RU97104022A - Применение инсулинового сенсибилизатора для лечения и профилактики панкреатита - Google Patents
Применение инсулинового сенсибилизатора для лечения и профилактики панкреатитаInfo
- Publication number
- RU97104022A RU97104022A RU97104022/14A RU97104022A RU97104022A RU 97104022 A RU97104022 A RU 97104022A RU 97104022/14 A RU97104022/14 A RU 97104022/14A RU 97104022 A RU97104022 A RU 97104022A RU 97104022 A RU97104022 A RU 97104022A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- carbon atoms
- hydrogen atom
- use according
- dione
- Prior art date
Links
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 14
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 title claims 7
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 title claims 7
- 231100000489 sensitizer Toxicity 0.000 title claims 7
- 206010033645 Pancreatitis Diseases 0.000 title claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 title claims 2
- 125000004432 carbon atoms Chemical group C* 0.000 claims 51
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 36
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 31
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 16
- 125000003236 benzoyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C(*)=O 0.000 claims 12
- -1 thiazolidinedione compound Chemical class 0.000 claims 11
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims 8
- 125000003754 ethoxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC)* 0.000 claims 8
- 125000001038 naphthoyl group Chemical group C1(=CC=CC2=CC=CC=C12)C(=O)* 0.000 claims 8
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 4
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 2
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 2
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 2
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- WBYWAXJHAXSJNI-VOTSOKGWSA-N (2E)-3-phenylprop-2-enoic acid Chemical group OC(=O)\C=C\C1=CC=CC=C1 WBYWAXJHAXSJNI-VOTSOKGWSA-N 0.000 claims 1
- ZOBPZXTWZATXDG-UHFFFAOYSA-N 1,3-thiazolidine-2,4-dione Chemical compound O=C1CSC(=O)N1 ZOBPZXTWZATXDG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QBQLYIISSRXYKL-UHFFFAOYSA-N 4-[[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-1,2-oxazolidine-3,5-dione Chemical compound CC=1OC(C=2C=CC=CC=2)=NC=1CCOC(C=C1)=CC=C1CC1C(=O)NOC1=O QBQLYIISSRXYKL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JJWGHBNCPOMGIA-UHFFFAOYSA-N 5-[[4-[(1-methyl-2,3-dihydroindol-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione Chemical compound C1C2=CC=CC=C2N(C)C1COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O JJWGHBNCPOMGIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- OVGVKTHROKSCRJ-UHFFFAOYSA-N 5-[[4-[(1-methylbenzimidazol-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione Chemical compound N=1C2=CC=CC=C2N(C)C=1COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O OVGVKTHROKSCRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PBDGWGCGORSKMS-UHFFFAOYSA-N 5-[[4-[(2-ethyl-6-hydroxy-5,7,8-trimethyl-3,4-dihydrochromen-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione Chemical compound C1CC2=C(C)C(O)=C(C)C(C)=C2OC1(CC)COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O PBDGWGCGORSKMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MXSISWXKZWCHRT-UHFFFAOYSA-N 5-[[4-[(5-hydroxy-1,4,6,7-tetramethylbenzimidazol-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione Chemical compound N=1C=2C(C)=C(O)C(C)=C(C)C=2N(C)C=1COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O MXSISWXKZWCHRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VPFJHPSVNYPBHL-UHFFFAOYSA-N 5-[[4-[(5-methoxy-3-methylimidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione Chemical compound CN1C2=NC(OC)=CC=C2N=C1COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O VPFJHPSVNYPBHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- ORVMOLLUPSPJIJ-UHFFFAOYSA-N 