RU97114836A - Применение соединений карбазола для лечения застойной сердечной недостаточности - Google Patents

Применение соединений карбазола для лечения застойной сердечной недостаточности

Info

Publication number
RU97114836A
RU97114836A RU97114836/14A RU97114836A RU97114836A RU 97114836 A RU97114836 A RU 97114836A RU 97114836/14 A RU97114836/14 A RU 97114836/14A RU 97114836 A RU97114836 A RU 97114836A RU 97114836 A RU97114836 A RU 97114836A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carvedilol
dose
compound according
carbon atoms
group
Prior art date
Application number
RU97114836/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2197242C2 (ru
Inventor
Энн Лукас-Ласки Мэри
Руффоло Роберт (младший)
Шустерман Найл
Шпонер Гисберг
Штрайн Клаус
Original Assignee
Берингер Маннгейм Фармасьютикалз Корпорейшн Смитклайн Бичам Корпорейшн Лимитед Партнершип No.1
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE1995103995 external-priority patent/DE19503995C2/de
Priority claimed from US08/483,635 external-priority patent/US5760069A/en
Application filed by Берингер Маннгейм Фармасьютикалз Корпорейшн Смитклайн Бичам Корпорейшн Лимитед Партнершип No.1 filed Critical Берингер Маннгейм Фармасьютикалз Корпорейшн Смитклайн Бичам Корпорейшн Лимитед Партнершип No.1
Publication of RU97114836A publication Critical patent/RU97114836A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2197242C2 publication Critical patent/RU2197242C2/ru

Links

Claims (12)

1. Применение соединения, которое является как антагонистом β-адренорецептора, так и антагонистом α1-рецептора, взятого отдельно или в сочетании с одним или несколькими другими терапевтическими средствами, причем эти средства выбраны из группы, состоящей из ингибитора фермента, превращающего ангиотензин, диуретика и сердечных гликозидов, для получения лекарственного средства для снижения смертности, являющейся результатом застойной сердечной недостаточности у млекопитающих.
2. Применение соединения по п. 1, в котором названное соединение является соединением формулы I
Figure 00000001

