SE465403B - Anvaendning av polyetylenglykol i tandkraem - Google Patents

Description

20 25 30 465 405 2 Enligt en fördel med föreliggande uppfinning minskas eller hindras torkning av tandkrämer med hög vattenhalt inne- hållande sorbitol som fuktbevarande medel och gelningsmedel.

Ytterligare fördelar framgår av den följande beskrivningen.

För att eliminera ovannämnda olägenheter föreslås enligt uppfinningen en användning av polyetylenglykol med en medel- molekylvikt av 900 - 1600 i en halt av 5 - 20 viktprocent som medel i den flytande fasen i tandkräm, vilken omfattar en bärare bestående av 45 - 85 viktprocent av en flytande fas som innefattar 15 - 35 viktprocent sorbitol i form av en sorbitollösning och 25 - 50 viktprocent vatten utöver det vatten som tillförts i form av sorbitollösning samt en fast fas innefattande 0,5 - 10 viktprocent gelningsmedel, varvid samtliga halter är räknade på tandkrämens totala vikt, för att reducera eller hindra torkning av tandkrämen förpackad i tub.

Det är sökanden bekant att polyetylenglykol tidigare använts i tandvårdsmedel. Polyetylenglykol med medelmolekylvikt mellan ca 900 och 1600 har emellertid föreslagits för V tandvårdsmedel, vilka innehåller låg vattenhalt, är vatten- fria eller inte innehåller sorbitol. Dylika tidigare kända tandvårdsmedel beskrives i de amerikanska patenten 3 689 637, 3 836 641, 3 864 470 samt i den brittiska patent- skriften 1 310 374.

I tandkrämen enligt föreliggande uppfinning ingår upp till ca 35 vikt-% sorbitol, vanligen ca 15 - 35 %, och företrä- desvis ca 20 - 25 %. Om så önskas kan smärre mängder (exem- pelvis ca 1 - 10 %) av andra fuktbevarande medel, såsom glycerol eller polyetylenglykol med medelmolekylvikt ca 380 - 420, också blandas med sorbitol. Glycerol kan reducera (om än inte eliminera) krämens torkning i frånvaro av polyetylenglykol (molekylvikt ca 900 - 1600). Sorbitol användes vanligen i vattenlösning, vanligen ca 50 - 80 vikt-% lösning, företrädesvis ca 70 %. 10 15 20 25 30 465 403 Vattenmängder utgörande minst ca 25 % av tandkrämens vikt, vanligen ca 25 - 50 %, och mest föredraget ca 25 - 40 %, har föreslagits inom den tidigare tekniken men har icke varit önskvärda då dylika stora vattenhalter medför snabb torkning av tandkrämen, kanske på grund av avdunstning, särskilt när sorbitol användes som fuktbevarande medel.

Den flytande fasen av tandkrämens bärare, d.v.s. det fukt- bevarande medlet, vatten och tillsatsen för att minska torkning, utgör ca 45 - 85 vikt-% av tandkrämen, före- trädesvis ca 60 - 75 %.

Gelningsmedlet kan bestå av natur- eller syntetgummin och gummiartade material, exempelvis irländsk mossa, dragant, metylcellulosa, hydroxietylcellulosa, natrium- karboximetylcellulosa och stärkelse, vanligen i en mängd av ca 0,5 - 10 vikt-% och företrädesvis utgörande 0,5 - 5 % av preparatet. Föredragna gelningsmedel är natriumkarboximetylcellulosa och hydroxietylcellulosa.

Ytterligare exempel på användbara gelningsmedel är hydro- fila karboxivinylpolymerer såsom de försålda under han- delsbeteckningen CARBOPOL 934 och CARBOPOL 940 och syn- tetiska silikatleror, exempelvis de sålda under beteck- ningen LAPONITE CP Och LAPONITE SP.

Förutom gelningsmedlet kan i den fasta fasen av tandkrä- mens bärare också ingå ett förtjockningsmedel, exempel- vis en tunnfördelad syntetisk kolloidal kiseldioxid såld under namnen CAB-O-SIL, AEROSIL D200 och SYLOID 244 samt SYLOID 266, vilka kan föreligga i mängder av ca l - 5 vikt-%.

I tandkrämens bärare dispergeras ett dentalt godtagbart, i vatten olösligt polermedel, vanligen i en mängd av ca 15 - 50 vikt-%, mest föredraget ca 25 - 45 %. Exempel på 10 15 20 25 30 465 403 polermedel är i vatten olösligt natriummetafosfat, ka- liummetafosfat, trikalciumfosfat, dihydratiserat kalciumfosfat, vattenfritt dikalciumfosfat, kalciumpyro- fosfat, magnesiumortofosfat, trimagnesiumfosfat, kal- ciumkarbonat, aluminiumoxid, hydratiserad aluminiumoxid, aluminiumsilikat, zirkoniumsilikat, kiseldioxid, natriumaluminosilikat, bentonit och blandningar av dessa.

