém pre penetráciu pokožkou určený pre povrchovú aplikáciu liečiv.
Oblasť, techniky
Predložený vynález sa tyká prostriedku pre povrchovú administráciu liečiv, zvlášť takých prostriedkov, ktoré zlepšujú penetráciu liečiv pokožkou.
N
Doterajší stav techniky
Vzhľadom k prístupnosti a velkému povrchu bob pokožka už dlho považovaná za slúbnú cestu pri podávaní liečiv, čl už sú žbdúce kožné, miestne alebo systémové účinky.
Výhody povrchových spôsobov podávanb liečiv zahrnujú: Vyhnutie sa rizikám a fažkostbm pri parenterálnej liečbe, vyhnutie sa premenlivému vstrebávaniu a metabolizmu sprevádzajúcemu orálnu liečbu, kontinuitu podávanb liečiv, súhbs s použitím farmakologicky aktívnych látok s krátkym bblogbkým polčasom, možné zníženie podráždenb zažívacieho traktu pri systémovom podávaní a liečbu kožných prejavov ◦lebo chorôb obvykle liečených systémovo.
Je dobre známa nepriepustnosť pokožky I jej význam ako bariéry proti vstupu patogénnych a toxických chemlkálí a výstupu fyzbbgbkých tekutín. Táto nepriepustnosť je výsledkom normálnych fyzbbgbkých zmien vo vývoji pokožky. Typická bunka epbermls je tvorená v bazálnej vrstve. Pre migráciu bunky z bazálnej vrstvy epbermls je typbkých približne tridsať dní po jej odumretie a odlúpnutle sa z vomka^ej vrstvy stratum comeum. Hneď pomlgrácll z bazálnej vrstvy je bunka progresívne keratlnlzovaná až do
- vzniku jej rebtívnej nepriepustnosti. Výsledkom je stratum comeum. extrémne tenká povrchová vrstva (10 mikrónov) s podstatnými bariérovýml zložkami. Obaly burr lek v stratum comeum sú tvorené htavne polárnymi llpbml. ako sú ceramtíy. steroly a mastné kyseliny, zatbľčo cytoptazma buniek stratum comeum je v podstate vodná a polárna. Navzdory tesnej skbdbe buniek je zhruba 15 % stratum comeum tvorených medzlbunkovým priestorom a má vo vSeobecnoti llpbový zákbd. Je všeobecne známe, že k prenikaniu cez vbsové puzdrá a tukový aparát dochádza rýchb a naopak, prenikanie cez bunky (nepoláma cesta) trvá dlhšie. Horšta schopnosť mnohých liečiv prenikať cez epbermálne llpbbké bariéry dosbľ marila pokusy dodávať klinicky významné dávky mnohých liečiv povrchovou cestou. Jedna z ciest vnútorného dodanta liečiva je transdemálne podávanie, ktoré možno použiť v mnohých prípadoch pre dosbhmutle terapeutbkých dávok liečiv vo velkom krvnom obehu rovnako ako pri vtacej bkallzovanom vnútornom dávkovaní liečiv. Tam. kde možno dostahndúf terapeutbkých dávok liečiv kožným podaním, existujú niektoré potenciálne výhody tohoto spôsobu
-1oprotl Iným spôsobom podania. Plynulé dlhodobé obehové dodávanie liečiv v udržovaných liečebných, ale netoxických úrovniach s jednoduchou nepretržitou aplikáciou Je častou výhodou kožného podania liečiv. Možná kontaminácia vnútorných tkanív nežtadúclml cudzími substanciami alebo mikróbmi, s ktorou Je parenterálne podanie liečiv často spojené. Je kožným podaním vylúčená. Orálne podanie mnohých liečiv Je nežiaduce alebo nemožné, pretože môže dôjsf k rozkladu liečiv v kyslom prostredí zažívacieho traktu pri nedostatočnom vstrebávaní zo zažívacieho traktu, alebo pri Jeho podráždení čl poškodení. XXXflrst-pass metabolizmus orálne podávaných liečiv môže zvýšiť požadované dávkovanie potrebné pre dosiahnutie liečebných úrovní a zvýšiť tým 1 nežiaduce vedľagle účinky pôvodného liečiva alebo Jeho metabolltov. Udržovanie dlhodobých Jednotných optimálnych obehových úrovní liečiv Je pri orálnom podávaní často zložité. Tieto problémy môžu byť často redukované alebo vylúčené kožným spôsobom podávania liečiv.
I napriek značnej potenciálnej výhodnosti kožného spôsobu podávania liečiv Je týmto spôsobom podávané relatívne malé množstvo Itaečlv. Koža Je neľahko prekonatelhá prekážka pre väčšinu liečiv, často Je nutné použiť prostriedok obsahujúci kátku. ktorá uťahčuje prenikanie pokožkou za účelom dosiahnutia dostatočného prenikania liečiv pokožkou kvôli dosiahnutiu liečebných dávok liečiv v cieľovom vnútornom tkanive. Bob popísaných veľa látok uľahčujúcich prenikanie pokožkou, ako odkazy možno uviesť napr. U.S Patent No. 3.536.816 vydaný Kellnerovl 27. 10. 1970. U.S Patent No. 4.006.218 vydaný Slposovl 1. 2. 1977. U.S Patent No. 4.126.681 vydaný Rellerovl 21. 11. 1978. U.S Patent No. 4.299.826 vydaný Luedersovl 10. 11. 1981. U.S Patent No. 4.305.936 vydaný Klelnovi 15. 12. 1981. U.S. Patent No. 4.309.414 vydaný Inaglmu. Muramatsuovl a Napalmu & 1. 1982. U.S Patent No. 4.338.306 vydaný Kltaovl a Nlshlmurovl 6. 7. 1982. U.S Patent No. 4.442.090 vydaný Kakeyovl. Kotaovl a Nlshlmutovl 10. 4. 1984. U.S Patent No. 4.537.776 vydaný Cooperovl27. 8. 1985. U.S Patent No. 4.552.872 vydaný Cooperovi, Loomansovl a Fawztmu 12. 11. 1985. U.S Patent No. 4.557.934 vydaný Cooperovl 10. 12. 1965. U.S Patent No. 4.573.995 vydaný Cenoví. Chunovl a Enscorovl 4. 3. 1986. U.S Patent No. 4.626.539 vydaný Aungstovl a DILúcbvI 2. 12. 1986. U.S Patent No. 4.637.930 vydaný Konnovl. Kawatovl. Arugovl. Sonobemu a Mltombvl 20. 1. 1987. U.S Patent No. 4.695.465 vydaný Kogasawovl. Ohtanlmu. Tanakovl a Hayashtíovl 22. 9 1987. European Patent No. 0.043.738 vydaný firme Key Pharmaceutbals. Inc. na mená Bodor a Loftson publikovaný 18. 6. 1987. M. Washltake. T. Anmo. I. Tanaka. T. Artta. M. Nakamo ’Percutaneous Absorptbn of Drugs trom Olly Vehfctes’. Journal of Pharmaceutfcal Sciences. Vol. 64. No. 3 (marec 1975). str. 397-401. V. Shahl. J. L Zatz ’Efťect of Formutatbn Fdctors on Penetratbn ot Hydrocortlson through Mouse Skln. Journal of Pharmaceutteal Sciences. Vol. 67. No 6 (Jún 1987). str. 789-792. E. R. Cooper ’lncreased Skln Permeablllty for Upophllb Molecules’. Journal of Pharmaceutfcal Sciences, Vol. 73. No. 8 (august 1984). str. 1153-1156. B. J. Aungst. N. J. Rogers. E. Shefter ’Enhancement of Nafoxon Penetratbn
-3thróugh Human Skln In Vitro Uslng Fatty Aclds. Fatty Alcohols. Surfactants. Sutfoxldes and Amldes'. International Journal of Pharmaceutlcs. Vol. 33 (1906). str 225-234. P. G. Green. J. Hadgraft 'Facllltated Acid and Laurlc Acfcľ. International Journal of Pharmaceutlcs. Vol. 37 (Júl 1907). str. 251-255
Podstata vynálezu * Podstatou predkladaného vynálezu Je príprava nových prostriedkov zlepšujúcich prenikanie liečiv pokožkou, prostriedkov, ktoré zalsfujú zvýšenie prenikania liečiv pokožkou * dostatočné pre dosiahnutie terapeutických úrovní liečiv v cieľových tkanivách a ktoré sa vyznačujú nízkou dráždlvosfou pokožky, a hlavne prostriedkov vyžadujúcich nízke pH. dobrú stabilitu a dobré kozmetické vlastnosti.
Zhrnutie obsahu wbálezu
Predkladaný vynález sa vzfahuje k farmaceutickým prostriedkom pre povrchovú aplikáciu so zvýšenou schopnosťou prenikať cez pokožku obsahujúcim:
a) bezpečné a efektívne množstva farmaceutický aktívnych látok a
b) od 0.05 do 20 % neiónového polyakrytamldu s molekulovou hmotnosťou v rozmedzí od 1 000 000 do 30 000 000.
Všetky koncentrácie a podleky tu uvedené sú vztlahnutré k celkovej hmotnosti prostriedku a všetky merania boli vykonávané pri 25 ‘C. pokiaľ nie Je uvedené Inak.
Detailný popis vynálezu
Predkladaný vynález popisuje prostriedky obsahujúce istý špecifický neiónový polymér, ktorý Je možné aplikovať povrchovo na pokožku a ktorý zlepšuje prenikanie liečiv cez pokožku. Tieto prostriedky majú tiež značnú toleranciu k rozpúšťadlu, tj v prostriedkoch môže byť zahrnuté značné množstvo rozpúšťadla, ktoré môže byt nutné pre rozpustenie aktívnej látky, ako Je alkohol alebo Iné vodorozpustné komponenty.
Aktívne látky
Prostriedky podľa predkladaného vynálezu obsahujú bezpečné a účinné množstvo aktívnej látky. Použité označenie 'bezpečné a účinné množstvo' znamená dostatočne velké množstvo liečiva, ktoré dostatočne pozitívne upravuje stav. ktorý má byt liečený, ale ktoré Je dostatočne nízke, aby bola vylúčené vážne vedľajšie efekty s prijateľným pomerom prospešnosti a rizika z medicínskeho hľadiska. Bezpečné a účinné množstvo liečiva sa mení s daným liečivom, schopnosťou prostriedku napomôcť prenikaniu liečiva pokožkou, množstvom prostriedku na aplikáciu, stavom ktorý má byt liečený, vekom a fyzickou kondíciou liečeného pacienta, potlažaml liečeného stavu, dobou trvania liečby, charakterom súbežnej terapie a ďalšími faktormi.
