SK43294A3 - Agent improving the penetration of treatments at surface application - Google Patents

Agent improving the penetration of treatments at surface application Download PDF

Info

Publication number
SK43294A3
SK43294A3 SK432-94A SK43294A SK43294A3 SK 43294 A3 SK43294 A3 SK 43294A3 SK 43294 A SK43294 A SK 43294A SK 43294 A3 SK43294 A3 SK 43294A3
Authority
SK
Slovakia
Prior art keywords
drugs
hydrochloride
acid
group
mixtures
Prior art date
Application number
SK432-94A
Other languages
English (en)
Inventor
George Endel Deckner
Brian Scott Lombardo
Original Assignee
Richardson Vicks Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Richardson Vicks Inc filed Critical Richardson Vicks Inc
Publication of SK43294A3 publication Critical patent/SK43294A3/sk

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/36Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/35Ketones, e.g. benzophenone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/36Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A61K8/368Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof with carboxyl groups directly bound to carbon atoms of aromatic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/81Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions involving only carbon-to-carbon unsaturated bonds
    • A61K8/8141Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by only one carboxyl radical, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides or nitriles thereof; Compositions of derivatives of such polymers
    • A61K8/8158Homopolymers or copolymers of amides or imides, e.g. (meth) acrylamide; Compositions of derivatives of such polymers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/04Preparations for care of the skin for chemically tanning the skin