Föredragna polermedel inkluderar komplext amorft natrium- aluminosilikat, vattenfri aluminiumoxid, kalciumkarbonat och dikalciumfosfat. Polermedlen kan användas i bland- ning med varandra.

Enligt föreliggande uppfinning kan ca 5 - 20 vikt-%, fö- reträdesvis ca 6 - 8 %, polyetylenglykol uppvisande en medelmolekylvikt liggande mellan ca 900 och 1600, effek- tivt reducera eller hindra den torkning av tandkrämen, som orsakar icke önskad igenproppning av hatten på den tandkrämstub, i vilken dylika tandkrämer vanligen för- packas. Det föredragna molekylviktsintervallet är ca 900 - 1050.

Polyetylenglykol kan kommersiellt erhållas från Union Carbide Chemical Company under benämningen CARBOWAX samt från Farbwerke Hoechst A. G., Lankro Chemicals Ltd. och Shell Chemical Ltd.

Polyetylenglykol med medelmolekylvikt understigande ca 900, exempelvis en medelmolekylvikt av ca 380 - 420 eller ca 570 - 630, uppvisar sådana kinematiska viskosi- teter i vattenhaltiga lösningar att de är tämligen fly- tande. I själva verket har dylika kvaliteter av poly- etylenglykol föreslagits som fuktbevarande tillsatser till den flytande fasen i tandkrämer. De kinematiska vis- kositeterna hos vattenhaltiga lösningar av polyetylen- glykol, uppvisande en medelmolekylvikt högre än ca 900, 9 l0 15 -20 25 30 465 403 till exempel en ungefärlig medelmolekylvikt av 950 - 1050 och ca 1300 - 1600, är sådana att lösningarna är mätbart tjockare än CARBOWAX 400 eller CARBOWAX 600. De är emellertid lätt lösliga i en tandkräms flytande fas.

Torkning och igenpluggning kan också reduceras vid an- vändning av polyetylenglykol uppvisande en medelmolekyl- vikt överstigande ca 1600, exempelvis ca 3000 - 4800.

Andra bieffekter, såsom fasseparation, kan dock uppstå när material med så höga molekylvikter användes.

Organiska ytaktiva medel användes i kompositionerna en- ligt föreliggande uppfinning i syfte att uppnå ökad pro- fylaktisk verkan, att bistå vid noggrann och fullständig dispergering av föreliggande kompositioner i hela munhå- lan, och för att göra föreliggande kompositioner mer kosmetiskt tilltalande. Det organiska ytaktiva medlet kan vara anjonaktivt, icke-jonaktivt, amfolytiskt eller kat- jonaktivt till sin natur, och det är föredraget att så- som ytaktivt medel använda en detersiv förening, som för- länar kompositionen detersiva och skumbildande egenska- per.

Lämpliga detergenter är vattenlösliga salter av högre fettsyramonoglyceridmonosulfater, till exempel natrium- laurylsulfat, alkylarylsulfonater, till exempel natrium- dodecylbensensulfonat, högre alkylsulfoacetater, högre fettsyraester av l,2-dihydroxipropansulfonater och de 'huvudsakligen mättade högre alifatiska acylamiderna av lägre alifatiska aminokarboxylsyraföreningar, såsom de uppvisande l2 till 16 kolatomer i fettsyran, alkyl- el- ler acylgrupperna och liknande föreningar. Exempel på de sist nämnda amiderna är N-lauroylsarkosin och natrium-, kalium- och etanolaminsalter av N-lauroyl-, N-myristoyl- eller N-palmitoylsarkosin, vilka bör vara huvudsakligen fria från tvål eller liknande högre fettsyramaterial, som tenderar att avsevärt reducera dessa föreningars l0 15 20 25 465 403 verkan. Användningen av sarkosinatföreningarna i tand- vårdsmedlen enligt föreliggande uppfinning är särdeles fördelaktig, eftersom dessa föreningar uppvisar förlängd och uttalad effekt att inhibera syrabildningen i munhâ- lan orsakad av kolhydratnedbrytningen förutom att de å- stadkommer viss reduktion av tandemaljens löslighet i sura lösningar.

