RU99107969A - Вещества, подавляющие рефлюкс - Google Patents

Вещества, подавляющие рефлюкс

Info

Publication number
RU99107969A
RU99107969A RU99107969/14A RU99107969A RU99107969A RU 99107969 A RU99107969 A RU 99107969A RU 99107969/14 A RU99107969/14 A RU 99107969/14A RU 99107969 A RU99107969 A RU 99107969A RU 99107969 A RU99107969 A RU 99107969A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
gaba
receptor agonist
acid
amino
gaba receptor
Prior art date
Application number
RU99107969/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2199316C2 (ru
Inventor
Пол Л. Р. ЭНДРЮС
Андерс Лехманн
Original Assignee
Астра Актиеболаг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from SE9603408A external-priority patent/SE9603408D0/xx
Application filed by Астра Актиеболаг filed Critical Астра Актиеболаг
Publication of RU99107969A publication Critical patent/RU99107969A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2199316C2 publication Critical patent/RU2199316C2/ru

Links

Claims (29)

1. Применение агониста рецептора GABAв, либо фармацевтически приемлемой соли, либо оптического изомера указанного агониста рецептора GABAв для производства лекарственного средства для подавления транзиторных релаксаций сфинктера нижнего отдела пищевода.
2. Применение по п.1 для лечения желудочно-пищеводного рефлюкса.
3. Применение по п.1 для лечения регургитации у детей.
4. Применение по любому из пп.1 - 3, где указанным агонистом рецептора GABAв является замещенное производное аминопропиловой кислоты, в котором кислотная часть представлена карбоксильной группой, фосфиновой группой, фосфонистой группой, или сульфиновой группой.
5. Применение по любому из пп.1 - 4, где указанным агонистом рецептора GABAв является 4-амино-3-(4-хлорфенил) бутановая кислота (баклофен).
6. Применение по любому из пп.1 - 4, где указанным агонистом рецептора GABAв является (3-аминопропил)метилфосфиновая кислота.
7. Применение по любому из пп.1 - 4, где указанным агонистом рецептора GABAв является (3-амино-2-гидроксипропил)метилфосфиновая кислота.
8. Применение по любому из пп.1 - 4, где указанным агонистом рецептора GABAв является 4-аминобутановая кислота (GABA).
9. Применение по любому из пп.1 - 4, где указанным агонистом рецептора GABAв является (3-амино-2-(4-хлорфенил)пропил)сульфиновая кислота.
10. Применение по любому из пп.1 - 4, где указанным агонистом рецептора GABAв является (3-аминопропил)(дифторметил)фосфиновая кислота.
11. Применение по любому из пп.1 - 4, где указанным агонистом рецептора GABAв является (3-амино-2-оксо-пропил)метилфосфиновая кислота.
12. Применение по любому из пп.1 - 4, где указанным агонистом рецептора GABAв является 4-амино-3-(5-хлортиен-2-ил)бутановая кислота.
13. Применение по любому из пп.1 - 4, где указанным агонистом рецептора GABAв является (3-аминопропил)фосфонистая кислота.
14. Способ подавления транзисторных релаксаций сфинктера нижнего отдела пищевода, при котором млекопитающему, включая человека, нуждающемуся в подобном лечении, вводя эффективное количество агониста рецептора GABAв, или фармацевтически приемлемой соли, или оптического изомера указанного агониста рецептора GABAв.
15. Способ по п.10 для лечения желудочно-пищеводного рифлюкса.
16. Способ по п.10 для лечения регургитации у детей.
17. Способ по любому из пп.14 - 16, отличающийся тем, что указанным агонистом рецептора GABAв является замещенное производное аминопропиловой кислоты, где кислотная часть представлена карбоксильной группой, фосфиновой группой, фосфонистой группой, или сульфиновой группой.
18. Способ по любому из пп.14 - 17, отличающийся тем, что указанным агонистом рецептора GABAв является 4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановая кислота (баклофен).
19. Способ по любому из пп.14 - 17, отличающийся тем, что указанным агонистом рецептора GABAв является (3-аминопропил)метилфосфиновая кислота.
20. Способ по любому из пп.14 - 17, отличающийся тем, что указанным агонистом рецептора GABAв является (3-амино-2-гидроксипропил)метилфосфиновая кислота.
21. Способ по любому из пп.14 - 17, отличающийся тем, что указанным агонистом рецептора GABAв является 4-аминобутановая кислота (GABA).
22. Способ по любому из пп.14 - 17, отличающийся тем, что указанным агонистом рецептора GABAв является (3-амино-2-(4-хлорфенил)пропил)сульфиновая кислота.
23. Способ по любому из пп.14 - 17, отличающийся тем, что указанным агонистом рецептора GABAв является (3-аминопропил)(дифторметил)фосфиновая кислота.
24. Способ по любому из пп.14 - 17, отличающийся тем, что указанным агонистом рецептора GABAв является (3-амино-2-оксопропил)метилфосфиновая кислота.
25. Способ по любому из пп.14 - 17, отличающийся тем, что указанным агонистом рецептора GABAв является (4-амино-3-(5-хлортиен-2-ил)бутановая кислота.
26. Способ по любому из пп.14 - 17, отличающийся тем, что указанным агонистом рецептора GABAв является (3-аминопропил)фосфонистая кислота.
27. Способ скрининга соединений, которые являются веществами, подавляющими транзисторные релаксации сфинктера нижнего отдела пищевода, при котором применяют нуклеотидную последовательность, кодирующую рецептора GABAв.
28. Способ по п.27, включающий стадии, на которых (а) трансфицируют культивируемую клетку нуклеотидной последовательностью, кодирующей GABAв рецептор, с тем, чтобы обеспечить экспрессию GABAв рецептора на поверхность клетки; (б) приводят в контакт тестируемое соединение с указанной клеткой; и (в) определяют, произошло ли связывание тестируемого соединения и/или активация тестируемым соединением GABAв рецептора.
29. Способ по п.27 или 28, отличающийся тем, что указанным GABAв рецептором является рецептор GABAвR1а или GABAвR1b.
RU99107969/14A 1996-09-18 1997-09-15 Вещества, подавляющие рефлюкс RU2199316C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE9603408-7 1996-09-18
SE9603408A SE9603408D0 (sv) 1996-09-18 1996-09-18 Medical use

