RU97110091A - Гидрат для использования в качестве лекарственного средства - Google Patents
Гидрат для использования в качестве лекарственного средстваInfo
- Publication number
- RU97110091A RU97110091A RU97110091/04A RU97110091A RU97110091A RU 97110091 A RU97110091 A RU 97110091A RU 97110091/04 A RU97110091/04 A RU 97110091/04A RU 97110091 A RU97110091 A RU 97110091A RU 97110091 A RU97110091 A RU 97110091A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- medium
- piperazinyl
- dimethoxy
- chloro
- ethyl
- Prior art date
Links
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N HCl Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 20
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- KSWPGVNFLOBEBO-UHFFFAOYSA-N 3-[2-[4-(3-chloro-2-methylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-1-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-5,6-dimethoxyindazole Chemical compound N=1N(CC=2N=CNC=2)C=2C=C(OC)C(OC)=CC=2C=1CCN(CC1)CCN1C1=CC=CC(Cl)=C1C KSWPGVNFLOBEBO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- -1 3-chloro-2-methylphenyl Chemical group 0.000 claims 5
- IWKCLHUCYFCZJQ-UHFFFAOYSA-N 3-[2-[4-(3-chloro-2-methylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-1-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-5,6-dimethoxyindazole;hydrochloride Chemical compound Cl.N=1N(CC=2N=CNC=2)C=2C=C(OC)C(OC)=CC=2C=1CCN(CC1)CCN1C1=CC=CC(Cl)=C1C IWKCLHUCYFCZJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- IHRBZSIEWFFJQW-UHFFFAOYSA-N 3-[2-[4-(3-chloro-2-methylphenyl)piperazin-1-yl]ethyl]-1-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-5,6-dimethoxyindazole;dihydrochloride Chemical compound Cl.Cl.N=1N(CC=2N=CNC=2)C=2C=C(OC)C(OC)=CC=2C=1CCN(CC1)CCN1C1=CC=CC(Cl)=C1C IHRBZSIEWFFJQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 238000002441 X-ray diffraction Methods 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 2
- HFROUEBEAIBETQ-UHFFFAOYSA-N O.Cl.N1N=CC2=CC=CC=C12 Chemical compound O.Cl.N1N=CC2=CC=CC=C12 HFROUEBEAIBETQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
Claims (1)
1. Кристаллический дигидрохлорид 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола, который по существу имеет следующие характеристики дифракции рентгеновских лучей (рентгенограмма):
Величина d параметра кристаллической решетки (Аo) - Относительная интенсивность
28,1 - Средняя
27,5 - Средняя
27,0 - Средняя
26,4 - Средняя
25,6 - Средняя
25,3 - Сильная
24,7 - Средняя
24,3 - Сильная
22,0 - Сильная
21,4 - Слабая
20,9 - Средняя
19,3 - Очень слабая
17,8 - Средняя
15,4 - Средняя
13,8 - Средняя
9,60 - Очень сильная
9,09 - Очень слабая
8,46 - Средняя
2. Кристалл по п. 1, отличающийся тем, что кристаллический дигидрохлорид 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола представляет собой 3,5-гидрат.
Величина d параметра кристаллической решетки (Аo) - Относительная интенсивность
28,1 - Средняя
27,5 - Средняя
27,0 - Средняя
26,4 - Средняя
25,6 - Средняя
25,3 - Сильная
24,7 - Средняя
24,3 - Сильная
22,0 - Сильная
21,4 - Слабая
20,9 - Средняя
19,3 - Очень слабая
17,8 - Средняя
15,4 - Средняя
13,8 - Средняя
9,60 - Очень сильная
9,09 - Очень слабая
8,46 - Средняя
2. Кристалл по п. 1, отличающийся тем, что кристаллический дигидрохлорид 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола представляет собой 3,5-гидрат.
3. Способ получения 3,5-гидрата дигидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола, который включает
а) обработку свободной формы 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил]этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1H-индазола хлористоводородной кислотой в присутствии воды или
b) обработку гидрата гидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил) -1-пиперазинил] этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола, который является гидратом и/или гидрохлоридом, меньшим, чем 3,5-гидрат дигидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола, водой и/или хлористоводородной кислотой, или
с) удаление воды и/или хлористоводородной кислоты из гидрата гидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола, который является гидратом и/или гидрохлоридом большим, чем 3,5-гидрат дигидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1H-индазола, который нужно получить, или
d) обработку соли 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил]-этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1H-индазола, отличной от гидрохлорида, водой и хлористоводородной кислотой.