Andra särskilt lämpliga ytaktiva medel inkluderar icke- jonaktiva medel såsom kondensat av sorbitanmonostearat med ungefärligen 60 moler etylenoxid, kondensat av etylenoxid med propylenoxidkondensat av propylenglykol (tillgänglig under varunamnet PLURONICS) och amfotera medel såsom kvaterniserade imidazolderivat, tillgängliga under namnet MIRANOL, exempelvis MIRANOL CZM. Katjon- ytaktiva germicider och antibakteriella föreningar som diisobutylfenoxietoxietyl-dimetylbensylammoniumklorid, bensyldimetylstearylammoniumklorid, tertiära aminer med en fettalkylgrupp (uppvisande från 12 till 18 kolatomer) och två (poly)oxietylengrupper fästade till kvävet (van- ligen innehållande totalt från ca 2 till 50 etanoxigrup- per per molekyl) och salter av dessa med syror och före- ningar med strukturformeln (clïHzcflzo) ZH (CHZCHZO) XH R-N-CH2CH2CH2 N (CH2CH2O)yH vari R betyder en fettalkylgrupp innehållande från ca 12 6 till 18 kolatomer och x, y och z betyder totalt 3 eller mer, såväl som salter av dessa med oorganiska eller or- 5 ganiska syror, kan också användas. Det är föredraget att använda från ca 0,05 till 5 vikt-% av nämnda ytaktiva me- del i föreliggande munvårdsmedel. 10 15 20 25 30 35 465 405 Tandkrämen kan också innehålla en fluoralstrande före- ning. Denna förening kan vara något löslig i vatten eller fullt vattenlöslig. Den kännetecknas av sin förmåga att frigöra fluorjoner i vatten och genom sin huvudsakliga obenägenhet att reagera med andra beståndsdelar i mun- vårdsmedlet. Bland dessa föreningar finns oorganiska fluoridsalter, som exempelvis lösliga salter av alkali- metall, alkalisk jordartsmetall och tungmetall, såsom natriumfluorid, en kopparfluorid som till exempel koppar- I-fluorid, zinkfluorid, tennfluorid såsom stannofluorid eller stannoklorofluorid, bariumfluorid, natriumfluoro- silikat, ammoniumfluorosilikat, natriumfluorozirkonat, natriummonofluorofosfat jämte aluminiummono- och di- fluorofosfat. Alkalimetallfluorider och tennfluorider, exempelvis natrium- och stannofluorider, natriummonofluoro- fosfat och blandningar av dessa föredrages. En blandning av natriumfluorid och natriummonofluorofosfat är spe- ciellt önskvärd. I tandkrämen är en mängd fluoralstrande förening som frigör maximalt ca l % beräknat på tandkrä- mens vikt tillräcklig. Vilken som helst lämplig minimi- mängd av dylik förening kan användas, men det är före- draget att använda den mängd förening, som krävs för att frigöra från ca 0,005 till l %, företrädesvis ca O,l %, fluoridjon. Vid användning av alkalimetallfluorider och stannofluorid föreligger denna beståndsdel i en mängd av upp till 2 vikt-%, beräknat på tandkrämens vikt, och företrädesvis i en mängd liggande i intervallet från 0,05 till l %. Vid användning av natriummonofluorofosfat kan föreningen föreligga i en mängd av upp till 7,6 vikt-%, och mer vanligt 0,76 %. När en blandning av dessa före- ningar användes är förhållandet natriummonofluorofosfat till natriumfluorid önskvärt ca l:l till 3:1 baserat på av varje förening alstrad fluormängd.

Vilka som helst lämpliga smakämnen eller sötningsämnen kan också användas. Exempel på lämpliga smakämnen är smakgivande oljor såsom oljor av grön mynta, pepparmynta, 10 15 ml 25 30 465 403 vintergröna, sassafras, kryddnejlika, malört, eukalyptus, mejram, kanel, citron och apelsin jämte metylsalicylat.

Lämpliga sötningsämnen inkluderar sukros, laktos, maltos, sorbitol, natriumcyklamat, perillartin och natrium- sackarin. Smak- och sötningsämnena kan lämpligen till- sammans utgöra från 0,01 till 5 % eller mer av preparaten.

Varjehanda andra material kan införlivas med munvårds- preparaten enligt uppfinningen. Exempel på dessa är färg- ämnen eller vithetsmedel, konserveringsmedel, silikoner, klorofyllföreningar, ammoniakhaltiga material såsom karbamid, diammoniumfosfat och blandningar av dessa jäm- te andra beståndsdelar. Dessa adjuvanter införlivas med föreliggande preparat i mängder, som inte menligt påver- kar önskade egenskaper och kännetecken samt väljes och användes i mängder lämpliga för den aktuella berednings- formen.

Tandkrämen uppvisar vanligen ett pH-värde (bestämt di- rekt på krämen) av ca 4 till 10,5, företrädesvis ca 6 - 10. Om så önskas kan pH-värdet justeras med en sur före- ning, exempelvis bensoesyra eller citronsyra, eller med en basisk förening, såsom natriumhydroxid, i syfte att uppnå ett visst önskat värde. Buffertmedel, exempelvis fosfatbuffertföreningar, kan användas.

Tandkrämen kan beredas genom att man sätter fuktbevaran- de medel till vatten och med detta blandar gelningsmed- let samt därefter polermedlet.