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

Zlepšený systém pre penetráciu pokožkou určený pre povrchovú aplikáciu liečiv.
Oblasť, techniky
Predložený vynález sa tyká prostriedku pre povrchovú administráciu liečiv, zvlášť takých prostriedkov, ktoré zlepšujú penetráciu liečiv pokožkou.
N
Doterajší stav techniky
Vzhľadom k prístupnosti a velkému povrchu bob pokožka už dlho považovaná za slúbnú cestu pri podávaní liečiv, čl už sú žbdúce kožné, miestne alebo systémové účinky.
Výhody povrchových spôsobov podávanb liečiv zahrnujú: Vyhnutie sa rizikám a fažkostbm pri parenterálnej liečbe, vyhnutie sa premenlivému vstrebávaniu a metabolizmu sprevádzajúcemu orálnu liečbu, kontinuitu podávanb liečiv, súhbs s použitím farmakologicky aktívnych látok s krátkym bblogbkým polčasom, možné zníženie podráždenb zažívacieho traktu pri systémovom podávaní a liečbu kožných prejavov ◦lebo chorôb obvykle liečených systémovo.
Je dobre známa nepriepustnosť pokožky I jej význam ako bariéry proti vstupu patogénnych a toxických chemlkálí a výstupu fyzbbgbkých tekutín. Táto nepriepustnosť je výsledkom normálnych fyzbbgbkých zmien vo vývoji pokožky. Typická bunka epbermls je tvorená v bazálnej vrstve. Pre migráciu bunky z bazálnej vrstvy epbermls je typbkých približne tridsať dní po jej odumretie a odlúpnutle sa z vomka^ej vrstvy stratum comeum. Hneď pomlgrácll z bazálnej vrstvy je bunka progresívne keratlnlzovaná až do
- vzniku jej rebtívnej nepriepustnosti. Výsledkom je stratum comeum. extrémne tenká povrchová vrstva (10 mikrónov) s podstatnými bariérovýml zložkami. Obaly burr lek v stratum comeum sú tvorené htavne polárnymi llpbml. ako sú ceramtíy. steroly a mastné kyseliny, zatbľčo cytoptazma buniek stratum comeum je v podstate vodná a polárna. Navzdory tesnej skbdbe buniek je zhruba 15 % stratum comeum tvorených medzlbunkovým priestorom a má vo vSeobecnoti llpbový zákbd. Je všeobecne známe, že k prenikaniu cez vbsové puzdrá a tukový aparát dochádza rýchb a naopak, prenikanie cez bunky (nepoláma cesta) trvá dlhšie. Horšta schopnosť mnohých liečiv prenikať cez epbermálne llpbbké bariéry dosbľ marila pokusy dodávať klinicky významné dávky mnohých liečiv povrchovou cestou. Jedna z ciest vnútorného dodanta liečiva je transdemálne podávanie, ktoré možno použiť v mnohých prípadoch pre dosbhmutle terapeutbkých dávok liečiv vo velkom krvnom obehu rovnako ako pri vtacej bkallzovanom vnútornom dávkovaní liečiv. Tam. kde možno dostahndúf terapeutbkých dávok liečiv kožným podaním, existujú niektoré potenciálne výhody tohoto spôsobu
-1oprotl Iným spôsobom podania. Plynulé dlhodobé obehové dodávanie liečiv v udržovaných liečebných, ale netoxických úrovniach s jednoduchou nepretržitou aplikáciou Je častou výhodou kožného podania liečiv. Možná kontaminácia vnútorných tkanív nežtadúclml cudzími substanciami alebo mikróbmi, s ktorou Je parenterálne podanie liečiv často spojené. Je kožným podaním vylúčená. Orálne podanie mnohých liečiv Je nežiaduce alebo nemožné, pretože môže dôjsf k rozkladu liečiv v kyslom prostredí zažívacieho traktu pri nedostatočnom vstrebávaní zo zažívacieho traktu, alebo pri Jeho podráždení čl poškodení. XXXflrst-pass metabolizmus orálne podávaných liečiv môže zvýšiť požadované dávkovanie potrebné pre dosiahnutie liečebných úrovní a zvýšiť tým 1 nežiaduce vedľagle účinky pôvodného liečiva alebo Jeho metabolltov. Udržovanie dlhodobých Jednotných optimálnych obehových úrovní liečiv Je pri orálnom podávaní často zložité. Tieto problémy môžu byť často redukované alebo vylúčené kožným spôsobom podávania liečiv.
I napriek značnej potenciálnej výhodnosti kožného spôsobu podávania liečiv Je týmto spôsobom podávané relatívne malé množstvo Itaečlv. Koža Je neľahko prekonatelhá prekážka pre väčšinu liečiv, často Je nutné použiť prostriedok obsahujúci kátku. ktorá uťahčuje prenikanie pokožkou za účelom dosiahnutia dostatočného prenikania liečiv pokožkou kvôli dosiahnutiu liečebných dávok liečiv v cieľovom vnútornom tkanive. Bob popísaných veľa látok uľahčujúcich prenikanie pokožkou, ako odkazy možno uviesť napr. U.S Patent No. 3.536.816 vydaný Kellnerovl 27. 10. 1970. U.S Patent No. 4.006.218 vydaný Slposovl 1. 2. 1977. U.S Patent No. 4.126.681 vydaný Rellerovl 21. 11. 1978. U.S Patent No. 4.299.826 vydaný Luedersovl 10. 11. 1981. U.S Patent No. 4.305.936 vydaný Klelnovi 15. 12. 1981. U.S. Patent No. 4.309.414 vydaný Inaglmu. Muramatsuovl a Napalmu & 1. 1982. U.S Patent No. 4.338.306 vydaný Kltaovl a Nlshlmurovl 6. 7. 1982. U.S Patent No. 4.442.090 vydaný Kakeyovl. Kotaovl a Nlshlmutovl 10. 4. 1984. U.S Patent No. 4.537.776 vydaný Cooperovl27. 8. 1985. U.S Patent No. 4.552.872 vydaný Cooperovi, Loomansovl a Fawztmu 12. 11. 1985. U.S Patent No. 4.557.934 vydaný Cooperovl 10. 12. 1965. U.S Patent No. 4.573.995 vydaný Cenoví. Chunovl a Enscorovl 4. 3. 1986. U.S Patent No. 4.626.539 vydaný Aungstovl a DILúcbvI 2. 12. 1986. U.S Patent No. 4.637.930 vydaný Konnovl. Kawatovl. Arugovl. Sonobemu a Mltombvl 20. 1. 1987. U.S Patent No. 4.695.465 vydaný Kogasawovl. Ohtanlmu. Tanakovl a Hayashtíovl 22. 9 1987. European Patent No. 0.043.738 vydaný firme Key Pharmaceutbals. Inc. na mená Bodor a Loftson publikovaný 18. 6. 1987. M. Washltake. T. Anmo. I. Tanaka. T. Artta. M. Nakamo ’Percutaneous Absorptbn of Drugs trom Olly Vehfctes’. Journal of Pharmaceutfcal Sciences. Vol. 64. No. 3 (marec 1975). str. 397-401. V. Shahl. J. L Zatz ’Efťect of Formutatbn Fdctors on Penetratbn ot Hydrocortlson through Mouse Skln. Journal of Pharmaceutteal Sciences. Vol. 67. No 6 (Jún 1987). str. 789-792. E. R. Cooper ’lncreased Skln Permeablllty for Upophllb Molecules’. Journal of Pharmaceutfcal Sciences, Vol. 73. No. 8 (august 1984). str. 1153-1156. B. J. Aungst. N. J. Rogers. E. Shefter ’Enhancement of Nafoxon Penetratbn
-3thróugh Human Skln In Vitro Uslng Fatty Aclds. Fatty Alcohols. Surfactants. Sutfoxldes and Amldes'. International Journal of Pharmaceutlcs. Vol. 33 (1906). str 225-234. P. G. Green. J. Hadgraft 'Facllltated Acid and Laurlc Acfcľ. International Journal of Pharmaceutlcs. Vol. 37 (Júl 1907). str. 251-255
Podstata vynálezu * Podstatou predkladaného vynálezu Je príprava nových prostriedkov zlepšujúcich prenikanie liečiv pokožkou, prostriedkov, ktoré zalsfujú zvýšenie prenikania liečiv pokožkou * dostatočné pre dosiahnutie terapeutických úrovní liečiv v cieľových tkanivách a ktoré sa vyznačujú nízkou dráždlvosfou pokožky, a hlavne prostriedkov vyžadujúcich nízke pH. dobrú stabilitu a dobré kozmetické vlastnosti.
Zhrnutie obsahu wbálezu
Predkladaný vynález sa vzfahuje k farmaceutickým prostriedkom pre povrchovú aplikáciu so zvýšenou schopnosťou prenikať cez pokožku obsahujúcim:
a) bezpečné a efektívne množstva farmaceutický aktívnych látok a
b) od 0.05 do 20 % neiónového polyakrytamldu s molekulovou hmotnosťou v rozmedzí od 1 000 000 do 30 000 000.
Všetky koncentrácie a podleky tu uvedené sú vztlahnutré k celkovej hmotnosti prostriedku a všetky merania boli vykonávané pri 25 ‘C. pokiaľ nie Je uvedené Inak.
Detailný popis vynálezu
Predkladaný vynález popisuje prostriedky obsahujúce istý špecifický neiónový polymér, ktorý Je možné aplikovať povrchovo na pokožku a ktorý zlepšuje prenikanie liečiv cez pokožku. Tieto prostriedky majú tiež značnú toleranciu k rozpúšťadlu, tj v prostriedkoch môže byť zahrnuté značné množstvo rozpúšťadla, ktoré môže byt nutné pre rozpustenie aktívnej látky, ako Je alkohol alebo Iné vodorozpustné komponenty.
Aktívne látky
Prostriedky podľa predkladaného vynálezu obsahujú bezpečné a účinné množstvo aktívnej látky. Použité označenie 'bezpečné a účinné množstvo' znamená dostatočne velké množstvo liečiva, ktoré dostatočne pozitívne upravuje stav. ktorý má byt liečený, ale ktoré Je dostatočne nízke, aby bola vylúčené vážne vedľajšie efekty s prijateľným pomerom prospešnosti a rizika z medicínskeho hľadiska. Bezpečné a účinné množstvo liečiva sa mení s daným liečivom, schopnosťou prostriedku napomôcť prenikaniu liečiva pokožkou, množstvom prostriedku na aplikáciu, stavom ktorý má byt liečený, vekom a fyzickou kondíciou liečeného pacienta, potlažaml liečeného stavu, dobou trvania liečby, charakterom súbežnej terapie a ďalšími faktormi.
Liečivá prítomné v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu výhodne obsahujú od 0.1 do 20% (hmotnostných) prostriedkov, výhodnegle od 0.1 do 10% a najvýhodnegle od 0.1 do 5 % Možno tiež použff zmes aktívnych látok.
Použffelhé aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú liečivá s účinkami pôsobiacimi proti akné. Tieto liečivá výhodne na použitie podľa predkadaného vynálezu zahrnujú keratolytlká ako Je kyselina salbybvá, síra. kyselina mliečna, glykobvá a pyrohroznová. močovina, rezorclnol a N-acetylcysteín. dalej retlnoby ako Je kyselina retlnová a jej deriváty (napr. cis a trans). dalej antibiotiká a antimikrobiálne látky ako Je beraoylperoxb. oktophox. erytromycín. tetracykĺn. triklosan. kyselina azelaová a Jej deriváty, fenoxyetanol a fenoxypropanol. etylacetát. kllndamycín a meclocykfn. ďalej sebostatlká ako sú flavonoldy. dalej hydroxokysellny a dalej soli žlčových kyseín ako Je scymnolsulfát a Jeho deriváty, deoxycholát a cholát.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú nesterobné protlzápabvé liečivá (NSAIDS). NSAIDS sú vybrané z nasledujúcbh kategárf: deriváty kyseliny octovej, deriváty kyseliny fenamovej. deriváty kyseliny blfeny Ikarboxybvej. oxlkamy. Všetky tieto NSAIDS sú úplne popísané v U.S Patent No. 4965.459 vydanom Sunshlnovl a koL 15. 1. 1991. uvedenom tu ako odkaz. NajvýhodneSle sú proplánové NSAIDS. ktoré zahrnujú, ale nie sú nimi obmedzené, acylpyrín, acetomlnofen. Ibuprofen. naproxen. benoxaprofen. flurblprofen. fenoprofen. fenbufen. ketoprofen. Indoprofen. plrprofen. karprofen. oxaprozln. pranoprofen. mlroprofen. tbxaprofen. suprofen. almlnoprofen. kyselinu tbprofénovú. kyseliny fluprofénovú a bukbxovú. Použtfelhýml aktívnymi látkami sú tiež steroldné protlzápabvé liečivá zahrnujúce hydrokortlzán a podobne.