Liečivá prítomné v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu výhodne obsahujú od 0.1 do 20% (hmotnostných) prostriedkov, výhodnegle od 0.1 do 10% a najvýhodnegle od 0.1 do 5 % Možno tiež použff zmes aktívnych látok.
Použffelhé aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú liečivá s účinkami pôsobiacimi proti akné. Tieto liečivá výhodne na použitie podľa predkadaného vynálezu zahrnujú keratolytlká ako Je kyselina salbybvá, síra. kyselina mliečna, glykobvá a pyrohroznová. močovina, rezorclnol a N-acetylcysteín. dalej retlnoby ako Je kyselina retlnová a jej deriváty (napr. cis a trans). dalej antibiotiká a antimikrobiálne látky ako Je beraoylperoxb. oktophox. erytromycín. tetracykĺn. triklosan. kyselina azelaová a Jej deriváty, fenoxyetanol a fenoxypropanol. etylacetát. kllndamycín a meclocykfn. ďalej sebostatlká ako sú flavonoldy. dalej hydroxokysellny a dalej soli žlčových kyseín ako Je scymnolsulfát a Jeho deriváty, deoxycholát a cholát.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú nesterobné protlzápabvé liečivá (NSAIDS). NSAIDS sú vybrané z nasledujúcbh kategárf: deriváty kyseliny octovej, deriváty kyseliny fenamovej. deriváty kyseliny blfeny Ikarboxybvej. oxlkamy. Všetky tieto NSAIDS sú úplne popísané v U.S Patent No. 4965.459 vydanom Sunshlnovl a koL 15. 1. 1991. uvedenom tu ako odkaz. NajvýhodneSle sú proplánové NSAIDS. ktoré zahrnujú, ale nie sú nimi obmedzené, acylpyrín, acetomlnofen. Ibuprofen. naproxen. benoxaprofen. flurblprofen. fenoprofen. fenbufen. ketoprofen. Indoprofen. plrprofen. karprofen. oxaprozln. pranoprofen. mlroprofen. tbxaprofen. suprofen. almlnoprofen. kyselinu tbprofénovú. kyseliny fluprofénovú a bukbxovú. Použtfelhýml aktívnymi látkami sú tiež steroldné protlzápabvé liečivá zahrnujúce hydrokortlzán a podobne.
Použiteľné aktívne kátky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú antlhistamlnlká. Antlhlstamlnlká výhodné pre zahrnutie do prostriedbv podľa predkbdaného vynálezu zahrnujú farmaceurtbky prijateľné soli chbrfenlramlnu. trlprolldínu. dlfenhydramínu. doxytamíny. pyrlbmfnu. fenlndamínu, prometazfnu. cypioheptadínu. azatadínu. klemastíml. karblmoxamíny. tripelennamínu. terfenadínu. dexchbrfenlramfnu. bromfenlrcafnu. chforcykllzínu. dlfenylpyraínu. fenlramínu. fenyttobxamínu a bh zmesí. Použiteľné aktívne kátky v prostriedkoch podľa predkbdaného vynálezu zahmu|ú liečivá proti kašlú. Liečivá proti kašlú výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkbdaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli dextrometorfanu. kodeínu, karamlfenu a karbetapentanu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkbdaného vynálezu zahrnujú antlprurttlkáí Tieto liečivá výhodné pie zahrnutie do prostledkov podľa predkbdaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijatelhé soli metdllizínu a trimeprazfnu.
I I I I
Použltelhé aktívne látky v prostriedkoch podľa prodktadaného vynálezu zahrnujú antbhollneiglká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický projateľné soli skopolamínu. atropínu. homatropínu. levodopu. dlcyklomínu. hyoscyamľnu. procyklldínu. trihexyfenldylu a etopropazfnu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predktadaého vynálezu zahrnujú antlemetlká a liečivá s protbávtaclm účinkom. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli cykllzínu. mekllzínu. chlorpromazínu. bukllzfnu. metokbprambu. prochbrperazínu a trímetobenzambu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú anorexlká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijatelhé soli benzamfetamfnu. fentermfnu. ’chlórfentermínu. fenfluramínu. dletylproplónu a fendlmtiazínu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú centrálne stimulujúce liečivá. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijatelhé soli amfetamfnu. metamfetamínu. dextroamfetamfnu a metytfenldátu.
Použltelhé aktívne kátky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú antriarytmlká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický porijatelhé soli propranoblu. prokalnamldu. dlsopyrambu. chlnbľnu. enkalnbu. flekanabu. mexlletínu a tokalnbu. DalSIe antbrytmlká výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkbdaného vynálezu zahrnujú farmoceutbky prijateľné soli chlnldfnových derivátov uvedených v U.S. Patent No. 4.716.171 vydanom Jarreauovl a Koenlgovl 29. 12. 1907. ktorý je tu pre úplnosť uvedený ako odkaz. Vysoko výhodné látky uvedené v tejto triede zahrnujú farmaceutbky prijatelhé soli 3-S-hydroxy-10.11-dlhydrochlnbínu. 3P-hydroxy-10.11-dlhydrochlntíínu. 3R-hydroxy-O-acetyl-10.11-dlhydrochlntíínu a 3S-hydroxy-O-acetyl-10.11-dlhydrochlntíínu. zvlášť 3S-hydraxy-10.11-dlhydrochlnlďnu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú β-adrenergné blokujúce liečivá. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli metoprololu. acebutololu. betaxololu. labetalolu a tlmololu. Výhodnejšie β-adrenergné blokujúce liečivá pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú metoprololtartarát. acebutololhydrochlorid a tlmololmalát.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú kardlotonlká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli 14 amlnosteroldných derivátov, z ktorých niektoré sú zahrnuté v U.S. Patent No. 4,325.879, 4,552,868 a 4,584.289 vydaných Jarreauovl a Koenlgovf 20. 4. 1982. 12. 11. 1985 a 22. 4. 1986. ktoré sú tu pre úplnosf uvedené ako odkazy.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú antlhypertenzíva. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli enalaprilu. klonlďnu. hydralazínu. minoxidilu (ktorý Je tiež vlasovým rastovým stimulátorom), quanadrelu, quanetldínu. quanfacínu. mekamylamínu. metyldopátu. pargylľnu. fenoxybenzamínu a prazosínu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú diuretiká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli amllorídu a hydrochlortlazldu. Výhodnejšie dluretlklvá pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú amlloridhydrochlorid.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú vazodllatačné liečivá. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli dlltazemu, amlodaronu, Izoxsupnnu. nylldiínu, tolazolínu a verapamllu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú vazokonstrikčné liečivá. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli dlhydroergotanihu. ergotamínu a metysegldu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú protlvredovó liečivá. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli rantlďnu a clmetlďnu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú anestetiká.. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli lldokalnu, buplvkalnu, chlorprokalnu, dlbukalnu. etldokalnu. meplvakalnu. tetrakalnu. dyklonínu, hexylkalnu, prokalnu. kokaínu, ketamínu. pramoxínu a fenolu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú antldepresíva. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli Imlpramnu. deslpramľnu. amltriptylínu. nortriptylfnu. protriptyhnu. doxepínu. maprotllľnu. fenelzínu. tranylcypromínu. trazodonu a trimlprarrínu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú ukľudnujúce prostriedky a sedatíva. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli chlordlazepoxldu, benaktyzínu. benzchlnamldu. flurazepamu. hydraxyzínu, laxapínu a promazínu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú antlpsychotlká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli chlorprothlxénu. flufenazínu. haloperidolu. mollndonu. thloridazínu a trifluoperazínu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú antlmlkroblálne liečivá (antlbakterlálne. antlfungálne. antlprotozoálne a protlvírusové liečivá) . Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli β-laktámových liečiv, chlndfnových liečiv, clprofloxacľnu. norfloxacínu. tetracyklínu, erytromycínu. amlkaďnu. trikloeanu, daxycyklínu. kapreomyďnu. cNorhexlďnu. chlortetracyWínu, oxytetracyklínu. kllndamyďnu. Ilneomydnu. metacyklínu. metenamínu. mlnocykĺnu. neomycínu. netllmycínu. paromomyďnu. streptomycínu, tobramycľnu. mlkonazdu a amanfaďnu. Antlmlkroblálne liečivá vhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú tetracykllnhydrochlorid. erytromyclnestolát. erytromyclnstearát (soľ), amlkaclnsulfát. doxycykllnhydrochlorid. kapreomyclnsulfát. chlorhexldlnglukonát. chlorhexldlnhydrochlorid. chlortetracykllnhydrochlorid. axytetracykllnhydrochlorid. kllndamyclnhydrochlorid. etambutdhydrochlorid. metronldazolhydrochlorid. pentamldlnhydrochlorid. gentamyclnsulfát. kanamyclnsulfát. Ilneomyclnsulfát. metacykllnhydrochlorld. metenamlnhlppurát. metenamlnmandekát. mlnocyklnhydrochlorid. neomyclnsulfát. netllmyclnsulfát. paromomyclneulfát. streptomyclnsulfát. tobramyclnsulfát. mlkonazolhydrochlorid. amanfadlnhydrochlorld. amanfadlnsulfáat. triklosan. oktoplrox. paracNormetaxylenol. nystatín. tolnaftalát a klotrimazol.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podfa predkladaného vynálezu zahrnujú antlneoplastlká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli bleomycínu, daunorublanu, doxorublďnu, mechloretamínu. prokarbazínu. chlnakrínu, tamoxlfenu. vlnblastľnu a vlnkristínu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú antlmalariká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli chlorochínu, hydroxychlorochínu. promachŕnu a chinínu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú liečivá uvoľňujúce svalové napätie. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli clnnamedrínu. cyklobenzaprfnu. flavaxátu. orfenandrfnu. papaveiínu. mebeveiínu. Idavennu, ritodnnu. defenoxylátu, dantrolénu a azumolénu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podfa predkladaného vynálezu zahrnujú antlspazmodlká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli látok uvedených v U.S. Patent No. 3,856,825 vydanom Wrlghtovt. Burchovl a Goldenburgovl 24. 12. 1974. čo Je tu pre úplnosť uvedené ako odkaz.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú protlhančkovó liečivá. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli loperamldu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podfa predkladaného vynálezu zahrnujú liečivá podporujúce rast kostí. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli dlfosfonátových liečiv vrátane Ich esterov použitých ako prvollečlvá (prodrug). Také liečivá sú uvedené napr v U.S. Patent No. 3,683.080 vydanom Franclsovl 8. 8. 1972; 4,304.734 vydanom Jarému, Ŕlhákovó a Zobáčovó 8. 12. 1981; 4, 711.880; vydanom Stahlovl a Schmltzovl 8. 12. 1987; a 4.719.203 vydanom Boslesovl a Gallovl 12. 1. 1988; s tím souvlsí U.S. Patent No. 808.584* vydaný Benedlctovl a Perklnsovl 13. 12. 1985; 945.069* vydaný Ebetlnovl. Bucklnghamovl a McOskerovI 19. 12. 1986; 945.068’ vydaný Ebetlnovl a Benedlctovl 19. 12. 1986; a 069,666* vydaný Ebetlnovl 6. 7. 1987; a European Partent No. 0.001.584 vydaný Blumavl. Hempelovl a Wormsovl 2.5. 1987; 0.039.033 vydaný 11.4. 1981; 0.186.405 vydaný Benediktovi a Perklnsovl 2. 7. 1986; a
0.243.173 vydaný Okuovl. Todovl. Kasaharovl. Nakamurovl. Kayaklrimu a Hashlmotovl 28. 10. 1987. ktoré sú tu všetky pre úplnosf uvedené ako odkazy, (ekvivalenty pozri str. 15)
Podľa predkladaného vynálezu sú tiež použiteľné agens opaľujúce bez slnečného žiarenia zahrnujúce dlhydroxyacetón. deriváty Indolu a podobne. Tieto činidlá Je tiež možné použiť v kombinácii s bežnými slnečnými filtrami ako sú činidlá popísané v práci Segarlna a kol.. kapitola VIII. str. 189 a ďalej hojivé prostriedky ako sú deriváty peptldov. kvasinky, panthenol. lamŕn a klnetín.
