RU97105695A - Пиримидо[5,4-d]-пиримидины, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, применение указанных соединений и способ их получения - Google Patents
Пиримидо[5,4-d]-пиримидины, лекарственные средства, содержащие указанные соединения, применение указанных соединений и способ их полученияInfo
- Publication number
- RU97105695A RU97105695A RU97105695/04A RU97105695A RU97105695A RU 97105695 A RU97105695 A RU 97105695A RU 97105695/04 A RU97105695/04 A RU 97105695/04A RU 97105695 A RU97105695 A RU 97105695A RU 97105695 A RU97105695 A RU 97105695A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- carbon atoms
- substituted
- alkyl
- amino
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 24
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims 2
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 355
- -1 trifluoromethylsulfenyl Chemical group 0.000 claims 245
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 184
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 97
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 69
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical compound [H]* 0.000 claims 62
- 125000001570 methylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])[*:2] 0.000 claims 55
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 47
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 46
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 46
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 41
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 claims 40
- 125000001841 imino group Chemical group [H]N=* 0.000 claims 37
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 36
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 36
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 35
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 35
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 33
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 32
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 32
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 31
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims 30
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 30
- 125000003917 carbamoyl group Chemical group [H]N([H])C(*)=O 0.000 claims 29
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 claims 28
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 claims 28
- 125000000475 sulfinyl group Chemical group [*:2]S([*:1])=O 0.000 claims 27
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 claims 27
- 125000004457 alkyl amino carbonyl group Chemical group 0.000 claims 26
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 26
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 26
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 26
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 25
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 25
- 125000000587 piperidin-1-yl group Chemical compound [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 25
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 24
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 24
- 125000004473 dialkylaminocarbonyl group Chemical group 0.000 claims 24
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims 24
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims 24
- 150000002829 nitrogen Chemical group 0.000 claims 24
- 125000003806 alkyl carbonyl amino group Chemical group 0.000 claims 23
- GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N bromine Substances BrBr GDTBXPJZTBHREO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 23
- WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N bromine atom Chemical compound [Br] WKBOTKDWSSQWDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 23
- 125000004656 alkyl sulfonylamino group Chemical group 0.000 claims 19
- 150000002926 oxygen Chemical compound 0.000 claims 19
- 125000004466 alkoxycarbonylamino group Chemical group 0.000 claims 18
- YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N fluorine atom Chemical compound [F] YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 18
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 18
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 18
- 125000004430 oxygen atoms Chemical group O* 0.000 claims 18
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims 17
- 125000004391 aryl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical compound [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 16
- 150000003463 sulfur Chemical compound 0.000 claims 16
- 125000004390 alkyl sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 14
- JOZPEVMCAKXSEY-UHFFFAOYSA-N pyrimido[5,4-d]pyrimidine Chemical class N1=CN=CC2=NC=NC=C21 JOZPEVMCAKXSEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 14
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 13
- 125000004214 1-pyrrolidinyl group Chemical compound [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 12
- 125000005277 alkyl imino group Chemical group 0.000 claims 12
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 12
- 239000011630 iodine Substances 0.000 claims 12
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 claims 12
- 125000006518 morpholino carbonyl group Chemical compound [H]C1([H])OC([H])([H])C([H])([H])N(C(*)=O)C1([H])[H] 0.000 claims 12
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 125000004644 alkyl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 11
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 11
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 claims 11
- 125000005140 aralkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000000000 cycloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 10
- 125000002534 ethynyl group Chemical group [H]C#C* 0.000 claims 10
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N iodine Chemical compound II PNDPGZBMCMUPRI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- 125000004573 morpholin-4-yl group Chemical group N1(CCOCC1)* 0.000 claims 9
- 150000003839 salts Chemical compound 0.000 claims 9
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 9
- 125000004647 alkyl sulfenyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000005191 hydroxyalkylamino group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 claims 8
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000005097 aminocarbonylalkyl group Chemical compound 0.000 claims 7
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N carbon Chemical group [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical compound [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 7
- 125000002947 alkylene group Chemical compound 0.000 claims 6
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 6
- 125000000954 2-hydroxyethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])O[H] 0.000 claims 5
- 125000003302 alkenyloxy group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000005133 alkynyloxy group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000005135 aryl sulfinyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 claims 5
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 5
- 125000001820 oxy group Chemical compound [*:1]O[*:2] 0.000 claims 5
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N oxygen atom Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 125000003396 thiol group Chemical group [H]S* 0.000 claims 5
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 4
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical compound 0.000 claims 4
- 125000005078 alkoxycarbonylalkyl group Chemical compound 0.000 claims 4
- 125000004689 alkyl amino carbonyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical compound 0.000 claims 4
- 125000004181 carboxyalkyl group Chemical compound 0.000 claims 4
- 150000001804 chlorine Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001887 cyclopentyloxy group Chemical group C1(CCCC1)O* 0.000 claims 4
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 4
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000001160 methoxycarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC(*)=O 0.000 claims 4
- 125000002112 pyrrolidino group Chemical compound [*]N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 4
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 4
- 125000004206 2,2,2-trifluoroethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C(F)(F)F 0.000 claims 3
- 125000005073 adamantyl group Chemical compound C12(CC3CC(CC(C1)C3)C2)* 0.000 claims 3
- 125000003342 alkenyl group Chemical compound 0.000 claims 3
- 125000004849 alkoxymethyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004471 alkyl aminosulfonyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005529 alkyleneoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001691 aryl alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005126 aryl alkyl carbonyl amino group Chemical compound 0.000 claims 3
- 125000005099 aryl alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004658 aryl carbonyl amino group Chemical compound 0.000 claims 3
- 125000005129 aryl carbonyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004657 aryl sulfonyl amino group Chemical compound 0.000 claims 3
- 125000005605 benzo group Chemical compound 0.000 claims 3
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical class 0.000 claims 3
- 125000002993 cycloalkylene group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004210 cyclohexylmethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 3
- 125000002933 cyclohexyloxy group Chemical group C1(CCCCC1)O* 0.000 claims 3
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical compound [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 3
- 125000004472 dialkylaminosulfonyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003754 ethoxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC)* 0.000 claims 3
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000002496 iodine Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004458 methylaminocarbonyl group Chemical group [H]N(C(*)=O)C([H])([H])[H] 0.000 claims 3
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical compound N* 0.000 claims 3
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 3
- DTGKSKDOIYIVQL-WEDXCCLWSA-N (+)-borneol Chemical compound C1C[C@@]2(C)[C@@H](O)C[C@@H]1C2(C)C DTGKSKDOIYIVQL-WEDXCCLWSA-N 0.000 claims 2
- ORWYJGVIENCCJN-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]-2-methylpropan-1-ol Chemical compound C12=NC(NC(C)(CO)C)=NC=C2N=CN=C1NC1=CC=C(F)C(Cl)=C1 ORWYJGVIENCCJN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- XJRGSGWOXFKLBX-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]propan-1-ol Chemical compound C12=NC(NC(CO)C)=NC=C2N=CN=C1NC1=CC=C(F)C(Cl)=C1 XJRGSGWOXFKLBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DPNIIKJXOBBCPP-UHFFFAOYSA-N 2-[[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]propane-1,3-diol Chemical compound C12=NC(NC(CO)CO)=NC=C2N=CN=C1NC1=CC=C(F)C(Cl)=C1 DPNIIKJXOBBCPP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000001622 2-naphthyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2C([H])=C(*)C([H])=C([H])C2=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000003903 2-propenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000001494 2-propynyl group Chemical group [H]C#CC([H])([H])* 0.000 claims 2
- HKMBLCANMWTAPG-UHFFFAOYSA-N 4-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-N-(2-morpholin-4-ylethyl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-4,6-diamine Chemical compound C1=C(Cl)C(F)=CC=C1NC(C1=N2)=NC=NC1=CN=C2NCCN1CCOCC1 HKMBLCANMWTAPG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- HCXWYPZFLCCKBO-UHFFFAOYSA-N 4-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-N-cyclopropylpyrimido[5,4-d]pyrimidine-4,6-diamine Chemical compound C1=C(Cl)C(F)=CC=C1NC(C1=N2)=NC=NC1=CN=C2NC1CC1 HCXWYPZFLCCKBO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- ZULOWXLFHVVVMP-UHFFFAOYSA-N 4-N-(3-methylphenyl)-6-N-piperidin-4-ylpyrimido[5,4-d]pyrimidine-4,6-diamine Chemical compound CC1=CC=CC(NC=2C3=NC(NC4CCNCC4)=NC=C3N=CN=2)=C1 ZULOWXLFHVVVMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004487 4-tetrahydropyranyl group Chemical group [H]C1([H])OC([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims 2
- RYWBCODYRUCURN-UHFFFAOYSA-N 6-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-4-amine Chemical compound C1CC(N)CCN1C1=NC=C(N=CN=C2NC=3C=C(Cl)C(F)=CC=3)C2=N1 RYWBCODYRUCURN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- JKONXQHCEMQILF-UHFFFAOYSA-N 6-(4-aminopiperidin-1-yl)-N-(3-methylphenyl)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-4-amine Chemical compound CC1=CC=CC(NC=2C3=NC(=NC=C3N=CN=2)N2CCC(N)CC2)=C1 JKONXQHCEMQILF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- WTTJWXDNHFXWJB-UHFFFAOYSA-N 6-N-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl)-4-N-(3-methylphenyl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-4,6-diamine Chemical compound CC1=CC=CC(NC=2C3=NC(NC4C5CCN(CC5)C4)=NC=C3N=CN=2)=C1 WTTJWXDNHFXWJB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- BXGFVDDXXYSAGD-UHFFFAOYSA-N 6-N-(4-aminocyclohexyl)-4-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-4,6-diamine Chemical compound C1CC(N)CCC1NC1=NC=C(N=CN=C2NC=3C=C(Cl)C(F)=CC=3)C2=N1 BXGFVDDXXYSAGD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- IHFJJJPICABJOG-UHFFFAOYSA-N 6-N-cyclopropyl-4-N-(4-fluorophenyl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-4,6-diamine Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1NC(C1=N2)=NC=NC1=CN=C2NC1CC1 IHFJJJPICABJOG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- XBARGVDOISHQKQ-HOMQSWHASA-N C1=C(Br)C(N)=C(Br)C=C1NC(C1=N2)=NC=NC1=CN=C2N[C@@H]1CC[C@@H](O)CC1 Chemical compound C1=C(Br)C(N)=C(Br)C=C1NC(C1=N2)=NC=NC1=CN=C2N[C@@H]1CC[C@@H](O)CC1 XBARGVDOISHQKQ-HOMQSWHASA-N 0.000 claims 2
- HDBREMCJUIQJGV-HOMQSWHASA-N C1=C(Cl)C(N)=C(Cl)C=C1NC(C1=N2)=NC=NC1=CN=C2N[C@@H]1CC[C@@H](O)CC1 Chemical compound C1=C(Cl)C(N)=C(Cl)C=C1NC(C1=N2)=NC=NC1=CN=C2N[C@@H]1CC[C@@H](O)CC1 HDBREMCJUIQJGV-HOMQSWHASA-N 0.000 claims 2
- USJPOHTZYSEBDN-MQMHXKEQSA-N C1C[C@@H](O)CC[C@@H]1NC1=NC=C(N=CN=C2NC=3C=C(Br)C=CC=3)C2=N1 Chemical compound C1C[C@@H](O)CC[C@@H]1NC1=NC=C(N=CN=C2NC=3C=C(Br)C=CC=3)C2=N1 USJPOHTZYSEBDN-MQMHXKEQSA-N 0.000 claims 2
- SZNKYKUYNWIFBT-UMSPYCQHSA-N C1C[C@@H](O)CC[C@@H]1NC1=NC=C(N=CN=C2NC=3C=C(Cl)C(F)=CC=3)C2=N1 Chemical compound C1C[C@@H](O)CC[C@@H]1NC1=NC=C(N=CN=C2NC=3C=C(Cl)C(F)=CC=3)C2=N1 SZNKYKUYNWIFBT-UMSPYCQHSA-N 0.000 claims 2
- JRUZRYRYTZNIQF-IYARVYRRSA-N CC1=CC=CC(NC=2C3=NC(N[C@@H]4CC[C@H](CC4)C(=O)N4CCCC4)=NC=C3N=CN=2)=C1 Chemical compound CC1=CC=CC(NC=2C3=NC(N[C@@H]4CC[C@H](CC4)C(=O)N4CCCC4)=NC=C3N=CN=2)=C1 JRUZRYRYTZNIQF-IYARVYRRSA-N 0.000 claims 2
- IWVUPBXRZXCDSK-IYARVYRRSA-N CC1=CC=CC(NC=2C3=NC(N[C@@H]4CC[C@H](CC4)C(=O)N4CCOCC4)=NC=C3N=CN=2)=C1 Chemical compound CC1=CC=CC(NC=2C3=NC(N[C@@H]4CC[C@H](CC4)C(=O)N4CCOCC4)=NC=C3N=CN=2)=C1 IWVUPBXRZXCDSK-IYARVYRRSA-N 0.000 claims 2
- VSUIOGYJXHMWGJ-JOCQHMNTSA-N CN([C@H]1CC[C@H](O)CC1)c1ncc2ncnc(Nc3ccc(F)c(Cl)c3)c2n1 Chemical compound CN([C@H]1CC[C@H](O)CC1)c1ncc2ncnc(Nc3ccc(F)c(Cl)c3)c2n1 VSUIOGYJXHMWGJ-JOCQHMNTSA-N 0.000 claims 2
- DHCJFRRMDKHIRW-UHFFFAOYSA-N N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-morpholin-4-ylpyrimido[5,4-d]pyrimidin-4-amine Chemical compound C1=C(Cl)C(F)=CC=C1NC1=NC=NC2=CN=C(N3CCOCC3)N=C12 DHCJFRRMDKHIRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DNTPGJBQLKOSOS-UHFFFAOYSA-N N-[1-[4-(3-methylanilino)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-6-yl]piperidin-4-yl]formamide Chemical compound CC1=CC=CC(NC=2C3=NC(=NC=C3N=CN=2)N2CCC(CC2)NC=O)=C1 DNTPGJBQLKOSOS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- HLOMTHGHDNSPAQ-UMSPYCQHSA-N O[C@H]1CC[C@@H](CC1)Nc1ncc2ncnc(Nc3ccc(Cl)c(Cl)c3)c2n1 Chemical compound O[C@H]1CC[C@@H](CC1)Nc1ncc2ncnc(Nc3ccc(Cl)c(Cl)c3)c2n1 HLOMTHGHDNSPAQ-UMSPYCQHSA-N 0.000 claims 2
- 210000002356 Skeleton Anatomy 0.000 claims 2
- DRJOMFDNRDKRCE-UHFFFAOYSA-N [4-[[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]-morpholin-4-ylmethanone Chemical compound C1=C(Cl)C(F)=CC=C1NC(C1=N2)=NC=NC1=CN=C2NC1CCC(C(=O)N2CCOCC2)CC1 DRJOMFDNRDKRCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- YRBCCCMUSVSEJS-UHFFFAOYSA-N [4-[[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]cyclohexyl]-pyrrolidin-1-ylmethanone Chemical compound C1=C(Cl)C(F)=CC=C1NC(C1=N2)=NC=NC1=CN=C2NC1CCC(C(=O)N2CCCC2)CC1 YRBCCCMUSVSEJS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000005085 alkoxycarbonylalkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000278 alkyl amino alkyl group Chemical compound 0.000 claims 2
- 125000005196 alkyl carbonyloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005037 alkyl phenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005278 alkyl sulfonyloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005336 allyloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 claims 2
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims 2
- 125000001769 aryl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005199 aryl carbonyloxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004467 aryl imino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000005160 aryl oxy alkyl group Chemical compound 0.000 claims 2
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000005243 carbonyl alkyl group Chemical compound 0.000 claims 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 2
- 125000004966 cyanoalkyl group Chemical compound 0.000 claims 2
- 125000001316 cycloalkyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000006310 cycloalkyl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004981 cycloalkylmethyl group Chemical compound 0.000 claims 2
- 125000000582 cycloheptyl group Chemical compound [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 125000004985 dialkyl amino alkyl group Chemical compound 0.000 claims 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 2
- GMXHCXURJBRRDO-UHFFFAOYSA-N ethyl 4-[[4-(3-methylanilino)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-6-yl]amino]piperidine-1-carboxylate Chemical compound C1CN(C(=O)OCC)CCC1NC1=NC=C(N=CN=C2NC=3C=C(C)C=CC=3)C2=N1 GMXHCXURJBRRDO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000002485 formyl group Chemical group [H]C(*)=O 0.000 claims 2
- 125000000040 m-tolyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(=C1[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- BAEJGQHYQGIINS-UHFFFAOYSA-N methyl N-[1-[4-(3-methylanilino)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-6-yl]piperidin-4-yl]carbamate Chemical compound C1CC(NC(=O)OC)CCN1C1=NC=C(N=CN=C2NC=3C=C(C)C=CC=3)C2=N1 BAEJGQHYQGIINS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000006216 methylsulfinyl group Chemical group [H]C([H])([H])S(*)=O 0.000 claims 2
- 125000004170 methylsulfonyl group Chemical group [H]C([H])([H])S(*)(=O)=O 0.000 claims 2
- 125000000951 phenoxy group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(O*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000003884 phenylalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000003254 radicals Chemical compound 0.000 claims 2
- 239000010802 sludge Substances 0.000 claims 2
- 125000004646 sulfenyl group Chemical group S(*)* 0.000 claims 2
- 125000000020 sulfo group Chemical group O=S(=O)([*])O[H] 0.000 claims 2
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 2
- PZIDJKOIMRBQLL-UHFFFAOYSA-N $l^{2}-azanylidenemethane Chemical compound [N]=C PZIDJKOIMRBQLL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004200 2-methoxyethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000004208 3-hydroxyphenyl group Chemical group [H]OC1=C([H])C([H])=C([H])C(*)=C1[H] 0.000 claims 1
- QOXOZONBQWIKDA-UHFFFAOYSA-N 3-hydroxypropyl Chemical group [CH2]CCO QOXOZONBQWIKDA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004203 4-hydroxyphenyl group Chemical group [H]OC1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000004172 4-methoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(OC([H])([H])[H])=C([H])C([H])=C1* 0.000 claims 1
- PKKNPIGESRYEGT-UHFFFAOYSA-N 6-N-cyclopropyl-4-N-(3,4-dichlorophenyl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-4,6-diamine Chemical compound C1=C(Cl)C(Cl)=CC=C1NC(C1=N2)=NC=NC1=CN=C2NC1CC1 PKKNPIGESRYEGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 241001116389 Aloe Species 0.000 claims 1
- 210000002889 Endothelial Cells Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004013 Groin Anatomy 0.000 claims 1
- 206010027476 Metastasis Diseases 0.000 claims 1
- 206010029113 Neovascularisation Diseases 0.000 claims 1
- 208000001265 Neuroepithelial Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 229920001774 Perfluoroether Chemical group 0.000 claims 1
- 241001425800 Pipa Species 0.000 claims 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 claims 1
- 125000000738 acetamido group Chemical group [H]C([H])([H])C(=O)N([H])[*] 0.000 claims 1
- 125000003713 acetylimino group Chemical group [H]C([H])([H])C(=O)N=[*] 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000005917 acylation reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000005206 alkoxycarbonyloxymethyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004687 alkyl sulfinyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004688 alkyl sulfonyl alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000005804 alkylation reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000005530 alkylenedioxy group Chemical compound 0.000 claims 1