5-[[4-[(5-methoxy-3-methylimidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione;hydrochloride Chemical compound Cl.CN1C2=NC(OC)=CC=C2N=C1COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O ORVMOLLUPSPJIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KMCXNGXUURGATQ-UHFFFAOYSA-N 5-[[4-[(7-tert-butyl-6-hydroxy-2-methyl-3,4-dihydrochromen-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione Chemical compound C1CC=2C=C(O)C(C(C)(C)C)=CC=2OC1(C)COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O KMCXNGXUURGATQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HIKRPVCYHOKTNQ-UHFFFAOYSA-N 5-[[4-[[6-hydroxy-5,7,8-trimethyl-2-(2-methylpropyl)-3,4-dihydrochromen-2-yl]methoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione Chemical compound C1CC2=C(C)C(O)=C(C)C(C)=C2OC1(CC(C)C)COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O HIKRPVCYHOKTNQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- QQKNSPHAFATFNQ-UHFFFAOYSA-N Darglitazone Chemical compound CC=1OC(C=2C=CC=CC=2)=NC=1CCC(=O)C(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O QQKNSPHAFATFNQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PKWDZWYVIHVNKS-UHFFFAOYSA-N Netoglitazone Chemical compound FC1=CC=CC=C1COC1=CC=C(C=C(CC2C(NC(=O)S2)=O)C=C2)C2=C1 PKWDZWYVIHVNKS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- HYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N Pioglitazone Chemical compound N1=CC(CC)=CC=C1CCOC(C=C1)=CC=C1CC1C(=O)NC(=O)S1 HYAFETHFCAUJAY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XMSXOLDPMGMWTH-UHFFFAOYSA-N Rivoglitazone Chemical compound CN1C2=CC(OC)=CC=C2N=C1COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O XMSXOLDPMGMWTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N Rosiglitazone Chemical compound C=1C=CC=NC=1N(C)CCOC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- GXPHKUHSUJUWKP-UHFFFAOYSA-N Troglitazone Chemical compound C1CC=2C(C)=C(O)C(C)=C(C)C=2OC1(C)COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O GXPHKUHSUJUWKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WBOOERRGGVUMFH-UHFFFAOYSA-N [2-[[4-[(2,4-dioxo-1,3-thiazolidin-5-yl)methyl]phenoxy]methyl]-2,5,7,8-tetramethyl-3,4-dihydrochromen-6-yl] acetate Chemical compound C1CC2=C(C)C(OC(=O)C)=C(C)C(C)=C2OC1(C)COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O WBOOERRGGVUMFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- TUWVRIRVQCCGDG-UHFFFAOYSA-N [2-[[4-[(2,4-dioxo-1,3-thiazolidin-5-yl)methyl]phenoxy]methyl]-2,5,7,8-tetramethyl-3,4-dihydrochromen-6-yl] ethyl carbonate Chemical compound C1CC2=C(C)C(OC(=O)OCC)=C(C)C(C)=C2OC1(C)COC(C=C1)=CC=C1CC1SC(=O)NC1=O TUWVRIRVQCCGDG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000005530 alkylenedioxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001584 benzyloxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC1=CC=CC=C1)* 0.000 claims 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000001841 imino group Chemical group [H]N=* 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 claims 1
- MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N oxygen Chemical compound O=O MYMOFIZGZYHOMD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000004430 oxygen atoms Chemical group O* 0.000 claims 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N sulfur Chemical group [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Claims (34)
1. Применение инсулинового сенсибилизатора для производства лекарственного средства для лечения и профилактики панкреатита.
2. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанный инсулиновый сенсибилизатор является тиазолидиндионовым соединением, оксазолидиндионовым соединением, изоксазолидиндионовым соединением или оксадиазолидиндионовым соединением.
3. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанный инсулиновый сенсибилизатор является тиазолидиндионовым соединением или изоксазолидиндионовым соединением.
4. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанный инсулиновый сенсибилизатор является по меньшей мере одним соединением формулы (I)
где R1 и R2 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-5 атомов углерода;
R3 представляет атом водорода, алифатическую ацильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, циклоалканкарбонильную группу, имеющую 5-7 атомов углерода в циклоалкановой части, бензоильную группу, нафтоильную группу, бензоильную или нафтоильную группу, которая замещена по меньшей мере одним из заместителей α, которым дано определение ниже, гетероциклическую ацильную группу, в которой гетероциклическая часть имеет 4-7 атомов в кольце, из которых 1-3 являются гетероатомами азота и/или кислорода и/или серы, фенилацетильную группу, фенилпропионильную группу, фенилацетильную группу или фенилпропионильную группу, которая имеет по меньшей мере один галогеновый заместитель, циннамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода в алкоксильной части или бензилоксикарбонильную группу;
R4 и R5 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую 1-5 атомов углерода, или алкоксильную группу, имеющую 1-5 атомов углерода, или R4 и R5 вместе представляют алкилендиокси-группу, имеющую 1-4 атомов углерода;
n равно 1, 2 или 3;
Y и Z являются одинаковыми или разными, и каждый представляет атом кислорода или имино-группу; и заместители α выбирают из алкильных групп, имеющих 1-4 атомов углерода, алкоксильных групп, имеющих 1-4 атомов углерода, галогеновых атомов, гидроксильных групп, аминогрупп, алкиламиногрупп, имеющих 1-4 атомов углерода, диалкиламиногрупп, имеющих 1-4 атомов углерода в каждой алкильной части, и нитрогрупп; или его фармацевтически приемлемой солью.
где R1 и R2 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-5 атомов углерода;
R3 представляет атом водорода, алифатическую ацильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, циклоалканкарбонильную группу, имеющую 5-7 атомов углерода в циклоалкановой части, бензоильную группу, нафтоильную группу, бензоильную или нафтоильную группу, которая замещена по меньшей мере одним из заместителей α, которым дано определение ниже, гетероциклическую ацильную группу, в которой гетероциклическая часть имеет 4-7 атомов в кольце, из которых 1-3 являются гетероатомами азота и/или кислорода и/или серы, фенилацетильную группу, фенилпропионильную группу, фенилацетильную группу или фенилпропионильную группу, которая имеет по меньшей мере один галогеновый заместитель, циннамоильную группу, алкоксикарбонильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода в алкоксильной части или бензилоксикарбонильную группу;
R4 и R5 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет атом водорода, алкильную группу, имеющую 1-5 атомов углерода, или алкоксильную группу, имеющую 1-5 атомов углерода, или R4 и R5 вместе представляют алкилендиокси-группу, имеющую 1-4 атомов углерода;
n равно 1, 2 или 3;
Y и Z являются одинаковыми или разными, и каждый представляет атом кислорода или имино-группу; и заместители α выбирают из алкильных групп, имеющих 1-4 атомов углерода, алкоксильных групп, имеющих 1-4 атомов углерода, галогеновых атомов, гидроксильных групп, аминогрупп, алкиламиногрупп, имеющих 1-4 атомов углерода, диалкиламиногрупп, имеющих 1-4 атомов углерода в каждой алкильной части, и нитрогрупп; или его фармацевтически приемлемой солью.
5. Применение по п.4, отличающееся тем, что указанный инсулиновый сенсибилизатор является по меньшей мере одним соединением формулы (Ia)
где R1, R2, R4 и R5 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-5 атомов углерода;
R3 представляет атом водорода, алифатическую ацильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, бензоильную группу, нафтоильную группу, бензоильную группу или нафтоильную группу, которая имеет по меньшей мере один из заместителей α, которым дано определение ниже, алкоксикарбонильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода в алкоксильной части; заместители α выбирают из алкильных групп, имеющих 1-4 атомов углерода, алкоксильных групп, имеющих 1-4 атомов углерода, галогеновых атомов, гидроксильных групп, аминогрупп, алкиламиногрупп, имеющих 1-4 атомов углерода, диалкиламиногрупп, имеющих 1-4 атомов углерода в каждой алкильной части, и нитрогрупп; и его фармацевтически приемлемой солью.
где R1, R2, R4 и R5 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-5 атомов углерода;
R3 представляет атом водорода, алифатическую ацильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, бензоильную группу, нафтоильную группу, бензоильную группу или нафтоильную группу, которая имеет по меньшей мере один из заместителей α, которым дано определение ниже, алкоксикарбонильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода в алкоксильной части; заместители α выбирают из алкильных групп, имеющих 1-4 атомов углерода, алкоксильных групп, имеющих 1-4 атомов углерода, галогеновых атомов, гидроксильных групп, аминогрупп, алкиламиногрупп, имеющих 1-4 атомов углерода, диалкиламиногрупп, имеющих 1-4 атомов углерода в каждой алкильной части, и нитрогрупп; и его фармацевтически приемлемой солью.