Ďalšie použiteľné aktívne látky zahrnujú kožné bieliace (alebo zosvetľujúce) látky, ktoré zahrnujú hydrochlnón. kyselinu askorbovú, kojl-kysellnu a dlslrlčltan sodný, ale nie sú týmto zoznamom obmedzené.
Nelónový polyakrylamld
Nelónové polyméry použiteľné podľa predkladaného vynálezu sú polyakrylamldy a substituované polyakrylamldy vetvené alebo nevetvené. ktoré sú nelónové a dispergovateľné vo vode a ktoré môžu byť pripravené z mnohých monomérov vrátane akrylamldu a metakrylamldu. ktoré môžu byť nesubstltuované alebo substituované Jednou alebo svorná alkylovýml skupinami (C,-Cp. Výhodné akrylátamldy a metakrylátamldy s dusíkom substituovaným alebo nesubstltovaným Jednou alebo dvoma C,-C3 alkylovýml skupinami (výhodne: metyl. etyl alebo propyl) napr. akrylamld. metakrylamld, N-metylakrylamld. N-metylmetakrylamld, N.N-dlmetylmetakrylamld. N-lzopropylakrykamld. N-lzopropylmetakrylamld a N.M-dlmetylakrylamld. Tieto monomóry sú všeobecne popísané v U.S. Patent No. 4.963,348. Bollch. Jr. a kol. datovaného 16. 10. 1990. ktorý Je tu uvedený ako odkaz. Tieto kopolyméry možno vyrobiť použitím obvyklých neutrálnych zosleťujúclch prostriedkov ako sú dlalkenylové zlúčeniny. Použitie takýchto zosleťujúclch prostriedkov pre katlónové polyméry Je popísané v U.S. Patent No. 4.628.078. Glover a kol. datovaného 8. 7.1986 a U.S. Patent No. 4.599,379, Flesher a kol. datovaného 8. 7. 1986. ktoré sú tu oba uvedené ako odkazy. Tieto nelónové kopolyméry majú molekulovú hmotnosť väčšiu ako 1 000 000. s výhodou väčšiu ako 1 500 000 a dosahujúcu až do 30 000 000. S výhodou sú tieto nelónové polyakrylamldy syntetizované emulznou polymerizáciou s obrátenými fázami rozptýlené v rozpúšťadle nemlešateľnom s vodou, ako Je minerálny olej a podobne, ktoré obsahuje tenzld s vysokým HLB (HLN v rozmedzí od 7 do 10). ktorý uľahčuje rozptýlenie polyakrylamldu vo vode. Najvýhodnejš pre použitie v tomto vynáleze Je nelónový polymér označený podľa CTFA: polyakrylamld a Izoparafih a lauret-7, dostupný od firmy Sepplc Corporation pod názvom Sepigel.
Tieto nelónové polyakrylamldy sú pntomné v množstve od 0.05 do 20 %. s výhodou od 0.05 do 5 % a najvýhodnejšie od 0.1 do 10 %.
Vehikula
Prostriedky podľa predkladaného vynálezu sa používajú spolu s farmaceutický prijateľným nosičom (alebo vehlkulom). Termín 'farmaceutický prijateľný nosič*, tak ako Je používaný v tomto vynáleze, znamená znášanlivé pevné alebo kvapalné plnldlá. ktoré sú vhodné pre aplikáciu na ľuďoch alebo Iných živočíchoch. Termín 'znášanlivý', tak ako je používaný v.tomto vynáleze, znamená že prostriedky môžu byf rozmelnené s liečivou zložkou, dlolml a mastnými kyselinami z pnpravkov popísaných podľa predkladaného vynálezu za bežných podmienok. Farmaceutický prijateľné nosiče musia však maf dostatočne vysokú čistotu a dostatočne nízku toxicitu, aby boli vhodné pre aplikáciu pri liečení ľud alebo Iných živočíchov.
Ako niektoré príklady látok, ktoré môžu slúžiť ako farmaceutický prijateľný nosič možno uvlesf polyetylénglykol. glycerol. etanol, vodu. antioxidanty, tenzldy. chelatačné činidlá, konzervačné látky, zahusfovadlá a tiež nejedovaté znášanlivé látky používané vo farmaceutických receptúrach.
Tieto prostriedky môžu tiež oblsahovaf Jedno alebo viac zvlhčovadlel, z ktorých mnohé sú tiež farmaceutický aktívne. Možno použlf množstvo rôznych zvlhčovadlel. ktoré môžu byf pntomné v množstve od 1 so 30 %. s výhodou od 2 so 8 % a najvýhodnejšie od 3 do 5 %. Tieto látky zahrnujú polyhydraxyalkoholy ako Je sorbitol. glycerol. hexántriol. propylénglykol. hexylénglykol a podobne. Ďalej sem patn polyetylénglykol. cukry a škroby, deriváty cukrov a škrobov (napr. alkoxylovaná glukóza). D-panthenol. kyselina hyalurónová. laktamld monoetanolarrŕnti. acetamld mlnletanolamínu a Ich zmesi.
Výhodné zvlhčovadlá používané v pnpravkoch podľa predkladaného vynálezu sú Cj-Ce dloly a trioly. Zvlášť výhodný triol Je glycerol. Prostriedky podľa predkladaného vynálezu môžu tiež obsahovať farmaceutický prijateľné zložky, ktoré modifikujú fyzikálny alebo terapeutický účinok pnpravkov. Také látky použiteľné v pnpravkoch podľa predkladaného vynálezu sú popísané v nasledujúcich patentoch, ktoré sú tu uvedené ako odkazy: European Patent Publlcatlon 43. 738. Wlckett a kol.. publikovaný 13. 1. 1982. a U. S. Patent No. 4.552.872. Cooper a kol..
datovaný 12. 11. 1985. Najvýhodnejšie prostriedky popísané podľa predkladaného vynálezu sú gélovlté prostriedky.
Ďaľšľ vhodný materiál Je rozpúšťadlo alebo doplnkové rozpúšfadlo. Tieto látky zahrnujú napríklad alkoholy a étery s krátkym reťazcom. Výhodné rozpúšfodlá zahrnujú polyetylónglykoly. dlpropylónglykol. etylénglykol. monoetyléter. etanol. Izopropanol a dlmetyllzosorbld. Ako rozpúšfadlo alebo doplnkové rozpúšfadlo u prostriedkov podľa predkladaného vynálezu možno tiež použlf vodu. Pokiaľ sa voda použije v nasýtenom systéme, prednostne sa tvorí gél alebo emulzia.
Najvýhodnejšie prostriedky mahú pH nižšie než 5. s výhodou nižšie než 4 a najvýhodnejšie nižšie než 3.
Zatiaľčo hlavná časí predkladaného vybálezu bola popísaná, bude ľuďom vzdelaným v tejto problematike zrejmé, že rôzne zmeny a modifikácie v prostriedkoch podľa tohoto vynálezu Je možné vykonaf bez odchýlenia sa od ducha a rámca tohoto vynálezu.
Metódy testovania
Penetrácla liečiv pokožkou Je vhodne stanovená a porovnaná z rôznych nosičov za použitia aparátov a postupov popísaných ďalej.
Ľudská koža stehna plnej hrúbky sa zisková z mŕtvych darcov po umytí a odstránení ochlpenia. Vzorky kože sa máčajú v 10 % glycerole a zmrazujú. Glycerol zabraňuje tvorbe ľadových kryštálikov, ktoré môžu znlčlf keratlnlzované bunky alebo vnútrobunkovú llpldovú matrix. Po rýchlom rozmrazení sa na kožu pôsobí 24 hoďn Hankovým roztokom soli s 1 % antlbakteriálneho a antlmykotlckého roztoku. Potom sa koža premyje destilovanou vodou. Pre každý pokus sa používa koža z Jediného darcu a Jednotlivé časti, ktoré sa použijú, sa vyberú na základe celistvosti stratum comeum (vizuálne stanovenie). Vybrané časti sa rozrežú na kúsky veľkosti lem2 skalpelom. Testy sa vykonávajú v sklenených difúznych komorách umiestnených v miešacích Jednotkách s regulovanou teplotou. Časti kože sa umiestnia do komôr a pridá sa prijímacia fáza. Prijímacia fáza Je 50 % Hankov roztok soli s 1 % antlbakteriálneho a antlmykotlckého roztoku. Každá difúzna komora má exponovanú časf o veľkosti 0.79 cm2 a prijímaciu kapacitu 5 ml. Na povrch kože sa aplikuje dostatažné množstvo látky (750 ml), ktoré zaistí podmienky alo u dávky nekonečnej veľkosti a difúzna komora Je obalená plastovým obalom alebo parafllmom. aby sa zabránilo odparovaniu produktu. Pri každom odbere vzoriek sa odoberá prijímacia fáza. v ktorej sa stanoví obsah liečiva. Prijímacia fáza sa po každom odbere vzorky doplňuje tak. aby sa zachovalo rovnaké ponorenie vzorky. S výhodou sa pokusy vykonávajú v troch až šiestich sériách s odoberaním vzorky po 1. 2.4 a 6 hodinách.