- 125000000304 alkynyl group Chemical compound 0.000 claims 1
- 235000011399 aloe vera Nutrition 0.000 claims 1
- 238000007112 amidation reaction Methods 0.000 claims 1
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims 1
- 125000005122 aminoalkylamino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005121 aminocarbonylalkoxy group Chemical compound 0.000 claims 1
- 125000004202 aminomethyl group Chemical group [H]N([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000005100 aryl amino carbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005141 aryl amino sulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000852 azido group Chemical group *N=[N+]=[N-] 0.000 claims 1
- 125000004106 butoxy group Chemical group [*]OC([H])([H])C([H])([H])C(C([H])([H])[H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 125000005708 carbonyloxy group Chemical group [*:2]OC([*:1])=O 0.000 claims 1
- 125000005111 carboxyalkoxy group Chemical compound 0.000 claims 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000000068 chlorophenyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004122 cyclic group Chemical compound 0.000 claims 1
- 125000005149 cycloalkylsulfinyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005144 cycloalkylsulfonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001352 cyclobutyloxy group Chemical group C1(CCC1)O* 0.000 claims 1
- PVKHSOLHXMOBOY-UHFFFAOYSA-N cyclohexanone Chemical group O=C1CC[CH]CC1 PVKHSOLHXMOBOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000596 cyclohexenyl group Chemical group C1(=CCCCC1)* 0.000 claims 1
- 125000006317 cyclopropyl amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004186 cyclopropylmethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C1([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000002147 dimethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004185 ester group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000005886 esterification reaction Methods 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- HZNQVAOLVRFZBE-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclohexane Chemical group C=C[C]1CCCCC1 HZNQVAOLVRFZBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001145 hydrido group Chemical group *[H] 0.000 claims 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004184 methoxymethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])* 0.000 claims 1
- 150000007522 mineralic acids Chemical class 0.000 claims 1
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Substances N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 claims 1
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 claims 1
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 claims 1
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000004043 oxo group Chemical compound O=* 0.000 claims 1
- 125000000636 p-nitrophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C([H])=C1*)[N+]([O-])=O 0.000 claims 1
- 125000005010 perfluoroalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002071 phenylalkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001476 phosphono group Chemical group [H]OP(*)(=O)O[H] 0.000 claims 1
- 125000004482 piperidin-4-yl group Chemical group N1CCC(CC1)* 0.000 claims 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 claims 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 230000001681 protective Effects 0.000 claims 1
- 238000005932 reductive alkylation reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000002914 sec-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000005415 substituted alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004426 substituted alkynyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 claims 1
- 238000005694 sulfonylation reaction Methods 0.000 claims 1
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000003944 tolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001889 triflyl group Chemical group FC(F)(F)S(*)(=O)=O 0.000 claims 1
Claims (12)
1. Пиримидо[5,4-d]пиримидины общей формулы (I)
где Ra - водород или алкил,
Rb - замещенный остатками R1-R3 фенил, где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый, означают водород, фтор, хлор, бром, йод, алкил с 1-6 атомами углерода, гидроксил, алкокси-группу с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода или циклоалкокси-группу с 4-7 атомами углерода, которые могут быть замещены одной или двумя алкильными группами или арилом, или незамещенные или замещенные арилом алкенил с 2-5 атомами углерода или алкенилокси-группу с 3-5 атомами углерода, причем винил не может быть связан с атомом кислорода, незамещенные или замещенные арилом алкинил с 2-5 атомами углерода или алкинилокси-группу с 3-5 атомами углерода, причем этинил не может быть связан с атомом кислорода, арил, арилокси-группу, аралкил, аралкокси-группу, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилсульфонилокси-группу, трифторметилсульфенил, трифторметилсульфинил, трифторметилсульфонил, арилсульфенил, арилсульфинил, арилсульфонил, аралкилсульфенил, аралкилсульфинил, аралкилсульфонил, или замещенные 1-3 атомами фтора метил или метокси-группу, замещенные 1-5 атомами фтора алкил с 2-4 атомами углерода или алкокси-группу с 2-4 атомами углерода, нитро-группу, амино-группу, алкиламино-группу, диалкиламино-группу, циклоалкиламино-группу с 3-7 атомами углерода, N-алкилциклоалкиламино-группу с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части, ариламино-группу, N-алкилариламино-группу, аралкиламино-группу, N-алкиларалкилами-но-группу, или незамещенную или замещенную 1-4 алкильными группами 4-7-членную алкиленимино-группу, причем в указанных 5-7-членных алкиленимино-группах один или два смежных с атомом азота метилена могут быть заменены карбонилом, или в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой, или незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами (алкиленимино)карбонил или (алкиленимино)сульфонил, каждый с 4-7 кольцевыми атомами в алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкилсульфонил-имино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой, или алкилкарбониламино-группу, N-алкилалкилкарбониламино-группу, алкил-сульфониламино-группу, N-алкилалкилсульфониламино-группу, арилкарбо-ниламино-группу, N-алкиларилкарбониламино-группу, арилсульфониламино-группу, N-алкиларилсульфониламино-группу, аралкилкарбониламино-группу, N-алкиларалкилкарбониламино-группу, аралкилсульфониламино-группу, N-алкиларалкилсульфониламино-группу, перфторалкилсульфониламино-группу, N-алкилперфторалкилсульфониламино-группу, алкилкарбонил, арилкарбонил, аралкилкарбонил, арилгидроксиметил, аралкилгидроксиметил, карбоксил, алкоксикарбонил, аралкоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, ариламинокарбонил, N-алкилариламино-карбонил, аралкиламинокарбонил, N-алкиларалкил-амино-карбонил, N-гидроксиаминокарбонил, N-гидроксиалкиламинокарбонил, N-алкоксиаминокарбонил, N-алкоксиалкиламинокарбонил, циано-группу, азидо-группу, N-цианоамино-группу, N-цианоалкиламино-группу, сульфо-группу, алкоксисульфонил, аминосульфонил, алкиламиносульфонил, диалкиламиносульфонил, ариламиносульфонил, N-алкилариламиносульфонил, аралкиламиносульфонил или N-алкиларалкиламиносульфонил, фосфоно-группу, О-алкилфосфоно-группу, O,O'-диалкилфосфоно-группу, О-аралкилфосфоно-группу или O, O'-диаралкилфосфоно-группу, или замещенные остатком R4 алкил или алкокси-группу, где R4 означает гидроксил, алкокси-группу, арилокси-группу, аралкокси-группу, амино-группу, алкиламино-группу, диалкиламино-группу, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, арилсульфенил, арилсульфинил, арилсульфонил, аралкилсульфенил, аралкил-сульфинил, аралкилсульфонил, карбоксил, алкоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил или циано-группу, или незамещенную или замещенную 1-4 алкильными группами 4-7-членную алкиленимино-группу, причем в указанных 5-7-членных алкиленимино-группах один или два смежных с атомом азота метилена могут быть заменены карбонилом или в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой, или незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами (алкиленимино)кар6онил с 4-7 атомами в кольце алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкилениминовых частях метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкилсуль-фонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой,
R3 означает водород, фтор, хлор, бром, алкил, алкокси-группу или трифторметил, или если R2 и R3 связаны со смежными атомами углерода, то R2 и R3 вместе означают незамещенную или замещенную одной или двумя алкильными группами метилендиокси-группу, незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами н-алкилен с 3-6 атомами углерода, или 1,3-бутадиен-1,4-диилен, незамещенный или замещенный одним или двумя остатками из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод, гидроксил, алкил, алкокси-группу, трифторметил или циано-группу, причем заместители могут быть одинаковы или различны, или, если R1 находится в о-положении относительно замещенного остатком Ra атома азота, то Ra и R1 вместе означают незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами н-алкилен с 2-4 атомами углерода, и
Rc означает водород, фтор, хлор, бром, йод, алкил, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-3 атомами углерода в алкильной части, арил, аралкил, гидроксил, арилокси-группу, аралкокси-группу, меркапто-группу, алкилсульфенил с 1-8 атомами углерода, алкилсульфинил с 1-8 атомами углерода, алкилсульфонил с 1-8 атомами углерода, циклоалкилсульфенил с 4-7 атомами углерода, циклоалкилсульфинил с 4-7 атомами углерода, циклоалкилсульфонил с 4-7 атомами углерода, циклоалкил-алкилсульфенил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-3 атомами углерода в алкильной части, циклоалкилалкилсульфинил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-3 атомами углерода в алкильной части, циклоалкилалкилсульфонил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-3 атомами углерода в алкильной части, арилсульфенил, арилсульфинил, арилсульфонил, аралкилсульфенил, аралкилсульфинил, аралкилсульфонил, алкокси-группу с 1-8 атомами углерода, которая может быть замещена алкоксикарбонилом, циано-группой, карбоксилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом или диалкилами-нокарбонилом, алкокси-группу с 2-8 атомами углерода, замещенную остатками из группы, включающей гидроксил, алкокси-группу, гидроксиалкиламино-группу с 2-4 атомами углерода, амино-группу, алкиламино-группу, диалкиламино-группу, алкилкарбониламино-группу, N-алкил-N-(алкилкарбонил)амино-группу, алкилсульфониламино-группу, N-алкил-N-(алкилсульфонил)амино-группу, алкоксикарбониламино-группу, N-алкил-N-(алкоксикарбонил)амино-группу и незамещенную или замещенную 1-4 алкильными группами 5-7-членную алкиленимино-группу, причем в указанных 5-7-членных алкиленимино-группах 1 или 2 смежных с атомом азота метилена могут быть заменены карбонилом, и дополнительно в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, карбонилом, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-формилимино-группой, N-диалкиламинокарбонилимино-группой, N-алкоксикарбонилимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой, или замещенную двумя гидроксильными или алкокси-группами алкокси-группу с 3-8 атомами углерода, замещенную циклоалкилом с 3-7 атомами углерода алкокси-группу с 1-8 атомами углерода, причем циклоалкил может быть замещен 1-4 алкильными группами и в указанных циклоалкильных группах с 4-7 атомами углерода метилен может быть заменен кислородом, серой, карбонилом, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкоксикарбонилимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой, или циклоалкокси-группу с 4-7 атомами углерода, незамещенную или замещенную одной или двумя гидроксильными группами или алкокси-группой, алкоксикарбонилом, циано-группой, карбоксилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, гидроксиалкил-амино-группой с 2-4 атомами углерода, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, алкилкарбониламино-группой, N-алкил-N-(алкилкарбонил)амино-группой, алкилсульфониламино-группой, N-aлкил-N-(aлкилcульфoнил)aминo-гpуппoй, алкоксикарбониламино-группой или N-алкил-N-(алкоксикарбонил)-амино-группой, причем в указанных циклоалкокси-группах с 5-7 атомами углерода метилен может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкоксикарбонилимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой, N-арил-имино-группой или N-аралкилимино-группой, или алкенилокси-группу, незамещенную или замещенную арилом или циклоалкилом с 3-7 атомами углерода, причем винил не может быть связан с атомом кислорода, или незамещенную или замещенную арилом или циклоалкилом с 3-7 атомами углерода алкинилокси-группу с 3-8 атомами углерода, причем этинил не может быть связан с атомом кислорода, или незамещенную или замещенную 1-4 алкильными группами или 1-2 арильными группами 4-8-членную алкиленимино-группу, которая может быть дополнительно замещена остатком R5, где R5 - арил, аралкил, карбоксил, алкоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, циано-группа, гидроксил, алкокси-группа, арилокси-группа, аралкокси-группа, алкилкарбонилокси-группа, арилкарбонилокси-группа, амино-группа, алкиламино-группа, гидроксиалкиламино-группа с 2-4 атомами углерода, диалкиламино-группа, цианамино-группа, формиламино-группа, N-(aлкил)-N-(гидpoкcиaлкил с 2-4 атомами углерода)амино-группа или бис-(гидроксиалкил с 2-4 атомами углерода)амино-группа, незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами (алкиленимино)карбонил с 4-7 атомами в кольце в алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкилениминовых частях метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкилсуль-фонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой, незамещенная или замещенная 1-4 алкильными группами или гидроксиалкилом 4-7-членная алкиленимино-группа, причем в указанных 5-7-членных алкиленимино-группах один или два смежных с атомом азота метилена могут быть заменены карбонилом; незамещенная или замещенная 1-4 алкильными группами или гидроксиалкилом 6-7-членная алкиленимино-группа, причем в алкиленимино-группе метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, карбонилом, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой и один или два смежных с атомами азота метилена могут быть заменены карбонилом, 4-7-членная алкиленимино-группа, замещенная гидроксилом, алкокси-группой, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, алкилкарбониламино-группой, N-алкил-алкилкарбониламино-группой, алкилсульфониламино-группой, N-алкилалкилсульфониламино-группой или гидроксиалкилом, алкилкарбониламино-группа, N-алкилалкилкарбониламино-группа, алкилсульфониламино-группа, N-алкилалкилсульфониламино-группа, арилкарбониламино-группа, N-алкиларилкарбониламино-группа, арилсульфониламино-группа, N-алкиларилсульфониламино-группа, аралкилкарбониламино-группа, N-алкиларалкилкарбо-ниламино-группа, аралкилсульфониламино-группа, N-алкиларалкилсульфонил-амино-группа, алкоксикарбониламино-группа, N-алкилалкокси-карбониламино-группа, аралкоксикарбониламино-группа или N-алкиларалкоксикарбониламино-группа, группа формулы (NR7R8)CONR6 или (NR7R8)SO2NR6, где R6, R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными и означают водород или алкил, или R6 и R7 вместе означают н-алкилен с 2-4 атомами углерода и R8 означает водород или алкил, карбоксиалкил, алкоксикарбонилалкил, аминокарбонилалкил, алкиламинокарбонилалкил, диалкиламинокарбонилалкил, незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами (алкиленимино)карбо-нилалкил с 4-7 атомами в кольце в алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкилениминовых частях метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой или N-алкилимино-группой, (карбоксиалкил)окси-группа, (алкоксикарбонилалкил)окси-группа, (аминокарбонилалкил)окси-группа, (алкиламинокарбонилалкил)окси-группа, (диалкиламинокарбонилалкил)окси-группа, незамещенная или замещенная 1-4 алкильными группами [(алкиленимино)карбонилалкил]-окси-группа с 4-7 атомами в кольце в алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкилениминовых частях метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой или N-алкилимино-группой, цианоалкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, арилоксиалкил, аминоалкил, алкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами (алкиленимино)алкил с 4-7 кольцевыми атомами в алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкилениминовых частях метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой или N-алкилимино-группой, алкилкарбониламиноалкил, N-алкилалкилкарбониламиноалкил, алкилсульфониламиноалкил, N-алкилалкилсульфониламиноалкил, арилкарбониламиноалкил, N-алкиларилкарбониламиноалкил, арилсульфониламиноалкил, N-алкиларилсульфониламиноалкил, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, арилсульфенил, арилсульфинил, арилсульфонил, аралкилсульфенил, аралкилсульфинил, аралкилсульфонил, алкилсульфенилалкил, алкилсульфинилалкил, алкилсульфонилалкил, арилсульфенилалкил, арилсульфинилалкил или арилсульфонилалкил, или циклоалкил с 3-7 атомами углерода, причем в циклоалкильной группе с 5-7 атомами углерода метилен может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой или N-алкилимино-группой, или
Rc означает незамещенную или замещенную 1-4 алкильными группами или арилом 6-8-членную алкиленимино-группу, которая может быть дополнительно замещена остатком R5, причем в указанных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, карбонилом, сульфинилом, сульфонилом, N-оксидо-N-алкилимино-группой или группой формулы R9N, или где R9 - водород, алкил, гидроксиалкил с 2-4 атомами углерода, алкоксиалкил с 2-4 атомами углерода в алкильной части, аминоалкил с 2-4 атомами углерода, алкиламино-С2-4-алкил, диалкиламино-С2-4-алкил, (гидроксиалкокси)алкил с 2-4 атомами углерода в алкоксильной части и 2-4 атомами углерода в алкильной части, аминокарбонилалкил, алкиламинокарбонилалкил, диалкиламинокарбонилалкил, арил, аралкил, формил, алкилкарбонил, алкилсульфонил, арилкарбонил, арилсульфонил, аралкилкарбонил, аралкилсульфонил, алкоксикарбонил, циано-группа, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил или (алкиленимино)карбонил с 4-7 атомами в кольце в алкилениминовой части, причем в 6-7-членной алкилениминовой части метилен в положении 4 может быть заменен кислородом или серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой или N-алкилимино-группой, или
Rc - незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами 1-пирролидинил, в котором 2 атома водорода, связанные с углеродным скелетом, заменены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 2-6 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 1-5 атомов углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 2-4 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом, причем 1-пирролидинил может быть дополнительно замещен остатком R5, имеющим вышеуказанное значение; или незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами 1-пиперидинил или 1-азациклогепт-1-ил, в которых два атома водорода, связанные с углеродным скелетом замещены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 2-6 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 1-5 атомов углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 1-4 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом, или содержащим 1-3 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга двумя атомами, причем вышеуказанные 1-пиперидинил и 1-азациклогепт-1-ил могут быть дополнительно замещены остатком R5, имеющим вышеуказанное значение, или незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами 1-пирролидинил, в котором два атома водорода в положении 3 замещены группой формулы -О-СН2СН2-О- или -O-CH2CH2CH2-O; незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами 1-пиперидинил или 1-азациклогепт-1-ил, в которых по два атома водорода в положении 3 или 4 замещены группой формулы -О-СН2СН2-О- или -O-CH2CH2CH2-O; группа формулы
где m и n, которые могут быть одинаковыми или разными, означают числа 1-3, или m означает 0 и n означает 2, 3 или 4, причем бензо-группа может быть моно- или дизамещена фтором, хлором, бромом, йодом, алкилом, трифторметилом, гидроксилом, алкокси-группой или циано-группой, а насыщенная циклическая имино-группа может быть моно- или дизамещена 1-2 алкильными группами, причем заместители могут быть одинаковыми или разными;
или группа формулы
R10NR11,