Použiteľné aktívne kátky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú antlhistamlnlká. Antlhlstamlnlká výhodné pre zahrnutie do prostriedbv podľa predkbdaného vynálezu zahrnujú farmaceurtbky prijateľné soli chbrfenlramlnu. trlprolldínu. dlfenhydramínu. doxytamíny. pyrlbmfnu. fenlndamínu, prometazfnu. cypioheptadínu. azatadínu. klemastíml. karblmoxamíny. tripelennamínu. terfenadínu. dexchbrfenlramfnu. bromfenlrcafnu. chforcykllzínu. dlfenylpyraínu. fenlramínu. fenyttobxamínu a bh zmesí. Použiteľné aktívne kátky v prostriedkoch podľa predkbdaného vynálezu zahmu|ú liečivá proti kašlú. Liečivá proti kašlú výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkbdaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli dextrometorfanu. kodeínu, karamlfenu a karbetapentanu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkbdaného vynálezu zahrnujú antlprurttlkáí Tieto liečivá výhodné pie zahrnutie do prostledkov podľa predkbdaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijatelhé soli metdllizínu a trimeprazfnu.
I I I I
Použltelhé aktívne látky v prostriedkoch podľa prodktadaného vynálezu zahrnujú antbhollneiglká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický projateľné soli skopolamínu. atropínu. homatropínu. levodopu. dlcyklomínu. hyoscyamľnu. procyklldínu. trihexyfenldylu a etopropazfnu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predktadaého vynálezu zahrnujú antlemetlká a liečivá s protbávtaclm účinkom. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli cykllzínu. mekllzínu. chlorpromazínu. bukllzfnu. metokbprambu. prochbrperazínu a trímetobenzambu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú anorexlká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijatelhé soli benzamfetamfnu. fentermfnu. ’chlórfentermínu. fenfluramínu. dletylproplónu a fendlmtiazínu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú centrálne stimulujúce liečivá. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijatelhé soli amfetamfnu. metamfetamínu. dextroamfetamfnu a metytfenldátu.
Použltelhé aktívne kátky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú antriarytmlká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický porijatelhé soli propranoblu. prokalnamldu. dlsopyrambu. chlnbľnu. enkalnbu. flekanabu. mexlletínu a tokalnbu. DalSIe antbrytmlká výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkbdaného vynálezu zahrnujú farmoceutbky prijateľné soli chlnldfnových derivátov uvedených v U.S. Patent No. 4.716.171 vydanom Jarreauovl a Koenlgovl 29. 12. 1907. ktorý je tu pre úplnosť uvedený ako odkaz. Vysoko výhodné látky uvedené v tejto triede zahrnujú farmaceutbky prijatelhé soli 3-S-hydroxy-10.11-dlhydrochlnbínu. 3P-hydroxy-10.11-dlhydrochlntíínu. 3R-hydroxy-O-acetyl-10.11-dlhydrochlntíínu a 3S-hydroxy-O-acetyl-10.11-dlhydrochlntíínu. zvlášť 3S-hydraxy-10.11-dlhydrochlnlďnu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú β-adrenergné blokujúce liečivá. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli metoprololu. acebutololu. betaxololu. labetalolu a tlmololu. Výhodnejšie β-adrenergné blokujúce liečivá pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú metoprololtartarát. acebutololhydrochlorid a tlmololmalát.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú kardlotonlká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli 14 amlnosteroldných derivátov, z ktorých niektoré sú zahrnuté v U.S. Patent No. 4,325.879, 4,552,868 a 4,584.289 vydaných Jarreauovl a Koenlgovf 20. 4. 1982. 12. 11. 1985 a 22. 4. 1986. ktoré sú tu pre úplnosf uvedené ako odkazy.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú antlhypertenzíva. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli enalaprilu. klonlďnu. hydralazínu. minoxidilu (ktorý Je tiež vlasovým rastovým stimulátorom), quanadrelu, quanetldínu. quanfacínu. mekamylamínu. metyldopátu. pargylľnu. fenoxybenzamínu a prazosínu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú diuretiká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli amllorídu a hydrochlortlazldu. Výhodnejšie dluretlklvá pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú amlloridhydrochlorid.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú vazodllatačné liečivá. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli dlltazemu, amlodaronu, Izoxsupnnu. nylldiínu, tolazolínu a verapamllu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú vazokonstrikčné liečivá. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli dlhydroergotanihu. ergotamínu a metysegldu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú protlvredovó liečivá. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli rantlďnu a clmetlďnu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú anestetiká.. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli lldokalnu, buplvkalnu, chlorprokalnu, dlbukalnu. etldokalnu. meplvakalnu. tetrakalnu. dyklonínu, hexylkalnu, prokalnu. kokaínu, ketamínu. pramoxínu a fenolu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú antldepresíva. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli Imlpramnu. deslpramľnu. amltriptylínu. nortriptylfnu. protriptyhnu. doxepínu. maprotllľnu. fenelzínu. tranylcypromínu. trazodonu a trimlprarrínu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú ukľudnujúce prostriedky a sedatíva. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli chlordlazepoxldu, benaktyzínu. benzchlnamldu. flurazepamu. hydraxyzínu, laxapínu a promazínu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú antlpsychotlká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli chlorprothlxénu. flufenazínu. haloperidolu. mollndonu. thloridazínu a trifluoperazínu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú antlmlkroblálne liečivá (antlbakterlálne. antlfungálne. antlprotozoálne a protlvírusové liečivá) . Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli β-laktámových liečiv, chlndfnových liečiv, clprofloxacľnu. norfloxacínu. tetracyklínu, erytromycínu. amlkaďnu. trikloeanu, daxycyklínu. kapreomyďnu. cNorhexlďnu. chlortetracyWínu, oxytetracyklínu. kllndamyďnu. Ilneomydnu. metacyklínu. metenamínu. mlnocykĺnu. neomycínu. netllmycínu. paromomyďnu. streptomycínu, tobramycľnu. mlkonazdu a amanfaďnu. Antlmlkroblálne liečivá vhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú tetracykllnhydrochlorid. erytromyclnestolát. erytromyclnstearát (soľ), amlkaclnsulfát. doxycykllnhydrochlorid. kapreomyclnsulfát. chlorhexldlnglukonát. chlorhexldlnhydrochlorid. chlortetracykllnhydrochlorid. axytetracykllnhydrochlorid. kllndamyclnhydrochlorid. etambutdhydrochlorid. metronldazolhydrochlorid. pentamldlnhydrochlorid. gentamyclnsulfát. kanamyclnsulfát. Ilneomyclnsulfát. metacykllnhydrochlorld. metenamlnhlppurát. metenamlnmandekát. mlnocyklnhydrochlorid. neomyclnsulfát. netllmyclnsulfát. paromomyclneulfát. streptomyclnsulfát. tobramyclnsulfát. mlkonazolhydrochlorid. amanfadlnhydrochlorld. amanfadlnsulfáat. triklosan. oktoplrox. paracNormetaxylenol. nystatín. tolnaftalát a klotrimazol.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podfa predkladaného vynálezu zahrnujú antlneoplastlká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli bleomycínu, daunorublanu, doxorublďnu, mechloretamínu. prokarbazínu. chlnakrínu, tamoxlfenu. vlnblastľnu a vlnkristínu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú antlmalariká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli chlorochínu, hydroxychlorochínu. promachŕnu a chinínu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú liečivá uvoľňujúce svalové napätie. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli clnnamedrínu. cyklobenzaprfnu. flavaxátu. orfenandrfnu. papaveiínu. mebeveiínu. Idavennu, ritodnnu. defenoxylátu, dantrolénu a azumolénu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podfa predkladaného vynálezu zahrnujú antlspazmodlká. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli látok uvedených v U.S. Patent No. 3,856,825 vydanom Wrlghtovt. Burchovl a Goldenburgovl 24. 12. 1974. čo Je tu pre úplnosť uvedené ako odkaz.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podľa predkladaného vynálezu zahrnujú protlhančkovó liečivá. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli loperamldu.
Použiteľné aktívne látky v prostriedkoch podfa predkladaného vynálezu zahrnujú liečivá podporujúce rast kostí. Tieto liečivá výhodné pre zahrnutie do prostriedkov podľa predkladaného vynálezu zahrnujú farmaceutický prijateľné soli dlfosfonátových liečiv vrátane Ich esterov použitých ako prvollečlvá (prodrug). Také liečivá sú uvedené napr v U.S. Patent No. 3,683.080 vydanom Franclsovl 8. 8. 1972; 4,304.734 vydanom Jarému, Ŕlhákovó a Zobáčovó 8. 12. 1981; 4, 711.880; vydanom Stahlovl a Schmltzovl 8. 12. 1987; a 4.719.203 vydanom Boslesovl a Gallovl 12. 1. 1988; s tím souvlsí U.S. Patent No. 808.584* vydaný Benedlctovl a Perklnsovl 13. 12. 1985; 945.069* vydaný Ebetlnovl. Bucklnghamovl a McOskerovI 19. 12. 1986; 945.068’ vydaný Ebetlnovl a Benedlctovl 19. 12. 1986; a 069,666* vydaný Ebetlnovl 6. 7. 1987; a European Partent No. 0.001.584 vydaný Blumavl. Hempelovl a Wormsovl 2.5. 1987; 0.039.033 vydaný 11.4. 1981; 0.186.405 vydaný Benediktovi a Perklnsovl 2. 7. 1986; a
0.243.173 vydaný Okuovl. Todovl. Kasaharovl. Nakamurovl. Kayaklrimu a Hashlmotovl 28. 10. 1987. ktoré sú tu všetky pre úplnosf uvedené ako odkazy, (ekvivalenty pozri str. 15)
Podľa predkladaného vynálezu sú tiež použiteľné agens opaľujúce bez slnečného žiarenia zahrnujúce dlhydroxyacetón. deriváty Indolu a podobne. Tieto činidlá Je tiež možné použiť v kombinácii s bežnými slnečnými filtrami ako sú činidlá popísané v práci Segarlna a kol.. kapitola VIII. str. 189 a ďalej hojivé prostriedky ako sú deriváty peptldov. kvasinky, panthenol. lamŕn a klnetín.
Ďalšie použiteľné aktívne látky zahrnujú kožné bieliace (alebo zosvetľujúce) látky, ktoré zahrnujú hydrochlnón. kyselinu askorbovú, kojl-kysellnu a dlslrlčltan sodný, ale nie sú týmto zoznamom obmedzené.