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU99107969A true RU99107969A (ru) 2001-02-20
RU2199316C2 RU2199316C2 (ru) 2003-02-27

Family

ID=20403936

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU99107969/14A RU2199316C2 (ru) 1996-09-18 1997-09-15 Вещества, подавляющие рефлюкс

Country Status (35)

Country Link
US (2) US6117908A (ru)
EP (2) EP1344524B1 (ru)
JP (1) JP4098832B2 (ru)
KR (2) KR100568659B1 (ru)
CN (1) CN1117560C (ru)
AR (1) AR007747A1 (ru)
AT (2) ATE249212T1 (ru)
AU (1) AU714370B2 (ru)
BR (1) BR9711400A (ru)
CA (1) CA2265615C (ru)
CZ (1) CZ299997B6 (ru)
DE (2) DE69724809T2 (ru)
DK (2) DK0936906T3 (ru)
EE (1) EE03952B1 (ru)
ES (2) ES2206749T3 (ru)
HK (2) HK1022100A1 (ru)
HU (1) HU224968B1 (ru)
ID (1) ID19621A (ru)
IL (1) IL128961A (ru)
IS (2) IS2329B (ru)
MY (1) MY122020A (ru)
NO (1) NO326837B1 (ru)
NZ (2) NZ334495A (ru)
PL (1) PL190028B1 (ru)
PT (2) PT936906E (ru)
RU (1) RU2199316C2 (ru)
SA (1) SA97180522B1 (ru)
SE (1) SE9603408D0 (ru)
SI (2) SI0936906T1 (ru)
SK (1) SK285744B6 (ru)
TR (1) TR199900591T2 (ru)
TW (1) TW548104B (ru)
UA (1) UA61081C2 (ru)
WO (1) WO1998011885A1 (ru)
ZA (1) ZA977969B (ru)