где R1 представляет водород, низший алканоил, содержащий вплоть до 6 атомов углерода, или ароил, выбранный из бензоила и нафтоила;
R2 представляет водород, низший алкил, содержащий вплоть до 6 атомов углерода, или арилалкил, выбранный из бензила, фенилэтила и фенилпропила;
R3 представляет водород или низший алкил, содержащий вплоть до 6 атомов углерода;
R4 представляет водород или низший алкил, содержащий вплоть до 6 атомов углерода, или, когда Х является кислородом, R4 вместе с R5 могут представлять -CH2-O;
Х представляет валентную связь, -СН2-, кислород или серу; Ar выбирают из фенила, нафтила, инданила и тетрагидронафтила;
R5 и R6 каждый выбирают из водорода, фтора, хлора, брома, гидроксила, низшего алкила, содержащего вплоть до 6 атомов углерода, -СОNH2-группы, низшей алкоксигруппы, содержащей вплоть до 6 атомов углерода, бензилоксила, низшей алкилтиогруппы, содержащей вплоть до 6 атомов углерода, низшего алкилсульфонила, содержащего вплоть до 6 атомов углерода, или R5 и R6 вместе представляют метилендиоксигруппу,
и его фармацевтически приемлемыми солями.
3. Применение соединения по п. 1 или 2, где это соединение является карведилолом.
4. Применение соединения по п. 3, при помощи которого фармацевтическую готовую препаративную форму, содержащую 3,125 или 6,25 мг карведилола в разовой дозе, вводят в течение 7-28 дней один или два раза в день в качестве начальной дозы.
5. Применение соединения по п. 3, при помощи которого фармацевтическую готовую препаративную форму, содержащую 12,5 мг карведилола в разовой дозе, вводят в течение периода 7-28 дней один или два раза в день.
6. Применение соединения по п. 3, при помощи которого фармацевтическую готовую препаративную форму, содержащую 25,0 или 50,0 мг карведилола в разовой дозе, вводят один или два раза в день в качестве поддерживающей дозы.
7. Применение соединения по п. 1, где ингибитор ФПА (фермента, превращающего ангиотензин) выбирают из группы, состоящей из каптоприла, лизиноприла, фозиноприла или эналаприла или из их фармацевтически приемлемых солей.
8. Применение соединения по п. 1, где названный диуретик выбирают из группы, состоящей из гидрохлортиазида, торасемида или фуросемида или из их фармацевтически приемлемых солей.
9. Применение соединения по п. 1, где названный сердечный гликозид выбирают из группы, состоящей из дигоксина, β-метилдигоксина или дигитоксина.
10. Применение карведилола для получения лекарственного средства для снижения смертности, являющейся результатом застойной сердечной недостаточности у млекопитающих, в соответствии со следующей схемой:
(а) введение фармацевтической готовой препаративной формы, которая содержит 3,125 или 6,25 мг карведилола на разовую дозу, в течение 7-28 дней один или два раза в день;
(б) введение после этого фармацевтической готовой препаративной формы, которая содержит 12,5 мг карведилола на разовую дозу, в течение дополнительных 7-28 дней один или два раза в день и
(в) введение в заключение фармацевтической готовой препаративной формы, которая содержит 25,0 или 50,0 мг карведилола на разовую дозу, один или два раза в день в качестве поддерживающей дозы.
11. Применение карведилола по п. 10, при помощи которого карведилол вводят в сочетании с одним или несколькими другими терапевтическими средствами, причем эти средства выбирают из группы, состоящей из ингибитора фермента, превращающего ангиотензин, диуретика и сердечного гликозида.
12. Применение соединения по п. 1 для получения лекарственного средства для лечения 3СН, которое нужно вводить в виде суточной поддерживающей дозы 10-100 мг, причем это лекарственное средство вводят по схемам с увеличиваемыми дозами, содержащими три режима (стадии) доз, причем первый режим предусматривает введение 10-30% суточной поддерживающей дозы соединения в течение периода 7-28 дней, второй режим предусматривает введение 20-70% этой суточной дозы в течение периода 7-28 дней и третий режим предусматривает введение 100% этой суточной дозы, и начинается он после окончания второго режима.
RU97114836/14A 1995-02-08 1996-02-07 Способ снижения смертности в результате застойной сердечной недостаточности с применением карведилола RU2197242C2 (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE1995103995 DE19503995C2 (de) 1995-02-08 1995-02-08 Verwendung von Carvedilol zur Verminderung der Mortalität bei Patienten mit eingeschränkter myocardialer Funktion
DE19503995.5 1995-02-08
US08/483,635 US5760069A (en) 1995-02-08 1995-06-07 Method of treatment for decreasing mortality resulting from congestive heart failure
US08/483,635 1995-06-07
US08/483.635 1995-06-07

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU97114836A true RU97114836A (ru) 1999-06-27
RU2197242C2 RU2197242C2 (ru) 2003-01-27

Family

ID=26012210

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU97114836/14A RU2197242C2 (ru) 1995-02-08 1996-02-07 Способ снижения смертности в результате застойной сердечной недостаточности с применением карведилола

Country Status (27)

Country Link
US (6) US5760069A (ru)
EP (1) EP0808162B1 (ru)
JP (1) JP3546058B2 (ru)
KR (1) KR100295940B1 (ru)
CN (1) CN1093760C (ru)
AT (1) ATE179891T1 (ru)
AU (1) AU702106C (ru)
BR (1) BR9607111A (ru)
CA (1) CA2212548C (ru)
CZ (1) CZ292002B6 (ru)
DE (1) DE69602424T2 (ru)
DK (1) DK0808162T3 (ru)
ES (1) ES2134588T3 (ru)
FI (1) FI973255A0 (ru)
GR (1) GR3030966T3 (ru)
HK (1) HK1014861A1 (ru)
HU (1) HUP9900773A3 (ru)
NO (1) NO314830B1 (ru)
NZ (1) NZ301692A (ru)
PL (1) PL321737A1 (ru)
RO (1) RO121629B1 (ru)
RU (1) RU2197242C2 (ru)
SI (1) SI0808162T1 (ru)
SK (1) SK106897A3 (ru)
UA (1) UA55382C2 (ru)
WO (1) WO1996024348A2 (ru)
ZA (1) ZA96994B (ru)

Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5760069A (en) * 1995-02-08 1998-06-02 Boehringer Mannheim Pharmaceuticals Corporation-Smithkline Beecham Corporation Limited Partnership #1 Method of treatment for decreasing mortality resulting from congestive heart failure
CA2267967A1 (en) * 1996-10-09 1998-04-16 Boehringer Mannheim Pharmaceuticals Corp. - Smithkline Beecham Corporati On Limited Partnership No.1 Method for inhibiting stress-activated protein kinases
ZA989365B (en) * 1997-10-15 1999-04-15 Boehringer Mannheim Pharm Corp Preparation for treating alzheimer's disease
US20020054911A1 (en) * 2000-05-11 2002-05-09 Boehringer Mannheim Pharmaceutical Corporation-Sm Ithkline Beckman Corporation, Limited Partnershi Novel oral dosage form for carvedilol
IL136028A0 (en) * 1997-11-12 2001-05-20 Boehringer Mannheim Pharm Corp Novel oral dosage form for carvedilol
US6664284B2 (en) 1998-07-23 2003-12-16 Roche Diagnostics Gmbh Stabilized carvedilol injection solution
DE19833119A1 (de) * 1998-07-23 2000-01-27 Roche Diagnostics Gmbh Spritzfertige Injektionslösungen enthaltend Carvedilol
PE20001302A1 (es) * 1998-11-27 2000-11-30 Hoffmann La Roche Preparaciones de una combinacion farmaceutica que contiene carvedilol e hidroclorotiazida
WO2001017528A1 (en) * 1999-09-08 2001-03-15 Nitromed, Inc. Methods of treating and preventing congestive heart failure with hydralazine compounds and isosorbide dinitrate or isosorbide mononitrate
DE60042611D1 (de) * 1999-10-29 2009-09-03 Nitromed Inc Verfahren zur behandlung von gefässerkrankungen, dxid auszeichnen
US7708989B2 (en) * 1999-10-29 2010-05-04 Nitromed, Inc. Methods of treating vascular diseases characterized by nitric oxide insufficiency
US7537785B2 (en) * 1999-10-29 2009-05-26 Nitromed, Inc. Composition for treating vascular diseases characterized by nitric oxide insufficiency
US7235237B2 (en) * 1999-10-29 2007-06-26 Nitromed, Inc. Methods of treating vascular diseases characterized by nitric oxide insufficiency
US20010036959A1 (en) * 2000-04-03 2001-11-01 Gabel Rolf Dieter Carvedilol-hydrophilic solutions
PL365694A1 (en) * 2000-06-28 2005-01-10 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Carvedilol
JP2004525941A (ja) * 2001-04-02 2004-08-26 スミスクライン・ビーチャム・コーポレイション 治療方法
WO2003028718A1 (en) * 2001-10-01 2003-04-10 Smithkline Beecham Corporation Novel formulations of carvedilol
WO2003028649A2 (en) * 2001-10-02 2003-04-10 Smithkline Beecham Corporation Novel composition of carvedilol
US8101209B2 (en) 2001-10-09 2012-01-24 Flamel Technologies Microparticulate oral galenical form for the delayed and controlled release of pharmaceutical active principles
SE0103749D0 (sv) * 2001-11-08 2001-11-08 Sahltech Ab Treatment of congestive heart failure
US6710184B2 (en) * 2002-01-15 2004-03-23 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Crystalline solids of carvedilol and processes for their preparation
EP2266590A3 (en) 2002-02-22 2011-04-20 Shire LLC Active agent delivery sytems and methods for protecting and administering active agents
EP1499310A4 (en) * 2002-04-30 2005-12-07 Sb Pharmco Inc MONOCITRATE MONOHYDRATE OF CARVEDILOL