где R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый, и означают водород, алкил с 1-16 атомами углерода, который может быть замещен одной или двумя арильными или циклоалкилными группами с 3-7 атомами углерода, карбоксилом, алкоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, гидроксиалкиламинокарбонилом с 2-4 атомами углерода в алкильной части, циано-группой, гидроксилом, алкокси-группой, арилокси-группой, аралкокси-группой, алкилендиокси-группой с 2-4 атомами углерода, алкилкарбонилокси-группой, арилкарбонилокси-группой, формиламино-группой, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, незамещенным или замещенным 1-4 алкильными группами (алкиленимино)карбонилом с 4-7 атомами в кольце в алкилениминовой части, причем в 6-7-членной алкилениминовой части метилен в положении 4 может быть заменен остатком из группы, включающей кислород, серу, сульфинил, сульфонил, имино-группу, N-алкилимино-группу, N-алкилкарбонилимино-группу, N-алкилсульфонилимино-группу, N-арилимино-группу или N-аралкилимино-группу, незамещенной или замещенной 1-4 алкильными группами 4-7-членной алкиленимино-группой, причем в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом или группой формулы R9N, причем R9 имеет вышеуказанное значение, и дополнительно в указанных 5-7-членных алкиленимино-группах один или два смежных с атомами азота метилена могут быть заменены карбонилом, далее алкил с 1-16 атомами углерода может быть замещен алкилсульфониламино-группой, N-алкилалкилсульфониламино-группой, арилкарбонил-амино-группой, N-алкиларилкарбониламино-группой, алкилкарбо-ниламино-группой, N-алкилалкилкарбониламино-группой, арилсульфониламино-группой, N-алкиларилсульфониламино-группой, аралкилкарбониламино-группой, N-алкиларалкил- карбониламино-группой, аралкилсульфониламино-группой, N-алкиларалкилсульфониламино-группой, алкоксикарбониламино-группой, N-алкилалкоксикарбониламино-группой, аралкоксикарбониламино-группой, N-алкиларалкоксикарбониламино-группой, группой формулы (R8NR7)-CO-NR6- или (R8NR7)-SO2-NR6, причем R6, R7 и R8 имеют вышеуказанное значение, алкилсульфенилом, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, арилсульфенилом, арилсульфинилом, арилсульфонилом, аралкилсульфенилом, аралкилсульфинилом, аралкилсульфонилом, замещенным остатком R5 и, при необходимости, дополнительно 1-4 алкильными группами циклоалкилом с 4-7 атомами углерода, причем R5 имеет вышеуказанное значение, незамещенным или замещенным 1-4 алкильными группами циклоалкилом с 5-7 атомами углерода, в котором метилен заменен остатками из группы, включающей кислород, серу, сульфинил, сульфонил или группу формулы NR9; или фтором, хлором, бромом или йодом, или замещенный 2 или 3 атомами фтора алкил с 2-10 атомами углерода, замещенный 4 или 5 атомами фтора алкил с 3-10 атомами углерода, метил, замещенный 1,4,7,10-тетраоксациклододецилом, 1,4,7,10,13-пенгаоксациклопентадецилом или 1,4,7,10,13,16-гексаоксациклооктадецилом, или двух- пятикратно замещенный гидроксилом или алкокси-группой алкил с 3-10 атомами углерода, замещенный арилом и гидроксилом алкил с 2-6 атомами углерода, который может быть дополнительно замещен амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, гидроксилом или алкокси-группой, алкил с 3-6 атомами углерода, замещенный амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, алкилкарбониламино-группой, алкоксикарбониламино-группой и дополнительно гидроксилом или алкокси-группой, незамещенные или замещенные арилом или циклоалкилом с 3-7 атомами углерода алкенил или алкинил, каждый с 3-6 атомами углерода, причем винил или этинил не могут быть связаны с атомом азота, алкил с 2-4 атомами углерода, замещенный алкокси-группой с 2-4 атомами углерода, которая замещена в ω-положении гидроксилом или алкокси-группой, арил, циклопропил, который может быть замещен одной или двумя алкильными группами, арилом, карбоксилом, алкоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, незамещенным или замещенным 1-4 алкильными группами (алкиленимино)кар6онилом с 4-7 атомами в кольце в алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкилениминовых частях метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой, или незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами циклоалкил с 4-7 атомами углерода, который может быть дополнительно замещен остатком R5, который имеет вышеуказанное значение, незамещенный или замещенный 1 - 2 алкильными группами циклоалкил с 5-7 атомами углерода, который может быть дополнительно замещен N, N-диалкил-N-оксидоамино-группой; незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами циклоалкенил с 5-7 атомами углерода, причем винил не может быть связан с атомом азота группы формулы R11NR10, незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами циклоалкил с 4-7 атомами углерода, который может быть дополнительно замещен остатком R5, причем в циклоалкильной части метилен заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, N-алкил-N-оксидоимино-группой или R9N-группой, причем R5 и R9 имеют вышеуказанное значение, незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами циклоалкил с 5-7 атомами углерода или циклоалкилалкил с 5-7 атомами углерода, в которых метилен в циклоалкильной части заменен карбонилом; незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами циклопентил или циклопентилалкил, в которых по два атома водорода в циклопентильной части заменены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 2-6 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 1-5 атомов углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 2-4 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом углерода, причем указанные циклы могут быть дополнительно замещены остатком R5, имеющим вышеуказанное значение, или незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами циклогексил, циклогексилалкил, циклогептил или циклогептилалкил, в которых по два атома водорода в циклоалкильной части заменены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 2-6 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 1-5 атомов углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 1-4 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом углерода, или содержащим 1-3 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга двумя атомами углерода, причем указанные циклы могут быть дополнительно замещены остатком R5, имеющим вышеуказанное значение; или незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами 3-циклогексен-1-ил или 3-циклогексен-1-илалкил, в которых в циклогексенильной части два атома водорода в положении 2 и 5 заменены н-алкиленовым мостиком с 1-3 атомами углерода; или 3-хинуклидинил, 4-хинуклидинил, 2-хинуклидинилалкил, 3-хинуклидинилалкил, 4-хинуклидинилалкил, азабицикло[2.2.1]гепт-4-ил, азабицикло[2.2.1] гепт-4-илалкил или адамантил;
R10 - водород или алкил, a R11 - гидроксил, алкокси-группа или циано-группа, причем, если не указывается иначе, под вышеуказанными арильными остатками нужно понимать фенильную группу, которая может быть монозамещена остатком R12, моно-, ди- или тризамещена остатком R13, или монозамещена остатком R12 и дополнительно моно- или дизамещена остатком R13, причем заместители могут быть одинаковыми или разными; и
R12 означает циано-группу, карбоксил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, алкоксикарбонил, алкилкарбонил, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилсульфонилокси-группу, перфторалкил, перфторалкокси-группу, нитро-группу, амино-группу, алкилкарбониламино-группу, N-алкилалкилкарбониламино-группу, алкиламино-группу, диалкиламино-группу, гидроксиалкиламино-группу с 2-4 атомами углерода, N-алкил(гидроксиалкил с 2-4 атомами углерода)амино-группу, бис-(гидроксиалкил с 2-4 атомами углерода)амино-группу, фенилалкилкарбониламино-группу, фенилкарбониламино-группу, алкилсульфониламино-группу, фенилалкилсульфониламино-группу, фенилсульфониламино-группу, N-алкилфенилалкилкарбониламино-группу, N-алкилфенилкарбониламино-группу, N-алкилалкилсульфониламино-группу, N-алкилфенилалкилсульфониламино-группу, N-алкилфенилсульфониламино-группу, аминосульфонил, алкиламиносульфонил, диалкиламиносульфонил, группу формулы (R8NR7)-CO-NR6 или (R8NR7)-SO2-NR6, причем R6, R7 и R8 имеют вышеуказанное значение, незамещенную или замещенную 1-4 алкильными группами или гидроксиалкилом 5-7-членную алкиленимино-группу, причем в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом или группой формулы R9N, причем R9 имеет вышеуказанное значение, незамещенную или замещенную 1-4 алкильными группами или гидросиалкилом 5-7-членную алкиленимино-группу, причем 1 или 2 смежных с атомом азота метилена заменены карбонилом;
R13 означает алкил, гидроксил, алкокси-группу, фтор, хлор, бром или йод, причем два остатка R13, связанные со смежными атомами углерода, могут представлять собой также алкилен с 3-6 атомами углерода, 1,3-бутадиен-1,4-диилен или метилендиокси-группу,
а также, если не указывается иначе, вышеуказанные алкильные, алкиленовые и алкокси-группы содержат по 1 -4 атома углерода.
где Ra - водород или алкил,
Rb - замещенный остатками R1-R3 фенил, где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый, означают водород, фтор, хлор, бром, йод, алкил с 1-6 атомами углерода, гидроксил, алкокси-группу с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода или циклоалкокси-группу с 4-7 атомами углерода, которые могут быть замещены одной или двумя алкильными группами или арилом, или незамещенные или замещенные арилом алкенил с 2-5 атомами углерода или алкенилокси-группу с 3-5 атомами углерода, причем винил не может быть связан с атомом кислорода, незамещенные или замещенные арилом алкинил с 2-5 атомами углерода или алкинилокси-группу с 3-5 атомами углерода, причем этинил не может быть связан с атомом кислорода, арил, арилокси-группу, аралкил, аралкокси-группу, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилсульфонилокси-группу, трифторметилсульфенил, трифторметилсульфинил, трифторметилсульфонил, арилсульфенил, арилсульфинил, арилсульфонил, аралкилсульфенил, аралкилсульфинил, аралкилсульфонил, или замещенные 1-3 атомами фтора метил или метокси-группу, замещенные 1-5 атомами фтора алкил с 2-4 атомами углерода или алкокси-группу с 2-4 атомами углерода, нитро-группу, амино-группу, алкиламино-группу, диалкиламино-группу, циклоалкиламино-группу с 3-7 атомами углерода, N-алкилциклоалкиламино-группу с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части, ариламино-группу, N-алкилариламино-группу, аралкиламино-группу, N-алкиларалкилами-но-группу, или незамещенную или замещенную 1-4 алкильными группами 4-7-членную алкиленимино-группу, причем в указанных 5-7-членных алкиленимино-группах один или два смежных с атомом азота метилена могут быть заменены карбонилом, или в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой, или незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами (алкиленимино)карбонил или (алкиленимино)сульфонил, каждый с 4-7 кольцевыми атомами в алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкилсульфонил-имино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой, или алкилкарбониламино-группу, N-алкилалкилкарбониламино-группу, алкил-сульфониламино-группу, N-алкилалкилсульфониламино-группу, арилкарбо-ниламино-группу, N-алкиларилкарбониламино-группу, арилсульфониламино-группу, N-алкиларилсульфониламино-группу, аралкилкарбониламино-группу, N-алкиларалкилкарбониламино-группу, аралкилсульфониламино-группу, N-алкиларалкилсульфониламино-группу, перфторалкилсульфониламино-группу, N-алкилперфторалкилсульфониламино-группу, алкилкарбонил, арилкарбонил, аралкилкарбонил, арилгидроксиметил, аралкилгидроксиметил, карбоксил, алкоксикарбонил, аралкоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, ариламинокарбонил, N-алкилариламино-карбонил, аралкиламинокарбонил, N-алкиларалкил-амино-карбонил, N-гидроксиаминокарбонил, N-гидроксиалкиламинокарбонил, N-алкоксиаминокарбонил, N-алкоксиалкиламинокарбонил, циано-группу, азидо-группу, N-цианоамино-группу, N-цианоалкиламино-группу, сульфо-группу, алкоксисульфонил, аминосульфонил, алкиламиносульфонил, диалкиламиносульфонил, ариламиносульфонил, N-алкилариламиносульфонил, аралкиламиносульфонил или N-алкиларалкиламиносульфонил, фосфоно-группу, О-алкилфосфоно-группу, O,O'-диалкилфосфоно-группу, О-аралкилфосфоно-группу или O, O'-диаралкилфосфоно-группу, или замещенные остатком R4 алкил или алкокси-группу, где R4 означает гидроксил, алкокси-группу, арилокси-группу, аралкокси-группу, амино-группу, алкиламино-группу, диалкиламино-группу, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, арилсульфенил, арилсульфинил, арилсульфонил, аралкилсульфенил, аралкил-сульфинил, аралкилсульфонил, карбоксил, алкоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил или циано-группу, или незамещенную или замещенную 1-4 алкильными группами 4-7-членную алкиленимино-группу, причем в указанных 5-7-членных алкиленимино-группах один или два смежных с атомом азота метилена могут быть заменены карбонилом или в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой, или незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами (алкиленимино)кар6онил с 4-7 атомами в кольце алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкилениминовых частях метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкилсуль-фонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой,
R3 означает водород, фтор, хлор, бром, алкил, алкокси-группу или трифторметил, или если R2 и R3 связаны со смежными атомами углерода, то R2 и R3 вместе означают незамещенную или замещенную одной или двумя алкильными группами метилендиокси-группу, незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами н-алкилен с 3-6 атомами углерода, или 1,3-бутадиен-1,4-диилен, незамещенный или замещенный одним или двумя остатками из группы, включающей фтор, хлор, бром, йод, гидроксил, алкил, алкокси-группу, трифторметил или циано-группу, причем заместители могут быть одинаковы или различны, или, если R1 находится в о-положении относительно замещенного остатком Ra атома азота, то Ra и R1 вместе означают незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами н-алкилен с 2-4 атомами углерода, и
Rc означает водород, фтор, хлор, бром, йод, алкил, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-3 атомами углерода в алкильной части, арил, аралкил, гидроксил, арилокси-группу, аралкокси-группу, меркапто-группу, алкилсульфенил с 1-8 атомами углерода, алкилсульфинил с 1-8 атомами углерода, алкилсульфонил с 1-8 атомами углерода, циклоалкилсульфенил с 4-7 атомами углерода, циклоалкилсульфинил с 4-7 атомами углерода, циклоалкилсульфонил с 4-7 атомами углерода, циклоалкил-алкилсульфенил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-3 атомами углерода в алкильной части, циклоалкилалкилсульфинил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-3 атомами углерода в алкильной части, циклоалкилалкилсульфонил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-3 атомами углерода в алкильной части, арилсульфенил, арилсульфинил, арилсульфонил, аралкилсульфенил, аралкилсульфинил, аралкилсульфонил, алкокси-группу с 1-8 атомами углерода, которая может быть замещена алкоксикарбонилом, циано-группой, карбоксилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом или диалкилами-нокарбонилом, алкокси-группу с 2-8 атомами углерода, замещенную остатками из группы, включающей гидроксил, алкокси-группу, гидроксиалкиламино-группу с 2-4 атомами углерода, амино-группу, алкиламино-группу, диалкиламино-группу, алкилкарбониламино-группу, N-алкил-N-(алкилкарбонил)амино-группу, алкилсульфониламино-группу, N-алкил-N-(алкилсульфонил)амино-группу, алкоксикарбониламино-группу, N-алкил-N-(алкоксикарбонил)амино-группу и незамещенную или замещенную 1-4 алкильными группами 5-7-членную алкиленимино-группу, причем в указанных 5-7-членных алкиленимино-группах 1 или 2 смежных с атомом азота метилена могут быть заменены карбонилом, и дополнительно в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, карбонилом, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-формилимино-группой, N-диалкиламинокарбонилимино-группой, N-алкоксикарбонилимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой, или замещенную двумя гидроксильными или алкокси-группами алкокси-группу с 3-8 атомами углерода, замещенную циклоалкилом с 3-7 атомами углерода алкокси-группу с 1-8 атомами углерода, причем циклоалкил может быть замещен 1-4 алкильными группами и в указанных циклоалкильных группах с 4-7 атомами углерода метилен может быть заменен кислородом, серой, карбонилом, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкоксикарбонилимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой, или циклоалкокси-группу с 4-7 атомами углерода, незамещенную или замещенную одной или двумя гидроксильными группами или алкокси-группой, алкоксикарбонилом, циано-группой, карбоксилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, гидроксиалкил-амино-группой с 2-4 атомами углерода, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, алкилкарбониламино-группой, N-алкил-N-(алкилкарбонил)амино-группой, алкилсульфониламино-группой, N-aлкил-N-(aлкилcульфoнил)aминo-гpуппoй, алкоксикарбониламино-группой или N-алкил-N-(алкоксикарбонил)-амино-группой, причем в указанных циклоалкокси-группах с 5-7 атомами углерода метилен может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкоксикарбонилимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой, N-арил-имино-группой или N-аралкилимино-группой, или алкенилокси-группу, незамещенную или замещенную арилом или циклоалкилом с 3-7 атомами углерода, причем винил не может быть связан с атомом кислорода, или незамещенную или замещенную арилом или циклоалкилом с 3-7 атомами углерода алкинилокси-группу с 3-8 атомами углерода, причем этинил не может быть связан с атомом кислорода, или незамещенную или замещенную 1-4 алкильными группами или 1-2 арильными группами 4-8-членную алкиленимино-группу, которая может быть дополнительно замещена остатком R5, где R5 - арил, аралкил, карбоксил, алкоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, циано-группа, гидроксил, алкокси-группа, арилокси-группа, аралкокси-группа, алкилкарбонилокси-группа, арилкарбонилокси-группа, амино-группа, алкиламино-группа, гидроксиалкиламино-группа с 2-4 атомами углерода, диалкиламино-группа, цианамино-группа, формиламино-группа, N-(aлкил)-N-(гидpoкcиaлкил с 2-4 атомами углерода)амино-группа или бис-(гидроксиалкил с 2-4 атомами углерода)амино-группа, незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами (алкиленимино)карбонил с 4-7 атомами в кольце в алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкилениминовых частях метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкилсуль-фонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой, незамещенная или замещенная 1-4 алкильными группами или гидроксиалкилом 4-7-членная алкиленимино-группа, причем в указанных 5-7-членных алкиленимино-группах один или два смежных с атомом азота метилена могут быть заменены карбонилом; незамещенная или замещенная 1-4 алкильными группами или гидроксиалкилом 6-7-членная алкиленимино-группа, причем в алкиленимино-группе метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, карбонилом, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой и один или два смежных с атомами азота метилена могут быть заменены карбонилом, 4-7-членная алкиленимино-группа, замещенная гидроксилом, алкокси-группой, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, алкилкарбониламино-группой, N-алкил-алкилкарбониламино-группой, алкилсульфониламино-группой, N-алкилалкилсульфониламино-группой или гидроксиалкилом, алкилкарбониламино-группа, N-алкилалкилкарбониламино-группа, алкилсульфониламино-группа, N-алкилалкилсульфониламино-группа, арилкарбониламино-группа, N-алкиларилкарбониламино-группа, арилсульфониламино-группа, N-алкиларилсульфониламино-группа, аралкилкарбониламино-группа, N-алкиларалкилкарбо-ниламино-группа, аралкилсульфониламино-группа, N-алкиларалкилсульфонил-амино-группа, алкоксикарбониламино-группа, N-алкилалкокси-карбониламино-группа, аралкоксикарбониламино-группа или N-алкиларалкоксикарбониламино-группа, группа формулы (NR7R8)CONR6 или (NR7R8)SO2NR6, где R6, R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными и означают водород или алкил, или R6 и R7 вместе означают н-алкилен с 2-4 атомами углерода и R8 означает водород или алкил, карбоксиалкил, алкоксикарбонилалкил, аминокарбонилалкил, алкиламинокарбонилалкил, диалкиламинокарбонилалкил, незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами (алкиленимино)карбо-нилалкил с 4-7 атомами в кольце в алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкилениминовых частях метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой или N-алкилимино-группой, (карбоксиалкил)окси-группа, (алкоксикарбонилалкил)окси-группа, (аминокарбонилалкил)окси-группа, (алкиламинокарбонилалкил)окси-группа, (диалкиламинокарбонилалкил)окси-группа, незамещенная или замещенная 1-4 алкильными группами [(алкиленимино)карбонилалкил]-окси-группа с 4-7 атомами в кольце в алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкилениминовых частях метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой или N-алкилимино-группой, цианоалкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, арилоксиалкил, аминоалкил, алкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами (алкиленимино)алкил с 4-7 кольцевыми атомами в алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкилениминовых частях метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой или N-алкилимино-группой, алкилкарбониламиноалкил, N-алкилалкилкарбониламиноалкил, алкилсульфониламиноалкил, N-алкилалкилсульфониламиноалкил, арилкарбониламиноалкил, N-алкиларилкарбониламиноалкил, арилсульфониламиноалкил, N-алкиларилсульфониламиноалкил, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, арилсульфенил, арилсульфинил, арилсульфонил, аралкилсульфенил, аралкилсульфинил, аралкилсульфонил, алкилсульфенилалкил, алкилсульфинилалкил, алкилсульфонилалкил, арилсульфенилалкил, арилсульфинилалкил или арилсульфонилалкил, или циклоалкил с 3-7 атомами углерода, причем в циклоалкильной группе с 5-7 атомами углерода метилен может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой или N-алкилимино-группой, или