Vid undersökning och värdering av tandkrämerna enligt föreliggande uppfinning, kan viskositeten bestämmas med ett Universal Testing Instrument (bordsmodell) tillverkat av Instron Ltd., High Wycombe, England. Viskositetsjämfö- relser kan också göras-med en reometer med stort mätom- råde. 465 405 Följande utföringsexempel avser endast att ytterligare illustrera föreliggande uppfinning utan att därför be- gränsa densamma. Preparaten beredes på sedvanligt sätt och samtliga mängder och proportioner är beräknade på vikt om inte annat anges.

Exempel Följande tandkrämer framställes, avluftas och förpackas i ofodrade för tandkräm avpassade aluminiumtuber, som lämnas öppna. 10 15 20 25 465 403 10 ê sorbitol 20,00 (70 % lösning) natriumkarboximetyl- cellulosa 1,10 natriumsackarin 0,18 titandioxid 0,40 natriummonofluoro- fosfat 0,82 natriumaluminosilikat 20,00 (ca 7 % aluminiumoxid) vattenfri aluminiumoxid 10,00 kalciumkarbonat - polyetylenglykol - molvikt 950-1050 (Hoechst) polyetylenglykol - molvikt 1400-1600 (Hoechst) natriumlaurylsulfat 1,50 natriumsilikat - (33 % lösningï smakämne 1,00 vatten 45,00 å 20,00 1,10 0,18 0,40 0,82 20,00 10,00 6,00 1,50 1,00 39,00 Delar E 20,00 1,10 0,18 0,40 0,82 20,00 10,00 6,00 1,50 1,00 39,00 IU 23,00 1,10 0,18 42,00 1,50 0,20 1,00 31,12 llïël 23,00 1,10 0,18 42,00 6,00 1,50 0,20 1,00 25,12 10 465 403 ll Tandkrämerna A och D torkar snabbt och hårda proppar bildas i tubernas halsar 7 timmar efter det att tuberna lämnats öppna och utpressningen av tandkräm är besvärlig.

För tandkrämerna B och C konstateras att 24 timmar efter att tuberna lämnats öppna har som mest endast mjuka, vaxartade proppar bildats och krämen kan lätt tryckas ut och i tandkrämen E bildas icke någon propp över- huvudtaget. Även om föreliggande uppfinning beskrivits med hänvis- ning till ett särskilt utföringsexempel, är det uppen- bart för fackmannen på området att olika modifikationer kan göras utan att uppfinningens ram därför överskrides.

Claims (9)

465 403 M P a t e n t k r a v

1. Användning av polyetylenglykol med en medelmolekylvikt av 900 - 1600 i en halt av 5 - 20 viktprocent som medel i den flytande fasen i tandkräm vilken omfattar en bärare be- stående av 45 - 85 viktprocent av en flytande fas, som inne- fattar 15 - 35 viktprocent sorbitol i form av en sorbitol- lösning och 25 - 50 viktprocent vatten utöver det vatten som tillförts i form av sorbitollösning samt en fast fas inne- fattande 0,5 - 10 viktprocent gelningsmedel, varvid samtliga halter är räknade på tandkrämens totala vikt, för att redu- cera eller hindra torkning av tandkrämen förpackad i tub.

2. Användning av polyetylenglykol enligt krav l, k ä n n e t e c k n a d av att sorbitolen föreligger i en mängd av cirka 20 - 25 viktprocent.

3. Användning av polyetylenglykol enligt krav l, k ä n n e t e c k n a d av att vattnet föreligger i en mängd av cirka 25 - 40 viktprocent.

4. Användning av polyetylenglykol enligt krav 1, k ä n n e t e c k n a d av att den flytande fasen föreligger i en mängd av cirka 60 - 75 viktprocent och innefattar cirka 15 - 35 viktprocent sorbitol, cirka 25 - 50 viktprocent vatten och cirka 6 - 8 viktprocent polyetylenglykol.

5. Användning av polyetylenglykol enligt krav 1, k ä n n e t e c k n a d av att den innefattar cirka 15 - 50 vikt- procent av dentalt godtagbart, i vatten olösligt polermedel.

6. Användning av polyetylenglykol enligt krav 5, k ä n n e t e c k n a d av att polermedlet är natriumaluminosilikat.

7. Användning av polyetylenglykol enligt krav 5, k ä n n e t e c k n a d av att polermedlet är kalciumkarbonat. 465 403 /s

8. Användning av polyetylenglykol enligt krav l, k ä n n e - t e c k n a d av att polyetylenglykolen uppvisar en medel- molekylvikt av cirka 900 - 1050.

9. Användning av polyetylenglykol enligt krav l, k ä n n e - t e c k n a d av att polyetylenglykolen uppvisar en medel- molekylvikt av cirka 1300 - 1600.