Nelónový polyakrylamld
Nelónové polyméry použiteľné podľa predkladaného vynálezu sú polyakrylamldy a substituované polyakrylamldy vetvené alebo nevetvené. ktoré sú nelónové a dispergovateľné vo vode a ktoré môžu byť pripravené z mnohých monomérov vrátane akrylamldu a metakrylamldu. ktoré môžu byť nesubstltuované alebo substituované Jednou alebo svorná alkylovýml skupinami (C,-Cp. Výhodné akrylátamldy a metakrylátamldy s dusíkom substituovaným alebo nesubstltovaným Jednou alebo dvoma C,-C3 alkylovýml skupinami (výhodne: metyl. etyl alebo propyl) napr. akrylamld. metakrylamld, N-metylakrylamld. N-metylmetakrylamld, N.N-dlmetylmetakrylamld. N-lzopropylakrykamld. N-lzopropylmetakrylamld a N.M-dlmetylakrylamld. Tieto monomóry sú všeobecne popísané v U.S. Patent No. 4.963,348. Bollch. Jr. a kol. datovaného 16. 10. 1990. ktorý Je tu uvedený ako odkaz. Tieto kopolyméry možno vyrobiť použitím obvyklých neutrálnych zosleťujúclch prostriedkov ako sú dlalkenylové zlúčeniny. Použitie takýchto zosleťujúclch prostriedkov pre katlónové polyméry Je popísané v U.S. Patent No. 4.628.078. Glover a kol. datovaného 8. 7.1986 a U.S. Patent No. 4.599,379, Flesher a kol. datovaného 8. 7. 1986. ktoré sú tu oba uvedené ako odkazy. Tieto nelónové kopolyméry majú molekulovú hmotnosť väčšiu ako 1 000 000. s výhodou väčšiu ako 1 500 000 a dosahujúcu až do 30 000 000. S výhodou sú tieto nelónové polyakrylamldy syntetizované emulznou polymerizáciou s obrátenými fázami rozptýlené v rozpúšťadle nemlešateľnom s vodou, ako Je minerálny olej a podobne, ktoré obsahuje tenzld s vysokým HLB (HLN v rozmedzí od 7 do 10). ktorý uľahčuje rozptýlenie polyakrylamldu vo vode. Najvýhodnejš pre použitie v tomto vynáleze Je nelónový polymér označený podľa CTFA: polyakrylamld a Izoparafih a lauret-7, dostupný od firmy Sepplc Corporation pod názvom Sepigel.
Tieto nelónové polyakrylamldy sú pntomné v množstve od 0.05 do 20 %. s výhodou od 0.05 do 5 % a najvýhodnejšie od 0.1 do 10 %.
Vehikula
Prostriedky podľa predkladaného vynálezu sa používajú spolu s farmaceutický prijateľným nosičom (alebo vehlkulom). Termín 'farmaceutický prijateľný nosič*, tak ako Je používaný v tomto vynáleze, znamená znášanlivé pevné alebo kvapalné plnldlá. ktoré sú vhodné pre aplikáciu na ľuďoch alebo Iných živočíchoch. Termín 'znášanlivý', tak ako je používaný v.tomto vynáleze, znamená že prostriedky môžu byf rozmelnené s liečivou zložkou, dlolml a mastnými kyselinami z pnpravkov popísaných podľa predkladaného vynálezu za bežných podmienok. Farmaceutický prijateľné nosiče musia však maf dostatočne vysokú čistotu a dostatočne nízku toxicitu, aby boli vhodné pre aplikáciu pri liečení ľud alebo Iných živočíchov.
Ako niektoré príklady látok, ktoré môžu slúžiť ako farmaceutický prijateľný nosič možno uvlesf polyetylénglykol. glycerol. etanol, vodu. antioxidanty, tenzldy. chelatačné činidlá, konzervačné látky, zahusfovadlá a tiež nejedovaté znášanlivé látky používané vo farmaceutických receptúrach.
Tieto prostriedky môžu tiež oblsahovaf Jedno alebo viac zvlhčovadlel, z ktorých mnohé sú tiež farmaceutický aktívne. Možno použlf množstvo rôznych zvlhčovadlel. ktoré môžu byf pntomné v množstve od 1 so 30 %. s výhodou od 2 so 8 % a najvýhodnejšie od 3 do 5 %. Tieto látky zahrnujú polyhydraxyalkoholy ako Je sorbitol. glycerol. hexántriol. propylénglykol. hexylénglykol a podobne. Ďalej sem patn polyetylénglykol. cukry a škroby, deriváty cukrov a škrobov (napr. alkoxylovaná glukóza). D-panthenol. kyselina hyalurónová. laktamld monoetanolarrŕnti. acetamld mlnletanolamínu a Ich zmesi.
Výhodné zvlhčovadlá používané v pnpravkoch podľa predkladaného vynálezu sú Cj-Ce dloly a trioly. Zvlášť výhodný triol Je glycerol. Prostriedky podľa predkladaného vynálezu môžu tiež obsahovať farmaceutický prijateľné zložky, ktoré modifikujú fyzikálny alebo terapeutický účinok pnpravkov. Také látky použiteľné v pnpravkoch podľa predkladaného vynálezu sú popísané v nasledujúcich patentoch, ktoré sú tu uvedené ako odkazy: European Patent Publlcatlon 43. 738. Wlckett a kol.. publikovaný 13. 1. 1982. a U. S. Patent No. 4.552.872. Cooper a kol..
datovaný 12. 11. 1985. Najvýhodnejšie prostriedky popísané podľa predkladaného vynálezu sú gélovlté prostriedky.
Ďaľšľ vhodný materiál Je rozpúšťadlo alebo doplnkové rozpúšfadlo. Tieto látky zahrnujú napríklad alkoholy a étery s krátkym reťazcom. Výhodné rozpúšfodlá zahrnujú polyetylónglykoly. dlpropylónglykol. etylénglykol. monoetyléter. etanol. Izopropanol a dlmetyllzosorbld. Ako rozpúšfadlo alebo doplnkové rozpúšfadlo u prostriedkov podľa predkladaného vynálezu možno tiež použlf vodu. Pokiaľ sa voda použije v nasýtenom systéme, prednostne sa tvorí gél alebo emulzia.
Najvýhodnejšie prostriedky mahú pH nižšie než 5. s výhodou nižšie než 4 a najvýhodnejšie nižšie než 3.
Zatiaľčo hlavná časí predkladaného vybálezu bola popísaná, bude ľuďom vzdelaným v tejto problematike zrejmé, že rôzne zmeny a modifikácie v prostriedkoch podľa tohoto vynálezu Je možné vykonaf bez odchýlenia sa od ducha a rámca tohoto vynálezu.
Metódy testovania
Penetrácla liečiv pokožkou Je vhodne stanovená a porovnaná z rôznych nosičov za použitia aparátov a postupov popísaných ďalej.
Ľudská koža stehna plnej hrúbky sa zisková z mŕtvych darcov po umytí a odstránení ochlpenia. Vzorky kože sa máčajú v 10 % glycerole a zmrazujú. Glycerol zabraňuje tvorbe ľadových kryštálikov, ktoré môžu znlčlf keratlnlzované bunky alebo vnútrobunkovú llpldovú matrix. Po rýchlom rozmrazení sa na kožu pôsobí 24 hoďn Hankovým roztokom soli s 1 % antlbakteriálneho a antlmykotlckého roztoku. Potom sa koža premyje destilovanou vodou. Pre každý pokus sa používa koža z Jediného darcu a Jednotlivé časti, ktoré sa použijú, sa vyberú na základe celistvosti stratum comeum (vizuálne stanovenie). Vybrané časti sa rozrežú na kúsky veľkosti lem2 skalpelom. Testy sa vykonávajú v sklenených difúznych komorách umiestnených v miešacích Jednotkách s regulovanou teplotou. Časti kože sa umiestnia do komôr a pridá sa prijímacia fáza. Prijímacia fáza Je 50 % Hankov roztok soli s 1 % antlbakteriálneho a antlmykotlckého roztoku. Každá difúzna komora má exponovanú časf o veľkosti 0.79 cm2 a prijímaciu kapacitu 5 ml. Na povrch kože sa aplikuje dostatažné množstvo látky (750 ml), ktoré zaistí podmienky alo u dávky nekonečnej veľkosti a difúzna komora Je obalená plastovým obalom alebo parafllmom. aby sa zabránilo odparovaniu produktu. Pri každom odbere vzoriek sa odoberá prijímacia fáza. v ktorej sa stanoví obsah liečiva. Prijímacia fáza sa po každom odbere vzorky doplňuje tak. aby sa zachovalo rovnaké ponorenie vzorky. S výhodou sa pokusy vykonávajú v troch až šiestich sériách s odoberaním vzorky po 1. 2.4 a 6 hodinách.
Úroveň prenikania (Flux> sa stanoví ako množstvo liečiva, ktoré prestúpilo cez meranú časí kože za hodinu v priebehu päfhodlnového Intervalu medzi prvou a šiestou hodinou merania. Vo všeobecnosti sa ustálený stav dosiahne ešte pred prvou hodinou merania. Úroveň prenikania sa obvykle vyjadruje v mg.cm'2 kože za hodinu.
Nasledujúce vzorky ďalej popisujú a demonštrujú podstatu tohoto vynálezu. Pírklady sú tu uvedené Iba kvôli Ilustrácii a nemožno Ich pokladof za obmedzenie predkladaného vynálezu, pretože Je možné doslahnúf mnohé variácie bez odchýlenia sa od ducha a rámca tohoto vynálezu.
Zložky sú uvedené buď pod svojím chemickým alebo CTFA názvom.
Pnklady
Príklad 1
Prípravok proti akné sa vyrába zmiešaním nasledujúcich zložiek.
Zložka čistená voda alkohol SDA 40 polyakrylamld a C)>14 Izoparafin a lauret-7 kyselina sallcylová glycerol gél z aloe vera mentol disodná soľ EDTA <%W/W)
52.395
40.000
4.000
2.000
1.000
0.500
0.100
0.005
Alkohol pridáme do nádoby vhodnej veľkosti. K alkoholu sa pridá sallcylová kyselina, ktorá sa pomocou Ughtnlngovho mlešadla mieša nízkou rýchlosfou <100 ot./mln> dokiaľ sa nerozpustí. Potom sa pridá mentol a mieša sa dokiaľ sa nerozpustí. Oddelene sa pridá do nádoby vhodnej veľkosti voda. Do vody sa pridá gél z aloe vera a disodná soľ EDTA a mieša sa pri nízkej rýchlosti (100 ot./mln) dokiaľ sa úplne nerozpustí. Vodná fáza sa potom pridá k alkoholovej fáze a mieša sa dokiaľ sa nevyčíri. V priebehu miešania zvýšenou rýchlosfou (300 ot./mln.) sa pridá polyakrylamld a C1M4 Izoparalín a lauret-7. aby sa utvoril gél. Výsledný gél sa mieša zvýšenou rýchlosfou dokiaľ nie Je homogénny.
Príklad 2
Analgetlcký alebo proti akné určený prípravok sa vyrába zmiešaním nasledujúcich zložiek za použitia obvyklej miešacej techniky, ktorá Je opísaná vyššie v príklade 1.
Zložka (%W/W) čistená voda 65.0
Ibuprofón 2.0 polyakrylamld a C)3.14 Izoparalín a lauret-7 3.0
Prostriedky vykazujú rovnako dobré prenikanie Ibuprofénirpokožkou ako zlepšenú znášanlivosť spolu s výbornými zvlhčovacíml a zmäkčujúcimi schopnosťami, dobre sa vtierajú a vstrebávajú.
Príklad 3
Keratolytlcký prípravok pre dermatologlcké choroby sa vyrába zmiešaním nasledujúcich zložiek za použitia obvyklej miešacej techniky, ktorá Je popísaná vyššie v príklade 1.
Zložka <%W/W) voda 86.5 močovina 10.0 k benzylalkohol 0.5 polyakrylamld a CJ>)4 Izoparalín a lauret-7 3.0
Prostriedky vykazujú rovnako dobré prenikanie močoviny pokožkou ako zlepšenú znášanllvosf spolu s výbornými zvlhčovacíml a zmäkčujúcimi vlschopnosfaml, dobre sa vtierajú a vstrebávajú.
Príklad 4
Prípravok pre opálenie bez slnka sa vyrába zmiešaním nasledujúcich zložiek za použitia obvyklej miešacej techniky, ktorá Je popísaná vyššie v príklade 1.
Zložka (%W/W) voda 91.5 benzylalkohol 0.5 polyakrylamld a Cia.,4 Izoparaffn a lauret-7 dlhydroxyacetón glycerol
3,0
3.0
2,0
Prostriedky vykazujú rovnako dobré prenikanie dlhydraxyacetónu pokožkou ako zlepšenú znášanllvosf spolu s výbornými zvlhčovacfml a zmäkčujúcimi vlschopnosfaml. dobre sa vtierajú a vstrebávajú.
C Ekvivalenty: USSN 808584 zodpovedá U. S. Patent No. 4.902.679; USSN 945069 zodpovedá U. S. Patent No. 4.868,164; USSN 945068 zodpovedá EP Patent No. 0.274.158 a USSN 069666 zodpovedá EP žiadosti 298.553.)