Rc означает незамещенную или замещенную 1-4 алкильными группами или арилом 6-8-членную алкиленимино-группу, которая может быть дополнительно замещена остатком R5, причем в указанных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, карбонилом, сульфинилом, сульфонилом, N-оксидо-N-алкилимино-группой или группой формулы R9N, или где R9 - водород, алкил, гидроксиалкил с 2-4 атомами углерода, алкоксиалкил с 2-4 атомами углерода в алкильной части, аминоалкил с 2-4 атомами углерода, алкиламино-С2-4-алкил, диалкиламино-С2-4-алкил, (гидроксиалкокси)алкил с 2-4 атомами углерода в алкоксильной части и 2-4 атомами углерода в алкильной части, аминокарбонилалкил, алкиламинокарбонилалкил, диалкиламинокарбонилалкил, арил, аралкил, формил, алкилкарбонил, алкилсульфонил, арилкарбонил, арилсульфонил, аралкилкарбонил, аралкилсульфонил, алкоксикарбонил, циано-группа, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил или (алкиленимино)карбонил с 4-7 атомами в кольце в алкилениминовой части, причем в 6-7-членной алкилениминовой части метилен в положении 4 может быть заменен кислородом или серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой или N-алкилимино-группой, или
Rc - незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами 1-пирролидинил, в котором 2 атома водорода, связанные с углеродным скелетом, заменены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 2-6 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 1-5 атомов углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 2-4 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом, причем 1-пирролидинил может быть дополнительно замещен остатком R5, имеющим вышеуказанное значение; или незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами 1-пиперидинил или 1-азациклогепт-1-ил, в которых два атома водорода, связанные с углеродным скелетом замещены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 2-6 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 1-5 атомов углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 1-4 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом, или содержащим 1-3 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга двумя атомами, причем вышеуказанные 1-пиперидинил и 1-азациклогепт-1-ил могут быть дополнительно замещены остатком R5, имеющим вышеуказанное значение, или незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами 1-пирролидинил, в котором два атома водорода в положении 3 замещены группой формулы -О-СН2СН2-О- или -O-CH2CH2CH2-O; незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами 1-пиперидинил или 1-азациклогепт-1-ил, в которых по два атома водорода в положении 3 или 4 замещены группой формулы -О-СН2СН2-О- или -O-CH2CH2CH2-O; группа формулы
где m и n, которые могут быть одинаковыми или разными, означают числа 1-3, или m означает 0 и n означает 2, 3 или 4, причем бензо-группа может быть моно- или дизамещена фтором, хлором, бромом, йодом, алкилом, трифторметилом, гидроксилом, алкокси-группой или циано-группой, а насыщенная циклическая имино-группа может быть моно- или дизамещена 1-2 алкильными группами, причем заместители могут быть одинаковыми или разными;
или группа формулы
R10NR11,
где R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый, и означают водород, алкил с 1-16 атомами углерода, который может быть замещен одной или двумя арильными или циклоалкилными группами с 3-7 атомами углерода, карбоксилом, алкоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, гидроксиалкиламинокарбонилом с 2-4 атомами углерода в алкильной части, циано-группой, гидроксилом, алкокси-группой, арилокси-группой, аралкокси-группой, алкилендиокси-группой с 2-4 атомами углерода, алкилкарбонилокси-группой, арилкарбонилокси-группой, формиламино-группой, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, незамещенным или замещенным 1-4 алкильными группами (алкиленимино)карбонилом с 4-7 атомами в кольце в алкилениминовой части, причем в 6-7-членной алкилениминовой части метилен в положении 4 может быть заменен остатком из группы, включающей кислород, серу, сульфинил, сульфонил, имино-группу, N-алкилимино-группу, N-алкилкарбонилимино-группу, N-алкилсульфонилимино-группу, N-арилимино-группу или N-аралкилимино-группу, незамещенной или замещенной 1-4 алкильными группами 4-7-членной алкиленимино-группой, причем в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом или группой формулы R9N, причем R9 имеет вышеуказанное значение, и дополнительно в указанных 5-7-членных алкиленимино-группах один или два смежных с атомами азота метилена могут быть заменены карбонилом, далее алкил с 1-16 атомами углерода может быть замещен алкилсульфониламино-группой, N-алкилалкилсульфониламино-группой, арилкарбонил-амино-группой, N-алкиларилкарбониламино-группой, алкилкарбо-ниламино-группой, N-алкилалкилкарбониламино-группой, арилсульфониламино-группой, N-алкиларилсульфониламино-группой, аралкилкарбониламино-группой, N-алкиларалкил- карбониламино-группой, аралкилсульфониламино-группой, N-алкиларалкилсульфониламино-группой, алкоксикарбониламино-группой, N-алкилалкоксикарбониламино-группой, аралкоксикарбониламино-группой, N-алкиларалкоксикарбониламино-группой, группой формулы (R8NR7)-CO-NR6- или (R8NR7)-SO2-NR6, причем R6, R7 и R8 имеют вышеуказанное значение, алкилсульфенилом, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, арилсульфенилом, арилсульфинилом, арилсульфонилом, аралкилсульфенилом, аралкилсульфинилом, аралкилсульфонилом, замещенным остатком R5 и, при необходимости, дополнительно 1-4 алкильными группами циклоалкилом с 4-7 атомами углерода, причем R5 имеет вышеуказанное значение, незамещенным или замещенным 1-4 алкильными группами циклоалкилом с 5-7 атомами углерода, в котором метилен заменен остатками из группы, включающей кислород, серу, сульфинил, сульфонил или группу формулы NR9; или фтором, хлором, бромом или йодом, или замещенный 2 или 3 атомами фтора алкил с 2-10 атомами углерода, замещенный 4 или 5 атомами фтора алкил с 3-10 атомами углерода, метил, замещенный 1,4,7,10-тетраоксациклододецилом, 1,4,7,10,13-пенгаоксациклопентадецилом или 1,4,7,10,13,16-гексаоксациклооктадецилом, или двух- пятикратно замещенный гидроксилом или алкокси-группой алкил с 3-10 атомами углерода, замещенный арилом и гидроксилом алкил с 2-6 атомами углерода, который может быть дополнительно замещен амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, гидроксилом или алкокси-группой, алкил с 3-6 атомами углерода, замещенный амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, алкилкарбониламино-группой, алкоксикарбониламино-группой и дополнительно гидроксилом или алкокси-группой, незамещенные или замещенные арилом или циклоалкилом с 3-7 атомами углерода алкенил или алкинил, каждый с 3-6 атомами углерода, причем винил или этинил не могут быть связаны с атомом азота, алкил с 2-4 атомами углерода, замещенный алкокси-группой с 2-4 атомами углерода, которая замещена в ω-положении гидроксилом или алкокси-группой, арил, циклопропил, который может быть замещен одной или двумя алкильными группами, арилом, карбоксилом, алкоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, незамещенным или замещенным 1-4 алкильными группами (алкиленимино)кар6онилом с 4-7 атомами в кольце в алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкилениминовых частях метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой, N-арилимино-группой или N-аралкилимино-группой, или незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами циклоалкил с 4-7 атомами углерода, который может быть дополнительно замещен остатком R5, который имеет вышеуказанное значение, незамещенный или замещенный 1 - 2 алкильными группами циклоалкил с 5-7 атомами углерода, который может быть дополнительно замещен N, N-диалкил-N-оксидоамино-группой; незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами циклоалкенил с 5-7 атомами углерода, причем винил не может быть связан с атомом азота группы формулы R11NR10, незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами циклоалкил с 4-7 атомами углерода, который может быть дополнительно замещен остатком R5, причем в циклоалкильной части метилен заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, N-алкил-N-оксидоимино-группой или R9N-группой, причем R5 и R9 имеют вышеуказанное значение, незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами циклоалкил с 5-7 атомами углерода или циклоалкилалкил с 5-7 атомами углерода, в которых метилен в циклоалкильной части заменен карбонилом; незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами циклопентил или циклопентилалкил, в которых по два атома водорода в циклопентильной части заменены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 2-6 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 1-5 атомов углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 2-4 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом углерода, причем указанные циклы могут быть дополнительно замещены остатком R5, имеющим вышеуказанное значение, или незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами циклогексил, циклогексилалкил, циклогептил или циклогептилалкил, в которых по два атома водорода в циклоалкильной части заменены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 2-6 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 1-5 атомов углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 1-4 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом углерода, или содержащим 1-3 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга двумя атомами углерода, причем указанные циклы могут быть дополнительно замещены остатком R5, имеющим вышеуказанное значение; или незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами 3-циклогексен-1-ил или 3-циклогексен-1-илалкил, в которых в циклогексенильной части два атома водорода в положении 2 и 5 заменены н-алкиленовым мостиком с 1-3 атомами углерода; или 3-хинуклидинил, 4-хинуклидинил, 2-хинуклидинилалкил, 3-хинуклидинилалкил, 4-хинуклидинилалкил, азабицикло[2.2.1]гепт-4-ил, азабицикло[2.2.1] гепт-4-илалкил или адамантил;
R10 - водород или алкил, a R11 - гидроксил, алкокси-группа или циано-группа, причем, если не указывается иначе, под вышеуказанными арильными остатками нужно понимать фенильную группу, которая может быть монозамещена остатком R12, моно-, ди- или тризамещена остатком R13, или монозамещена остатком R12 и дополнительно моно- или дизамещена остатком R13, причем заместители могут быть одинаковыми или разными; и
R12 означает циано-группу, карбоксил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, алкоксикарбонил, алкилкарбонил, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилсульфонилокси-группу, перфторалкил, перфторалкокси-группу, нитро-группу, амино-группу, алкилкарбониламино-группу, N-алкилалкилкарбониламино-группу, алкиламино-группу, диалкиламино-группу, гидроксиалкиламино-группу с 2-4 атомами углерода, N-алкил(гидроксиалкил с 2-4 атомами углерода)амино-группу, бис-(гидроксиалкил с 2-4 атомами углерода)амино-группу, фенилалкилкарбониламино-группу, фенилкарбониламино-группу, алкилсульфониламино-группу, фенилалкилсульфониламино-группу, фенилсульфониламино-группу, N-алкилфенилалкилкарбониламино-группу, N-алкилфенилкарбониламино-группу, N-алкилалкилсульфониламино-группу, N-алкилфенилалкилсульфониламино-группу, N-алкилфенилсульфониламино-группу, аминосульфонил, алкиламиносульфонил, диалкиламиносульфонил, группу формулы (R8NR7)-CO-NR6 или (R8NR7)-SO2-NR6, причем R6, R7 и R8 имеют вышеуказанное значение, незамещенную или замещенную 1-4 алкильными группами или гидроксиалкилом 5-7-членную алкиленимино-группу, причем в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом или группой формулы R9N, причем R9 имеет вышеуказанное значение, незамещенную или замещенную 1-4 алкильными группами или гидросиалкилом 5-7-членную алкиленимино-группу, причем 1 или 2 смежных с атомом азота метилена заменены карбонилом;
R13 означает алкил, гидроксил, алкокси-группу, фтор, хлор, бром или йод, причем два остатка R13, связанные со смежными атомами углерода, могут представлять собой также алкилен с 3-6 атомами углерода, 1,3-бутадиен-1,4-диилен или метилендиокси-группу,
а также, если не указывается иначе, вышеуказанные алкильные, алкиленовые и алкокси-группы содержат по 1 -4 атома углерода.
2. Пиримидо[5,4-d] пиримидины общей формулы (I) по п. 1, отличающиеся тем, что, если не указывается иначе, то каждый атом углерода в указанных в п. 1 алкиленовых или циклоалкиленовых частях, связанный с атомом азота, кислорода или серы, не может быть связан ни с каким другим атомом галогена, азота, кислорода или серы.
3. Пиримидо[5,4-d] пиримидины общей формулы (I) по п. 1 или 2, где Ra - водород или алкил, Rb - замещенный остатками R1-R3 фенил, где R1 - водород, фтор, хлор, бром, йод, алкил с 1-6 атомами углерода, гидроксил, алкокси-группа с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкокси-группа с 5-6 атомами углерода; алкенил с 2-5 атомами углерода или алкенилокси-группа с 3-5 атомами углерода, причем винил не может быть связан с атомом кислорода; алкинил с 2-5 атомами углерода или алкинилокси-группа с 3-5 атомами углерода, причем этинил не может быть связан с атомом кислорода; арил, арилокси-группа, аралкил, аралкокси-группа, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилсульфонилокси-группа, трифторметилсульфенил, трифторметилсульфонил, арилсульфенил, арилсульфинил, арилсульфонил, аралкилсульфенил, аралкилсульфинил, аралкилсульфонил, замещенные 1-3 атомами фтора метил или метокси-группа, замещенные 1-5 атомами фтора алкил с 2-4 атомами углерода или алкокси-группа с 2-4 атомами углерода, нитро-группа, аминогруппа, алкиламино-группа, диалкиламино-группа, циклоалкиламино-группа с 3-6 атомами
углерода, N-алкилциклоалкиламино-группа с 3-6 атомами углерода в циклоалкильной части, ариламино-группа, N-алкилариламино-группа, аралкиламино-группа или N-алкиларалкиламино-группа; 5-7-членная алкиленимино-группа, причем 1 или 2 смежных с атомом азота метилена могут быть заменены карбонилом или в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен атомом кислорода, имино-группой или N-алкилимино-группой; или (алкиленимино)карбонил или (алкиленимино)сульфонил, каждый с 5-7 атомами в кольце в алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкилениминовых частях метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, имино-группой или N-алкилимино-группой; или алкилкарбониламино-группа, N-алкилалкилкарбониламино-группа, алкилсульфониламино-группа, N-алкилалкилсульфониламино-группа, арилкарбониламино-группа, N-алкиларилкарбониламино-группа, арилсульфониламино-группа, N-алкиларилсульфониламино-группа, аралкилкарбониламино-группа, N-алкиларалакилкарбониламино-группа, аралкилсульфониламино-группа, N-алкиларалкилсульфониламино-группа, трифторметилсульфониламино-группа, N-алкилтрифторметилсульфониламино-группа, алкилкарбонил, арилкарбонил, аралкилкарбонил, карбоксил, алкоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, ариламинокарбонил, N-алкилариламинокарбонил, аралкиламинокарбонил, N-алкиларалкиламинокарбонил, N-гидроксиаминокарбонил, N-гидроксиалкиламинокарбонил, N-алкоксиаминокарбонил, N-алкоксиалкиламинокарбонил, циано-группа, азидо-группа, N-цианоамино-группа, N-цианоалкиламино-группа, сульфогруппа, аминосульфонил, алкиламиносульфонил, диалкиламиносульфонил, ариламиносульфонил, N-алкилариламиносульфонил, аралкиламиносульфонил, N-алкиларалкиламиносульфонил, фосфоно-группа, О-алкилфосфоно-группа, O, O'-диалкилфосфоно-группа или O,O'-диаралкилфосфоно-группа, замещенные остатком R4 алкил или алкокси-группа, где R4 - гидроксил, алкокси-группа, арилокси-группа, амино-группа, алкиламино-группа, диалкиламино-группа, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, арилсульфенил, арилсульфинил, арилсульфонил, карбоксил, алкоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, циано-группа или (алкиленимино)карбонил с 5-7 атомами в кольце в алкилениминовой части, причем в указанных 6-7-членных алкилениминовых частях метилен в положении 4 может быть заменен атомом кислорода, имино-группой или N-алкилимино-группой;
R2 - водород, фтор, хлор, бром, алкил, трифторметил, гидроксил, алкокси-группа, амино-группа, алкиламино-группа, диалкиламино-группа, алкилкарбониламино-группа, N-алкилалкилкарбониламино-группа, алкилсульфониламино-группа, N-алкилалкилсульфониламино-группа, трифторметилсульфониламино-группа, N-алкилтрифторметилсульфониламино-группа, циано-группа;
R3 - водород, фтор, хлор, бром, алкил, трифторметил или алкокси-группа, или если R2 и R3 связаны со смежными атомами углерода, R2 и R3 вместе означают незамещенную или замещенную одной или двумя алкильными группами метилендиокси-группу, незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами н-алкилен с 3-6 атомами углерода, незамещенный или замещенный фтором, хлором, бромом, гидроксилом, алкилом, алкоксилом, трифторметилом или циано-группой 1,3-6утадиен-1,4-диилен, или если R1 находится в о-положении относительно замещенного остатком Ra атома азота, то Ra и R1 вместе означают н-алкилен с 2-3 атомами углерода;
Rc - водород или хлор, алкил, арил, аралкил, меркапто-группа, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, гидроксил, арилокси-группа; аралкокси-группа, алкокси-группа с 1-6 атомами углерода, которая может быть замещена алкоксикарбонилом, циано-группой, карбоксилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом или диалкиламинокарбонилом; алкокси-группа с 2-6 атомами углерода, замещенная гидроксилом, алкокси-группой, гидроксиалкиламино-группой с 2-4 атомами углерода, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, алкилкарбониламино-группой, алкилсульфониламино-группой, алкоксикарбониламино-группой, незамещенной или замещенной одной или двумя алкильными группами 5-7-членной алкиленимино-группой, причем в указанных 5-7-членных алкиленимино-группах один или два смежных с атомом азота метилена могут быть заменены карбонилом или в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, карбонилом, имино-группой, алкилимино-группой, алкилкарбонилимино-группой, алкоксикарбонилимино-группой, алкилсульфонилимино-группой, формил-имино-группой, диалкиламинокарбонилимино-группой, арилимино-группой или аралкилимино-группой; замещенная двукратно гидроксилом или алкокси-группой алкокси-группа с 3-6 атомами углерода; замещенная циклоалкилом с 3-7 атомами углерода алкокси-группа, причем циклоалкил может быть замещен одной или двумя алкильными группами и в указанных циклоалкильных группах с 4-7 атомами углерода метилен может быть заменен кислородом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкоксикарбонилимино-группой или N-арилимино-группой; циклоалкокси-группа с 4-7 атомами углерода, незамещенная или замещенная гидроксилом, алкокси-группой, алкоксикарбонилом, циано-группой, карбоксилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, гидроксиалкил-амино-группой с 2-4 атомами углерода, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, алкилкарбониламино-группой, алкилсульфониламино-группой или алкоксикарбониламино-группой; циклоалкокси-группа с 5-7 атомами углерода, причем в вышеуказанной циклопентилокси-группе метилен в положении 3, а в циклоалкокси-группах с 6-7 атомами углерода метилен в положении 3 или 4 может быть заменен атомом кислорода, имино-группой, алкилимино-группой, алкилкарбонилимино-группой, алкоксикарбонилимино-группой, алкилсульфонилимино-группой, арилимино-группой или аралкилимино-группой; алкенилокси-группа с 3-6 атомами углерода, причем винил не может быть связан с атомом кислорода; алкинилокси-группа с 3-6 атомами углерода, причем этинил не может быть связан с атомом кислорода; незамещенная или замещенная 1-4 алкильными группами или арилом 4-8-членная алкиленимино-группа, которая может быть замещена дополнительно остатком R5, где R5 - арил, аралкил, карбоксил, алкоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, пирролидинокарбонил, пиперидинокарбонил, морфолинокарбонил, пиперазинокарбонил, 4-алкилпиперазинокарбонил, циано-группа, гидроксил, алкокси-группа, арилокси-группа, амино-группа, алкиламино-группа, диалкиламино-группа, гидроксиалкиламино-группа с 2-4 атомами углерода, N-алкилгидроксиалкиламино-группа с 2-4 атомами углерода в алкиламиновой части, ди(гидроксиалкил с 2-4 атомами углерода)амино-группа, формиламино-группа, цианамино-группа, алкилкарбониламино-группа, N-алкилалкилкарбониламино-группа, алкоксикарбониламино-группа, N-алкилалкоксикарбониламино-группа, алкилсульфониламино-группа, N-алкилалкилсульфониламино-группа, арилкарбониламино-группа, N-алкиларилкарбониламино-группа, арилсульфониламино-группа, N-алкиларилсульфониламино-группа, карбоксиалкил, алкоксикарбонилалкил, аминокарбонилалкил, алкиламинокарбонилалкил, диалкиламинокарбонилалкил, пирролидинокарбонилалкил, пиперидинокарбонилалкил, морфолинокарбонилалкил, пиперазинокарбонилалкил, 4-алкилпиперазинкарбонилалкил, цианоалкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, арилоксиалкил, аминоалкил, алкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, алкилкарбониламиноалкил, N-алкилалкилкарбониламиноалкил, алкилсульфониламиноалкил, N-алкилалкилсульфониламиноалкил, арилкарбониламиноалкил, N-алкиларилкарбониламиноалкил, арилсульфониламиноалкил, N-алкиларилсульфониламиноалкил, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, арилсульфенил, арилсульфинил, арилсульфонил, алкилсульфенилалкил, алкилсульфинилалкил, алкилсульфонилалкил, арилсульфенилалкил, арилсульфинилалкил, арилсульфонилалкил, карбоксиалкокси-группа, алкоксикарбонилалкокси-группа, аминокарбонилалкокси-группа, алкиламинокарбонилалкокси-группа, диалкиламинокарбонилалкокси-группа, пирролидинокарбонилалкокси-группа, пиперидинокарбонилалкокси-группа, морфолинокарбонилалкокси-группа, группа формулы (R8NR7)-CO-NR6, где R6, R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый, и означают водород или алкил, или R6 и R7 вместе означают н-алкилен с 2-3 атомами углерода и R8 означает водород или алкил, незамещенные или замещенные одной или двумя алкильными группами или гидроксиметилом пирролидино-группа, пиперидино-группа, морфолино-группа, пиперазино-группа, 4-алкилпиперазино-группа или 4-алкилкарбонилпиперазино-группа, причем в гетероциклической части указанных групп один или два смежных с атомом азота метилена могут быть заменены карбонилом, или
