RU99113849A - Иммунотерапевтические имиды/амиды в качестве ингибитора фдэ iv и фно - Google Patents
Иммунотерапевтические имиды/амиды в качестве ингибитора фдэ iv и фноInfo
- Publication number
- RU99113849A RU99113849A RU99113849/04A RU99113849A RU99113849A RU 99113849 A RU99113849 A RU 99113849A RU 99113849/04 A RU99113849/04 A RU 99113849/04A RU 99113849 A RU99113849 A RU 99113849A RU 99113849 A RU99113849 A RU 99113849A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carbon atoms
- substituted
- alkyl
- amino
- compound according
- Prior art date
Links
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 title 1
- 150000003949 imides Chemical class 0.000 title 1
- 230000001024 immunotherapeutic Effects 0.000 title 1
- 239000002587 phosphodiesterase IV inhibitor Substances 0.000 title 1
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 75
- -1 carbethoxy, carbomethoxy, carbopropoxy, acetyl Chemical group 0.000 claims 35
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 21
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 18
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 12
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 12
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 12
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 11
- 125000000266 alpha-aminoacyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 9
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 8
- 102000000852 Tumor Necrosis Factor-alpha Human genes 0.000 claims 5
- 108010001801 Tumor Necrosis Factor-alpha Proteins 0.000 claims 5
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 4
- 125000002030 1,2-phenylene group Chemical group [H]C1=C([H])C([*:1])=C([*:2])C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 239000005977 Ethylene Substances 0.000 claims 3
- 125000004442 acylamino group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004849 alkoxymethyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 125000005293 bicycloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000001602 bicycloalkyls Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005724 cycloalkenylene group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000000 cycloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000002993 cycloalkylene group Chemical group 0.000 claims 3
- VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N ethene Chemical compound C=C VGGSQFUCUMXWEO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000005678 ethenylene group Chemical group [H]C([*:1])=C([H])[*:2] 0.000 claims 3
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 3
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005344 pyridylmethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C([H])C(=N1)C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 125000003762 3,4-dimethoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(OC([H])([H])[H])=C(OC([H])([H])[H])C([H])=C1* 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 101710031992 pRL90232 Proteins 0.000 claims 1
- 101710035540 plaa2 Proteins 0.000 claims 1
- 241001430294 unidentified retrovirus Species 0.000 claims 1
Claims (18)
1. Соединение, имеющее формулу
где R1 является (1) нормальным, разветвленным или циклическим незамещенным алкилом от 1 до 12 атомов углерода; (2) нормальным, разветвленным или циклическим замещенным алкилом от 1 до 12 атомов углерода; (3) фенилом: или (4) фенилом, замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного амино, ациламино, алкил(диалкил)амино, алкила от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкила от 3 до 10 атомов углерода, бициклоалкила от 5 до 12 атомов углерода, алкокси от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкокси от 3 до 10 атомов углерода, бициклоалкокси от 5 до 12 атомов углерода, или галогена-;
R2 является -H, алкилом от 1 до 8 атомов углерода, бензилом, пиридилметилом или алкоксиметилом;
R3 является (1) этиленом; (2) виниленом; (3) разветвленным алкиленом от 3 до 10 атомов углерода; (4) разветвленным алкениленом от 3 до 10 атомов углерода; (5) циклоалкиленом от 4 до 9 атомов углерода, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода: замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода: алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (6) циклоалкениленом от 4 до 9 атомов углерода, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода: замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (7) о-фениленом, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода; замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (8) нафтилом; или (9) пиридилом;
R4 является -СХ-, -CH2- или -CH2CX-;
Х является О или S;
n равно 0, 1, 2 или 3.