6. Применение по п.4, отличающееся тем, что R1 представляет алкильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода.
7. Применение по п.4, отличающееся тем, что R2 представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-3 атомов углерода.
8. Применение по п.4, отличающееся тем, что R3 представляет атом водорода, алифатическую ацильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода, незамещенную бензоильную или нафтоильную группу, или алкоксикарбонильную группу, имеющую 2-4 атомов углерода.
9. Применение по п.4, отличающееся тем, что R4 представляет собой алкильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода.
10. Применение по п.4, отличающееся тем, что R5 представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-3 атомов углерода.
11. Применение по п.4, отличающееся тем, что R1 представляет алкильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода; R2 представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-3 атомов углерода; R3 представляет атом водорода, алифатическую ацильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода, незамещенную бензоильную или нафтоильную группу, или алкоксикарбонильную группу, имеющую 2-4 атомов углерода; R4 представляет алкильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода; и R5 представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-3 атомов углерода.
12. Применение по п.4, отличающееся тем, что R3 представляет атом водорода, ацетильную группу, бензоильную группу или этоксикарбонильную группу.
13. Применение по п.4, отличающееся тем, что R1 представляет алкильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода; R2 представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-3 атомов углерода; R3 представляет атом водорода, ацетильную группу, бензоильную группу или этоксикарбонильную группу; R4 представляет алкильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода; и R5 представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-3 атомов углерода.
14. Применение по п.4, отличающееся тем, что R1 представляет метильную группу.
15. Применение по п.4, отличающееся тем, что R2 представляет атом водорода или метильную группу.
16. Применение по п.4, отличающееся тем, что R3 представляет атом водорода, ацетильную группу или этоксикарбонильную группу.
17. Применение по п.4, отличающееся тем, что R4 представляет метильную или т-бутильную группу.
18. Применение по п.4, отличающееся тем, что R5 представляет атом водорода или метильную группу.
19. Применение по п.4, отличающееся тем, что R1 представляет метильную группу; R2 представляет атом водорода или метильную группу; R3 представляет атом водорода, ацетильную группу или этоксикарбонильную группу; R4 представляет метильную или т-бутильную группу; и R5 представляет атом водорода или метильную группу.
20. Применение по п.5, отличающееся тем, что R1 представляет алкильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода.
21. Применение по п.5, отличающееся тем, что R2 представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-3 атомов углерода.
22. Применение по п.5, отличающееся тем, что R3 представляет атом водорода, алифатическую ацильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода, незамещенную бензоильную или нафтоильную группу или алкоксикарбонильную группу, имеющую 2-4 атомов углерода.
23. Применение по п.5, отличающееся тем, что R4 представляет алкильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода.
24. Применение по п.5, отличающееся тем, что R5 представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-3 атомов углерода.
25. Применение по п.5, отличающееся тем, что R1 представляет алкильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода; R2 представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-3 атомов углерода; R3 представляет атом углерода, алифатическую ацильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода, незамещенную бензоильную или нафтоильную группу или алкоксикарбонильную группу, имеющую 2-4 атомов углерода; R4 представляет алкильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода; и R5 представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-3 атомов углерода.
26. Применение по п.5, отличающееся тем, что R3 представляет атом водорода, ацетильную группу, бензоильную группу или этоксикарбонильную группу.
27. Применение по п.5, отличающееся тем, что R1 представляет собой алкильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода; R2 представляет атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-3 атомов углерода; R3 представляет атом водорода, ацетильную группу, бензоильную группу или этоксикарбонильную группу; R4 представляет алкильную группу, имеющую 1-4 атомов углерода; и R5 представляет собой атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-3 атомов углерода.
28. Применение по п.5, отличающееся тем, что R1 представляет собой метильную группу.
29. Применение по п.5, отличающееся тем, что R2 представляет атом водорода или метильную группу.
30. Применение по п.5, отличающееся тем, что R3 представляет атом водорода, ацетильную группу или этоксикарбонильную группу.
31. Применение по п.5, отличающееся тем, что R4 представляет собой метильную или т-бутильную группу.