Rc - незамещенная или замещенная 1-4 алкильными группами или арилом 6-8-членная алкиленимино-группа, которая может быть дополнительно замещена остатком R5, причем в указанных алкиленимино-группах метилен в положении 4 заменен кислородом, серой, карбонилом, сульфинилом, сульфонилом, N-оксидо-N-алкилимино-группой или группой формулы R9N, где R9 - водород, алкил, гидроксиалкил с 2-4 атомами углерода, алкоксиалкил с 2-4 атомами углерода в алкильной части, гидроксиалкоксиалкил с 2-4 атомами углерода в алкоксильной части и 2-4 атомами углерода в алкильной части, аминокарбонилалкил, алкиламинокарбонилалкил, диалкиламинокарбонилалкил, аминоалкил с 2-4 атомами углерода, алкиламино-С2-4-алкил, диалкиламино-С2-4-алкил, арил, аралкил, формил, алкилкарбонил, алкилсульфонил, арилкарбонил, арилсульфонил, аралкилкарбонил, аралкилсульфонил, алкоксикарбонил, циано-группа, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, или
Rc - незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами 1-пирролидинил, в котором два атома водорода, связанные с углеродным скелетом, замещены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 4 или 5 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 3 или 4 атома углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 2 или 3 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от другом одним атомом; незамещенные или замещенные одной или двумя алкильными группами 1-пиперидинил или 1-азациклогепт-1-ил, в которых два атома водорода, связанные с углеродным скелетом замещены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 4 или 5 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 3 или 4 атома углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 2 или 3 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом, или содержащим 1 или 2 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга двумя атомами; 1-пирролидинил, в котором два атома водорода в положении 3 заменены группой формулы -O-CH2CH2-O- или -O-CH2CH2CH2O-; 1-пиперидинил или 1-азациклогепт-1-ил, в которых два атома водорода в положении 3 или 4 заменены группой формулы -O-CH2CH2-O-или O-CH2CH2CH2O-; 2-изоиндолинил, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил или 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-6ензазепин-3-ил, причем бензо-группа указанных групп может быть замещена фтором, хлором, бромом, йодом, трифторметилом или одной или двумя алкильными или алкоксильными группами, группа формулы R10NR11, где R10 - водород или алкил с 1-8 атомами углерода, который может быть замещен в положении 2-8(гидроксилом или алкокси-группой; R11 - водород; алкил с 1-10 атомами углерода, который может быть замещен арилом, циклоалкилом с 3-7 атомами углерода, гидроксилом, алкокси-группой, арилокси-группой, карбоксилом, алкоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, гидроксиалкиламинокарбонилом с 2-4 атомами углерода в алкильной части, циано-группой, формиламино-группой, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, пирролидинокарбонилом, пиперидинокарбонилом, морфолинокарбонилом, пиперазинокарбонилом, 4-алкилпиперазинокарбонилом, незамещенной или замещенной одной или двумя алкильными группами 5-7-членной алкиленимино-группой, причем в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен остатками из группы, включающей кислород, серу, сульфинил, сульфонил или группу формулы R9N, где R9 имеет вышеуказанное значение, или пирролидино-группой, пиперидино-группой, пиперазино-группой, 4-алкилпиперазино-группой, в которых по 1 или 2 смежных с атомами азота метилена заменены карбонилом, или алкилкарбониламино-группой, N-алкилалкилкарбониламино-группой, алкилсульфониламино-группой, N-алкилалкилсульфониламино-группой, арилкарбониламино-группой, N-алкиларилкарбониламино-группой, арилсульфониламино-группой, N-алкиларилсульфониламино-группой, аралкилкарбониламино-группой, N-алкиларалкилкарбониламино-группой, аралкилсульфониламино-группой, N-алкиларалкилсульфониламино-группой, алкоксикарбониламино-группой, N-алкилалкоксикарбониламино-группой или группой формулы (R8NR7)-CO-NR6, причем R6, R7 и R8 имеют вышеуказанное значение, алкилсульфенилом, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, арилсульфенилом, арилсульфинилом, арилсульфонилом, аралкилсульфенилом, аралкилсульфинилом, аралкилсульфонилом или циклоалкилом с 5-7 атомами углерода, в котором метилен заменен атомом кислорода, имино-группой или алкилимино-группой; или замещенный хлором или 1-3 атомами фтора алкил с 2-4 атомами углерода; метил, замещенный 1,4,7,10-тетраоксациклододецилом, 1,4,7,10,13-пентаоксациклопентадецилом или 1,4,7,10,13,16-гексаоксациклооктадецилом; или замещенный 2-5 гидроксильными группами алкил с 3-10 атомами углерода; замещенный гидроксилом и дополнительно арилом алкил с 2-6 атомами углерода, который может быть дополнительно замещен гидроксилом или алкокси-группой; замещенный гидроксилом и дополнительно амино-группой, алкиламино-группой или группой алкил с 3-6 атомами углерода; незамещенные или замещенные арилом алкенил или алкинил, каждый с 3-6 атомами углерода, причем винил или этинил не могут быть связаны с атомом азота; алкил с 2-4 атомами углерода, замещенный алкокси-группой с 2-4 атомами углерода, которая замещена в ω-положении гидроксилом или алкокси-группой; арил; циклопропил, который может быть замещен одной или двумя алкильными группами или арилом, карбоксилом, алкоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, пирролидинокарбонилом, пиперидинокарбонилом, морфолинокарбонилом, пиперазинокарбонилом или 4-алкилпиперазинокарбонилом; незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами циклоалкил с 4-7 атомами углерода, который может быть замещен дополнительно остатком R5, причем R5 имеет вышеуказанное значение, незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами циклоалкил с 5-7 атомами углерода, который может быть замещен дополнительно N, N-диалкил-N-оксидоамино-группой; незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами циклоалкенил с 5-7 атомами углерода, причем винил не может быть связан с атомом азота группы формулы R11NR10; незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами циклоалкил с 5-7 атомами углерода, причем в циклоалкильной части метилен заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, N-алкил-N-оксидоимино-группой или группой формулы R9N, где R9 имеет вышеуказанное значение; незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами циклоалкил с 5-7 атомами углерода, в котором метилен заменен карбонилом; незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами циклоалкилметил с 4-7 атомами углерода, который может быть дополнительно замещен в циклоалкильной части остатком R5, причем R5 имеет вышеуказанное значение; незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами циклопентил или циклопентилалкил, в которых по два атома водорода в циклопентильной части заменены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 4 или 5 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 3 или 4 атома углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 2 или 3 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом углерода, незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами циклогексил, циклогексилалкил, циклогептил или циклогептилалкил, в которых по два атома водорода в циклоалкильной части заменены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 4 или 5 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 3 или 4 атома углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 2 или 3 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом углерода, или содержащим 1 или 2 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга двумя атомами углерода; незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами 5-норборнен-2-ил или 5-норборнен-2-илалкил, или 3-хинуклидинил, 4-хинуклидинил, 3-хинуклидинилалкил, 4-хинуклидинилалкил, азабицикло[2.2.1] гепт-4-ил, азабицикло[2.2.1]гепт-4-илалкил или адамантил,
R10 - водород или алкил, a R11 - гидроксил или алкокси-группа, их таутомеры, стереоизомеры и соли, причем, если не указывается иначе, под указанными арильными остатками нужно понимать фенильную группу, которая может быть монозамещена остатком R12, моно-, ди- или тризамещена остатком R13 или монозамещена остатком R12 и дополнительно моно- или дизамещена остатком R13, причем заместители могут быть одинаковыми или разными, и
R12 - циано-группа, карбоксил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, алкоксикарбонил, алкилкарбонил, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилсульфонилокси-группа, перфторалкил, перфторалкокси-группа, нитро-группа, амино-группа, алкиламино-группа, гидроксиалкиламино-группа с 2-4 атомами углерода, N-алкилгидроксиалкиламино-группа с 2-4 атомами углерода в алкиламиновой части, ди(гидроксиалкил с 2-4 атомами углерода)амино-группа, диалкиламино-группа, алкилкарбониламино-группа, фенилалкилкарбониламино-группа, фенилкарбониламино-группа, алкилсульфониламино-группа, фенилалкилсульфониламино-группа, фенилсульфониламино-группа, N-алкилалкилкарбониламино-группа, N-алкилфенилалкилкарбониламино-группа, N-алкилфенилкарбониламино-группа, N-алкилалкилсульфониламино-группа, N-алкилфенилалкил-сульфониламино-группа, N-алкилфенилсульфониламино-группа, аминосульфонил, алкиламиносульфонил, диалкиламиносульфонил, незамещенная или замещенная 1 или 2 алкильными группами или гидроксиалкилом 5-7-членная алкиленимино-группа, причем в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом или группой формулы R9N; незамещенная или замещенная 1 или 2 алкильными группами или гидроксиалкилом 5-7-членная алкиленимино-группа, в которой один или два смежных с атомом азота метилена заменены карбонилом, группа формулы (R8NR7)-CO-NR6, причем R6, R7 и R8 имеют вышеуказанное значение,
R13 - алкил гидроксил, алкокси-группа, фтор, хлор, бром, йод, причем два остатка R13, связанные со смежными атомами углерода, могут означать также алкилен с 3-6 атомами углерода, 1,3-бутадиен-1,4-диилен или метилендиокси-группу, а также, если не указывается иначе, то указанные алкильные, алкиленовые и алкокси-группы содержат по 1-4 атома углерода, и, если не указывается иначе, каждый атом углерода в алкиленовых или циклоалкиленовых частях, связанный с атомом азота, кислорода или серы, не может быть связан ни с каким другим атомом галогена, азота, кислорода или серы.
R2 - водород, фтор, хлор, бром, алкил, трифторметил, гидроксил, алкокси-группа, амино-группа, алкиламино-группа, диалкиламино-группа, алкилкарбониламино-группа, N-алкилалкилкарбониламино-группа, алкилсульфониламино-группа, N-алкилалкилсульфониламино-группа, трифторметилсульфониламино-группа, N-алкилтрифторметилсульфониламино-группа, циано-группа;
R3 - водород, фтор, хлор, бром, алкил, трифторметил или алкокси-группа, или если R2 и R3 связаны со смежными атомами углерода, R2 и R3 вместе означают незамещенную или замещенную одной или двумя алкильными группами метилендиокси-группу, незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами н-алкилен с 3-6 атомами углерода, незамещенный или замещенный фтором, хлором, бромом, гидроксилом, алкилом, алкоксилом, трифторметилом или циано-группой 1,3-6утадиен-1,4-диилен, или если R1 находится в о-положении относительно замещенного остатком Ra атома азота, то Ra и R1 вместе означают н-алкилен с 2-3 атомами углерода;
Rc - водород или хлор, алкил, арил, аралкил, меркапто-группа, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, гидроксил, арилокси-группа; аралкокси-группа, алкокси-группа с 1-6 атомами углерода, которая может быть замещена алкоксикарбонилом, циано-группой, карбоксилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом или диалкиламинокарбонилом; алкокси-группа с 2-6 атомами углерода, замещенная гидроксилом, алкокси-группой, гидроксиалкиламино-группой с 2-4 атомами углерода, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, алкилкарбониламино-группой, алкилсульфониламино-группой, алкоксикарбониламино-группой, незамещенной или замещенной одной или двумя алкильными группами 5-7-членной алкиленимино-группой, причем в указанных 5-7-членных алкиленимино-группах один или два смежных с атомом азота метилена могут быть заменены карбонилом или в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, карбонилом, имино-группой, алкилимино-группой, алкилкарбонилимино-группой, алкоксикарбонилимино-группой, алкилсульфонилимино-группой, формил-имино-группой, диалкиламинокарбонилимино-группой, арилимино-группой или аралкилимино-группой; замещенная двукратно гидроксилом или алкокси-группой алкокси-группа с 3-6 атомами углерода; замещенная циклоалкилом с 3-7 атомами углерода алкокси-группа, причем циклоалкил может быть замещен одной или двумя алкильными группами и в указанных циклоалкильных группах с 4-7 атомами углерода метилен может быть заменен кислородом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкоксикарбонилимино-группой или N-арилимино-группой; циклоалкокси-группа с 4-7 атомами углерода, незамещенная или замещенная гидроксилом, алкокси-группой, алкоксикарбонилом, циано-группой, карбоксилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, гидроксиалкил-амино-группой с 2-4 атомами углерода, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, алкилкарбониламино-группой, алкилсульфониламино-группой или алкоксикарбониламино-группой; циклоалкокси-группа с 5-7 атомами углерода, причем в вышеуказанной циклопентилокси-группе метилен в положении 3, а в циклоалкокси-группах с 6-7 атомами углерода метилен в положении 3 или 4 может быть заменен атомом кислорода, имино-группой, алкилимино-группой, алкилкарбонилимино-группой, алкоксикарбонилимино-группой, алкилсульфонилимино-группой, арилимино-группой или аралкилимино-группой; алкенилокси-группа с 3-6 атомами углерода, причем винил не может быть связан с атомом кислорода; алкинилокси-группа с 3-6 атомами углерода, причем этинил не может быть связан с атомом кислорода; незамещенная или замещенная 1-4 алкильными группами или арилом 4-8-членная алкиленимино-группа, которая может быть замещена дополнительно остатком R5, где R5 - арил, аралкил, карбоксил, алкоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, пирролидинокарбонил, пиперидинокарбонил, морфолинокарбонил, пиперазинокарбонил, 4-алкилпиперазинокарбонил, циано-группа, гидроксил, алкокси-группа, арилокси-группа, амино-группа, алкиламино-группа, диалкиламино-группа, гидроксиалкиламино-группа с 2-4 атомами углерода, N-алкилгидроксиалкиламино-группа с 2-4 атомами углерода в алкиламиновой части, ди(гидроксиалкил с 2-4 атомами углерода)амино-группа, формиламино-группа, цианамино-группа, алкилкарбониламино-группа, N-алкилалкилкарбониламино-группа, алкоксикарбониламино-группа, N-алкилалкоксикарбониламино-группа, алкилсульфониламино-группа, N-алкилалкилсульфониламино-группа, арилкарбониламино-группа, N-алкиларилкарбониламино-группа, арилсульфониламино-группа, N-алкиларилсульфониламино-группа, карбоксиалкил, алкоксикарбонилалкил, аминокарбонилалкил, алкиламинокарбонилалкил, диалкиламинокарбонилалкил, пирролидинокарбонилалкил, пиперидинокарбонилалкил, морфолинокарбонилалкил, пиперазинокарбонилалкил, 4-алкилпиперазинкарбонилалкил, цианоалкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, арилоксиалкил, аминоалкил, алкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, алкилкарбониламиноалкил, N-алкилалкилкарбониламиноалкил, алкилсульфониламиноалкил, N-алкилалкилсульфониламиноалкил, арилкарбониламиноалкил, N-алкиларилкарбониламиноалкил, арилсульфониламиноалкил, N-алкиларилсульфониламиноалкил, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, арилсульфенил, арилсульфинил, арилсульфонил, алкилсульфенилалкил, алкилсульфинилалкил, алкилсульфонилалкил, арилсульфенилалкил, арилсульфинилалкил, арилсульфонилалкил, карбоксиалкокси-группа, алкоксикарбонилалкокси-группа, аминокарбонилалкокси-группа, алкиламинокарбонилалкокси-группа, диалкиламинокарбонилалкокси-группа, пирролидинокарбонилалкокси-группа, пиперидинокарбонилалкокси-группа, морфолинокарбонилалкокси-группа, группа формулы (R8NR7)-CO-NR6, где R6, R7 и R8, которые могут быть одинаковыми или разными, каждый, и означают водород или алкил, или R6 и R7 вместе означают н-алкилен с 2-3 атомами углерода и R8 означает водород или алкил, незамещенные или замещенные одной или двумя алкильными группами или гидроксиметилом пирролидино-группа, пиперидино-группа, морфолино-группа, пиперазино-группа, 4-алкилпиперазино-группа или 4-алкилкарбонилпиперазино-группа, причем в гетероциклической части указанных групп один или два смежных с атомом азота метилена могут быть заменены карбонилом, или
Rc - незамещенная или замещенная 1-4 алкильными группами или арилом 6-8-членная алкиленимино-группа, которая может быть дополнительно замещена остатком R5, причем в указанных алкиленимино-группах метилен в положении 4 заменен кислородом, серой, карбонилом, сульфинилом, сульфонилом, N-оксидо-N-алкилимино-группой или группой формулы R9N, где R9 - водород, алкил, гидроксиалкил с 2-4 атомами углерода, алкоксиалкил с 2-4 атомами углерода в алкильной части, гидроксиалкоксиалкил с 2-4 атомами углерода в алкоксильной части и 2-4 атомами углерода в алкильной части, аминокарбонилалкил, алкиламинокарбонилалкил, диалкиламинокарбонилалкил, аминоалкил с 2-4 атомами углерода, алкиламино-С2-4-алкил, диалкиламино-С2-4-алкил, арил, аралкил, формил, алкилкарбонил, алкилсульфонил, арилкарбонил, арилсульфонил, аралкилкарбонил, аралкилсульфонил, алкоксикарбонил, циано-группа, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, или
Rc - незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами 1-пирролидинил, в котором два атома водорода, связанные с углеродным скелетом, замещены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 4 или 5 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 3 или 4 атома углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 2 или 3 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от другом одним атомом; незамещенные или замещенные одной или двумя алкильными группами 1-пиперидинил или 1-азациклогепт-1-ил, в которых два атома водорода, связанные с углеродным скелетом замещены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 4 или 5 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 3 или 4 атома углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 2 или 3 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом, или содержащим 1 или 2 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга двумя атомами; 1-пирролидинил, в котором два атома водорода в положении 3 заменены группой формулы -O-CH2CH2-O- или -O-CH2CH2CH2O-; 1-пиперидинил или 1-азациклогепт-1-ил, в которых два атома водорода в положении 3 или 4 заменены группой формулы -O-CH2CH2-O-или O-CH2CH2CH2O-; 2-изоиндолинил, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил или 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-6ензазепин-3-ил, причем бензо-группа указанных групп может быть замещена фтором, хлором, бромом, йодом, трифторметилом или одной или двумя алкильными или алкоксильными группами, группа формулы R10NR11, где R10 - водород или алкил с 1-8 атомами углерода, который может быть замещен в положении 2-8(гидроксилом или алкокси-группой; R11 - водород; алкил с 1-10 атомами углерода, который может быть замещен арилом, циклоалкилом с 3-7 атомами углерода, гидроксилом, алкокси-группой, арилокси-группой, карбоксилом, алкоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, гидроксиалкиламинокарбонилом с 2-4 атомами углерода в алкильной части, циано-группой, формиламино-группой, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, пирролидинокарбонилом, пиперидинокарбонилом, морфолинокарбонилом, пиперазинокарбонилом, 4-алкилпиперазинокарбонилом, незамещенной или замещенной одной или двумя алкильными группами 5-7-членной алкиленимино-группой, причем в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен остатками из группы, включающей кислород, серу, сульфинил, сульфонил или группу формулы R9N, где R9 имеет вышеуказанное значение, или пирролидино-группой, пиперидино-группой, пиперазино-группой, 4-алкилпиперазино-группой, в которых по 1 или 2 смежных с атомами азота метилена заменены карбонилом, или алкилкарбониламино-группой, N-алкилалкилкарбониламино-группой, алкилсульфониламино-группой, N-алкилалкилсульфониламино-группой, арилкарбониламино-группой, N-алкиларилкарбониламино-группой, арилсульфониламино-группой, N-алкиларилсульфониламино-группой, аралкилкарбониламино-группой, N-алкиларалкилкарбониламино-группой, аралкилсульфониламино-группой, N-алкиларалкилсульфониламино-группой, алкоксикарбониламино-группой, N-алкилалкоксикарбониламино-группой или группой формулы (R8NR7)-CO-NR6, причем R6, R7 и R8 имеют вышеуказанное значение, алкилсульфенилом, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, арилсульфенилом, арилсульфинилом, арилсульфонилом, аралкилсульфенилом, аралкилсульфинилом, аралкилсульфонилом или циклоалкилом с 5-7 атомами углерода, в котором метилен заменен атомом кислорода, имино-группой или алкилимино-группой; или замещенный хлором или 1-3 атомами фтора алкил с 2-4 атомами углерода; метил, замещенный 1,4,7,10-тетраоксациклододецилом, 1,4,7,10,13-пентаоксациклопентадецилом или 1,4,7,10,13,16-гексаоксациклооктадецилом; или замещенный 2-5 гидроксильными группами алкил с 3-10 атомами