Families Citing this family (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR9710536A (pt) 1996-07-24 1999-08-17 Warner Lambert Co Isobutilgaba e seus derivados para o tratamento da dor
US6127418A (en) * 1997-08-20 2000-10-03 Warner-Lambert Company GABA analogs to prevent and treat gastrointestinal damage
AU8668598A (en) 1997-08-20 1999-03-08 University Of Oklahoma, The Gaba analogs to prevent and treat gastrointestinal damage
EP0974351A3 (en) * 1998-04-24 2000-12-13 Jouveinal Medicament for preventing and treating gastrointestinal damage
US20080207755A1 (en) * 2000-05-31 2008-08-28 Pfizer Inc Alpha 2 Delta Ligands For Fibromyalgia and Other Disorders
US7164034B2 (en) * 1999-06-10 2007-01-16 Pfizer Inc. Alpha2delta ligands for fibromyalgia and other disorders
SE9904508D0 (sv) * 1999-12-09 1999-12-09 Astra Ab New compounds
US7319095B2 (en) 1999-12-09 2008-01-15 Astrazeneca Ab Use of GABAB receptor agonists
SE9904507D0 (sv) * 1999-12-09 1999-12-09 Astra Ab New compounds
TWI256314B (en) * 2000-02-09 2006-06-11 Mitsubishi Pharma Corp Preventive-therapeutical medicament for gastroesophageal reflux disease
JP2004532259A (ja) * 2001-05-29 2004-10-21 デポメッド ディベロップメント リミティド 胃食道逆流症及び夜間に胃酸分泌が回復する現象の治療方法
SE0102055D0 (sv) * 2001-06-08 2001-06-08 Astrazeneca Ab New Compounds
AR033779A1 (es) * 2001-06-08 2004-01-07 Astrazeneca Ab Compuestos utiles en la enfermedad de reflujo
SE0102058D0 (sv) * 2001-06-08 2001-06-08 Astrazeneca Ab New Salts II
SE0102057D0 (sv) * 2001-06-08 2001-06-08 Astrazeneca Ab New Salts I
GB0209481D0 (en) * 2002-04-24 2002-06-05 Novartis Ag Organic compounds
SE0201939D0 (sv) * 2002-06-20 2002-06-20 Astrazeneca Ab New combination
SE0201943D0 (sv) * 2002-06-20 2002-06-20 Astrazeneca Ab New use
US7964609B2 (en) 2002-06-20 2011-06-21 Astrazeneca Ab Use of mGluR5 antagonists for the treatment of gerd
SE0201940D0 (sv) * 2002-06-20 2002-06-20 Astrazeneca Ab New combination II
GB0226434D0 (en) * 2002-11-13 2002-12-18 Astrazeneca Ab Combination product
JP2006513257A (ja) * 2002-12-13 2006-04-20 ワーナー−ランバート・カンパニー、リミテッド、ライアビリティ、カンパニー 線維筋痛症および他の障害を処置するためのプレガバリン誘導体
EP2354120A1 (en) 2003-08-20 2011-08-10 XenoPort, Inc. Synthesis of acyloxyalkyl carbamate prodrugs and intermediates thereof
PT1660440E (pt) * 2003-08-20 2012-05-15 Xenoport Inc Pró-fármacos de aciloxialquilcarbamato, métodos de síntese e utilização
CA2535221A1 (en) * 2003-09-12 2005-03-24 Janssen Pharmaceutica N.V. Chimeric gabab receptor
US8007827B2 (en) * 2004-04-02 2011-08-30 Impax Laboratories, Inc. Pharmaceutical dosage forms having immediate release and/or controlled release properties
US20050220873A1 (en) * 2004-04-02 2005-10-06 Chien-Hsuan Han Pharmaceutical dosage forms having immediate and controlled release properties that contain a GABAB receptor agonist
US20050226927A1 (en) * 2004-04-02 2005-10-13 Impax Laboratories, Inc. Pharmaceutical dosage forms having immediate release and/or controlled release properties that contain a GABAB receptor agonist
US20050220863A1 (en) * 2004-04-02 2005-10-06 Chien-Hsuan Han Pharmaceutical dosage forms having controlled release properties that contain a GABAB receptor agonist
SE0401653D0 (sv) 2004-06-24 2004-06-24 Astrazeneca Ab New compounds
WO2006050471A2 (en) * 2004-11-03 2006-05-11 Xenoport, Inc. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs of sulfinic acids, methods of synthesis, and use