Claims (7)

  1. PATENTOVÉ NÁROKY
    1. Zlepšený systém pre prenikanie pokožkou určený pre povrchovú aplikáciu liečiv, vyznačujúci ea tým, 2b obsahuje (a) bezpečné a účinné množstvo farmaceutický aktívnej zložky a (b) neiónový polyakrylamid s molekulovou hmotnosťou od 1 000 000 do 30 000 000 v množstve od 0.05 % do 5 %.
  2. 2. Prostriedok podľa nároku 1. vyznačujúci sa tým, že obsahuje polyakrylamid. ktorý sa skladá z monomérov vybraných z akrylamldov a metakrylamldov. ktoré sú nesubstituované alebo substituované prinajmenšom Jednou alkylovou skupinou, ktorá má od 1 do 5 uhlíkových atómov, s výhodou obsahuje polyakrylamid, ktorý sa skladá z akrylamldu. metakrylamldu. N-metakrylamldu, N-metylmetakrylamldu. Ν,Ν-dlmetylmetakrylamldu. N-lzopropylakrylamldu. N-lzopropylmetakrylamldu a N.N-dlmetylakrylamldu a výhodnejšie obsahuje polyakrylamid, ktorý má molekulovú hmotnosť 1500 000.
  3. 3. Prostriedok podľa nároku 2. vyznačujúci ta tým, že zmienená farmaceutický aktívna zložka Je vybraná zo skupiny pozostávajúcej z liečiv proti akné, nesteroldných protlzápalových liečiv, steroldných protlzápalových liečiv, látok pre opálenie bez slnka, slnečných filtrov, hojivých prostriedkov, bieliacich alebo zosvetľujúclch látok, antlhlstamlník. liečiv proti kašľu, antlchollnergík. antlpruritík, liečiv proti nevoľnosti a zvracaniu, liečiv proti nechutenstvu, centrálne stimulujúcich liečiv, antlarytmík. p- adrenergných blokujúcich liečiv, kardlotoník. antlhypertenzív. diuretík, vazodllatačných liečiv, vazokonstrikčných liečiv, protlvredových liečiv, anestetík, antldepresív. ukľudnujúclch prostriedkov a sedatív. antlpsychotík. antlmlkroblálnych liečiv, liečiv proti zhubnému bujneniu, antlmalarik. liečiv uvoľňujúcich svalové napätie a kŕče. liečiv proti hnačke, liečiv podporujúcich rast kostí a zmesí týchto liečiv.
  4. 4. Prostriedok podľa nároku 5. vyznačujúci sa tým, že farmaceutický aktívna zložka účinkujúca proti akné Je vybraná zo skupiny pozostávajúcej z kyseliny sallcylovej. síry, rezorclnolu, N-acetylcysteínu, oktoplroxu, kyseliny retínovej a Ich derivátov, benzoylperoxldu. erytromyanu. tetracyklínu, kyseliny azelaovej a ich derivátov.
    fenoxyetanolu a fenoxypropanolu. etylacetátu. kllndamydnu a meklocyklínu. flavlnoldov. kyseliny mliečnej, kyseliny glykolovej. kyseliny pyrohroznovej. močoviny, scymnolsulfátu a Jeho derivátov, deoxycholátu a cholátu a Ich zmesí.
  5. 5. Prostriedok podľa nároku 3. vyznačujúci ea tým, že zmienené antlhlstamlnlkum Je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z chlorfenlramlnmalátu. chlorfenylamlntanátu. trlprolidlnhydrochlorldu. trlprolldlnoxalátu. dlfenhydramlnhydrochloridu. dlfenhydramlnaskorbátu, dlfenhydramlncltrátu, doxylamlnsukclnátu, pyrllamlnmalátu. pyrilamlnhydrochlorldu. pyrilamlntanátu, fenlndamlntartarátu. promethazlnhydrochlorldu, cyproheptadlnhdrochlorldu. azatadlnmalátu.
    klemastlnfumarátu. karblnoxamlnmalátu. karblnoxamlnhydrochloridu, tripelenamlnhydrochlorldu. trlpelenamlncltrátu. dexchlorfenlramlnmalátu.
    bromfenylamlnmalátu. chlorcykllzlnhydrochlorldu a Ich zmesí; zmienené liečivo proti kaSľu Je vybrané zo skupiny pozostávjúcej z dextromethorphanhydrobromldu. karbetapentancltrátu. kodelnfosfátu. kodeln-N-oxIdhydrochlortdu a Ich zmesí; zmienené antlchollnerglkum Je vybrané zo skupiny pozostávajúcej zo skopolamlnhydrobromldu. skopolamlnhydrochlorldu. atroplnsulfátu.
    atroplngalaktarátu. homatroplnhydrobromldu. homatroplnhydrochlorldu a Ich zmesí; zmienené liečivá proti nevoľnosti a zvracaniu sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z cykllzlnhydrochloridu. mekllzlnhydrochlorldu. chlorpromazlnhydrochlorldu. chlorpromazlnmalátu a Ich zmesí; zmienené liečivá proti nechutenstvu sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z benzfetamlnhydrochlorldu, fentermlnhydrochlorldu. chlorfentermlnhydrochlorldu. fenfluramlnhydrochlorldu a Ich zmesí; zmienené antlmlkroblálne liečivá sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z β-laktámových liečiv, chlnolínových liečiv, clprofloxadnu. norflcxacfnu. tetracyklínu, erutromycľnu. amlkadnu. trlklozanu. doxycyklínu. capreomydnu, chlorhexlrfnu. chlortetracyklínu. oxytetracyklínu. kllndamydnu, ethambutolu. metronldazolu. pentamlcínu. gentamydnu, kanamyanu, llneomydnu, metacyklľnu. metenamínu, mlnacyklínu, neomydnu. netllmydnu. paromomydnu. streptomydnu. tobramydnu. mlkonazolu a amanfadínu. farmaceutický akceptovateľných solí zmienených látok a Ich zmesí; zmienené antlarytmlká sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z propranolol hydrochloridu. prokalnamld hydrochloridu. chlnlďnsulfátu. chlnlďnglukonátu a Ich zmesí; zmienené antlhypertenzíva sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z enalaprilmalátu. klonldlnhydrochloridu, hydralalnhydrochloridu, hydralazlnsulfátu a
    Ich zmesí; zmienené anestetiká alebo’ antlpruritlká sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z chlorprokalnhydrochlorldu.
    mephlvakalnhydrochloridu.
    buplvakalnhydrochloridu.
    etldokalnhydrochlorldu.
    dyklonlnhydrochlorldu.
    lldokalnhydrochlorldu. dlbukalnhydrochlorldu, tetrakalnhydrochlorldu.
    hexylkalnhydrochlorldu a Ich zmesí; zmienené liečivá podporujúce rast kostí sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z kyseliny 6-amlno-l-hydroxy-hexán-l,l-dlfosfónovej. kyseliny 3-amlno-l-hydroxypropán-l.l-dlfosfónoveJ. kyseliny oktahydro- l-pyrirfn-6.6-dlfosfónoveJ. kyseliny 2-(2'-plperldlnyl)- 1-hydroxyetán-1.1- dl f osf ónovej. kyseliny 2-(3'-plperldlnyl)-1-hydroxyetán-1.1-dlfosfónoveJ. kyseliny N-C^-O'-metyD-pIperldlnylIdérO-amlnometándlfosfónoveJ. kyseliny N-C2-(3-metylplperidlnylldéh))-amlnometán-fosfonometylfosfihovej alebo Ich esterov a Ich zmesí; zmienené nesteroldné protlzápalové liečivá sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej z derivátov kyseliny proplónovej. derivátov kyseliny octovej, derivátov kyseliny fenamovej. derivátov kyseliny blfenylkarboxylovej. oxlkamov a Ich zmesí; s výhodou sú zmienené nesteroldné protlzápalové liečivá deriváty kyseliny proplónovej vybrané zo skupiny pozostávajúcej z acylpyrínu, acetamlnofénu. Ibuprofénu. maproxenu. benoxaprofenu. flurblprofenu. fenoprofenu. fenbufennu. ketoprofenu. Indoprofenu. plrprofenu. karprofenu. oxaprozlnu. pranoprofenu. mlroprofenu. tloxaprofenu. suprofenu. almlnoprofenu. kyseliny tlaprofénovej. flurprofenu. kyseliny bukloxovej a Ich zmesí.
  6. 6. Prostriedok podía nároku 3, vyznačujúci ta tým, že aktívna zložka liečiva Je látka pre opálenie bez slnečného žiarenia vybraná zo skupiny pozostávajúcej z dlhydroxyacetónu. Indolových derivátov a Ich zmesí.
  7. 7. Prostriedok podía nároku 6. vyznačujúci sa tým, že obsahuje d'aľšle látky, ktoré sú slnečnými filtrami.
SK432-94A 1991-10-16 1992-10-13 Agent improving the penetration of treatments at surface application SK43294A3 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US77842491A 1991-10-16 1991-10-16
PCT/US1992/008741 WO1993007902A1 (en) 1991-10-16 1992-10-13 Enhanced skin penetration system for improved topical delivery of drugs