US6951880B2 (en) * 2002-05-16 2005-10-04 Genelabs Technologies, Inc. Aryl and heteroaryl compounds as antibacterial and antifungal agents
AU2003251627A1 (en) * 2002-06-27 2004-01-19 Sb Pharmco Puerto Rico Inc. Carvedilol hydrobromide
MXPA04012923A (es) * 2002-06-27 2005-03-31 Sb Pharmco Inc Sales de fosfato de carvedilol y/o solvatos de las mismas, composiciones correspondientes y/o metodos de tratamiento.
DE60200160T2 (de) * 2002-07-25 2004-11-04 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Verwendung von Cilobradine oder pharmazeutisch akzeptablen Salze zur Behandlung oder Prävention von Herzversagen
US6632832B1 (en) 2002-09-10 2003-10-14 Dabur Research Foundation Anti-cancer activity of carvedilol and its isomers
US20050032879A1 (en) * 2003-08-07 2005-02-10 Temple Okarter Formulations and use of a beta-blocker and an ACE-inhibitor for the treatment of cardiovascular diseases
JP2007512372A (ja) * 2003-11-25 2007-05-17 エスビー・ファルムコ・プエルト・リコ・インコーポレイテッド カルベジロール塩、対応する組成物、送達および/または治療方法
WO2005051325A2 (en) * 2003-11-25 2005-06-09 Sb Pharmco Puerto Rico Inc. Carvedilol compositions methods of treatment and delivery
EP1691789B1 (en) * 2003-11-25 2017-12-20 SmithKline Beecham (Cork) Limited Carvedilol free base, salts, anhydrous forms or solvate thereof, corresponding pharmaceutical compositions, controlled release formulations, and treatment or delivery methods
US20060014829A1 (en) * 2004-07-16 2006-01-19 Nitromed, Inc. Methods for reducing hospitalizations related to heart failure
US20070043099A1 (en) * 2005-06-09 2007-02-22 Igor Lifshitz Crystalline forms of carvedilol and processes for their preparation
US20080293724A1 (en) * 2006-02-17 2008-11-27 Nitromed, Inc. Methods Using Hydralazine Compounds and Isosorbide Dinitrate or Isosorbide Mononitrate
US8367112B2 (en) * 2006-02-28 2013-02-05 Alkermes Pharma Ireland Limited Nanoparticulate carverdilol formulations
US8703804B2 (en) * 2006-03-26 2014-04-22 Uti Limited Partnership Ryanodine receptor inhibitors and methods relating thereto
WO2007136626A1 (en) * 2006-05-16 2007-11-29 Nitromed, Inc. Solid dosage formulations of hydralazine compounds
WO2008002683A2 (en) * 2006-06-28 2008-01-03 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Polymorphous forms of carvedilol phosphate
EP2114881A1 (en) * 2007-02-26 2009-11-11 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Process for the purification of carvedilol or its salts thereof
US20090076116A1 (en) * 2007-09-13 2009-03-19 Protia, Llc Deuterium-enriched carvediolo
GB2462221B (en) 2008-05-16 2010-09-01 Corthera Inc Administration of relaxin to reduce diuretic use in humans with acute decompensated heart failure
CA3215310A1 (en) 2010-04-12 2011-10-20 Supernus Pharmaceuticals Inc. Methods for producing viloxazine salts and novel polymorphs thereof
RU2014109079A (ru) 2011-08-12 2015-09-20 Бёрингер Ингельхайм Ветмедика Гмбх Фармацевтическая композиция с маскированным вкусом
US20170354592A1 (en) * 2016-06-13 2017-12-14 Ascendia Pharmaceuticals, Llc Parenteral sustained-release delivery of carvedilol disperse systems
US10772869B1 (en) 2019-07-24 2020-09-15 ECI Pharmaceuticals, LLC Pharmaceutical compositions including carvedilol and methods of using the same