US7494985B2 (en) * 2004-11-03 2009-02-24 Xenoport, Inc. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs, methods of synthesis, and use
WO2006071186A1 (en) * 2004-12-27 2006-07-06 Astrazeneca Ab Use of gabab receptor agonists
AU2006327316A1 (en) * 2005-12-23 2007-06-28 Astrazeneca Ab Imidazoles as GABA-B receptor modulators
CA2632016A1 (en) * 2005-12-23 2007-06-28 Astrazeneca Ab Imidazole derivatives for the treatment of gastrointestinal disorders
EP1968947A1 (en) 2005-12-23 2008-09-17 AstraZeneca AB Gaba-b receptor modulators
AU2006327314A1 (en) * 2005-12-23 2007-06-28 Astrazeneca Ab Pyrazoles for the treatment of GERD and IBS
US20080312291A1 (en) * 2005-12-23 2008-12-18 Udo Bauer Heterocyclic Gaba-b Modulators
US7585996B2 (en) * 2006-09-15 2009-09-08 Xenoport, Inc. Acyloxyalkyl carbamate prodrugs, methods of synthesis and use
HUE046465T2 (hu) 2006-12-22 2020-03-30 Ironwood Pharmaceuticals Inc Epesavat megkötõ anyagokat tartalmazó készítmények nyelõcsõ-rendellenességek kezelésére
ATE511392T1 (de) * 2007-01-11 2011-06-15 Xenoport Inc Verzögert freigesetzte orale dosierungsformen eines prodrugs von r-baclofen und behandlungsverfahren damit
US20090023704A1 (en) * 2007-04-18 2009-01-22 Astrazeneca Ab Novel Compounds 737
TW200908957A (en) * 2007-06-15 2009-03-01 Xenoport Inc Use of prodrugs of GABA analogs, antispasticity agents, and prodrugs of GABAB receptor agonists for treating spasticity
JP2010534239A (ja) * 2007-07-25 2010-11-04 アストラゼネカ・アクチエボラーグ Nerdの治療のための(3−アミノ−2−フルオロプロピル)ホスフィン酸の使用
TW200936123A (en) * 2007-11-06 2009-09-01 Xenoport Inc Use of prodrugs of GABAb agonists for treating neuropathic and musculoskeletal pain
WO2009094563A2 (en) 2008-01-25 2009-07-30 Xenoport, Inc. Crystalline form of calcium-salts of (3s)-aminomethyl-b-methyl-hexanoic acids and methods of use
TWI369202B (en) * 2008-01-25 2012-08-01 Xenoport Inc Enantiomerically resolving acyloxyalkyl thiocarbonates used in synthesizing acyloxyalkyl carbamate prodrugs
US7868043B2 (en) 2008-01-25 2011-01-11 Xenoport, Inc. Mesophasic forms of (3S)-aminomethyl-5-methyl-hexanoic acid prodrugs and methods of use
US20100137442A2 (en) * 2008-02-01 2010-06-03 Xenoport, Inc. Sustained Release Particulate Oral Dosage Forms of (R)-Baclofen and Methods of Treatment
US8993639B2 (en) * 2008-03-20 2015-03-31 Burt Shulman Compound and method for treatment of gastroesophageal reflux
WO2010017504A1 (en) * 2008-08-07 2010-02-11 Xenoport, Inc. Methods of synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs
WO2010017498A1 (en) 2008-08-07 2010-02-11 Xenoport, Inc. Methods of synthesizing n-hydroxysuccinimidyl carbonates
CA2753057C (en) * 2009-03-03 2018-09-11 Xenoport, Inc. Sustained release oral dosage forms of an r-baclofen prodrug
WO2010120370A2 (en) * 2009-04-17 2010-10-21 Xenoport, Inc. Gamma-amino-butyric acid derivatives as gabab receptor ligands
WO2011113904A1 (en) 2010-03-17 2011-09-22 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Medicaments for the prevention and treatment of a disease associated with retinal ganglion cell degeneration
US8580850B2 (en) 2011-08-11 2013-11-12 Xenoport, Inc. Anhydrous and hemihydrate crystalline forms of an (R)-baclofen prodrug, methods of synthesis and methods of use
EP2854774A4 (en) 2012-06-01 2015-11-18 Lynn Health Science Inst Inc METHODS OF TREATING INSOMNIA
TW202412754A (zh) * 2022-06-07 2024-04-01 瑞士商意梭凱普公司 應用於食道黏膜的包含逆流抑制劑的藥物傳遞系統