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SK43294A3 true SK43294A3 (en) 1995-01-12

Family

ID=25113308

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SK432-94A SK43294A3 (en) 1991-10-16 1992-10-13 Agent improving the penetration of treatments at surface application

Country Status (17)

Country Link
US (6) US5773023A (sk)
EP (1) EP0608320B1 (sk)
JP (1) JPH07500113A (sk)
CN (1) CN1072863A (sk)
AT (1) ATE162725T1 (sk)
AU (1) AU675211B2 (sk)
BR (1) BR9206632A (sk)
CA (1) CA2120927A1 (sk)
CZ (1) CZ85994A3 (sk)
DE (1) DE69224294T2 (sk)
ES (1) ES2114569T3 (sk)
FI (1) FI941771A (sk)
HU (1) HUT74560A (sk)
MA (1) MA22680A1 (sk)
PT (1) PT100963A (sk)
SK (1) SK43294A3 (sk)
WO (1) WO1993007902A1 (sk)

Families Citing this family (123)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK0608353T3 (da) * 1991-10-16 1996-07-01 Richardson Vicks Inc Vandig, kosmetisk gel med lav pH-værdi og indeholdende ikke-ioniske polyacrylamidderivater
CZ85994A3 (en) * 1991-10-16 1994-12-15 Richardson Vicks Inc Pharmaceutical preparation for local use and exhibiting increased penetration through skin
EG20380A (en) 1991-10-16 1999-02-28 Richardson Vicks Inc Enhanced skin penetration system for improved topical delivery of drugs
CA2141192C (en) * 1992-07-28 1999-02-02 Roberta C. Bloom Pharmaceutical composition for topical use containing a crosslinked cationic polymer and an alkoxylated ether
US5989536A (en) * 1993-07-03 1999-11-23 The Procter & Gamble Company Personal cleansing compositions containing alkoxylated ether and cationic ammonium salt for deposition of active agent upon the skin
ZA947912B (en) * 1993-10-12 1995-05-24 Broadbent J W Nominees Pty Ltd Treatment of medical disorders associated with free radical formation
CA2181742C (en) * 1994-03-30 2005-06-14 Philip W. Ledger Reduction of skin irritation during electrotransport delivery
FR2728793A1 (fr) 1994-12-28 1996-07-05 Oreal Utilisation d'un antagoniste d'histamine, d'un antagoniste d'interleukine 1 et/ou d'un antagoniste de tnf-alpha dans une composition cosmetique, pharmaceutique ou dermatologique et composition obtenue
US20020048596A1 (en) * 1994-12-30 2002-04-25 Gregor Cevc Preparation for the transport of an active substance across barriers
CA2154979A1 (en) * 1995-07-28 1997-01-29 Kenneth T. Armstrong Topical phenylephrine preparation
SE9601528D0 (sv) 1996-04-23 1996-04-23 Pharmacia Ab Transdermally administered dextromethorphan as antitissue agent
US5741500A (en) 1996-07-15 1998-04-21 Yates; Alayne Gum growth pad
NL1003992C2 (nl) * 1996-09-10 1998-03-11 Stein Gerrit Cornelis Johan Therapeutische gel met ongeneutraliseerde alfa-hydroxyzuren als werkzame componenten.
WO1999009997A1 (en) * 1997-08-26 1999-03-04 Board Of Regents, The University Of Texas System Edta and other chelators with or without antifungal antimicrobial agents for the prevention and treatment of fungal infections
US6294188B1 (en) 1998-07-09 2001-09-25 Aviana Biopharm Inc. Methods involving changing the constitutive and stimulated secretions of the local reproductive system of women
KR100464601B1 (ko) * 1998-10-23 2004-12-31 이데아 악티엔게젤샤프트 페이로드를 증가시키고, 분리/결합율을 제어하기 위한 거대 분자 결합체 및 복합응집체의 생장, 시험 및 사용방법
SI1031346T1 (en) 1999-01-27 2002-08-31 Idea Ag Noninvasive vaccination through the skin
PT1031347E (pt) 1999-01-27 2002-09-30 Idea Ag Transporte/imunizacao transnasal com veiculos muitissimo adaptaveis
US6444647B1 (en) 1999-04-19 2002-09-03 The Procter & Gamble Company Skin care compositions containing combination of skin care actives
US6319510B1 (en) 1999-04-20 2001-11-20 Alayne Yates Gum pad for delivery of medication to mucosal tissues
FR2795325A1 (fr) * 1999-06-24 2000-12-29 B F B Nouvelle association pharmaceutique a base d'erythromycine et d'un acide dicarboxylique ayant 7 a 13 atomes de carbone
AU5409699A (en) * 1999-07-05 2001-01-22 Idea Ag A method for the improvement of transport across adaptable semi-permeable barriers
US6147102A (en) 1999-10-26 2000-11-14 Curatek Pharmaceuticals Holding, Inc. Clonidine preparations
AU2005202737B2 (en) * 1999-12-22 2009-01-22 Bayer Innovation Gmbh Use of chemotherapeutic agents
US7557235B2 (en) 2000-02-16 2009-07-07 Lubrizol Advanced Materials, Inc. Hydroxyl-terminated thiocarbonate containing compounds, polymers, and copolymers, and polyurethanes and urethane acrylics made therefrom
WO2001080827A2 (en) * 2000-04-21 2001-11-01 Nature's Cure Salicylic acid acne spray formulations and methods for treating acne with same
GB0010757D0 (en) 2000-05-05 2000-06-28 Astrazeneca Ab Chemical compounds
FR2810883B1 (fr) 2000-06-28 2006-07-28 Seppic Sa Nouveaux latex inverses autoinversibles sur des esters d'acides gras, compositions cosmetiques, dermocosmetiques, dermopharmaceutiques ou pharmaceutiques en comportant
US6576702B2 (en) 2000-07-20 2003-06-10 Noveon Ip Holdings Corp. Plasticized waterborne polyurethane dispersions and manufacturing process
US20020193321A1 (en) * 2000-12-12 2002-12-19 Mohan Vishnupad Dual dispenser for aesthitically acceptable delivery of anhydrous skin treatment compositions
US6638981B2 (en) * 2001-08-17 2003-10-28 Epicept Corporation Topical compositions and methods for treating pain
US20030060422A1 (en) 2001-08-31 2003-03-27 Balaji Venkataraman Tannate compositions and methods of treatment
GB0121941D0 (en) 2001-09-11 2001-10-31 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US6986895B2 (en) 2001-09-12 2006-01-17 Unilever Home & Personal Care Usa Division Of Conopco, Inc. Thickened cosmetic compositions
US20030118620A1 (en) * 2001-09-12 2003-06-26 Unilever Home & Personal Care Usa, Division Of Conopco Inc. Thickener system for cosmetic compositions
US20030064084A1 (en) * 2001-09-24 2003-04-03 Bradley Pharmaceuticals, Inc. Novel benzoyl peroxide compositions for the treatment of dermatological disorders and methods for their use
US7022342B2 (en) 2002-03-28 2006-04-04 Andrx Corporation, Inc. Controlled release oral dosage form of beta-adrenergic blocking agents
US7358295B2 (en) * 2002-04-05 2008-04-15 Lubrizol Advanced Materials, Inc. Hybrid polymer composition, and article therefrom
US6897281B2 (en) * 2002-04-05 2005-05-24 Noveon Ip Holdings Corp. Breathable polyurethanes, blends, and articles
US20030198616A1 (en) * 2002-04-23 2003-10-23 Combe Incorporated Moisturizing skin gel and method
NZ536308A (en) 2002-05-24 2009-01-31 Angiotech Int Ag Compositions and methods for coating medical implants
US20050209428A1 (en) * 2002-06-19 2005-09-22 Krishnan Tamareselvy Breathable polyurethanes, blends, and articles
US7099713B2 (en) 2002-06-28 2006-08-29 Battelle Memorial Institute Skin conduction and transport systems
AU2003251875A1 (en) * 2002-07-15 2004-02-02 Combinatorx, Incorporated Combination therapy for the treatment of neoplasms
US20040043946A1 (en) * 2002-09-03 2004-03-04 Popp Karl F. Topical formulations for treatment of skin disorders
US20040167223A1 (en) * 2002-09-03 2004-08-26 Popp Karl F. Topical antibacterial formulations
US20040171561A1 (en) * 2002-09-03 2004-09-02 Popp Karl F. Topical formulations for treatment of rosacea
US7378479B2 (en) * 2002-09-13 2008-05-27 Lubrizol Advanced Materials, Inc. Multi-purpose polymers, methods and compositions
US20040241130A1 (en) * 2002-09-13 2004-12-02 Krishnan Tamareselvy Multi-purpose polymers, methods and compositions
GB0222522D0 (en) 2002-09-27 2002-11-06 Controlled Therapeutics Sct Water-swellable polymers
US20040105881A1 (en) * 2002-10-11 2004-06-03 Gregor Cevc Aggregates with increased deformability, comprising at least three amphipats, for improved transport through semi-permeable barriers and for the non-invasive drug application in vivo, especially through the skin
WO2004069221A1 (en) * 2003-02-03 2004-08-19 Warner-Lambert Company Llc Improved formulation for skin-lightening agents
SI1644024T1 (sl) * 2003-06-06 2019-11-29 Univ Texas Protimikrobne raztopine za izpiranje
FR2856691B1 (fr) 2003-06-26 2005-08-26 Seppic Sa Nouveau polymere en poudre, procede pour sa preparation et utilisation comme epaississant
US7776355B2 (en) * 2003-07-03 2010-08-17 Medics Pharmaceutical Corporation Delivery system for topical medications
US20050025817A1 (en) * 2003-07-03 2005-02-03 Bhatia Kuljit S. Delivery system for topical medications
US20060229258A1 (en) * 2003-07-30 2006-10-12 Daniela Serikaku Steroidal compositions containing hydroxycarboxylic acids and methods of using the same
FR2861397B1 (fr) 2003-10-22 2006-01-20 Soc Dexploitation De Produits Pour Les Industries Chimiques Seppic Nouveau latex inverse concentre, procede pour sa preparation et utilisation dans l'industrie
US20050226920A1 (en) * 2004-04-13 2005-10-13 Kirk Voelker Method of decreasing nicotine withdrawal symptoms during smoking cessation.
US7479289B2 (en) * 2004-07-02 2009-01-20 Medicis Pharmaceutical Corporation Stable cleanser compositions containing sulfur
US7655682B2 (en) 2004-07-02 2010-02-02 Medicis Pharmaceutical Corporation Triple anti-irritant composition
GB0417401D0 (en) 2004-08-05 2004-09-08 Controlled Therapeutics Sct Stabilised prostaglandin composition
WO2006020281A1 (en) 2004-08-06 2006-02-23 Noveon, Inc. Polyurethanes and urethane acrylics made from hydroxyl-terminated thiocarbonate containing compounds
US8137754B2 (en) * 2004-08-06 2012-03-20 Lubrizol Advanced Materials, Inc. Hydroxyl-terminated thiocarbonate containing compounds, polymers, and copolymers, and polyurethanes and urethane acrylics made therefrom
JP2008519784A (ja) * 2004-11-12 2008-06-12 イデア アクチェンゲゼルシャフト 皮膚状態の治療における拡張表面凝集体
FR2879607B1 (fr) 2004-12-16 2007-03-30 Seppic Sa Nouveaux latex inverse concentre, procede pour sa preparation, et utilisation dans l'industrie
EP1846040A2 (en) * 2005-01-28 2007-10-24 Collegium Pharmaceutical, Inc. Non-ionic non-aqueous vehicles for topical and oral administration of carrier-complexed active agents
AR054336A1 (es) * 2005-03-30 2007-06-20 Astion Dev As Tratamiento de enfermedades dermatologicas y del prurito
US20060223786A1 (en) * 2005-04-01 2006-10-05 Smith David J Transdermal pain control method and device
FR2886851B1 (fr) * 2005-06-10 2007-10-05 Galderma Sa Composition a base d'une avermectine et de metronidazole notamment pour le traitement de la rosacee
US7541347B2 (en) * 2007-04-02 2009-06-02 Medicis Pharmaceutical Coropration Minocycline oral dosage forms for the treatment of acne
US7544373B2 (en) * 2007-04-02 2009-06-09 Medicis Pharmaceutical Corporation Minocycline oral dosage forms for the treatment of acne
US20080241235A1 (en) * 2007-04-02 2008-10-02 Medicis Pharmaceutical Corporation Minocycline oral dosage forms for the treatment of acne
US20080242642A1 (en) * 2007-04-02 2008-10-02 Medicis Pharmaceutical Corporation Minocycline oral dosage forms for the treatment of acne
US8722650B1 (en) 2005-06-24 2014-05-13 Medicis Pharmaceutical Corporation Extended-release minocycline dosage forms
US7919483B2 (en) * 2005-06-24 2011-04-05 Medicis Pharmaceutical Corporation Method for the treatment of acne
US8252776B2 (en) 2007-04-02 2012-08-28 Medicis Pharmaceutical Corporation Minocycline oral dosage forms for the treatment of acne
WO2007117352A2 (en) * 2006-02-08 2007-10-18 Howard Murad Topical therapeutic delivery system
EP1998742A2 (en) * 2006-03-08 2008-12-10 Nuviance, INC. Transdermal drug delivery compositions and topical compositions for application on the skin
EP2206494B1 (en) 2006-03-31 2015-12-02 Stiefel Research Australia Pty Ltd Foamable suspension gel
US20070248657A1 (en) * 2006-04-25 2007-10-25 Smith David J Multi-compartment transdermal pain control device
GB0613333D0 (en) 2006-07-05 2006-08-16 Controlled Therapeutics Sct Hydrophilic polyurethane compositions
GB0613638D0 (en) 2006-07-08 2006-08-16 Controlled Therapeutics Sct Polyurethane elastomers
US20090221703A1 (en) 2006-07-09 2009-09-03 Chongxi Yu High penetration composition and uses thereof
US20090238763A1 (en) 2006-07-09 2009-09-24 Chongxi Yu High penetration compositions and uses thereof
US7604814B2 (en) * 2006-08-29 2009-10-20 Karykion Inc. Method of removing ticks from the epidermal tissue of humans and other mammals
US8323672B2 (en) 2006-08-29 2012-12-04 Karykion Corporation Method of removing ticks from the skin and reducing the risk of bites
AU2006349143B2 (en) 2006-10-02 2013-07-18 Techfields Biochem Co. Ltd Positively charged water-soluble prodrugs of prostaglandins and related compounds with very high skin penetration rates
GB0620685D0 (en) 2006-10-18 2006-11-29 Controlled Therapeutics Sct Bioresorbable polymers
CN101541743A (zh) 2006-11-08 2009-09-23 于崇曦 多肽及相关化合物的透皮给药系统
EP2656879B1 (en) 2006-12-10 2017-06-28 Chongxi Yu Transdermal delivery systems of beta-lactam antibiotics
EP3181132A1 (en) 2007-01-15 2017-06-21 Chongxi Yu Positively charged water-soluble prodrugs of retinoids and retinoid-like compounds with very high skin penetration rates
PL2115140T3 (pl) 2007-01-31 2017-03-31 Yu Dodatnio naładowane rozpuszczalne w wodzie proleki 1H-imidazo[4,5-c]chinolino-4-amin i powiązane związki o bardzo wysokich wskaźnikach penetracji przez skórę
US20080188446A1 (en) * 2007-02-02 2008-08-07 Warner Chilcott Company Inc. Tetracycline compositions for topical administration
US20080188445A1 (en) * 2007-02-02 2008-08-07 Warner Chilcott Company Inc. Tetracycline compositions for topical administration
US20080241197A1 (en) * 2007-04-02 2008-10-02 Medicis Pharmaceutical Corporation Minocycline dosage forms for the treatment of acne
CA2691446C (en) 2007-06-04 2021-07-06 Techfields Inc Pro-drugs of nsaias with very high skin and membranes penetration rates and their new medicinal uses
WO2010017310A1 (en) 2008-08-06 2010-02-11 Medicis Pharmaceutical Corporation Method for the treatment of acne and certain dosage forms thereof
US20100105750A1 (en) * 2008-10-23 2010-04-29 Nycomed Us Inc. Stable metronidazole gel formulations
US20100221313A1 (en) * 2008-12-01 2010-09-02 Innovative Pharmaceuticals, Llc Transdermal reservoir patch
EP2370406A4 (en) 2008-12-04 2014-02-19 Chongxi Yu COMPOSITIONS WITH HIGH PENETRATION AND ITS APPLICATIONS
WO2010105050A1 (en) 2009-03-11 2010-09-16 Isp Investments Inc. Thickening additive compositions
FR2943677B1 (fr) * 2009-03-31 2012-10-26 Soc Dexploitation De Produits Pour Les Industries Chimiques Seppic Nouveau polymere epaississant sous forme de poudre
US8920392B2 (en) 2009-05-05 2014-12-30 Watson Laboratories, Inc. Method for treating overactive bladders and a device for storage and administration of topical oxybutynin compositions
EP2660247A3 (en) 2009-05-08 2014-09-03 Chongxi Yu High penetration prodrug compositions of peptides and peptide-related compounds
US9969751B2 (en) 2009-06-10 2018-05-15 Techfields Pharma Co., Ltd. High penetration prodrug compositions of antimicrobials and antimicrobial-related compounds
CN102008730B (zh) * 2009-09-08 2012-07-04 中国科学院理化技术研究所 透皮药物组合制剂和透皮药物试剂盒
US9561241B1 (en) 2011-06-28 2017-02-07 Medicis Pharmaceutical Corporation Gastroretentive dosage forms for minocycline
JP6445967B2 (ja) 2012-01-18 2018-12-26 テックフィールズ ファーマ カンパニー リミテッド 肺疾患の治療のための高浸透性プロドラッグ組成物およびその薬学的組成物
ES2700148T3 (es) 2012-03-09 2019-02-14 Covestro Deutschland Ag Dispersión acuosa de poliuretano para el tratamiento del acné
FR2992323B1 (fr) 2012-06-25 2015-07-03 Soc Dexploitation De Produits Pour Les Industries Chimiques Seppic Nouveau latex inverse auto-inversible exempt de tensioactif, son utilisation comme agent epaississant dans une composition cosmetique
US8936814B2 (en) * 2012-11-30 2015-01-20 Zuri A. Murrell Skin cream
TWI593411B (zh) 2013-04-30 2017-08-01 徐懷山 組合物於製備抑制雄性素受體有關之功能及治療雄性素 受體相關之疾病的藥物之用途
FR3011464B1 (fr) 2013-10-07 2015-11-20 Snf Sas Utilisation en cosmetique de polymeres obtenus par polymerisation en emulsion inverse basse concentration avec un faible taux de monomeres neutralises
FR3024736B1 (fr) 2014-08-06 2016-08-26 Snf Sas Utilisation dans des compositions detergentes de polymeres obtenus par polymerisation en emulsion inverse basse concentration avec un faible taux de monomeres neutralises
US9687455B2 (en) 2014-08-14 2017-06-27 John Daniel Dobak Sodium tetradecyl sulfate formulations for treatment of adipose tissue
WO2016105499A1 (en) 2014-12-23 2016-06-30 Intellectual Property Associates, Llc Methods and formulations for transdermal administration
US9351945B1 (en) 2015-02-27 2016-05-31 John Daniel Dobak, III Reduction of adipose tissue
US10413505B1 (en) 2017-02-07 2019-09-17 Genus Lifesciences Inc. Pharmaceutical compositions and methods of using the same
US10149843B1 (en) 2017-02-07 2018-12-11 Gneus Lifescineces Inc. Pharmaceutical compositions and methods of using the same
US10231961B1 (en) 2017-02-07 2019-03-19 Genus Lifesciences Inc. Pharmaceutical compositions and methods of using the same
US10758329B1 (en) 2019-08-20 2020-09-01 Raymond L. Wright, III Hydrating mouth guard
CN113143845A (zh) * 2020-10-13 2021-07-23 西北师范大学 一种丙烯酰胺-盐酸普奈洛尔水凝胶及其制备方法