32. Применение по п.5, отличающееся тем, что R5 представляет собой атом водорода или метильную группу.
33. Применение по п.5, отличающееся тем, что R1 представляет метильную группу; R2 представляет атом водорода или метильную группу; R3 представляет атом водорода, ацетильную группу или этоксикарбонильную группу; R4 представляет метильную или т-бутильную группу; и R5 представляет атом водорода или метильную группу.
34. Применение по п. 1, отличающееся тем, что указанный инсулиновый сенсибилизатор является по меньшей мере одним из:
5-[4-(6-гидрокси-2,5,7,8-тетраметилхроман-2-илметокси) бензил] тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(6-гидрокси-2-метил-7-т-бутилхроман-2-илметокси) бензил] тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(6-гидрокси-2-этил-5,7,8-триметилхроман-2-илметокси) бензил]тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(6-гидрокси-2-изобутил-5,7,8-триметилхроман-2-илметокси) бензил] тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(6-ацетокси-2,5,7,8-тетраметилхроман-2-илметокси) бензил] тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(6-этоксикарбонилокси-2,5,7,8-тетраметилхроман-2-илметокси) бензил] тиазолидин-2,4-дион;
5-[6-(2-фторбензилокси)-2-нафтилметил]тиазолидин-2,4-дион;
5-{4-[2-(5-этилпиридин-2-ил)этокси]бензил}тиазолидин-2,4-дион;
5-(2-бензил-3,4-дигидро-2H-бензопиран-6-илметил)тиазолидин-2,3-дион;
5-[4-{ 2-[N-метил-N-(пиридин-2-ил)амино] этокси} бензил]тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-{ 2-[1-(4-2'-пиридилфенил)этилиденаминоокси]этокси}бензил] тиазолидин-2,4-дион;
4-{ 4-[2-(5-метил-2-фенилоксазол-4-ил)этокси]бензил}изоксазолидин- 3,5-дион;
5-{ 4-(5-метокси-3-метилимидазо[4,5-b]пиридин-2-илметокси)бензил} тиазолидин-2,4-дион;
5-{ 4-(5-метокси-3-метилимидазо[4,5-b]пиридин-2-илметокси)бензил} тиазолидин-2,4-диона гидрохлорид;
5-[4-(6-метокси-1-метилбензимидазол-2-илметокси)бензил] тиазолидин- 2,4-дион;
5-[4-(1-метилбензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(5-гидрокси-1,4,6,7-тетраметилбензимидазол-2-илметокси)бензил] тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(1-метилиндолин-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;
5-{ 4-[3-(5-метил-2-фенилоксазол-4-ил)пропионил]бензил}тиазолидин- 2,4-дион;
и их фармацевтически приемлемые соли.
5-[4-(6-гидрокси-2,5,7,8-тетраметилхроман-2-илметокси) бензил] тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(6-гидрокси-2-метил-7-т-бутилхроман-2-илметокси) бензил] тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(6-гидрокси-2-этил-5,7,8-триметилхроман-2-илметокси) бензил]тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(6-гидрокси-2-изобутил-5,7,8-триметилхроман-2-илметокси) бензил] тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(6-ацетокси-2,5,7,8-тетраметилхроман-2-илметокси) бензил] тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(6-этоксикарбонилокси-2,5,7,8-тетраметилхроман-2-илметокси) бензил] тиазолидин-2,4-дион;
5-[6-(2-фторбензилокси)-2-нафтилметил]тиазолидин-2,4-дион;
5-{4-[2-(5-этилпиридин-2-ил)этокси]бензил}тиазолидин-2,4-дион;
5-(2-бензил-3,4-дигидро-2H-бензопиран-6-илметил)тиазолидин-2,3-дион;
5-[4-{ 2-[N-метил-N-(пиридин-2-ил)амино] этокси} бензил]тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-{ 2-[1-(4-2'-пиридилфенил)этилиденаминоокси]этокси}бензил] тиазолидин-2,4-дион;
4-{ 4-[2-(5-метил-2-фенилоксазол-4-ил)этокси]бензил}изоксазолидин- 3,5-дион;
5-{ 4-(5-метокси-3-метилимидазо[4,5-b]пиридин-2-илметокси)бензил} тиазолидин-2,4-дион;