углерода; замещенный гидроксилом и дополнительно арилом алкил с 2-6 атомами углерода, который может быть дополнительно замещен гидроксилом или алкокси-группой; замещенный гидроксилом и дополнительно амино-группой, алкиламино-группой или группой алкил с 3-6 атомами углерода; незамещенные или замещенные арилом алкенил или алкинил, каждый с 3-6 атомами углерода, причем винил или этинил не могут быть связаны с атомом азота; алкил с 2-4 атомами углерода, замещенный алкокси-группой с 2-4 атомами углерода, которая замещена в ω-положении гидроксилом или алкокси-группой; арил; циклопропил, который может быть замещен одной или двумя алкильными группами или арилом, карбоксилом, алкоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, пирролидинокарбонилом, пиперидинокарбонилом, морфолинокарбонилом, пиперазинокарбонилом или 4-алкилпиперазинокарбонилом; незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами циклоалкил с 4-7 атомами углерода, который может быть замещен дополнительно остатком R5, причем R5 имеет вышеуказанное значение, незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами циклоалкил с 5-7 атомами углерода, который может быть замещен дополнительно N, N-диалкил-N-оксидоамино-группой; незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами циклоалкенил с 5-7 атомами углерода, причем винил не может быть связан с атомом азота группы формулы R11NR10; незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами циклоалкил с 5-7 атомами углерода, причем в циклоалкильной части метилен заменен кислородом, серой, сульфинилом, сульфонилом, N-алкил-N-оксидоимино-группой или группой формулы R9N, где R9 имеет вышеуказанное значение; незамещенный или замещенный 1-4 алкильными группами циклоалкил с 5-7 атомами углерода, в котором метилен заменен карбонилом; незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами циклоалкилметил с 4-7 атомами углерода, который может быть дополнительно замещен в циклоалкильной части остатком R5, причем R5 имеет вышеуказанное значение; незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами циклопентил или циклопентилалкил, в которых по два атома водорода в циклопентильной части заменены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 4 или 5 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 3 или 4 атома углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 2 или 3 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом углерода, незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами циклогексил, циклогексилалкил, циклогептил или циклогептилалкил, в которых по два атома водорода в циклоалкильной части заменены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 4 или 5 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 3 или 4 атома углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 2 или 3 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом углерода, или содержащим 1 или 2 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга двумя атомами углерода; незамещенные или замещенные 1-4 алкильными группами 5-норборнен-2-ил или 5-норборнен-2-илалкил, или 3-хинуклидинил, 4-хинуклидинил, 3-хинуклидинилалкил, 4-хинуклидинилалкил, азабицикло[2.2.1] гепт-4-ил, азабицикло[2.2.1]гепт-4-илалкил или адамантил,
R10 - водород или алкил, a R11 - гидроксил или алкокси-группа, их таутомеры, стереоизомеры и соли, причем, если не указывается иначе, под указанными арильными остатками нужно понимать фенильную группу, которая может быть монозамещена остатком R12, моно-, ди- или тризамещена остатком R13 или монозамещена остатком R12 и дополнительно моно- или дизамещена остатком R13, причем заместители могут быть одинаковыми или разными, и
R12 - циано-группа, карбоксил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, алкоксикарбонил, алкилкарбонил, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилсульфонилокси-группа, перфторалкил, перфторалкокси-группа, нитро-группа, амино-группа, алкиламино-группа, гидроксиалкиламино-группа с 2-4 атомами углерода, N-алкилгидроксиалкиламино-группа с 2-4 атомами углерода в алкиламиновой части, ди(гидроксиалкил с 2-4 атомами углерода)амино-группа, диалкиламино-группа, алкилкарбониламино-группа, фенилалкилкарбониламино-группа, фенилкарбониламино-группа, алкилсульфониламино-группа, фенилалкилсульфониламино-группа, фенилсульфониламино-группа, N-алкилалкилкарбониламино-группа, N-алкилфенилалкилкарбониламино-группа, N-алкилфенилкарбониламино-группа, N-алкилалкилсульфониламино-группа, N-алкилфенилалкил-сульфониламино-группа, N-алкилфенилсульфониламино-группа, аминосульфонил, алкиламиносульфонил, диалкиламиносульфонил, незамещенная или замещенная 1 или 2 алкильными группами или гидроксиалкилом 5-7-членная алкиленимино-группа, причем в указанных 6-7-членных алкиленимино-группах метилен в положении 4 может быть заменен кислородом или группой формулы R9N; незамещенная или замещенная 1 или 2 алкильными группами или гидроксиалкилом 5-7-членная алкиленимино-группа, в которой один или два смежных с атомом азота метилена заменены карбонилом, группа формулы (R8NR7)-CO-NR6, причем R6, R7 и R8 имеют вышеуказанное значение,
R13 - алкил гидроксил, алкокси-группа, фтор, хлор, бром, йод, причем два остатка R13, связанные со смежными атомами углерода, могут означать также алкилен с 3-6 атомами углерода, 1,3-бутадиен-1,4-диилен или метилендиокси-группу, а также, если не указывается иначе, то указанные алкильные, алкиленовые и алкокси-группы содержат по 1-4 атома углерода, и, если не указывается иначе, каждый атом углерода в алкиленовых или циклоалкиленовых частях, связанный с атомом азота, кислорода или серы, не может быть связан ни с каким другим атомом галогена, азота, кислорода или серы.
4. Пиримидо[5,4-d] пиримидины общей формулы (I) по п. 1 или 2, где Ra - водород или алкил, Rb - замещенный остатками R1, R2 и R3 фенил, где R1 - водород, фтор, хлор, бром, йод, алкил, гидроксил, алкокси-группа, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, циклоалкокси-группа с 5-6 атомами углерода; этокси-группа, замещенная в положении 2 гидроксилом, алкокси-группой или фенокси-группой; алкенил с 2-5 атомами углерода или алкенилокси-группа с 3-5 атомами углерода, причем винил не может быть связан с атомом кислорода; алкинил с 2-5 атомами углерода или алкинилокси-группа с 3-5 атомами углерода, причем этинил не может быть связан с атомом кислорода; фенил, фенокси-группа, фенилалкил, фенилалкокси-группа, алкоксиалкил, феноксиалкил, карбоксиалкил, алкоксикарбонилалкил, аминокарбонилалкил, алкиламинокарбонил-алкил, диалкиламинокарбонилалкил, цианоалкил, алкилсульфенил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилсульфонилокси-группа, трифторметилсульфенил, трифторметилсульфонил, нитро-группа, аминогруппа, алкиламино-группа, диалкиламино-группа, пирролидино-группа, пиперидино-группа, морфолино-группа, алкилкарбониламино-группа, N-алкилалкилкарбониламино-группа, алкилсульфониламино-группа, N-алкилалкилсульфониламино-группа, трифторметилсульфониламино-группа, N-алкилтрифторметилсульфониламино-группа, алкилкарбонил, карбоксил, алкоксикарбонил, аминокарбонил, алкиламинокарбонил, диалкиламинокарбонил, пирролидинокарбонил, пиперидинокарбонил, морфолинокарбонил или циано-группа; замещенные 1-3 атомами фтора метил или метокси-группа, замещенные 1-5 атомами фтора этил или этокси-группа; R2 - водород, фтор, хлор, бром, алкил, трифторметил, амино-группа, алкиламино-группа, диалкиламино-группа, алкилкарбониламино-группа, алкилсульфониламино-группа, трифторметилсульфониламино-группа, гидроксил или алкокси-группа; R3 - водород, фтор, хлор, бром, алкил, или если R2 и R3 связаны со смежными атомами углерода, R2 и R3 вместе могут означать также метилендиокси-группу или н-алкилен с 3-6 атомами углерода или 1,3-бутадиен-1,4-диилен, незамещенный или замещенный фтором, хлором, бромом, алкилом, алкокси-группой или трифторметилом; Rc - водород, хлор, алкил, фенил, меркапто-группа, алкилсульфенил, алкил-сульфинил, алкилсульфонил, гидроксил, фенокси-группа, фенилалкокси-группа с 1-2 атомами углерода, алкокси-группа; алкокси-группа с 2-4 атомами углерода, замещенная гидроксилом, алкокси-группой, (2-гидроксиэтил)амино-группой, диалкиламино-группой, морфолино-группой, 1-пирролидинилом, 1-пиперидинилом, 4-метил-1-пиперазинилом, 4-ацетил-1-пиперазинилом, 4-метилсульфонил-1-пиперазинилом, 4-метоксикарбонил-1-пиперазинилом, 4-формил-1-пиперазинилом или 4-диметиламинокарбонил-1-пиперазинилом; замещенная двумя гидроксильными группами алкокси-группа с 3-4 атомами углерода; алкокси-группа с 1-2 атомами углерода, замещенная незамещенным или замещенным одной или двумя метильными группами циклоалкилом с 3-7 атомами углерода, причем в вышеуказанных циклоалкильных группах с 4-6 атомами углерода метилен может быть заменен атомом кислорода; циклоалкокси-группа с 4-6 атомами углерода, незамещенная или замещенная гидроксилом, диалкиламино-группой, алкокси-группой, карбоксилом, алкоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, алкилкарбониламино-группой, алкилсульфониламино-группой или алкоксикарбониламино-группой; циклопентилокси-группа, в которой метилен в положении 3 заменен атомом кислорода или алкилимино-группой; циклогексилокси-группа, в которой метилен в положении 3 или 4 заменен атомом кислорода, алкилимино-группой, алкилкарбонилимино-группой, алкоксикарбонил-имино-группой или алкилсульфонилимино-группой; незамещенные или замещенные одной или двумя метильными группами аллилокси-группа или пропаргилокси-группа; 1-азетидинил; 1-пирролидинил, который может быть замещен одной или двумя алкильными группами, фенилом, карбоксилом, гидроксиалкилом, аминоалкилом, алкиламиноалкилом, диалкиламиноалкилом, алкоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, пирролидинокарбонилом, пиперидинокарбонилом, морфолинокарбонилом, пиперазинокарбонилом или 4-алкилпиперазинокарбонилом, или в положении 3 также гидроксилом, алкокси-группой, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, алкилкарбониламино-группой, алкоксикарбониламино-группой, формиламино-группой, цианамино-группой, алкилсульфониламино-группой, диалкиламинокарбониламино-группой, N-алкилдиал-киламинокарбонил-амино-группой, N-алкилдиалкиламинокарбониламино-группой или циано-группой; 1-пирролидинил, в котором два атома водорода, связанные с углеродным скелетом заменены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 4 или 5 атомов углерода, если данные два атома углерода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 3 или 4 атома углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 2 или 3 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом; 1-пиперидинил, который может быть замещен 1-4 алкильными группами, фенилом, гидроксиалкилом, аминоалкилом, алкиламиноалкилом, диалкиламиноалкилом, карбоксилом, алкоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, пирролидинокарбо-нилом, пиперидинокарбонилом, морфолинокарбонилом, пиперазинокарбонилом или 4-алкилпиперазинокарбонилом или в положении 3 или 4 гидроксилом, алкокси-группой, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, алкилкарбониламино-группой, алкоксикарбониламино-группой, формиламино-группой, цианамино-группой, алкилсульфониламино-группой, диалкиламинокар-бониламино-группой, N-алкилдиалкиламинокарбониламино-группой или циано-группой; 1-пиперидинил, замещенный одной или двумя алкильными группами или фенилом и дополнительно гидроксилом, 1-пиперидинил, в котором в положении 3 или 4 два атома водорода заменены группой формулы -O-СН2СН2-O- или -O-CH2CH2CH2-O-; 1-пиперидинил, в котором два атома водорода, связанные с углеродным скелетом заменены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 4 или 5 атомов углерода, если два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 3 или 4 атома углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 2 или 3 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом, или содержащим 1 или 2 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга двумя атомами; незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами 1-пиперидинил, в котором метилен в положении 4 заменен кислородом, серой, карбонилом, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, алкилимино-группой, гидроксиалкилимино-группой с 2-4 атомами углерода, алкоксиалкилимино-группой с 2-4 атомами углерода в алкильной части, аминокарбонилалкилимино-группой, алкиламинокарбо-нилалкилимино-группой, диалкиламинокарбонилалкилимино-группой, аминоалкилимино-группой с 2-4 атомами углерода, алкиламиноалкилимино-группой с 2-4 атомами углерода в алкилиминовой части, диалкиламиноалкилимино-груп-пой с 2-4 атомами углерода в алкилиминовой части, гидроксиалкоксиалкилимино-группой с 2-4 атомами углерода в алкоксильной части и 2-4 атомами углерода в алкильной части, фенилимино-группой, фенилалкилимино-группой, алкилкарбонилимино-группой, алкилсульфонилимино-группой, фенилкарбонилимино-группой, фенилсульфонилимино-группой или N-оксидо-N-алкилимино-группой; незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами 1-азациклогепт-!-ил, в котором метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-фенилимино-группой, N-фенилалкилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой, N-фенилкарбонилимино-группой или N-фенилсульфонилимино-группой, или два атома водорода в положении 3 и 6 могут быть заменены группой формулы -CH2CH2-; 2-изоиндолинил, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил или 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин-3-ил, которые могут быть замещены в бензо-группе фтором, хлором, бромом, алкилом, трифторметилом или алкокси-группой; или группа формулы R10NR11, где R10 - водород или алкил с 1 -6 атомами углерода, который в положении 2-6 может быть замещен гидроксилом или алкокси-группой, и R11 - водород, алкил с 1-8 атомами углерода, который может быть замещен фенилом, циклоалкилом с 3-6 атомами углерода, гидроксилом, алкокси-группой, циано-группой, карбоксилом, алкоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, (2-гидроксиэтил)аминокарбонилом, пирролидинокарбонилом, пиперидинокарбонилом, морфолинокарбонилом, 1-пиперазинилкарбонилом, 4-алкил-1-пиперазинилкарбонилом, амино-группой, формиламино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, алкилкарбониламино-группой, N-алкилалкилкарбониламино-группой, алкоксикарбониламино-группой, N-алкилалкоксикарбониламино-группой, алкилсульфониламино-группой, N-алкилалкилсульфониламино-группой, фенилкарбониламино-группой, N-алкилфенилкарбониламино-группой, фенилсульфониламино-группой, N-алкилфенилсульфониламино-группой, алкилсульфенилом, алкилсульфинилом, алкилсульфонилом, 1-пирролидинилом, 2-оксо-1-пирролидинилом, 1-пиперидинилом, 2-оксо-1-пиперидинилом, морфолино-группой, 1-пиперазинилом, 4-алкил-1 -пиперазинилом, 4-алкилкарбонил-1 -пиперазинилом, 4-алкилсульфонил-1-пиперазинилом, 4-алкоксикарбонил-1-пиперазинилом, 4-циано-1 -пиперазинилом, 4-формил-1 -пиперазинилом, 4-аминокарбонил-1-пиперазинилом, 4-алкиламинокарбонил-1-пиперазинилом, 4-диалкиламинокарбонил-1-пиперазинилом или группой формулы (R8NR7)-CO-NR6-, где R6 и R7 вместе означают н-алкиленовый мостик с 2-3 атомами углерода, a R8 означает водород или алкил; метил, замещенный 1,4,7,10-тетраоксациклододецилом, 1,4,7,10,13-пентаоксациклопентадецилом или 1,4,7,10,13,16, -гексаоксациклооктадецилом; 2,2,2-трифторэтил; замещенный 2-5 гидроксильными группами алкил с 3-10 атомами углерода; замещенный гидроксилом и дополнительно амино-группой алкил с 3-5 атомами углерода; замещенный фенилом и дополнительно гидроксилом алкил с 2-4 атомами углерода, который, при необходимости, дополнительно замещен гидроксилом или алкокси-группой; незамещенные или замещенные фенилом алкенил или алкинил, каждый с 3-6 атомами углерода, причем винил или этинил не могут быть связаны с атомом азота; алкил с 2-4 атомами углерода, замещенный алкокси-группой с 2-4 атомами углерода, которая замещена в ω-положении гидроксилом или алкокси-группой; фенил; фенил, замещенный алкилкарбониламино-группой, N-алкилалкилкарбониламино-группой, (2-гидроксиэтил)амино-группой, ди-(2-гидроксиэтил)амино-группой, N-алкил-2-(гидроксиэтил)амино-группой, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой или группой формулы (R8NR7)-CO-NR6, причем R6, R7 и R8 имеют вышеуказанное значение; фенил, замещенный пирролидино-группой,
пиперидино-группой, 2-оксопирролидино-группой, 2-оксопиперидино-группой, морфолино-группой, 1-пиперазинилом или 4-алкил-1-пиперазинилом, причем указанные гетероциклические части, связанные с углеродным скелетом, могут быть замещены одной или двумя алкильными группами или гидроксиалкилом; циклоалкил с 3-7 атомами углерода, который может быть замещен одной или двумя алкильными группами или фенилом, карбоксилом, алкоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, пирролидинокарбонилом, пиперидинокарбонилом, морфолинокарбонилом, пиперазинокарбонилом или 4-алкилпиперазинокарбонилом; незамещенный или замещенный одной или двумя метильными группами циклоалкил с 5-7 атомами углерода, который замещен гидроксиметилом, циано-группой, гидроксилом, алкокси-группой, амино-группой, алкиламино-группой, диалкиламино-группой, 2-гидроксиэтиламино-группой, ди(2-гидроксиэтил)-амино-группой, N-алкил-2-гидроксиэтиламино-группой, N,N, -диалкил-N-оксидоамино-группой, алкоксикарбониламино-группой, N-алкилалкоксикарбониламино-группой, алкилкарбониламино-группой, N-алкилалкилкарбониламино-группой, алкилсульфониламино-группой, N-алкилалкилсульфониламино-группой, фенилкарбониламино-группой, N-алкилфенилкарбониламино-группой, фенилсульфониламино-группой, N-алкилфенилсульфониламино-группой или группой формулы (R8NR7)-CO-NR6-, причем R6, R7 и R8 имеют вышеуказанное значение; незамещенный или замещенный одной или двумя метильными группами циклоалкил с 5 - 7 атомами углерода, который замещен пирролидино-группой, пиперидино-группой, 2-оксопирролидино-группой, 2-оксопиперидино-группой, морфолино-группой, 1-пиперазинилом, 4-алкил-1-пиперазинилом или 4-алкилкарбонил-1-пиперазинилом, причем указанные гетероциклические части, связанные с углеродным скелетом, могут быть замещены одной или двумя алкильными группами или гидроксиметилом; незамещенный или замещенный одной или двумя алкильными группами циклоалкенил с 5 - 7 атомами углерода, причем винил не может быть связан с атомом азота группы формулы -R11NR10-; тетрагидрофурфурил; циклопентил, в котором метилен в положении 3 заменен атомом кислорода, имино-группой, алкилимино-группой, алкилкарбонилимино-группой, формилимино-группой, аминокарбонилимино-группой, алкиламинокарбонилимино-группой, алкоксикарбонилимино-группой, алкилсульфонилимино-группой, диалкиламинокарбонилимино-группой или цианимино-группой; циклогексил, в котором метилен в положении 3 заменен имино-группой, алкилимино-группой, алкилкарбонилимино-группой, алкоксикарбонилимино-группой или алкилсульфонилимино-группой; циклогексил, в котором метилен в положении 4 заменен атомом кислорода, имино-группой, N-алкилимино-группой, N-фенилимино-группой, N-фенилалкилимино-группой, N-формилимино-группой, N-алкилкарбонилимино-группой, N-фенилкарбонилимино-группой, N-алкоксикарбонилимино-группой, N-цианимино-группой, N-аминокарбонилимино-группой, N-алкиламинокарбонилимино-группой, N,N-диалкиламинокарбонилимино-группой, N-алкил-N-оксидоимино-группой, N-алкилсульфонилимино-группой или N-фенилсульфонилимино-группой; циклогексил, в котором метилен заменен карбонилом; незамещенные или замещенные одной или двумя метильными группами циклопентил или циклогексил, которые замещены карбоксиалкокси-группой, алкоксикарбонилалкокси-группой, аминокарбонилалкокси-группой, алкиламинокарбонилалкокси-группой, диалкиламинокарбонилалкокси-группой, пирролидинокарбонилалкокси-группой, пиперидинокарбонилалкокси-группой, морфолинокарбонилалкокси-группой, карбоксиалкилом, алкоксикарбонилалкилом, аминокарбонилалкилом, алкиламинокарбонилалкилом, диалкиламинокарбонилалкилом, пирролидинокарбонилалкилом, пиперидинокарбонилалкилом или морфолинокарбонилалкилом, циклогексилметил, причем циклогексильная часть замещена карбоксилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом, диалкиламинокарбонилом, пирролидинокарбонилом, пиперидинокарбонилом, морфолинокарбонилом; алкоксикарбонилом или гидроксиметилом; незамещенные или замещенные от одно- до трехкратно метилом циклогексил или циклогексилметил, в которых по два атома водорода в циклогексильной части замены неразветвленным алкиленовым мостиком, содержащим 4 или 5 атомов углерода, если данные два атома водорода связаны с одним и тем же атомом углерода, или содержащим 3 или 4 атома углерода, если два атома водорода связаны со смежными атомами углерода, или содержащим 2 или 3 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга одним атомом углерода, или содержащим 1 или 2 атома углерода, если два атома водорода связаны с атомами углерода, отделенными друг от друга двумя атомами углерода; незамещенные или замещенные от одно- до трехкратно метилом 5-норборнен-2-ил или 5-норборнен-2-илметил, или 3-хинуклидинил, 4-хинуклидинил или адамантил, или R10 - водород или алкил, а R11 - гидроксил или алкокси-группа, их таутомеры, стереоизомеры или соли, причем указанные фенильные остатки могут быть замещены фтором, хлором, бромом, нитро-группой, алкилом, алкокси-группой, трифторметилом или гидроксилом, и, если не указывается иначе, указанные алкильные, алкиленовые и алкокси-группы содержат по 1 - 4 атома углерода, а также, если не указывается иначе, каждый атом углерода в указанных алкиленовых или циклоалкиленовых частях, связанный с атомом азота, кислорода или серы, не может быть связан ни с каким другим атомом галогена, азота, кислорода или серы.