где R1 является (1) нормальным, разветвленным или циклическим незамещенным алкилом от 1 до 12 атомов углерода; (2) нормальным, разветвленным или циклическим замещенным алкилом от 1 до 12 атомов углерода; (3) фенилом: или (4) фенилом, замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного амино, ациламино, алкил(диалкил)амино, алкила от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкила от 3 до 10 атомов углерода, бициклоалкила от 5 до 12 атомов углерода, алкокси от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкокси от 3 до 10 атомов углерода, бициклоалкокси от 5 до 12 атомов углерода, или галогена-;
R2 является -H, алкилом от 1 до 8 атомов углерода, бензилом, пиридилметилом или алкоксиметилом;
R3 является (1) этиленом; (2) виниленом; (3) разветвленным алкиленом от 3 до 10 атомов углерода; (4) разветвленным алкениленом от 3 до 10 атомов углерода; (5) циклоалкиленом от 4 до 9 атомов углерода, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода: замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода: алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (6) циклоалкениленом от 4 до 9 атомов углерода, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода: замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (7) о-фениленом, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода; замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (8) нафтилом; или (9) пиридилом;
R4 является -СХ-, -CH2- или -CH2CX-;
Х является О или S;
n равно 0, 1, 2 или 3.
2. Соединение по п.1, где R4 является -СО-, a R1 является 3,4-диэтоксифенилом.
3. Соединение по п.1, где R4 является -СО-, a R1 является 3-этокси-4-метоксифенилом.
4. Соединение по п. 1, где R4является -СО-, a R1 является 3-циклопентокси-4-метоксифенилом.
5. Соединение по п.1, где R1 является 3,4-диметоксифенилом.
6. Соединение по п.1, где R1 является 3-этокси-4-метоксифенилом.
7. Соединение по п.1, где R1 является 3-изопропокси-4-метоксифенилом.
8. Соединение по п.1, где R1 является 3-циклопентокси-4-метоксифенилом.
9. Соединение по п.1, где R1 является 3-этокси-4-этилфенилом.
10. Соединение по п.1, где R4 является -СО-, a R1 является замещенным фенилом.
11. Соединение по п.1, где R4 является -CH2-, a R1 является замещенным фенилом.
12. Соединение по п.1, где R4 является -CH2CO-, а R1 является замещенным фенилом.
13. Способ снижения уровня ФНОα у млекопитающего, при котором млекопитающему вводят эффективное количество соединения по п.1.
14. Способ снижения уровня ФНОα у млекопитающего, при котором млекопитающему вводят эффективное количество соединения формулы
где R1 является (1) нормальным, разветвленным или циклическим незамещенным алкилом от 1 до 12 атомов углерода; (2) нормальным, разветвленным или циклическим замещенным алкилом от 1 до 12 атомов углерода; (3) фенилом; или (4) фенилом, замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циамо, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного амино, ациламино, алкил(диалкил)амино, алкила от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкила от 3 до 10 атомов углерода, бициклоалкила от 5 до 12 атомов углерода, алкокси от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкокси от 3 до 10 атомов углерода, бициклоалкокси от 5 до 12 атомов углерода, или галогена-;
R1 является -Н, алкилом от 1 до 8 атомов углерода, бензилом, пиридилметилом или алкоксиметилом;
R3 является (1) этиленом; (2) виниленом; (3) разветвленным алкиленом от 3 до 10 атомов углерода; (4) разветвленным алкениленом от 3 до 10 атомов углерода; (5) циклоалкиленом от 4 до 9 атомов углерода, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода; замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (6) циклоалкениленом от 4 до 9 атомов углерода, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода; замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (7) о-фениленом, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода; замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (8) нафтилом; или (9) пиридилом;
R4 является -СХ-, -СН2- или -СН2СХ-;
X является О или S; и
n равно 0, 1, 2 или 3.