Úroveň prenikania (Flux> sa stanoví ako množstvo liečiva, ktoré prestúpilo cez meranú časí kože za hodinu v priebehu päfhodlnového Intervalu medzi prvou a šiestou hodinou merania. Vo všeobecnosti sa ustálený stav dosiahne ešte pred prvou hodinou merania. Úroveň prenikania sa obvykle vyjadruje v mg.cm'2 kože za hodinu.
Nasledujúce vzorky ďalej popisujú a demonštrujú podstatu tohoto vynálezu. Pírklady sú tu uvedené Iba kvôli Ilustrácii a nemožno Ich pokladof za obmedzenie predkladaného vynálezu, pretože Je možné doslahnúf mnohé variácie bez odchýlenia sa od ducha a rámca tohoto vynálezu.
Zložky sú uvedené buď pod svojím chemickým alebo CTFA názvom.
Pnklady
Príklad 1
Prípravok proti akné sa vyrába zmiešaním nasledujúcich zložiek.
Zložka čistená voda alkohol SDA 40 polyakrylamld a C)>14 Izoparafin a lauret-7 kyselina sallcylová glycerol gél z aloe vera mentol disodná soľ EDTA <%W/W)
52.395
40.000
4.000
2.000
1.000
0.500
0.100
0.005
Alkohol pridáme do nádoby vhodnej veľkosti. K alkoholu sa pridá sallcylová kyselina, ktorá sa pomocou Ughtnlngovho mlešadla mieša nízkou rýchlosfou <100 ot./mln> dokiaľ sa nerozpustí. Potom sa pridá mentol a mieša sa dokiaľ sa nerozpustí. Oddelene sa pridá do nádoby vhodnej veľkosti voda. Do vody sa pridá gél z aloe vera a disodná soľ EDTA a mieša sa pri nízkej rýchlosti (100 ot./mln) dokiaľ sa úplne nerozpustí. Vodná fáza sa potom pridá k alkoholovej fáze a mieša sa dokiaľ sa nevyčíri. V priebehu miešania zvýšenou rýchlosfou (300 ot./mln.) sa pridá polyakrylamld a C1M4 Izoparalín a lauret-7. aby sa utvoril gél. Výsledný gél sa mieša zvýšenou rýchlosfou dokiaľ nie Je homogénny.
Príklad 2
Analgetlcký alebo proti akné určený prípravok sa vyrába zmiešaním nasledujúcich zložiek za použitia obvyklej miešacej techniky, ktorá Je opísaná vyššie v príklade 1.
Zložka (%W/W) čistená voda 65.0
Ibuprofón 2.0 polyakrylamld a C)3.14 Izoparalín a lauret-7 3.0
Prostriedky vykazujú rovnako dobré prenikanie Ibuprofénirpokožkou ako zlepšenú znášanlivosť spolu s výbornými zvlhčovacíml a zmäkčujúcimi schopnosťami, dobre sa vtierajú a vstrebávajú.
Príklad 3
Keratolytlcký prípravok pre dermatologlcké choroby sa vyrába zmiešaním nasledujúcich zložiek za použitia obvyklej miešacej techniky, ktorá Je popísaná vyššie v príklade 1.
Zložka <%W/W) voda 86.5 močovina 10.0 k benzylalkohol 0.5 polyakrylamld a CJ>)4 Izoparalín a lauret-7 3.0
Prostriedky vykazujú rovnako dobré prenikanie močoviny pokožkou ako zlepšenú znášanllvosf spolu s výbornými zvlhčovacíml a zmäkčujúcimi vlschopnosfaml, dobre sa vtierajú a vstrebávajú.
Príklad 4
Prípravok pre opálenie bez slnka sa vyrába zmiešaním nasledujúcich zložiek za použitia obvyklej miešacej techniky, ktorá Je popísaná vyššie v príklade 1.
Zložka (%W/W) voda 91.5 benzylalkohol 0.5 polyakrylamld a Cia.,4 Izoparaffn a lauret-7 dlhydroxyacetón glycerol
3,0
3.0
2,0
Prostriedky vykazujú rovnako dobré prenikanie dlhydraxyacetónu pokožkou ako zlepšenú znášanllvosf spolu s výbornými zvlhčovacfml a zmäkčujúcimi vlschopnosfaml. dobre sa vtierajú a vstrebávajú.
C Ekvivalenty: USSN 808584 zodpovedá U. S. Patent No. 4.902.679; USSN 945069 zodpovedá U. S. Patent No. 4.868,164; USSN 945068 zodpovedá EP Patent No. 0.274.158 a USSN 069666 zodpovedá EP žiadosti 298.553.)
Claims (7)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Zlepšený systém pre prenikanie pokožkou určený pre povrchovú aplikáciu liečiv, vyznačujúci ea tým, 2b obsahuje (a) bezpečné a účinné množstvo farmaceutický aktívnej zložky a (b) neiónový polyakrylamid s molekulovou hmotnosťou od 1 000 000 do 30 000 000 v množstve od 0.05 % do 5 %.
- 2. Prostriedok podľa nároku 1. vyznačujúci sa tým, že obsahuje polyakrylamid. ktorý sa skladá z monomérov vybraných z akrylamldov a metakrylamldov. ktoré sú nesubstituované alebo substituované prinajmenšom Jednou alkylovou skupinou, ktorá má od 1 do 5 uhlíkových atómov, s výhodou obsahuje polyakrylamid, ktorý sa skladá z akrylamldu. metakrylamldu. N-metakrylamldu, N-metylmetakrylamldu. Ν,Ν-dlmetylmetakrylamldu. N-lzopropylakrylamldu. N-lzopropylmetakrylamldu a N.N-dlmetylakrylamldu a výhodnejšie obsahuje polyakrylamid, ktorý má molekulovú hmotnosť 1500 000.
- 3. Prostriedok podľa nároku 2. vyznačujúci ta tým, že zmienená farmaceutický aktívna zložka Je vybraná zo skupiny pozostávajúcej z liečiv proti akné, nesteroldných protlzápalových liečiv, steroldných protlzápalových liečiv, látok pre opálenie bez slnka, slnečných filtrov, hojivých prostriedkov, bieliacich alebo zosvetľujúclch látok, antlhlstamlník. liečiv proti kašľu, antlchollnergík. antlpruritík, liečiv proti nevoľnosti a zvracaniu, liečiv proti nechutenstvu, centrálne stimulujúcich liečiv, antlarytmík. p- adrenergných blokujúcich liečiv, kardlotoník. antlhypertenzív. diuretík, vazodllatačných liečiv, vazokonstrikčných liečiv, protlvredových liečiv, anestetík, antldepresív. ukľudnujúclch prostriedkov a sedatív. antlpsychotík. antlmlkroblálnych liečiv, liečiv proti zhubnému bujneniu, antlmalarik. liečiv uvoľňujúcich svalové napätie a kŕče. liečiv proti hnačke, liečiv podporujúcich rast kostí a zmesí týchto liečiv.
- 4. Prostriedok podľa nároku 5. vyznačujúci sa tým, že farmaceutický aktívna zložka účinkujúca proti akné Je vybraná zo skupiny pozostávajúcej z kyseliny sallcylovej. síry, rezorclnolu, N-acetylcysteínu, oktoplroxu, kyseliny retínovej a Ich derivátov, benzoylperoxldu. erytromyanu. tetracyklínu, kyseliny azelaovej a ich derivátov.fenoxyetanolu a fenoxypropanolu. etylacetátu. kllndamydnu a meklocyklínu. flavlnoldov. kyseliny mliečnej, kyseliny glykolovej. kyseliny pyrohroznovej. močoviny, scymnolsulfátu a Jeho derivátov, deoxycholátu a cholátu a Ich zmesí.