Family Cites Families (69)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US128474A (en) * 1872-07-02 Improvement in stove-pipe thimbles
US3624019A (en) * 1970-12-15 1971-11-30 Nalco Chemical Co Process for rapidly dissolving water-soluble polymers
USRE28474F1 (en) * 1970-12-15 1983-12-20 Nalco Chemical Co Process for rapidly dissolving water-soluble polymers
US3920808A (en) * 1973-05-08 1975-11-18 Univ Minnesota Method of protecting human skin from actinic radiation
US3920810A (en) * 1974-04-23 1975-11-18 Burton Parsons And Company Inc Polyacrylamide containing ophthalmic solutions
US4039501A (en) * 1975-05-30 1977-08-02 National Patent Development Corporation Plasticized hydrophilic polymers
US4307717A (en) * 1977-11-07 1981-12-29 Lectec Corporation Sterile improved bandage containing a medicament
US4675009A (en) * 1977-11-07 1987-06-23 Lec Tec Corporation Drug dispensing device for transdermal delivery of medicaments
US4355028A (en) * 1978-04-04 1982-10-19 Westwood Pharmaceuticals, Inc. Composition for treating acne vulgaris
US4318907A (en) * 1978-04-04 1982-03-09 Westwood Pharmaceuticals, Inc. Method for treating acne vulgaris and compositions useful for that purpose
US4954487A (en) * 1979-01-08 1990-09-04 The Procter & Gamble Company Penetrating topical pharmaceutical compositions
JPS596287B2 (ja) * 1980-11-28 1984-02-10 日東電工株式会社 医薬製剤
US4938951A (en) * 1980-12-30 1990-07-03 Union Carbide Chemicals And Plastics Company Inc. Potentiation of topical compositions wherein a uniform microdispersion of active agent is formed
AU8409582A (en) * 1981-06-15 1982-12-23 Alcon Laboratories, Inc. Urea and carboxyvinyl polymers gel compositions
US4478853A (en) * 1982-05-17 1984-10-23 S. C. Johnson & Son, Inc. Skin conditioning composition
US4540568A (en) * 1982-10-14 1985-09-10 Trager Seymour F Injectionable viscoelastic ophthalmic gel
US4948576A (en) * 1983-02-18 1990-08-14 Johnson & Johnson Consumer Products, Inc. Detergent compositions
US4650827A (en) * 1983-11-02 1987-03-17 Allied Corporation Stable water-in-oil emulsions
GB8401206D0 (en) * 1984-01-17 1984-02-22 Allied Colloids Ltd Polymers and aqueous solutions
GB8414950D0 (en) * 1984-06-12 1984-07-18 Allied Colloids Ltd Cationic polyelectrolytes
GB8416453D0 (en) * 1984-06-28 1984-08-01 Allied Colloids Ltd Aqueous polymer dispersions
US5017367A (en) * 1984-10-01 1991-05-21 Stojkoski Radmila G Skin treatment preparation
US4692462A (en) * 1985-03-18 1987-09-08 Menley & James Laboratories, Ltd. Compositions and method of controlling transdermal penetration of topical and systemic agents
US4806345C1 (en) * 1985-11-21 2001-02-06 Johnson & Son Inc C Cross-linked cationic polymers for use in personal care products
GB8531118D0 (en) * 1985-12-18 1986-01-29 Allied Colloids Ltd Copolymers
US5200448A (en) * 1986-01-03 1993-04-06 Exxon Chemical Patents Inc. Freeze-thaw stable polyacrylamide emulsions
US5057566A (en) * 1986-02-19 1991-10-15 Nippon Zeon Co., Ltd. Thermoplastic rubber compositions
US4731242A (en) * 1986-03-21 1988-03-15 Victor Palinczar Waterproof sunscreen compositions
US4704436A (en) * 1986-05-02 1987-11-03 Barabas Eugene S Water soluble complex of a poly(vinylpyrrolidone) copolymer and α-methyl-(2-methylpropyl)benzene acetic acid
IE60941B1 (en) * 1986-07-10 1994-09-07 Elan Transdermal Ltd Transdermal drug delivery device
US4837019A (en) * 1986-08-11 1989-06-06 Charles Of The Ritz Group Ltd. Skin treatment composition and method for treating burned skin
US5183664A (en) * 1986-09-20 1993-02-02 Smith And Nephew Associated Companies P.L.C. Thin film adhesive dressings preparation and use
GB8622797D0 (en) * 1986-09-22 1986-10-29 Allied Colloids Ltd Polymeric particles
ES2061508T3 (es) * 1986-10-01 1994-12-16 Allied Colloids Ltd Composiciones polimericas solubles en agua.
US5422118A (en) * 1986-11-07 1995-06-06 Pure Pac, Inc. Transdermal administration of amines with minimal irritation and high transdermal flux rate
US4929577A (en) * 1987-03-11 1990-05-29 Medi-Tech International Corporation Transparent wound dressings in sheet form
US4885161A (en) * 1987-03-11 1989-12-05 Medi-Tech International Corporation Wound dressings in gelled paste form
US5059189A (en) * 1987-09-08 1991-10-22 E. R. Squibb & Sons, Inc. Method of preparing adhesive dressings containing a pharmaceutically active ingredient
NZ226171A (en) * 1987-09-18 1990-06-26 Ethicon Inc Gel formulation containing polypeptide growth factor
US5057560A (en) * 1987-10-05 1991-10-15 Ciba-Geigy Corporation Thermotropic copolymer hydrogels from N,N-dimethylacrylamide and methoxy-ethyl (meth) acrylate
US5104954A (en) * 1987-10-05 1992-04-14 Ciba-Geigy Corporation Thermostropic biphilic hydrogels and hydroplastics
US5147923A (en) * 1987-10-05 1992-09-15 Ciba-Geigy Corporation Thermotropic biphilic hydrogels and hydroplastics
US4948586A (en) * 1987-11-02 1990-08-14 Lim Technology Laboratories, Inc. Microencapsulated insecticidal pathogens
JPH07116035B2 (ja) * 1987-12-08 1995-12-13 塩野義製薬株式会社 被膜形成性抗真菌剤組成物
JPH0749050B2 (ja) * 1988-01-18 1995-05-31 久光製薬株式会社 含水ゲル組成物
US5039516A (en) * 1988-08-24 1991-08-13 Dento-Med Industries, Inc. Sunscreen preparation
US4883659A (en) * 1988-08-24 1989-11-28 Dento-Med Industries, Inc. Skin treatment preparation
US4927408A (en) * 1988-10-03 1990-05-22 Alza Corporation Electrotransport transdermal system
GB8909095D0 (en) * 1989-04-21 1989-06-07 Allied Colloids Ltd Thickened aqueous compositions
US5009969A (en) * 1989-05-26 1991-04-23 Hi-Tek Polymers, Inc. Dual action sunscreen composition
US5208031A (en) * 1989-06-06 1993-05-04 Kelly Patrick D Sexual lubricants containing zinc as an anti-viral agent
US5100658A (en) * 1989-08-07 1992-03-31 The Procter & Gamble Company Vehicle systems for use in cosmetic compositions
FR2651126B1 (fr) * 1989-08-29 1991-12-06 Oreal Association de dihydroxyacetone et de derives indoliques pour conferer a la peau une coloration similaire au bronzage naturel et procede de mise en óoeuvre.
GB2236760A (en) * 1989-10-11 1991-04-17 Inverness Corp Shaving gel
FR2653334B1 (fr) * 1989-10-19 1991-12-20 Erphar Ste Civile Preparation cosmetique de bronzage.
FR2657607B1 (fr) * 1990-01-30 1992-04-30 Durand Muriel Procede de protection de la dihydroxyacetone, dihydroxyacetone protegee par ce procede et produit cosmetique contenant une telle dihydroxyacetone protegee.
US5091443A (en) * 1990-02-07 1992-02-25 Becton, Dickinson And Company Composition for gelling liquids
US5043359A (en) * 1990-03-05 1991-08-27 Dow Corning Corporation Skin conditioning compositions containing glyceroxyfunctional silanes and siloxanes
US5110853A (en) * 1990-08-27 1992-05-05 Exxon Chemical Patents Inc. Freeze-thaw stable polyacrylamide emulsions
US5169624A (en) * 1991-02-23 1992-12-08 Chesebrough-Pond's Usa Co., Division Of Conopco, Inc. Waterproof sunblock compositions
AU1775592A (en) * 1991-04-03 1992-11-02 Richardson-Vicks Inc. Stabilized emulsion compositions for imparting an artificial tan to human skin
US5221530A (en) * 1991-06-24 1993-06-22 Helene Curtis, Inc. Mild conditioning shampoo with a high foam level containing an anionic surfactant-cationic acrylate/acrylamide copolymer conditioning agent
DK0608353T3 (da) * 1991-10-16 1996-07-01 Richardson Vicks Inc Vandig, kosmetisk gel med lav pH-værdi og indeholdende ikke-ioniske polyacrylamidderivater
EG20380A (en) * 1991-10-16 1999-02-28 Richardson Vicks Inc Enhanced skin penetration system for improved topical delivery of drugs
CZ85994A3 (en) * 1991-10-16 1994-12-15 Richardson Vicks Inc Pharmaceutical preparation for local use and exhibiting increased penetration through skin
US5232688A (en) * 1992-06-17 1993-08-03 Chesebrough-Pond's Usa Co., Division Of Conopco, Inc. Self-tanner cosmetic compositions
US5302378A (en) * 1992-06-17 1994-04-12 Chesebrough-Pond's Usa Co. Self-tanner cosmetic compositions
CA2141192C (en) * 1992-07-28 1999-02-02 Roberta C. Bloom Pharmaceutical composition for topical use containing a crosslinked cationic polymer and an alkoxylated ether
US5618522A (en) * 1995-01-20 1997-04-08 The Procter & Gamble Company Emulsion compositions