где R1 является (1) нормальным, разветвленным или циклическим незамещенным алкилом от 1 до 12 атомов углерода; (2) нормальным, разветвленным или циклическим замещенным алкилом от 1 до 12 атомов углерода; (3) фенилом; или (4) фенилом, замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циамо, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного амино, ациламино, алкил(диалкил)амино, алкила от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкила от 3 до 10 атомов углерода, бициклоалкила от 5 до 12 атомов углерода, алкокси от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкокси от 3 до 10 атомов углерода, бициклоалкокси от 5 до 12 атомов углерода, или галогена-;
R1 является -Н, алкилом от 1 до 8 атомов углерода, бензилом, пиридилметилом или алкоксиметилом;
R3 является (1) этиленом; (2) виниленом; (3) разветвленным алкиленом от 3 до 10 атомов углерода; (4) разветвленным алкениленом от 3 до 10 атомов углерода; (5) циклоалкиленом от 4 до 9 атомов углерода, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода; замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (6) циклоалкениленом от 4 до 9 атомов углерода, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода; замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (7) о-фениленом, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода; замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (8) нафтилом; или (9) пиридилом;
R4 является -СХ-, -СН2- или -СН2СХ-;
X является О или S; и
n равно 0, 1, 2 или 3.
15. Способ ингибирования ФНОα-активированной репликации ретровируса у млекопитающего, при котором млекопитающему вводят эффективное количество соединения по п.1.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая количество соединения по п. 1, эффективное для ингибирования ФНОα при однократной или многократной дозировке.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая количество соединения по п. 2, эффективное для ингибирования ФНОα при однократной или многократной дозировке.
18. Способ ингибирования фосфодиэстераз у млекопитающего, при котором млекопитающему вводят эффективное количество соединения формулы
где R1 является (1) нормальным, разветвленным или циклическим незамещенным алкилом от 1 до 12 атомов углерода; (2) нормальным, разветвленным или циклическим замещенным алкилом от 1 до 12 атомов углерода; (3) фенилом; или (4) фенилом, замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного амино, ациламино, алкил(диалкил)амино, алкила от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкила от 3 до 10 атомов углерода, бициклоалкила от 5 до 12 атомов углерода, алкокси от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкокси от 3 до 10 атомов углерода, бициклоалкокси от 5 до 12 атомов углерода, или галогена-:
R2 является -H, алкилом от 1 до 8 атомов углерода, бензилом, пиридилметилом или алкоксиметилом;
R3 является (1) этиленом; (2) виниленом; (3) разветвленным алкиленом от 3 до 10 атомов углерода; (4) разветвленным алкениленом от 3 до 10 атомов углерода; (5) циклоалкиленом от 4 до 9 атомов углерода, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода; замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (6) циклоалкениленом от 4 до 9 атомов углерода, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода; замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (7) о-фениленом, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода; замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (8) нафтилом; или (9) пиридилом;
R4 является -СХ-, -СН2- или -СН2СХ-;
Х является О или S;
n равно 0, 1, 2 или 3.