- 5. Prostriedok podľa nároku 3. vyznačujúci ea tým, že zmienené antlhlstamlnlkum Je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z chlorfenlramlnmalátu. chlorfenylamlntanátu. trlprolidlnhydrochlorldu. trlprolldlnoxalátu. dlfenhydramlnhydrochloridu. dlfenhydramlnaskorbátu, dlfenhydramlncltrátu, doxylamlnsukclnátu, pyrllamlnmalátu. pyrilamlnhydrochlorldu. pyrilamlntanátu, fenlndamlntartarátu. promethazlnhydrochlorldu, cyproheptadlnhdrochlorldu. azatadlnmalátu.klemastlnfumarátu. karblnoxamlnmalátu. karblnoxamlnhydrochloridu, tripelenamlnhydrochlorldu. trlpelenamlncltrátu. dexchlorfenlramlnmalátu.bromfenylamlnmalátu. chlorcykllzlnhydrochlorldu a Ich zmesí; zmienené liečivo proti kaSľu Je vybrané zo skupiny pozostávjúcej z dextromethorphanhydrobromldu. karbetapentancltrátu. kodelnfosfátu. kodeln-N-oxIdhydrochlortdu a Ich zmesí; zmienené antlchollnerglkum Je vybrané zo skupiny pozostávajúcej zo skopolamlnhydrobromldu. skopolamlnhydrochlorldu. atroplnsulfátu.atroplngalaktarátu. homatroplnhydrobromldu. homatroplnhydrochlorldu a Ich zmesí; zmienené liečivá proti nevoľnosti a zvracaniu sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z cykllzlnhydrochloridu. mekllzlnhydrochlorldu. chlorpromazlnhydrochlorldu. chlorpromazlnmalátu a Ich zmesí; zmienené liečivá proti nechutenstvu sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z benzfetamlnhydrochlorldu, fentermlnhydrochlorldu. chlorfentermlnhydrochlorldu. fenfluramlnhydrochlorldu a Ich zmesí; zmienené antlmlkroblálne liečivá sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z β-laktámových liečiv, chlnolínových liečiv, clprofloxadnu. norflcxacfnu. tetracyklínu, erutromycľnu. amlkadnu. trlklozanu. doxycyklínu. capreomydnu, chlorhexlrfnu. chlortetracyklínu. oxytetracyklínu. kllndamydnu, ethambutolu. metronldazolu. pentamlcínu. gentamydnu, kanamyanu, llneomydnu, metacyklľnu. metenamínu, mlnacyklínu, neomydnu. netllmydnu. paromomydnu. streptomydnu. tobramydnu. mlkonazolu a amanfadínu. farmaceutický akceptovateľných solí zmienených látok a Ich zmesí; zmienené antlarytmlká sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z propranolol hydrochloridu. prokalnamld hydrochloridu. chlnlďnsulfátu. chlnlďnglukonátu a Ich zmesí; zmienené antlhypertenzíva sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z enalaprilmalátu. klonldlnhydrochloridu, hydralalnhydrochloridu, hydralazlnsulfátu aIch zmesí; zmienené anestetiká alebo’ antlpruritlká sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z chlorprokalnhydrochlorldu.mephlvakalnhydrochloridu.buplvakalnhydrochloridu.etldokalnhydrochlorldu.dyklonlnhydrochlorldu.lldokalnhydrochlorldu. dlbukalnhydrochlorldu, tetrakalnhydrochlorldu.hexylkalnhydrochlorldu a Ich zmesí; zmienené liečivá podporujúce rast kostí sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z kyseliny 6-amlno-l-hydroxy-hexán-l,l-dlfosfónovej. kyseliny 3-amlno-l-hydroxypropán-l.l-dlfosfónoveJ. kyseliny oktahydro- l-pyrirfn-6.6-dlfosfónoveJ. kyseliny 2-(2'-plperldlnyl)- 1-hydroxyetán-1.1- dl f osf ónovej. kyseliny 2-(3'-plperldlnyl)-1-hydroxyetán-1.1-dlfosfónoveJ. kyseliny N-C^-O'-metyD-pIperldlnylIdérO-amlnometándlfosfónoveJ. kyseliny N-C2-(3-metylplperidlnylldéh))-amlnometán-fosfonometylfosfihovej alebo Ich esterov a Ich zmesí; zmienené nesteroldné protlzápalové liečivá sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z derivátov kyseliny proplónovej. derivátov kyseliny octovej, derivátov kyseliny fenamovej. derivátov kyseliny blfenylkarboxylovej. oxlkamov a Ich zmesí; s výhodou sú zmienené nesteroldné protlzápalové liečivá deriváty kyseliny proplónovej vybrané zo skupiny pozostávajúcej z acylpyrínu, acetamlnofénu. Ibuprofénu. maproxenu. benoxaprofenu. flurblprofenu. fenoprofenu. fenbufennu. ketoprofenu. Indoprofenu. plrprofenu. karprofenu. oxaprozlnu. pranoprofenu. mlroprofenu. tloxaprofenu. suprofenu. almlnoprofenu. kyseliny tlaprofénovej. flurprofenu. kyseliny bukloxovej a Ich zmesí.
- 6. Prostriedok podía nároku 3, vyznačujúci ta tým, že aktívna zložka liečiva Je látka pre opálenie bez slnečného žiarenia vybraná zo skupiny pozostávajúcej z dlhydroxyacetónu. Indolových derivátov a Ich zmesí.
- 7. Prostriedok podía nároku 6. vyznačujúci sa tým, že obsahuje d'aľšle látky, ktoré sú slnečnými filtrami.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US77842491A | 1991-10-16 | 1991-10-16 | |
PCT/US1992/008741 WO1993007902A1 (en) | 1991-10-16 | 1992-10-13 | Enhanced skin penetration system for improved topical delivery of drugs |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
SK43294A3 true SK43294A3 (en) | 1995-01-12 |
Family
ID=25113308
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
SK432-94A SK43294A3 (en) | 1991-10-16 | 1992-10-13 | Agent improving the penetration of treatments at surface application |
Country Status (17)
Country | Link |
---|---|
US (6) | US5773023A (sk) |
EP (1) | EP0608320B1 (sk) |
JP (1) | JPH07500113A (sk) |
CN (1) | CN1072863A (sk) |
AT (1) | ATE162725T1 (sk) |
AU (1) | AU675211B2 (sk) |
BR (1) | BR9206632A (sk) |
CA (1) | CA2120927A1 (sk) |
CZ (1) | CZ85994A3 (sk) |
DE (1) | DE69224294T2 (sk) |
ES (1) | ES2114569T3 (sk) |
FI (1) | FI941771A (sk) |
HU (1) | HUT74560A (sk) |
MA (1) | MA22680A1 (sk) |
PT (1) | PT100963A (sk) |
SK (1) | SK43294A3 (sk) |
WO (1) | WO1993007902A1 (sk) |
Families Citing this family (123)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DK0608353T3 (da) * | 1991-10-16 | 1996-07-01 | Richardson Vicks Inc | Vandig, kosmetisk gel med lav pH-værdi og indeholdende ikke-ioniske polyacrylamidderivater |
CZ85994A3 (en) * | 1991-10-16 | 1994-12-15 | Richardson Vicks Inc | Pharmaceutical preparation for local use and exhibiting increased penetration through skin |
EG20380A (en) | 1991-10-16 | 1999-02-28 | Richardson Vicks Inc | Enhanced skin penetration system for improved topical delivery of drugs |
CA2141192C (en) * | 1992-07-28 | 1999-02-02 | Roberta C. Bloom | Pharmaceutical composition for topical use containing a crosslinked cationic polymer and an alkoxylated ether |
US5989536A (en) * | 1993-07-03 | 1999-11-23 | The Procter & Gamble Company | Personal cleansing compositions containing alkoxylated ether and cationic ammonium salt for deposition of active agent upon the skin |
ZA947912B (en) * | 1993-10-12 | 1995-05-24 | Broadbent J W Nominees Pty Ltd | Treatment of medical disorders associated with free radical formation |
CA2181742C (en) * | 1994-03-30 | 2005-06-14 | Philip W. Ledger | Reduction of skin irritation during electrotransport delivery |
FR2728793A1 (fr) | 1994-12-28 | 1996-07-05 | Oreal | Utilisation d'un antagoniste d'histamine, d'un antagoniste d'interleukine 1 et/ou d'un antagoniste de tnf-alpha dans une composition cosmetique, pharmaceutique ou dermatologique et composition obtenue |
US20020048596A1 (en) * | 1994-12-30 | 2002-04-25 | Gregor Cevc | Preparation for the transport of an active substance across barriers |
CA2154979A1 (en) * | 1995-07-28 | 1997-01-29 | Kenneth T. Armstrong | Topical phenylephrine preparation |
SE9601528D0 (sv) | 1996-04-23 | 1996-04-23 | Pharmacia Ab | Transdermally administered dextromethorphan as antitissue agent |
US5741500A (en) | 1996-07-15 | 1998-04-21 | Yates; Alayne | Gum growth pad |
NL1003992C2 (nl) * | 1996-09-10 | 1998-03-11 | Stein Gerrit Cornelis Johan | Therapeutische gel met ongeneutraliseerde alfa-hydroxyzuren als werkzame componenten. |
WO1999009997A1 (en) * | 1997-08-26 | 1999-03-04 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Edta and other chelators with or without antifungal antimicrobial agents for the prevention and treatment of fungal infections |
US6294188B1 (en) | 1998-07-09 | 2001-09-25 | Aviana Biopharm Inc. | Methods involving changing the constitutive and stimulated secretions of the local reproductive system of women |
KR100464601B1 (ko) * | 1998-10-23 | 2004-12-31 | 이데아 악티엔게젤샤프트 | 페이로드를 증가시키고, 분리/결합율을 제어하기 위한 거대 분자 결합체 및 복합응집체의 생장, 시험 및 사용방법 |
SI1031346T1 (en) | 1999-01-27 | 2002-08-31 | Idea Ag | Noninvasive vaccination through the skin |
PT1031347E (pt) | 1999-01-27 | 2002-09-30 | Idea Ag | Transporte/imunizacao transnasal com veiculos muitissimo adaptaveis |
US6444647B1 (en) | 1999-04-19 | 2002-09-03 | The Procter & Gamble Company | Skin care compositions containing combination of skin care actives |
US6319510B1 (en) | 1999-04-20 | 2001-11-20 | Alayne Yates | Gum pad for delivery of medication to mucosal tissues |
FR2795325A1 (fr) * | 1999-06-24 | 2000-12-29 | B F B | Nouvelle association pharmaceutique a base d'erythromycine et d'un acide dicarboxylique ayant 7 a 13 atomes de carbone |
AU5409699A (en) * | 1999-07-05 | 2001-01-22 | Idea Ag | A method for the improvement of transport across adaptable semi-permeable barriers |
US6147102A (en) | 1999-10-26 | 2000-11-14 | Curatek Pharmaceuticals Holding, Inc. | Clonidine preparations |
AU2005202737B2 (en) * | 1999-12-22 | 2009-01-22 | Bayer Innovation Gmbh | Use of chemotherapeutic agents |