Also Published As

Publication number Publication date
WO1993007902A1 (en) 1993-04-29
US5780049A (en) 1998-07-14
FI941771A0 (fi) 1994-04-15
BR9206632A (pt) 1995-04-25
US5756118A (en) 1998-05-26
MA22680A1 (fr) 1993-07-01
EP0608320B1 (en) 1998-01-28
US5773023A (en) 1998-06-30
HUT74560A (en) 1997-01-28
DE69224294T2 (de) 1998-08-20
ES2114569T3 (es) 1998-06-01
PT100963A (pt) 1993-10-29
ATE162725T1 (de) 1998-02-15
JPH07500113A (ja) 1995-01-05
EP0608320A1 (en) 1994-08-03
AU675211B2 (en) 1997-01-30
HU9401107D0 (en) 1994-08-29
DE69224294D1 (de) 1998-03-05
US5776485A (en) 1998-07-07
AU2806492A (en) 1993-05-21
US5874095A (en) 1999-02-23
CA2120927A1 (en) 1993-04-29
FI941771A (fi) 1994-04-15
CN1072863A (zh) 1993-06-09
US5756119A (en) 1998-05-26
CZ85994A3 (en) 1994-12-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SK43294A3 (en) Agent improving the penetration of treatments at surface application
KR100264180B1 (ko) 약물의 국소 전달을 개선시키기 위한 향상된 피부 침투 시스템
US7387789B2 (en) Transdermal delivery of non-steroidal anti-inflammatory drugs
JP2856407B2 (ja) 浸透促進製薬組成物
JP3567990B2 (ja) 架橋陽イオン重合体とアルコキシ化エーテルとを含有する局所用途用医薬組成物
CN103948927B (zh) 在癌症化疗和放疗时保护细胞的局部血管收缩剂制品和方法
GB2062465A (en) Topical preparation containing nitroglycerine and optionally other medicaments
SG186866A1 (en) Topical pharmaceutical composition comprising flurbiprofen
MXPA04005361A (es) Transporte transdermico de compuestos.
HU226122B1 (en) Pharmaceutical composition in gel form for topical use containing nimesulide and process for preparation thereof
EP1871342B1 (en) A novel inter and intra multilamellar vesicular composition.
DE60101206T2 (de) Transdermale verabreichung von lasofoxifen
US20040121023A1 (en) Composition to alleviate pain and topical method of applying same
JPH02204413A (ja) 抗真菌外用製剤
JP2024507011A (ja) エマルション組成物、ならびに放射線によって引き起こされる皮膚損傷の予防および/または処置におけるその使用
Sharma et al. EMULGEL: A TOPICAL DRUG DELIVERY
RU2481845C2 (ru) Стабилизированная композиция местного применения, обладающая противоугревым и антибиотическим действием
CN118121534A (zh) 一种治疗痤疮的组合物及其制备方法和应用
JPH0820546A (ja) 経皮吸収促進剤及び皮膚外用剤
PT100964B (pt) Composicoes farmaceuticas para aplicacao topica de elevada penetracao atraves da pele que compreendem certos polimeros cationicos especificos