где R1 является (1) нормальным, разветвленным или циклическим незамещенным алкилом от 1 до 12 атомов углерода; (2) нормальным, разветвленным или циклическим замещенным алкилом от 1 до 12 атомов углерода; (3) фенилом; или (4) фенилом, замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного амино, ациламино, алкил(диалкил)амино, алкила от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкила от 3 до 10 атомов углерода, бициклоалкила от 5 до 12 атомов углерода, алкокси от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкокси от 3 до 10 атомов углерода, бициклоалкокси от 5 до 12 атомов углерода, или галогена-:
R2 является -H, алкилом от 1 до 8 атомов углерода, бензилом, пиридилметилом или алкоксиметилом;
R3 является (1) этиленом; (2) виниленом; (3) разветвленным алкиленом от 3 до 10 атомов углерода; (4) разветвленным алкениленом от 3 до 10 атомов углерода; (5) циклоалкиленом от 4 до 9 атомов углерода, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода; замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (6) циклоалкениленом от 4 до 9 атомов углерода, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода; замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (7) о-фениленом, незамещенным или замещенным одним или более чем одним заместителем, каждым выбранным независимо от другого из нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного аминоалкила от 1 до 6 атомов углерода; замещенного аминоацила от 1 до 6 атомов углерода; алкила от 1 до 10 атомов углерода, алкокси от 1 до 12 атомов углерода, или галогена-; (8) нафтилом; или (9) пиридилом;
R4 является -СХ-, -СН2- или -СН2СХ-;
Х является О или S;
n равно 0, 1, 2 или 3.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US08/759,788 US5703098A (en) | 1994-12-30 | 1996-12-03 | Immunotherapeutic imides/amides |
| US08/759,788 | 1996-12-03 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU99113849A true RU99113849A (ru) | 2001-05-20 |
| RU2177471C2 RU2177471C2 (ru) | 2001-12-27 |
Family
ID=25056962
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU99113849/04A RU2177471C2 (ru) | 1996-12-03 | 1997-12-03 | Иммунотерапевтические имиды/амиды в качестве ингибиторов фдэ iv и фно |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5703098A (ru) |
| EP (1) | EP0942902A2 (ru) |
| JP (1) | JP2001506611A (ru) |
| KR (1) | KR20000069374A (ru) |
| CN (1) | CN100372836C (ru) |
| AU (1) | AU735540B2 (ru) |
| CA (1) | CA2273002A1 (ru) |
| FI (1) | FI991187A (ru) |
| HU (1) | HUP0000232A3 (ru) |
| NZ (1) | NZ336713A (ru) |
| RU (1) | RU2177471C2 (ru) |
| SK (1) | SK73299A3 (ru) |
| WO (1) | WO1998024763A2 (ru) |
Families Citing this family (49)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6429221B1 (en) * | 1994-12-30 | 2002-08-06 | Celgene Corporation | Substituted imides |
| US5728844A (en) * | 1995-08-29 | 1998-03-17 | Celgene Corporation | Immunotherapeutic agents |
| US6281230B1 (en) | 1996-07-24 | 2001-08-28 | Celgene Corporation | Isoindolines, method of use, and pharmaceutical compositions |
| US5635517B1 (en) * | 1996-07-24 | 1999-06-29 | Celgene Corp | Method of reducing TNFalpha levels with amino substituted 2-(2,6-dioxopiperidin-3-YL)-1-oxo-and 1,3-dioxoisoindolines |
| KR100539030B1 (ko) * | 1996-08-12 | 2005-12-27 | 셀진 코포레이션 | 면역치료제 및 이를 이용하여 사이토카인 농도를 감소시키는 방법 |
| WO1998052588A1 (fr) * | 1997-05-21 | 1998-11-26 | Medion Research Laboratories Inc. | Agents therapeutiques adaptes a des affections respiratoires |
| US6020358A (en) * | 1998-10-30 | 2000-02-01 | Celgene Corporation | Substituted phenethylsulfones and method of reducing TNFα levels |
| US7629360B2 (en) * | 1999-05-07 | 2009-12-08 | Celgene Corporation | Methods for the treatment of cachexia and graft v. host disease |