US7557235B2 (en) | 2000-02-16 | 2009-07-07 | Lubrizol Advanced Materials, Inc. | Hydroxyl-terminated thiocarbonate containing compounds, polymers, and copolymers, and polyurethanes and urethane acrylics made therefrom |
WO2001080827A2 (en) * | 2000-04-21 | 2001-11-01 | Nature's Cure | Salicylic acid acne spray formulations and methods for treating acne with same |
GB0010757D0 (en) | 2000-05-05 | 2000-06-28 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
FR2810883B1 (fr) | 2000-06-28 | 2006-07-28 | Seppic Sa | Nouveaux latex inverses autoinversibles sur des esters d'acides gras, compositions cosmetiques, dermocosmetiques, dermopharmaceutiques ou pharmaceutiques en comportant |
US6576702B2 (en) | 2000-07-20 | 2003-06-10 | Noveon Ip Holdings Corp. | Plasticized waterborne polyurethane dispersions and manufacturing process |
US20020193321A1 (en) * | 2000-12-12 | 2002-12-19 | Mohan Vishnupad | Dual dispenser for aesthitically acceptable delivery of anhydrous skin treatment compositions |
US6638981B2 (en) * | 2001-08-17 | 2003-10-28 | Epicept Corporation | Topical compositions and methods for treating pain |
US20030060422A1 (en) | 2001-08-31 | 2003-03-27 | Balaji Venkataraman | Tannate compositions and methods of treatment |
GB0121941D0 (en) | 2001-09-11 | 2001-10-31 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
US6986895B2 (en) | 2001-09-12 | 2006-01-17 | Unilever Home & Personal Care Usa Division Of Conopco, Inc. | Thickened cosmetic compositions |
US20030118620A1 (en) * | 2001-09-12 | 2003-06-26 | Unilever Home & Personal Care Usa, Division Of Conopco Inc. | Thickener system for cosmetic compositions |
US20030064084A1 (en) * | 2001-09-24 | 2003-04-03 | Bradley Pharmaceuticals, Inc. | Novel benzoyl peroxide compositions for the treatment of dermatological disorders and methods for their use |
US7022342B2 (en) | 2002-03-28 | 2006-04-04 | Andrx Corporation, Inc. | Controlled release oral dosage form of beta-adrenergic blocking agents |
US7358295B2 (en) * | 2002-04-05 | 2008-04-15 | Lubrizol Advanced Materials, Inc. | Hybrid polymer composition, and article therefrom |
US6897281B2 (en) * | 2002-04-05 | 2005-05-24 | Noveon Ip Holdings Corp. | Breathable polyurethanes, blends, and articles |
US20030198616A1 (en) * | 2002-04-23 | 2003-10-23 | Combe Incorporated | Moisturizing skin gel and method |
NZ536308A (en) | 2002-05-24 | 2009-01-31 | Angiotech Int Ag | Compositions and methods for coating medical implants |
US20050209428A1 (en) * | 2002-06-19 | 2005-09-22 | Krishnan Tamareselvy | Breathable polyurethanes, blends, and articles |
US7099713B2 (en) | 2002-06-28 | 2006-08-29 | Battelle Memorial Institute | Skin conduction and transport systems |
AU2003251875A1 (en) * | 2002-07-15 | 2004-02-02 | Combinatorx, Incorporated | Combination therapy for the treatment of neoplasms |
US20040043946A1 (en) * | 2002-09-03 | 2004-03-04 | Popp Karl F. | Topical formulations for treatment of skin disorders |
US20040167223A1 (en) * | 2002-09-03 | 2004-08-26 | Popp Karl F. | Topical antibacterial formulations |
US20040171561A1 (en) * | 2002-09-03 | 2004-09-02 | Popp Karl F. | Topical formulations for treatment of rosacea |
US7378479B2 (en) * | 2002-09-13 | 2008-05-27 | Lubrizol Advanced Materials, Inc. | Multi-purpose polymers, methods and compositions |
US20040241130A1 (en) * | 2002-09-13 | 2004-12-02 | Krishnan Tamareselvy | Multi-purpose polymers, methods and compositions |
GB0222522D0 (en) | 2002-09-27 | 2002-11-06 | Controlled Therapeutics Sct | Water-swellable polymers |
US20040105881A1 (en) * | 2002-10-11 | 2004-06-03 | Gregor Cevc | Aggregates with increased deformability, comprising at least three amphipats, for improved transport through semi-permeable barriers and for the non-invasive drug application in vivo, especially through the skin |
WO2004069221A1 (en) * | 2003-02-03 | 2004-08-19 | Warner-Lambert Company Llc | Improved formulation for skin-lightening agents |
SI1644024T1 (sl) * | 2003-06-06 | 2019-11-29 | Univ Texas | Protimikrobne raztopine za izpiranje |
FR2856691B1 (fr) | 2003-06-26 | 2005-08-26 | Seppic Sa | Nouveau polymere en poudre, procede pour sa preparation et utilisation comme epaississant |
US7776355B2 (en) * | 2003-07-03 | 2010-08-17 | Medics Pharmaceutical Corporation | Delivery system for topical medications |
US20050025817A1 (en) * | 2003-07-03 | 2005-02-03 | Bhatia Kuljit S. | Delivery system for topical medications |
US20060229258A1 (en) * | 2003-07-30 | 2006-10-12 | Daniela Serikaku | Steroidal compositions containing hydroxycarboxylic acids and methods of using the same |
FR2861397B1 (fr) | 2003-10-22 | 2006-01-20 | Soc Dexploitation De Produits Pour Les Industries Chimiques Seppic | Nouveau latex inverse concentre, procede pour sa preparation et utilisation dans l'industrie |
US20050226920A1 (en) * | 2004-04-13 | 2005-10-13 | Kirk Voelker | Method of decreasing nicotine withdrawal symptoms during smoking cessation. |
US7479289B2 (en) * | 2004-07-02 | 2009-01-20 | Medicis Pharmaceutical Corporation | Stable cleanser compositions containing sulfur |
US7655682B2 (en) | 2004-07-02 | 2010-02-02 | Medicis Pharmaceutical Corporation | Triple anti-irritant composition |
GB0417401D0 (en) | 2004-08-05 | 2004-09-08 | Controlled Therapeutics Sct | Stabilised prostaglandin composition |
WO2006020281A1 (en) | 2004-08-06 | 2006-02-23 | Noveon, Inc. | Polyurethanes and urethane acrylics made from hydroxyl-terminated thiocarbonate containing compounds |
US8137754B2 (en) * | 2004-08-06 | 2012-03-20 | Lubrizol Advanced Materials, Inc. | Hydroxyl-terminated thiocarbonate containing compounds, polymers, and copolymers, and polyurethanes and urethane acrylics made therefrom |
JP2008519784A (ja) * | 2004-11-12 | 2008-06-12 | イデア アクチェンゲゼルシャフト | 皮膚状態の治療における拡張表面凝集体 |
FR2879607B1 (fr) | 2004-12-16 | 2007-03-30 | Seppic Sa | Nouveaux latex inverse concentre, procede pour sa preparation, et utilisation dans l'industrie |
EP1846040A2 (en) * | 2005-01-28 | 2007-10-24 | Collegium Pharmaceutical, Inc. | Non-ionic non-aqueous vehicles for topical and oral administration of carrier-complexed active agents |
AR054336A1 (es) * | 2005-03-30 | 2007-06-20 | Astion Dev As | Tratamiento de enfermedades dermatologicas y del prurito |
US20060223786A1 (en) * | 2005-04-01 | 2006-10-05 | Smith David J | Transdermal pain control method and device |
FR2886851B1 (fr) * | 2005-06-10 | 2007-10-05 | Galderma Sa | Composition a base d'une avermectine et de metronidazole notamment pour le traitement de la rosacee |
US7541347B2 (en) * | 2007-04-02 | 2009-06-02 | Medicis Pharmaceutical Coropration | Minocycline oral dosage forms for the treatment of acne |
US7544373B2 (en) * | 2007-04-02 | 2009-06-09 | Medicis Pharmaceutical Corporation | Minocycline oral dosage forms for the treatment of acne |
US20080241235A1 (en) * | 2007-04-02 | 2008-10-02 | Medicis Pharmaceutical Corporation | Minocycline oral dosage forms for the treatment of acne |
US20080242642A1 (en) * | 2007-04-02 | 2008-10-02 | Medicis Pharmaceutical Corporation | Minocycline oral dosage forms for the treatment of acne |
US8722650B1 (en) | 2005-06-24 | 2014-05-13 | Medicis Pharmaceutical Corporation | Extended-release minocycline dosage forms |
US7919483B2 (en) * | 2005-06-24 | 2011-04-05 | Medicis Pharmaceutical Corporation | Method for the treatment of acne |
US8252776B2 (en) | 2007-04-02 | 2012-08-28 | Medicis Pharmaceutical Corporation | Minocycline oral dosage forms for the treatment of acne |
WO2007117352A2 (en) * | 2006-02-08 | 2007-10-18 | Howard Murad | Topical therapeutic delivery system |
EP1998742A2 (en) * | 2006-03-08 | 2008-12-10 | Nuviance, INC. | Transdermal drug delivery compositions and topical compositions for application on the skin |
EP2206494B1 (en) | 2006-03-31 | 2015-12-02 | Stiefel Research Australia Pty Ltd | Foamable suspension gel |
US20070248657A1 (en) * | 2006-04-25 | 2007-10-25 | Smith David J | Multi-compartment transdermal pain control device |
GB0613333D0 (en) | 2006-07-05 | 2006-08-16 | Controlled Therapeutics Sct | Hydrophilic polyurethane compositions |
GB0613638D0 (en) | 2006-07-08 | 2006-08-16 | Controlled Therapeutics Sct | Polyurethane elastomers |
US20090221703A1 (en) | 2006-07-09 | 2009-09-03 | Chongxi Yu | High penetration composition and uses thereof |
US20090238763A1 (en) | 2006-07-09 | 2009-09-24 | Chongxi Yu | High penetration compositions and uses thereof |
US7604814B2 (en) * | 2006-08-29 | 2009-10-20 | Karykion Inc. | Method of removing ticks from the epidermal tissue of humans and other mammals |
US8323672B2 (en) | 2006-08-29 | 2012-12-04 | Karykion Corporation | Method of removing ticks from the skin and reducing the risk of bites |
AU2006349143B2 (en) | 2006-10-02 | 2013-07-18 | Techfields Biochem Co. Ltd | Positively charged water-soluble prodrugs of prostaglandins and related compounds with very high skin penetration rates |