а) обработку свободной формы 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил]этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1H-индазола хлористоводородной кислотой в присутствии воды или
b) обработку гидрата гидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил) -1-пиперазинил] этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола, который является гидратом и/или гидрохлоридом, меньшим, чем 3,5-гидрат дигидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола, водой и/или хлористоводородной кислотой, или
с) удаление воды и/или хлористоводородной кислоты из гидрата гидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола, который является гидратом и/или гидрохлоридом большим, чем 3,5-гидрат дигидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1H-индазола, который нужно получить, или
d) обработку соли 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил]-этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1H-индазола, отличной от гидрохлорида, водой и хлористоводородной кислотой.
4. Способ получения дигидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил]этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола, по существу имеющего следующие характеристики дифракции рентгеновских лучей:
Величина d параметра кристаллической решетки (Аo) - Относительная интенсивность
28,1 - Средняя
27,5 - Средняя
27,0 - Средняя
26,4 - Средняя
25,6 - Средняя
25,3 - Сильная
24,7 - Средняя
24,3 - Сильная
22,0 - Сильная
21,4 - Слабая
20,9 - Средняя
19,3 - Очень слабая
17,8 - Средняя
15,4 - Средняя
13,8 - Средняя
9,60 - Очень сильная
9,09 - Очень слабая
8,46 - Средняя
который включает
а) обработку свободной формы 3-[2-[4-(3-хлор-2-метил-фенил)-1-пиперазинил] этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола хлористоводородной кислотой в присутствии воды или
b) обработку гидрата гидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола, который является гидратом и/или гидрохлоридом, меньшим, чем 3,5-гидрат дигидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола, водой и/или хлористоводородной кислотой, или
с) удаление воды и/или хлористоводородной кислоты из гидрата гидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола, который является гидратом и/или гидрохлоридом, большим, чем 3,5-гидрат дигидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1H-индазола, который нужно получить, или
d) обработку соли 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил]этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1H-индазола, не являющейся гидрохлоридом, водой и хлористоводородной кислотой.
Величина d параметра кристаллической решетки (Аo) - Относительная интенсивность
28,1 - Средняя
27,5 - Средняя
27,0 - Средняя
26,4 - Средняя
25,6 - Средняя
25,3 - Сильная
24,7 - Средняя
24,3 - Сильная
22,0 - Сильная
21,4 - Слабая
20,9 - Средняя
19,3 - Очень слабая
17,8 - Средняя
15,4 - Средняя
13,8 - Средняя
9,60 - Очень сильная
9,09 - Очень слабая
8,46 - Средняя
который включает
а) обработку свободной формы 3-[2-[4-(3-хлор-2-метил-фенил)-1-пиперазинил] этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола хлористоводородной кислотой в присутствии воды или
b) обработку гидрата гидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола, который является гидратом и/или гидрохлоридом, меньшим, чем 3,5-гидрат дигидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола, водой и/или хлористоводородной кислотой, или
с) удаление воды и/или хлористоводородной кислоты из гидрата гидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола, который является гидратом и/или гидрохлоридом, большим, чем 3,5-гидрат дигидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1H-индазола, который нужно получить, или
d) обработку соли 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил]этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1H-индазола, не являющейся гидрохлоридом, водой и хлористоводородной кислотой.
5. Способ получения по п. 4, отличающийся тем, что кристалл гидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] этил]-5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола является 3,5-гидратом.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP27820494 | 1994-11-14 | ||
| JP6/278204 | 1994-11-14 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU97110091A true RU97110091A (ru) | 1999-05-27 |
| RU2152941C1 RU2152941C1 (ru) | 2000-07-20 |
Family
ID=17594052
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU97110091/04A RU2152941C1 (ru) | 1994-11-14 | 1995-11-14 | Кристаллический дигидрохлорид 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил]этил]-5,6-диметокси-1- (4-имидазолилметил)-1н-индазола и его 3,5-гидрат, способы их получения |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5948913A (ru) |
| EP (1) | EP0792879B1 (ru) |
| KR (1) | KR100372188B1 (ru) |
| CN (1) | CN1067998C (ru) |