| MXPA02001830A (es) | 1999-08-21 | 2002-08-12 | Byk Gulden Lomberg Chem Fab | Combinacion sinergica de inhibidores de pde y agonista de beta 2 adrenoceptor. |
| US6667316B1 (en) | 1999-11-12 | 2003-12-23 | Celgene Corporation | Pharmaceutically active isoindoline derivatives |
| US7182953B2 (en) | 1999-12-15 | 2007-02-27 | Celgene Corporation | Methods and compositions for the prevention and treatment of atherosclerosis restenosis and related disorders |
| US6326388B1 (en) | 1999-12-21 | 2001-12-04 | Celgene Corporation | Substituted 1,3,4-oxadiazoles and a method of reducing TNF-alpha level |
| US6699899B1 (en) * | 1999-12-21 | 2004-03-02 | Celgene Corporation | Substituted acylhydroxamic acids and method of reducing TNFα levels |
| US8030343B2 (en) | 2000-06-08 | 2011-10-04 | Celgene Corporation | Pharmaceutically active isoindoline derivatives |
| US7091353B2 (en) * | 2000-12-27 | 2006-08-15 | Celgene Corporation | Isoindole-imide compounds, compositions, and uses thereof |
| US7491634B2 (en) * | 2006-04-28 | 2009-02-17 | Asm International N.V. | Methods for forming roughened surfaces and applications thereof |
| US7893101B2 (en) | 2002-03-20 | 2011-02-22 | Celgene Corporation | Solid forms comprising (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, compositions thereof, and uses thereof |
| US6962940B2 (en) | 2002-03-20 | 2005-11-08 | Celgene Corporation | (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione: methods of using and compositions thereof |
| US7208516B2 (en) * | 2002-03-20 | 2007-04-24 | Celgene Corporation | Methods of the treatment of psoriatic arthritis using (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione |
| US7276529B2 (en) * | 2002-03-20 | 2007-10-02 | Celgene Corporation | Methods of the treatment or prevention of exercise-induced asthma using (+)-2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione |
| AU2003262187A1 (en) * | 2002-04-12 | 2003-10-27 | Celgene Corporation | Modulation of stem and progenitor cell differentiation, assays, and uses thereof |
| AU2003237078C1 (en) * | 2002-04-12 | 2009-10-08 | Celgene Corporation | Methods for identification of modulators of angiogenesis, compounds discovered thereby, and methods of treatment using the compounds |
| US7498171B2 (en) | 2002-04-12 | 2009-03-03 | Anthrogenesis Corporation | Modulation of stem and progenitor cell differentiation, assays, and uses thereof |
| EP1556033A4 (en) | 2002-05-17 | 2006-05-31 | Celgene Corp | METHODS AND COMPOSITIONS USING CYTOKINE INHIBITOR SELECTIVE MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT AND MANAGEMENT OF CANCERS AND OTHER DISEASES |
| CN1713905A (zh) * | 2002-10-15 | 2005-12-28 | 细胞基因公司 | 用于治疗骨髓增生异常综合征的选择性细胞因子抑制药 |
| US20050203142A1 (en) * | 2002-10-24 | 2005-09-15 | Zeldis Jerome B. | Methods of using and compositions comprising immunomodulatory compounds for treatment, modification and management of pain |
| US20040087558A1 (en) * | 2002-10-24 | 2004-05-06 | Zeldis Jerome B. | Methods of using and compositions comprising selective cytokine inhibitory drugs for treatment, modification and management of pain |
| US7776907B2 (en) | 2002-10-31 | 2010-08-17 | Celgene Corporation | Methods for the treatment and management of macular degeneration using cyclopropyl-N-{2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl]-3-oxoisoindoline-4-yl}carboxamide |
| NZ540383A (en) | 2002-11-06 | 2008-03-28 | Celgene Corp | Methods and compositions using selective cytokine inhibitory drugs for treatment and management of chronic uveitis |