5. Пиримидо [5,4-d] пиримидины общей формулы (I) по п.1 или 2, где Ra - водород или метил, Rb - 2-нафтил, 1,2,3,4-тетрагидро-6-нафтил или 5-инданил или замещенный остатками R1 - R3 фенил, где R1 - водород, фтор, хлор, бром, йод, алкил с 1 - 4 атомами углерода, алкокси-группа с 1 - 4 атомами углерода, циклоалкил с 3 - 6 атомами углерода, циклоалкокси-группа с 5 - 6 атомами углерода, циано-группа, метоксикарбонил, этоксикарбонил, этинил, нитро-группа, замещенные 1 - 3 атомами фтора метил или метокси-группа, замещенные 1 - 5 атомами фтора этил или этокси-группа; R2 - водород, фтор, хлор, метил, гидроксил, метокси-группа, амино-группа, алкиламино-группа с 1 - 2 атомами углерода, диалкиламино-группа с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части, алкилкарбониламино-группа с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, алкилсульфониламино-группа с 1 - 2 атомами углерода, трифторметилсульфониламино-группа или трифторметил; R3 - водород, фтор, хлор, бром или метил, Rc - водород, метил, фенил, 4-метоксифенил, метилсульфенил, метилсульфинил, метилсульфонил, гидроксил, алкокси-группа с 1 - 4 атомами углерода; этокси-группа, замещенная в положении 2 гидроксилом, метокси-группой, морфолино-группой или (2-гидроксиэтил)амино-группой; 2-пропилокси-группа, замещенная в положении 1 метокси-группой или диметиламино-группой; метокси-группа, замещенная 2-тетрагидрофурилом, 2-тетрагидропиранилом или 3-метил-3-оксетанилом; циклобутилокси-группа; незамещенная или замещенная в положении 3 гидроксилом циклопентилокси-группа; циклопентилокси-группа, в которой метилен в положении 3 заменен атомом кислорода или метилимино-группой; циклогексилокси-группа, которая может быть замещена в положении 2, 3 или 4 гидроксилом или в положении 4 также ди(алкил)амино-группой с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части, метокси-группой, карбоксилом, метоксикарбонилом, диметиламинокарбонилом, метиламинокарбонилом, аминокарбонилом, ацетиламино-группой, метилсульфониламино-группой, метоксикарбониламино-группой или трет.-бутилоксикарбониламино-группой; циклогексилокси-группа, в которой метилен в положении 3 заменен метилимино-группой или в положении 4 - кислородом, метилимино-группой, ацетилимино-группой, трет.-бутилоксикарбонилимино-группой, метоксикарбонилимино-группой или метилсульфонилимино-группой; аллилокси-группа; 1-азетидинил; 1-пирролидинил, который может быть замещен одной или двумя метильными группами, карбоксилом, метоксикарбонилом, этоксикарбонилом, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, диалкиламинокарбонилом с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части, или в положении 3 амино-группой, алкиламино-группой с 1 - 2 атомами углерода, диалкиламино-группой с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части, алкоксикарбониламино-группой с 1 - 2 атомами углерода, алкилкарбониламино-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, алкилсульфониламино-группой с 1 - 2 атомами углерода, цианамино-группой, формиламино-группой или диметиламинокарбониламино-группой; 1-пирролидинил, в котором два атома водорода в положении 3 заменены н-алкиленовым мостиком с 4 - 5 атомами углерода, 1-пиперидинил, который может быть замещен 1 - 4 метильными группами, фенилом, гидроксиалкилом с 1 - 2 атомами углерода, карбоксилом, алкоксикарбонилом с 1 - 2 атомами углерода, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом с 1 - 2 атомами углерода, диалкиламинокарбонилом с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части, пирролидинокарбонилом или морфолинокарбонилом, или в положении 3 или 4 гидроксилом, алкокси-группой с 1 - 2 атомами углерода, амино-группой, алкиламино-группой с 1 - 2 атомами углерода, диалкиламино-группой с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части, алкилкарбониламино-группой с 1 - 2 атомами углерода, алкоксикарбониламино-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкоксильной части, формиламино-группой, цианамино-группой, диалкиламинокарбониламино-группой с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части, алкилсульфониламино-группой с 1 - 2 атомами углерода или циано-группой; 1-пиперидинил, в котором в положении 3 или 4 два атома водорода заменены н-алкиленовым мостиком с 4 - 5 атомами углерода или мостиком формулы -O-CH2CH2-O-, 1-пиперидинил, замещенный одной или двумя метильными группами или фенилом и дополнительно в положении 3 или 4 гидроксилом; 1-пиперидинил, в котором в положении 2 и 5 два атома водорода заменены мостиком формулы -CH2- или -CH2CH2-; незамещенный или замещенный одной или двумя метильными группами 1-пиперидинил, в котором в положении 4 метилен заменен кислородом, серой, карбонилом, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, алкилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода, (2-гидроксиэтил)имино-группой, 2-(2-гидроксиэтокси)этилимино-группой, (2-аминоэтил)имино-группой, алкиламинокарбонилметилимино-группой с 1 - 3 атомами углерода в алкильной части, N-оксидо-N-алкилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода, фенилимино-группой, бензилимино-группой, ацетилимино-группой или метансульфонилимино-группой; 1-азациклогепт-1-ил, в котором в положении 3 и 6 два атома водорода могут быть заменены группой формулы -CH2CH2-; 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил или 2,3,4,5-тетрагидро-1H-3-бензазепин-3-ил; группа формулы -R10NR11, где R10 - водород, алкил с 1 - 4 атомами углерода или 2-гдироксиэтил, R11 - водород, алкил с 1 - 6 атомами углерода, циклоалкилметил с 3 - 6 атомами углерода или фенилалкил с 1 - 3 атомами углерода в алкильной части; незамещенные или замещенные одной или двумя метильными группами циклоалкил с 3 - 6 атомами углерода, аллил и пропаргил; фенил, который может быть замещен гидроксилом или метилом или в положении 4 N-алкилалкилкарбониламино-группой с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части, N-алкил-(2-гидроксиэтил)амино-группой с 1 - 2 атомами углерода, ди-(2-гидроксиэтил)амино-группой, 1-пирролидинилом, 2-оксо-1-пирролидинилом, 2-гидроксиметил-1-пирролидинилом, 2-оксо-1-имидазолидинилом, 3-метил-2-оксо-1-имидазолидинилом или морфолино-группой; метил, замещенный карбоксилом, алкоксикарбонилом с 1 - 2 атомами углерода в алкоксильной части, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, диалкиламинокарбонилом с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части, пирролидинокарбонилом, пиперидинокарбонилом или морфолинокарбонилом; незамещенный или замещенный метилом этил, который в положении 2 замещен гидроксилом, алкокси-группой с 1 - 2 атомами углерода, амино-группой, алкиламино-группой с 1 - 2 атомами углерода, диалкиламино-группой с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части, ацетиламино-группой, 1-пирролидинилом, морфолино-группой, 1-пиперазинилом, 4-метил-1-пиперазинилом, 4-ацетил-1-пиперазинилом, 4-аминокарбонил-1-пиперазинилом, 4-диметиламинокарбонил-1-пиперазинилом, 4-метиламинокарбонил-1-пиперазинилом, 4-метилсульфонил-1-пиперазинилом, 4-метоксикарбонил-1-пиперазинилом или 4-циано-1-пиперазинилом; 2-гидроксиэтил, замещенный в этильной части фенилом, 3-гидроксифенилом, 4-гидроксифенилом, 4-нитрофенилом или бензилом, причем этильная часть указанных групп может быть дополнительно замещена метилом, гидроксиметилом или метоксиметилом; метил, замещенный 1,4,7,10-тетраоксациклододецилом, 1,4,7,10,13-пентаоксациклопентадецилом или 1,4,7,10,13,16-гексаоксациклооктадецилом; 2,2,2-трифторэтил; пропил, замещенный в положении 3 гидроксилом, циано-группой, карбоксилом, аминокарбонилом, метиламинокарбонилом, диметиламинокарбонилом, формиламино-группой, метоксикарбониламино-группой, морфолино-группой или 2-оксо-1-пирролидинилом; замещенный в положении 4 гидроксилом бутил; 3-бутил, замещенный в положении 1 гидроксилом и дополнительно в положении 3 метилом; 2-бутил, замещенный в положении 1 гидроксилом и дополнительно в положении 3 метилом; 4-пентил, замещенный в положении 1 гидроксилом и дополнительно в положении 4 метилом; 2,3-дигидроксипропил, 3-амино-2-гидроксипропил, трис-(3-гидроксипропил)метил, 1,3-дигидрокси-2-пропил, 1,3-дигидрокси-2-метил-2-пропил или трис-(гидроксиметил)метил; 2-пропил, замещенный в положении 2 гидроксиметилом, алкоксиметилом с 1 - 2 атомами углерода, карбоксилом, алкоксикарбонилом с 1 - 2 атомами углерода в алкоксильной части, аминокарбонилом, N-алкиламинокарбонилом с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, N, N-диалкиламинокарбонилом с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части, пирролидинокарбонилом, морфолинокарбонилом или (2-гидроксиэтил)аминокарбонилом; 4-тетрагидропиранил, тетрагидрофурфурил, 1-дезокси-1-D-сорбитил или 2-(2-гидроксиэтилокси)этил; циклопентил, замещенный в положении 2 или 3 гидроксилом или в положении 1 гидроксиметилом; циклогексил, замещенный в положении 2, 3 или 4 гидроксиметилом, гидроксилом, алкокси-группой с 1 - 2 атомами углерода, алкоксикарбониламино-группой с 1 - 4 атомами углерода в алкоксильной части, амино-группой, алкиламино-группой с 1 - 2 атомами углерода, диалкиламино-группой с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части, карбоксилом, алкоксикарбонилом с 1 - 2 атомами углерода, аминокарбонилом, алкиламинокарбонилом с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, диалкиламинокарбонилом с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части, N-оксидодиалкиламино-группой с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части, пирролидинокарбонилом, морфолинокарбонилом, алкилкарбониламино-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части или алкилсульфониламино-группой с 1 - 2 атомами углерода, причем дополнительно он может быть замещен метилом; циклогексил, замещенный в положении 4 1-пирролидинилом, 2-оксо-1-пирролидинилом, 2-гидроксиметил-1-пирролидинилом, N-алкил-(2-гидроксиэтил)амино-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, ди-(2-гидроксиэтил)амино-группой, N-алкилалкилкарбониламино-группой с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части, морфолино-группой, 2-оксо-1-имидазолидинилом, 3-метил-2-оксо-1-имидазолидинилом, карбоксиалкилом с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, карбоксиалкокси-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкоксильной части, алкоксикарбонилалкилом с 1 - 2 атомами углерода в алкоксильной части и 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, алкоксикарбонилалкокси-группой с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкоксильной части, аминокарбонилалкилом с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, аминокарбонилалкокси-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкоксильной части, алкиламинокарбонилалкилом с 1 - 2 атомами углерода в алкиламиновой части и 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, алкиламинокарбонилалкокси-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части и 1 - 2 атомами углерода в алкоксильной части, диалкиламинокарбонилалкилом с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкиламиновой части и 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, диалкиламинокарбонилалкокси-группой с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части и 1 - 2 атомами углерода в алкоксильной части, пирролидинокарбонилалкилом с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, пирролидинокарбонилалкокси-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкоксильной части, морфолинокарбонилалкилом с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, морфолинокарбонилалкокси-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкоксильной части, пиперидинокарбонилалкилом с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части или пиперидинокарбонилалкокси-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкоксильной части; циклогексил, в котором два атома водорода в положении 4 заменены оксо-группой или н-алкиленовым мостиком с 4 - 5 атомами углерода; циклогексил, в котором метилен в положении 4 заменен имино-группой, алкилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода, фенилалкилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, N-метил-N-оксидоимино-группой, формилимино-группой, алкилкарбонилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, алкилсульфонилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода, алкоксикарбонилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкоксильной части, цианимино-группой, аминокарбонилимино-группой, алкиламинокарбонилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части или N,N-диалкиламинокарбонилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части; циклогексил, в котором метилен в положении 3 заменен имино-группой, алкилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода, алкилкарбонилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, алкилсульфонилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода или алкоксикарбонилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкоксильной части; циклопентил, в котором метилен в положении 3 заменен кислородом, имино-группой, алкилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода, формилимино-группой, алкилкарбонилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкильной части, алкилсульфонилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода, алкоксикарбонилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода в алкоксильной части, цианимино-группой или N, N-диалкиламинокарбонилимино-группой с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части; циклогексилметил, причем циклогексильная часть в положении 4 замещена карбоксилом, алкоксикарбонилом с 1 - 2 атомами углерода в алкоксильной части, N,N-диалкиламинокарбонилом с 1 - 2 атомами углерода в каждой алкильной части или морфолинокарбонилом; норборнан-2-ил, норборнан-2-илметил, 5-норборнен-2-илметил, борнил, 3-хинуклидинил или адамантил; R10 - водород или метил, а R11 - гидроксил или метокси-группа, их таутомеры, стереоизомеры и соли.