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0250572A1 (en) * 1986-01-03 1988-01-07 The University Of Melbourne Gastro-oesophageal reflux composition
NO882881L (no) * 1988-06-29 1990-01-02 Trond Nilsen Anordning for lengdekorrugering av metallplater.
WO1990009096A2 (en) * 1989-02-03 1990-08-23 Cambridge Neuroscience Research, Inc. Method of screening and classifying compounds
GB9117716D0 (en) * 1991-08-16 1991-10-02 Lynxvale Ltd Gaba derivatives and their therapeutic application
ATE215365T1 (de) * 1992-01-22 2002-04-15 Glaxo Group Ltd Medizinische verwendung von atypischen beta- adrenoceptor agonisten
GB9408064D0 (en) * 1994-04-22 1994-06-15 Merck Sharp & Dohme Nucleic acids
US5491134A (en) * 1994-09-16 1996-02-13 Bristol-Myers Squibb Company Sulfonic, phosphonic or phosphiniic acid β3 agonist derivatives
US5656730A (en) * 1995-04-07 1997-08-12 Enzon, Inc. Stabilized monomeric protein compositions

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU99107969A (ru) Вещества, подавляющие рефлюкс
HUP9903825A2 (hu) GABAB-receptor agonisták alkalmazása gyógyszerkészítmények előállítására, valamint a vegyületek szűrővizsgálatára szolgáló eljárás
Omote et al. Vesicular neurotransmitter transporter: bioenergetics and regulation of glutamate transport
Wisløff et al. Exercise and nitric oxide prevent bubble formation: a novel approach to the prevention of decompression sickness?
CA2333024C (en) Method for the treatment of insomnia
Borgens et al. The responses of mammalian spinal axons to an applied DC voltage gradient
JP2006507256A5 (ru)
Schaffer et al. Mechanisms underlying taurine-mediated alterations in membrane function
AU2005200619A1 (en) Method for the treatment of incontinence
CN106794223A (zh) 利用mfg‑e8的用于预防或者治疗组织纤维化的组合物
Kressel et al. Anterograde tracing and immunohistochemical characterization of potentially mechanosensitive vagal afferents in the esophagus
Ito et al. Caffeine and excitation-contraction coupling in the guinea pig taenia coli
Yoshida et al. Histological and functional studies on the nitroxidergic nerve innervating monkey cerebral, mesenteric and temporal arteries
KR101154538B1 (ko) 소뇌에서의 gaba 방출 조절제
Rekik et al. γ‐Aminobutyric acid type B receptor changes in the rat striatum and substantia nigra following intrastriatal quinolinic acid lesions
Chan et al. Closing the critical period is required for the maturation of binocular integration in mouse primary visual cortex
Schofield et al. Sodium transport and lithium movements across the insect blood–brain barrier
Tanobe et al. Functional role and histological demonstration of nitric‐oxide‐mediated inhibitory nerves in dog sphincter of Oddi
Snodgrass Receptors for amino acid transmitters
US6680343B1 (en) Treatment of renal colic with GABA analogs
Drewes et al. As the worm turns: Locomotion in a freshwater oligochaete worm
DE60238251D1 (de) Resolutionsverfahren zur herstellung von (r)-(-)-2-hydroxy-2-(2-chlorophenyl)acetischer saeure
Sigurdsson et al. β-Amyloid 25–35 and/or quinolinic acid injections into the basal forebrain of young male Fischer-344 rats: Behavioral, neurochemical and histological effects
Imai et al. Regeneration of periodontal Ruffini endings of rat lower incisors following nerve cross-anastomosis with mental nerve
RU2008128335A (ru) Способ оценки эффективности жевания