GB0620685D0 (en) | 2006-10-18 | 2006-11-29 | Controlled Therapeutics Sct | Bioresorbable polymers |
CN101541743A (zh) | 2006-11-08 | 2009-09-23 | 于崇曦 | 多肽及相关化合物的透皮给药系统 |
EP2656879B1 (en) | 2006-12-10 | 2017-06-28 | Chongxi Yu | Transdermal delivery systems of beta-lactam antibiotics |
EP3181132A1 (en) | 2007-01-15 | 2017-06-21 | Chongxi Yu | Positively charged water-soluble prodrugs of retinoids and retinoid-like compounds with very high skin penetration rates |
PL2115140T3 (pl) | 2007-01-31 | 2017-03-31 | Yu | Dodatnio naładowane rozpuszczalne w wodzie proleki 1H-imidazo[4,5-c]chinolino-4-amin i powiązane związki o bardzo wysokich wskaźnikach penetracji przez skórę |
US20080188446A1 (en) * | 2007-02-02 | 2008-08-07 | Warner Chilcott Company Inc. | Tetracycline compositions for topical administration |
US20080188445A1 (en) * | 2007-02-02 | 2008-08-07 | Warner Chilcott Company Inc. | Tetracycline compositions for topical administration |
US20080241197A1 (en) * | 2007-04-02 | 2008-10-02 | Medicis Pharmaceutical Corporation | Minocycline dosage forms for the treatment of acne |
CA2691446C (en) | 2007-06-04 | 2021-07-06 | Techfields Inc | Pro-drugs of nsaias with very high skin and membranes penetration rates and their new medicinal uses |
WO2010017310A1 (en) | 2008-08-06 | 2010-02-11 | Medicis Pharmaceutical Corporation | Method for the treatment of acne and certain dosage forms thereof |
US20100105750A1 (en) * | 2008-10-23 | 2010-04-29 | Nycomed Us Inc. | Stable metronidazole gel formulations |
US20100221313A1 (en) * | 2008-12-01 | 2010-09-02 | Innovative Pharmaceuticals, Llc | Transdermal reservoir patch |
EP2370406A4 (en) | 2008-12-04 | 2014-02-19 | Chongxi Yu | COMPOSITIONS WITH HIGH PENETRATION AND ITS APPLICATIONS |
WO2010105050A1 (en) | 2009-03-11 | 2010-09-16 | Isp Investments Inc. | Thickening additive compositions |
FR2943677B1 (fr) * | 2009-03-31 | 2012-10-26 | Soc Dexploitation De Produits Pour Les Industries Chimiques Seppic | Nouveau polymere epaississant sous forme de poudre |
US8920392B2 (en) | 2009-05-05 | 2014-12-30 | Watson Laboratories, Inc. | Method for treating overactive bladders and a device for storage and administration of topical oxybutynin compositions |
EP2660247A3 (en) | 2009-05-08 | 2014-09-03 | Chongxi Yu | High penetration prodrug compositions of peptides and peptide-related compounds |
US9969751B2 (en) | 2009-06-10 | 2018-05-15 | Techfields Pharma Co., Ltd. | High penetration prodrug compositions of antimicrobials and antimicrobial-related compounds |
CN102008730B (zh) * | 2009-09-08 | 2012-07-04 | 中国科学院理化技术研究所 | 透皮药物组合制剂和透皮药物试剂盒 |
US9561241B1 (en) | 2011-06-28 | 2017-02-07 | Medicis Pharmaceutical Corporation | Gastroretentive dosage forms for minocycline |
JP6445967B2 (ja) | 2012-01-18 | 2018-12-26 | テックフィールズ ファーマ カンパニー リミテッド | 肺疾患の治療のための高浸透性プロドラッグ組成物およびその薬学的組成物 |
ES2700148T3 (es) | 2012-03-09 | 2019-02-14 | Covestro Deutschland Ag | Dispersión acuosa de poliuretano para el tratamiento del acné |
FR2992323B1 (fr) | 2012-06-25 | 2015-07-03 | Soc Dexploitation De Produits Pour Les Industries Chimiques Seppic | Nouveau latex inverse auto-inversible exempt de tensioactif, son utilisation comme agent epaississant dans une composition cosmetique |
US8936814B2 (en) * | 2012-11-30 | 2015-01-20 | Zuri A. Murrell | Skin cream |
TWI593411B (zh) | 2013-04-30 | 2017-08-01 | 徐懷山 | 組合物於製備抑制雄性素受體有關之功能及治療雄性素 受體相關之疾病的藥物之用途 |
FR3011464B1 (fr) | 2013-10-07 | 2015-11-20 | Snf Sas | Utilisation en cosmetique de polymeres obtenus par polymerisation en emulsion inverse basse concentration avec un faible taux de monomeres neutralises |
FR3024736B1 (fr) | 2014-08-06 | 2016-08-26 | Snf Sas | Utilisation dans des compositions detergentes de polymeres obtenus par polymerisation en emulsion inverse basse concentration avec un faible taux de monomeres neutralises |
US9687455B2 (en) | 2014-08-14 | 2017-06-27 | John Daniel Dobak | Sodium tetradecyl sulfate formulations for treatment of adipose tissue |
WO2016105499A1 (en) | 2014-12-23 | 2016-06-30 | Intellectual Property Associates, Llc | Methods and formulations for transdermal administration |
US9351945B1 (en) | 2015-02-27 | 2016-05-31 | John Daniel Dobak, III | Reduction of adipose tissue |
US10413505B1 (en) | 2017-02-07 | 2019-09-17 | Genus Lifesciences Inc. | Pharmaceutical compositions and methods of using the same |
US10149843B1 (en) | 2017-02-07 | 2018-12-11 | Gneus Lifescineces Inc. | Pharmaceutical compositions and methods of using the same |
US10231961B1 (en) | 2017-02-07 | 2019-03-19 | Genus Lifesciences Inc. | Pharmaceutical compositions and methods of using the same |
US10758329B1 (en) | 2019-08-20 | 2020-09-01 | Raymond L. Wright, III | Hydrating mouth guard |
CN113143845A (zh) * | 2020-10-13 | 2021-07-23 | 西北师范大学 | 一种丙烯酰胺-盐酸普奈洛尔水凝胶及其制备方法 |
Family Cites Families (69)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US128474A (en) * | 1872-07-02 | Improvement in stove-pipe thimbles | ||
US3624019A (en) * | 1970-12-15 | 1971-11-30 | Nalco Chemical Co | Process for rapidly dissolving water-soluble polymers |
USRE28474F1 (en) * | 1970-12-15 | 1983-12-20 | Nalco Chemical Co | Process for rapidly dissolving water-soluble polymers |
US3920808A (en) * | 1973-05-08 | 1975-11-18 | Univ Minnesota | Method of protecting human skin from actinic radiation |
US3920810A (en) * | 1974-04-23 | 1975-11-18 | Burton Parsons And Company Inc | Polyacrylamide containing ophthalmic solutions |
US4039501A (en) * | 1975-05-30 | 1977-08-02 | National Patent Development Corporation | Plasticized hydrophilic polymers |
US4307717A (en) * | 1977-11-07 | 1981-12-29 | Lectec Corporation | Sterile improved bandage containing a medicament |
US4675009A (en) * | 1977-11-07 | 1987-06-23 | Lec Tec Corporation | Drug dispensing device for transdermal delivery of medicaments |
US4355028A (en) * | 1978-04-04 | 1982-10-19 | Westwood Pharmaceuticals, Inc. | Composition for treating acne vulgaris |
US4318907A (en) * | 1978-04-04 | 1982-03-09 | Westwood Pharmaceuticals, Inc. | Method for treating acne vulgaris and compositions useful for that purpose |
US4954487A (en) * | 1979-01-08 | 1990-09-04 | The Procter & Gamble Company | Penetrating topical pharmaceutical compositions |
JPS596287B2 (ja) * | 1980-11-28 | 1984-02-10 | 日東電工株式会社 | 医薬製剤 |
US4938951A (en) * | 1980-12-30 | 1990-07-03 | Union Carbide Chemicals And Plastics Company Inc. | Potentiation of topical compositions wherein a uniform microdispersion of active agent is formed |
AU8409582A (en) * | 1981-06-15 | 1982-12-23 | Alcon Laboratories, Inc. | Urea and carboxyvinyl polymers gel compositions |
US4478853A (en) * | 1982-05-17 | 1984-10-23 | S. C. Johnson & Son, Inc. | Skin conditioning composition |
US4540568A (en) * | 1982-10-14 | 1985-09-10 | Trager Seymour F | Injectionable viscoelastic ophthalmic gel |
US4948576A (en) * | 1983-02-18 | 1990-08-14 | Johnson & Johnson Consumer Products, Inc. | Detergent compositions |
US4650827A (en) * | 1983-11-02 | 1987-03-17 | Allied Corporation | Stable water-in-oil emulsions |
GB8401206D0 (en) * | 1984-01-17 | 1984-02-22 | Allied Colloids Ltd | Polymers and aqueous solutions |
GB8414950D0 (en) * | 1984-06-12 | 1984-07-18 | Allied Colloids Ltd | Cationic polyelectrolytes |
GB8416453D0 (en) * | 1984-06-28 | 1984-08-01 | Allied Colloids Ltd | Aqueous polymer dispersions |
US5017367A (en) * | 1984-10-01 | 1991-05-21 | Stojkoski Radmila G | Skin treatment preparation |
US4692462A (en) * | 1985-03-18 | 1987-09-08 | Menley & James Laboratories, Ltd. | Compositions and method of controlling transdermal penetration of topical and systemic agents |
US4806345C1 (en) * | 1985-11-21 | 2001-02-06 | Johnson & Son Inc C | Cross-linked cationic polymers for use in personal care products |
GB8531118D0 (en) * | 1985-12-18 | 1986-01-29 | Allied Colloids Ltd | Copolymers |
US5200448A (en) * | 1986-01-03 | 1993-04-06 | Exxon Chemical Patents Inc. | Freeze-thaw stable polyacrylamide emulsions |
US5057566A (en) * | 1986-02-19 | 1991-10-15 | Nippon Zeon Co., Ltd. | Thermoplastic rubber compositions |
US4731242A (en) * | 1986-03-21 | 1988-03-15 | Victor Palinczar | Waterproof sunscreen compositions |
US4704436A (en) * | 1986-05-02 | 1987-11-03 | Barabas Eugene S | Water soluble complex of a poly(vinylpyrrolidone) copolymer and α-methyl-(2-methylpropyl)benzene acetic acid |
IE60941B1 (en) * | 1986-07-10 | 1994-09-07 | Elan Transdermal Ltd | Transdermal drug delivery device |
US4837019A (en) * | 1986-08-11 | 1989-06-06 | Charles Of The Ritz Group Ltd. | Skin treatment composition and method for treating burned skin |
US5183664A (en) * | 1986-09-20 | 1993-02-02 | Smith And Nephew Associated Companies P.L.C. | Thin film adhesive dressings preparation and use |
GB8622797D0 (en) * | 1986-09-22 | 1986-10-29 | Allied Colloids Ltd | Polymeric particles |