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2815926A1 (de) 1978-04-13 1979-10-18 Boehringer Mannheim Gmbh Neue carbazolyl-(4)-oxy-propanolamin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel
DE3319027A1 (de) 1983-05-26 1984-11-29 Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim Verfahren zur herstellung von optisch aktiven carbazol-derivaten, neue r- und s-carbazol-derivate, sowie arzneimittel, die diese verbindungen enthalten
SE460945B (sv) * 1987-01-15 1989-12-11 Lejus Medical Ab En multipel-unit-dos komposition av furosemid
US5312828A (en) * 1989-06-14 1994-05-17 Finkelstein Joseph A Substituted imidazoles having angiotensin II receptor blocking activity
US5308862A (en) * 1993-03-05 1994-05-03 Boehringer Mannheim Pharmaceuticals Corporation - Smithkline Beecham Corp., Ltd. Partnership No. 1 Use of, and method of treatment using, carbazolyl-(4)-oxypropanolamine compounds for inhibition of smooth muscle cell proliferation
US5760069A (en) 1995-02-08 1998-06-02 Boehringer Mannheim Pharmaceuticals Corporation-Smithkline Beecham Corporation Limited Partnership #1 Method of treatment for decreasing mortality resulting from congestive heart failure

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU97114836A (ru) Применение соединений карбазола для лечения застойной сердечной недостаточности
KR100295940B1 (ko) 울혈성심부전으로부터야기되는사망률을감소시키는약학조성물
KR100386229B1 (ko) 히드록시카르바졸화합물의평활근유주및증식의억제
AU593051B2 (en) Method of treating alzheimer's disease
Murakami et al. Antihypertensive effect of 4 (-2'-nitrophenyl)-2, 6-dimethyl-1, 4-dihydropyridine-3, 5-dicarbonic acid dimethylester (nifedipine, bay-a 1040), a new coronary dilator
CA2157488A1 (en) Use of, and method of treatment using, carbazolyl-(4)-oxypropanolamine compounds for inhibition of smooth muscle cell proliferation
RU2000103491A (ru) Конденсированные производные 1,2,4-тиадиазина, их получение и применение.
US5580880A (en) Method for the treatment of xerostomia
HU194053B (en) Process for preparing pharmaceutical compositions containing a combination of dihidro-pyridines and ace-inhibitors
CA2415052A1 (en) Combinations of bisphosphonates, estrogenic agents and optionally estrogens
CA2150694A1 (en) Antioxydant cardioprotective use of, and method of treatment using, hydroxycarbazole compounds
Winniford et al. Calcium antagonists in patients with cardiovascular disease: Current perspectives
US20020107279A1 (en) Antioxidant neuroprotective use of, and method of treatment using, hydroxycarbazole compounds
EP3790550A1 (en) Pharmaceutical composition and method for acute on chronic liver failure
CN114984005B (zh) 硫酸舒欣啶在制备抗肾功能衰竭药物中的应用
BR112020016389A2 (pt) Uso de 5-fluor-4-(4-fluor-2-metoxifenil)-n-{4-[(s-metilsulfonimidoil)metil]piridin-2-il}piridin-2-amina para tratamento de linfoma difuso de células b grandes
KR20140116879A (ko) (3s,3s'') 4,4''-디설판디일비스(3-아미노부탄 1-설폰산) 및 제2 항고혈압제의 조합
CA2327585A1 (en) Use of a cox-2 inhibitor and a nk-1 receptor antagonist for treating inflammation
AU679462B2 (en) Use of, and method of treatment using, carbazolyl-(4)-oxypropanolamine compounds for inhibition of smooth muscle cell proliferation
MXPA97006042A (en) Use of carbazol compounds for the treatment of cardiac congest insufficiency
FR2605885A1 (fr) Association medicamenteuse a base d'un inhibiteur calcique