| MXPA05004777A (es) * | 2002-11-06 | 2005-07-22 | Celgene Corp | Metodos de uso y composiciones que comprenden farmacos inhibidores selectivos de citocina para el tratamiento y el manejo de padecimientos mieloproliferativos. |
| CN1738614A (zh) * | 2002-11-18 | 2006-02-22 | 细胞基因公司 | 包含(－)－3－(3,4－二甲氧基－苯基)－3－(1－氧代－1,3－二氢－异吲哚－2－基)－丙酰胺的组合物及其使用方法 |
| CA2506232A1 (en) * | 2002-11-18 | 2004-06-03 | Celgene Corporation | Methods of using and compositions comprising (+)-3-(3,4-dimethoxy-phenyl)-3-(1-oxo-1,3-dihydro-isoindol-2-yl)-propionamide |
| US20040175382A1 (en) * | 2003-03-06 | 2004-09-09 | Schafer Peter H. | Methods of using and compositions comprising selective cytokine inhibitory drugs for the treatment and management of disorders of the central nervous system |
| EA200501548A1 (ru) * | 2003-04-01 | 2006-02-24 | Апплайд Резеч Системз Арс Холдинг Н.В. | Ингибиторы фосфодиэстераз при бесплодии |
| US20050142104A1 (en) * | 2003-11-06 | 2005-06-30 | Zeldis Jerome B. | Methods of using and compositions comprising PDE4 modulators for the treatment and management of asbestos-related diseases and disorders |
| CA2546493A1 (en) | 2003-11-19 | 2005-06-09 | Signal Pharmaceuticals, Llc | Indazole compounds and methods of use thereof as protein kinase inhibitors |
| WO2005102317A1 (en) * | 2004-04-23 | 2005-11-03 | Celgene Corporation | Methods of using and compositions comprising pde4 modulators for the treatment and management of pulmonary hypertension |
| US7244759B2 (en) * | 2004-07-28 | 2007-07-17 | Celgene Corporation | Isoindoline compounds and methods of making and using the same |
| US20070190070A1 (en) * | 2004-09-03 | 2007-08-16 | Zeldis Jerome B | Methods of using and compositions comprising selective cytokine inhibitory drugs for the treatment and management of disorders of the central nervous system |
| CN101309585A (zh) * | 2004-10-28 | 2008-11-19 | 细胞基因公司 | 使用pde4调节剂治疗和控制中枢神经系统损伤的方法和组合物 |
| CN102036663A (zh) * | 2008-03-24 | 2011-04-27 | 细胞基因公司 | 用环丙基-n-{2-[(1s)-1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙基]-3-氧代异吲哚啉-4基}甲酰胺治疗银屑病或者银屑病关节炎 |
| AU2010213936B2 (en) | 2009-02-10 | 2014-07-31 | Celgene Corporation | Methods of using and compositions comprising PDE4 modulators for treatment, prevention and management of tuberculosis |
| WO2011044479A1 (en) * | 2009-10-09 | 2011-04-14 | Celgene Corporation | Processes for the preparation of 2-(1-phenylethyl) isoindolin-1-one compounds |
| US9408831B2 (en) | 2010-04-07 | 2016-08-09 | Celgene Corporation | Methods for treating respiratory viral infection |
| JP2013531499A (ja) | 2010-06-15 | 2013-08-08 | セルジーン コーポレイション | 乾癬の治療のためのバイオマーカー |
| EP2601950A1 (en) * | 2011-12-06 | 2013-06-12 | Sanofi | Cycloalkane carboxylic acid derivatives as CXCR3 receptor antagonists |
| WO2015175956A1 (en) | 2014-05-16 | 2015-11-19 | Celgene Corporation | Compositions and methods for the treatment of atherosclerotic cardiovascular diseases with pde4 modulators |
| US10300042B2 (en) | 2014-06-23 | 2019-05-28 | Celgene Corporation | Apremilast for the treatment of a liver disease or a liver function abnormality |
| US10682336B2 (en) | 2015-10-21 | 2020-06-16 | Amgen Inc. | PDE4 modulators for treating and preventing immune reconstitution inflammatory syndrome (IRIS) |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5463063A (en) * | 1993-07-02 | 1995-10-31 | Celgene Corporation | Ring closure of N-phthaloylglutamines |
| US6429221B1 (en) * | 1994-12-30 | 2002-08-06 | Celgene Corporation | Substituted imides |
| TW332201B (en) * | 1995-04-06 | 1998-05-21 | Janssen Pharmaceutica Nv | 1,3-Dihydro-1-(phenylalkyl)-2H-imidazol-2-one derivatives |
| US5728844A (en) * | 1995-08-29 | 1998-03-17 | Celgene Corporation | Immunotherapeutic agents |