5-{ 4-(5-метокси-3-метилимидазо[4,5-b]пиридин-2-илметокси)бензил} тиазолидин-2,4-диона гидрохлорид;
5-[4-(6-метокси-1-метилбензимидазол-2-илметокси)бензил] тиазолидин- 2,4-дион;
5-[4-(1-метилбензимидазол-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(5-гидрокси-1,4,6,7-тетраметилбензимидазол-2-илметокси)бензил] тиазолидин-2,4-дион;
5-[4-(1-метилиндолин-2-илметокси)бензил]тиазолидин-2,4-дион;
5-{ 4-[3-(5-метил-2-фенилоксазол-4-ил)пропионил]бензил}тиазолидин- 2,4-дион;
и их фармацевтически приемлемые соли.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP6106396 | 1996-03-18 | ||
JP08-061063 | 1996-03-18 | ||
JP08-250201 | 1996-09-20 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU97104022A true RU97104022A (ru) | 1999-03-10 |
RU2167656C2 RU2167656C2 (ru) | 2001-05-27 |
Family
ID=13160339
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU97104022A RU2167656C2 (ru) | 1996-03-18 | 1997-03-17 | Применение инсулинового сенсибилизатора для лечения и профилактики панкреатита |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2167656C2 (ru) |
ZA (1) | ZA972152B (ru) |
-
1997
- 1997-03-12 ZA ZA9702152A patent/ZA972152B/xx unknown
- 1997-03-17 RU RU97104022A patent/RU2167656C2/ru not_active IP Right Cessation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2415846C2 (ru) | Производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов | |
KR960704544A (ko) | 비인슐린 의존성 당뇨병(niddm)의 개시를 예방 또는 지체시키기 위한 티아졸리딘디온의 용도[use of thiazolidinediones to prevent or delay onset of niddm] | |
RU2379299C2 (ru) | Производные 5-(бенз-(z)-илиден)тиазолидин-4-она и их применение в качестве иммуносупрессорных агентов | |
RU2011133833A (ru) | Способы лечения синдрома сосудистой утечки | |
DK200001556A (da) | Substituerede thiazolidindionderivater | |
JP5261383B2 (ja) | ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法 | |
RU96124376A (ru) | Применение производных тиазолидина для лечения и профилактики остеопороза | |
RU2202543C2 (ru) | Производные 2-(иминометил)аминофенила, способы их получения, соединения, фармацевтическая композиция | |
RU2009118602A (ru) | Производное индола | |
RU2008117170A (ru) | Пиримидинамидные соединения как ингибиторы pgds | |
RU96108256A (ru) | Применение тиазолидиндионов для предотвращения или отдаления наступления инсулиннезависимого сахарного диабета(niddm) | |
KR950702982A (ko) | 치환된 티아졸리딘디온 유도체(Substituted Thiazolidinedione Derivatives) | |
RU2005129729A (ru) | Производные гетероарилкарбамоилбензола | |
WO2012047966A4 (en) | Compositions and methods for treating ocular edema, neovascularization and related diseases | |
JP2004534035A5 (ru) | ||
JP2009542659A5 (ru) | ||
RU2010142229A (ru) | Производное циклопентилакриламида | |
KR970703340A (ko) | 과혈당 치료제로서의 신규한 아졸리딘디온(New azolidinediones as antihyperglycemic agents) | |
WO1994025026A1 (en) | Use of thiazolidinediones for the treatment of atherosclerosis and eating disorders | |
WO1999059586A1 (en) | Thiazolidine and oxazolidine derivatives for the treatment of acute myocardial infarction and inhibition of cardiomyocyte apoptosis | |
JP2013539786A5 (ru) | ||
RU2004104951A (ru) | Замещенные пиперазиновые соединения и их применение в качестве ингибиторов окисления жирных кислот | |
RU2002135079A (ru) | Гетероциклические соединения | |
WO2006132928B1 (en) | Methods and compositions for treating inflammation | |
RU97104022A (ru) | Применение инсулинового сенсибилизатора для лечения и профилактики панкреатита |