| AT (1) | ATE199375T1 (ru) |
| AU (1) | AU698464B2 (ru) |
| CA (1) | CA2205206A1 (ru) |
| DE (1) | DE69520225T2 (ru) |
| DK (1) | DK0792879T3 (ru) |
| ES (1) | ES2156605T3 (ru) |
| FI (1) | FI972035A (ru) |
| GR (1) | GR3035820T3 (ru) |
| NO (1) | NO972190L (ru) |
| PT (1) | PT792879E (ru) |
| RU (1) | RU2152941C1 (ru) |
| WO (1) | WO1996015124A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SE510650C2 (sv) | 1997-05-30 | 1999-06-14 | Astra Ab | Ny förening |
| DE69824632T2 (de) | 1997-11-12 | 2005-06-09 | Mitsubishi Chemical Corp. | Purinderivate und medikamente, welche dieselben als aktiven bestandteil enthalten |
| WO2000068231A1 (fr) * | 1999-05-11 | 2000-11-16 | Mitsubishi Chemical Corporation | Dihydrate derive de purine, medicaments le contenant comme principe actif et intermediaire utilise dans sa preparation |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3362956A (en) * | 1965-08-19 | 1968-01-09 | Sterling Drug Inc | 1-[(heterocyclyl)-lower-alkyl]-4-substituted-piperazines |
| AU672047B2 (en) * | 1992-10-06 | 1996-09-19 | Ciba-Geigy Ag | Novel thiosemicarbazonethiones |
| RU2124511C1 (ru) * | 1993-05-14 | 1999-01-10 | Фармасьютикал Ко., Лтд | Производные пиперазина |
| US5681954A (en) * | 1993-05-14 | 1997-10-28 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Piperazine derivatives |
| JPH0741431A (ja) * | 1993-05-25 | 1995-02-10 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | 脳保護薬 |
| RU2135162C1 (ru) * | 1993-05-25 | 1999-08-27 | Дайити Фармасьютикалз Ко., ЛТД | Лекарственный препарат для нейропротекции (варианты) |
-
1995
- 1995-11-14 ES ES95936786T patent/ES2156605T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1995-11-14 PT PT95936786T patent/PT792879E/pt unknown
- 1995-11-14 RU RU97110091/04A patent/RU2152941C1/ru not_active IP Right Cessation
- 1995-11-14 CA CA002205206A patent/CA2205206A1/en not_active Abandoned
- 1995-11-14 DK DK95936786T patent/DK0792879T3/da active
- 1995-11-14 AU AU38565/95A patent/AU698464B2/en not_active Ceased
- 1995-11-14 CN CN95197248A patent/CN1067998C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1995-11-14 EP EP95936786A patent/EP0792879B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-11-14 KR KR1019970703310A patent/KR100372188B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1995-11-14 US US08/836,583 patent/US5948913A/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-11-14 DE DE69520225T patent/DE69520225T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1995-11-14 AT AT95936786T patent/ATE199375T1/de not_active IP Right Cessation
- 1995-11-14 WO PCT/JP1995/002317 patent/WO1996015124A1/ja active IP Right Grant
-
1997
- 1997-05-13 NO NO972190A patent/NO972190L/no not_active Application Discontinuation
- 1997-05-13 FI FI972035A patent/FI972035A/fi not_active IP Right Cessation
-
2001
- 2001-04-30 GR GR20010400668T patent/GR3035820T3/el not_active IP Right Cessation
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE68910823D1 (de) | Entwässerung von Aluminiumtrihydrat und Entwässerungsmittel. | |
| DE69307659D1 (de) | Methode zur Behandlung von organischem quaternärem Ammonium-hydroxyd enthaltendem Abwasser | |
| RU97110091A (ru) | Гидрат для использования в качестве лекарственного средства | |
| ATE350122T1 (de) | Verfahren zur herstellung von hochreinem salz und seine verwendung in elektrolyseverfahren | |
| JP2668357B2 (ja) | フイラー原料の精製方法 | |
| FR2544353B1 (fr) | Traitement des liqueurs entrant dans le cycle de caustification du procede kraft en vue de l'utilisation ulterieure du carbonate de calcium | |
| RU2002122332A (ru) | Материал носителя катализатора и его применение | |
| KR970707118A (ko) | 의약용 수화물(Hydrate for medicinal use) | |
| RU96119235A (ru) | Способ извлечения редкоземельных элементов из фосфогипса | |
| SU1563736A1 (ru) | Способ регенерации фильтровальной ткани | |
| JPS57150477A (en) | Treatment of arsenic-containing water | |
| JP2001514967A5 (ru) | ||
| RU95120753A (ru) | Способ получения углеродного катионообменника | |
| RU96100880A (ru) | Способ получения гидроксилапатита кальция | |
| RU99126988A (ru) | Способ получения оксихлорсульфата алюминия | |
| RU96115521A (ru) | Способ получения кверцетина | |
| RU2001119839A (ru) | Способ хирургического лечения кровоточащей пенетрирующей язвы двенадцатиперстной кишки | |
| SU1542897A1 (ru) | Способ получения фосфата титана | |
| RU97110810A (ru) | Способ получения диоксида циркония | |
| RU2000103940A (ru) | Способ получения кристаллов оксидных соединений | |
| YOSHIMATSU et al. | Studies on shelling of boiled new-laid eggs | |
| JPS5551488A (en) | Removing acidic phosphate ester in water phase | |
| RU96115901A (ru) | Способ обработки призабойной зоны пласта | |
| JPS55162427A (en) | Manufacture of alpha-type hemihydrate gypsum | |
| RU95113812A (ru) | Способ получения кремнефторида калия |