| US5728845A (en) * | 1995-08-29 | 1998-03-17 | Celgene Corporation | Immunotherapeutic nitriles |
-
1996
- 1996-12-03 US US08/759,788 patent/US5703098A/en not_active Expired - Lifetime
-
1997
- 1997-12-03 KR KR1019997005100A patent/KR20000069374A/ko not_active IP Right Cessation
- 1997-12-03 JP JP52584498A patent/JP2001506611A/ja not_active Ceased
- 1997-12-03 HU HU0000232A patent/HUP0000232A3/hu unknown
- 1997-12-03 SK SK732-99A patent/SK73299A3/sk unknown
- 1997-12-03 CA CA002273002A patent/CA2273002A1/en not_active Abandoned
- 1997-12-03 NZ NZ336713A patent/NZ336713A/en unknown
- 1997-12-03 RU RU99113849/04A patent/RU2177471C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1997-12-03 CN CNB971803234A patent/CN100372836C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1997-12-03 EP EP97952302A patent/EP0942902A2/en not_active Ceased
- 1997-12-03 AU AU55945/98A patent/AU735540B2/en not_active Ceased
- 1997-12-03 WO PCT/US1997/022369 patent/WO1998024763A2/en not_active Application Discontinuation
-
1999
- 1999-05-25 FI FI991187A patent/FI991187A/fi not_active Application Discontinuation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU99113849A (ru) | Иммунотерапевтические имиды/амиды в качестве ингибитора фдэ iv и фно | |
| RU97112857A (ru) | Новые иммунотерапевтические ариламиды | |
| RU97112858A (ru) | Замещенные имиды в качестве ингибиторов | |
| RU98105689A (ru) | Ингибиторы фактора некроза опухоли альфа | |
| RU98108602A (ru) | Сукцинимидные и малеимидные ингибиторы цитокинов | |
| EA199801047A1 (ru) | Замешенные призводные инлазола и их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) типа iv и фактора некроза опухоли (фно) | |
| CA2208746A1 (en) | Novel immunotherapeutic aryl amides | |
| EP1004572A3 (en) | Amines as inhibitors of TNF alpha | |
| EA199800882A1 (ru) | Производные замешенных индазолов, их применение в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы (фдэ) iv и получение фактора некроза опухолей (фно) | |
| RU2221781C2 (ru) | Тиолсульфоновые соединения в качестве ингибитора матриксной металлопротеазы и способы лечения | |
| RU2000102639A (ru) | ЗАМЕЩЕННЫЕ АЛКАНОГИДРОКСАМОВЫЕ КИСЛОТЫ И СПОСОБ СНИЖЕНИЯ УРОВНЕЙ TNFα | |
| BR9908811A (pt) | Composto, composição farmacêutica e seu uso no tratamento de mamìferos | |
| RU2000123762A (ru) | Производные 2-(2,6-диоксопиперидин-3-ил)изоиндолина, их получение и их применение в качестве ингибиторов воспалительных цитокинов | |
| NO971383D0 (no) | 1-acyl-4-alifatylaminopiperidin forbindelser | |
| JPS5671074A (en) | 1,2-disubstituted-4-halogenoimidazole-5-acetic acid derivative | |
| RU98118568A (ru) | Триарильные соединения | |
| RU94045915A (ru) | Производные индола, способ их получения, фармкомпозиция | |
| FR2639349B1 (fr) | Nouveaux derives du chromane actifs sur le systeme nerveux central, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques en contenant | |
| KR910006241A (ko) | 피리미딘-4,6-디카복실산 디아미드, 이의 제조방법, 이의 용도 및 이들 화합물을 기초로 하는 약제 | |
| RU96112152A (ru) | Дигидропиридины кратковременного действия, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе | |
| RU2000123169A (ru) | Бензотиадиазолы и их производные | |
| CA2046883A1 (en) | Heterocyclic derivatives, method for preparing same, and their therapeutic applications | |
| RU94011232A (ru) | Соли щелочноземельных металлов, соли переходных металлов и комплексы переходных металлов кетокарбоновых кислот в качестве ингибиторов коррозии | |
| RU97112903A (ru) | Имид/амидные простые эфиры, фармацевтическая композиция на их основе и способ снижения уровня фнока (tnfa) у млекопитающих | |
| RU2000111500A (ru) | Фармацевтические комбинированные препараты |