6. Пиримидо [5,4-d] пиримидины общей формулы (I) по п.1 или 2, где Ra - водород или метил, Rb - 2-нафтил, 5-инданил или замещенный остатками R1 - R3 фенил, где R1 - водород, фтор, хлор, бром, йод, метил, этил, трет.-бутил, трифторметил, этинил, метокси-группа, циклопропил, трифторметокси-группа, циано-группа, этоксикарбонил или нитро-группа; R2 - водород, фтор, хлор, амино-группа, метил или трифторметил, R3 - водород, хлор или бром, Rс - водород, гидроксил, метокси-группа, бутилокси-группа, циклопентилокси-группа, 2-[(2-гидроксиэтил)амино]-этокси-группа, метилсульфенил, метилсульфинил, метилсульфонил, 1-азетидинил или незамещенный или замещенный одной или двумя метильными группами 1-пирролидинил; замещенный гидроксиметилом 1-пиперидинил; незамещенный или замещенный одной или двумя метильными группами 1-пиперидинил, в котором метилен в положении 4 может быть заменен кислородом, серой, карбонилом, сульфинилом, сульфонилом, имино-группой, метилимино-группой, N-оксидо-N-метилимино-группой, 2-пропиламинокарбонилметилимино-группой, фенилимино-группой, бензилимино-группой, ацетилимино-группой или метилсульфонилимино-группой; 1-пиперидинил, замещенный в положении 3 гидроксилом или диэтиламинокарбонилом или в положении 4 гидроксилом, карбоксилом, метоксикарбонилом, аминокарбонилом, метиламинокарбонилом, диметиламинокарбонилом, пирролидинокарбонилом, морфолинокарбонилом, амино-группой, ацетиламино-группой, метоксикарбониламино-группой, формиламино-группой, цианамино-группой, диметиламинокарбониламино-группой, метилсульфониламино-группой или фенилом; 4-гидрокси-4-фенил-1-пиперидинил; 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил; 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин-3-ил; 1-пиперидинил, в котором два атома водорода в положении 4 заменены мостиком формулы -OCH2CH2-O-; 1-азациклогепт-1-ил, в котором два атома водорода в положении 3 и 6 заменены группой формулы -CH2CH2-; группа формулы R10NR11, где R10 - водород, алкил с 1-4 атомами углерода или 2-гидроксиэтил, R11 - водород, незамещенный или замещенный метилом фенил, фенил, замещенный в положении 4 морфолино-группой или 2-(гидроксиметил)-1-пирролидинилом; алкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, фенилалкил с 1-3 атомами углерода в алкильной части, циклопропилметил, аллил, пропаргил, 2-гидроксиэтил, 1-гидрокси-2-пропил, 3-гидроксипропил, 4-гидроксибутил, 2-метоксиэтил, 1-адамантил, норборнан-2-ил, аминокарбонилметил, 2-(диметиламино)этил, 3-хинуклидинил, 2,2,2-трифторэтил, 4-пиперидинил, 1-метил-4-пиперидинил, 1-метил-1-оксидо-4-пиперидинил, 1-этоксикарбонил-4-пиперидинил, 1-бензил-4-пиперидинил, 2-(2-гидроксиэтокси)этил, 4-тетрагидропиранил, 1-гидрокси-2-метил-2-пропил, 1-метокси-2-метил-2-пропил, 2-(метиламинокарбонил)-2-пропил, 2,3-дигидрокси-1-пропил, 2-(морфолино)этил, 1-дезокси-1-D-сорбитил, 3-(2-оксо-1-пирролидинил)-пропил, трис-(гидроксиметил)метил, 1,3-дигидрокси-2-пропил, 1,3-дигидрокси-2-метил-2-пропил или борнил; 2-гидроксиэтил, замещенный в положении 2 фенилом или в положении 1 дополнительно метилом или гидроксиметилом; метилциклогексил, 4-карбоксициклогексил, 4-метоксикарбонилциклогексил, 4-диметиламинокарбонилциклогексил, 4-(1-пирролидинилкарбонил)-циклогексил, 4-(морфолинокарбонил)-циклогексил, 4-[2-(метоксикарбонил)этил] циклогексил, 4-(2-карбоксиэтил)циклогексил, 4-(трет. -бутилоксикарбониламино)циклогексил, 4-метоксициклогексил, 4-аминоциклогексил, 4-(диметиламино)циклогексил, 4-(N,N-диметил-N-оксидоамино)циклогексил, 4-(ацетиламино)циклогексил, 4-(метилсульфониламино)-циклогексил, 2-гидроксициклогексил, 4-гидроксициклогексил, 4-(гидроксиметил)-циклогексил, 4-гидрокси-4-метилциклогексил или 4-оксоциклогексил; метил, замещенный 1,4,7,10,13-пентаоксациклопентадецилом или 1,4,7,10,13,16-гексаоксациклооктадецилом; R10 - метил, а R11 - метокси-группа, их таутомеры, стереоизомеры и соли.
7. Соединения общей формулы (I) по п.1 или 2, включающие
(1) 4-[(3,4-дихлорфенил)амино] -6-[(транс-4-гидроксициклогексил)амино] пиримидо[5,4-d]пиримидин
(2) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-[(транс-4-гидроксициклогексил)амино] пиримидо[5,4-d]пиримидин
(3) 4-[(3-бромфенил)амино] -6-[(транс-4-гидроксициклогексил)амино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(4) 4-[(3-[хлорфенил)амино]-6-(циклопропиламино)-пиримидо[5,4-d]пиримидин
(5) 4-[(3-метилфенил)амино]-6-(4-амино-1-пиперидинил)пиримидо[5,4-d]пиримидин
(6) 4-[(3-метилфенил)амино]-6-[(транс-4-гидроксициклогексил)амино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(7) 4-[(3-метилфенил)амино] -6-(N-(транс-4-гидроксициклогексил)-N-метиламино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(8) 4-[(3-метилфенил)амино] -6-(4-метоксикарбониламино-1-пиперидинил)пиримидо[5,4-d]пиримидин
(9) 4-[(3-метилфенил)амино] -6-[транс-4-(морфолинокарбонил)-циклогексиламино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(10) 4-[(3-метилфенил)амино]-6-[транс-4-(пирролидинокарбонил)циклогексиламино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(11) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-[N-(транс-4-гидроксициклогексил)-N-метиламино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(12) 4-[(4-амино-3,5-дихлорфенил)амино] -6-[(транс-4-гидроксициклогексил)амино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(13) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино] -6-[2-(морфолино)этиламино] пиримидо[5,4-d]пиримидин
(14) 4-[(4-амино-3,5-дибромфенил)амино] -6-[(транс-4-гидроксициклогексил)амино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(15) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-морфолино-пиримидо[5,4-d]пиримидин
(16) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино] -6-(1-гидрокси-2-метил-2-пропиламино)пиримидо[5,4-d]пиримидин
(17) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-(1-гидрокси-2-пропиламино)пиримидо[5,4-d]пиримидин
(18) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино] -6-(1,3-дигидрокси-2-пропиламино)пиримидо[5,4-d]пиримидин
(19) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино] -6-[4-амино-1-пиперидинил] пиримидо[5,4-d]пиримидин
(20) 4-[(3-метилфенил)амино]-6-(4-пиперидиниламино)пиримидо[5,4-d]пиримидин
(21) 4-[(3-метилфенил)амино]-6-(4-формиламино-1-пиперидинил)пиримидо[5,4-d]пиримидин
(22) 4-[(3-метилфенил)амино] -6-[(1-этоксикарбонил-4-пиперидинил)амино] пиримидо[5,4-d]пиримидин
(23) 4-[(3-метилфенил)амино] -6-[(3-хинуклидинил)амино] пиримидо[5,4-d] пиримидин
(24) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-[(4-аминоциклогексил)амино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(25) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино] -6-[(4-пиперидиниламино)-пиримидо[5,4-d]пиримидин
(26) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-[транс-4-(морфолинокарбонил)циклогексиламино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(27) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-[транс-4-(пирролидинокарбонил)циклогексиламино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(28) 4-[(4-фторфенил)амино] -6-(циклопропиламино)-пиримидо[5,4-d] пиримидин
(29) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-(циклопропиламино)-пиримидо[5,4-d] пиримидин
(30) 4-[(3,4-дихлорфенил)амино]-6-(циклопропиламино)-пиримидо[5,4-d]пиримидин,
а также их соли.
(1) 4-[(3,4-дихлорфенил)амино] -6-[(транс-4-гидроксициклогексил)амино] пиримидо[5,4-d]пиримидин
(2) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-[(транс-4-гидроксициклогексил)амино] пиримидо[5,4-d]пиримидин
(3) 4-[(3-бромфенил)амино] -6-[(транс-4-гидроксициклогексил)амино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(4) 4-[(3-[хлорфенил)амино]-6-(циклопропиламино)-пиримидо[5,4-d]пиримидин
(5) 4-[(3-метилфенил)амино]-6-(4-амино-1-пиперидинил)пиримидо[5,4-d]пиримидин
(6) 4-[(3-метилфенил)амино]-6-[(транс-4-гидроксициклогексил)амино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(7) 4-[(3-метилфенил)амино] -6-(N-(транс-4-гидроксициклогексил)-N-метиламино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(8) 4-[(3-метилфенил)амино] -6-(4-метоксикарбониламино-1-пиперидинил)пиримидо[5,4-d]пиримидин
(9) 4-[(3-метилфенил)амино] -6-[транс-4-(морфолинокарбонил)-циклогексиламино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(10) 4-[(3-метилфенил)амино]-6-[транс-4-(пирролидинокарбонил)циклогексиламино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(11) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-[N-(транс-4-гидроксициклогексил)-N-метиламино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(12) 4-[(4-амино-3,5-дихлорфенил)амино] -6-[(транс-4-гидроксициклогексил)амино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(13) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино] -6-[2-(морфолино)этиламино] пиримидо[5,4-d]пиримидин
(14) 4-[(4-амино-3,5-дибромфенил)амино] -6-[(транс-4-гидроксициклогексил)амино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(15) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-морфолино-пиримидо[5,4-d]пиримидин
(16) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино] -6-(1-гидрокси-2-метил-2-пропиламино)пиримидо[5,4-d]пиримидин
(17) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-(1-гидрокси-2-пропиламино)пиримидо[5,4-d]пиримидин
(18) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино] -6-(1,3-дигидрокси-2-пропиламино)пиримидо[5,4-d]пиримидин
(19) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино] -6-[4-амино-1-пиперидинил] пиримидо[5,4-d]пиримидин
(20) 4-[(3-метилфенил)амино]-6-(4-пиперидиниламино)пиримидо[5,4-d]пиримидин
(21) 4-[(3-метилфенил)амино]-6-(4-формиламино-1-пиперидинил)пиримидо[5,4-d]пиримидин
(22) 4-[(3-метилфенил)амино] -6-[(1-этоксикарбонил-4-пиперидинил)амино] пиримидо[5,4-d]пиримидин
(23) 4-[(3-метилфенил)амино] -6-[(3-хинуклидинил)амино] пиримидо[5,4-d] пиримидин
(24) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-[(4-аминоциклогексил)амино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(25) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино] -6-[(4-пиперидиниламино)-пиримидо[5,4-d]пиримидин
(26) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-[транс-4-(морфолинокарбонил)циклогексиламино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(27) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-[транс-4-(пирролидинокарбонил)циклогексиламино]пиримидо[5,4-d]пиримидин
(28) 4-[(4-фторфенил)амино] -6-(циклопропиламино)-пиримидо[5,4-d] пиримидин
(29) 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-(циклопропиламино)-пиримидо[5,4-d] пиримидин
(30) 4-[(3,4-дихлорфенил)амино]-6-(циклопропиламино)-пиримидо[5,4-d]пиримидин,
а также их соли.
8. Физиологически приемлемые соли соединений по меньшей мере по одному из пп.1 - 7 с неорганическими или органическими кислотами или основаниями.
9. Лекарственные средства, содержащие одно соединение по меньшей мере по одному из пп.1 - 7 или одну физиологически приемлемую соль по п.8 и, при необходимости, один или несколько инертных носителей и/или разбавителей.
10. Применение соединения по меньшей мере по одному из пп.1 - 8 для получения лекарственного средства, пригодного для лечения доброкачественных или злокачественных опухолей, в частности опухолей эпителиального или невроэпителиального происхождения, метастазирования и анормальной пролиферации сосудистых эндотелиальных клеток (неоангиогенез).
11. Способ получения лекарственного средства по п.9, отличающийся тем, что соединение по меньшей мере по одному из пп.1 - 8 нехимическим путем вводят в один или несколько инертных носителей и/или разбавителей.
12. Способ получения соединений общей формулы (I) по пп.1 - 8, отличающийся тем, что
а) соединение общей формулы (II)
где Rс имеет указанное в пп.1 - 7 значение,
Z1 представляет собой удаляемую группу, подвергают взаимодействию с амином общей формулы (III)
H-(RaNRb) (III),
где Ra и Rb имеют указанное в пп.1 - 7 значение, или
б) для получения соединений общей формулы (I), где Rс означает один из указанных для Rс в пп.1 - 7 остатков, связанных с пиримидо[5,4-d]пиримидином через атом кислорода или азота или через меркапто-группу или сульфенил,
соединения общей формулы (IV)
где Ra и Rb имеют указанное в пп.1 - 7 значение, а Z2 - удаляемая группа,
подвергают взаимодействию с соединением общей формулы (V)
X1-H (V),
где X1 представляет собой один из указанных для Rс в пп.1 - 7 остатков, связанных с пиримидо[5,4-d] пиримидином через атом кислорода или азота, меркаптогруппу или сульфенил, или
в) для получения соединений общей формулы (I),
где Rс представляет собой один из указанных для Rс в пп.1 - 7 остатков, связанных с пиримидо[5,4-d]пиримидином через сульфинил или сульфонил, соединение общей формулы (VI)
где Ra и Rb имеют указанное в пп.1 - 7 значение, а X2 представляет собой один из указанных для Rс в пп.1 - 7 остатков, связанных с пиримидо[5,4-d] пиримидином через атом серы,
подвергают окислению, или
г) для получения соединения общей формулы (I), где Rс означает водород,
соединение общей формулы (VII)
где Ra и Rb имеют указанное в пп.1 - 7 значение, а Z3 и Z4 одинаковы или различны и означают атом галогена,
подвергают дегалогенированию и, при необходимости, получаемое таким образом соединение общей формулы (I), содержащее амино-группу, алкиламино-группу или амино-группу, путем ацилирования или сульфонилирования превращают в соответствующее ацильное или сульфонильное производное общей формулы (I), и/или получаемое таким образом соединение общей формулы (I), содержащее амино-группу, алкиламино-группу или имино-группу, путем алкилирования или восстановительного алкилирования превращают в соответствующее алкильное производное общей формулы I, и/или получаемое таким образом соединение общей формулы I, содержащее карбоксил, путем этерификации превращают в соответствующий сложный эфир формулы (I), и/или получаемое таким образом соединение общей формулы (I), содержащее карбоксильную или сложноэфирную группу, путем амидирования превращают в соответствующий амид общей формулы (I), и/или соединение общей формулы (I), содержащее первичную или вторичную гидроксильную группу, путем окисления превращают в соответствующее карбонильное производное общей формулы (I), и/или при необходимости, используемую при вышеописанных реакциях защитную группу удаляют, и/или при необходимости, получаемое таким образом соединение общей формулы (I) разделяют на его стереоизомеры, и/или получаемое таким образом соединение общей формулы (I) превращают в его соли, в частности для фармацевтического применения, в физиологически приемлемые соли.
а) соединение общей формулы (II)
где Rс имеет указанное в пп.1 - 7 значение,
Z1 представляет собой удаляемую группу, подвергают взаимодействию с амином общей формулы (III)
H-(RaNRb) (III),
где Ra и Rb имеют указанное в пп.1 - 7 значение, или
б) для получения соединений общей формулы (I), где Rс означает один из указанных для Rс в пп.1 - 7 остатков, связанных с пиримидо[5,4-d]пиримидином через атом кислорода или азота или через меркапто-группу или сульфенил,
соединения общей формулы (IV)
где Ra и Rb имеют указанное в пп.1 - 7 значение, а Z2 - удаляемая группа,
подвергают взаимодействию с соединением общей формулы (V)
X1-H (V),
где X1 представляет собой один из указанных для Rс в пп.1 - 7 остатков, связанных с пиримидо[5,4-d] пиримидином через атом кислорода или азота, меркаптогруппу или сульфенил, или
в) для получения соединений общей формулы (I),
где Rс представляет собой один из указанных для Rс в пп.1 - 7 остатков, связанных с пиримидо[5,4-d]пиримидином через сульфинил или сульфонил, соединение общей формулы (VI)
где Ra и Rb имеют указанное в пп.1 - 7 значение, а X2 представляет собой один из указанных для Rс в пп.1 - 7 остатков, связанных с пиримидо[5,4-d] пиримидином через атом серы,
подвергают окислению, или
г) для получения соединения общей формулы (I), где Rс означает водород,
соединение общей формулы (VII)
где Ra и Rb имеют указанное в пп.1 - 7 значение, а Z3 и Z4 одинаковы или различны и означают атом галогена,
подвергают дегалогенированию и, при необходимости, получаемое таким образом соединение общей формулы (I), содержащее амино-группу, алкиламино-группу или амино-группу, путем ацилирования или сульфонилирования превращают в соответствующее ацильное или сульфонильное производное общей формулы (I), и/или получаемое таким образом соединение общей формулы (I), содержащее амино-группу, алкиламино-группу или имино-группу, путем алкилирования или восстановительного алкилирования превращают в соответствующее алкильное производное общей формулы I, и/или получаемое таким образом соединение общей формулы I, содержащее карбоксил, путем этерификации превращают в соответствующий сложный эфир формулы (I), и/или получаемое таким образом соединение общей формулы (I), содержащее карбоксильную или сложноэфирную группу, путем амидирования превращают в соответствующий амид общей формулы (I), и/или соединение общей формулы (I), содержащее первичную или вторичную гидроксильную группу, путем окисления превращают в соответствующее карбонильное производное общей формулы (I), и/или при необходимости, используемую при вышеописанных реакциях защитную группу удаляют, и/или при необходимости, получаемое таким образом соединение общей формулы (I) разделяют на его стереоизомеры, и/или получаемое таким образом соединение общей формулы (I) превращают в его соли, в частности для фармацевтического применения, в физиологически приемлемые соли.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DEP4431867.7 | 1994-09-07 | ||
| DE19503151.2 | 1995-08-04 | ||
| DE19528672.3 | 1995-08-04 | ||
| DE19521386.6 | 1995-08-04 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU97105695A true RU97105695A (ru) | 1999-04-27 |
Family
ID=
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2707730C2 (ru) * | 2014-05-15 | 2019-11-29 | Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. | Пиридиновые соединения пладиенолида и способы применения |
| RU2807278C2 (ru) * | 2014-05-15 | 2023-11-13 | Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. | Пиридиновые соединения пладиенолида и способы применения |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2707730C2 (ru) * | 2014-05-15 | 2019-11-29 | Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. | Пиридиновые соединения пладиенолида и способы применения |
| RU2807278C2 (ru) * | 2014-05-15 | 2023-11-13 | Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. | Пиридиновые соединения пладиенолида и способы применения |
| RU2815064C2 (ru) * | 2018-04-12 | 2024-03-11 | Эйсай Ар Энд Ди Менеджмент Ко., Лтд. | Производные пладиенолида в качестве средств, оказывающих целенаправленное воздействие на сплайсосому, для лечения рака |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN111801327B (zh) | 苯甲酰胺化合物 | |
| JP3184533B2 (ja) | ピリミド［５，４−ｄ］ピリミジン、これらの化合物を含む薬剤、それらの使用及びそれらの調製方法 | |
| DE69229834T2 (de) | Piperazinderivate als 5-ht rezeptor antagonisten | |
| TWI792158B (zh) | 嘧啶酪氨酸激酶抑制劑 | |
| US20040176361A1 (en) | Fused heterocyclic compound and medicinal use thereof | |
| JP2020526499A5 (ru) | ||
| AU2003205753B9 (en) | Piperdine derivatives | |
| RU2011101774A (ru) | Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны | |
| KR20160038008A (ko) | 브로모도메인 억제제로서 신규 퀴나졸리논 | |
| SG181734A1 (en) | Substituted isoquinolinones and quinazolinones | |
| SG186378A1 (en) | Novel fused pyrimidine derivatives for inhibition of tyrosine kinase activity | |
| AR045218A1 (es) | Aminas ciclicas inhibidoras de bace-1 que poseen una benzamida sustituyente; composiciones farmaceuticas que las contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para tratar enfermedades cognitivas o neurodegenerativas. | |
| RU2007111119A (ru) | Ингибиторы сигма-рецептора | |
| MXPA05002862A (es) | Derivados de 1h-1,2,4-triazol-3-carboxamida como ligandos del receptor de canna binoide-cb1. | |
| AR017182A1 (es) | Compuestos de aminotiazol, inhibidores de las kinasas dependientes de ciclinas y las composiciones farmaceuticas que los contienen. | |
| RU2003107683A (ru) | Производные хиназолина | |
| CN111699176A (zh) | 作为parp14抑制剂的喹唑啉酮 | |
| DE19608653A1 (de) | Pyrimido[5,4-d]pyrimidine, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung | |
| KR950701323A (ko) | 1-피페라지노-1,2-디히드로인덴 유도체(1-Piperazino-1,2-dihydroindene Derivatives) | |
| CA2431952A1 (en) | Muscarinic antagonists | |
| CA2883513A1 (en) | Process for making thienopyrimidine compounds | |
| US20220202814A1 (en) | Treatment of cancer | |
| RU2350602C2 (ru) | Аминоалкоксииндолы, как лиганды рецептора 5-нт6, для лечения заболеваний цнс | |
| DE3878371T2 (de) | Psychotropische bizyklische imide. | |
| JP2005513020A5 (ru) |