ES2061508T3 (es) * | 1986-10-01 | 1994-12-16 | Allied Colloids Ltd | Composiciones polimericas solubles en agua. |
US5422118A (en) * | 1986-11-07 | 1995-06-06 | Pure Pac, Inc. | Transdermal administration of amines with minimal irritation and high transdermal flux rate |
US4929577A (en) * | 1987-03-11 | 1990-05-29 | Medi-Tech International Corporation | Transparent wound dressings in sheet form |
US4885161A (en) * | 1987-03-11 | 1989-12-05 | Medi-Tech International Corporation | Wound dressings in gelled paste form |
US5059189A (en) * | 1987-09-08 | 1991-10-22 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Method of preparing adhesive dressings containing a pharmaceutically active ingredient |
NZ226171A (en) * | 1987-09-18 | 1990-06-26 | Ethicon Inc | Gel formulation containing polypeptide growth factor |
US5057560A (en) * | 1987-10-05 | 1991-10-15 | Ciba-Geigy Corporation | Thermotropic copolymer hydrogels from N,N-dimethylacrylamide and methoxy-ethyl (meth) acrylate |
US5104954A (en) * | 1987-10-05 | 1992-04-14 | Ciba-Geigy Corporation | Thermostropic biphilic hydrogels and hydroplastics |
US5147923A (en) * | 1987-10-05 | 1992-09-15 | Ciba-Geigy Corporation | Thermotropic biphilic hydrogels and hydroplastics |
US4948586A (en) * | 1987-11-02 | 1990-08-14 | Lim Technology Laboratories, Inc. | Microencapsulated insecticidal pathogens |
JPH07116035B2 (ja) * | 1987-12-08 | 1995-12-13 | 塩野義製薬株式会社 | 被膜形成性抗真菌剤組成物 |
JPH0749050B2 (ja) * | 1988-01-18 | 1995-05-31 | 久光製薬株式会社 | 含水ゲル組成物 |
US5039516A (en) * | 1988-08-24 | 1991-08-13 | Dento-Med Industries, Inc. | Sunscreen preparation |
US4883659A (en) * | 1988-08-24 | 1989-11-28 | Dento-Med Industries, Inc. | Skin treatment preparation |
US4927408A (en) * | 1988-10-03 | 1990-05-22 | Alza Corporation | Electrotransport transdermal system |
GB8909095D0 (en) * | 1989-04-21 | 1989-06-07 | Allied Colloids Ltd | Thickened aqueous compositions |
US5009969A (en) * | 1989-05-26 | 1991-04-23 | Hi-Tek Polymers, Inc. | Dual action sunscreen composition |
US5208031A (en) * | 1989-06-06 | 1993-05-04 | Kelly Patrick D | Sexual lubricants containing zinc as an anti-viral agent |
US5100658A (en) * | 1989-08-07 | 1992-03-31 | The Procter & Gamble Company | Vehicle systems for use in cosmetic compositions |
FR2651126B1 (fr) * | 1989-08-29 | 1991-12-06 | Oreal | Association de dihydroxyacetone et de derives indoliques pour conferer a la peau une coloration similaire au bronzage naturel et procede de mise en óoeuvre. |
GB2236760A (en) * | 1989-10-11 | 1991-04-17 | Inverness Corp | Shaving gel |
FR2653334B1 (fr) * | 1989-10-19 | 1991-12-20 | Erphar Ste Civile | Preparation cosmetique de bronzage. |
FR2657607B1 (fr) * | 1990-01-30 | 1992-04-30 | Durand Muriel | Procede de protection de la dihydroxyacetone, dihydroxyacetone protegee par ce procede et produit cosmetique contenant une telle dihydroxyacetone protegee. |
US5091443A (en) * | 1990-02-07 | 1992-02-25 | Becton, Dickinson And Company | Composition for gelling liquids |
US5043359A (en) * | 1990-03-05 | 1991-08-27 | Dow Corning Corporation | Skin conditioning compositions containing glyceroxyfunctional silanes and siloxanes |
US5110853A (en) * | 1990-08-27 | 1992-05-05 | Exxon Chemical Patents Inc. | Freeze-thaw stable polyacrylamide emulsions |
US5169624A (en) * | 1991-02-23 | 1992-12-08 | Chesebrough-Pond's Usa Co., Division Of Conopco, Inc. | Waterproof sunblock compositions |
AU1775592A (en) * | 1991-04-03 | 1992-11-02 | Richardson-Vicks Inc. | Stabilized emulsion compositions for imparting an artificial tan to human skin |
US5221530A (en) * | 1991-06-24 | 1993-06-22 | Helene Curtis, Inc. | Mild conditioning shampoo with a high foam level containing an anionic surfactant-cationic acrylate/acrylamide copolymer conditioning agent |
DK0608353T3 (da) * | 1991-10-16 | 1996-07-01 | Richardson Vicks Inc | Vandig, kosmetisk gel med lav pH-værdi og indeholdende ikke-ioniske polyacrylamidderivater |
EG20380A (en) * | 1991-10-16 | 1999-02-28 | Richardson Vicks Inc | Enhanced skin penetration system for improved topical delivery of drugs |
CZ85994A3 (en) * | 1991-10-16 | 1994-12-15 | Richardson Vicks Inc | Pharmaceutical preparation for local use and exhibiting increased penetration through skin |
US5232688A (en) * | 1992-06-17 | 1993-08-03 | Chesebrough-Pond's Usa Co., Division Of Conopco, Inc. | Self-tanner cosmetic compositions |
US5302378A (en) * | 1992-06-17 | 1994-04-12 | Chesebrough-Pond's Usa Co. | Self-tanner cosmetic compositions |
CA2141192C (en) * | 1992-07-28 | 1999-02-02 | Roberta C. Bloom | Pharmaceutical composition for topical use containing a crosslinked cationic polymer and an alkoxylated ether |
US5618522A (en) * | 1995-01-20 | 1997-04-08 | The Procter & Gamble Company | Emulsion compositions |
-
1992
- 1992-10-13 CZ CS94859A patent/CZ85994A3/cs unknown
- 1992-10-13 SK SK432-94A patent/SK43294A3/sk unknown
- 1992-10-13 CA CA002120927A patent/CA2120927A1/en not_active Abandoned
- 1992-10-13 HU HU9401107A patent/HUT74560A/hu unknown
- 1992-10-13 DE DE69224294T patent/DE69224294T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1992-10-13 JP JP5507768A patent/JPH07500113A/ja active Pending
- 1992-10-13 ES ES92921755T patent/ES2114569T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1992-10-13 AT AT92921755T patent/ATE162725T1/de not_active IP Right Cessation
- 1992-10-13 AU AU28064/92A patent/AU675211B2/en not_active Ceased
- 1992-10-13 EP EP92921755A patent/EP0608320B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-10-13 WO PCT/US1992/008741 patent/WO1993007902A1/en active IP Right Grant
- 1992-10-13 BR BR9206632A patent/BR9206632A/pt not_active Application Discontinuation
- 1992-10-15 MA MA22967A patent/MA22680A1/fr unknown
- 1992-10-15 PT PT100963A patent/PT100963A/pt not_active Application Discontinuation
- 1992-10-16 CN CN92112390.6A patent/CN1072863A/zh active Pending
-
1994
- 1994-04-15 FI FI941771A patent/FI941771A/fi not_active Application Discontinuation
-
1995
- 1995-06-05 US US08/462,710 patent/US5773023A/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-06-05 US US08/462,258 patent/US5756118A/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-06-05 US US08/462,376 patent/US5756119A/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-06-05 US US08/464,991 patent/US5780049A/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-06-06 US US08/469,701 patent/US5776485A/en not_active Expired - Fee Related
-
1998
- 1998-03-27 US US09/049,367 patent/US5874095A/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO1993007902A1 (en) | 1993-04-29 |
US5780049A (en) | 1998-07-14 |
FI941771A0 (fi) | 1994-04-15 |
BR9206632A (pt) | 1995-04-25 |
US5756118A (en) | 1998-05-26 |
MA22680A1 (fr) | 1993-07-01 |
EP0608320B1 (en) | 1998-01-28 |
US5773023A (en) | 1998-06-30 |
HUT74560A (en) | 1997-01-28 |
DE69224294T2 (de) | 1998-08-20 |
ES2114569T3 (es) | 1998-06-01 |
PT100963A (pt) | 1993-10-29 |
ATE162725T1 (de) | 1998-02-15 |
JPH07500113A (ja) | 1995-01-05 |
EP0608320A1 (en) | 1994-08-03 |
AU675211B2 (en) | 1997-01-30 |
HU9401107D0 (en) | 1994-08-29 |
DE69224294D1 (de) | 1998-03-05 |
US5776485A (en) | 1998-07-07 |
AU2806492A (en) | 1993-05-21 |
US5874095A (en) | 1999-02-23 |
CA2120927A1 (en) | 1993-04-29 |
FI941771A (fi) | 1994-04-15 |
CN1072863A (zh) | 1993-06-09 |
US5756119A (en) | 1998-05-26 |
CZ85994A3 (en) | 1994-12-15 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
SK43294A3 (en) | Agent improving the penetration of treatments at surface application | |
KR100264180B1 (ko) | 약물의 국소 전달을 개선시키기 위한 향상된 피부 침투 시스템 | |
US7387789B2 (en) | Transdermal delivery of non-steroidal anti-inflammatory drugs | |
JP2856407B2 (ja) | 浸透促進製薬組成物 | |
JP3567990B2 (ja) | 架橋陽イオン重合体とアルコキシ化エーテルとを含有する局所用途用医薬組成物 | |
CN103948927B (zh) | 在癌症化疗和放疗时保护细胞的局部血管收缩剂制品和方法 | |
GB2062465A (en) | Topical preparation containing nitroglycerine and optionally other medicaments | |
SG186866A1 (en) | Topical pharmaceutical composition comprising flurbiprofen | |
MXPA04005361A (es) | Transporte transdermico de compuestos. | |
HU226122B1 (en) | Pharmaceutical composition in gel form for topical use containing nimesulide and process for preparation thereof | |
EP1871342B1 (en) | A novel inter and intra multilamellar vesicular composition. | |
DE60101206T2 (de) | Transdermale verabreichung von lasofoxifen | |
US20040121023A1 (en) | Composition to alleviate pain and topical method of applying same | |
JPH02204413A (ja) | 抗真菌外用製剤 | |
JP2024507011A (ja) | エマルション組成物、ならびに放射線によって引き起こされる皮膚損傷の予防および/または処置におけるその使用 | |
Sharma et al. | EMULGEL: A TOPICAL DRUG DELIVERY | |
RU2481845C2 (ru) | Стабилизированная композиция местного применения, обладающая противоугревым и антибиотическим действием | |
CN118121534A (zh) | 一种治疗痤疮的组合物及其制备方法和应用 | |
JPH0820546A (ja) | 経皮吸収促進剤及び皮膚外用剤 | |
PT100964B (pt) | Composicoes farmaceuticas para aplicacao topica de elevada penetracao atraves da pele que compreendem certos polimeros cationicos especificos |